Contenido 12 Antimicrobianos1
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Clínica Q.F. Liz Zevallos Escobar
ANTISÉPTICOS Y DESINFECTANTES
DEFINICIÓN Y GENERALIDADES
1) La toxicidad sobre los tejidos del huésped (mucho mayor en el caso de los
antisépticos y desinfectantes).
Actividad antimicrobiana
1. De alto nivel: cuando elimina los cuatro tipos de microorganismos: bacterias, hongos,
virus e incluso esporas.
3. De bajo nivel: cuando solamente afectan a las formas vegetativas de las bacterias
(no ácido-alcohol resistentes) y a algunos hongos y virus.
Carga microbiana
Los antisépticos y desinfectantes son tanto más efectivos cuanto menor es la cantidad de
microorganismos. Por este motivo es imprescindible lavar bien la
piel (lo ideal es con un jabón antiséptico) antes de pasar la
solución antiséptica; si se coloca en cambio sobre piel sucia se
pierde gran parte de su efectividad.
Materia orgánica
Resistencia
Sustantividad
actividad del antiséptico disminuya hasta un porcentaje dado (por ejemplo: tiempo en que
la actividad del antiséptico disminuye a la mitad ). Porcentaje de la actividad antiséptica
(respecto de la inicial) que se conserva luego de un tiempo dado (por ejemplo: 24 horas).
CLASIFICACIÓN
ÁCIDOS YODADOS
Son los germicidas más activos in vivo. Su amplio espectro abarca bacterias de todos los
grupos, hongos, virus e incluso esporas. Su efecto se debe a la yodación de proteínas
vitales para los microorganismos (altera su estructura proteica y los ácidos nucleicos). Su
acción está limitada por la inactivación por sangre y otros materiales biológicos.
Generalmente han sido utilizados tanto para desinfectar piel intacta como para
decontaminar heridas pequeñas. La forma más utilizada es en soluciones yodadas
principalmente iodo-ioduro de potasio en alcohol); que si bien son altamente efectivas;
presentan los siguientes inconvenientes:
− Reacciones de hipersensibilidad .
− Irritación del área tratada por el componente de alcohol.
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− Quemaduras en caso de que la solución tenga iodo concentrado a más del 2%.
− Eosinofilia (rara).
Iodóforos
HIPOCLORITO DE SODIO
ALCOHOL ETÍLICO
Deben dejarse transcurrir 30 minutos (en mucosas) o 2 a 5 minutos (en piel), entre la
aplicación de alcohol y el comienzo del procedimiento
quirúrgico (incisión, inyección, etc.). Generalmente se lo
comercializa al 96% v/v debiendo ser diluido si se desea un
efecto antiséptico eficaz.
Efectos adversos
TIMEROSAL
Es muy utilizado como conservador de soluciones tópicas (por ejemplo: colirios). Debe
ser conservado al abrigo de la luz y el tiempo que debe dejarse transcurrir después de su
aplicación es de 30 minutos en mucosas o 5 minutos en piel.
DETERGENTES
CLORHEXIDINA
Efectos adversos
El efecto adverso principal es la irritación de la piel y; a nivel bucal; la pigmentación
dentaria. Este último es un problema estético solamente y puede ser solucionado con un
lavado dental profesional. También se han reportado alteraciones en el gusto y sordera en
aquellos casos en que fue utilizado a nivel del oído medio, por afectación del tímpano.
GLUTARALDEHÍDO
minutos cuidando que la solución de glutaraldehído penetre por todo el sistema (poros,
canales, etc.). Luego debe enjuagarse con agua estéril.
PEROXÍGENOS
Efectos adversos
Irritación de la piel o mucosas e hipertrofia de las papilas linguales en caso de uso
prolongado como enjuague bucal. También se ha propuesto la producción de émbolos de
oxígeno en el tratamiento perioperatorio.
OTROS ANTISÉPTICOS
ANTIMICROBIANOS
Se puede decir que existe una batalla constante entre nuestro organismo y los microorganismos
invasores que nos rodean, nuestra primera barrera defensiva es la integridad de la piel y las
mucosas, la otra respuesta defensiva es la reacción
inmunológica que crea mecanismos de defensa
guardando esta información en la memoria de los glóbulos
blancos, para actuar con mayor efectividad en el siguiente
ataque, sin embargo este mecanismo no es siempre
posible y efectivo, por lo que se hace necesario el ayudar
a nuestros mecanismos de defensa con otras armas que
ayudan a destruir al microorganismo invasor, en general
estos se llaman antibióticos, término que aunque muy
utilizado en la actualidad no es preciso, ya que antibiótico
significa antivida, por lo tanto la destrucción del huésped y
el invasor, por éste motivo es mas apropiado
denominarlos antimicrobianos, ya que actúan contra cualquier tipo de microbios como ser:
Bacterias, hongos y virus.
RESISTENCIA BACTERIANA
3) Inactivación del antibiótico por enzimas: La bacteria produce enzimas que inactivan al
antibiótico; las más importantes son las betalactamasas y muchas bacterias son capaces
de producirlas. En los gram positivos suelen ser plasmídicas, inducibles y extracelulares y
en las gram negativas de origen plasmídico o por transposones, constitutivas y
periplásmicas. También hay enzimas modificantes de aminoglucósidos y aunque no es
éste su principal mecanismo de resistencia, también el cloranfenicol, las tetraciclinas y
losmacrólidos pueden ser inactivados por enzimas.
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4) Modificaciones bacterianas que impiden la llegada del antibiótico al punto diana: Las
bacterias producen mutaciones en las porinas de la pared que impiden la entrada de
ciertos antibióticos (betalactámicos) o alteran los sistemas de transporte (aminoglucósidos
en los anaerobios). En otras ocasiones pueden provocar la salida del antibiótico por un
mecanismo de expulsión activa, impidiendo que se acumule en cantidad suficiente para
que actúe eficazmente.
Betalactámicos Amfenicoles
Aminoglucósidos Lincosamidas
Glicopéptidos Macrólidos
Quinolonas Sulfamidas
Rifampicinas Tetraciclinas
En dependencia de la vía que utilizan para actuar sobre los microorganismos, los antimicrobianos
se clasifican en:
4. Agentes que inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, y afectan la formación del
polímero peptidoglicano que conforma la estructura de la pared bacteriana (penicilinas,
cefalosporinas y otros antimicrobianos betalactámicos, y agentes disímiles, como
vancomicina, bacitracina, cicloserina, inhibidores de betalactamasa y los antimicótico
imidazólicos, miconazol, ketoconazol y clotrimazol).
5. Agentes que afectan la síntesis de proteínas a nivel ribosomal entre los cuales se
encuentranlos que actúan sobre la subunidad 30s (aminoglucósidos, aminociclitoles y
tetraciclinas) y los que actúan sobre la subunidad 50s (macrólidos, lincosamidas y amfe
nicoles). Los antibióticos que actúan en el mismo nivel no deben asociarse, pues compiten por
el sitio de unión y se antagonizan.
8. Agentes que actúan en forma directa sobre la membrana celular del microorganismo
(polimixina B, colistina, colistimetato, detergentes y antimicóticos poliénicos, como nistatina y
anfotericina B, que se unen a los esteroles de la pared celular).
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BETALACTAMICOS
a. PENICILINAS
Son antimicrobianos de origen natural (producidos por hongos del genero Penicillum) o
semisintéticos. Estos últimos se obtienen mediante la modificación de la estructura química de las
penicilinas naturales. Las penicilinas son sustancias de caracter ácido, también llamadas beta-
lactaminas en razón de poseer en su molécula un anillo beta lactámico.
Las penicilinas son activas sobre cepas sensibles de bacterias gram-positivas y gram-negativas,
espiroquetas y actinomices. Son inactivadas por las β-lactamasas. La resistencia se debe a los
siguientes mecanismos: alteración de los sitios blanco de antibióticos, disminución de
permeabilidad de la pared celular e inactivación de penicilinas por enzimas (β-lactamasas). Este
último mecanismo es el más común y el más importante.
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Penicilinas Semisintéticas
Mecanismo de Acción: Las penicilinas son bactericidas. Las penicilinas se unen a las proteinas
fijadoras de penicilinas (PBP) sobre los microorganismos sensibles. Esta interacción determina la
inhibición de la formación de peptidogluclano dentro de la pared celular microbiana y la activación
indirecta de enzimas autolíticas. El resultado de todo esto es la lisis del microorganismo.
b. CEFALOSPORINAS
La familia de las cefalosporinas comienza a desarrollarse tras los hallazgos de Guisseppe Brotzu,
quien en 1945 asocia la limpieza de las aguas residuales de Cagliari con la existencia de hongos
de la familia Cephalosporium Acremonium productores de sustancias antimicrobianas.
La resistencia se debe a los siguientes mecanismos: alteración de los sitios blanco e inactivación
de penicilinas por enzimas (β-lactamasas). La incidencia de resistencia es mas baja que para
penicilinas.
c. OTROS BETA-LACTAMICOS
Glucopéptidos: Vancomicina
Son bactericidas . Inhiben la síntesis de peptidoglucano y posiblemente tienen algún efecto sobre
la síntesis del ARN. Únicamente muestra actividad frente a bacterias gram positivas aerobias o
anaerobios. Los glucopéptidos se reservan para infecciones por estafilococos resistentes y para
colitis psudomembranosa por Clorstidium difficile que se asocia al uso de antimicrobianos.
Monobactams: Aztreonam.
Se caracteriza por tener un anillo beta-lactámico mono cíclico. Es activo frente a gram negativos,
principalmente. Se administra por vía parenteral.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:
Debido a que el centro activo de la enzima está preparado para actuar específicamente en el
anillo betalactámico, las sustancias inhibidoras de las betalactamasas (IBL) deben parecerse
estructuralmente al antimicrobiano.
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AMINOGLUCÓSIDOS
Existen diversas formas por las que las bacterias se hacen resistentes a los aminoglucósidos.
Falta de penetración del aminoglucósido a través de la membrana celular del germen, mutaciones
en el lugar de unión del antibiótico, o por síntesis de enzimas que inactivan el antimicrobiano.
estreptomicina Estreptomicina
neomicina Neomicina
kanamicina Amikacina
Kanamicina
Tobramicina
gentamicina Gentamicina
Netilmicina
Sisomicina
espectinomicina Espectinomicina
Mecanismo de acción:
Los aminoglucósidos son bactericidas para los microorganismos susceptibles ya que inhiben en
forma irreversible la síntesis proteica penetran a la célula bacteriana a través de transporte pasivo,
una vez que el aminoglucósido penetra a la célula se fija a los receptores en la subunidad 30S del
ribosoma bacteriano inhibiendo la síntesis proteica a nivel de ARN.
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A pesar de sus efectos tóxicos indeseables, los aminoglucósidos continúan mostrando su utilidad
en la práctica clínica, dada su rápida acción dosis dependiente. Su terapia combinada es de gran
utilidad en pacientes neutropénicos y de alto riesgo, por transmitir una importante actividad
bactericida, sinergismo, así como reducción de su resistencia. Su administración en dosis simple
avalada por su prolongado efecto post-antibiótico, ha resultado de gran impacto, con reducción de
dosis, costo y facilitando mejor bienestar al paciente sin pérdida de su efectividad.
Embarazo y lactancia: Se sugiere ser usados con precaución por el riesgo de ototoxicidad fetal
y toxicidad otorrenal en la madre. Su uso es permitido en la lactancia. Algunos aminoglucósidos
(Ej.: estreptomicina, tobramicina), han sido reportados como causantes de sordera congénita total,
irreversible y bilateral en bebés cuyas madres recibieron aminoglucósidos durante el embarazo.
Categoría D de la FDA en el embarazo para amikacina, kanamicina, netilmicina, estreptomicina y
tobramicina; categoría C de la FDA para la gentamicina. Todos los aminoglucósidos se distribuyen
en leche materna en cantidades pequeñas pero variables; sin embargo son pobremente
absorbidos en el intestino y no se han documentado trastornos en lactantes.