Receptor muscarínic
Els receptors muscarínics, o mAChRs, són receptor d'acetilcolina que formen receptora acoblats a la proteïna G en la membrana cel·lular de certes neurones[1] i altres cèl·lules. Tenen diverosos papers, incloent els d'actuar com el principal receptor final estimulat per l'acetilcolina alliberada de fibres postgangliòniques en el sistema nerviós parasimpàtic
ls receptors muscarínics es diuen així per ser molt més sensibles a la muscarina que a la nicotina.[2]
La muscarina és un alcaloide que dóna toxicitat a alguns bolets) imita les accions estimuladores de l'acetilcolina sobre els músculs llisos i glàndules.
El receptor muscarínic té forma de serpentina i està acoblat a una proteïna G, adenilciclasa i fosfolipasa.
Constitueix el tipus predominant de receptor colinèrgic en el cervell, on semble estar implicats en la memòria i l'aprenentatge (poden estar involucrats en trastorns como la depressió clínica i la mania). Els receptors muscarínics superen els nicotínics en un factor de deu a cent.
Tipus
Es coneixen cinc subtipus de receptors muscarínics, que es designen amb una M (muscarínics) seguida per un nombre:
- Receptor M1, abunda a l'encèfal
- Receptor M2, abunda en el cor
- Receptor M3, es troba al teixit glandular i el múscul llis
- Receptor M4, abunda en el pàncrees i el pulmó
- Receptor M5, actua a nivell de les glàndules salivals i el múscul ciliar
| Receptor | Subtipus M1 | Subtipus M2 | Subtipus M3 |
|---|---|---|---|
| Ubicació | Nervis | Cor (aurícules), nervis | Glàndula, múscul llis, endoteli vascular |
| Transducció de senyals | Gq/11-PLC increment de IP3-DAG |
Gi/o Inhibició de AC, activació de canals de K+ |
Gq/11-PLC increment de IP3-DAG |
| Efecte fisiològic primari | Despolarització-excitació neuronal, secreció d'àcid gàstric |
Bradicàrdia, inhibició neuronal | Activació de secrecions, vasodil·latació, broncoespasme, relaxació dels músculs llisos. |
| Antagonistes selectius | Pirenzepina, Diciclomina, telenzepina, trihexilfenidil | Galamina, metocrtamina | Darifenacin, Solifenacin |
| PLC: Fosfolipasa C, AC: Adenilat ciclasa, IP3: 1',4',5'-trifosfat d'inositol, DAG: diacilglicerol | |||
Referències
- ↑ Eglen RM «Muscarinic receptor subtypes in neuronal and non-neuronal cholinergic function». Auton Autacoid Pharmacol, vol. 26, 3, July 2006, pàg. 219–33. DOI: 10.1111/j.1474-8673.2006.00368.x. PMID: 16879488.
- ↑ Ishii M, Kurachi Y «Muscarinic acetylcholine receptors». Curr. Pharm. Des., vol. 12, 28, 2006, pàg. 3573–81. DOI: 10.2174/138161206778522056. PMID: 17073660.
- ↑ Error de citació: Etiqueta
<ref>no vàlida; no s'ha proporcionat text per les refs nomenadesWALDMAN