Informe Ratas

FACULTAD DE MEDICINA HUMANA
Materia: Farmacología
Carrera: Medicina Humana
Docente: Salas Pereda, Jorge
Ciclo: 5°
Integrantes: - Blas Dolores, Lisbeth
- Enriquez Saenz,
Cristopher
- Sánchez Torres, Daphne
- Silva Reategui, Luis
Lima – Perú
2018
 Introducción
EL diazepam es utilizado por sus propiedades miorelajantes, anxioliticos,
sedativos y anticonvulsivos. Pertenece a la familia de las
benzodiazepinas que tiene una capacidad particular de unión al
aminobutírico Gamma. Estas benzodiacepinas dependen de los
receptores que son activados. Por ejemplo, los receptores de GABA A
Alfa 1 median la sedación, mientras que la GABA A alfa 2, median la
anxiolisis.
Los receptores sensibles al diazepam, son las subunidades a1, a2, a3,
a5 en combinación con cualquiera de las subunidades beta y la
subunidad gamma 2. El subtipo principal está formado por las
subunidades a1-beta2-gamma2 y está presente en todo el cerebro
menos en el bulbo olfatorio, núcleo reticulado del tálamo y en las
neuronas motoras de la médula espinal.
Todas las benzodiacepinas poseen una farmacología similar, solo difieren en
su selectividad.
- Respiración: Las dosis hipnóticas de las benzodiacepinas no tienen

efectos en la respiración en personas sanas. Hay que tener cuidado en
personas con función hepática deficiente y en niños. En dosis altas
deprimen la ventilación alveolar y causa una acidosis respiratoria. Estos
efectos son letales para personas con EPOC.
- Cardiovascular: Además, las benzodiacepinas en el aparato
cardiovascular tienen efectos que son de poca importancia en personas
sanas. Disminuyen a presión arterial y aceleran la frecuencia cardiaca.
El Midozolam estos efectos se deben a la resistencia periférica. El
diazepam funciona de manera distinta. Los efectos de este son producto
de la inhibición del trabajo del ventrículo izquierdo y del gasto cardiaco.
Incrementa, además, el flujo coronario.
- Tubo Digestivo: El diazepam disminuye la secreción gástrica
nocturna.Todas las benzodiacepinas se absorben completamente.
 Procedimiento
Se utilizaron 4 ratas blancas de laboratorio con un peso de 30-45
gramos en etapa adulta y estado basal normal.
Cada una recibió diazepam, un fármaco con propiedades sedantes. El
mecanismo de acción consiste en deprimir la conducción del sistema
nervioso central, dependiente de la dosis.
La rata A de 35,1 g se le administró el fármaco vía oral (V.O.) mediante
una sonda gástrica, que contenía 0.58 ml de volumen y una dosis de
5mg/kg.
La rata B con un peso de 30.9 se le introdujo una jeringa de tuberculina
en el lomo (S.C), con una solución de 0.55 ml y la misma dosis.
Procediendo a realizarse una inyección subcutánea.
Por consiguiente, a la rata C con un peso de 34,70g se le administró en
el muslo (I.M), con una jeringa de tuberculina, 0.57 ml de diazepam y la
misma dosis. En la inyección intramuscular se perdieron 3 gotas (0.15
ml) de solución, el ratón presentó leve sangrado.
Por último, la rata D pesando 40,10 g recibió una inyección
intraperitoneal (I.P), con el mismo tipo de jeringa, un volumen de 0.60
ml, sin variar la dosis. No presentó complicaciones.
 Resultados
 Análisis
El diazepam es una BDZ cuyas vías de administración son oral y parenteral y
de una acción prolongada. Estos, actúan a nivel del tálamo, hipotálamo y
regiones límbicas del SNC, por lo que su mecanismo de acción consiste en
aumentar la afinidad del GABAA
(ácido γ-aminobutírico) en su respectivo receptor, provocando que se abran los
canales de cloruro impidiendo que la célula del SNC se excite pues la
membrana celular se encuentra muy hiperpolarizada. Es por ello, que al ser
administrado esta droga en los animales de laboratorio a trabajar (ratones)
pues se esperaba provocar en ellos ansiólisis, relajación muscular y finalmente
hipnosis (sueño). (1)
Se han encontrado 3 subtipos de receptores para BZD que se van a diferenciar
en su ubicación, así como en su estructura y afinidad a ligandos: (2)
BZ1 BZ2 BZ3 (no asociado a
GABAA)
 Cerebelo  Medula espinal  Hígado
 Corteza cerebral  Corteza cerebral  Riñón
 Hipocampo  Glándula  Testículos
 Glándula suprarrenal  Glándula
suprarrenal suprarrenal
Imagen obtenida de: Barra, M. Farmacología II. (2)
Según lo desarrollado en la práctica, utilizamos 4 vías de administración las

cuales fueron: oral, subcutánea, intramuscular e intraperitoneal. Por lo que, al
realizar el experimento, y según el gráfico (ver resultados), podemos denotar
que la droga (diazepam) suministrado a las 4 ratas, provocaron en estas un
estado de ansiólisis y solo una (rata 2) se llegó a observar el efecto de
relajación muscular. El tiempo (absorción) en el que observó el estado de
ansiólisis fue de 4.1 min (V.I.), 7.3 min (I.M.), 17.1 min (V.O) y 20 min (I.P.). La
FK, según el tipo de vía de administración y según los resultados obtenidos,
podemos observar que sí existe relación entre la teoría y la práctica a
excepción de la vía intraperitoneal cuyo tiempo de absorción fue de 20 min, por
lo que podemos deducir que hubo un error en la aplicación de la droga siendo
la vía intraluminal y no intraperitoneal lo que justifica el tiempo, ya que estaría
actuando similar o igual a la vía de administración oral.
Así pues, lo que tienen efecto de primer paso serían los administrados por vía
oral y subcutánea ya que primero llegan al hígado para ser metabolizados
antes de llegar a la circulación sistémica, mientras que los de vía intramuscular
y intraperitoneal llegan primero a la
circulación sistémica.
Nota: Esto falta adicional al analisis
5. Explique las variaciones del efecto farmacológico en relación a las diferentes vías de administración.
6. ¿Cuáles son las vías más comúnmente utilizadas para administrar vacunas o realizar pruebas de 7.
hipersensibilidad (administración de alérgenos)? Cite al menos un ejemplo en cada caso.
7. Cite fármacos genéricos administrados por la vía sublingual y por vía inhalatoria.
Las variaciones del efecto farmacológico en relación a las diferentes vías de

administración son:
- Vía oral: es la vía fisiológica, la más común y cómoda. El fármaco no
puede ser irritante para la mucosa digestiva. El fármaco se va a
absorber bien si es ácido en el estómago y si es básico en el intestino
delgado. Normalmente pasan por difusión pasiva. El estómago tiene un
epitelio secretor, el sistema biliar y a la interacción con alimentos,
pueden alterar el fármaco, su absorción es muy variable. La vía oral no
evita el primer paso hepático, haciendo esto que disminuye la
concentración del fármaco.
- Vía subcutánea: En la vía subcutánea un factor que puede provocar el
efecto farmacológico es que tiene un volumen muy reducido al
administrar, otro puede ser al momento de administrar no realiza un
buen ángulo.
- Vía intramuscular: Normalmente el músculo va a estar muy bien
vascularizado, por eso va a permitir una gran absorción. La zona de
punción puede alterar el efecto del fármaco así como el ángulo al
momento de realizar la punción.
- Vía sublingual: La absorción del fármaco se produce mediante la
mucosa sublingual. En general la mucosa bucal es apta para la
absorción de fármacos. Esta mucosa se utiliza cuando se quiere evitar el
primer paso hepático, por tanto esta vía es utilizada para suprimir dicho
paso (por ejemplo la nitroglicerina). Además, las venas sublinguales no
drenan al sistema porta, drenan al sistema yugular.
- Vía intravenosa: administración de fármacos mediante la corriente
sanguínea. Es muy rápida; por eso es la vía de elección en las
urgencias. Permite administrar grandes cantidades de líquido y obtener
concentraciones plasmáticas altas.
- Vía rectal: el fármaco se absorbe en la mucosa rectal. Es poco fiable
debido a que los fármacos se absorben de mal manera y de forma
irregular (principal inconveniente). Adicionar que suprime el primer paso
hepático (las venas hemorroidales drenan directamente a la cava
inferior).
Las vías más comúnmente utilizadas para administrar vacunas son:
 Vía intramuscular (Ejm: Vacuna antirrábica, Vacuna contra neumococo)

 Vía subcutánea (Ejm: Vacuna contra sarampión, vacuna contra la
rubeola). (3)
Y la prueba de hipersensibilidad para la administración de alérgenos es:
 Vía subcutánea ( Ejm:Test de mantoux, Prueba de Montenegro) (3)
Encontramos los fármacos genéricos administrados por la vía sublingual y por

vía inhalatoria: (4)
Via sublingual
Alprozolam, Verapamilo, Nicotina, Oxitocina, Nifedipina, Bupremorfina,
Zolpidem ,Lorazepan, Morfina, Metadona, Bupremorfina
Vía inhalatorios
Salbutamol, Ipratropio + fenoterol, Terbulalina, Salmeterol, Bromuro de
Ipratropio, Indacaterol, Olodaterol, Fluticasoma, Budesonida, Beclometasona
 Conclusiones
 El Diazepam es una benzodiacepina que tiene efecto depresor, este
efecto es debido a la apertura de los canales de Cloro rápidos y a la
hiperpolarización de la neurona postsinaptica.
 La vía intraperitoneal, es una vía de absorción de mayor rapidez por lo
que el efecto del fármaco debió ser presenciado en menos tiempo a
comparación de las otras vías.
 La vía intramuscular, es otra de las vías de rápida absorción pero a
comparación de la intraperitoneal es mucho más lento.
 La vía oral, es una vía de absorción lenta a comparación de la
intramuscular e intraperitoneal, es debido a que el fármaco se absorbe
mayormente en el intestino delgado y su acción depende de la
biodisponibilidad que el paciente posee.
 Debemos tener en cuenta el peso de los roedores que ha sido un factor
complementario dentro del efecto del fármaco, al mismo tiempo tenemos
que tener en cuenta la resistencia por parte del roedor frente al fármaco,
ya que en el caso de todos los ratones el efecto tardo en presenciarse.
Bibliografía:
1. Hospital San Rafael. Seguridad sobre el uso del medicamento
diazepam. Colombia. 2015. Disponible en:
https://www.hospitalsanrafaeltunja.gov.co/nuevo_sitio/attachments/article
/623/ASHSRT_15_11.pdf
2. Barreto. M. Farmacología de benzodiazepinas, hipnóticos y ansiolíticos
no benzodiazepínicos, psicoestimulantes, etanol y neuroactivadores
cognitivos. 2003. Disponible en:
https://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/04/farmacologiade-las-
benzodiazepinas-ansioliticos-hipnoticos-no-benzodiazepinicos-
psicoestimulantes-y-neuroactivadores-cognitivos.pdf
3. Bvs.minsa.gob.pe. (2011). Esquema Nacional de vacunación. [online]
Available at: http://bvs.minsa.gob.pe/local/MINSA/2060.pdf [Accessed 28
Aug. 2018].
4. Romero Bravo, A. (2010). Manual de protocolos y procedimientos
generales de enfermería. [online] Juntadeandalucia.es. Available at:
https://www.juntadeandalucia.es/servicioandaluzdesalud/hrs3/fileadmin/u
ser_upload/area_enfermeria/enfermeria/procedimientos/procedimientos_
2012/rt14_admon_medicacion_via_sublingual.pdf [Accessed 28 Aug.
2018].
5. Vanesa, F. (2015). Formas Farmacéuticas y vías de administración.
[online] Cofsegovia.portalfarma.com. Available at:
http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap
%C3%A9utas/3.-%20FORMAS%20FARMAC%C3%89UTICAS%20Y
%20V%C3%8DAS%20DE%20ADMINISTRACI%C3%93N.pdf [Accessed
28 Aug. 2018].

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