Universidad Nacional de Chimborazo: Facultad de Ciencias de La Salud Carrera de Odontologia Farmacología I

UNIVERSIDAD NACIONAL DE CHIMBORAZO
FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

CARRERA DE ODONTOLOGIA
FARMACOLOGÍA I
Nombre: Villacís Torres Christian Nivel: 3ro Fecha: 29 de agosto
2021
Tema: Sedates, Hipnóticos, Antiepilépticos
1. Objetivo General :
Identificar los diferentes medicamentos sedantes, hipnóticos, y antiepilépticos usados en la
actualidad dentro de nuestro ámbito.
1.1 Objetivos Específicos:
Determinar los nombres, formulas farmacéuticas, vías de administración, indicaciones, dosis
y contraindicaciones de los medicamentos sedantes, hipnótico, y antiepilépticos.
Examinar dentro de estos medicamentos cuales se dispone en el cuadro nacional de
medicamentos básicos de nuestro país.
1
FARMACOLOGÍA I
2. Introducción
Medicamento o fármaco
“Principio activo el mismo que se debe formular adecuadamente para la administración,
que puede usarse para la prevención, diagnóstico o para tratar una patología o incluso para
cambiar la fisiología que beneficie al paciente que se le administro; por lo tanto, podemos
decir que la palabra medicamento se refiere al producto farmacéutico o producto
medicamentoso”.1
Medicamentos hipnóticos y sedantes
Los medicamentos hipnóticos y sedantes son un grupo diverso de sustancias que se
diferencian en su estructura química, pero todos tienen la capacidad de deprimir al Sistema
Nervioso Central disminuyendo el estado de alerta de la persona y por ende causando
sedación o hipnosis al individuo que lo recibe. Todos estos fármacos tienen el mecanismo de
acción a nivel del GABA (neurotransmisor inhibitorio) inhibiendo la respuesta excitatoria en
el sistema nervioso central. Los sedantes e hipnóticos pueden ocasionar sedación, sueño,
perdida del conocimiento, anestesia, coma y por ultimo depresión respiratoria que puede
llevar incluso a la muerte, esto depende generalmente de las dosis administradas o de la
sinergia con otras sustancias depresoras por lo cual se debe tener mucha precaución en el uso
adecuado de los mismos. 2,3. Dentro de este grupo algunos medicamentos también tienen
efectos anticonvulsivantes.
Muchos de estos son adictivos y pueden generar dependencia física y psíquica, son
liposolubles y atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica y la barrera placentaria.2
Sedantes
El fármaco sedante tiene como acción el disminuir la actividad además de moderar la
excitación disminuye la ansiedad es decir da tranquilidad al paciente.3
Hipnótico
Este fármaco ocasiona somnolencia llevando al individuo a un estado de sueño, y del cual el
paciente puede revertir al estado de alerta con facilidad. 3
Anticonvulsivantes.
Son un grupo de agentes que tratan de modificar los procesos implicados en el desarrollo de
las crisis epilépticas, favoreciendo la inhibición sobre la excitación, con el fin de detener o
prevenir las crisis epilépticas. 3,4
2
FARMACOLOGÍA I
3. Desarrollo
BENZODIACEPINAS
Son medicamentos ansiolíticos, sedantes, amnésicos, también tiene un efecto

anticonvulsivante y relajante muscular. Su estructura compuesta por un anillo bencénico
unido a un anillo diacepínico. Su mecanismo de acción se da por la unión de manera
reversible al receptor GABA aumentando así la afinidad del neurotransmisor; los efectos
farmacológicos dependen del grado de ocupación de los receptores cuando ocupan el 20%
son ansiolíticos, 30-50% producen sedación, y más del 60% inconciencia
Su efecto es principalmente central por lo cual no genera una inestabilidad hemodinámica
salvo una ligera caída de la tensión arterial.
El metabolismo es en su mayoría hepático por oxidación, y por glucoroconjugación, los
metabolitos son eliminados por vía renal. Al ser bastante lipofílicas, se distribuyen
ampliamente por los tejidos y atraviesan con facilidad la barrera hematoencefálica la
placenta y se excretan por leche materna.
Los efectos que causan a nivel del SNC son depresión, al disminuir el consumo
metabólico de O2 cerebral, producen un descenso adaptativo del flujo sanguíneo cerebral
y una disminución de la presión intracraneal. En el sistema cardiovascular en algunos
casos producen una disminución significativa de la tensión arterial, que es más notable en
casos de hipovolemia previa. Y a nivel del sistema respiratorio puede producir depresión
respiratoria con dosis altas.3,5
Se clasifican según su vida media en:
De acción larga: diazepam, clobazam clonazepam, nitrazepam y clordiazepóxido.

De acción corta: alprazolam, oxazepam lorazepam, flunitrazepam, loprazolam
De acción ultracorta: Midazolam y triazolam, brotizolam, bentazepam 6,7
DIAZEPAM (VALIUM, SUNZEPAN, ORTOSIQUE)

Forma Concentración vías de Posología
farmacéutica administración
Sólido oral 5 y 10 mg Oral Ansiedad
Adultos: 5-10mg c/6-12h VO
Líquido oral 2mg/5ml Oral 2-10mg c/3-4h IV/IM
Líquido 5mg/ml IM, IV Niños:
parenteral 6m-12a: 0.12-0.8 mg/kg/día c/ 6-8h VO.
0.04-0.2 mg/kg c/ 2-4h o PRN. IM/IV
>12 años:2-10mg VO BID QID.
2-10 mg c/3-4h PRN. IM/IV
Sedación preoperatoria
Adultos: 10mg VO la noche anterior a la cirugía
10 mg IV/IM 1-2 horas antes de la cirugía
3
FARMACOLOGÍA I
Sedación para procedimientos:

Cardioversión
Adultos: 5-15mg IV DU colocado 5-10 min antes
Endoscopia
Adultos: 10-20 mg IV DU colocado 30 min antes
Convulsiones
Adultos: 2-10 mg VO BID-QID.
Estatus epiléptico.
Adultos: 5-10 mg IV c/10-15 min; máximo 30 mg.
Niños:
1 m-5 a: 0.1-0.3 mg/ kg IV c/5-10 min PRN; maximo
5 mg
5-12 años: 0.1-0.3 mg/ kg IV c/ 5-10min PRN;
máximo: 10 mg
>12 años:5 -10 mg IV c/10-15 min PRN; máximo: 30
mg 8
Indicaciones
Indicado como ansiolítico, en sedación preoperatoria, sedación para procedimientos como
cardioversión y endoscopias. Control de la ansiedad en enfermedad por abstinencia de
alcohol.
Convulsiones, estatus epiléptico, en espasmos musculares, incluido el síndrome de hombre
rígido. 9
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento a sus componentes
Falla hepática severa
Intoxicación alcohólica aguda
Miastenia gravis
Contraindicado en glaucoma de ángulo cerrado
Cuadros de depresión respiratoria
Embarazo y lactancia
Niños menores de 6 meses.8
CLONAZEPAM (RIVOTRIL, CLONAGIN)
Sólido oral 0.5 mg - 2 mg Oral Ansiolítico
Adulto: La dosis inicial 0.25 mg c/12h
Liquid oral 2.5 mg/ml Anticonvulsivantes
Adulto: 0,5mg c/12h
Niños: dosis inicial es de 0.01-0.03 mg/kg/d c/8h y
mantenimiento 0.1 mg/kg/d. 8,9
4
FARMACOLOGÍA I
Indicaciones
Convulsiones, trastornos del pánico.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes
Intoxicación aguda por alcohol y drogas depresoras
Miastenia gravis
Glaucoma de ángulo cerrado, depresión respiratoria severa
Reacciones psicóticas
Apnea del sueño.8,9,10,11
ALPRAZOLAM (ALZAM, PISALPRA, TAFIL, NEUPAX, FARMAPRAM,XANAX)
Sólido oral 0,25 y 0,50 mg Oral Ansiedad y ansiedad relacionada a depresión.
Adultos: Inicial 0.25 mg VO TID, incrementar c/3-
4d; dosis usual: 0.25 mg-0.5 mg VO TID; máximo 4
mg/d.
Niños: no recomendado para ≤ 18años
Insomnio
0.25 mg HS entre 7 a 21 días 11,12
Indicaciones
Indicado para trastorno de ansiedad, ansiedad generalizada y trastorno de pánico, ansiedad
asociada con depresión, síndrome de adaptación, insomnio
Contraindicaciones
Sensibilidad conocida al alprazolam, o a los benzodiacepinas
No debe ser administrado a pacientes con glaucoma de ángulo cerrado
Miastenia grave.
No en embarazo y lactancia.8,11
LORAZEPAM (LOZAM, APOLAZAM, LOZAM )
Líquido 4 mg/ml IM, IV Dosis 0.05 mg/ kg máxim4 mg. I.V. Inicialmente
parenteral 0.044 mg/kg o una dosis total de 2 mg; elegir la
dosis que resulte menor. 13
5
FARMACOLOGÍA I
Indicaciones
Tratamiento a corto plazo de todos los estados de ansiedad y tensión, asociados o no a
trastornos funcionales u orgánicos. Alteraciones del comportamiento psíquico, enfermedades
psicosomáticas orgánicas. Trastornos del sueño. Insomnio, Hiperemotividad, neurosis.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a las benzodiacepinas, Glaucoma agudo de ángulo cerrado, Miastenia
gravis, Insuficiencia respiratoria severa, síndrome de apnea del sueño, falla hepática
severa.12,14
CLOBAZAM (GRIFOCLOBAM)
Solido oral 10 mg VO Adultos y adolescentes mayores de 15 años: 20
mg/d. se puede realizar incremento de la dosis
diaria sin superar los 30 mg.
Adultos mayores: Dosis iniciales bajas y de
mantenimiento de 10 a 15 mg día.
Niños de 3 a 15 años: Debe iniciarse a dosis
bajas. Generalmente es suficiente una dosis de 5
a 10 mg al día.11,12
Indicaciones
Estados de ansiedad agudos o crónicos, trastornos del sueño de origen emocional, trastornos
psicovegetativos y psicosomáticos, labilidad emocional, asociaciado al tratamiento
antidepresivo, o a las psicosis asociadas a neurolépticos, así como en las curas de
desintoxicación etílica y en el predelirium15
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al clobazam o benzodiacepinas.
Historial de dependencia a drogas o a alcohol.
Síndrome de apnea del sueño.
Glaucoma de ángulo cerrado.
Miastenia gravis.
Daño hepático severa.
En menores de 3 años.16
MIDAZOLAM (DORMICUM, RELACUM, DORMONID)
6
FARMACOLOGÍA I

farmaceutica administración
Solido oral 7,5 mg Oral Sedación para procedimientos médicos
Liquido 1mg/ml IM, IV Adultos: 2-2.5 mg IV máximo 7.5 mg
parenteral 5mg/ml Niños:
6m-5a: 0.05-0.1mg/kg IV se puede incrementar
hasta máximo 0.6 mg/ kg.
6-12 a:0.025-0.05mg/ kg IV hasta máximo 0.4
mg/kg.
Sedación pre-operatoria
Adultos: 0.07 mg-0.08mg/kg IM 30-60 min antes
Estatus epilepticus:
Recién nacido: iniciar 150-200 ucg/kg seguido de
una infusión intravenosa continua de 60
ucg/kg/hora incrementando en 60 ucg/kg/h c/15
min hasta control de las convulsiones; dosis
máxima 300 umg/kg/h
Niños 1 mes - 18 años: iniciar
150mcg-200mcg/kg seguido de infusión
intravenosa continua de 60 mcg/kg/hora c/15min
hasta lograr control; máx. 300 mcg/kg/hora
12 - 18 años: iniciar 30-300mcg/kg IV seguido de
30-200 mcg/kg/hora IV en infusión continua.
Indicaciones
Sedación para procedimientos médicos, sedación preoperatoria, inducción anestésica,
sedación para ventilación mecánica, sedación en cuidados intensivos y status epilépticus.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida a las benzodiacepinas o a cualquier componente del producto.
Insuficiencia respiratoria grave
Daño hepática grave
Síndrome de apnea del sueño.
Miastenia grave11,12
ANTAGONISTA DE LAS BENZODIACEPINAS
FLUMAZENIL (ANTADONA, LANEXAT) No está dentro del CNMB
Líquido 0.1 mg/ml Intravenosa Antídoto de los benzodiacepinas
parenteral
Adultos: 0.2 mg IV durante 30 segundos a intervalos
de 1 minuto hasta alcanzar una dosis total de 3 mg.
Niños mayores de un año 0.01 mg/kg IV durante 15
segundos. Si no hay reversión después de 45
segundos, pueden repetirse 0.01 mg/kg en intervalos
de 1 minuto, según se requiera hasta 4 veces.
7
FARMACOLOGÍA I
Indicaciones
En anestesia y en cuidados intensivos para reducir la sedación inducida por benzodiacepinas;
también está indicado su uso para tratar sobredosificaciones por benzodiazepinas.
Contraindicaciones
En pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula o a las benzodiacepinas,
en pacientes a los que se les ha administrado la benzodiacepina para el control de una
enfermedad que potencialmente ponen en peligro la vida (ejemplo: control de la presión
intracraneal o estado epiléptico), cuando hay signos de sobredosis grave con antidepresivos
tricíclicos o antidepresivos relacionados.
BARBITURICOS
Son sustancias sintéticas al igual que benzodiacepinas son depresores del SNC y además se
encuentran íntimamente relacionados en cuanto a su estructura química, sin embargo, difieren
en la velocidad de inicio, en la duración de acción y en la potencia. Pueden causar más
desorientación que sedación no tienen efecto anestésico.
Generan diferentes grados de depresión sedación leve, hipnosis, coma y muerte y esto va a
depender del fármaco de la dosis de la vía y la velocidad de administración. 3,5,17
El mecanismo de acción se basa principalmente en la facilitación de la actuación del ácido
gamma-aminobutírico o GABA, el cual reduce la sobrecarga del sistema nervioso al
dificultar que los impulsos nerviosos se produzcan y transmitan. Este favorecimiento del
GABA es llevado a cabo mediante la actuación del fármaco en los canales iónicos sensibles a
dicha hormona en el cerebro. Concretamente dificultan la entrada de sodio en la neurona, a la
vez que facilita la entrada de cloro dentro de la célula.
Por la duración del efecto se dividen:
Acción prolongada fenobarbital (6 h) inicio 15-30 min
Acción intermedia amobarbital (3-6h) inicio 15-30 min
Acción corta secobarbital pentobarbital (3h) inicio a los 15 min
Acción ultracorta tiopental (20-30min) inicio inmediato
Los efectos en el sistema respiratorio son depresión respiratoria secundario a disminución de
la frecuencia y el volumen corriente, a esto se suma la disminución de la respuesta en el
centro respiratorio al CO2 por lo que se indica administrar de manera lenta, en el aparato
cardiovascular disminuye la tensión arterial por vasodilatación, en lo que es aparato digestivo
son inductores de la citocoromo P450 de esta manera afecta al metabolismo de otros
fármacos. Se unen a proteínas plasmática se distribuye en sangre en mayor proporción en
tejidos con mayor irrigación SNC, hígado, corazón y riñones, tiende a acumularse en el tejido
graso, el metabolismo se da a nivel hepático por oxidación principalmente y también por
desulfuración y los metabolitos resultantes son eliminados por vía renal 18
FENOBARBITAL
8
FARMACOLOGÍA I

Líquido oral 4 mg/ml Oral Convulsiones
Adultos:15-20 mg/kg IV
60 mg VO BID o TID.
Sólido oral 100mg Oral
Niños:
Neonatos:3-5 mg/kg/día IV/VO en 1 ó 2 dosis.
Líquido 60 mg/ml IV, IM Lactantes: 5-6 mg/kg/día IV/VO en 1 ó 2 dosis.
parenteral 1-5 años:6-8 mg/kg/día IV/VO en 1 ó 2 dosis.
6-12 años: 4-6 mg/kg/día IV/VO en 1 ó 2 dosis.
>12 años:1-3 mg/kg/día IV/VO en 1 ó 2 dosis o 50-
100 mg BID/TID.
Estatus epiléptico:
Adultos: 15 - 18 mg/kg IVc/20 min; máximo: 30
mg/kg.
Soporte ventilatorio.
Lactantes y niños:10-20 mg/kg IV repetir 5-10
mg/kg IV c/15–30 minutos PRN; máximo 40
mg/kg/dosis
Sedación
Adultos:10-40 mg VO/IM/IV TID; máximo 400
mg/día.
Indicaciones: Convulsiones, sedación, estatus epiléptico que no responde a benzodiacepinas

ni fenitoina.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, porfiria, insuficiencia hepática,

alteraciones respiratorias, disnea, Enfermedad pulmonar obstructiva crónica, miastenia
gravis, glaucoma, embarazo y lactancia.11,12
TIOPENTAL
Solido 1g Vía Inducción de anestesia
parenteral parenteral Adultos: 3 mg-5 mg/kg IV lento.
Niños: 2 mg-6 mg/ kg IV lento, máximo:
100 mg/dosis.
Mantenimiento de la anestesia
Adultos: 50 mg-100 mg IV lento.
Niños:1 mg/ kg IV PRN.
Hipertensión intracraneal
Adultos: 1.5 mg-3.5 mg/ kg IV lento y
PRN.
Niños: 1.5 mg-5 mg/ kg IV lento y PRN.
Convulsiones:
Adultos: 50 mg-125 mg IV lento.
Niños: 2 mg-3mg/ kg IV PRN, máximo
250 mg/dosis.
9
FARMACOLOGÍA I
Indicaciones
Hipnótico y sedante se usa en anestesia general, ya sea inducción o mantenimiento,
hipertensión intracraneal.
Contraindicaciones
Porfiria aguda
Distrofia miotónica
Hipersensibilidad al medicamento11,12
OPIOIDES
Son otro tipo de medicamentos de acción central con efectos principalmente analgésicos y
efectos sedantes, poseen afinidad selectiva por los receptores opioides. Son alcaloides que
pueden ser naturales o sintéticos. De acuerdo a como actúa el fármaco con el receptor se
dividen en agonista puros, agonista parcial, agonista-antagonista y antagonistas.
Los receptores opioides son:
Receptores mu responsable de la analgesia supraespinal y la dependencia (endorfinas,
encefalinas, dinorfinas)
Receptores kappa que producen analgesia espinal miosis y sedación (dinorfinas)
Receptores delta responsable de la euforia (encefalinas)
Su mecanismo de acción es por medio de la alteración de la conducción de los iones en la
membrana celular, así la unión de los agonistas al receptor mu, y delta aumenta la
conductancia del potasio hiperpolarizando la membrana celular y disminuye la transmisión
nerviosa; la unión con los receptores capa desciende el flujo de calcio produciendo
movimiento y liberación de neurotransmisores.
También activa a los receptores GABA produciendo una respuesta semejante a los
benzodiacepinas.
Atraviesan la barrera hematoencefálica y la placentaria por lo que cuando se usa como
medicación pre quirúrgica puede inducir depresión del recién nacido.
Se elimina por vía renal luego de ser metabolizados en el hígado, pero un 10% es eliminado
sin ser metabolizado.5,11,12
AGONISTAS PUROS
MORFINA
Líquido oral 2 mg/mL Oral Sedación:
20mg/ml 0,5 -0,2 mg/ kg media hora antes de la cirugía o 1 h
antes si es vía IM o SC
Sólido oral 10 mg Oral Dolor agudo
Adultos: 10 mg SC/ IM/ IV reevaluar cada 15
Sólido oral 10 mg, 30 mg y Oral minutos dosis respesta.
(liberación 60 mg Dolor crónico:
prolongada) Adultos:5-10 mg cada 4 horas VO/ SC/ IM
Líquido 10 mg/mL Parenteral ajustar la dosis según la respuesta o 30 mg VO
10
FARMACOLOGÍA I
parenteral 20 mg/ml IM, IV liberación extendida. / QD, ajustar la dosis según la

respuesta.
Indicaciones:
Dolor severo que no cede a otras alternativas, dolor oncológico, , manejo de dolor
en cuidados paliativos
Contraindicaciones:
Depresión respiratoria, íleo paralitico

Feocromocitoma
Asma bronquial agudo o severo
Hipersensibilidad al medicamento. 5,11,12
FENTANILO
Líquido 0.5 mg/10ml Vía parenteral Analgesia preoperatoria:
parenteral IV/IM Adulto: 50 mcg-100 mcg IV/IM 15-30 min antes de
la cirugía
Sólido cutáneo 4.2 mg (25 Vía dérmica Asociado a anestesia:
parche mcg/hora Dosis usual: 2 mcg - 50 mcg/ kg IV, DU.
transdérmico Sedación / analgesia:
Niños
1-3 años: 2 - 3 mcg/ kg IV c/1-4h PRN.
3-12 años: 1-2 mcg/ kg IV c/1-4h PRN.
> a 12 años: 0.5 - 1 mcg/ kg IV c/1-4h PRN.
Analgesia
Parches
Iniciar con parches de 4,2 mg para liberación de 25
mcg/h.(5,11)
Indicaciones
Analgesia preoperatoria, asociado a anestesia general o regional, tratamiento del dolor
crónico (parche transdérmico). Dolor severo crónico, sedación y analgesia.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fentanilo o a sus componentes, pacientes con diarrea producida por
toxinas, con íleo paralítico, depresión respiratoria o asma bronquial aguda o severa.
REMIFENTANILO
Solido 2 mg-5mg Vía parenteral Inducción de anestesia
parenteral IV Adultos: 0.5-1 mcg/ kg/min IV en 30-60 s.
Analgesia (post-Operatoria)
Adultos: 0.025-0.2 mcg/ kg/min IV.
11
FARMACOLOGÍA I
Indicaciones
Sedación en la inducción o mantenimiento de la anestesia general
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fentanilo o sus análogos. 5,12
CODEINA
Sólido oral 10, 30mg Vía parenteral Sedo-analgsia
Líquido oral 10 mg/5 ml oral Adultos: 30 mg-60 mg VO cada 4-6 horas, máximo
240 mg/día.
Niños:
3-17 años: 0.5 mg-1 mg/ kg/dosis VO cada 4-6
horas, máximo 60 mg/dosis hasta un máximo de 360
mg/día.
Indicaciones
Dolor moderado, diarrea crónica, tos en manejo paliativo.
Contraindicaciones
Similares a las de la morfina, evitar el uso concomitante con otros depresores del SNC ya que
los efectos como depresión respiratoria, sedación entre otras 12
BUPRENORFINA
Parche 20mg Vía dérmica Sedo-analgesia
transdérmico Adultos y mayores de 16 años: 0.1 mg - 0.2 mg SL /
IV, c/8-12 h, administración IV lenta, en 2 minutos.
Solido oral 0,2mg Vía oral Un parche de buprenorfina equivale a un parche de
25 mcg/h de fentanilo, se debe cambiar el
(sublingual)
parche c/84h.
Liquido 0,3mg/ml Vía parenteral
parenteral Niños:
Seguridad y eficacia no establecidas.
Indicaciones: Dolor moderado a severo, pacientes con insuficiencia renal en diálisis.
Contraindicaciones: Similares a la morfina.
ANTICOLINERGICOS
Son fármacos que actúan sobre el SNC producen diferentes grados de sedación, pero cada
vez se usan menos como pre anestésicos ya que hay otros medicamentos que producen menos
secreciones, principal uso en procedimientos bucales y broncoscopias.
12
FARMACOLOGÍA I
El mecanismo de acción es el antagonismo competitivo de la acetilcolina en los receptores

muscarínicos, Dependiendo de los receptores que ocupen tiene propiedades sedantes,
antisialogógas y antiheméticas
Efectos colaterales en el SNC por atropina producen el Sd colinérgico central con delirio,
desasosiego, lenguaje confuso, alucinaciones, somnolencia y convulsiones entre estos están la
atropina, escopolamina, glicopirrolato. 3
ATROPINA
Liquido 1mg/ml Vía parenteral Premedicación anestésica
Perenteral IV Para disminuir sialorrea la actividad vagal y
sedación
Dosis usual: 1 mg por dosis. Puede repetir dosis por
una vez.
Indicaciones
Alivio sintomático de trastornos gastrointestinales caracterizados por espasmo del músculo
liso, premedicación anestésica. Tratamiento de arritmias cardíacas y bradicardia sinusal
asociada o no a medicamentos como propofol. Bradicardia transoperatoria.
Contraindicaciones
Obstrucción gastrointestinal, colitis ulcerativa severa, megacolon tóxico, esofagitis de reflujo,
hernia hiatal, miastenia gravis. Hemorragia con inestabilidad hemodinámica. Tirotoxicosis.
Glaucoma agudo de ángulo estrecho, parálisis espástica en niños. Xerostomía.11,12
ANTIHITAMINICOS
Los antihistamínicos son más sedantes que ansiolíticos y pueden provocar sueño, aunque el
paciente esté agitado interiormente, causan un efecto de indiferencia con el medio que se
asimila a los tranquilizantes. También pueden producir delirium por su efecto anticolinérgico.
Dentro de su mecanismo de acción producen antagonismo competitivo con la histamina en
los receptores H, los antihistaminergicos de primera generación son los que producen
sedación
DIFENHIDRAMINA
Sólido oral 50 mg Vía oral Insomnio (tratamiento a corto plazo), en reacciones
alérgicas, Síntomas extrapiramidales,
13
FARMACOLOGÍA I
Líquido oral 10 mg/5ml Adultos: 50 mg VO 30 minutos antes de acostarse.

Niños: >12 años: Dosis usual: 50 mg VO 30
minutos antes de acostarse.
Indicaciones: Reacciones alérgicas. Síntomas extrapiramidales, Insomnio (a corto

plazo), cinetosis.
Contraindicaciones: hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes. Pacientes

menores de 2 años. Lactancia.8,11,12
OTROS SEDNATES E HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS

HIDRATO DE CLORAL
Liquido oral 100mg/ml Vía oral Sedante
Niños: 50 mg-75 mg/kg mg VO 30 a 60 minutos
antes del procedimiento se puede repetir en 30
minutos si es necesario; máximo 120 mg/kg
Hipnótico
Adultos: 500 mg-1 g VO 15-30 minutos antes de
acostarse; máximo 2 g/24 horas
Indicaciones:
Sedación para procedimientos médicos e hipnótico para tratamiento de insomnio simple.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes. Idiosincrasia a los derivados del
cloral, insuficiencia renal y hepática marcada, enfermedad cardíaca severa, gastritis, úlceras y
en menores de 6 años es potencialmente tóxico.3,5,11,12
DEXMEDETOMIDINA
Líquido 100 mcg/mL Vía parenteral Solo debe ser administrado por personal
parenteral IV experimentado en el manejo de pacientes en la
unidad de cuidados intensivos.
Adultos: Dosis de carga de 1.0 mcg/kg durante 10
minutos, seguida de una infusión de mantenimiento
de 0.2 a 0.7 mcg/kg/h.
Indicaciones
Ha demostrado ser eficaz y seguro para lograr una adecuada sedación en pacientes sometidos
a ventilación mecánica asistida cuando se administra antes, durante o después de la
extubación traqueal, también está indicado en pacientes no intubados para lograr un estado de
sedación consciente durante procedimientos quirúrgicos y diagnósticos.
Contraindicaciones
14
FARMACOLOGÍA I
Dexmedetomidina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la

Dexmedetomidina.12
QUETIAPINA
Solido oral 25, 100, 200, Vía oral Imsomnio
300mg -25 mg/ día VO HS
Indicaciones: Esquizofrenia en adultos y niños. Trastorno bipolar fase maniacal y depresiva

en adultos y niños, insomnio cuando otras alternativas han fracasado,alteraciones de conducta
y psicosis en demencia , coadyuvante en trastorno depresivo. Dependencia alcohoólica.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes. 12
ANTIEPILEPTICOS
LEVETIRACETAM

Líquido oral 500 mg/5ml Vía oral *Epilepsia refractaria que no cede a otras
alternativas presentes en el CNMB
Adultos: 500mg c/12h incrementando cada 2 o 4
Sólido oral 500, 1000 mg Vía oral semanas hasta llegar a 3000 mg al día.
La dosis se puede ir incrementando o disminuyendo
Líquido 100 mg/ml Vía parenteral
a razón de 1000mg/d
parenteral
IV
Pacientes con peso de 20 a 40 kg
250 mg 2v/día
500 mg 2v/d
750 mg 2v/d
Pacientes con peso mayor a 40 kg
500 mg 2v/día
1000 mg 2v/d
1500 mg 2v/d
A los niños con peso menor a 20 kg se les debe
prescribir la solución oral.
10 mg/kg dos veces al día.
Indicaciones
15
FARMACOLOGÍA I
Es un agente anticonvulsivante indicado como terapia adyuvante de las crisis mioclónicas,

crisis de inicio parcial y tónico-clónicas generalizadas.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad
GABAPENTINA
Sólido oral 300 mg Vía oral Adultos:
Dosis inicial: 300 mg VO c/8 h.
Incrementos hasta: 600 mg VO c/8 h.
3-12 años: Dosis inicial: 10-15 mg/kg/día VO c/8 h.
Incrementar en tres días aproximadamente hacia una
dosis de mantenimiento efectiva.
3-4 años: Dosis de mantenimiento: 40 mg/kg/día
VO c/8 h.
5-12 años: Dosis de mantenimiento: 25-35
mg/kg/día VO c/8h.
12 años o mayor: Dosis inicial: 300 mg VO c/8 h.
Incrementar hasta 600 mg VO c/8 h.
Neuralgia post-herpética
Adultos:
-Día 1: 300 mg VO QD.
-Día 2: 300 mg VO cada 12 horas.
-Día 3: 300 mg VO cada 8 horas.
-Mantenimiento: se puede incrementar hasta 600 mg
VO c/8h.
Indicaciones: Convulsiones parciales, tratamiento de convulsiones en Síndrome de Lennox-

Gastaut, convulsiones primarias, tónico clónicas generalizadas, trastorno bipolar, prevención
de los episodios depresivos asociados con el trastorno bipolar.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes. 12,19
CARBAMAZEPINA
Líquido oral 100 mg/5 ml Vía oral Convulsiones y trastorno bipolar
Adultos:
Sólido oral 400 mg Dosis inicial: 200 mg VO BID.
(Liberación Incrementos: 200 mg cada semana.
controlada) Dosis usual: 800-1200 mg/día dividido BID-TID.
Dosis máxima: 1600 mg/día.
Sólido oral 200mg Niños < 6 años:
16
FARMACOLOGÍA I
Dosis inicial: 10–20 mg/kg/día VO dividido BID-

QID.
Incrementos: 5–10 mg/kg/día cada semana.
Dosis usual: 20-30 mg/kg/día VO dividido BID-
QID.
Dosis máxima: 35 mg/kg/día.
Niños 6 – 11 años:
Dosis inicial: 100 mg VO BID.
Incrementos: 100 mg/día cada semana.
Dosis usual: 400-800 mg/día VO dividido BID-TID.
Niños 12 – 15 años:
Dosis usual: 800-1200 mg/día VO dividido BID –
QID.
Niños > 15 años:
Dosis usual: 800-1200 mg/día VO dividido BID –
QID.
Neuralgia del trigémino
Adultos:
Incrementos: 200 mg cada día.
Mantenimiento: 200-400 mg VO BID.
Indicaciones: Convulsiones, neuralgia del trigémino.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes, uso de IMAO

concomitante o en los últimos 14 días, depresión medular, porfiria, evitar la supresión abrupta
del medicamento, hepatitis, embarazo (1er trimestre).11,12
ÁCIDO VALPROICO (Sal sódica)

Sólido oral 500 mg Vía oral Convulsiones generalizadas, convulsiones
parciales complejas y trastorno bipolar
Líquido oral 200 mg/ml y Adultos:
375 mg/ml Dosis inicial: 10-15 mg/kg/día VO dividida QD–
TID.
Incrementos: 5-10 mg/kg/día cada 7 días.
Dosis usual: 30-60 mg/kg/día VO dividida BID–
TID.
Dosis Máxima: 60 mg/kg/día.
Niños: >10 años:
Dosis inicial: 10-15 mg/kg/día VO dividida QD–
TID.
Incrementos: 5-10 mg/kg/día c/7 días.
TID.
17
FARMACOLOGÍA I

Episodios de ausencia, simples y complejos
Adultos:
Dosis inicial: 15 mg/kg/día VO dividida QD–TID.
Incrementos: 5-10 mg/kg/día cada 7 días.
Dosis usual: 30–60 mg/kg/día dividida BID–TID.
Dosis máxima: 60 mg/kg/día.
Niños: >10 años:
Dosis inicial: 15 mg/kg/día VO dividida QD–TID.
Incrementos: 5-10 mg/ kg/día c/7 días.
TID
Profilaxis de Migraña
Adultos
Dosis inicial: 250 mg BID.
Indicaciones
Crisis generalizadas, convulsiones parciales complejas, episodios de ausencia simples y
complejos, tratamiento de episodios maníacos a trastorno bipolar, profilaxis de migraña.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes. Enfermedad hepática preexistente,
insuficiencia hepática severa. En mujeres embarazadas o que planean hacerlo. Problemas del
ciclo de la urea11,12
FENITOINA
Liquido oral 125 mg/5 ml Vía oral Estatus epiléptico
Adultos:
Solido oral Sólido oral 100 De carga: 15-20 mg/kg IV adicional se puede
mg administrar 10 mg/kg IV por una ocasión, si después
de
Liquido 50 mg/mL 20min no hay respuesta a la dosis inicial.
Parenteral
parenteral Mantenimiento: 100 mg VO/IV c/6-8h. dosis
respuesta
Niños:
De carga: 15 mg –20 mg/kg IV por una vez, no más
de 1 mg/kg/minuto.
Mantenimiento: 5 mg/ kg/día VO BID.
Indicaciones
Estatus epiléptico, desórdenes convulsivos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento
Bloqueos sinoauricular y auriculoventricular de 2do ó 3er grado
Bradicardia sinusal
Síndrome de Adams Stokes, Stevens Johnson
18
FARMACOLOGÍA I
Gestación19
LAMOTRIGINA
Liquido oral 25-50-100 mg Vía oral Convulsiones parciales:
Adultos:
Dosis usual: 250 mg VO BID.
Niños: asociado a ácido valproico
>12 años:
Dosis usual: 50 mg – 200 mg/día VO BID, máximo
400 mg/día o 200 mg/día con valproato.
Indicaciones
Convulsiones parciales, tratamiento de convulsiones en Síndrome de Lennox-Gastaut, convulsiones primarias,
tónico clónicas generalizadas
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes.11,12,19
4. Conclusiones
En conclusión podemos decir que en cuanto a los fármacos sedantes, hipnóticos y anticonvulsivantes que
comparten muchas similitudes pero provienen de diferentes compuestos químicos lo que los hace destacar en
una u otra función dentro del sistema nervioso central; en base a la investigación realizada pudimos ver que hay
una variedad grande de medicamentos de este tipo y que su descubrimiento se dio mucho tiempo atrás, pero nos
centramos actualmente en los medicamentos que se encuentran en el cuadro nacional de medicamentos básicos
ya que son los que disponemos dentro de los diferentes establecimientos de salud y con los cuales debemos
como futuros profesionales de la salud estar familiarizados ya que son de uso muy delicado debido a sus
propiedades y efectos secundarios, pero que a la vez nos pueden ser de utilidad en nuestra vida profesional como
odontólogos.
19
FARMACOLOGÍA I
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12. MSP. Versión Resumen Cuadro Nacional Medicamentos Básico-CNMB (Excel)

(internet) (consultado 29/08/2021); Disponible en:https://www.salud.gob.ec/cuadro-
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FARMACOLOGÍA I
20.
____________________________
Firma
CI 1803877347
22

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UNIVERSIDAD NACIONAL DE CHIMBORAZO

FACULTAD DE CIENCIAS DE LA SALUD

Nombre: Villacís Torres Christian Nivel: 3ro Fecha: 29 de agosto

Tema: Sedates, Hipnóticos, Antiepilépticos

Identificar los diferentes medicamentos sedantes, hipnóticos, y antiepilépticos usados en la

actualidad dentro de nuestro ámbito.

1.1 Objetivos Específicos:

Determinar los nombres, formulas farmacéuticas, vías de administración, indicaciones, dosis

y contraindicaciones de los medicamentos sedantes, hipnótico, y antiepilépticos.

Examinar dentro de estos medicamentos cuales se dispone en el cuadro nacional de

medicamentos básicos de nuestro país.

Son medicamentos ansiolíticos, sedantes, amnésicos, también tiene un efecto

Se clasifican según su vida media en:

De acción larga: diazepam, clobazam clonazepam, nitrazepam y clordiazepóxido.

DIAZEPAM (VALIUM, SUNZEPAN, ORTOSIQUE)

Sedación para procedimientos:

MIDAZOLAM (DORMICUM, RELACUM, DORMONID)

Forma Concentración vías de Posología

Forma Concentración vías de Posología

Indicaciones: Convulsiones, sedación, estatus epiléptico que no responde a benzodiacepinas

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento, porfiria, insuficiencia hepática,

parenteral 20 mg/ml IM, IV liberación extendida. / QD, ajustar la dosis según la

Depresión respiratoria, íleo paralitico

Indicaciones: Dolor moderado a severo, pacientes con insuficiencia renal en diálisis.

Contraindicaciones: Similares a la morfina.

El mecanismo de acción es el antagonismo competitivo de la acetilcolina en los receptores

Líquido oral 10 mg/5ml Adultos: 50 mg VO 30 minutos antes de acostarse.

Indicaciones: Reacciones alérgicas. Síntomas extrapiramidales, Insomnio (a corto

Contraindicaciones: hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes. Pacientes

OTROS SEDNATES E HIPNOTICOS NO BENZODIACEPINICOS

Dexmedetomidina está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la

Indicaciones: Esquizofrenia en adultos y niños. Trastorno bipolar fase maniacal y depresiva

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes. 12

Forma Concentración vías de Posología

Es un agente anticonvulsivante indicado como terapia adyuvante de las crisis mioclónicas,

Indicaciones: Convulsiones parciales, tratamiento de convulsiones en Síndrome de Lennox-

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes. 12,19

Dosis inicial: 10–20 mg/kg/día VO dividido BID-

Indicaciones: Convulsiones, neuralgia del trigémino.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al medicamento o sus componentes, uso de IMAO

ÁCIDO VALPROICO (Sal sódica)

Dosis Máxima: 60 mg/kg/día.

1. Arias T. Glosario de Medicamentos: Desarrollo, Evaluación y Uso (Internet).

9. PML Restaurando la salud a través del conocimiento. (internet) (consultado

10. PML Restaurando la salud a través del conocimiento. (internet) (consultado

11. MSP. Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos y Registro Terapéutico. Quito.

12. MSP. Versión Resumen Cuadro Nacional Medicamentos Básico-CNMB (Excel)

13. Colegio Farmacéutico. Lorazepam (internet) (consultado 29/08/2021); Disponible en:

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