FARMACO General 2 USAMEDIC 2018 Alumno
FARMACO General 2 USAMEDIC 2018 Alumno
FARMACO General 2 USAMEDIC 2018 Alumno
1 USAMEDIC 2018
Inhibe s.
D gástrica
O Inhibe tono y motilidad GU
S
I Inhibe tono y motilidad GI
S
Taquicardia broncodilatación
(mg)
Midriasis, inhibe acomodación
USAMEDIC
Inhibe: Secreción salival, secreción
Dr. Francisco Rojas Castañeda bronquial.Secreción sudoripara
ANTIMUSCARÍNICOS:
CARACTERÍSTICAS
ATROPINA Y ALCALOÍDES
RELACIONADOS
• Los antagonistas de
los receptores
Muscarínicos impiden ESTRUCTURA FARMACOLOGICA
los efectos de la Ach
en el músculo liso,
– AC. Trópico + Tropina ==> Atropina.
cardíaco y glandular
– AC. Trópico + escopina ==> Escopolamina.
– AC. Mandélico + Tropina ==> Homatropina.
• Los antagonistas de los receptores Muscarínicos
tiene poco bloqueo de los efectos en receptores
nicotínicos.
CLASIFICACIÓN
1.- ALCALOIDES NATURALES
Atropina Escopolamina
2.- DERIVADOS SEMISINTÉTICOS
AMONIO TERCIARIO HOMATROPINA
BUTILESCOPOLAMINA
AMONIO CUATERNARIO METIL BROMURO DE
HOMATROPINA
METESCOPOLAMINA
ATROPINA
SNC.
CARDIOVASCULAR.
ATROPINA.
ALTERA LA FC:
• Excitación leve (0.5 – 1.0 mg.).
• Dosis bajas: Bradicardia (Escopolamina>Atropina).
• Excitación central (dosis tóxica). • Dosis mayores: taquicardia (Atropina>Escopolamina).
- Inquietud. AUMENTA FRECUENCIA VENTRICULAR en FA y flutter.
- Irritabilidad. AUMENTA FRECUENCIA IDIOVENTRICULAR (bloqueo
- Desorientación. cardiaco completo).
- Alucinaciones o delirio.
• Depresión y colapso circulatorio (dosis aún mayores).
MIDRIASIS
RESPIRATORIO.
– Por bloqueo (relajación) del iris (con la correspondiente
fotofobia) Hasta 7-10 días. Inhibe secreción de nariz, boca, faringe y bronquios.
CICLOPLEJIA Inhibición de la depuración mucociliar.
– Por bloqueo (relajación) del músculo ciliar, con lo que se Antagoniza en parte la broncoconstriccion inducida por
impide la acomodación (se mantiene la visión lejana, pero histamina, bradicinina y prostaglandinas.
la cercana es muy borrosa). Previene el laringoespasmo.
Aumenta la PIO en pacientes con Glaucoma de ángulo
estrecho (aunque en el glaucoma de ángulo abierto el efecto
es mucho menor).
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 3 USAMEDIC 2018
INTOXICACIÓN ANTIMUSCARÍNICA
EFECTOS COLATERALES DE ANTIMUSCARÍNICOS
Sequedad de boca
Visión borrosa
Fotofobia
Intolerancia al calor
Retención urinaria (obstrucción Parcial)
Constipación
Taquicardia
FARMACOLOGÍA DEL
SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO
FRC 30
RVS x GC
GC = FC x VS
VOLUMEN SISTÓLICA:
Precarga
Contractilidad
Postcarga frc 31
GC = VS X FC
1. SNA
Llenado Carga 2. Otros factores
Ventricular Contracción
TAMAÑO
VS PDFVI PA
VI
RVS
Kaplan A, Mayo PH. Echocardiography performed by the pulmonary/critical care
medicine physician. Chest. 2009;135:529---35.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 5 USAMEDIC 2018
GASTO CARDIACO
Fenómenos Fenómenos Fenómenos
eléctricos mecánicos volumétricos
PAM= RVS x GC
CIRCUITO DE RETROALIMENTACIÓN
AUTONÓMICA
Descarga C
PAM Barorreceptora A
R
Tono SNP D
FC vagal I
C O
E V
Tono SNS N
FC A
Simpático T S
PAM R
O
C
U
L
A
Fuerza de Vasoconstricción R
contracción
21/11/2017 frc 35
CIRCUITO DE RETROALIMENTACIÓN
HORMONAL RECEPTORES
PAM
FLUJO SANG.
RENINA
NICOTÍNICOS
RENAL
- Ganglio Parasimpático
- Ganglio Simpático
ALDOSTERONA ANGIOTENSINA . Médula Suprarrenal
RVS - Placa mioneural
VOLUMEN
GC PAM ADRENÉRGICO
SANGUINEO
MUSCARÍNICO
• NORADRENALINA:
Neurotransmisor del S.N.
Simpático periférico.
• ADRENALINA: Hormona de
la médula suprarrenal.
Inhibidor ganglionar
Acetilcolina
21/11/2017 frc 3
frc 1
21/11/2017 frc 5
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 7 USAMEDIC 2018
LIBERACIÓN DEL
NEUROTRANSMISOR ADRENERGICO NEUROTRANSMISOR ADRENÉRGICO
La captación neuronal:
Es causa principal de la finalización
de los efectos del impulso
adrenérgico ( NA)
MAO
2 2
NA
NA NA 1
NA
NORADRENALINA
INHIBEN ANT. BETA-2 adr. CAPTACION I
LIBERACIÓN PROSTAGLANDINAS
DE NA ENCEFALINAS.
(NEURONAL)
21/11/2017 frc 7 11
NEUROTRANSMISOR ADRENERGICO
NEUROTRANSMISOR ADRENÉRGICO
1
NA R – alfa 2 • La Reserpina Depleta las
1 catecolaminas, e inhibe la captación
NA NA NA neuronal.
NA Antagonistas 2 • Los antidepresivos tricíclicos,
(Yohimbina)
cocaína, ketamina,
Fenotiazínicos, etc. Inhiben la
captación neuronal.
Aumenta • Fenoxibenzamina: Inhibe captación
liberación ANT. Alfa 2 ADR.
neuronal y extraneuronal de NE.
AG B2 ADR
de NA
21/11/2017 frc 9
21/11/2017 frc 13
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 8 USAMEDIC 2018
COMT
MAO
2 2
NA
1
NA NA
NA
INHIBEN
CAPTACIÓN I 14
Receptores Adrenérgicos
1 2 1 2
Inhiben
Vasoconstricción Liberación FC Vasodilatación
de NA
GC
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RECEPTOR - ADRENÉRGICO
Receptor 1 A NA >> Iso Receptor 2 A NA >> Iso
Páncreas – secreción de
contracción células insulina
Terminación
liberación de NE
nerviosa
relajación
Contracción
Inhibe actividad
contratilidad
simpática - PA
frc 17 21
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 9 USAMEDIC 2018
relajación relajación
Ca++
secreción de
renina
relajación Consumo Ca++
Ca++ Ca++ Ca++
O2
Ca++ Ca++ Ca++
SERCA
Receptor 3 Iso > A= NA glucogenólisis
Localizacion efecto
Tejido
lipólisis
relajación
10M 0,1M
adiposo 22 21/11/2017 frc 26
FARMACOLOGIA DEL
SISTEMA NERVIOSO
AUTONOMO
21/11/2017 frc 23
CLASIFICACIÓN: MECANISMOS
Canales de calcio
Agonistas -adrenérgicos
Extracelular
DE ACCIÓN 1
Sarcolema
Agonista 2
1; 2
Acción Direta 1
Fosfodiesterasa III
Acción Mixta
21/11/2017 frc 24
MILRINONE
1 ACCIÓN DIRECTA
AC PLC
Adrenalina, Noradrenalina, Isoproterenol,
ATP IP3 Dobutamina, Fenilefrina, Metoxamina, y
ATP
PKA
AMPc
Ca++
Otros
Ca++ Ca
++
21/11/2017 “Calciomovilizadores”
frc 25
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 10 USAMEDIC 2018
ADRENALINA AGONISTAS
2 Broncodilatación ISOPROTERENOL
ADR
1 FC e Inotropismo 2 Vasodilatación
AGONISTA
2 Contr. Muscular
ADRENALINA AGONISTAS 1
2 Contr. Muscular DOBUTAMINA
ADR
ADR
1 ; 2 Insulina
PÂNCREAS
EFECTOS COLATERALES : [ ]
EFECTOS COLATERALES: Taquicardia, tremor Arritmias, fibrilacción
fino de manos, palidez, hipertensión, USO: FC en Pacientes con
hiperglicemia y ansiedad
Bradicardia, Insuficiencia Cardiaca
NORADRENALINA AGONISTAS 2
1 ; 2 Vasoconstricción
SALBUTAMOL Y TERBUTALINA
NA
Broncodilatación
PÂNCREAS 1 ; 2 Insulina
AGONISTA 2
1 FC e Inotrópismo
Tocolisis
NA 1
AGONISTAS AGONISTAS 2
ISOPROTERENOL SALBUTAMOL Y TERBUTALINA
2 Broncodilatação
Vasodilatación
2 Broncodilatación
AGONISTA
AGONISTA 22 Relaxamento
Contr. Muscular
1 FC e Inotrópismo
1 FC e Inotropismo
AGONISTAS 2 LIBERACIÓN DE NA
CLONIDINA y GUANABENZO TIRAMINA
TIR
Vasoconstricción PA (agudo)
NA R
RESPOSTA
Pós
AGONISTA 2
NTS Atividade TIR
TIR NA
PA (prolongada)
Simpática
NA NA NA
NA
R
Ca2+
X 2
Pré
RESPOSTA
AGONISTA 2 NA
NA
[NA] PA (prolongada) TIR
MAO
NA NA NA NA
NA
AGONISTAS 2 LIBERACIÓN DE NA
TIRAMINA
CLONIDINA y GUANABENZO
USO: Herramienta Farmacológica
USO: Hipertensión, Dolor Presente en Vários Alimentos
PA
DROGAS ADRENÉRGICAS
DE ACCIÓN INDIRETA
AUMENTAN LIBERACION DE NA
CAPTACCIÓN DE NA EFEDRINA
COCAÍNA Y DESIPRAMINA
Broncodilatación
EFEDRINA
FC e Inotropismo
NA R
RESPUESTA
NA NA NA EFEDRINA Vasoconstricción
NA NA
R NA
NA X NA
RESPUESTA
NA
EFEDRINA NA
NA
NA
[NA]
NA NA
NA
MAO
NA DROGA
DOPAMINA SIMPATICOLÌTICOS
DEFINICIÒN:
FÀRMACOS QUE
USO: Choque hipovolémico y séptico DISMINUYEN EN
FORMA TOTAL O
PARCIAL LOS
EFECTOS COLATERALES: Taquicardia, EFECTOS DE
palidez, hipertensión, arritmias LOS SIMPATICO-
MIMÈTICOS
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 13 USAMEDIC 2018
CLASES DE SELECTIVIDAD DE
SIMPATICOLITICOS BLOQUEO ADRENÉRGICO
α Presinaptico α Postsináptico
Fármacos de Bloqueadores de
Acción Central Neuronas
Adrenérgicas
Yohimb > Fent > Prazosin > fenoxib
Fenox > Prazo. > fentolamina
Metildopa,
Clonidina, Guanadrel,
Guanabenz,
reserpina.
Guanfacina
BLOQUEADOR α SIMPATICOLITICOS:
ADRENÉRGICO PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
ANTAGONISTAS 1 ADRENERGICO.
Bloqueadores α1 Bloqueadores α2 Bloqueadores
α1 y α 2
• CARDIOVASCULAR.
Prazosina hTA: Vasodilatación
Terazosina
Doxazosina
Yohimbina
Fentolamina - PIE > DS
Trimazosina Fenoxibenzamina
Alfuzosina Alcaloides del - Hipovolémico > Normovolémico
Tamsulozina Ergot
TIPOS DE BLOQUEADOR
SIMPATICOLÍTICOS:
α ADRENÉRGICO PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Respuesta Barorreceptora
REVERSIBLE IRREVERSILE
Refleja a hTA:
- Taquicardia.
Fentolamina - Aumento de GC.
Prazosina Fenoxibenzamina
Tolazolina. Dibenamina - Retención Hídrica.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 14 USAMEDIC 2018
SIMPATICOLÍTICOS: IMIDAZOLINAS:
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS FENTOLAMINA
ANTAGONISTAS 1 ADRENERGICO.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS.
* METABOLICO Y HORMONAL: * GASTROINTESTINAL.
Aumenta secreción de insulina, - Intensifica la secreción gástrica
captación de glucosa y actividad de
- Estimula músculo liso GI (diarreas).
renina.
* OJO: - Intensifica la secreción pancreática
- Miosis. * GLANDULAS EXOCRINAS.
- No afecta Acomodación para Visión - Aumenta la secreción salival,
Cercana lagrimal y respiratoria.
SIMPATICOLÍTICOS: PRAZOSINA
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
HALOALQUILAMINAS:
FENOXIBENZAMINA
PRAZOSINA
• CARACTERISTICA:
Bloqueador Irreversible 1 y 2. EFECTOS CARDIOVASCULARES.
– Disminuye: RVS, retorno venoso y
precarga.
• PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
– Retención de agua y Sal.
CARDIOVASCULAR: – Habitualmente no aumenta FC.
- hTA: Disminuye RVS TOXICIDAD.
- Aumenta GC: – Fenómeno de primera dosis: hTA
1. Respuesta Barorreceptora refleja postural,
2. Bloqueo 2 adrenérgico sincope ( 30 a 60 min. Después de
3. Inhibe captación neuronal y primera dosis ).
extraneuronal de NE – Cefalea, mareos, somnolencia y náuseas.
IMADAZOLINAS:
FENTOLAMINA
• CARACTERISTICAS:
* Bloqueo alfa 1 = alfa 2
* Acción colinomimética
CARDIOVASCULAR:
- Disminuye RVS y RVP
- Aumenta Capacitancia Venosa
- Taquicardia Refleja
- Arritmogénico por liberación de NE
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 15 USAMEDIC 2018
• RESPIRATORIA:
BOQUEADOR β BLOQUEADOR β1 - Broncoconstricción: En Asma y EPOC.
NO SELECTIVO SELECTIVO • METABOLICO:
- Bloquea la Taquicardia como respuesta
a hipoglicemia.
- Potencia el efecto hipoglicemiante de la
CON SIN CON SIN insulina
ASI ASI ASI ASI - Triglicéridos, LDL y HDL
BLOQUEADOR β ADRENÉRGICO:
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS BLOQUEADOR β
ADRENÉRGICO
CARDIOVASCULAR
– Disminuye tono simpático: ejercicio y
stress. β NO β1 β2
SELECTIVO SELECTIVO SELECTIVO
– Crono - Dromo e Inotrópico negativo.
– Disminuye GC.
– Vasoconstricción a Corto Plazo.
– Mejora el aporte y demanda de O2 PROPRANOLOL METOPROLOL
Timolol Atenolol
cardiaco. Nadolol Practolol BUTOXAMINA
– Disminuye PA en HTA. Aprenolol Acebutolol
Oxprenolol Esmolol
– Disminuye la Renina.
BLOQUEADOR β ADRENÉRGICO:
BLOQUEADOR β
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS ADRENÉRGICO
• Los antagonistas -adrenérgicos: atenúan
los aumentos en la frecuencia cardiaca y
contractilidad miocárdica inducidos por β NO SELECTIVO
el ejercicio. β NO SELECTIVO
CON ASI SIN ASI
• Los antagonistas -adrenérgicos:
Atenúan la activación del metabolismo
de la glucosa y la lipólisis inducidos por
las catecolaminas. Pindolol Nadolol
Labetalol Propranolol
• El antagonista 2-adrenérgicos: Carteolol timolol
Embota el aumento de flujo sanguíneo en Penbutolol Sotalol
oxprenolol tertalol
músculo estriado. alprenolol
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 16 USAMEDIC 2018
BLOQUEADOR β PROPRANOLOL
ADRENÉRGICO
• RESPIRATORIO:
– Broncoconstricción.
β SELECTIVO β SELECTIVO
CON ASI SIN ASI • METABOLICO:
–Hipoglicemia.
Atenolol
–Disminuye AC. Grasos.
Acebutolol
celiprolol
bisoprolol
metoprolol
–Bloquea la secreción y
betaxolol liberación de insulina.
BLOQUEADOR β ADRENERGICO
PROPRANOLOL
CON ACTIVIDAD ALFA BLOQUEANTE
• Labetalol
OTROS:
• Bucindolol • Eosinocitosis.
• carvedilol
• Bloquea efecto
CON ACTIVIDAD AGONISTA 2
ADRENERGICO antianafiláctico (EPI).
• Labetalol • Antagoniza la relajación
• Celiprolol
uterina (EPI).
PROPRANOLOL METOPROLOL
BLOQUEADOR B1 SELECTIVO.
BLOQUEADOR 1 = 2 = 3 NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA
INTRINSECA.
NO ACTIVIDAD SIMPATICOMIMETICA
REDUCE ACTIVIDAD DE RENINA.
INTRINSECA.
BRONCOCONSTRICCION. A ALTAS
NO BLOQUEA α. DOSIS
TIENE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA NO RESPUESTA TAQUICARDIZANTE A
DE MEMBRANA. HIPOGLICEMIA.
PROPRANOLOL LABETALOL
• Ant. y 1 adrenérgico
CARDIOVASCULAR.
( >1).
– Disminuye: FC, inotropismo,
dromotropismo, consumo de O2 y • Agonista parcial 2 adrenérgico.
circulación coronaria. • Inhibe captación neuronal de NA.
– Aumenta RVS. • Vasodilatador directo.
– Disminuye PA, disminuye GC,
disminuye Lib. de NE y de renina.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 17 USAMEDIC 2018
CARVEDILOL
• Ant. y 1 adrenérgico.
• Actividad antioxidante.
CELIPROLOL
• Antagonista 1
adrenérgico.
• Agonista 2 adrenérgico.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 18 USAMEDIC 2018
28. ¿Cuál es el efecto secundario por el uso de Beta 2 agonistas? EXTRAORDINARIO 2015
a) Hiponatremia.
b) Convulsiones.
c) Hipokalemia.
d) Hipernatremia.
e) Cefalea.
29. El antídoto correcto para la intoxicación por………….: ENAM
a) Carbamatos es la pralidoxima.
b) Etanol es el etilenglicol.
c) Paracetamol es la N-acetilcisteína.
d) Benzodiazepinas es la naloxona.
e) Talio es la atropina.
30. Un paciente se presenta con salivación, lagrimeo, micción y defecación como efectos secundarios de un fármaco. ¿Cuál de los
siguientes tipos de receptores media las acciones de éste?
a) Receptores nicotínicos.
b) Receptores α.
c) Receptores muscarínicos.
d) Receptores β.
31. ¿Qué significativo efecto secundario de la terazosina debe advertirse a un paciente de 69 años?
a) Broncoespasmo.
b) Hipotensión postural.
c) Insuficiencia cardiaca.
d) Sedación.
e) Abuso.
32. Al contrario que el propranolol, el metoprolol:
a) Se usa en el tratamiento de la hipertensión arterial.
b) Posee una mayor selectividad por los receptores β2.
c) Puede ser beneficioso en el tratamiento de la crisis de migraña.
d) Es menos probable que desencadene broncoconstricción en pacientes con asma.
33. La efedrina causa un aumento de la presión arterial por:
a) Acción indirecta en los receptores colinérgicos.
b) Bloqueo de los receptores adrenérgicos.
c) Estimulación de la liberación de adrenalina.
d) Inhibición de la recaptacion de catecolaminas.
e) Accion directa sobre los receptores dopaminergicos.
34. ¿Cuál de los siguientes fármacos se utiliza en el tratamiento del parto prematuro?
a) Tamsulosina.
b) Cevimelina.
c) Atracurio.
d) Tolterodina.
e) Terbutalina.
35. Un farmaco que actua en los receptores α2 presinapticos y se usa para tratar la hipertensión arterial es:
a) Clonidina.
b) Metoxamina.
c) Orciprenalina.
d) Doputamina.
e) Dopamina.
36. Los agonistas de receptores colinérgicos muscarínicos pueden provocar vasodilatación a través de la liberacion endotelial de:
a) Histamina.
b) Noradrenalina.
c) Acetilcolina.
d) Óxido nítrico.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 19 USAMEDIC 2018
37. Con la aplicación tópica en el ojo de timolol, ¿qué esperaríamos inducir?
a) Miosis.
b) Midriasis.
c) Disminución de la formacion de humor acuoso.
d) Aumento del flujo de salida del humor acuoso.
38. La fenilefrina se utiliza en el tratamiento de pacientes con congestion nasal, porque produce vasoconstricción. Lo hace mediante:
a) Bloqueo de los receptores colinérgicos nicotínicos.
b) Bloqueo de los receptores adrenergicos β.
c) Estimulación de los receptores α.
d) Estimulación de los receptores colinérgicos muscarínicos.
39. ¿Cuál de los siguientes describe mejor a un fármaco que bloquea la acción de epinefrina en sus receptores, al ocupar aquellos
receptores sin activarlos?
a) Antagonista farmacológico.
b) Agonista parcial.
c) Antagonista fisiológico.
d) Antagonista químico.
e) Antagonista no competitivo.
40. A un hombre de 75 años ex-fumador que presenta broncoespasmos ocasionales se le diagnostica una enfermedad pulmonar
obstructiva crónica. ¿Cuál de los siguientes tratamientos sería eficaz en este paciente?
a) Ipratropio en aerosol.
b) Parches de Escopolamina.
c) Mecamilamina.
d) Oxígeno.
41. ¿Cuál fármaco, cuando se administra vía i.v., puede reducir el flujo sanguíneo cutáneo, aumentar el flujo sanguíneo al músculo
esquelético e incrementar la fuerza y la frecuencia de la contracción cardiaca?
a) Epinefrina.
b) Isoprenalina.
c) Norepinefrina.
d) Fenilefrina.
e) Terbutalina.
42. Varón de 38 años inicia hace poco una monoterapia para su HT leve. En la última visita se queja de cansancio y que no es capaz de
jugar 3 sets de tenis. ¿Cuál fármaco toma con mayor probabilidad para la HT?
a) Salbutamol.
b) Atenolol.
c) Efedrina.
d) Fentolamina.
e) Prazosina.
43. Asmático de 60 años en su control, se queja de dificultad para iniciar la micción. PA 160/100 y existe una ligera hipertrofia prostática.
¿Cuál de los siguientes medicamentos sería útil para tratar ambos procesos?
a) Doxazosina.
b) Labetalol.
c) Fentolamina.
d) Propranolol.
e) Isoprenalina.
44. ¿Cuál fármaco disminuye la frecuencia cardiaca en un paciente con un corazón normal pero tiene poco o ningún efecto en la
frecuencia cardiaca en un receptor de transplante cardiaco?
a) Epinefrina.
b) Isoproterenol.
c) Norepinefrina.
d) Fenilefrina.
e) Salmeterol.
45. ¿Cuál fármaco es de elección en la anafilaxia asociada a broncoespasmo e hipotensión?
a) Cortisona.
b) Epinefrina.
c) Fenilefrina.
d) Salmeterol.
e) Terbutalina.
FARMACOLOGÍA GENERALIDADES II Pag. 20 USAMEDIC 2018