FARMACOLOGÍA

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TERCERA UNIDAD

Med. DIAZ LAZARTE JEFFERSON

INTEGRANTES:
Burga Puelles, Sthefany Paola 201920035
Briceño Guimarey Carolina 201810736
Garrido Cumpa Renatto 201710687
Loayza Ramos Henry Alexander 201810366
Odar Rojas Janett 20071193
Quispitongo Fernandez Tatiana 201810559
Solis Bances Victor Augusto 201810627
z
Los macrólidos son moléculas cuya estructura
química está constituida por un anillo lactónico de
gran tamaño. Actualmente se conocen varios
compuestos (más de dos mil) con variadas
funciones.

Si bien son también macrólidos algunos antifúngicos

(anfotericina B), antiparasitarios (ivermectina),
inmunomoduladores (sirolimus, tacrolimus) y procinéticos
(ABT-229), en la práctica clínica cuando hacemos
referencia a macrólidos pensamos en la familia de
antibióticos compuestos con anillo de 14-16 átomos de
carbono unidos por enlaces glucosídicos a uno o varios
azúcares neutros o básicos.

Estas moléculas, de amplio espectro

antimicrobiano, tienen su área de acción
principalmente en el tratamiento de
infecciones respiratorias y de partes
blandas.
CLASIFICACIÓN

Anillo de 14 átomos de carbono

Eritromicina

FORMA
FARMACÉUTICA
Polvo higroscópico para solución
para infusión intravenosa de color
blanco o ligeramente amarillo

Cada cápsula contiene 250 mg de

eritromicina (en forma de
etilsuccinato) (D.C.I.); Exc.: sílice
coloidal, talco y estearato
magnésico. Componentes de la
cápsula: gelatina, dióxido de
titanio (E 171), índigo carmín (E
132).
Posología y forma de administración

Uso en adultos y en niños La infusión se deberá administrar

mayores de 12 años o de más de a lo largo de 60 minutos, ya que
40 kg de peso una infusión rápida puede
La dosis recomendada es de 1-2 g provocar irritación local y
al día, lo que equivale a 25 prolongación del intervalo QT,
mg/kg/día en dosis divididas (por arritmias o hipotensión.
lo general, 3-4 dosis).
La concentración de eritromicina
En el caso de infecciones graves,
la dosis se puede aumentar hasta 4 no deberá sobrepasar los 5 mg por
g al día, equivalentes a 50 mililitro, y se recomienda una
mg/kg/día. concentración de eritromicina de 1
La dosis diaria máxima es de 4 g. mg/ml (solución al 0,1 %).
El tratamiento intravenoso deberá sustituirse por la administración por vía
oral transcurridos de 2 a 7 días. Una vez hayan desaparecido los síntomas, se
deberá continuar el tratamiento con eritromicina durante otros 2-3 días para
que sea totalmente efectivo
Contraindicaciones

No se debe administrar eritromicina a

pacientes con antecedentes de
prolongación del intervalo QT
(prolongación del intervalo QT
congénita o adquirida y documentada) o
arritmia cardíaca ventricular, incluido
torsades de pointes (ver secciones 4.4 y
4.5)

No se debe administrar eritromicina a

pacientes con alteraciones electrolíticas
(hipopotasemia, hipomagnesemia,
debido al riesgo de prolongación del
intervalo QT)
Farmacodinamia La eritromicina ejerce su acción antibiótica
por la unión a la subunidad ribosómica 50s
de los microorganismos sensibles e inhibe
la síntesis proteica.

La eritromicina no se une a las membranas

citoplasmáticas de las células
hospedadoras. Esto podría explicar su
baja toxicidad y perfil de seguridad.
La eritromicina posee acción
bacteriostática y bactericida, según su
concentración y el tipo de microorganismo.

Inhibe la síntesis proteica mediante la unión a

las subunidades ribosómicas, inhibiendo la
translocación del aminoacil-ARN de
transferencia y la síntesis polipeptídica, sin
provocar ninguna alteración del ciclo del ácido
nucleico.

La eritromicina suele ser activa frente a la

mayoría de las cepas de los siguientes
microorganismos, tanto en las
infecciones in vitro como in vivo
Farmacocinéticas

El volumen aparente de distribución de la eritromicina es de

un 45 % del peso corporal de una persona normal. Este
gran volumen de distribución concuerda con la amplia
penetración de la eritromicina en los tejidos.

La eritromicina se difunde rápidamente en la mayoría de los

líquidos corporales, salvo en el líquido cefalorraquídeo. No
obstante, en los casos de inflamación meníngea, las
concentraciones más elevadas son patentes.

Cuando la actividad hepática es normal, la eritromicina se

concentra en el hígado y se excreta en la bilis. Se
desconoce el efecto de la insuficiencia hepática en la
excreción hepática de eritromicina.

Del 12 al 15 % de la eritromicina administrada por vía

intravenosa se excreta en su forma activa a través de la
orina.

El fármaco también se excreta a través de las heces.

Efectos adversos

Pueden aparecer náuseas, vómitos y

diarrea.

Los tratamientos prolongados se complican

a veces con una hepatitis colestáticas,
cuyos síntomas iniciales hacen pensar a
veces en la colecistitis aguda

Los síntomas desaparecen rápidamente

tras suspender la administración de
eritromicina.

La anafilaxia y otras reacciones de

hipersensibilidad son infrecuentes.
Claritromicina

FORMA
FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto con
película.

Cada TABLETA contiene:

Claritromicina........... 250 mg y 500 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.
Cada frasco
con GRANULADO contiene:
Claritromicina.............. 1.25 g y 2.50 g
Excipiente, c.b.p..
Posología y forma de administración

Las dosis habituales recomendadas de claritromicina son:

Niños: La dosis recomendada de

Adultos: Una dosis de suspensión de claritromicina es de
250 mg, 2 veces al día. 7,5 mg/kg, 2 veces al día en niños
En infecciones más de 1 a 12 años de edad, hasta un
severas, la dosis puede máximo de 500 mg, 2 veces al día.
incrementarse a 500 La duración habitual del tratamiento
mg 2 veces al día. La es de 5 a 10 días dependiendo del
duración habitual del germen y de la severidad de la
tratamiento es de 6 infección. En el caso de faringitis
a 14 días. estreptocócica será de 10 días en
total.
 CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a los componentes de

la fórmula o a cualquier otro antibiótico macrólido;
pacientes bajo tratamiento con terfenadina,
cisaprida, pimozida y rifabutin, ya que se ha
asociado a prolongación del segmento Q-T,
arritmias cardiacas incluyendo taquicardia,
fibrilación ventricular y torsades de pointes.
Farmacodinamia

La claritromicina se absorbe rápidamente.

La biodisponibilidad absoluta de los
comprimidos de 250 mg es,
aproximadamente, del 50%.

No existen indicios de acumulación y el

metabolismo no se altera después de la
administración de dosis múltiples.

La presencia de alimentos en el tracto

digestivo no afecta la biodisponibilidad global
del fármaco, aunque puede retrasar
ligeramente la absorción de éste.
 Farmacocinéticas

Parámetros farmacocinéticos en pacientes con

infecciones producidas por micobacterias:

El comportamiento farmacocinético de la claritromicina y del metabolito

hidroxilado es similar en pacientes adultos con infección por VIH al observado
en sujetos normales, aunque las concentraciones de claritromicina después
de la administración de las dosis utilizadas para tratar las infecciones por
micobacterias, fueron más altas que las alcanzadas con dosis normales y la
vida media se prolongó. En adultos infectados por VIH que recibieron 1.000
mg/día-2.000 mg/día, en dos dosis, las concentraciones plasmáticas máximas
estuvieron en un rango de 2-4 mg/ml y 5-10 mg/ml, respectivamente. Estos
datos son consistentes con la farmacocinética no lineal de claritromicina.
Parámetros Farmacocinéticos En Pacientes Con
Infección Por Helicobacter Pylori:

En un estudio farmacocinético realizado con claritromicina 500 mg, 3 veces al día, y

omeprazol 40 mg, una vez al día, se observó un aumento del 89% en el área bajo la
curva y del 34% en la vida media del omeprazol, con respecto a la administración de
omeprazol solo. Con este régimen de tratamiento las concentraciones plasmáticas
máxima, mínima y el área bajo la curva de claritromicina en equilibrio estacionario
aumentaron un 10%, 27% y 15%, respectivamente, sobre los valores alcanzados cuando
se administró sin omeprazol.
En equilibrio estacionario, las concentraciones de claritromicina en la mucosa gástrica, a
las 6 horas de la administración de la dosis, fueron 25 veces superiores cuando se
administró claritromicina con omeprazol que cuando se administró claritromicina sola. La
concentración de claritromicina en tejido gástrico también fue 2 veces superior.
 REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

Se ha informado colitis
seudomembranosa de
Al igual que con otros leve a grave con el uso
antibióticos, pueden de macrólidos.
En raras ocasiones se
presentarse náuseas, Disfunción hepática, ha informado de
vómito, dispepsia, dolor incluyendo elevaciones insuficiencia hepática
abdominal y diarrea, de enzimas hepáticas y con resultado fatal y en
trastornos de naturaleza hepatitis hepatocelular general ha sido asociada
leve y transitoria. y/o colestásica con o sin con enfermedades
Un bajo número de ictericia. subyacentes o
pacientes requieren medicación
Estas alteraciones concomitante.
discontinuar el hepáticas pueden llegar
tratamiento. a ser severas, pero
generalmente
reversibles.
Reacciones alérgicas:
Urticaria, erupciones cutáneas leves hasta
anafilaxis y síndrome de Stevens-Johnson.
Rara vez se les ha asociado con arritmias
ventriculares, incluyendo taquicardia ventricular
y torsades de pointes en pacientes con intervalos
QT prolongados.

Otros efectos:
Urticaria, cefalea, elevación transitoria de la TGO, glositis, estomatitis y
moniliasis oral.
En pacientes con SIDA que reciben altas dosis, se han informado eventos
adversos serios como náuseas, vómito, dolor abdominal, mal sabor de boca,
diarrea, rash, flatulencia, cefalea, constipación.

Con baja incidencia se ha reportado disnea, insomnio y boca seca. Los valores
de análisis de laboratorio se elevaron, excepto leucocitos, en pocos pacientes
que recibieron 400 mg al día.
Anillo de 15 átomos de carbono

Diritromicina

Oleandomicina
Azitromicina

FORMA
FARMACÉUTICA
Comprimido recubierto
con película.

Comprimidos de color blanco, de

forma capsular y con ranura en una de
las caras.
La ranura no debe utilizarse para
fraccionar el comprimido

azitromicina cinfa 500 mg

comprimidos recubiertos con película
EFG
Posología y forma de administración

La dosis y duración del tratamiento se establece en función de

la edad, peso , la gravedad de la infección y del lugar de la
infección y de la sensibilidad del microorganismo.

Adultos y población pediátrica con peso superior a 45 kg

Farmacodinamia

• Metabolismo : Hepático

• Eliminación: Bilis, Renal 6.5% intacto.

Farmacocinética

• Distribución tisular amplia Vd 31 L/kg

• Penetración tisular excelente.

• Concentraciones 300 veces mayor en células que en el LEC.

• Se concentra en el fagocito y por mecanismos

quimiotácticos llega al sitio de la infección
Reacciones adversas

Reacciones adversas posible o probablemente relacionadas con azitromicina basadas

en las notificaciones de los ensayos clínicos y de la experiencia postcomercialización.
Anillo de 16 átomos de carbono
 Miocamicina

Posología y forma de administración

Oral:

• Ads. y niños > 35 kg: 600 mg/12 h

• Infección severa: 900 mg/12 h o 600 mg/8 h.
• Niños < 35 kg: 35-50 mg/kg/día, repartido en 2-3 tomas,
máx. 1.800 mg/día.

Duración normal: 7-14 días. Insuf. hepatobiliar: ajustar

individualmente.
Reacciones adversas:

• Dolor abdominal,
• náuseas,
• vómitos,
• diarrea,
• anorexia,
• erupción cutánea,
• urticaria.
Contraindicaciones:

• Hipersensibilidad a macrólidos,
• Insuf. hepatobiliar grave.

Mecanismo de acción:

• Macrólido semisintético,
• Inhibe la síntesis proteica bacteriana
z
Las quinolonas son antibióticos
sintéticos obtenidos con relativa
facilidad. Su estructura base es la
3-carboxi- 4-oxo-1,4-dihidropiridina
asociada a un benceno u otra piridina
para formar los biciclos, quinolona y
naftiridona respectivamente.
Clasificación
 FARMACODINAMIA

Las quinolonas inhiben la actividad de las topoisomerasas del DNA de tipo IIA procariotes,
enzimas clave para la integridad topológica y funcional de este ácido nucleico 4,12,13,15-
18,20,21. Esta acción inhibitoria depende de su concentración efectiva en el citosol bacteriano.
En bacterias Gram negativas, las más hidrofílicas atraviesan la membrana externa por las
porinas y las más hidrófobas lo hacen por difusión a través de las membranas 24,25. Aunque
existen en eucariotes transportes activos que concentran quinolonas en los tejidos (ver luego)
26-28, no se han descripto mecanismos de transporte en las bacterias 25.

Todas las quinolonas actúan sobre la DNA girasa, pero las fluoquinolonas actúan además
sobre la topoisomerasa IV; como regla general, la actividad sobre los gérmenes Gram
negativos dependería de la inhibición de la girasa, mientras que la acción sobre los Gram
positivos se relacionaría con la inhibición de la topoisomerasa IV 17,21,25.

Debe destacarse que la novobiocina -un antibiótico en desuso, salvo como herramienta
experimental- que se une únicamente a la subunidad B de la girasa e impide la actividad
ATPasa, induce un cambio conformacional negativo que repercute en la subunidad A
antagonizando al efecto antibiótico de las quinolonas
 FARMACOCINETICA

La farmacocinética de las quinolonas se ha estudiado tanto en modelos animales

como en el ser humano sano y enfermo; asimismo han sido objeto de análisis en
modelos celulares para medir su transporte y concentración intracelular.

Es de destacar que las fluoquinolonas son sustrato de las glicoproteínas ABC 87,88
,hecho que puede reducir algo su absorción, limitar el paso por la barrera
hematoencefálica (BHE) o favorecer la secreción hacia la luz intestinal, alveolar o
leche materna 89, aún en casos de aplicación parenteral.

Debido al carácter anfótero de las quinolonas participan en su cinética tanto los

transportes catiónicos (glicoproteína P) como los aniónicos (MRP; BCRP)
 EFECTOS ADVERSOS

Gastrointestinales:

Nauseas, vómitos, anorexia, trastornos del gusto, diarrea, dolor y malestar abdominal. Debido a
la buena absorción de las quinolonas y la escasa eliminación bilio-fecal, los grados extremos de
disbacteriosis, como la colitis por C. difficile o la candidiasis intestinal son infrecuentes, excepto
si se hace uso abusivo de estos fármacos.

Neurológicos:

se han descripto manifestaciones tales como cefalea, mareos, insomnio y alucinaciones. En

pacientes con enfermedades neurológicas previas, como alteraciones metabólicas, tumores
cerebrales, arterioesclerosis o encefalopatía hipóxica, se describen reacciones maníacas o
psicóticas.
Cutáneos:

Son de origen alérgico, siendo los más frecuentes exantema y prurito. Muy raramente
(< 0,1%), la fluoquinolonas pueden producir fotosensibilidad; su riesgo es mayor con
quinolonas bifluoradas (fleroxacina y lomefloxacina) y de hecho, la esparfloxacina y la
clinafloxacina, fueron retiradas del mercado por ese efecto adverso.

Otros efectos adversos:

Shock anafiláctico, aumento reversible de las transaminasas, leucopenia y eosinofilia,

hiperazoemia, hipoglucemia, cristaluria y nefritis intersticial.
Ciprofloxacina

Ciriax 250 Comprimidos

recubiertos:

Cada comprimido recubierto

contiene Ciprofloxacina
(Ciprofloxacino DCI-OMS) (como
Clorhidrato monohidrato) 250mg.

Exipientes:

Almidón glicolato sódico; Celulosa

microcristalina; Ácido silícico
coloidal; Estearato de magnesio;
Hidroxipropilmetilcelulosa; Óxido
de titanio; Triacetina;
Polietilenglicol 6000.
Ciriax 500 Comprimidos
recubiertos:

Cada comprimido recubierto

contiene Ciprofloxacina
(Ciprofloxacino DCI-OMS) (como
Clorhidrato monohidrato) 500mg.

Exipientes:

Almidón glicolato sódico; Celulosa

microcristalina; Ácido silícico
coloidal; Estearato de magnesio;
Hidroxipropilmetilcelulosa; Óxido
de titanio; Triacetina;
Polietilenglicol 6000.
 Farmacocinética

Cuando el fármaco se administra con la comida, se

retrasan las concentraciones máximas, pero la
La ciprofloxacina se administra por vía oral absorción global no queda afectada. Después de una
e intravenosa. Después de una dosis oral, dosis oral de 500 mg, las concentraciones plasmáticas
son de 1.6-2.9 mg/ml. Después de una dosis
se absorbe rápidamente en el tracto intravenosa de 400 mg, las concentraciones son de
digestivo, experimentando un mínimo 4.6 mg/ml. Las concentraciones plasmáticas se
metabolismo de primer paso. mantienen durante 12 horas por encima de las
concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría
de las bacterias.
 El 50% de la dosis oral de ciprofloxacina
Se alcanzan concentraciones superiores es excretada por vía renal como fármaco
a las plasmáticas en la bilis, los sin alterar. En los pacientes con la
pulmones, los riñones, el hígado, la función renal la normal la semi-vida de
vejiga, el útero, el tejido prostático, el eliminación es de 3-5 horas, pero puede
endometrio, las trompas de Falopio y los aumentar a 12 horas en sujetos con
ovarios. insuficiencia renal. La excreción fecal
alcanza el 20-40% de la dosis.
INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de las Tratamiento de las

infecciones urinarias infecciones urinarias
moderadas no complicadas: graves y/o complicadas:

Administración oral: Administración oral:

•Adultos: 250-500 mg cada 12 •Adultos: 500 mg cada 12

horas durante 7 a 14 días. horas durante 7 a 14 días.

Administración intravenosa: Administración intravenosa:

•Adultos: 200 mg cada 12 •Adultos: 400 mg cada 12

horas horas
 REACCIONES ADVERSAS

La reacciones de
Efectos gastrointestinales hasta en el hipersensibilidad incluyen rash
10% de los pacientes tratados con maculopapular, fiebre,
ciprofloxacina como: Náuseas, y vómitos, eosinofilia, y nefritis intersticial.
diarrea y dolor abdominal, siendo más
frecuentes en la tercera edad y con las Reacciones adversas
dosis más elevadas. cardiovasculares consistentes
en palpitaciones, flutter
auricular, contracciones
ventriculares prematuras,
También convulsiones, depresión, síncope, infarto de miocardio,
mareos, alucinaciones, temblores y muy parada cardiaca y trombosis
raramente ideas de suicidio. cerebral, aunque la relación
entre estos eventos y la
ciprofloxacina no es muy clara
z
 FORMA FAMACEUTICA

Tableta revestida de 250 mg y 500 mg

Presentación: Estuche por 3 blísteres de PVC

ámbar/AL con 10 tabletas revestidas cada uno

INDICACIONES TERAPEUTICAS

La Tetraciclina es efectiva contra bacterias Gram Positivas (Streptococcus, Diplococcus,

Clostridium), Bacterias Gram Negativas (Neisseria, Brucellas, Haemophilus, Shigella,
Escherichia coli, Bordetella, Klebsiella, Vibro, Pasteteurella), Espiroquetas, Entamoeba,
Antinomyces y Rickettsia. Esto explica su uso para combatir infecciones de la piel (Acné),
infecciones urogenitales (Gonococia, Sífilis), infecciones gastrointestinales (Cólera,
Bronquitis, Amebiasis), infecciones respiratorias y Tifus. Por sus efectos adversos,
actualmente es un antibiótico de segunda elección
Posología y método de administración:

Son normalmente administradas por vía oral. Estas

deben tomarse con abundante líquido, y mejor hacerlo al
irse a acostar, para evitar riesgo de ulceración esofágica.
En infecciones agudas severas, las tetraciclinas deben
administrarse por vía infusión i.v. lenta o, raramente (por
ser dolorosa) por vía i.m.; la terapia vía parenteral debe
ser sustituida tan pronto como sea factible por la terapia
vía oral.
Uso en el adulto (Tabletas): 250 mg o 500 mg cada 6
horas, preferentemente 1 hora antes o 2 horas
después de ingerir alimentos. En infección severa se
han administrado, ocasionalmente, hasta 4 g al
día (esto pudiera incrementar mucho la aparición
de reacciones adversas).
Uso en niños mayores de 8 años (no debe
administrarse a los niños por la posible descoloración
en los dientes, a menos que sea absolutamente
esencial) (Tabletas): de 25 mg/kg a 50 mg/kg al día
cada 6 horas. Dosis máxima 2g al día.
Uso en ancianos (no debe administrarse a ancianos
con insuficiencia renal) (Tabletas): El médico debe
reducir la dosis normal para el adulto. Si existen
problemas hepáticos, la dosis no debe exceder de 1 g
al día.
Farmacodinamia

La tetraciclina actúa sobre las

células bacterianas mediante un
proceso de transporte activo. Una
vez dentro de la célula, se une
reversiblemente a la subunidad
30S del ribosoma, previniendo la
unión del ARN e inhibiendo la
síntesis de proteínas, y por tanto
el crecimiento de la célula.
Aunque la tetraciclina también
inhibe la síntesis de proteínas en
las células de mamíferos, permite
una actividad selectiva en contra
del organismo infectante.
Farmacocinética

500 mg de Tetraciclina por

vía oral cada 6 horas
generalmente produce • En la circulación, las
concentraciones plasmáticas tetraciclinas se unen a las
estables de 4 a 5 proteínas plasmáticas en
microgramos/mL. Las grado variable; se han
concentraciones pico ocurren reportado valores que oscilan
al cabo de 1 a 3 horas de la en el rango de un 20% a un
administración oral. Una 40% para Oxitetraciclina; de
administración intravenosa un 20% a un 65% para
produce concentraciones Tetraciclina; de un 45% para
más elevadas; las Clortetraciclina; de un 35% a
concentraciones pueden ser un 90% para Demeclociclina;
de un 75% para Minociclina y
más altas en las mujeres, en de un 80% a un 95% para
comparación con los Metaciclina y Doxiciclina.
hombres.
 LINCOGRAFÍA

• https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/65600/FichaTecnica

• https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c069.htm

• https://cima.aemps.es/cima/dochtml/ft/79380/FT_79380.html

• http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Claritromicina.htm

• https://www.google.com/imgres?imgurl=https%3A%2F%2Fimgv2-1-
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MygEegUIARDCAQ..i&docid=cqVpFKktiuc5eM&w=298&h=396&q=MACROLIDOS%2
0PDF&ved=2ahUKEwjxqpW3h6zxAhVEkZUCHQXrCksQMygEegUIARDCAQ

• http://www.infectologia.edu.uy/images/stories/pdf/publicaciones/biomedicas/tendencia
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https://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/c058.htm

https://www.medigraphic.com/pdfs/facmed/un-2008/un081g.pdf

https://www.cecmed.cu/file/3048/download?token=epgvzB3k#:~:text=Propiedades%20farma
codin%C3%A1micas%3A&text=La%20tetraciclina%20act%C3%BAa%20sobre%20las,el%20
crecimiento%20de%20la%20c%C3%A9lula.