Programa Farmacología I

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UNIVERSIDAD DE ORIENTE

ESCUELA DE CIENCIAS DE LA SALUD


DPTO. DE CIENCIAS FISIOLÓGICAS
SECCION FARMACOLOGIA.

PROGRAMA DE ACTIVIDADES TEORICAS Y PRÀCTICAS

FARMACOLOGÌA I
(153-4124)

Período Académico:

I 2015

PERSONAL:
Dr. Ysrael Centeno. Prof. Asistente. MC. Esp. Cardiología. Coordinador Farmacología 1
Dr. Mario Rivera. Prof. Asistente. MC. Esp. Infectología. Coordinador Farmacología 2
Dra. Marisa Gonsalvez. Prof. Asociado. MC. MSc. Sexología. Coord. Farmacol. Enferm.
Dr. Pedro Parrilla-Álvarez. Prof. Asociado. MC. MSc. Inmunología Jefe Departamento
Ciencias Fisiológicas
Dra. María Martínez-Albino. Prof. Titular. MSc. Farmacología. Prof. Invitada
Dra. Caroline Jaouhari. Prof. Agregado. MC. Esp. Cardiología.
Dr. Francisco De Gouveia. Prof. Instructor. MC. Esp. Medicina Interna. Contratado.
Sra. Eyra Rodríguez. Secretaria.
Sr. Héctor Solis. Auxiliar de Laboratorio
Sr. Mario Lira. Bedel
INTRODUCCIÓN

La farmacología abarca el estudio de: la historia, las propiedades físicas y químicas, las
características farmacocinéticas (absorción, distribución, biotransformación y excreción),
las características farmacodinámicas (mecanismo de acción y efectos), las asociaciones de
los fármacos, efectos bioquímicos y fisiológicos, y los usos con fines terapéuticos o no, de
compuestos biológicamente activos.

Estos principios químicos biológicamente activos son denominados indistintamente


fármacos o drogas en la literatura médica, reservándose el nombre de medicamentos para
aquellos fármacos o asociaciones de estos que se utilizan con fines diagnósticos,
preventivos y curativos de los estados patológicos. También se emplean fármacos o
medicamentos para el manejo o regulación de procesos funcionales como el embarazo y
el parto.

Los médicos prescriben así mismo compuestos naturales como hormonas, enzimas e iones
particularmente como terapia de sustitución cuando estos elementos se encuentran
deficitarios en el organismo del paciente.

Si bien es cierto que todas las drogas, por la propia definición de su mecanismo de acción,
poseen la capacidad potencial de producir efectos no buscados e indeseables, hay algunas
que se caracterizan por producir principalmente efectos deletéreos, se denominan tóxicos
y de cuyo estudio se ocupa la toxicología.

La prescripción de un medicamento a un paciente, implica siempre un riesgo y este debe


ser cuidadosamente ponderado por el médico. Por una parte los beneficios que se esperan
del uso de la droga y por el otro sus efectos no buscados o indeseables, siendo éstos
últimos el resultado de alteraciones del funcionamiento normal o del estímulo de
mecanismos de defensa del paciente ante la presencia de un agente extraño en su
organismo.

De ahí que, para juzgar y tomar una decisión con propiedad en la indicación de un
medicamento, el médico debe conocer bien sus efectos, su mecanismo de acción, su
farmacocinética (absorción, distribución, biotransformación, y excreción) y su toxicidad.
Por esta razón, la farmacología en los estudios de Medicina está ubicada después que el
estudiante ha cursado Fisiología, Patología, Fisiopatología, Parasitología, y Microbiología.

El programa de FARMACOLOGÍA I es fundamentalmente básico y contiene los aspectos


generales relacionados con la farmacocinética de las drogas y la aplicación de estos
principios a grupos de drogas que actúan sobre el Sistema Nervioso Autónomo (S.N.A.) y
Sistema Nervioso Central (S.N.C.). Así mismo contiene aspectos generales de toxicología.
CONTENIDO PROGRAMATICO

CONFERENCIA INTRODUCTORIA

Introducción al estudio de Farmacología.


Conceptos de farmacología y Fármaco.
Evolución histórica de la Farmacología.
Importancia de las otras Ciencias y Técnicas en el estudio de la Farmacología:
Bioquímica, Fisiología, Inmunología, Parasitología y Microbiología,
Genética, Matemáticas y Estadística, Física, Toxicología. 1Hr

UNIDAD 1. FARMACOLOGIA GENERAL


1) Absorción y destino de las drogas. Formas Farmacéuticas. Biodisponibilidad.
Absorción y Cinética de absorción. Vía de administración: Ventajas y
desventajas 2Hr
2) Distribución de las drogas: Compartamentalización. Distribución y unión a
proteínas plasmáticas y tisulares. Paso de drogas a compartimientos
especializados: S.N.C. , huesos, pleura, abdomen, placenta, glándulas de
secreción interna, niveles de plasmáticos: Químico, efectivo o terapéutico y
tóxico. 2Hr
3) Biotransformación: Oxidación, reducción, hidrólisis, conjugación 2Hr
4) Eliminación y cinética de eliminación.
Evolución de las concentraciones plasmáticas:
Vida media (química y efectiva o respectiva).
Excreción: renal, hepática, pulmonar, piel, etc 2Hr
5) Mecanismo de acción y efectos: Conceptos y tipos de receptores. Relación
entre estructura Química y actividad farmacológica, principios que rigen la
interacción Droga-Receptor. Perfil de las curvas dosis-respuesta.
Concepto general de agonista y antagonista. 2Hr
6) Identificación y aislamiento de receptores, estructura química, localización
celular, origen, destino, mediadores, inducción, acciones farmacológicas.
Importancia Fisiopatológica y Farmacológica de los receptores.
Mecanismo de acción de drogas sin receptores específicos. 2Hr
7) Características generales de la acción de fármacos. Efecto principal y
colateral. Reacciones adversas a medicamentos (R.A.M.). Variaciones en el
efecto de causa biológica. Dosis máxima. Dosis efectiva 50. Dosis de un
medicamento. Índice y margen terapéutico. Concepto general de
interacciones medicamentosas y sus posibles consecuencias (Adición,
potenciación, antagonismo) 2Hr

UNIDAD II
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÒNOMO
1) Generalidades sobre el Sistema Nervioso Autónomo. 1Hr
2) Drogas colinérgicas y manejo farmacológico del sistema colinérgico. 2Hr
3) Drogas anticolinérgicas y su manejo farmacológico 2Hr
4) Drogas adrenérgicas, sus clasificaciones y manejo farmacológico del Sistema
Adrenérgico en determinadas condiciones Fisiopatológicas (Asma). 1Hr
5) Drogas antiadrenérgicas y su empleo farmacológico en determinadas
condiciones Fisiopatológicas de importancia clínico-terapéutica
(Hipertensión, Insuficiencia Coronaria, Arritmias). 3Hr
UNIDAD III
PRINCIPIOS GENERALES DE TOXICOLOGÍA.
1) Generalidades: La Toxicología en el área de la salud.
Clasificación de loa agentes tóxicos. Toxicidad Crónica.
Características de la exposición. Estimación de los riesgos 2Hr
2) Mecanismos básicos de toxicidad. Factores que afectan la acción tóxica.
Antidotismo. Manejo general del paciente intoxicado. Interacción de
tóxicos. 2Hr
3) Toxicidad de metales pesados. Introducción. Factores que influyen en la
toxicidad por metales, plomo y mercurio. Mecanismo de la acción tóxica.
Efectos hematológicos, Renales, Reproductores, Acumulación. Mecanismo
de detoxificación. Indicadores biológico. 2Hr

UNIDAD IV
FARMACOLOGIA DEL S.N.C.
1) Introducción: Función sináptica (Neurotransmisores) y Mecanismo general de
acción de drogas en el S.N.C. 1Hr
2) Manejo Farmacológico de alteraciones psiquiátricas: Psicofármacos
(Antipsicóticos, Ansioliticos y Antidepresivos) 4Hr
3) Manejo farmacológico del paciente con enfermedad de Parkinson:
Antiparkinsonianos 1Hr
4) Uso racional de los sedantes. 1Hr
5) Manejo farmacológico de la epilepsia. Anticonvulsivantes. 2Hr
6) Manejo farmacológico de los opiáceos 2Hr
7) Uso racional de los Anestésicos generales 1Hr

TRABAJOS PRACTICOS DE LABORATORIO


1) Formas Farmacéuticas. El Récipe Médico.La Ley del Medicamento. Literatura
Farmacéutica (Farmacopeas, etc). Demostración. (2 sesiones) 8Hr
2) Sinergismo y antagonismo en un preparado de recto-abdominal de sapo.
Curvas dosis respuesta. Practica. (2 sesiones) 8Hr
3) Drogas de acción colinérgicas y Anticolinérgicas. GDD. (2 sesiones) 6Hr
4) Drogas de acción adrenérgicas y Antiadrenérgicas: GDD. (2 sesiones) 6Hr
5) Drogas de abuso. Seminarios (2 sesiones) 8Hr
OBJETIVOS GENERALES

Al final del curso el estudiante debe estar capacitado para:


Interpretar la Interacción entre la droga y el individuo en cuanto a:
Estructura Química-Efecto, Unión Droga-Receptor, Vía de administración, Absorción,
Distribución, Biotransformación, Eliminación y la Aplicación de éstos conceptos a grupos
particulares de fármacos que actúan sobre sistemas seleccionados: Sistema Nervioso
Autónomo (S.N.A.) y Sistema Nervioso Central (S.N.C.)
Interpretar la interacción entre un agente tóxico y el individuo en cuanto a:
Factores que afectan la acción tóxica, antidotismo y manejo general del paciente
intoxicado.

ESTRATEGIAS METODOLOGICAS

La información teórica del curso de Farmacología se ha agrupado en cuatro unidades. Será


impartida en forma de clase teórica (CT) de 1 hora de duración. Se pretende ir desde los
conceptos fundamentales de la Farmacología General hasta la aplicación de éstos
conceptos a los grupos específicos de droga en la parte de Farmacología Especial.

La Unidad I, contempla todos aquellos conceptos generales relacionados con los


mecanismos de acción de los fármacos; teoría de receptores; absorción, distribución,
biotransformación, excreción y efectos de los fármacos.

En la Unidad II, se han agrupado los temas relativos al estudio de los niveles de acción de
las drogas colinérgicas y adrenérgicas en el Sistema Nervioso Autónomo (S.N.A.) y su
manipulación farmacológica.

En la Unidad III, se contempla aquellos principios generales de Toxicología, mecanismo


básico de toxicidad y lo relacionado a la toxicidad de metales pesados.

La parte teórica del curso será cerrada con la unidad IV, la cual se ocupa del estudio de las
drogas que actúan a nivel del (S.N.C.), y periférico, y su manipulación farmacológica.

METODOLOGÍA

El curso ha sido planificado para 18 semanas, y un número aproximado de 100 estudiantes.


Las actividades a realizarse comprenden:

1.-Clases Teóricas.
2.-Trabajos Prácticos de Laboratorio (TPL).
2.-Evaluación (E).

CLASES TEÓRICAS

Tendrán como finalidad informar, estimular el interés y orientar a los alumnos para el
estudio de los temas contenidos en el programa teórico. Se impartirán 22 temas, con un
total de 48 horas por semestre de clases teóricas, el número de horas correspondiente a
cada tema se especifica el programa aparte.
Al iniciarse cada Unidad se suministrarán los Objetivos Específicos para cada tema a tratar.
Este material tiene la finalidad de que el estudiante prepare su clase antes de asistir la
exposición, permitiendo además una mejor comprensión y preparación del tema.

En la acción correspondiente a la Farmacología Especial, la información estará orientada a


establecer comparaciones entre una droga modelo bien conocida, y una o dos drogas
antiguas o recientemente aparecidas en el mercado y que poseen algunas ventajas con
respecto a la primera.

TRABAJOS DE LABORATORIO

Esta actividad constituye parte sustancial del Curso de Farmacología y tiene como finalidad
dar la oportunidad para que el estudiante ejecute los pasos más importantes e
indispensables en la obtención de conocimientos, habilidades y destrezas en un proceso de
autoformación y le servirá además para conocer las limitaciones y desventajas del método
experimental como instrumento cognoscitivo. En este sentido las actividades prácticas
tendrán como propósito lograr que el estudiante:

1.-Integre los conocimientos que desarrolle sus destrezas a través de la aplicación a modelos
experimentales.
2.-Evalúe los alcances y limitaciones del método experimental.
3.-Desarrolle habilidades para el trabajo en equipo.
4.-Desarrolle hábitos para el autoaprendizaje.

Se espera que cada uno de los estudiantes se mantenga activo e interesado de lo que está
sucediendo con su sustrato o animal de experimentación durante el desarrollo de su
trabajo práctico.

Dadas las condiciones relativas a materiales, equipos de Laboratorio y personal existente en


la Sección, hemos planificado (5) cinco trabajos de Laboratorio para éste período
académico: Una (1) demostración sobre Formas Farmacéuticas, un (1) Trabajo
Experimental y tres (3) actividades de grupo dirigido de discusión.

Para cada actividad de laboratorio habrá una sesión explicativa sobre materiales y
metodología del experimento. El curso será dividido en dos grupos de prácticas: A y B.
(Martes o Miércoles)

Una vez establecidos los diferentes grupos de Laboratorio no se permitirán cambios para
otro equipo, y los estudiantes deben realizar las prácticas el día que les corresponda. Se
recomienda ver los Horarios para detalle, tales como hora, día, fecha de cada práctica.
Para cada uno de los trabajos de laboratorio podrán realizarse 1 o más sesiones.

ACTIVIDADES EVALUATIVAS

Tanto las actividades informativas, como las formativas contenidas en la Programación de


Farmacología, serán evaluadas mediante exámenes. Consideramos los exámenes como
instrumentos docentes, toda vez que permiten al docente y al alumno formarse una idea
del conjunto de los aspectos más importantes del material estudiado y al mismo tiempo
sirven como medida aproximada de evaluación del proceso enseñanza-aprendizaje.
Los exámenes pueden ser escritos y orales. Los escritos podrán tener variaciones como son:
Preguntas de desarrollo y/o escogencia múltiple, Apareamiento de respuestas, Verdadero
o Falso con razonamiento, etc.
La Sección de Farmacología realizará tres (3) exámenes parciales. El contenido de los
mismos será de acuerdo a lo señalado más adelante.

Los trabajos de Laboratorio se evaluarán mediante informes, quices y otras estrategias que
considere el docente. Durante la realización de cualquier actividad (demostración,
experimento o discusión) los estudiantes podrán ser interrogados.
Cada evaluación generará una nota práctica
Una vez culminadas las actividades prácticas se realizará un Examen final de prácticas el cual
evaluará todas las actividades realizadas.
El Promedio de notas prácticas (orales y escritas) representará el 60% de la nota práctica,
mientras que el Examen Final de Prácticas el 40%. A la nota pràctica obtenida por el
estudiante se le calculará el 20% que formará parte de la nota previa.

La nota previa se calculará sumando el 20% de la nota práctica más el 50% del promedio
de las notas obtenidas en los exámenes parciales, lo que totalizará 70% de la nota
necesaria para tener derecho a tomar el examen final de la materia.

Se establece como requisito para tener derecho al examen final que el 70% no sea menor
de 3,5 sobre la escala de 0 a 10 puntos. Igualmente los estudiantes que no acumulen 2
puntos enteros de nota previa NO TENDRÁN DERECHO AL EXAMEN DE REPARACIÓN.

TIPOS DE EXAMEN
Los tipos de exámenes pueden ser ESCRITOS Y ORALES. Los exámenes escritos podrán
contener preguntas de: desarrollo largo, desarrollo corto, desarrollo estructurado,
selección única, apareamiento de respuestas, completación, verdadero o falso con
razonamiento, etc.

La distribución de temas para cada uno de los parciales será de acuerdo a la siguiente
programación:
PRIMER PARCIAL: UNIDAD I
SEGUNDO PARCIAL: UNIDAD II Y III
TERCER PARCIAL: UNIDAD IV
EXAMEN FINAL Y DE REPARACIÓN: TODA LA MATERIA.

El examen final se concibe como la culminación y sedimentación de conceptos generales y


particulares adquiridos durante el curso, se espera que el estudiante demuestre lo
aprendido en éste.

El examen final teórico tendrá las mismas características mencionadas para los exámenes
parciales en cuanto la modalidad de las preguntas, salvo que contendrá preguntas sobre
todas las Unidades de la materia.
El examen de reparación es un examen de mayor complejidad que el final, y estará
concebido como la última oportunidad dada al estudiante que alcanza una nota previa
igual o superior a dos (2) e inferior a tres coma cinco (3,5) puntos, o que fracasó en el
examen final y desea aún intentar aprobar la asignatura.
A esta actividad tienen derecho los estudiantes que NO hayan perdido el curso por
inasistencia.
Consideramos que el estudiante debe tener dominio completo del contenido del curso para
ser promovido en este examen, el cual será de idénticas características y sometido a las
mismas leyes de corrección que el Examen Final.

Los estudiantes que acumulen más del 25% de inasistencia en las clases teóricas o el 20%
en las actividades prácticas, de acuerdo al Reglamento de Asistencias a Clases (Título 1,
disposiciones generales U.D.O. ) , perderá el curso por INASISTENCIA.

Las actividades a las cuales se les controlará la asistencia a los estudiantes, serán las de
Laboratorio. Con relación a ello es pertinente aclarar que el total de asistencias
obligatorias a estas actividades es de 10 (cuyo 20% es 2 ). Es decir, con dos faltas se
perderá el curso por inasistencia.

Las justificaciones certificadas de algunas de las actividades señaladas o a un examen parcial


o de práctica, deben ser hechas en un período máximo de 3 días hábiles después de la
actividad.

Se considerarán justificaciones certificadas, solo aquellas de carácter Médico y Judicial. Las


constancias médicas deben estar bien sustentadas por médicos especialistas, con su firma
y número de registro. La misma será evaluada en la sección.
Se recomienda fuertemente la asistencia a las clases teóricas por su contenido necesario
para alcanzar los objetivos del curso.

BIBLIOGRAFÍA
Dadas las interrelaciones de la Farmacología con las otras ramas de la Medicina, resultaría
altamente difícil precisar un solo texto que cubra extensa y precisamente todo lo relativo
a la Farmacología: De allí que recomendamos al estudiante procurar en lo posible, revisar
más de un texto. Entendemos las limitaciones del medio ambiente bio-psico-social de
nuestros estudiantes, pero se hace imprescindible conminarlos a profundizar sus
conocimientos y a fomentar el hábito de la Revisión Bibliográfica.

La Sección de Farmacología recomienda como Libro Texto a:


Goodman y Gilman. 2009. Las bases Farmacológicas de la Terapéutica. Traducción de
la 10ma e. en inglés. Mc Graw-Hill Interamericana Edit. México. (Este libro se ajusta
a la programación teórica de nuestro curso, pero sin embargo, para la unidad I , lo
encontramos deficiente, por lo que se sugiere ampliar la información con otros textos
recomendados, por ejemplo)
Velásquez. 1993. Farmacología. Mac Graw-Hill Interamericana Edit. España 16 ed. pp
1242.
Got. 1990. Farmacología Clínica. Edit. Médica Panamericana. México. 12 ed. pp
669.
Katzung. B.G. 1994. Farmacología Básica y Clínica. edit. El Manual Moderno, S.A.
México. 6ta. ed. pp 1260.
Repetto, M. 1999. Toxicología Fundamental. edit. Científico Médica. Barcelona.
España. 2da. ed. pp. 408.
ACTIVIDADES PRÁCTICAS

FORMAS FARMACEUTICAS

DEFINICIÓN

Formas Farmacéuticas es la disposición externa que se da a los medicamentos para facilitar


su administración o aplicación y su dosificación, asegurando a la vez su actividad
terapéutica.

CLASIFICACIÓN
PREPARADOS LÍQUIDOS
I)SOLUCIONES ACUOSAS:
Soluciones Acuosas Simples
Soluciones Acuosas Dulces o Viscosas:
Simple
Jarabes Con Sabor
Medicinal
Mieles
Mucilagos
Jaleas

II)SOLUCIONES NO ACUOSAS
Soluciones Alcohólicas o Hidroalcohólicas: Espiritus, Elixir, Tintura
Soluciones Etereas : Colodiones
Soluciones Glicerinadas: Glicerinas
Soluciones Oleaginosas: Linimentos, Oleovitaminas.
III)EMULSIONES
IV)SUSPENSIONES:Geles, Lociones, Magmas y Leches, Mezclas.
V)INFUSIONES
VI)DECOCCIONES
VII)SOLUCIONES PARENTERICAS O INYECTABLES
VIII)SOLUCIONES OFTALMICAS O COLIRIOS

PREPARADOS SÓLIDOS

A)TABLETAS (COMPRIMIDAS Y MOLDEADAS O TRITURADAS)


COMPRIMIDAS
Tabletas Comprimidas
Tabletas Cubiertas de Azúcar (Grageas).
Tabletas con Cubierta Entérica.
Tabletas de Liberación.
Tabletas Efervescentes.
Tabletas Bucales o Sub-Linguales.
TABLETAS MOLDEADAS O TRITURADAS

B)CAPSULAS: Cápsulas Duras, Cápsulas Elásticas, Perlas.


C)PÍLDORAS
D)PASTILLAS
E)SELLOS U OBLEAS
F)GRANULADOS
G)POLVOS: Polvos Medicados, Sales Efervescentes, Polvo Estéril para Solución, Polvo Estéril
para Suspensión.

PREPARADOS SEMISÓLIDOS

I.-POMADAS O UNGUENTOS
II.-CREMAS
III.-CATAPLASMA
IV.-EMPLASTOS Y PARCHES
V.-SUPOSITORIOS: Rectales, Vaginales u óvulos
VI.-LAPICES MEDICINALES

AEROSOLES

I.-PRODUCTOS DERMATOLÓGICOS
II.-PREPARADOS PARA OIDO, NARIZ Y GARGANTA
III.-PREPARADOS DENTALES
IV.-PREPARADOS PARA USO RECTAL Y VAGINAL.

PREPARADOS LÍQUIDOS
Son formas farmacéuticas en las que una sustancia medicamentosa se mezcla con un
solvente acuoso o no acuoso.

SOLUCIONES ACUOSAS: Son formas farmacéuticas en las que una sustancia medicamentosa
se mezcla con un solvente acuoso (agua destilada, agua esterilizada, etc.). Son mezclas
homogéneas que se preparan disolviendo un sólido o un gas en agua. Ejemplos: ácidos
acuosos, irrigaciones, enemas, gargarismos, soluciones de lavado (baños), soluciones
nasales, soluciones óticas, colutorios, zumos, etc.

SOLUCIONES ACUOSAS SIMPLES: El soluto se disuelve en el solvente pudiendo contener


otras sustancias que facilitan la disolución y la estabilidad.

SOLUCIONES ACUOSAS DULCES O VISCOSAS: El soluto se disuelve en agua más un agente


edulcorante (azúcar, sacarosa o miel) o un agente que confiere viscosidad.

JARABES: Son formas de administración líquidas acuosas casi saturadas de azúcar, el cual
actúa como correctivo y conservador. Son viscosas.
JARABE SIMPLE: Es solo agua y sacarosa
JARABE MEDICADO: Es solo agua, azúcar y algún principio medicamentoso.
JARABE AROMATIZADO O CON SABOR: Es solo agua, sacarosa más diversas
sustancias aromatizadas o de buen sabor.(Goma arábiga, cereza, cacao, naranja)

MIELES (MELITOS): Es similar a los Jarabes pero miel sustituye al azúcar.


MUCÍLAGOS: Son líquidos densos, viscosos con propiedades adhesivas, que contienen
sustancias gomosas disueltas. Su preparación puede darse por dispersión de la goma en
agua, o extrayendo con agua los principios mucilaginosos a partir de los vegetales que los
contienen. Se alteran fácilmente. Se deben preparar justo antes de usarlos. Sirven para
facilitar la suspensión de sustancias insolubles en líquidos, gracias a su naturaleza coloidal y
su viscosidad impiden la sedimentación inmediata.
JALEAS: Son una clase de geles cuya matriz estructural contiene una gran proporción
de líquido (casi siempre agua). Se pueden preparar con gomas semejantes a las que se
utilizan para los Mucílagos; pero difieren de estos últimos en su consistencia gelatinosa.
Son utilizados como lubricantes, anestésicos tópicos, jaleas vaginales terapéuticas y algunas
como anticonceptivos. Son propensas a la contaminación bacteriana por lo cual contiene
conservadores.

SOLUCIONES NO ACUOSAS:
SOLUCIONES ALCOHOLICAS O HIDROALCOHOLICAS:
ESPÍRITUS: Conocidos también como esencias. El componente activo del espíritu
puede ser un sólido, líquido o un gas.
ELIXIRES: Líquidos hidroalcohólicos edulcorados, de sabor agradable. Sus
componentes principales son el etanol y el agua. El contenido etílico varía. Pueden
poseer además Glicerina y Jarabe, los cuales son utilizados para aumentar la solubilidad
del agente medicinal o con fines edulcorantes.
TINTURA: Es aquella obtenida por extracción directa de la droga vegetal utilizando
la mezcla hidroalcohólica, o también pueden ser preparadas mediante la discusión de un
extracto.

SOLUCIONES ETEREAS:
COLODIONES: Preparados líquidos que contienen piroxilina en una mezcla de éter
etílico y etanol. Se aplican en la piel con un pincel. Ej. Colodión de Ácido Salicílico.

SOLUCIONES GLICERINADAS:
GLICERINAS: Son soluciones o mezclas de sustancias medicinales en no menos del
50% en peso de Glicerina.

SOLUCIONES OFTALMICAS:
LINIMENTOS: Son mezclas de diversas sustancias en aceite, jabón o emulsiones.
Son aplicadas externamente mediante frotación en el área afectada.

SOLUCIONES OLEAGINOSAS
OLEOVITAMINAS: No son más que aceite de hígado de pescado puro o diluido con
aceite vegetal comestible, o una solución de concentrado vitamínico en aceite de pescado,
o en algún aceite vegetal comestible.

EMULSIONES: Es un sistema bifásico en que un líquido está disperso (fase interna) como
pequeñas gotas en otro líquido (fase externa o dispersante). Las dos fases se separan si no
se incorpora un agente emulsificante. Ej. de Emulsificante naturales: Gelatina, Colesterol,
Yema de huevo, etc.

SUSPENSIONES: Sistema de dos fases formado por un sólido finamente dividido suspendido
en un vehículo en que es insoluble. El estado de subdivisión varia desde partículas que se
asientan con lentitud, hasta partículas que son de naturaleza coloidal.

GELES: Cualquier producto de consistencia gelatinoso preparado con pequeñas partículas


inorgánicas, o con grandes moléculas orgánicas interpenetradas por un líquido.
LOCIONES: Son soluciones o dispersiones líquidas para usarse en aplicación externa del
cuerpo. Pueden contener principios anestésicos, antisépticos, germicidas, astringentes, etc;
y son de amplio uso en Dermatología. Suelen aplicarse sin frotar.
MAGMAS Y LECHES: Son suspensiones acuosas de drogas inorgánicas insolubles. Una vez
preparadas son relativamente estables, densas y viscosas. Difieren de los Geles en que las
partículas suspendidas son más grandes.
MIXTURAS: Son suspensiones poco estables, obtenidas generalmente por simple
interposición de un polvo en un líquido. Las mixturas poseen aspecto externo turbio con
tendencia a separar sus fases debido a la poca estabilidad del sistema disperso, son
utilizadas para uso interno.

INFUSIONES: Líquidos extractivos, obtenidos por corta acción del agua a temperatura
próxima a la ebullición sobre sustancias vegetales, seguida de una maceración durante 30
minutos.

DECOCCIONES: Preparados líquidos obtenidos al hervir en agua sustancias vegetales, a fin


de extraer sus principios solubles.

SOLUCIONES PARENTERICAS O INYECTABLES: Preparados líquidos estériles para


administración parenteral, que deben ser envasados en recipientes que conserven su
esterilidad. Deben reunir además condiciones de isotonicidad, PH, libre de pirógenos.

SOLUCIONES OFTALMICAS O COLIRIOS: Son soluciones estériles, isotónicas y de PH


igual o muy próximo al PH lagrimal, destinados a ser aplicados en los ojos. Se
contaminan fácilmente. Deben ser de uso personal.

PREPARADOS SÓLIDOS:

TABLETAS: Son formas sólidas de dosificación farmacéutica preparadas por compresión o


moldeo.
TABLETAS COMPRIMIDAS: Son tabletas preparadas mediante compresión. Consisten en
materiales en polvo, cristalinos o granulares, solos o en combinación con cohesivos,
desintegrantes, lubricantes, diluyentes y en muchos casos colorantes.
TABLETAS AZUCARADAS (GRAGEAS): Son tabletas comprimidas, recubiertas de azúcar
(muchas veces coloreadas), útil para disimular el mal sabor u olor en algunos
medicamentos, y para proteger los materiales alterables al aire.
TABLETAS CON CUBIERTA ENTÉRICA: Estas son tabletas comprimidas recubiertas con
sustancias que no se disuelven al pasar por el estómago, y que se desintegran y liberan su
contenido medicinal en el intestino.
TABLETAS DE LIBERACIÓN CONTROLADA: Son tabletas comprimidas formuladas para
liberar la droga durante un lapso prolongado.
TABLETAS EFERVESCENTES: Tabletas comprimidas que además de la droga contienen
Bicarbonato de Sodio y un Ácido Orgánico (Tartárico o Cítrico), que en presencia de agua
produce efervescencia al desintegrarse.
TABLETAS BUCALES O SUB-LINGUALES: Tabletas comprimidas pequeñas, planas y
ovales, que al dejar en la cavidad oral se disuelven, y los ingredientes activos son
absorbidos por la mucosa.
TABLETAS MOLDEADAS O TRITURADAS: Son pequeñas masas discoides de polvos
húmedos moldeados, rápidamente solubles, más blandos que las tabletas comprimidas.
Son extemporáneas.
CAPSULAS: Son formas posológicas en que la droga está encerrada en un recipiente o
cubierta soluble de gelatina.
CÁPSULAS DURAS: Son receptáculos elaborados a base de gelatina y azúcar donde se
colocan dosis únicas de polvo o granulado medicinal, en seco. Entre sus ventajas,
permiten al médico prescribir dosis exactas a sus pacientes en forma asimilable insípida y
fácil de tomar.
CÁPSULAS ELÁSTICAS: Son receptáculos de forma globular a base de Glicerogelatina que le
da flexibilidad. Se usan principalmente para administrar líquidos oleosos. También pueden
contener pasta y polvo.

PERLAS: Cápsulas selladas, esféricas, de gelatina a la que se incorporan líquidos oleosos o


suspensión de sabor desagradable, y que se administran en muy pequeño volumen.

PÍLDORAS: Formas sólidas constituidas por una base esférica que contienen el agente
medicinal. Generalmente se recubren por capa de azúcar.

PASTILLAS: Son masas sólidas, en forma de disco o cilindros que contienen generalmente
mucílagos y azúcar, destinados a ser disueltos lentamente en la boca, la liberación de sus
ingredientes anestésicos, astringentes, antisépticos, se hace lentamente traduciendo sus
efectos en la boca, faringe y laringe.

SELLOS U OBLEAS: Consisten en dos trozos cóncavos preparados de harina y agua, que al
unirlos permiten colocar en su interior polvos medicinales, ofreciendo un recipiente
comestible para la administración oral de drogas sólidas de mal sabor.

GRANULADOS: Son preparados secos en que las sustancias activas se mezclan en húmedo
como excipientes hasta formar una pasta que luego se hace pasar mecánicamente a través
de unas mallas de poros apropiados. El producto final se seca y se ofrece para ser
dosificado con medidas caseras.

POLVOS: La sustancia medicinal pulverizada se mezcla con otros diluyentes secos y con
azúcar, si es para uso interno. Representa un sistema pobre de dosificación, resultando
más ventajoso el granulado.

SALES EFERVESCENTES: Son polvos granulados que contienen Ácido Tartárico y Cítrico
mezclados con Bicarbonato de Sodio y otras sales en estado de desecación. Al ser
disueltos en agua, reaccionan y forman una bebida carbónica.

POLVO ESTERIL PARA SOLUCION: Son sustancias solubles, inestables en solución. Se


presentan acompañadas de agua para inyección, a fin de preparar la solución en el
momento de usarla.

POLVO ESTERIL PARA SOLUCIÓN: Se trata de polvos insolubles que pueden


administrarse en forma de suspensión, pero que son muy estables en seco. Se presentan en
frascos-ampollas, a los cuales se les agrega el líquido estéril de dilución.
PREPARADOS SEMISÓLIDOS

UNGUENTOS: Son preparados semisólidos para aplicación externa en la piel o en las


membranas mucosas y por lo general, pero no siempre, contienen sustancias medicinales.
Se clasifican según dos criterios: Su grado de penetración a través de la piel y la naturaleza
de la base o vehículo.
CLASIFICACIÓN DE LOS UNGÜENTOS SEGÚN EL GRADO DE PENETRACIÓN A
TRAVÉS DE LA PIEL.
Se clasifican en Epidérmico, Endodérmico y Diadérmico.
Los epidérmicos tienen muy poco o ningún poder de penetración a través de la piel.
Ejemplo: Ungüentos con base de Petrolato, Ceras, o sus combinaciones. Las endodérmicas
tienen algún poder de penetración en las capas profundas de la piel, ejemplo: Ungüentos
con aceites vegetales, Manteca de cerdo, Lanolina hidratada, Lanolina anhidra con sus
combinaciones. Los Diadérmicos son aquellos que atraviesan la piel, ejemplos: Ungüentos
tipo emulsivo (cremas) y aquellos con base hidrosoluble.

CLASIFICACIÓN Y PROPIEDADES DE LAS BASES PARA UNGÜENTOS:


Bases Hidrocarburas (Oleosas), Ejemplo: Vaselina blanca.
Son emolientes, oclusivas, no lavables con agua, hidrófobas y untuosas.

La vaselina es compatible con una gran cantidad de medicamentos. Estas bases son oclusivas
y casi anhidras lo que provee una estabilidad óptima para los antibióticos. La desventaja
es que son untuosas, pueden manchar la ropa y son difíciles de limpiar. Son poco
aceptadas por el paciente.

Bases absorbentes (Anhidras), Ejemplo: Vaselina Hidrófila.


Son emolientes, oclusivas, absorben agua, son anhidras y untuosas.

Se pueden usar cuando la presencia de agua podría ocasionar problemas de estabilidad de


ciertas drogas como antibióticos. En el mercado se consiguen Aguaphor (Belersdorf) y
Polysorrb (Fouguera).
Rara vez se usan como vehículo para medicamentos.

Bases emulsificadas, tipo agua/aceite. Ejemplo: Lanolina, cremas cosméticas.


Son emolientes, oclusivas, contienen agua, algunas absorben agua adicional, son untuosas.
La crema Nivea es absorbente hidratada. Rara vez se usan como vehículo de
medicamento.

Bases emulsificadas, tipo aceite/agua. Ejemplo: Ungüento hidrófilo.


Son lavables con agua, no untuosas, pueden diluirse con agua, no oclusivas. Este tipo de
bases suelen conocerse como Cremas y representa el tipo de base para ungüento más
usada. La mayoría de productos dermatológicos comerciales se formulan en una base
emulsionada o crema.

Bases hidrosolubles. Ejemplo: Ungüento de polietilenglicol.


Pueden ser anhidras, son hidrosolubles y lavables, no son untuosas. Consisten en
componentes solubles o pueden comprender soluciones ocuosas gelificadas. Los
componentes principales los polietilenglicoles, los gelifican con Carbapol o derivados de
Celulosa, convirtiéndose en gel y optimizando la absorción de drogas, en especial
Esteroides.
CATAPLASMAS: Son uno de los preparados farmacéuticos más antiguos. Es una masa
húmeda y blanda de harina, yerbas, semillas, etc., que suelen aplicarse calientes con un
paño. El calor y la humedad permiten que sustancias medicinales se desprendan y
atraviesan la piel y sean usados como calmantes, antiflogísticos, etc. Actualmente no hay
cataplasmas oficiales.

EMPLASTOS Y PARCHES: Son sustancias para la aplicación externa preparadas con tales
materiales y de tal consistencia que se adhieran a la piel y se fijan a un apósito. Tienen
como finalidad proveer protección y sostén o producir una acción aclusiva y de
maceración para que la medicación esté en íntimo contacto con la piel. Ejemplo:
Nifrodisk.

SUPOSITORIOS: Son preparados sólidos de diversos pesos y formas, por lo general


medicados, que se introducen en el recto, vagina o uretra. Después de su inserción se
funden o se disuelven en los líquidos de la respectiva cavidad. Son muy útiles para
administrar drogas a niños y ancianos. El vehículo tradicional es la manteca de cacao o
aceite de teobroma. La diferencia principal entre los supositorios rectales y los vaginales es
la forma y el peso.

LAPICES MEDICINALES: Se emplean en Dermatología para aplicar directamente el agente


medicinal a la piel. Ejemplo: Lápices cáusticos o escaróticos, como el Lápiz de Nitrato de
Plata; Lápices eslípticos, que contienen sales hemostáticas como el Lápiz de alumbre, etc.

AEROSOLES

Se define como la suspensión de partículas finas, líquidas o sólidas, en una fase externa
gaseosa (aire u otro gas), que se presenta por lo general en envases presurizados.

Si la suspensión comprende una fase líquida en gas se denomina nebulización, y humo o


sahumerio si es sólida en gas. Dentro de los aerosoles se incluye las vaporizaciones, que
resultan de la operación que convierte a sustancias líquidas en vapor.

Además de suspensiones de partículas, se utilizan emulsiones, cremas y ungüentos dispersas


en fase gaseosa para aplicarse en forma de espuma.

Los aerosoles están destinados a administrarse por vía inhalatoria y por vía tópica. Se usan
por su acción local en las áreas nasal, faríngea, pulmonar y cutánea, así como por su
efecto sistémico inmediato al pasar al torrente sanguíneo (terapia inhalatoria).

El tamaño de las partículas debe ser menor de 50 micras y en el mejor de los casos deben
medir de 3 a 6 micras para obtenerse una respuesta terapéutica máxima.

LOS AEROSOLES PUEDEN CLASIFICARSE EN TRES CATEGORÍAS.

1) Aspersiones para el espacio: En las que el tamaño de las partículas de la sustancia


dispersada es menor de 50 micras. Ejemplo: Inhalaciones (Broncodilatadores, gases,
anestésicos generales).
2) Recubridores de superficie: Son aspersiones más “gruesas”, que “mojan” y tienen por
objeto depositar una capa continua muy fina. Ejemplo: Nebulizaciones (Antisépticos
bucales, anestésicos locales Bucales).
3) Espumas con aire: En las que el gas emulsionado se expande formando espuma al ser
dispersado. Ejemplo: Cremas para afeitar, emulsiones cutáneas en spray y pastas
dentríficas.

BIBLIOGRAFÍA:
Gennaro, A. REMINTON: CIENCIA Y PRACTICA DE LA FARMACIA. Editorial Médica
Panamericana. Buenos Aires. 2000.
PRACTICA No. 2
SINERGISMO Y ANTAGONISMO EN UN PREPARADO DE RECTO ABDOMINAL
DE SAPO . CURVA DOSIS-RESPUESTA

I. I-OBJETIVOS:
1) Observar el efecto de la Acetilcolina sobre el recto abdominal de sapo.
2) Demostrar el efecto potenciador de la Neostigmina (PROSTIGMINA) sobre el
ejercido por la Acetilcolina en el mismo preparado.
3) Observar el efecto antagónico de la d-tubocurarina sobre el ejercido por la
Acetilcolina.
4) Construir las respectivas curvas Dosis-respuesta con los datos obtenidos.
5) Interpretar farmacodinámicamente los resultados expuestos en las curvas al Dosis-
respuesta.

II-EQUIPO DE TRABAJO;
1) Animal: Sapo.
2) Material: Baño de órgano aislado, Quimógrafo con papel ahumado, frasco de
mariotte, Tubos de gama, Jeringas, Pipetas de 1 a 10 ml. (Graduadas), Tubos de
ensayo, Vasos de precipitado, Gradilla, material de cirugía, hilo, plastilina, algodón,
gasa, etc.
3) Drogas y soluciones:
Acetilcolina: 10 mg/ml.
Neostigmina: 0,5 mg/ml.
d-Tubocuranina : 0,5 mg/ml.
Solución Ringer para sapo.

III-PROCEDIMIENTOS:
1. Descerebre y demedule un sapo.
2. Practique una incisión abdominal media. Levante la piel, mida 3cm de longitud y 0,5 de
ancho de recto abdominal, pase un hilo y ate los extremos.
3. Corte el músculo por los dos extremos, introdúzcalo en el baño ya calibrado (volumen
10ml), previamente lleno de solución de Ringer a temperatura ambiente con burbujeo
fino de aire.
4. Fije el extremo inferior al tapón, conecte el superior a la palanca inscriptora,
previamente calibrada, según le indicó su Instructor (brazo anterior de 8 cm, brazo
posterior de 1 cm; para obtener una magnificación de 1:8).
5. Coloque una sobrecarga de 1-2grs. tenga cuidado de que el músculo no sobresalga de
la solución. Registre en el Quimógrafo a velocidad de 2 mm/min. Deje estabilizar por un
período prudencial la preparación y entre tanto disponga lo necesario para la
administración de las drogas.
6. Obtenga un registro de la actividad contráctil del preparado. Agregue al baño las
drogas en el orden descrito más adelante. Las dosis indicadas son las más apropiadas, pero
recuerde que pueden ser modificadas de acuerdo a la sensibilidad de la preparación.
Procure no añadir volúmenes superiores a 0,3 ml. Si quiere dosis mayores use una
solución más concentrada. Para cada lectura, observe el efecto máximo detenga el
Quimógrafo y lave la preparación.
7. Acetilcolina: Curva control. Acumulada. 10µg, 20µg, 40 µg, 80 µg, 160 µg, 320 µg,
640 µg, 1280 µg, etc
Para administrar una dosis sucesiva debe esperar a que ocurra el efecto máximo de la dosis
anterior. De no ocurrir ningún efecto esperar 2 minutos.
La administración de dosis sucesiva será suspendida una vez alcanzado el efecto máximo de
la droga, esto es cuando una dosis sucesiva no provoque ningún efecto diferente a la
anterior.
8. Curva de Acetilcolina en presencia de Neostigmina.
Neostigmina: 10 µg, esperar 10 minutos. Lavar. Repetir el paso 7.
9. Curva de Acetilcolina en presencia de d-tubocurarina.
D-tubocurarina: 100 µg, esperar 5 minutos. Lavar. Repetir el paso 7.
10. Grafique la curva dosis-respuesta de Acetilcolina en ausencia y presencia de
Neostigmina. Grafique para ello logaritmo de la dosis contra el porcentaje de la respuesta
máxima obtenida.
11. Grafique las curvas de dosis-respuesta de Acetilcolina en ausencia y en presencia de d-
tubocurarina. Grafique para ello el logaritmo de las dosis contra el porcentaje de la
respuesta máxima obtenida. Tomando como 100% la respuesta máxima obtenida con
Acetilcolina.
12. Analice farmacodinámicamente estos resultados.

BIBLIOGRAFÍA:

1) Burn, J. H., PRACTICAS DE FARMACOLOGÍA: Editorial Acribia,


Zaragoza; pp. 11-15; 1957.
2) Campos, H., Bermúdez M.; “TRABAJOS PRACTICOS DE FARMACOLOGIA”
Escuela de Medicina; UDO. Pp. 74-77; 1992.
TRABAJO PRACTICO No. 3
DROGAS COLINERGICAS Y ANTICOLINERGICAS EN PRESION ARTERIAL
En este trabajo se pretende poner en evidencia los efectos de algunas drogas de acción
neurovegetativas sobre la presión arterial, incluyendo las variaciones que ocasionan el
mecanismo fisiológico como son los reflejos carotideos.

EQUIPO DE TRABAJO

Animal: Perro.
Material: Mesa de cirugía, quimógrafo, manómetro de mercurio, equipo de
desección, cánulas traqueal y arterial, tubo de polietileno, jeringas y agujas, hilo, marerial
de vidrio.

Soluciones: Acetilcolina .................................. 10 mcg/ml


Acetilcolina................................... 100 mg/ml
Carbaminoilcolina.......................... 10 mcg/ml y 100 mcg/ml
Atropina......................................... 10 mg/ml
Fisostigmina................................... 1 mg/ml y 10 mg/ml
Solución Salina...............................
Solución Salina heparinizada.......... 50 U/ml
Pentobarbital sódico al 6 % p/v)..... en 30%
(v/v) de Etanol.

PROCEDIMIENTO
I. Anestesie un perro con pentobarbital sódico (40 mg/Kg-p), por vía intraperitoneal.
Coloque una cánula en la tráquea y diseque la carótida.
Identifique en la región femoral los vasos femorales.
Canule la arteria femoral con el objeto de registrar sobre el quimógrafo, la presión arterial.
Diseque la vena femoral e introduzca en ella un catéter de polietileno, a fin de administrar
luego las drogas.

II. Desarrolle el experimento según el orden que se indica a continuación: Haga un


trazado de referencia de 30 segundos antes de la administración de cada droga y antes
de practicar la compresión y el estiramiento de las carótidas
Tenga cuidado de administrar inmediatamente después de cada dosis 1 ml. de solución
salina.
Espere que la presión retorne a su nivel normal, antes de proceder a una nueva
administración de droga.

III 1. Compresión carotidea bilateral durante 15 segundos


2. Acetilcolina 1 mcg/Kg-p.
3. Carbaminoilcolina 1 mcg/Kg-p.
4. Fisostigmina 100 mcg/Kg-p.
La Fisostigmina debe ser administrada lentamente, observando los latidos cardíacos y la
respiración. Interrumpir la inyección si es necesario.
5. Repetir 1 a 3
6. Atropina 1 mg/Kg-p.
7. Repetir 1 a 3
8. Acetilcolina 1 mg/Kg-p. Esperar 5 a 10 minutos.
IV) Analice cuidadosamente e interprete los resultados. Discuta con sus colegas sobre ello.
TRABAJO PRACTICO No. 4
DROGAS ADRENERGICAS EN PRESIÓN ARTERIAL

Animal: Perro.
Material: Igual al trabajo practico No. 3
Soluciones: Epinefrina 1 mcg/ml.
Epinefrina 10 mcg/ml.
Norepinefrina 1 mcg/ml.
Norepinefrina 10 mcg/ml.
Isoproterenol 10 mcg/ml.
Efedrina 10 mg/ml.
Dihidroergotamina 2 mg/ml.

PROCEDIMIENTO
I y II : Igual al trabajo práctico No. 3
III) Desarrolle el experimento según el orden siguiente:
1. Compresión carotidea bilateral durante 15 segundos.
2. Epinefrina.......................................... 0,1 mcg/kg.
3. Epinefrina.......................................... 1 mcg/kg.
4. Norepinefrina..................................... 0,1 mcg/kg.
5. Norepinefrina..................................... 1 mcg/kg.
6. Isoproterenol...................................... 1 mcg/kg.
7. Efedrina……………………………. 1 mg/kg.
8. Efedrina............................................. 1 mg/kg.
9. Efedrina............................................. 1 mg/kg.
10. Clonidina o Prazosín.........................
11. Repetir del 1 al 8

ANALICE CUIDADOSAMENTE E INTERPRETE LOS RESULTADOS.


DISCUTA CON SUS COLEGAS SOBRE ELLO.

TRABAJO PRACTICO No. 5

SEMINARIOS SOBRE ABUSO DE DROGAS


Grupos de estudiantes seleccionados por el profesor investigarán y presentarán seminarios
sobre las siguientes drogas (o grupos de sustancias)
HEROÍNA, COCAINA, CANNABINOL, LSD, NICOTINA, ETANOL, CAFEINA,
ESCOPOLAMINA, INHALANTES (TOLUENO), AMFETAMINAS, MDMA.
Los expositores disertarán sobre: Origen, cinética, dinámica, usos y abuso dse las sustancias
correspondientes y entregarán un RESUMEN.
UNIDAD I

FARMACOLOGIA GENERAL

OBJETIVOS ESPECIFICOS DE LOS TEMAS

1. MECANISMO DE ACCIÓN Y EFECTOS.


2. ABSORCIÓN Y DESTINO DE LAS DROGAS.
3. DISTRIBUCIÓN DE LAS DROGAS.
4. BIOTRANSFORMACIÓN.
5. ELIMINACIÓN Y CINÉTICA DE ELIMINACIÓN.
6. CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LA ACCIÓN DE FÁRMACOS.

UNIDAD I FARMACOLOGIA GENERAL


TEMA 1 MECANISMO DE ACCIÓN Y EFECTOS

Al iniciar el estudio de éste tema, el estudiante debe estar en capacidad de:

1. Diferenciar entre estructura primaria, secundaria, terciaria y cuaternaria de una


proteína.
2. Aplicar la fórmula de Michaeles y Menten en la interpretación de gráficas de doble
recíproco.
3. Explicar las siguientes fuerzas de unión intermolecular:
a. Enlaces Iónicos
b. Enlaces Covalentes
c. Fuentes de Hidrógeno
d. Enlaces Dipolo-Dipolo
e. Fuerzas de Vander-Waals

Objetivos Específicos:

Al finalizar el estudio de éste tema, el estudiante debe estar en capacidad de:


1. Diferenciar los conceptos de mecanismo de acción y efecto de un fármaco.
2. Diferenciar los mecanismos de acción de las drogas según que ejerzan su acción sobre
estructuras: a. Específicas (receptor) b. Inespecíficas.
3. Definir el concepto de receptor estructural y funcional.
4. definir el papel de los mediadores químicos en las respuestas fisiológicas (ligando) y
farmacológicas.
5. Describir la unión de la droga con el receptor y su relación con la producción de
efecto farmacológico.
6. Explicar la utilidad de la relación entre dosis y efecto.
7. Definir los conceptos de actividad intrínseca, eficacia, afinidad y potencia relativa;
utilizando para el caso las relaciones dosis-efecto.
8. Analizar las hipótesis de Clark, de Patón y lo que actualmente se sostiene de la
interacción entre la droga y su receptor.
9. Caracterizar y jerarquizar funcionalmente las fuerzas responsables de la interacción
droga-receptor.
10. Analizar las características generales de la relación entre las estructuras químicas de
agonista y antagonistas y su actividad farmacológica (series cogenéricas).
11. Analizar en que forma el conocimiento de la posible configuración de un receptor
abre perspectivas al diseño de drogas de acción específicas.
12. Describir al menos dos (2) ejemplos de acciones farmacológicas que no sean
consecuencia directa de la acción de un fármaco a través de un receptor celular.

OBJETIVO A SER DESARROLLADO COMO ACTIVIDAD TEORICA-PRACTICA

Analizar los siguientes fenómenos dependientes de la interacción droga-receptor en función


de las relaciones dosis-efecto de tipo gradual aplicando la ley de acción de masa
utilizando graficación de: a) dobles recíprocos, b) logaritmo de la dosis y efecto:
1. Agonismo y agonista.
2. Antagonismo y Antagonista.
3. Antagonismo competitivo.
4. Antagonismo no competitivo
5. Agonismo parcial.
6. Receptores activos e inactivos.

TEMA 2: ABSORCIÓN Y DESTINO DE LAS ROGAS

OBJETIVOS ESPECIFICOS:

Al finalizar el estudio de éste tema, el estudiante deberá:

1. Diseñar un modelo en el cual se involucra el destino de una droga desde su


administración hasta su eliminación.
2. Definir la absorción de drogas. Diferenciar vías de administración y sitio de absorción.
3. Diferenciar los mecanismos por los cuales la droga es transportada a través de
organismo.
4. Analizar los factores que van a influenciar el paso de la droga desde su sitio de
administración hasta el plasma (absorción).
a. Dependientes de la droga.
b. Dependientes del sitio de absorción.
5. Enumerar las vías por las cuales una droga puede ser administrada en el organismo.
Ventajas y desventajas.
6. Comparar las diferentes vías de administración en cuanto a:
a. Patrón de absorción.
b. Utilidad especial.
c. Limitaciones y precauciones.
7. Reconocer las sustancias que no se absorben a través del tracto gastrointestinal.
8. Analizar el concepto de biodisponibilidad de los factores que la influyen. Formas
farmacéuticas.
9. Analizar los diferentes tipos de cinética que pueden seguir la absorción de una droga.

TEMA 3: DISTRIBUCIÓN DE LAS DROGAS.

Al finalizar el estudio de éste tema, el estudiante deberá:


1. Esquematizar y expresar en % la distribución del agua corporal en los diferentes
compartimientos.
2. Definir: Volumen aparente de distribución de droga.
3. Describir los diferentes patrones de distribución que puedan seguir las drogas.
4. Analizar los factores que afectan la distribución de drogas:
a. Permeabilidad capilar.
b. Perfusión sanguínea.
c. Unión de la droga a proteínas o tejidos.
d. Redistribución.
5. Comparar el comportamiento de la droga libre y droga unida a proteínas en cuanto a:
Actividad Farmacológica.
Biotransformación.
Eliminación.
Velocidad de paso a través de las membranas biológicas.
6. Explicar la transferencia de la droga en S.N.C. y placenta.

TEMA 4: BIOTRANSFORMACIÓN

El propósito de ésta sesión es dar a conocer a los estudiantes los mecanismos que dispone el
organismo para inactivar a cambiar de actividad a las diferentes drogas.

TEMA 5: ELIMINACIÓN Y CINÉTICA DE ELIMINACIÓN

El propósito de este tema es dar a conocer a los estudiantes las diferentes vías utilizadas por
el organismo para excretar las drogas e importancia de las mismas.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:

Al finalizar este tema, el estudiante debe estar en capacidad de:

1. Diferenciar los términos Eliminación y Excreción de drogas.


2. Enumerar las diferentes vías de excreción de drogas.
3. Destacar la principal vía de excreción de drogas y mencionar:
a. Mecanismos implicados en la Excreción renal.
b. Factores que la influyen
c. Formas como se pueden modificar la velocidad de excreción renal de una droga
(influencia del pH, etc).
4. Destacar la importancia de la excreción de drogas a través de la leche materna. Posibles
efectos en el lactante.
5. Interpretar las curvas de cinética de eliminación de drogas.
6. Diferenciar los siguientes conceptos:
a. Concentración mínima efectiva
b. Concentración tóxica
c. Tiempo de vida media (t 1/2)

BIBLIOGRAFÍA A CONSULTAR PARA RESOLVER LOS OBJETIVOS RELACIONADOS CON


LOS TEMAS DE: ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN, BIOTRANSFORMACIÓN y EXCRECIÓN
DE DROGAS

1. Goodman y Gillman. Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na Edición.(y sucesivas)


1996. Traducida al castellano.
2. Joseph R. Dipalma. Drill's pharmacology in Medicine, 4ta. Edición -1971.
3. Goldstein et al: Principles of drug action the basis of Pharmacology 2da. Edición. 1974.
4. Stephen Smith: et al. Variability in Human response. 1973.
5 .Williams Creasy: Grup disposition in human. The basis of clinical Pharmacology. 1979.
6. Goth, Andrés: Farmacología Clínica. 12 ava Edición. 1990.

TEMA 6: CARACTERÍSTICAS GENERALES DE LA ACCIÓN DE FÁRMACOS.

Al iniciar el estudio de este tema, el estudiante deberá estar capacitado para:


1. Explicar los conceptos de:
a. Media aritmética
b. Mediana
c. Desviación estándar
d. Error estándar de la media

2. Representar estos parámetros en una gráfica de distribución de frecuencias.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:

Al finalizar este tema, el estudiante deberá:

1. Analizar mediante el uso de curvas dosis efecto, el comportamiento de drogas que


producen respuestas de tipo: (a) gradual ó (b) de "todo o nada". Curvas acumulativas" o
interrogativas.

2. Explicar las posibles causas de la variabilidad biológica en la respuesta aun fármaco.


a. En un mismo individuo
b. De individuo a individuo
c. De una población a otra.

3. Definir las siguientes dosis de acuerdo a la distribución poblacional de los efectos: Dosis
Efectiva cincuenta (DE 50), Dosis letal cincuenta (DL 50), Dosis efectiva cien (DE 100) etc.

4. Diferenciar entre si y dar ejemplos sobre los términos siguientes: efectos farmacológicos:
principal y colateral.

5. Reconocer e identificar las reacciones adversas a medicamentos (R A M).

BIBLIOGRAFÍA COMENTADA:

a) Textos:

Goth, A,: 12ava Edición. Editorial Médica Panamericana. México 1990. Cubre
descriptivamente, sin profundizar gran parte de los objetivos.
Goldstein, A.L., Aronow and S.M. KALMAN: 2da. Edición en inglés, 1980. Se sugiere la
lectura de la introducción de algunos capítulos y temas. Leer algunos ejemplos, se
recomienda para aquellos estudiantes que deseen fundamentar sus conocimientos o como
texto de consulta.
Dipalma: 4ta. Edición en inglés. Se sugiere para objetivos Números: 1, 2, 3, 5. 1971.
b. Articulos:
1. Robinson, D.S. "PHARMACOKINETICS MECHANISM OF DRUG INTERACTION
POSTGRADUATE MEDICINE" 57 (Nro. 2). 55-62. 1975.
c. BIBLIOGRAFÍA ADICIONAL
1. Cohen, N. S. and M. E. Armstrtrong. "DRUG INTERACTIONS". A handbook for clinical
use. The Williams & Wilkins C o. Baltimore. 1.980.

OBJETIVOS DE LA UNIDAD II FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO

TEMAS:
1. Generalidades del S.N.A.
2. Drogas Colinérgicas.
3. Drogas Anticolinérgicas.
4. Drogas Adrenérgicas
5. Drogas Antiadrenérgicas.

UNIDAD II: FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO AUTÓNOMO


Para el estudio y comprensión de esta Unidad, es muy importante que el estudiante
utilizando sus conocimientos de Fisiología, sea capaz de:

TEMA 1. Generalidades del SNA.


1. Diferenciar por sus características estructurales, el arco reflejo somático del arco reflejo
automático.
2. Recordar los siguientes conceptos:
-Ganglio
-Sinapsis
-Conducción nerviosa
-Transmisión sináptica
-Unión neuroefectora
-Órgano efector.

3. Discutir los criterios anatómicos y fisiológicos que determinan la clasificación de las partes
del Sistema Nervioso Autónomo en:
-Cráneo sacral o parasimpático
-Toracolumbar o simpático.

4. Discutir las diferencias funcionales de ambas partes del Sistema Nervioso Autónomo
sobre órganos específicos:
-Globo ocular
-Corazón
-Aparato respiratorio
-Músculo liso de los vasos sanguíneos sistémicos.
-Aparato gastrointestinal
-Vísceras pelvianas
-Función exocrina.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:

Mediadores Adrenergicos y Colinérgicos. Síntesis, depósito. Liberación e inactivación.


Denervación y super-sensibilidad.
Con relación a Los mediadores químicos:

1. Definir su concepto.
2. Diferenciar los mediadores químicos a nivel ganglionar y a nivel de la unión
neuroefectora de las porciones del Sistema Nervioso Autónomo.
3. Discutir la síntesis de los mediadores: Adrenérgicos y Colinérgicos, identificando las
modificaciones que se introducen en la molécula base de sus precursores y los factores que
modifican dicho proceso.

4. Para el mediador adrenérgico, explicar los sitios y factores que intervienen en su


almacenamiento, liberación, recaptación y posibles mecanismos por los cuales se pueden
manipular e intervenir en estos procesos.
5. Discutir los mecanismos de despolarización e hiperpolarización de la membrana como
base de los fenómenos de excitación e inhibición producido por los mediadores químicos
y algunos iones o drogas.
6. Discutir los mecanismos que determinan el cese del acción de los mediadores
Adrenérgicos y Colinérgicos, recaptación y degradación enzimática.
7. Discutir los aspectos relacionados con la denervación y la aparición de supersensibilidad.
Explicación receptorial para la supersensibilidad y subsensibilidad.

BIBLIOGRAFÍA COMENTADA:

1. GOTH A.: 12ava Edición Editorial Médica Panamericana.1990.


Discute en forma satisfactoria todos los objetivos relacionados con el mediador adrenérgico,
excepto el objetivo N0 5. Con relación al mediador colinérgico es insuficiente.
2. GOODMAN AND GILMAN: 9na Edición Traducida al español. 1996.
Hace una buena revisión del tema, cubre todos los objetivos. Se recomienda especialmente
para el estudio del Objetivo Nº 5. Cubre también parte de los conocimientos previos.
3. DIPLAMA: 4ta. Edición en Inglés.
Es útil para profundizar en el tema, cubre todos los aspectos del mismo.

TEMA 2: DROGAS COLINERGICAS y MANEJO FARMACOLÓGICO DEL SISTEMA


COLINERGICO

Para el inicio de este tema, el estudiante debe ser capaz de:

1. Describir la anatomía y las relaciones del Sistema Nervioso Parasimpático.


2. Describir esquemáticamente lo relacionado con la biosíntesis, almacenamiento, liberación
y degradación de la Acetilcolina en la terminación colinérgica.
3. Mencionar los efectos de la Acetilcolina sobre: el músculo cardiaco, liso y estriado,
ganglio autonómico y el Sistema Nervioso Central.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:

Al término del tema, el estudiante debe estar en capacidad de:

1. Explicar las acciones en la terminación colinérgica de: Hemicolinio, Bungarotoxina,


Digitálicos, toxina botulínica, Anestésicos locales y Tetrodotoxina.
2. Analizar los factores que modifican el estado funcional de los receptores colinérgicos:
Denervación crónica y Miastenia Gravis.
3. Definir y clasificar las drogas de acción colinérgicas, en acción directa e indirecta.
4. Definir los conceptos de: Drogas Colinérgicas, Acción Nicotínica y Acción Muscarínica,
tomando en consideración los diferentes tipos de receptores colinérgicos.
5. Comparar la Acetilcolina con los ésteres de la colina en los siguientes aspectos:
a. Relación entre estructuras químicas y su mecanismo de acción.
b. Actividad farmacológica.
c. Absorción, distribución, biotransformación y excreción.
d. Indicaciones terapéuticas.
e. Efectos tóxicos.

6. Explicar razonadamente el uso de las drogas de acción colinérgica en los siguientes casos
clínicos:
a. Atonía gastrointestinal
b. Glaucoma
c. Miastenia gravis
d. Taquicardia paroxística supraventricular
7. Describir el mecanismo de acción de los fármacos inhibidores reversibles o irreversibles de
la enzima Acetilcolinesterasa.
8. Deducir los posibles usos terapéuticos y efectos tóxicos de los inhibidores reversibles de la
Acetilcolinesterasa: Fisostigmina y Neostigmina.
9. Describir explicativamente, el cuadro clínico producido por la intoxicación con
inhibidores irreversibles de la Acetilcolinesterasa. (Órganofosforado).
10. Analizar las bases farmacológicas para el diagnóstico y tratamiento de la intoxicación
con inhibidores irreversibles de la Acetilcolinesterasa.

TEMA 3: DROGAS ANTICOLINERGICAS y SU MANEJO FARMACOLÓGICO

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:

Al final de este tema se espera que el estudiante esté en capacidad de:

1. Definir el concepto de droga anticolinérgica.


2. Identificar Las características del antagonismo farmacológico producido por la Atropina y
la Escopolamina.
3. Utilizando la Atropina como droga modelo, compararla con la Escopolamina en los
siguientes aspectos:
a. Estructura química-actividad
b. Mecanismo de acción.
c. Efectos sobre:
-S.N.C.
-Tracto Gastrointestinal
-Tracto Urinario
-Tracto respiratorio
-Corazón
-Globo ocular
-Centro del vómito
-Farmacocinética
d. Posibles indicaciones, efectos indeseables y contraindicaciones.
4. Describir las particularidades del Metilbromuro de Hematropina, la Metantelina
(Bantine), la Propantelina (pro-bantine) y la Diciclomina (Bentyl) en cuanto a:
a. Estructura química
b. Farmacocinética
c. Espectro del efecto
d. Efectividad terapéutica
e Mecanismo de acción

5. Deducir el cuádro de intoxicación atropinica y su posible tratamiento.

6. Identificar las características de los agentes bloqueadores neuromusculares de acuerdo a


su mecanismo de acción:
- Curare
-Succinilcolina
TEMA:4 DROGAS ADRENERGICAS, SUS CLASIFICACIONES y MANEJO
FARMACOLÓGICO DEL SISTEMA ADRENERGICO.

Para el inicio de este tema, el estudiante debe estar en capacidad de:

1. Describir la Anatomía y las relaciones del Sistema Nervioso Simpático.


2. Describir los diferentes tipos de receptores adrenérgicos su distribución en los diferentes
órganos y sus funciones a nivel de estos órganos.
3. Explicar esquemáticamente la biosíntesis, pasos limitantes, almacenamiento, liberación
control e inactivación de las catecolaminas.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS

AL final de este tema, el estudiante debe estar capacitado para:

1. Explicar las acciones en las terminaciones adrenérgicas de: Adrenalina, Noradrenalina e


Isoproterenol.
2. Categorizar las diferentes Catecolaminas según su afinidad por los diferentes receptores
adrenérgicos y la relación de esta afinidad con los efectos propios de estos fármacos.
3. Discutir el criterio de clasificación de los fármacos de este grupo en:
a. De acción indirecta: Noradrenalina, Adrenalina e Isoproterenol.
b. De acción indirecta: Tiramina
c. De acción mixta: Efedrina y Anfetamina
4. Relación estructura-actividad y grupos funcionales responsables de las diferentes
actividades farmacológicas y susceptibles de transformación metabólica.
5. Tomar la Adrenalina como modelo y compararla con Noradrenalina y el Isoproterenol
en los siguientes aspectos:
a. Relación estructura-actividad-afinidad
b. Absorción, biotransformación y excreción
c. Efectos Farmacológicos
d. Usos terapéuticos y efectos colaterales
6. Discutir la participación de la Adenilciclasa y el AMPc en las acciones metabólicas y en la
modulación intracelular de las acciones de las Catecolaminas.
7. Analizar comparativamente las ventajas y desventajas del uso clínico de: la Norepinefrina
y Epinefrina.
8. Comparar las ventajas y desventajas del uso clínico de Efedrina, Dobutamina,
isoproterenol, Albuterol, Terbutalina.
9. Analizar el concepto de falsos transmisores y su interferencia con el transmisor
adrenérgico.
10. Identificar dentro del grupo de drogas simpático miméticas aquellas que poseen eficacia
por vía oral y las que poseen acción sobre el Sistema Nervioso Central.
11. Discutir el uso clínico, de las Anfetaminas como estimulantes del S.N.C. y destacar sus
efectos Colaterales.
12. Analizar el empleo de Fenilefrina en el tratamiento de Taquicardia paroxística
supraventricular.

BIBLIOGRAFÍA COMENTADA:

1. GOTH; A: Presenta una buena revisión del tema. Se recomienda su lectura.


2. DIPALMA:
3. GOODMAN AND GILMAN:
Este aún cuando resulta extenso cubre todos los objetivos en forma adecuada, es útil para
ampliar conceptos.
4. BOWMAN RAND: (1984). Farmacología. Bases Bioquímicas y Patológicas. Aplicaciones
clínicas. Nueva editorial Interamericana, S.A. México, Capítulos 9 y 11.

TEMA 5: DROGAS ANTIADRENERGICAS Y SU EMPLEO FARMACOLÓGICO EN


DETERMINADAS CONDICIONES FISIOPAIOLOGICAS

1. Discutir el criterio que permite agrupar estos fármacos en:


a. Bloqueadores de los receptores adrenergicos.
A: 1 Bloqueadores Alfa:
-Dihidooergotamina
-Fenoxibenzamina Prazosin (solo alfa uno).
A.2 Bloqueadores Beta No selectivo:
-Sin A.S.I.: Nadolol
-Con A.S.I: Metoprolol
A.3 Bloqueadores Beta Cardio-selectivos:
-Sin A.S.I.: Propanol
- Con A.S.I.: Acebutolol
b. Fármacos que actúan sobre La Neurona Simpática (terminación nerviosa)
-Reserpina
-Guanetidina
-Cocaína
-Metildopa
- IMAO (Pergilina, Clorhidrato, Clonidina)
2. Para la Fenoxibenzamina, Dihidroergotamina y Prazosin. Estudiar:
a. Origen de la DME.
b. Relación, estructura-actividad
c. Absorción, metabolismo y excreción
d. Mecanismo de acción
e. Efectos farmacológicos y tóxicos
f. Usos terapéuticos.
3. Para Propranolol, discutir:
a. Relación estructura-actividad
b. Absorción, metabolismo y excreción
c. Mecanismo de acción
d. Efectos farmacológicos y tóxicos. Síndrome de privación.
e. Usos terapéuticos.
4. Comparar el Propranolol con los otros bloqueadores beta en sus efectos farmacológicos,
colaterales y farmacocinésis.
5. Hacer un esquema comparativo del nivel y mecanismo de acción de los fármacos que
actúan sobre neurona adrenérgica (Guanetidina, Reserpina, Clonidina y alfametildopa)
6. Discutir la utilidad clínica de estos fármacos. Criterios para la indicación de un beta
bloqueador: Cardioselectividad. Vida media. Efectos colaterales, Actividad
Simpáticomimética Intrínseca (A.S.I).

BIBLIOGRAFÍA RECOMENDADA:

1. GOTH, A.: Da una idea bastante buena del tema, pero resulta insuficiente en lo que
respecta a relación estructura de la droga y mecanismo, por lo que se recomienda
consultar otros textos.
2. GOODMAN y GILMAN: 9na Edición. 1996 Editorial Panamericana.

3. BOWMAN Y RAND. : Farmacología. 2da. Edición 1984. Ed. Interamericana. Capítulos 11


y 23.

OBJETIVOS DE LA UNIDAD III PRINCIPIOS GENERALES DE TOXICOLOGÍA

Al finalizar el Tema 1, el estudiante deberá ser capaz de:

1. Diferenciar las distintas clases de toxicidad


2. Identificar los principales agentes tóxicos presentes en nuestro medio ambiente.
3. Evaluar los factores de riesgos implícitos en la exposición a un agente tóxico.

Al finalizar el Tema 2, el estudiante será capaz de:

1. Diferenciar los principales mecanismos de toxicidad


2. Evaluar los factores que afectan la acción tóxica.
3. Estimar los riesgos de la exposición simultánea a varios agentes tóxicos.
4. Seleccionar los antídotos y/o procedimientos adecuados para el manejo de un paciente
intoxicado.

Al finalizar el Tema 3, el estudiante deberá ser capaz de:

1. Identificar las características comunes a la exposición e intoxicación por metales pesados.


2. Identificar las diferencias entre exposición aguda y crónica.
1. Implementar medidas básicas de prevención.

OBJETIVOS DE LA UNIDAD IV
FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFÉRICO

Objetivos especificos de los temas:

1. Función sináptica (Neurotransmisores) y Mecanismo Gen de Acción de drogas en el


S.N.C.
2. Manejo farmacológico del paciente con Enfermedad de Parkinson: Antiparkinsonianos.
3. Manejo Farmacológico de alteraciones psiquiátricas: Psicofármacos (Antipsicòticos
Ansioliticos y Antidepresivos).
4. Uso racional de los sedantes.
5. Manejo farmacológico de la epilepsia: Anticonvulsivantes.
6. Manejo farmacológico de los opiaceos.
7. Uso racional de los anestésicos generales.

INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA DEL SNC Y PERIFÉRICO.


Antes de comenzar el estudio del tema, el estudiante será capaz de:

1. Describir la constitución anatómica e histológica del SNC, con especial énfasis en la


organización celular del encéfalo y las diversas relaciones sinápticas.
2. Nombra las macrofunciones de la regiones encefálicas.
3. Explicar la actividad reguladora que ejercen las diferentes regiones encefálicas sobre
funciones viscerales y somáticas.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el tema, el estudiante estará capacitado para:
1. En relación a circuitos neuronales centrales excitatorios e inhibitorios, señalar su
situación anatómica y funciones de los mismos.
2. Señalar las diferentes sustancias químicas que afectan la actividad neuronal.
3. Diferenciar los conceptos de neurotransmisor, neurohormona, neuromediador y
neuromodulador.
4. Analizar la importancia funcional de cada una de estas sustancias.
5. Discutir los criterios utilizados para identificar a un neurotransmisor.
6. Nombrar algunos de los neurotransmisores centrales incluidos dentro de c/u de los
siguientes grupos: Aminoácidos
Monoaminas
Neuropéptidos.
7. Mencione la localización y posible rol en el SNC de cada uno de los anteriores
neurotransmisores.
8. Explicar para cada uno de los transmisores estudiados los siguientes aspectos:
Almacenamiento
Síntesis
Liberación
Interacción receptorial
Recaptación.
9. Mencionar la acción de agentes farmacológicamente activos que intervienen en cada
una de esas etapas.
10. Explicar los mecanismos generales de acción de drogas en el SNC y los factores que
afectan la intensidad y duración de su efecto.
11. Clasificar las drogas que actúan en el SNC en atención a la generalidad o especificidad
de su acción.
12. Clasificar las drogas que interactúan con el SNC dentro de las categorías:
Presináptica
Postsináptica.

De acuerdo a la modificación que producen en las diferentes etapas de la transmisión


neurohumoral.
BIBLIOGRAFÍA
GOODMAN Y GILLMAN: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na edición. 1996.
KATZUN: Farmacología Básica y Clínica. 4ta edición. 1991.
COOPER, J.: Bases Bioquímicas de la Neurofarmacología. 2da edición. 1984.
BLOOM, F.: Neuropeptides. Sci. Am. 245(4): 114 – 124. Oct. 1981.
GOTTLIEB, D.: Gabaergic neurons”, Sci. Am. 258(2): 30 – 45. Feb. 1988.

TEMAII: DROGAS PARA LA ENFERMEDAD DE PARKINSON (ANTIPARKINSONIANOS)

Antes de comenzar el estudio del tema, el estudiante estará capacitado para:


1. Identificar y explicar la función del Sistema Extrapiramidal.
2. Nombrar los ganglios basales: situación anatómica, funciones, principales
neurotransmisores a ese nivel.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
1. Describirá las bases fisiopatológicas y el cuadro clínico de la Enfermedad de Parkinson.
2. Analizará la vía metabólica para la síntesis del neurotransmisor Dopamina.
3. Establecerá los principios terapéuticos para la Enfermedad de Parkinson.

4. Analizará Levodopa (L-DOPA) como tratamiento de la Enfermedad de Parkinson:


Absorción, Distribución, Metabolismo y Eliminación, Efectos Colaterales.
5. Nombrará los principales efectos de L-DOPA sobre: SNC, Cardiovascular.
6. Establecerá las ventajas de la asociación de L-DOPA con Carbidopa (Inhibidor de la
enzima Dopa Decarboxilasa).
7. Identificará por lo menos dos fármacos de los grupos: Antihistamínicos y
Anticolinérgicos, utilizados en el tratamiento de la Enfermedad de Parkinson.
8. Explicará en forma general los avances quirúrgicos en el tratamiento de la Enfermedad
de Parkinson.
9. Identificar las nuevas drogas Antiparkinsonianas: Inhibidores de MAO-B Deprenil o
Selegiline.

BIBLIOGRAFÍA
GANONG, W.: Manual de Fisiología Médica.
GOODMAN – GILMAN: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na edición:
Opcional:
MEDRAZO, I.: Open microsurgical autograft of adreneal medulla to the right caudate
nucleus in two patients with intractable Parkinson Disease. The New England Journal of
Medicine. Vol. 316. Nº 14. April 2, 1987.
MOORE, R.: Parkinson Disease. A New Therapy. The New England Journal of Medicine.
Vol. 316. Nº 14. April 2, 1987.

TEMA III: ANTIPSICÓTICOS Y ANSIOLÍTICOS.

Antes de iniciar el tema, el estudiante debe estar en capacidad de:


1. Describir la anatomía y fisiología del Sistema Nervioso Central.
2. Diferenciar los conceptos de Neurosis y Psicosis.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
1. Definir el concepto de psicofármaco.
2. Juzgar el siguiente concepto propuesto por Delay: “El tono psicológico es la resultante
del equilibrio entre el nivel de vigilia y el estado de humor”.
3. Discutir la siguiente clasificación de los Psicofármacos propuesta por Delay, basada en
las modificaciones del tono psicológico:

a. PSICOLÉPTICOS:
a.1. Neolépticos (con acción sobre la vigilia)
a.2. Timolépticos (con acción sobre el humor)
a.2.1. Neurolépticos (tranquilizantes mayores)
a.2.2. Ataráxicos (tranquilizantes menores)
b. PSICOANALÉPTICOS:
b.1. Nooanalépticos (estimulantes de la vigilia)
b.1.1. Psicotónicos
b.2. Timoanalépticos (estimulantes del humor)
b.2.1. Antidepresivos
c. PSICODISLÉPTICOS:
c.1. Alucinógenos
c.2. Onirógenos
4. En base a su acción sobre el tono psicológico, diferenciar entre sí los Psicolépticos,
Psicoanalépticos y Psicodislépticos.
5. Señalando por lo menos tres características principales, diferenciar un Neuroléptico de
un Ataráxico.
6. Clasificar los psicofármacos con criterio clínico práctico en: Antipsicótico, Ansiolítico y
Antidepresivos.
7. Mencionar al menos dos criterios generales a considerar para el uso adecuado de los
Psicofármacos.
8. Analizar los posibles mecanismos de acción de los psicofármacos que permiten explicar
su efecto farmacológico en los procesos psicopatológicos.
9. Discutir el concepto de Autorreceptor en las vías dopaminérgicas y sus implicaciones
en el desarrollo del fenómeno de tolerancia.
10. Analizar las diferentes teorías que tratan de explicar la patogenia de la Esquizofrenia,
haciendo especial énfasis en la teoría del neurotransmisor.
11. Utilizando la Clorpromazina como modelo de drogas neurolépticas, compararla con:
Promazina. Tioridazina, Flufenazina, Trifluoperazina, Tiotixeno, Clorprotixeno y
Haloperidol; en aquello relacionado con:
a. Estructura química y relación estructura – actividad.
b. Absorción, distribución, biotransformación y eliminación.
c. Efectos farmacológicos.
d. Efectos indeseables y tóxicos.
e. Indicaciones terapéuticas y contraindicaciones.

12. Enunciar las posibles ventajas de Loxapina y Molindona como Neurolépticos.


13. Utilizando el Clordiazepóxido como modelo de Ataráxico, compararlo con:
Diazepam y Meprobamato; en aquello relacionado con:
a. Estructura química y relación-estructura actividad.
b. Absorción, distribución, biotransformación y eliminación.
c. Efectos farmacológicos sobre órganos y sistemas.
d. Efectos indeseables y tóxicos.
e. Indicaciones terapéuticas y contraindicaciones.
BIBLIOGRAFÍA
GOODMAN – GILMAN: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na edición. 1996. En
español.
KATZUNG. Farmacología Básica y Clínica. 6ta edición. 1996.
La Ansiedad. Clínicas de Norteamérica. 1988.
BLOOM & COOPER. Bases Bioquímicas de la Neurofarmacología. 2da edición. 1984.

OBJETIVOS TEMA: ANTIDEPRESIVOS.


Al finalizar el tema, el alumno debe ser capaz de:
1. Comparar los derivados de Tricíclicos con los Inhibidores de la MAO en cuanto a:
a. Período de latencia
b. Duración del efecto
c. Potencia antidepresiva
2. Utilizando la Imipramina como modelo, analizar los siguientes parámetros:
a. Grupo farmacológico
b. Farmacocinética
c. Estructura química y actividad
d. Efectos farmacológicos sobre órganos y sistemas
e. Efectos indeseables y toxicidad
f. Indicaciones terapéuticas
3. Analizar los posibles efectos tóxicos provenientes de la combinación de fármacos
antidepresivos.
4. Establecer al menos dos criterios generales para el uso adecuado de los antidepresivos.
TEMA IV: HIPNÓTICOS.

Antes de comenzar el estudio del tema, el estudiante estará en capacidad de:


1. Describir los diferentes ciclos y etapas del sueño.
2. Mencionar los niveles y estructura del Sistema Nervioso Central (SNC) implicados en el
control del sueño.
3. Relacionar los neurotransmisores implicados con la regulación del sueño con los ciclos
del mismo.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
1. Diferenciar los conceptos de hipnosis y sedación.
2. Mencionar las drogas consideradas como hipnóticos y sedantes dentro de los grupos:
a. Derivados del ácido barbitúrico.
b. No barbitúricos.
3. Explicar las bases farmacológicas para clasificar los derivados del ácido barbitúrico
dentro de los siguientes grupos:
a. De acción ultracorta
b. De acción corta o breve
c. De acción intermedia
d. De acción prolongada
4. En base a la fórmula estructural del ácido barbitúrico, relacionar los grupos químicos
que presentan sus derivados con:
a. Acción hipnótica
b. Mayor potencia hipnótica
c. Acción anticonvulsivante
d. Mayor liposolubilidad
5. Analizar la conducta farmacocinética de los barbitúricos, comparando representantes
de los grupos de acción ultracorta, corta y prolongada.
6. Diferenciar el mecanismo de acción de barbitúricos de las Benzodiazepinas.
7. Explicar los efectos de barbitúricos sobre:
a. SNC
b. SNP
c. Sistema respiratorio
d. Sistema cardiovascular
e. Sistema digestivo
f. Sistema urinario
g. Unidad Materno – Placento – Fetal
8. Explicar los mecanismos de tolerancia y dependencia a barbitúricos.
9. Analizar en un cuadro sinóptico las potencias hipnótica y sedante de los Barbitúricos,
comparándolas con Benzodiazepinas y drogas misceláneas (Hidrato de Cloral, Glutetimida
y Meprobamato).
10. Justificar las limitaciones del uso de barbitúricos como hipnóticos y sedantes.
11. Mencionar los usos terapéuticos de barbitúricos.
12. Reconocer la importancia y vigencia de los barbitúricos como drogas utilizadas en
terapéutica anticonvulsivante, mencionando 3 razones que justifiquen su uso.
13. Mencionar 3 contraindicaciones importantes del uso de barbitúricos.
14. Nombrar 3 drogas que interactúan con barbitúricos, produciendo efectos adversos.
15. Para los casos de intoxicación por barbitúricos, mencionar:
a. Signos y síntomas
b. Pruebas de laboratorio útiles en el diagnóstico
c. Barbitúricos más potentes para producirla
d. Medidas terapéuticas para acelerar la eliminación
e. Efectos esperados al administrar bicarbonato, si el diagnóstico señala Fenobarbital u
otro barbitúrico

TEMA V: DROGAS ANTICONVULSIVANTES.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema, el estudiante estará capacitado para:

1. Explicar los mecanismos fisiopatológicos conocidos de la epilepsia.


2. Describir los probables mecanismos de acción de las drogas anticonvulsivantes.
3. Clasificar las diferentes drogas anticonvulsivantes de acuerdo a su uso terapéutico en
las dos principales categorías de crisis epilépticas.
4. Analizar la relación estructura química de los principales grupos de drogas
anticonvulsivantesen función de su actividad y selectividad terapéutica.
5. Utilizando la Difenilhidantoína como modelo de estudio de las drogas
antinconvulsivantes, compararla con Fenobarbital, Etosuximida, Trimetadiona y
Carbamacepina, en lo que respecta a:
a. Mecanismo de acción
b. Absorción y vías de administración
c. Distribución, metabolismo y eliminación
d. Efectos terapéuticos y tóxicos sobre órganos y sistemas
e. Interacción entre drogas
6. Discutir la importancia de drogas anticonvulsivantes introducidas recientemente (ácido
valproico) en base a sus características farmacocinéticas y farmacodinámicas.
7. Explicar el uso de otras drogas (Benzodiazepinas), como anticonvulsivantes.
8. Esquematizar los principios generales de Farmacología Clínica de las drogas
anticonvulsivantes en emergencias convulsivas.

BIBLIOGRAFÍA
GOODMAN – GILMAN: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na edición. 1996. En
español.
Di PALMA, J.: Drill’s pharmacology in Medicine (última edición en español).
KATZUNG. Farmacología Básica y Clínica. 6ta edición. 1996.

TEMA VI: OBJETIVOS PARA EL TEMA ANALGÉSICOS OPIÁCEOS.

Al inicio del tema, el estudiante debe estar en capacidad de:


1. Analizar los siguientes aspectos relacionados con la fisiología y fisiopatología del dolor
somático y visceral.
a. Estímulos que lo producen
b. Componentes psíquicos y orgánicos de la reacción dolorosa
c. Vías, centros nerviosos y mecanismos que participan en la sensación dolorosa
d. Métodos de estudio
2. Discutir los conceptos de: Toxicomanía, Dependencia física, Dependencia psíquica,
Adicción, Tolerancia cruzada.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al finalizar el estudio del tema, el estudiante debe:
1. Definir el término ANALGESIA.
2. Señalar las propiedades que debe poseer un analgésico para ser catalogado como IDEAL.
3. Comparar los conceptos de: Narcótico y Opiáceo.
4. Establecer los criterios de clasificación de los grandes grupos de analgésicos: Opiáceos y
No Opiáceos.
5. Discutir los criterios de clasificación de las drogas opiáceas en:
a. Clasificación Tradicional:
a.1. Alcaloides naturales del opio
a.2. Derivados semisintéticos del opio
a.3. Productos sintéticos similares al opio
a.4. Productos sintéticos con poca tendencia a la toxicomanía
Clasificación Moderna:
b.1. Agonistas potentes
b.2. Agonistas leves a moderados
b.3. Agonistas antagonistas mixtos
b.4. Antagonistas
6. Clasificar esquemáticamente las drogas opiáceas según estructura química y su acción
sobre receptores.
7. Reconocer los grupos químicos que forman parte de la estructura básica de las drogas
opiáceas y relacionarlos con su actividad farmacológica.
8. Ubicar anatómicamente el sitio donde actúan los opiáceos para tener un efecto
analgésico.
9. Discutir los posibles mecanismos de acción de los opiáceos.
10. En relación a los receptores opiáceos:
a. Clasificarlos según su afinidad a diferentes compuestos agonistas.
b. Ubicarlos anatómicamente
c. Analizar los efectos de su estimulación con diferentes compuestos agonistas y
antagonistas.
d. Discutir acerca de su relación con péptidos endógenos.
11. En relación a péptidos endógenos:
a. Clasificarlos según su estructura química
b. Ubicarlos anatómicamente
c. Discutir acerca de su rol fisiológico en el control endógeno del dolor
12. Utilizando la morfina, como modelo de droga opiácea, compararla con: Codeína,
Hidromorfina, Meperidina, Fentanil, Difenoxilato, Metadona, Propoxifeno, Buprenorfina,
Naloxona, Nalorfina y Met-encefalina; en aquello relacionado con:
a. Estructura química
b. Relación estructura química actividad
c. Absorción, distribución, biotransformación y eliminación
d. Efectos sobre órganos y sistemas
e. Potencia analgésica
f. Desarrollo de tolerancia y adicción
g. Indicaciones terapéuticas y contraindicaciones
h. Efectos adversos y contraindicaciones
13. Describir los signos y síntomas de la intoxicación aguda por opiáceos.
14. Emitir un juicio crítico acerca del tratamiento de la intoxicación aguda por opiáceos.
15. Discutir los conceptos de Neuroleptoanalgesia y Neuroleptoanestesia.

BIBLIOGRAFÍA
GOODMAN – GILMAN: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na edición. 1996. En
español.
KATZUNG. Farmacología Básica y Clínica. 6ta edición. 1996.
BOWMAND RAND. Farmacología. Bases Químicas y Patológicas. Aplicaciones Clínicas. 2da
edición. 1984.
BLOOM & COOPER. Bases Bioquímicas de la Neurofarmacología. 2da edición. 1984.
PASTERNAK, G.: Múltiple morphine and enkepaline receptors and relief of pain. JAMA
259(9): 1362-67, March 1988.
YAKSH, T.: The physiology and pharmacology of spinal opiates. Am Rev Pharmacol.
25;433-62. 1985.

TEMA VII: ANESTÉSICOS GENERALES.

Al inicio del estudio de este tema, el estudiante debe estar capacitado para:

1.Explicar las siguientes leyes físicas y fisioquímicas que rigen la presión parcial, la difusión y
la solubilidad de los gases inertes en los líquidos.
a. Ley de Dalton o de las presiones parciales
b. Principios de Fick o de velocidad de difusión
c. Ley de Henry o de solubilidad de un gas en un líquido
d. Coeficiente de solubilidad de Oswald
2. Analizar al menos tres factores (fisioquímicos, ventilatorios, circulatorios y
farmacocinéticos) que determinen la rapidez con la cual una sustancia gaseosa
administrada por la vía respiratoria alcanza cierta presión parcial en el alvéolo, en la
sangre y en el cerebro.

OBJETIVOS ESPECÍFICOS:
Al terminar el estudio de este tema, Usted debe estar en capacidad de:
1. Enunciar los hechos y nombres históricos relacionados con la introducción de los
anestésicos generales en Medicina.
2. Enunciar al menos cinco objetivos que se deben lograr con la Anestesia General.
3. Mencionar cinco características de un Anestésico General ideal.
a. Analgesia
b. Anestesia
c. Anestesia en base
d. Anestésico general
e. Anestesia quirúrgica
f. Anestesia obstétrica
g. Anestesia complementaria o asociativa (balanceada)
h. Premedicación anestésica o preanestésica
4. Mencionar al menos dos características que diferencian los anestésicos generales del
resto de los fármacos utilizados en Medicina.
5. Analizar las diferencias básicas de las tres teorías siguientes que han sido propuestas para
explicar la acción de los anestésicos generales:
a. Teoría lipídica de Meyer y Oberton
b. Teoría de los microcristales hidratados de Pauling
c. Teoría de la alteración de la permeabilidad de la membrana excitable
6. Explicar, considerando la anterior, el mecanismo de acción celular de los anestésicos
generales.
7. Mediante un esquema, explicar el proceso de absorción, distribución y eliminación de
un anestésico general administrado por inhalación.
8. Describir esquemática los principales métodos de administración de los anestésicos
generales.
9. Aplicar las leyes de Dalto, de Henry y el principio de Fick al comportamiento
farmacocinético de un anestésico general administrado por inhalación.
10. Relacionar la solubilidad del anestésico en sangre con la velocidad o tiempo de
inducción.
11. Mediante un análisis del concepto de “Estado de Equilibrio”, interpretar las curvas de
captación y de equilibrio/alvéolo/sangre/tejidos de agentes anestésicos administrados por
inhalación.
12. Utilizando el esquema propuesto por Guedel para la anestesia con éter etílico,
diferenciar las cuatro etapas de la anestesia general, relacionándolas con el nivel de acción
en el SNC.
13. Analizar críticamente la anestesia etérea como medio para realizar un trabajo quirúrgico
adecuado.
14. Definir el concepto de potencia para un anestésico general o la concentración alveolar
mínima (CAM).
15. Reconocer los valores de CAM de los diferentes anestésicos generales.
16. Tomando como modelo el HALOTANO (FLUOTANO); compararlo con el N2,
Enfluorano y Metoxifluorano, en cuanto a:
a. Inducción y despertar
b. Combustibilidad
c. Analgesia
d. Relajación muscular
e. Acciones sobre corazón
f. Vasos: resistencia vascular periférica y flujo
g. Riñón
h. Eliminación y biotransformación
i. Músculo uterino
17. Comparar con el esquema del anestésico ideal:
a. Gases para inhalación: Óxido nitroso y Ciclopropano
b. Líquidos volátiles: Eter etílico, Halotano, Metoxifluorano, Enfluorano e Isofluorano
18. Compara los anestésicos intravenosos con aquellos administrados por inhalación en lo
que respecta a:
a. Farmacocinética
b. Seguridad
c. Indicaciones
19. Para tres agentes anestésicos intravenosos de importancia: Propafol, Clorhidrato de
Quetamina y Pentotal; describir aquellos aspectos farmacológicos relacionados con:
a. Métodos de administración
b. Absorción, distribución, metabolismo y eliminación
c. Acciones farmacológicas sobre órganos y sistemas
d. Efectos indeseables y toxicidad
e. Uso clínico
20. Exponer los argumentos que sostienen la clasificación del Tiopental Sódico como un
agente hipnótico de uso IV.
21. Señalar un mínimo de tres objetivos que se deseen alcanzar con la medicación
preanestésica.
22. Reconocer aquellas características que hacen que una sustancia sea útil como
medicamento preanestésico.
23. Analizar las indicaciones y efectos indeseables de la Atropina y la Morfina como
fármacos preanestésicos.
24. Mediante un ejemplo, explicar el concepto de neuroleptoanalgesia y anestesia
disociativa.
25. Valorar el alcance y limitaciones de la acupuntura de la producción de analgesia.

BIBLIOGRAFÍA
GOODMAN – GILMAN: Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 9na edición. 1996. En
español.
MILLER, R.A.: Anestesia. 3era edición. 1990.
ALDRETE, J.A. Tratado Teórico-Práctico de Anestesiología. 1era edición. Editorial Salvat.
México, D.F.

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