„Samatasvir“ – Versionsunterschied
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Samatasvir gehört zur Gruppe der [[NS5A-Inhibitor]]en. Es bindet an das [[Nichtstrukturprotein]] 5A des Hepatitis-C-Virus, wie auch [[Daclatasvir]], [[Elbasvir]] (für HCV1 und HCV4), [[Ledipasvir]], [[MK-8408]], [[Odalasvir]], [[Ombitasvir]], [[Ravidasvir]] und [[Velpatasvir]]. Samatasvir wird oral verabreicht. Die [[EC50|EC<sub>50</sub>]] für Samatasvir liegt ''[[in vitro]]'' zwischen 2 und 24 [[Molarität|pM]] für die HCV-[[Genotyp]]en 1 bis 5.<ref name="Bilello">J. P. Bilello, L. B. Lallos, J. F. McCarville, M. La Colla, I. Serra, C. Chapron, J. M. Gillum, C. Pierra, D. N. Standring, M. Seifer: ''In vitro activity and resistance profile of samatasvir, a novel NS5A replication inhibitor of hepatitis C virus.'' In: ''Antimicrobial agents and chemotherapy.'' Band 58, Nummer 8, August 2014, S. 4431–4442, [[doi:10.1128/AAC.02777-13]], PMID 24867983, {{PMC|4136001}}.</ref> die EC<sub>50</sub> für den Genotyp HCV-1b steigt in Anwesenheit von 40 % Volumenanteil an [[Blutserum|Serum]] auf das zehnfache.<ref name="Bilello" /> Eine [[klinische Studie]] der Phase II wurde 2014 veröffentlicht.<ref>B. Vince, J. M. Hill, E. J. Lawitz, W. O’Riordan, L. R. Webster, D. M. Gruener, R. S. Mofsen, A. Murillo, E. Donovan, J. Chen, J. F. McCarville, J. Z. Sullivan-Bólyai, D. Mayers, X. J. Zhou: ''A randomized, double-blind, multiple-dose study of the pan-genotypic NS5A inhibitor samatasvir in patients infected with hepatitis C virus genotype 1, 2, 3 or 4.'' In: ''Journal of hepatology.'' Band 60, Nummer 5, Mai 2014, S. 920–927, [[doi:10.1016/j.jhep.2014.01.003]], PMID 24434503.</ref> |
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== Einzelnachweise == |
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Aktuelle Version vom 14. September 2024, 11:43 Uhr
| Strukturformel | ||||||||||||||||
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| Allgemeines | ||||||||||||||||
| Name | Samatasvir | |||||||||||||||
| Andere Namen |
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| Summenformel | C47H48N8O6S2 | |||||||||||||||
| Externe Identifikatoren/Datenbanken | ||||||||||||||||
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| Eigenschaften | ||||||||||||||||
| Molare Masse | 885,062 g·mol−1 | |||||||||||||||
| Sicherheitshinweise | ||||||||||||||||
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| Soweit möglich und gebräuchlich, werden SI-Einheiten verwendet. Wenn nicht anders vermerkt, gelten die angegebenen Daten bei Standardbedingungen (0 °C, 1000 hPa). | ||||||||||||||||
Samatasvir ist ein experimenteller Arzneistoff und Virostatikum zur Behandlung von Infektionen mit dem Hepatitis-C-Virus. Dieser wurde ursprünglich von Idenix und jetzt von MSD entwickelt.
Eigenschaften
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]Samatasvir gehört zur Gruppe der NS5A-Inhibitoren. Es bindet an das Nichtstrukturprotein 5A des Hepatitis-C-Virus, wie auch Daclatasvir, Elbasvir (für HCV1 und HCV4), Ledipasvir, MK-8408, Odalasvir, Ombitasvir, Ravidasvir und Velpatasvir. Samatasvir wird oral verabreicht. Die EC50 für Samatasvir liegt in vitro zwischen 2 und 24 pM für die HCV-Genotypen 1 bis 5.[2] die EC50 für den Genotyp HCV-1b steigt in Anwesenheit von 40 % Volumenanteil an Serum auf das zehnfache.[2] Eine klinische Studie der Phase II wurde 2014 veröffentlicht.[3]
Einzelnachweise
[Bearbeiten | Quelltext bearbeiten]- ↑ Dieser Stoff wurde in Bezug auf seine Gefährlichkeit entweder noch nicht eingestuft oder eine verlässliche und zitierfähige Quelle hierzu wurde noch nicht gefunden.
- ↑ a b J. P. Bilello, L. B. Lallos, J. F. McCarville, M. La Colla, I. Serra, C. Chapron, J. M. Gillum, C. Pierra, D. N. Standring, M. Seifer: In vitro activity and resistance profile of samatasvir, a novel NS5A replication inhibitor of hepatitis C virus. In: Antimicrobial agents and chemotherapy. Band 58, Nummer 8, August 2014, S. 4431–4442, doi:10.1128/AAC.02777-13, PMID 24867983, PMC 4136001 (freier Volltext).
- ↑ B. Vince, J. M. Hill, E. J. Lawitz, W. O’Riordan, L. R. Webster, D. M. Gruener, R. S. Mofsen, A. Murillo, E. Donovan, J. Chen, J. F. McCarville, J. Z. Sullivan-Bólyai, D. Mayers, X. J. Zhou: A randomized, double-blind, multiple-dose study of the pan-genotypic NS5A inhibitor samatasvir in patients infected with hepatitis C virus genotype 1, 2, 3 or 4. In: Journal of hepatology. Band 60, Nummer 5, Mai 2014, S. 920–927, doi:10.1016/j.jhep.2014.01.003, PMID 24434503.
