Meropenem Escrito

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MEROPENEM

GARCIA ESTRADA HECTOR URIEL 5C2

Nombre comercial (patente) : PISApem

Nombre genérico: Meropenem , Meronem

Fórmula química: (C17H31N3O8S) (C17H25N3O5S)

Nombre químico: ácido (4R)-3-{[(3S,5S)-5-(dimetilcarbamoil)pirrolidin-3-il]sulfanil}-6-[(1S)-1-


hidroxietil]-4-metil-7-oxo-1-azabiciclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxílico trihidrato

Farmacocinética:

Absorción:

1. La farmacocinética de meropenem es típica de los antibióticos betalactámicos


parenterales que tienen baja unión a proteínas.
2. El Meropenem muestra una farmacocinética biexponencial después de la
administración intravenosa en voluntarios adultos sanos con función renal normal.

Distribución:

1. Fase de distribución rápida seguida de una fase de eliminación terminal con una vida media
(t½) de aproximadamente 1 hora
2. Al final de una infusión intravenosa de 30 minutos de una dosis única de meropenem en
varones sanos voluntarios, las concentraciones plasmáticas máximas medias para la dosis
de 500 mg fue de aproximadamente 23 mcg / ml, para la dosis de 1 g fue 49 mcg / ml y para
la dosis de 2 g fue 115 mcg / ml.

Metabolismo:

1. El meropenem se elimina predominantemente por excreción renal, con una combinación de


filtración glomerular y secreción tubular activa.
2. A dosis de 500 mg, los niveles plasmáticos medios de meropenem disminuyen a 1 mcg / ml
o menos, 6 horas después de la administración

Eliminación:

 Pediatría (≥ 3 meses de edad): La farmacocinética de meropenem en lactantes y niños


mayores de 2 años son esencialmente similares a las de los adultos, excepto que la vida
media es aproximadamente el doble a 1,75 horas en el grupo de edad más joven (3-5
meses). La vida media de eliminación para meropenem fue de aproximadamente 1,5 horas
en niños de 3 meses a 2 años
 Geriatría (≥ 65 años): En los ancianos, hay cambios en la farmacocinética de meropenem e
ICI 213,689 que reflejan la reducción de la función renal asociada a la edad, por lo que puede
ser necesaria una reducción de la dosis, que depende de la función renal.
 Insuficiencia renal: El meropenem se excreta predominantemente por el riñón y los cambios
en la función del riñón alteran la farmacocinética de meropenem. Los estudios
farmacocinéticos de meropenem en pacientes con insuficiencia renal han demostrado que
el aclaramiento plasmático de meropenem se correlaciona con el aclaramiento de creatinina.
Los ajustes de dosis son necesarios en sujetos con insuficiencia renal.

Concentración Máxima (Cmax):

 Bolo: en 3-5 min; máxima concentración: 50 mg/ml.


 Perfusión intravenosa durante 15-30 min (en neonatos: 30 min).

Farmacodinamia:

Inhibición de la síntesis de proteínas: Ejerce su acción bactericida por inhibición de la síntesis en la


pared celular de bacterias aerobias y anaerobias Gram positiva y Gram negativa, a través de la unión
a las proteínas ligadas a la penicilina.

Amplio espectro de acción: El meropenem es un antibiótico de amplio espectro perteneciente a la


clase de los carbapenémicos. Su espectro de actividad es muy amplio y abarca una variedad de
bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo muchas cepas resistentes a otros antibióticos.
Algunos de los microorganismos que suelen ser susceptibles al meropenem incluyen:

 Microorganismos aerobios y Gram positivos:


1. Staphylococcus aureus (solo cepas sensibles a la meticilina)
2. Staphylococcus epidermidis (solo cepas sensibles a la meticilina)
3. Streptococcus agalactiae
4. steotococos neumonia
5. Streptococcus pyogenes
6. Estreptococos del grupo viridans
 Microorganismos aerobios y Gram negativos:
1. Citrobacter freundii
2. Enterobacter cloacae
3. Escherichia coli
4. Haemophilus influenzae (incluidas las cepas productoras de β-lactamasa)
5. Klebsiella oxytoca
6. Klebsiella pneumoniae
7. Morganella morganii
8. Neisseria meningitidis
9. Proteus mirabilis
10. Pseudomonas aeruginosa
11. Serratia marcescens
 Microorganismos anaerobios Gram positivos
1. Clostridium perfringens
2. Especies de Peptostreptococcus
 Microorganismos anaerobios Gram negativos
1. Bacteroides fragilis
2. Bacteroides ovatus
3. Bacteroides thetaiotaomicron
4. Bacteroides vulgatus
5. Prevotella bivia

La resistencia bacteriana al meropenem puede deberse a uno o más factores: Disminución de la


permeabilidad de la membrana externa de las bacterias Gram-negativas (debido a la disminución de
la producción de porinas) Reducción de la afinidad de las PBPs diana Aumento de la expresión de
los componentes de la bomba de eflujo Producción de β-lactamasas que pueden hidrolizar
carbapenémicos

Uso terapéutico / Indicaciones

El meropenem es un antibacteriano (carbapenem ß-lactámico) con acciones e indicaciones


para el tratamiento en niños y adultos de las infecciones por gérmenes sensibles como:

- Infecciones intraabdominales.

– Meningitis.

– Infecciones respiratorias bajas (incluidos los pacientes con fibrosis quística) y neumonía
nosocomial.

– Septicemia.

– Infecciones de la piel y tejidos blandos.

– Infecciones de vías urinarias (incluyendo infecciones complicadas).

– Infecciones ginecológicas, incluyendo endometritis, enfermedad pélvica inflamatoria e


infecciones post-parto.
Se ha demostrado que meropenem es eficaz en el tratamiento de las infecciones polimicrobianas
debido a su amplio espectro de actividad bactericida contra bacterias grampositivas, gramnegativas,
aerobias y anaerobias.

Meropenem ha sido utilizado con efectividad en pacientes con infecciones crónicas de vías
respiratorias inferiores, ya sea como monoterapia o en combinación con otros fármacos
antibacterianos.

Contraindicaciones:

El meropenem no se debe utilizar en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas, imipenem


o a cualquier antibiótico beta-lactámico. Antes de iniciar un tratamiento se deberá investigar una
posible alergia al fármaco, y a otros antibióticos beta-lactámicos ya que puede existir una alergia
cruzada entre ambos tipos de antibióticos. El meropenem se debe utilizar con precaución en
pacientes con historia de epilepsia o episodios convulsivos. Se han observado convulsiones y otras
reacciones adversas sobre el sistema nervioso central en pacientes tratados con meropenem. Estas
reacciones adversas son más frecuentes en los pacientes con enfermedades nerviosas (p.ej.
lesiones cerebrales o epilepsia) o con meningitis. También debe administrarse con precaución en
los pacientes con la función renal alterada debido a que el 70% de la dosis se elimina por esta vía.
Los pacientes con insuficiencia renal tienen, por tanto un riesgo mayor de padecer convulsiones
debido a la acumulación del fármaco, siendo necesaria una reducción de la dosis.

Dosis:

Neonatos

Tratamiento de infecciones por microorganismos susceptibles a meropenem (no del sistema


nervioso central): 20-30 mg/kg.

En edad gestacional <32 semanas:

 ≤14 días: 20 mg/kg/12 h.


 >14 días: 20 mg/kg/8 h.

En edad gestacional ≥32 semanas:

 ≤7 días: 20 mg/kg/12 h.
 >7 días: 20 mg/kg/8 h.

Meningitis:40 mg/kg/8 h. La duración de la terapia depende del microorganismo: Neisseria


meningitidis y Haemophilus influenzae, 7 días; Streptococcus pneumoniae, 10-14 días; bacilos
gramnegativos anaerobios, 21 días;
Listeria monocytogenes, ≥21 días.

Niños de 3 meses hasta 11 años y con peso ≤50 kg:

- Meningitis bacteriana aguda e infecciones broncopulmonares en fibrosis quística: 40 mg/kg cada 8


h.

- Pacientes con neutropenia febril: 20 mg/kg cada 8 h (dosis máxima: 1 g/dosis).

- Resto de indicaciones: 10-20 mg/kg cada 8 h.

Adolescentes y niños con peso >50 kg:

- Meningitis bacteriana aguda e infecciones broncopulmonares en fibrosis quística: 2 g cada 8 h.


Resto de indicaciones: 1 g o 500 mg cada 8 h.

Insuficiencia renal en pediatría:

- Si hay filtración glomerular de 30-50 ml/min/1,73 m2: 20-40 mg/kg/12 h.

- Si hay filtración glomerular de 10-29 ml/min/1,73 m2: 10-20 mg/kg/12 h.

- Si hay filtración glomerular <10 ml/min/1,73 m2: 10-20 mg/kg/24 h.

- En diálisis peritoneal y hemodiálisis intermitente: 10-20 mg/kg/24 h (después de la diálisis).

- En diálisis continua: 20-40 mg/kg/12 h.

Formas farmacéuticas:

Inyección intravenosa (IV): Polvo estéril para inyección IV

Espectro de actividad: Meropenem es un antibiótico carbapenémico de amplio espectro, resistente


a la β-lactamasa para la administración parental.Ejerce su acción bactericida por inhibición de la
síntesis en la pared celular de bacterias aerobias y anaerobias Gram positiva y Gram negativa, a
través de la unión a las proteínas ligadas a la penicilina.

Bibliografía

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2. Singer M, Deutschman CS, Seymour CW, Shankar-Hari M, Annane D, Bauer M, et al. The
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