Excipientes - Farmaceturica

EXCIPIENTES PARA LA LOPERAMIDA
Universidad de San Carlos de Guatemala

Facultad de ingeniería
Escuela de Química
Heidy Judith Mayorga León
201603131
05/03/2020
Los excipientes que se añaden al principio activo de loperamida son los

siguientes: celulosa microcristalina, almidón pregelatinizado, talco, lauril sulfato de sodio y
estereato de magnesio.
CELULOSA MICROCRISTALINA
 Fórmula empírica y peso molecular

(C6H10O5)n =36 000 g/mol
Donde n =220.
 Estructura química
 Categoría Funcional
Adsorbente; agente de suspensión; diluyente de tabletas y cápsulas; desintegrante de
tabletas.
 Aplicaciones en formulación farmacéutica o tecnología

La celulosa microcristalina se usa ampliamente en productos farmacéuticos, principalmente
como aglutinante / diluyente en tabletas orales y formulaciones de cápsulas donde se usa
tanto en granulación húmeda como en compresión directa procesos. Además de su uso
como aglutinante / diluyente, también tiene algo de lubricante y desintegrante, propiedades
que lo hacen útil en tabletas.
 Descripción
La celulosa microcristalina es una sustancia purificada, parcialmente despolimerizada. La
celulosa se presenta como un cristalino blanco, inodoro, insípido polvo compuesto de
partículas porosas. Está disponible comercialmente en diferentes tamaños de partículas y
grados de humedad que tienen diferentes propiedades y aplicaciones. En la siguiente tabala
se muestran sus usos:
Tabla I. Usos de la celulosa microristalina
Fuente: manual de excipientes.
 Estabilidad y condiciones de almacenamiento

La celulosa microcristalina es un material estable, aunque higroscópico. El material a granel
debe almacenarse en un recipiente bien cerrado en un lugar fresco y seco.
 incompatibilidades
La celulosa microcristalina es incompatible con agentes oxidantes fuertes.
 Método de fabricación
La celulosa microcristalina se fabrica por hidrólisis controlada con soluciones diluidas de
ácido mineral de a-celulosa, obtenidas como pulpa de materiales vegetales fibrosos.
Después de la hidrólisis, la hidrocelulosa se purifica por filtración y la suspensión acuosa se
seca por pulverización para formar partículas secas y porosas de una amplia distribución de
tamaños.
 Seguridad
La celulosa microcristalina se usa ampliamente en productos farmacéuticos orales,
formulaciones y productos alimenticios y generalmente se considera como un material
relativamente no tóxico y no irritante. La celulosa microcristalina no se absorbe
sistémicamente después de administración oral y por lo tanto tiene poco potencial tóxico.
Consumo de grandes cantidades de celulosa puede tener un efecto laxante, aunque es poco
probable que esto sea un problema cuando la celulosa se usa como excipiente en
formulaciones farmacéuticas.
ALMIDÓN PREGELATINIZADO

(C6H10O5)n donde n = 300–1000.
El almidón pregelatinizado es un almidón que ha sido químicamente y / o procesado

mecánicamente para romper todo o parte de los gránulos de almidón. Los grados
pregelatinizados total y parcialmente son comercialmente disponible. La pregelatinización
parcial hace que el almidón sea fluido y directamente compresible La pregelatinización
completa produce almidón soluble que puede usarse como aglutinante de granulación
húmeda. Típicamente, el almidón pregelatinizado contiene 5% de amilosa libre, 15% de
amilopectina libre y 80% de almidón no modificado.
Diluyente de tabletas y cápsulas; Desintegrante de tabletas y cápsulas; tableta aglutinante.

El almidón parcialmente pregelatinizado es un almidón modificado que se usa por vía oral.
En formulaciones de cápsulas y tabletas como aglutinante, diluyente, y desintegrante. En
comparación con el almidón, el almidón parcialmente pregelatinizado puede ser producido
con características mejoradas de flujo y compresión tales que el material pregelatinizado
puede usarse como un aglutinante de tabletas en procesos de compresión en seco o
compresión directa. En tales procesos, el almidón pregelatinizado es autolubricante. Sin
embargo, cuando se usa con otros excipientes, puede ser necesario agregar un lubricante a
una formulación.
Tabla II. Usos de el almidón pregelatinizado.
Fuente: Manual de excipientes.
 Descripción
El almidón pregelatinizado se presenta como un moderadamente grueso a fino, blanco a
polvo de color blanquecino. Es inodoro y tiene un ligero sabor característico
El almidón pregelatinizado es un material estable pero higroscópico, que debe almacenarse
en un recipiente bien cerrado en un lugar fresco y seco.
 La seguridad
El almidón pregelatinizado y el almidón se usan ampliamente en dosis sólidas orales. El
almidón pregelatinizado se considera generalmente como un excipiente no tóxico y no
irritante. Sin embargo, el consumo oral de cantidades altas de almidón pregelatinizado
puede ser perjudiciales.
 Sustancias relacionadas
Almidón de maíz y almidón pregelatinizado; almidón; almidón esterilizable de maíz.
 Estado reglamentario
Incluido en la Base de datos de ingredientes inactivos de la FDA (cápsulas orales,
suspensiones y tabletas; preparaciones vaginales). Incluido en no parenterales
medicamentos con licencia en el Reino Unido.
TALCO

El talco es un silicato de magnesio purificado, hidratado, que se aproxima a la fórmula
Mg6(Si2O5)4(OH)4. Puede contener pequeñas variables cantidades de silicato de aluminio y
hierro.
Agente antiaglomerante; diluyente de tabletas y cápsulas; lubricante para tabletas y de
cápsulas.

El talco alguna vez fue ampliamente utilizado en formulaciones de dosificación sólida oral
como lubricante y diluyente, ver Tabla III, aunque hoy es menos comúnmente utilizado. Sin
embargo, es ampliamente utilizado como una disolución retardante en el desarrollo de
productos de liberación controlada. El talco también se usa como lubricante en
formulaciones de tabletas; en recubrimiento en polvo para gránulos de liberación
prolongada; y como adsorbente.
Tabla III. Usos del talco
Fuente: Manual de excipientes
 Descripción
El talco es muy fino, blanco a blanco grisáceo, inodoro, impalpable, polvo cristalino untuoso.
Se adhiere fácilmente a la piel y es suave al tacto y libre de arenisca.

El talco es un material estable y puede esterilizarse calentándolo a 1608 ° C por no menos
de 1 hora. También puede esterilizarse por exposición a óxido de etileno o irradiación
gamma. El talco debe almacenarse en un recipiente bien cerrado, en un lugar fresco y seco.
sitio.
 Incompatibilidades
Incompatible con compuestos de amonio cuaternario.
 Método de fabricación
El talco es un mineral hidropolisilicato natural que se encuentra en muchas partes del
mundo, incluyendo Australia, China, Italia, India, Francia y los Estados Unidos.
 La seguridad
El talco se usa principalmente en formulaciones de tabletas y cápsulas. El talco no es
se absorbe sistémicamente después de la ingestión oral y por lo tanto es considerado como

un material esencialmente no tóxico. Sin embargo, intranasal o El abuso intravenoso de
productos que contienen talco puede causar granulomas en tejidos corporales,
particularmente los pulmones. Aunque el talco ha sido ampliamente investigado por su
efecto cancerígeno potencial, y se ha sugerido que hay un aumento riesgo de cáncer de
ovario en mujeres que usan talco, la evidencia es no concluyente.
 Precauciones de manejo
Observe las precauciones normales apropiadas a las circunstancias y la cantidad de
material manejado. El talco es irritante si se inhala y la exposición excesiva prolongada
puede causar neumoconiosis. En el Reino Unido, el límite de exposición laboral para el talco
es de 1 mg / m3 de polvo respirable a largo plazo (TWA de 8 horas). Protección para los
ojos, guantes,
y se recomienda un respirador.
 Estado reglamentario
Aceptado para su uso como aditivo alimentario en Europa. Incluido en la FDA, base de datos
de ingredientes inactivos (tabletas bucales; cápsulas orales y tabletas; preparaciones
rectales y tópicas). Incluido en no parenterales medicamentos con licencia en el Reino
Unido. Incluido en la lista canadiense de Ingredientes no medicinales aceptables.
Bentonita; silicato de aluminio y magnesio; silicato de magnesio; trisilicato de magnesio.
LAURIL SULFATO DE SODIO
 Formula empírica y peso molecular

C12H25NaO4S= 288.38 g/mol
Tensioactivo aniónico; detergente; agente emulsionante; penetrante en la piel; lubricante
para tabletas y cápsulas; Agente humectante.
 Aplicaciones en Formulación Farmacéutica o tecnología

El lauril sulfato de sodio es un tensioactivo aniónico empleado en una amplia gama de
formulaciones farmacéuticas y cosméticos no parenterales; ver tabla IV.
Tabla IV. Usos del Lauril sulfato de sodio
Fuente: Manual de excipientes.
 Descripción
Lauril sulfato de sodio consiste en blanco o crema a amarillo pálidocristales, escamas o
polvo que tienen una sensación suave.

El lauril sulfato de sodio es estable en condiciones normales de almacenamiento. Sin
embargo, en solución, en condiciones extremas, es decir, pH 2.5 o a continuación, se
somete a hidrólisis a alcohol laurílico y sodio bisulfato. El material a granel debe
almacenarse en un recipiente bien cerrado. lejos de agentes oxidantes fuertes en un lugar
fresco y seco.
 Incompatibilidades
El lauril sulfato de sodio reacciona con los tensioactivos catiónicos, causando pérdida de
actividad incluso en concentraciones demasiado bajas para causar precipitación. A
diferencia de los jabones, es compatible con ácidos diluidos y calcio e iones de magnesio. El
lauril sulfato de sodio es incompatible con sales de polivalentes iones metálicos, como
aluminio, plomo, estaño o zinc, y precipita con sales de potasio Soluciones de lauril sulfato
de sodio (pH 9.5–10.0) son ligeramente corrosivos para el acero dulce, cobre, latón, bronce
y aluminio.
 Método de fabricación.
El lauril sulfato de sodio se prepara por sulfatación de lauril alcohol, seguido de
neutralización con carbonato de sodio.
Alcohol cetoestearílico; alcohol cetílico; lauril sulfato de magnesio; cera, emulsionante
aniónico.
MUESTRA DE CÁLCULO
 Cálculo del porcentaje utilizado para la loperamida

Se utilizará 4 mg de loperamida para una tableta de 180 mg
(1 00 %∗4 mg)
Porcentaje de loperamida (%) = = 2.22 %
180mg
Utilizando el porcentaje mínimo del rango establecido para excipientes:
 Lauril Sulfato de Sodio: 1%

 Talco se utilizará 5%
 Almidón pregelatinizado: 5%
 Celulosa de microcristalina:
Porcentaje= 100%-(2.22%+1%+5%+5%) = 86.78 % de celulosa
microcristalina.
 Cálculo de la formula unitaria para cada excipiente

1∗180 mg
 Lauril Sulfato de Sodio = =1.8 mg
100
5∗180 mg
 Talco = =9 mg
100
5∗180 mg
 Almidón pregelatinizado = =9 mg
100
86.78∗180 mg
 Celulosa microcristalina = =156.20 mg
100
Tabla V. Preformulación de loperamida
Nombre materia Función Porcentaje (%) Porcentaje Formula

prima utilizado (%) unitaria (mg)
Loperamida Principio activo 2.22 2.22 4

Celulosa Diluyente 20 a 90 86.78 156.2
microcristalina
Almidón Aglutinante 5 a 20 5.00 9

pregelatinizado
Talco Deslizante 1 a 10 5.00 9

Lauril Sulfato de Sodio Lubricante 1a2 1.00 1.8
Total 100% 180 mg
Fuente: elaboración propia.
BIBLIOGRAFÍA
Rowe, R. C. (2009). Manual de excipientes farmacéuticos. Reino Unido : Pharmaceutical
Press.

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Universidad de San Carlos de Guatemala

Los excipientes que se añaden al principio activo de loperamida son los

 Fórmula empírica y peso molecular

 Aplicaciones en formulación farmacéutica o tecnología

Tabla I. Usos de la celulosa microristalina

Fuente: manual de excipientes.

 Estabilidad y condiciones de almacenamiento

 Fórmula empírica y peso molecular

El almidón pregelatinizado es un almidón que ha sido químicamente y / o procesado

 Aplicaciones en formulación farmacéutica o tecnología

Tabla II. Usos de el almidón pregelatinizado.

Fuente: Manual de excipientes.

 Fórmula empírica y peso molecular

 Aplicaciones en formulación farmacéutica o tecnología

Tabla III. Usos del talco

Fuente: Manual de excipientes

 Estabilidad y condiciones de almacenamiento

se absorbe sistémicamente después de la ingestión oral y por lo tanto es considerado como

LAURIL SULFATO DE SODIO

 Formula empírica y peso molecular

 Aplicaciones en Formulación Farmacéutica o tecnología

Tabla IV. Usos del Lauril sulfato de sodio

Fuente: Manual de excipientes.

 Estabilidad y condiciones de almacenamiento

 Cálculo del porcentaje utilizado para la loperamida

Utilizando el porcentaje mínimo del rango establecido para excipientes:

 Lauril Sulfato de Sodio: 1%

 Cálculo de la formula unitaria para cada excipiente

Tabla V. Preformulación de loperamida

Nombre materia Función Porcentaje (%) Porcentaje Formula

Loperamida Principio activo 2.22 2.22 4

Almidón Aglutinante 5 a 20 5.00 9

Talco Deslizante 1 a 10 5.00 9

Total 100% 180 mg

Fuente: elaboración propia.

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