FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Parte II PDF

“Farmacología del
sistema nervioso central”

(parte II)
Farmacología Paramédicos
Prof. Romero Christian
1
ANTIPSICÓTICOS
Grupo de fármacos que tienen como objetivo disminuir la actividad dopaminérgica y/o serotoninérgica en algunos
centros nerviosos relacionados con la conducta del paciente.
Se sabe que la dopamina actúa sobre receptores D2 y está involucrada en la aparición de los síntomas positivos de
la esquizofrenia.
Se sabe que la serotonina regula la conducta a partir de interaccionar con receptores 5HT-2A. Un exceso de
serotonina sobre este receptor contribuye a la aparición de los siguientes síntomas (esquizofrenia):
Síntomas positivos: Síntomas negativos:
 Delirio  Retraimiento social

 Alucinaciones  Falta de interés e iniciativa
 Lenguaje y comportamiento desorganizado  Apatía
Clasificación
1) Antipsicóticos típicos: 2) Antipsicóticos atípicos
 Haloperidol (*)  Risperidona

 Clorpromazina (*)  Clozapina
 Tioridazina  Sulpiride
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS
Vías: VO, IM
Distribución: Liposolubles, se acumulan en tejido adiposo. Semivida de 10-30 hs
Metabolismo: Hepático (CYP-450)
Eliminación: renal e intestinal
MAC:
 Antagonistas competitivos de receptores D2

 Antagonistas de receptores H1
 Antagonistas de receptores M1
 Antagonistas de receptores alfa 1
Efectos:
 Disminución de los síntomas positivos de la esquizofrenia

 Alusinolítico
 Antidelirante
 Tranquilizantes
 Antieméticos
2
Indicaciones:
 Esquizofrenia
RAMs:
Bloqueo de receptores D2 Bloqueo de receptores alfa 1
o Galactorrea o Hipotensión ortostática

o Ginecomastia o Taquicardia refleja
o Temblores
o Rigidez
o Acatisia Síndrome Neuroléptico maligno:
o Bradicinesias
o Hipertermia
o Rigidez
o Alteraciones de la conciencia
Bloqueo de receptores H1
o Somnolencia
o Sedación o Fotosensibilidad
o Convulsiones
o Retinopatía pigmentaria
Bloqueo de receptores M1 o Arritmia
o Reacciones alérgicas cutáneas
o Sequedad de mucosas
o Constipación
o Retención urinaria
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Vías: VO, IM
Distribución: Alta UP
Metabolismo: Hepático (CYP-450)
Eliminación: renal e intestinal
MAC:
 Antagonistas competitivos de los

receptores 5HT-2A
 Antagonistas de receptores D2
 Antagonistas de receptores H1
 Antagonistas de receptores M1
 Antagonistas de receptores alfa 1
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Efectos:
 Disminución de los síntomas positivos de la esquizofrenia

 Disminución de los síntomas negativos de la esquizofrenia
Indicaciones:
 Esquizofrenia
RAMs:
 Bloqueo de receptores H1
 Bloqueo de receptores M1
 Bloqueo de receptores alfa 1
o Aplasia medular
Haloperidol
El haloperidol es un potente antipsicótico estructuralmente emparentado con el droperidol. Se utiliza en el

tratamiento sintomático de los desórdenes psicóticos, en el control de los tics y otras alteraciones asociadas al
síndrome de la Tourette y para el tratamiento de los desórdenes del comportamiento en los niños. El haloperidol
puede ser eficaz en algunos casos de autismo infantil y se utiliza rutinariamente en la enfermedad de Huntington,
con objeto de reducir los movimientos coreiformes propios de esta enfermedad. El haloperidol es tan efectivo como
las fenotiazinas en la prevención de las naúseas y vómitos asociados a la quimioterapia. En su forma de decanoato
inyectable de larga duración el haloperidol se utiliza en el tratamiento de la esquizofrenia y otros desórdenes
psicóticos.
Clorpromazina
La clorpromazina es un neuroléptico antipsicótico perteneciente a la familia de las fenotiazinas. Aunque inicialmente

prescrita para el tratamiento de la esquizofrenia, también se emplea para aliviar las náuseas, el hipo intratable, y las
manifestaciones de tipo maníaco de algunas enfermedades maniaco-depresivas. Igualmente es utilizada como
adyuvante en la porfiria intermitente aguda y del tétanos.
“El haloperidol tuvo estadísticamente más efectos secundarios relacionados con el movimiento, mientras que la
clorpromazina fue estadísticamente más propensa a causar presión arterial baja (hipotensión). Aunque estos ensayos
muestran que el haloperidol y la clorpromazina son fármacos efectivos para la esquizofrenia, no fue posible utilizar
muchos datos porque no se informó sobre algunas medidas.”
4
ANTIDEPRESIVOS
Los antidepresivos son un grupo de fármacos cuyo principal objetivo será aumentar en determinados territorios la
actividad noradrenérgica y/o serotoninérgica.
Clasificación
1) Heterocíclicos 2) Inhibidores selectivos de la d) De noradrenalina y

a) Tricíclicos recaptación (ISR): dopamina
 Amitriptilina a) De serotonina  Bupropion
 Nortriptilina  Fluoxetina
 Imipramina  Paroxetina 3) Inhibidores de la
 Sertralina monoaminooxidasa (IMAO)
b) Tetraciclicos  Citalopram  Clorgilina
 Trazodona  Escitalopram  Selegilina
 Nefazodona b) De noradrenalina  Moclobemida
 Mianserina  Reboxetina  Befloxatona
 Mirtazapina c) De noradrenalina y  Toloxatona
serotonina
 Venlafaxina
Acciones farmacológicas de los antidepresivos
 Acción antidepresiva
La mayoría de los fármacos antidepresivos no modifican el estado de ánimo en individuos normales. No producen
efectos euforizantes y en general no son fármacos capaces de crear adicción.
En pacientes depresivos deben transcurrir al menos 10 ó 15 días de tratamiento para que empiece a manifestarse el
efecto antidepresivo. Este efecto no se manifiesta como euforizante sino más bien como supresor de las ideas o los
sentimientos depresivos.
 Mecanismo de la acción antidepresiva
Bloqueo de la recaptación de noradrenalina o de serotonina
 Acción ansiolítica y sedante
En general los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina son algo más eficaces que los heterocíclicos en
el tratamiento de los componentes de ansiedad de la depresión
5
Características farmacocinéticas
Vías: VO
Distribución: Liposolubles. BD baja. UP: 90%. Atraviesan BHE
Metabolismo: Hepático
Eliminación: renal, leche materna
Reacciones adversas e interacciones
Los antidepresivos que bloquean selectivamente la recaptación de serotonina muestran menos efectos secundarios
que los más clásicos
 Efectos anticolinérgicos
o Sequedad de mucosas
o Retención urinaria
o Estreñimiento
o Visión borrosa
 Efectos cardiovasculares
o Hipotensión postural
o Palpitaciones
o Taquicardia
Indicaciones
 El tratamiento puede complementarse con psicoterapia adecuada

 Síndromes depresivos
 Trastornos de ansiedad
 Fobias
 Bulimia
 Trastornos hipercinéticos con déficit de atención en niños
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ANTICOLINÉRGICOS
ANTAGONISTAS ANTINICOTINICOS ANTI-N1
SUCCINILCOLINA
Vías: EV
Distribución: Acción en minutos.
Metabolismo: Hepático y plasmático
Eliminación: renal
MAC: A nivel de músculo esquelético su acción inicial es despolarizar la membrana abriendo canales de sodio,
produciendo contracciones musculares aisladas (fasciculaciones), para finalmente producir el bloqueo de la
transmisión neuromuscular y dar como resultado final una parálisis flácida.
Efectos:
 Parálisis flácida
Indicaciones:
 Coadyuvante de anestésicos
 Intubación endotraqueal
 Crisis tetánica
 Corrección de luxaciones y alineación de fracturas
RAMs:
o Hipotensión arterial
o Taquicardia
o Broncoespasmo
o Apnea
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“Farmacología del

sistema nervioso central”

Síntomas positivos: Síntomas negativos:

 Delirio  Retraimiento social

1) Antipsicóticos típicos: 2) Antipsicóticos atípicos

 Haloperidol (*)  Risperidona

Distribución: Liposolubles, se acumulan en tejido adiposo. Semivida de 10-30 hs

Metabolismo: Hepático (CYP-450)

Eliminación: renal e intestinal

 Antagonistas competitivos de receptores D2

 Disminución de los síntomas positivos de la esquizofrenia

Bloqueo de receptores D2 Bloqueo de receptores alfa 1

o Galactorrea o Hipotensión ortostática

Metabolismo: Hepático (CYP-450)

Eliminación: renal e intestinal

 Antagonistas competitivos de los

 Disminución de los síntomas positivos de la esquizofrenia

El haloperidol es un potente antipsicótico estructuralmente emparentado con el droperidol. Se utiliza en el

La clorpromazina es un neuroléptico antipsicótico perteneciente a la familia de las fenotiazinas. Aunque inicialmente

1) Heterocíclicos 2) Inhibidores selectivos de la d) De noradrenalina y

Acciones farmacológicas de los antidepresivos

 Mecanismo de la acción antidepresiva

Bloqueo de la recaptación de noradrenalina o de serotonina

 Acción ansiolítica y sedante

Distribución: Liposolubles. BD baja. UP: 90%. Atraviesan BHE

Eliminación: renal, leche materna

Reacciones adversas e interacciones

 El tratamiento puede complementarse con psicoterapia adecuada

Distribución: Acción en minutos.

Metabolismo: Hepático y plasmático

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