Tamsulocina

Tamsulosina
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Este aviso fue puesto el 22 de febrero de 2018.
Tamsulosina
Tamsulosin Structural Formulae.png
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC[mostrar]
Identificadores
Número CAS 106133-20-4
Código ATC G04CA02
Código ATCvet No adjudicado
PubChem 129211
DrugBank DB00706
Datos químicos
Fórmula C20H28N2O5S
Peso mol. 408.5117 g/mol
SMILES[mostrar]
Datos clínicos
Nombre comercial Flomax®
Estado legal Grupo IV (Medicamentos expedidos mediante receta médica,
autorizados para su venta exclusivamente en farmacias.) (MEX)
Vías de adm. Vía oral
Wikipedia no es un consultorio médico Aviso médico
[editar datos en Wikidata]
La tamsulosina es una molécula antagonista reaccionante en las partes denominadas
'alfa 1' de activación molecular orgánica (receptores alfa 1) de características
particulares o específicas de involucramiento orgánico (antagonista selectivo), (o
dicho de otra manera: de designación específica funcional orgánica (antagonista
selectivo)). Usado en el tratamiento sintomático de la Hiperplasia benigna de
próstata. La tamsulosina fue desarrollada por Yamanouchi Pharmaceuticals
(actualmente parte de Astellas Pharma) y fue puesto a comercialización por primera
vez al mercado bajo el nombre de Flomax. Actualmente es comercializado por varias
compañías incluyendo los laboratorios Boehringer-Ingelheim y CSL.
Índice
1 Mecanismo de acción
2 Farmacocinética
3 Usos clínicos
3.1 Bloqueadores Alfa-1
3.2 Inhibidores de la 5 Alfa reductasa
3.3 Nuevas técnicas
4 Efectos adversos
4.1 Contraindicaciones
5 Interacciones
6 Dosificación
Mecanismo de acción
La interacción orgánica de la tamsulosina es de antagonista selectivo del receptor
alfa 1 con mayor selectividad para el receptor alfa 1a el cual está principalmente
a nivel de la próstata. Cuando los receptores alfa 1 son bloqueados en el cuello
vesical y en la próstata, esto provoca la relajación de la musculatura lisa y por
lo tanto una menor resistencia al flujo urinario. Debido a esto, la sintomatología
asociada con la HPB se ve disminuida.
Farmacocinética
El clorhidrato de tamsulosina es rápida y completamente absorbido (99%) en el
tracto intestinal. La farmacocinética del principio activo es lineal. Con la
administración de dosis única, la concentración plasmática máxima se detecta 6
horas después de la ingesta. La administración repetida produce un nivel plasmático
estable al quinto día, con una concentración máxima que resulta aproximadamente
superior a un 65% de la concentración máxima inicial. En humanos el clorhidrato de
tamsulosina se fija en forma casi total a las proteínas plasmáticas y por esta
razón tiene un escaso volumen de distribución. El efecto del primer paso hepático,
no es importante, el principio activo está presente en el plasma en un nivel
significativo como sustancia inmodificada y es lentamente metabolizada por el
hígado. Ninguno de los metabolitos identificados es más activo o más tóxico que la
molécula base.
La eliminación del clorhidrato de tamsulosina y sus metabolitos se produce

principalmente por vía renal, excretándose un 9% de la dosis administrada en forma
inmodificada. La vida media final luego de una dosis única de tamsulosina alcanza
en promedio las 22 horas. La biodisponibilidad del clorhidrato de tamsulosina se
reduce con los alimentos, pero puede llegar a ser uniforme si se lo administra
regularmente después de un desayuno liviano. La insuficiencia renal provoca un
aumento moderado de los niveles plasmáticos de clorhidrato de tamsulosina que no
obliga a adaptar la posología. La gran variabilidad de los parámetros
farmacocinéticos en condiciones patológicas así como un aumento importante en los
niveles medios de la concentración máxima y del área bajo la curva hacen necesario
obrar con prudencia. En la insuficiencia hepática se puede observar un aumento
moderado de los niveles plasmáticos de clorhidrato de tamsulosina que no justifica
adaptar la posología, sin embargo impone una prudente evaluación de este tipo de
pacientes. Los pacientes ancianos presentan con frecuencia insuficiencia renal y
deficiencia circulatoria, razón por la cual estos pacientes deben ser
cuidadosamente monitoreados.
Cápsula oral.
Usos clínicos
Bloqueadores Alfa-1
Esta terapia está indicada en todos los pacientes que presenten síntomas asociados
a la HPB indistintamente del crecimiento de la glándula prostática. Los
bloqueadores de los receptores alfa (tamsulosina, doxazosina, prazosina, alfuzosina
y terazosina) relajan el cuello de la vejiga y el músculo liso prostático. Es
necesario un ajuste de la dosis e incluso con este, la respuesta se produce solo al
cabo de unas semanas a unos meses. Aunque la eficacia a corto término ha sido bien
documentada mediante estudios clínicos controlados, no se conoce la eficacia a
largo plazo.
Inhibidores de la 5 Alfa reductasa

Esta terapia está indicada en pacientes que presenten agrandamiento en la glándula
prostática sin acuse de síntomas severos. 5 Alfa reductasa es una enzima que
participa en la conversión de testosterona en dihidrotestosterona, la cual es
responsable del crecimiento acelerado de la próstata. Su inhibición, retrasa el
crecimiento de la próstata y el efecto terapéutico se observa a partir de los 3 a 6
meses tras el inicio del tratamiento. Los efectos secundarios son principalmente
sexuales e incluyen disminución de la libido, disfunción eyaculatoria e impotencia.
La Finasterida y más recientemente la Dutasterida son los principales inhibidores
de la 5 alfa reductasa.
Nuevas técnicas
Están emergiendo nuevas técnicas para el tratamiento de la HPB incluyen el láser,
implante de espirales, terapia termal e hipertermia. Se han revisado los datos
disponibles acerca de estas terapias pero se ha encontrado que los datos son
insuficientes para permitir llegar a conclusiones sobre la seguridad y eficacia de
estas modalidades para los tratamientos rutinarios.
Efectos adversos
Los efectos secundarios de los bloqueadores Alfa-1, incluyen hipotensión
ortostática, mareos, fatiga y migrañas. Hasta un 11% de los enfermos han
descontinuado el tratamiento debido a los efectos secundarios en los estudios de
corta duración. Los alfa-bloqueadores no selectivos no se recomiendan debido a una
mayor incidencia de efectos secundarios. Tampoco hay evidencia de que la
utilización de bloqueadores alfa reduzca los porcentajes de complicaciones de la
HPB o la necesidad de una futura intervención quirúrgica.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la tamsulosina o algún otro componente de la fórmula.
Insuficiencia hepática o renal severa. Antecedentes de hipotensión ortostática.
Interacciones
Los bloqueantes alfa-1 (alfuzosina, prazosina, terazosina, urapidil) pueden
potenciar el efecto antihipertensivo con riesgo de hipotensión ortostática severa.
Los antagonistas del calcio (nifedipina, nitredipina, diltiazem, verapamilo, etc),
los beta-bloqueantes y los IECAs pueden incrementar los efectos antihipertensivos,
con riesgo de hipotensión ortostática severa, por esta razón y en particular al
comienzo del tratamiento se deberá vigilar la aparición de una hipotensión
ortostática en horas posteriores a la administración del bloqueante alfa-1. Los
anestésicos generales en presencia de un antagonista alfa-1 pueden causar cualquier
inestabilidad.
La cimetidina puede elevar el nivel plasmático de tamsulosina. No obstante, no es

necesaria una reducción de la dosis. La furosemida por vía oral reduce el nivel
plasmático de tamsulosina. No obstante, si este nivel se mantiene dentro de los
límites clínicos aceptables, no es necesaria una adaptación de la posología. El
Diclofenac y la warfarina pueden aumentar la tasa de eliminación de tamsulosina.
Dosificación
Dosis: Una cápsula al día, preferentemente después del desayuno. Ingerir la cápsula
entera con un poco de agua sin masticar.
No requiere ajustes de dosis basadas en la edad, disfunción renal o insuficiencia

hepática moderada.

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