Práctica 12 BNM Farmacología Bloqueadores Neuromusculares en Ratones

"Año del Fortalecimiento de la Soberanía Nacional"
ESCUELA ACADÉMICO PROFESIONAL DE FARMACIA Y BIOQUÍMICA
FARMACOLOGÍA I
PRÁCTICA 12.
TEMA: BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES EN RATONES.
Docente: Dra. Juana Elvira Chávez Flores
INTEGRANTES:
❖ CHIGUAMAN GASPAR, KAREN NOELIA
❖ DOMINGUEZ CUSQUIPOMA, NATALY
❖ TARRILLO EGOAVIL, EVA PAOLA
❖ HUAPAYA NAPAN, KAREN
❖ VALENCIA RODRIGUEZ, LIZETH
❖ VILCA TITO, ALLISON JHOANA
SECCIÓN: FB6M1
Lima – Perú
INTRODUCCIÓN
Los bloqueantes neuromusculares (BNM) son sustancias inicialmente naturales, hoy

sintéticas, capaces de producir parálisis muscular actuando en la unión
neuromuscular, donde bloquean la transmisión del impulso nervioso y por tanto la
contracción muscular. Estos fármacos son utilizados en las Unidades de Cuidados
Intensivos fundamentalmente para facilitar la ventilación mecánica en aquellos
enfermos críticos, con fallo respiratorio severo en los que no es suficiente la
sedación. Además, los nuevos métodos de soporte respiratorio en el tratamiento del
SDRA (PCV, IRV, Hipercapnia Permisiva, Membrana Extracorporea) han aumentado
el uso de estos fármacos ya que son métodos que exigen una gran adaptación del
enfermo al ventilador lo cual no siempre se consigue sólo con sedación.
El uso frecuente de los BNM en enfermos críticos, puso de manifiesto que, en este
contexto, además de sus efectos beneficios, también pueden ocasionar importantes
efectos indeseables, entre ellos se debe destacar, por sus implicaciones posteriores
la debilidad muscular prolongada, tema muy controvertido en la última década. Estos
efectos secundarios han condicionado su uso más restringido. Además, es
fundamental a la hora de administrar un BNM en un enfermo crítico, seleccionar
aquel fármaco que suponga el máximo beneficio minimizando los riesgos. Debe
tenerse en cuenta que estos fármacos se administran a pacientes que pueden
presentar disfunciones orgánicas y suelen estar recibiendo tratamiento con múltiples
drogas que pueden presentar interacciones con los BNM. El BNM ideal debería ser
de inicio rápido, duración intermedia y predecible para uso en perfusión continua, no
presentar efectos cardiovasculares deletéreos ni en el sistema nervioso autónomo,
no producir liberación de histamina, metabolismo independiente de función renal o
hepática y tener metabolitos inactivos. En el momento actual todos los nuevos BNM
intentan aproximarse lo más posible al BNM ideal.

CLASIFICACION

Los BNM son clasificados tradicionalmente por su modo y su duración de acción. Por
su modo de acción se distinguen dos tipos:

1. - BNM despolarizantes: Estos mimetizan la acción de la acetilcolina en la unión
neuromuscular. Se unen al receptor de la acetilcolina a nivel postsináptico lo que
da lugar a una apertura inicial de los canales iónicos (entrada de Na y Ca, salida de
K)con despolarización de la placa motora, produciendo una contracción inicial que se
reconoce como fasciculaciones(cara, manos y pies).Estos fármacos al contrario de la
acetilcolina, que se hidroliza por la acetilcolinesterasa en milisegundos, terminan su
acción cuando difunden fuera de la placa motora, esto causa una despolarización
más prolongada de la placa motora y bloqueo neuromuscular. La Succinilcolina es el
prototipo de estos fármacos.

2. -BNM no despolarizantes: Estos compiten con la acetilcolina en los sitios de
unión en la placa motora con lo cual impiden la apertura de los canales iónicos y por
tanto la despolarización y contracción muscular dando lugar a una parálisis flácida.
Es necesario ocupar más del 80% de receptores antes de que la transmisión
neuromuscular se vea afectada (Bloqueo Competitivo).
Objetivos:
1. Demostrar experimentalmente el efecto de la succinilcolina y el vecuronio en
la unión neuromuscular de ratones inyectada vía intramuscular.
2.Conocer y explicar correctamente los efectos, mecanismos de acción,
manifestaciones adversas e indicaciones de los fármacos utilizados en la
práctica.
Metodología
Estudio: Experimental
Tipo de ensayo: In vivo
Modelo experimental:
Procedimiento:
Se inclinó en un ángulo de Se calculó la dosis adecuada

Se pesó a los ratones e 80° la tapa de la caja de los de succinilcolina y vecurio
identificó con un marcaje. ratones, se prosiguió a poner para cada ratón de acuerdo a
(del 1 al 3) a escalar a cada uno de los su peso y a la concentración
ratones. del fármaco.
Se observó lo que sucedía Se inyectó a los ratones vía

mientras se tomaba el Nuevamente se hizo nada al intramuscular (los ratones no
tiempo de "nado" con un ratón en la tapa inclinada. se inyectan al mismo
cronómetro. tiempo).
Cuando se terminó el
Se añadió el tiempo de
experimento se realizó el
latencia(L) el tiempo de
procedimiento de eutanasia
duración del efecto(D) y el
indicado con una cámara de
tiempo de recuperación (R).
gases.
RESULTADOS:
Las siguientes tablas muestran los resultados obtenidos en las
pruebas de nado después de que se le administró el fármaco.
Tabla 1. Efecto de la succinilcolina como fármaco despolarizante de la
placa neuromuscular.
Tabla 2. Efecto del vecuronio como fármaco no despolarizante de la placa

neuromuscular.
CUESTIONARIO
1. Explique el mecanismo de acción de los bloqueadores neuromusculares:
Los BNM son medicamentos relajantes del musculo esquelético que bloquean la
contracción muscular a través de varios mecanismos. Tenemos dos tipos de
bloqueadores: entre ellos están los bloqueadores neuromusculares
despolarizantes, esto se unen a los receptores colinérgicos nicotínicos
bloqueando la apertura del canal iónico dando como resultado una
despolarización inicial y permanente, consecuente a una desensibilización del
receptor produciendo relajación y parálisis muscular.
Bloqueadores musculares no despolarizantes también se unen a estos mismos

receptores, pero actúan manteniendo el canal cerrado para evitar la
despolarización.
2. Mencione usos terapéuticos de los bloqueadores neuromusculares:
 Facilitan la intubación endotraqueal.

 Los BNM trabajan junto con la anestesia general durante la cirugía.
 Los BNM no tienen efecto sedante, para lo cual se administra con una
sedación adecuada.
 Proporcionan inmovilidad durante un procedimiento quirúrgico crítico y
facilitan la ventilación mecánica en la unidad de cuidados intensivos.
3. Que función cumple la neostigmina en la práctica de

bloqueadores neuromusculares en ratón:
La neostigmina es un inhibidor reversible de la enzima colinesterasa, que impide
la destrucción de la acetilcolina y produce un efecto parasimpaticomimetico
indirecto mediante el aumento de la concentración de acetilcolina en el receptor y
es de acción corta.
4. ¿Porque está contraindicado neostigmina para revertir

bloqueadores neuromusculares por agentes despolarizantes?
Porque los inhibidores de colinesterasa como la neostigmina son
idóneos para revertir la acción de los bloqueadores neuromusculares la
administración de este agente como la neostigmina podría ocasionar
una prolongación en las acciones del relajante del músculo esquelético.
DISCUSIÓN:
 Los efectos de los anestésicos locales en la unión neuromuscular y su

influencia en el bloqueo producido por bloqueadores neuromusculares
no despolarizantes todavía necesita investigación; sin embargo, esta
interacción ha sido descrita en trabajos experimentales y en seres
humanos. Estudios experimentales han ofrecido una base para los
resultados observados en la clínica, con la ventaja de la posibilidad de
eliminar un sesgo, que es la gran necesidad individual de la respuesta a
los bloqueantes neuromusculares. (1)
 Los bloqueadores neuromusculares se pueden administrar en infusión

continua para mantener una concentración plasmática estable y lograr
una adecuada relajación del paciente durante el procedimiento
quirúrgico, así como una recuperación más rápida y segura de forma
espontánea, basándose en el inicio de acción del fármaco utilizado,
pero fundamentalmente del alcance de su efecto máximo. (2)
CONCLUSIÓN:
 Se analizó el efecto farmacológico que tiene la succinilcolina y el vecuronio

como bloqueadores de la placa neuromuscular, y así se comprobó que el
vecuronio ejerce una mejor acción bloqueante, por ello es de los fármacos de
elección en la práctica clínica.
 La succinilcolina y vecuronio tuvo un efecto bloqueador en todos los ratones

como bloqueador de la placa neuromuscular en el ratón en dosis de 0.7, 0.9, y
1.1 mg/Kg. El mayor tiempo de latencia fue de 10 min. Y 56 segundos
mientras que el de mayor tiempo de recuperación fue de 17 minutos.
REFERENCIA BIBLIOGRAFICA:
1. Braga A, Carvalho V, Sarmento F, Caparica F. Efecto de la asociación

ropivacaína-pancuronio en la transmisión neuromuscular. Eficacia de la
neostigmina y 4-aminopiridina en la reversión del bloqueo. Estudio
experimental [Internet]. ELSEVIER. 2015 [citado 25 junio 2022]. Disponible en:
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2255496314001160.
2. Cordero I, García L. Bloqueadores neuromusculares en infusión continua en

anestesia general endovenosa total [Internet]. Scielo. 2018 [citado 26 junio
2022]. Disponible en: http://scielo.sld.cu/scielo.php?
script=sci_arttext&pid=S1726-67182018000300005.
3. Goodman y Glman. Las bases farmacológicas de la Terapeutica. 12°
edición. Editorial Mc Grae Hill. Mexico. 2012.
4. Marcos I, Domingo J, Brandstrup K. Uso de relajantes neuromusculares en

UCIP [Internet]. SECIPA. 2020 [citado 25 junio 2022]. Disponible en:
https://www.aeped.es/sites/default/files/documentos/07_relajantes_neuromusc
ulares.pdf

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Docente: Dra. Juana Elvira Chávez Flores

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❖ DOMINGUEZ CUSQUIPOMA, NATALY

❖ TARRILLO EGOAVIL, EVA PAOLA

❖ HUAPAYA NAPAN, KAREN

❖ VALENCIA RODRIGUEZ, LIZETH

❖ VILCA TITO, ALLISON JHOANA

Los bloqueantes neuromusculares (BNM) son sustancias inicialmente naturales, hoy

Se inclinó en un ángulo de Se calculó la dosis adecuada

Se observó lo que sucedía Se inyectó a los ratones vía

Tabla 2. Efecto del vecuronio como fármaco no despolarizante de la placa

1. Explique el mecanismo de acción de los bloqueadores neuromusculares:

Bloqueadores musculares no despolarizantes también se unen a estos mismos

2. Mencione usos terapéuticos de los bloqueadores neuromusculares:

 Facilitan la intubación endotraqueal.

3. Que función cumple la neostigmina en la práctica de

4. ¿Porque está contraindicado neostigmina para revertir

 Los efectos de los anestésicos locales en la unión neuromuscular y su

 Los bloqueadores neuromusculares se pueden administrar en infusión

 Se analizó el efecto farmacológico que tiene la succinilcolina y el vecuronio

 La succinilcolina y vecuronio tuvo un efecto bloqueador en todos los ratones

1. Braga A, Carvalho V, Sarmento F, Caparica F. Efecto de la asociación

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4. Marcos I, Domingo J, Brandstrup K. Uso de relajantes neuromusculares en

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