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    MODELO PERFIL FARMACO Felodipino

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    Josselyn Endara
    Este documento resume los resultados de un estudio sobre la interacción entre el café, la toronja y el fármaco felodipino, que es metabolizado por el CYP3A4. El estudio encontró que la toronja aumentó significativamente la biodisponibilidad del felodipino, mientras que tres variedades de café probadas no causaron cambios, a pesar de inhibir el metabolismo de felodipino in vitro. Esto sugiere que a pesar de la inhibición in vitro, el café no alcanza niveles inhibitorios suficientes en el intestino para causar una interacci

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    MODELO PERFIL FARMACO Felodipino

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    Este documento resume los resultados de un estudio sobre la interacción entre el café, la toronja y el fármaco felodipino, que es metabolizado por el CYP3A4. El estudio encontró que la toronja aumentó significativamente la biodisponibilidad del felodipino, mientras que tres variedades de café probadas no causaron cambios, a pesar de inhibir el metabolismo de felodipino in vitro. Esto sugiere que a pesar de la inhibición in vitro, el café no alcanza niveles inhibitorios suficientes en el intestino para causar una interacci

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    MODELO PERFIL FARMACO felodipino

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    Este documento resume los resultados de un estudio sobre la interacción entre el café, la toronja y el fármaco felodipino, que es metabolizado por el CYP3A4. El estudio encontró que la toronja aumentó significativamente la biodisponibilidad del felodipino, mientras que tres variedades de café probadas no causaron cambios, a pesar de inhibir el metabolismo de felodipino in vitro. Esto sugiere que a pesar de la inhibición in vitro, el café no alcanza niveles inhibitorios suficientes en el intestino para causar una interacci

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    NOMBRE DEL Josselyn Nathaly Endara Chantera

    ESTUDIANTE

    DROGA Felodipino

    NOMBRES Plendil
    COMERCIALES
    Splendil
    Hofodilan

    PRESENTACIONES Solido oral de 5 -10 mg

    MECANISMO DE Felodipino es un antagonista selectivo del calcio vascular, que


    ACCION disminuye la presión arterial mediante reducción de la
    resistencia vascular sistémica. Debido a su elevado grado de
    selectividad sobre la musculatura lisa arteriolar, felodipino, a
    dosis terapéuticas, no tiene efectos directos sobre la
    contractilidad o la conducción cardíacas. Debido a que carece
    de efectos sobre el músculo liso venoso o sobre el control
    vasomotor adrenérgico. Felodipino posee un moderado efecto
    diurético/natriurético y no causa retención de líquidos.
    Felodipino reduce tanto la presión arterial sistólica como
    diastólica y se puede utilizar en la hipertensión sistólica aislada.
    Felodipino posee efectos antianginosos y antiisquémicos ya que
    mejora el equilibrio miocárdico de suministro/demanda de
    oxígeno. Felodipino disminuye la resistencia vascular coronaria,
    aumenta el flujo sanguíneo coronario y el suministro miocárdico
    de oxígeno debido a la dilatación de las arterias y arteriolas
    epicárdicas. La reducción de la presión sanguínea sistémica
    causada por felodipino conduce al descenso de la poscarga
    ventricular izquierda y de la demanda miocárdica de oxígeno.
    Felodipino mejora la tolerancia al ejercicio y reduce las crisis de
    angina en pacientes con angina de pecho estable inducida por
    esfuerzo. Felodipino se puede usar en monoterapia o en
    combinación con bloqueantes de los adrenorreceptores-β en
    pacientes con angina de pecho estable

    FARMACOCINETICA Y
    FARMACODINAMIA
    ABSORCION:
    Se absorbe completamente en el ytracto gastrointestinal.

    METABOLISMO:
    Felodipino se metaboliza ampliamente en el hígado por el
    METABOLITOS: citocoromo P450 3A4 (CYP3A4) y todos los metabolitos
    identificados son inactivos.
    No se detecta principio activo inalterado en orina. La semivida
    EXCRECIÓN:
    de eliminación de felodipino en la fase terminal es de 25 horas.
    Los metabolitos hidrofÌlicos inactivos derivados de la
    biotransformación hepática, se excretan principalmente por vÌa
    renal (alrededor del 70 %), mientras que el resto se excreta por
    las heces.

    Su unión a las proteínas plasmáticas es del 99%


    PORCENTAJE DE
    aproximadamente, uniéndose predominantemente a la fracción
    UNION A PROTEINAS:
    de albúmina.
    La vida media de felodipino en la fase de eliminación es de
    VIDA MEDIA: aproximadamente 25 horas y el estado de equilibrio se alcanza
    después de 5 días.

    INDICACIONES: 1) Tratamiento para HTA


    2) Angina de pecho estable

    CONTRAINDICACIONES 1) Hipersensibilidad a felodipino o a alguno de los


    excipientes.
    2) Embarazo
    3) Obstrucción de las válvulas cardíacas
    hemodinámicamente significativa.
    4) Obstrucción del flujo cardiaco dinámico.

    EFECTOS ADVERSOS 1) Puede causar sofocos, cefaleas, palpitaciones, mareos


    y fatiga.
    2) Puede aparecer edema maleolar dosis-dependiente.
    3) Se ha notificado un aumento gingival leve en pacientes
    con gingivitis/periodontitis pronunciada.

    INTERACCIONES 1) Sustancias inhibidoras o inductoras de la isoenzima 3A4


    MEDICAMENTOSAS del citocromo P450 pueden afectar a los niveles
    plasmáticos de felodipino.
    2) Cuando se coadministró felodipino con carbamazepina,
    fenitoína o fenobarbital, la Cmax y el AUC de felodipino
    disminuyeron en un 82% y un 96%, respectivamente. Se
    debe evitar la combinación con inductores potentes del
    CYP3A4.
    3) Tacrolimus: Felodipino puede aumentar la concentración
    de tacrolimus. Cuando se administren juntos, se debe
    realizar un seguimiento de la concentración sérica de
    tacrolimus y podría ser necesario ajustar la dosis de
    tacrolimus.
    4) Ciclosporina: Felodipino no afecta a las concentraciones
    plasmáticas de ciclosporina.

    POSOLOGIA Hipertensión La dosis se debe ajustar individualmente. El tratamiento se puede


    iniciar con 5 mg una vez al día. Dependiendo de la respuesta del paciente, si
    procede, la dosis se puede disminuir a 2,5 mg o aumentar a 10 mg diarios. Si es
    necesario se puede añadir otro medicamento antihipertensivo. La dosis normal
    de mantenimiento es de 5 mg una vez al día. Para dosis de 2,5 mg se debe
    utilizar una presentación con la dosis adecuada.

    Angina de pecho La dosis se debe ajustar individualmente. El tratamiento se


    debe iniciar con 5 mg una vez al día y, si es necesario, aumentar a 10 mg una
    vez al día.

    BIBLIOGRAFIA
    SI ES TEXTO O Serrano, C. (2016, 17 agosto). Felodipino. CIMA.
    ARTICULO
    SEGÚN https://cima.aemps.es/cima/pdfs/es/ft/79349/FichaTecnica_79349.html.pdf
    NORMAS APA
    Y/0 CITAR PAG Veintimilla, C. (2018). Tratamiento de la HTA en adultos [Rev Clínic Esp.2012]-
    ELECTRÓNICA.
    Medes. MEDES. https://medes.com/publication/78141

    PRESENTACIÓN DE SUMMARY Y/O ABSTRACT DE MBE.

    Resumen
    La toronja puede aumentar la biodisponibilidad de los medicamentos por vía oral de forma
    irreversible (basada en mecanismos) del CYP3A4 intestinal.
    Datos complementarios de nuestro reciente estudio clínico de interacción café-fármaco
    mostró que algunos sujetos se encontraban sobre el área más alta bajo la curva de
    concentración plasmática de fármaco - tiempo (AUC) y concentración plasmática máxima del
    fármaco (Cmax) de la sonda felodipina de CYP3A4 en comparación con el control acuoso.
    Se planteó la hipótesis de que el café podría interactuar como pomelo en individuos
    receptivos. Los frijoles de seis ubicaciones geográficas fueron constantemente elaborado en
    café que se separó cromatográficamente a un fracción metanólica para pruebas de inhibición
    in vitro del metabolismo de CYP3A4 de felodipino al 1% de concentración de café.
    El efecto de la incubación simultánea y la preincubación mínima con fracciones de café
    determinó si el café tenía actividad inhibidora basada en mecanismos.
    Un subsiguiente estudio clínico cruzado controlado equilibrado evaluó la interacción
    farmacocinética clínica con felodipino en dosis única. Jugo de toronja, agua o tres de los cafés
    probados in vitro se ingirieron a 300 ml solo 1 h antes y luego con felodipina. In vitro, los seis
    cafés disminuyeron el metabolismo de felodipino para exposición simultánea y previa a la
    incubación en comparación con la correspondiente control. Cinco cafés demostraron
    inhibición basada en mecanismos. Toronja aumento del AUC0-8 de felodipino (25 frente a 13
    ng.h / mL, P <0,001) y Cmax (5,8 vs. 2,7 ng / ml, P <0,001) y disminución del cociente AUC0-
    8 de deshidrofelodipino / felodipino (0.84 vs 1.29, P <0.001), mientras que los tres cafés no
    causaron cambios en estos parámetros en comparación con el agua. A pesar de la alta
    potencia in vitro de la inhibición de CYP3A4, los cafés no causaron posiblemente una
    interacción farmacocinética clínica.
    Por una cantidad insuficiente de aspecto inhibidor en el café que alcanza el CYP3A4 intestinal
    durante la fase de absorción de felodipino. Los resultados de este estudio destacan la
    necesidad de pruebas clínicas de seguimiento cuando los resultados in vitro indiquen la
    posibilidad de una interacción.

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