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farmacocinetica

8 pag.

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Farmacocinética: el movimiento que hace la droga a través del cuerpo

Paso a través de del cuerpo y los procesos a la que esta es sometida

Concentración plasmática: forma de ver si la droga está presente o no en el organismo

FASES: cinética o movimiento del fármaco a través del tiempo

Absorción: Es determinada por los mecanismo de pasajes a

través de las membranas

Distribución- Redistribución
Metabolismo-biotransformación Excreción

Medio interno: nuestro plasma y líquidos corporales

Medio externo: luz intestinal

Determinantes de la absorción:
Droga: Peso y tamaño molecular: Hay algunas moléculas grandes del farmacos que no se absorben

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 Polaridad- Liposolubilidad

Gradiente de concentración: más concentración a menor concentración

Individuo: Superficie

Distancia hasta los capilares

Presencia de transportadores

LIPOSOLUBILIDAD

Grado en el que el fármaco se va a disociar

Ejemplo: si un fármaco es ácido se va a disociar mejor en un ph ácido, por ejemplo en el estómago

si un fármaco es básico se va a disociar mejor en ph básico, por ejemplo en el intestino

Biodisponibilidad: el porcentaje de la droga que va a estar disponible para ser utilizada

El pasaje del intestino a la circulación y luego se distribuye a todo el organismo

PARÁMETRO CINÉTICO:
Biodisponibilidad relacionada a la absorción

Volumen de distribución: tiene q ver con la distribución

Vida media forma de medir la eliminación de sustancias

Clearance

DISTRIBUCIÓN: hay ciertos tejidos que ponen diferentes barreras, uno de ellos es el sistema nervioso central, no
todas las sustancias pueden entrar ya que la barrera hematoencefálica se los hae dificultoso, de la misma manera la

barrera placentaria, no todas las sustancias que llegan fácilmente al feto o embrión.

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DETERMINANTES DE LA DISTRIBUCIÓN: pasaje a través de membranas, se le agrega la capacidad de unión a

proteínas, no todas las sustancias en la circulación van libres en el plasma sino que van asociados a proteínas,

generalmente hay un porcentaje que va libre y otros asociados a proteínas, es importante porque los seres humanos
no tomamos una medicación sino varias, más los alimentos diarios por lo tanto entre diferentes drogas puede haber

competencia por esa unión a proteínas, algunas sustancias se pueden encontrar a proteínas que están totalmente
completas, no se pueden asociar entonces quedan muy expuestas a pasar las membranas y producir sus efectos, y

por ahí es mucho más el efecto y se producen efectos colaterales

VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN: Pensemos que un ser humano es un balde de agua, yo le pido una sustancia y esa
sustancia se va a distribuir por el cuerpo, la concentración va a ser igual en todos lados(modelo unicompartimental),

pero la mayoría de las sustancias no cumplen esto, sino que tienen diferentes concentraciones en función de las
características de esa droga(multicompartimental) en la sangre hay una concentración, en el riñón otra...

VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN APARENTE: es el

volumen en el cual se distribuye una cantidad conocida de

una sustancia a partir de una concentración

CONCENTRACIÓN: Que dosis le tengo que dar de

droga
De donde conozco la concentración? en el libro de

farmacologia viene cada una de las drogas conocidas hasta

el momento, con su volumen de distribución, concentración

y ahí uno lo puede ver

LIPOSOLUBILIDAD: aplicación en sustancias que se usan

para corregir problemas en el corazón

atenolol: droga hidrosoluble, tomó el atenolol pasa a la sangre y desde esta llega al corazón donde hace su efecto,

llega al riñón y se va .
Propranolol, droga de un coeficiente de partición muy alto, osea que es una droga liposoluble, se disuelve en

sustancias grasas, quiere decir que pasa mucho más fácil las barreras semipermeables, osea las membranas de las
células, el propranolol va a llegar a la sangre y de la sangre a l cerebro, al hígado, al corazón, etc entonces yo quiero

que esta droga llegue al corazón y haga su efecto en el corazón, pero si llega al cerebro me puede provocar algún

efecto colateral, en cambio el atenolol no

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VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN : respuesta a problema

METABOLISMO: transformar un compuesto madre(droga) en otro que sea más hidrosoluble y que se pueda
eliminar por riñón

¿Todos los fármacos se metabolizan? NO, depende de la liposolubilidad

¿Qué sucede con la actividad? no se puede predecir, en ciertos casos aument, en otros disminuye, hay prodrogas
(compuestos sin actividad que la adquieren a través del metabolismo)

FASES
1: rompimiento de las drogas por hidrólisis, alguna partecita puede estar activa.

2: conjugación: agregar a la droga un acople, lo conjuga con otra sustancia y las drogas van a estar inactivas

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

cmt​: concentración mínima efectiva: si es menos de eso no

estaría provocando la acción buscada

ct​: concentración tóxica: puede provocar efectos

colaterales

ELIMINACIÓN: comienza con la distribución más el

metabolismo, mas excreción, puedo decir que estoy

eliminando la droga en sangre o estoy disminuyendo la concentración de esa droga en sangre

tenemos las curvas que son de concentración en función del

tiempo,a medida que va pasando el tiempo, las fases de eliminación

del organismo van a estar activas, me van a ir disminuyendo la

concentración de la droga en sangre, hay dos tipos de cinética

DE ORDEN 0: es saturable, las enzimas no alcanzan para destruir

esa droga

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 Forma de medir: Vida media, hígado se encarga de disminuir a la mitad la concentración de lo que llega
DE ORDEN 1: todas las enzimas están habilitadas para ir destruyendo drogas

Lo que le le hace la droga al organismo y como lo hace

Efectos farmacológicos, respuestas:
Orgánica A) Inespecífica: Diuréticos osmóticos (manitol o el glicerol) aumentan la eliminación urinaria porque

arrastran moléculas de agua

Antiácidos, que actúan contrarrestando directamente el exceso de ácido en el

estómago

Anestésicos volátiles: perturbaciones generales de la membrana celular

Quelantes: interacciones del fármaco con iones o moléculas pequeñas (como los

agentes con afinidad por los metales)

B) Específica:

* Enzimas (intra / extracelulares)

* Transportadores

* Receptores: una única droga se asocia a un único receptor, Mientras más fuerte sea la

unión (Ej: unión covalente) más tiempo persiste el efecto farmacológico. En términos prácticos, esto puede significar
la irreversibilidad del efecto.

Receptores tipo 1:

Receptores tipo 1 ionotrópicos: son canales iónicos, permite el paso de iones

Receptores tipo 2 metabotrópicos: necesitan 2dos mensajeros

CICLO DE LOS RECEPTORES: traducción, el aparato de golgi, o el reg se van a encargar de formar receptores
expresados en la membrana, cumplido un cierto tiempo estos van a ir a englobarse en la vesícula con o sin la

sustancia uniéndose con lisosomas y hay enzimas que se encargan de degradar todo, este proceso puede ser

modificado por algún tipo de fármaco

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 Gs aumento del amp cíclico, el amp va a

umentar, se asocia con una

fosfoquinasa de tipo A, va a fosforilar

proteínas
Gi: inhibición, asociada adenilato

ciclasa, lo que hace es disminuir el

AMP cíclico, en la célula, en este caso

no trabaja sobre la quinasa por lo tanto

no se van a fosforilar proteínas por lo

tanto son inhibitorias

Gq: fosfolipasa de tipo c y lo que va a

hacer es el aumento del inositol trifosfato o el diacilglicerol, que generalmente hacen la contracción muscular o la

secreción de algunas sustancias

Receptor tipo 4 intracelulares: sustancia que se une a un receptor intracelular, ese receptor, unido a la sustancia

cambia su conformacion y de alguna manera cambia algo en el núcleo y de esa manera a traves de transcripción y de
genesis de proteinas es como se expresa kla respuesta de esta celula teniendo este tipo de receptores, en general

son los esteroides (liposolubles) su respuesta tarda minutos u horas en generar el efecto

CURVA DOSIS RESPUESTA: A medida de que

aumentó la concentración voy a ir aumentando la respuesta

Afinidad: la llave le gusta liarse a una cerradura, hay una

sustancia que tiene afinidad por un receptor puede

producir o no efecto, si produce efecto se lo conoce como

eficacia o actividad intrínseca

Uno a una sustancia al receptor y produce efecto: agonista

afinidad+eficacia
Uno una sustancia al receptor y no produce efecto:

antagonista del receptor afinidad+ineficacia

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más presencia del agonista lo empuja y hace el efecto, cuando hay más cantidad del agonista lo empuja lo saca y hay

menor efecto

Aumentó la concentración del agonista puedo llegar al efecto

máximo
Aumentar la dosis del agonista en presencia del antagonista y llegar

al efecto máximo, es porque hay ciertos receptores que están libres

y que fueron ocupados por el antagonista pero no fueron necesarios

para provocar el efecto máximo, a medida que se aumente la

concentración del antagonista, vamos a ocupar algunos receptor

que no van a producir efecto, por lo tanto no van a llegar a la respuesta máxima

Antagonismo completo irreversible: a mayores dosis no producen el efecto máximo

Curva roja: curva del agonista: a medida que voy aumentando la

concentración yo puedo ir aumentando el efecto hasta que llegó a

un efecto máximo
bajas dosis: función que produce el agonista más la función de los

receptores que están estimulados por el agonista parcial, por lo

tanto produce una sinergia, tienen mayor efecto del que esperarían
con el agonista solo, se le agrega el agonista parcial hay mayor

efecto.
Cuando van aumentando las dosis del agonista parcial hay una cantidad de receptores que van a estar ocupados por

algo que no produce el efecto máximo, no lo estimula completamente, entonces la curva a mayores dosis es como si
fuese un antagonista, entonces el agonista parcial se

comporta como un agonista en dosis altas del agonista

Para una misma sustancia diferentes efectos

ver cómo responden el grupo de pacientes a una sustancia,

respuesta gaussiana de distribución normal

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ÍNDICE TERAPÉUTICO: Relación entre la dosis toxica media y la dosis efectiva media
DT50: dosis tóxica al 50%de la población

DL50: dosis letal al 50% de la población

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