Fármacos Broncodilatadores Inhalados
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ENFERMEDADES RESPIRATORIAS (III)
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FÁRMACOS BRONCODILATADORES INHALADOS
1. Relajación del músculo liso bronquial. cide con mayor frecuencia en los sujetos res β2 existentes en el músculo estriado,
2. Inhibición de la liberación de media- con PaO2 más alta. La inducción de hipo- careciendo de otra significación. Es más
dores por mastocitos, basófilos, macrófa- xemia no está clara y puede que esté re- frecuente cuando se utilizan dosis de 5 mg
gos y eosinófilos. lacionada con el alivio de la vasoconstric- que cuando se utilizan 2,5 mg y habitual-
3. Aumento del transporte mucociliar. ción pulmonar hipóxica o con el aumento mente desaparece con la administración
4. Supresión de permeabilidad y edema. exagerado de la ventilación en relación prolongada, sin que ello implique el de-
5. Inhibición de neurotransmisión coli- con la perfusión18. sarrollo de tolerancia al fármaco desde el
nérgica. punto de vista de sus efectos como bron-
6. Estimulación de células epiteliales: a) Tolerancia o desensibilización del re- codilatador.
Aumento de secreción de iones y agua en ceptor β. Asociada con la activación del
el interior de las vías aéreas, y b) Aumento receptor β, está la desensibilización del re- Hipopotasemia. Sobre todo por β2 esti-
de liberación de factor relajante derivado- ceptor β como autorregulación. Este pro- mulantes de larga accíón4.
epitelial. ceso opera como un mecanismo de segu-
7. Disminución de la hiperreactividad de ridad para prevenir la hiperestimulación
las vías aéreas. de los receptores frente a una excesiva ex- Broncodilatadores
El más importante de estos efectos es pro- posición a estimulantes β. Los mecanis- anticolinérgicos
bablemente la relajación del músculo liso mos por los que ocurre esto consisten en
bronquial, pero los otros efectos pueden tres procesos: a) desunión de los recepto- Probablemente sea no sólo la primera te-
también contribuir a la acción antiasmá- res a la adenilciclasa; b) desaparición de rapéutica eficaz conocida del broncoes-
tica de los β2 estimulantes cuando se dan la superficie de los receptores desunidos, pasmo, sino también la primera droga em-
de forma profiláctica o regularmente. De- y c) fosforilización de los receptores de- pleada en terapéutica inhalatoria. La
safortunadamente es difícil evaluar el sig- saparecidos de la superficie4. atropina ejerce un efecto antagonista de
nificado clínico de otros efectos, pero los Con el fenoterol y terbutalina se ha podi- los receptores muscarínicos, produciendo
β2 estimulantes no son solamente bron- do comprobar taquifilaxia o tolerancia, su- por tanto relajación del músculo liso bron-
codilatadores15. poniéndose que su mecanismo íntimo se- quial e intestinal, taquicardia, inhibición
Su potencia broncodilatadora, a las dosis ría una tolerancia de los receptores beta de la secreción salivar, bronquial, lacrimal
equivalentes y en sus tiempos de acción a la administración prolongada de sus es- y sudorípara, determinando midriasis y
(corta o larga duración), es equiparable timulantes. La tolerancia afecta más a la trastornos de la acomodación. A pesar de
para todos ellos tanto en asma como en duración de los efectos que a su magni- que la dosis productora de broncodilata-
EPOC16. tud. Aunque clínicamente se considera un ción es la décima parte de la que deter-
fenómeno raro, debe ser tenido en cuen- mina reducción de la salivación y 36 ve-
ta, ya que cuando aparece inevitablemente ces menor que la inductora de taquicardia,
Efectos secundarios
conduce a la utilización exagerada del fár- su efecto inferior al isoproterenol y de apa-
maco, aumentando la posibilidad de efec- rición más tardía, junto con las modifica-
Periódicamente, como un efecto “guadia- tos adversos. Es evidente la existencia de ciones inducidas sobre la secreción bron-
na”, se les señala como causa de mortali- tolerancia cruzada entre los diferentes ago- quial, la hicieron caer en desuso.
dad; como se ha podido comprobar nistas β, por lo que en tales circunstancias Sus derivados, metilnitrato de atropina,
recientemente en estos casos, sus con- debe suspenderse su administración por bromuro de ipratropio, oxitropio y fluo-
centraciones en plasma son 2,5 veces su- un período no inferior a 15 días, al cabo tropio, mantienen las propiedades bron-
periores a los normales17. del cual se recuperan los efectos primiti- codilatadoras de la atropina, pero son poco
vos4. absorbidos por las membranas celulares,
Trastornos del ritmo cardíaco. La sobre- por lo que están libres de efectos signifi-
dosificación, dado que la vasodilatación Broncoconstricción paradójica. La bron- cativos colaterales extrapulmonares. El
producida por estímulo de los receptores coconstricción paradójica tras administra- bromuro de ipratropio es el más utilizado
β2 actúa sobre los barorreceptores, induce ción de estimulantes adrenérgicos también en clínica. Aunque es activo por cualquier
taquicardia y extrasistolia. es considerada como un hecho poco fre- vía, la menor concentración plasmática al-
El efecto de los propelentes hidrocarbo- cuente, si bien algunos autores la refieren canzada y la mayor selectividad para los
nados, utilizados en los inhaladores pre- en un 29% de los casos seguidos espiro- efectos bronquiales (la broncodilatación se
surizados, ha sido también involucrado en métricamente, tras la administración de logra con concentraciones plasmáticas 285
la génesis de arritmias, si bien se estima isoproterenol por vía inhalatoria. veces más bajas que los efectos secunda-
que la dosis necesaria para ello sería la de rios) han hecho que la vía inhalatoria sea
una inhalación en cada respiración durante Temblores musculares. Un efecto fre- la única utilizada, habiéndose comproba-
12 a 24 respiraciones consecutivas. cuente (35%-49% de los casos) al que do que, a las concentraciones plasmáticas
en ocasiones se concede exagerada im- con que se produce la relajación de la mus-
Hipoxemia. El descenso de PaO2 no ocu- portancia es la aparición de temblores culatura bronquial, no existe inhibición de
rre siempre y cuando aparece oscila entre musculares, generalmente distales y de la actividad ciliar ni reducción de la se-
los 4 y 18 mmHg. Sólo tiene importancia pequeñas oscilaciones, asociados a la ad- creción bronquial.
si sucede en sujetos con hipoxemia pre- ministración de terbutalina, sobre todo por El bromuro de ipratropio broncodilata más
via y, por el contrario, parece ser que in- vía oral. Se debe al estímulo de recepto- gradualmente que el salbutamol; produce
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