AINES
AINES
AINES
NO ESTEROIDEOS
La inflamación es una reacción local del tejido vascularizado del organismo para
hacer frente a una agresión, pero muchas veces dicha reacción puede ser
agresiva y producir daño al mismo organismo.
Agente Izquemia Interacción Lesiones Térmicas
Infeccioso Ag - Ac o físicas
PROCESO INFLAMATORIO
Fisiopatología
ESTIMULO NOCICEPTIVO
Estímulo
Acido Linoleico de los
Fosfolipasa A2 alimentos
GC (-) Esterificación
AINE (-)
COX2 Proteasas
Acido Araquidónico Prostaglandinas
Lipooxigenasa Eucosanoides
Leucotrienos Estomago
Intestino
COX 1 Riñon
Constitutiva AINE (-)
Plaquetas
Acido araquidónico
Inflamación, dolor, fiebre
COX 2 Proliferación celular, Riñon
Regulada SNC.
El ácido araquidónico es rápidamente oxigenado por 4 sistemas:
Nombre Función
Indometacina (Indocid)
Acemetacina
DERIVADOS DEL INDOL Y Proglumetacina
ACIDOS INDENACÉTICOS Sulindaco
Etodolac (Clinoril)
Talmetacina (Lodine)
Glucametacina
Ocimetacina
Ibuprofeno (Ibupirac)
Naproxeno
Flurbiprofeno
DERIVADOS DEL ACIDO Ketoprofeno (Orudis)
ARILPROPIONICOS Fenoprofeno (Nalfon)
Oxaprozina (Daypro)
Dexketoprofeno
Acido tiaprofénico
Piquetoprofeno
Indoprofeno
Procetofeno
Pirprofeno
Tiaprofeno
Dexibuprofeno
Tolmetin (Tolectin)
DERIVADOS DEL ACIDO Diclofenaco (Voltaren)
Ketorolaco
HETEROARILACETICO Aceclofenaco
Fentiazaco
Alclofenaco
Ácido Metiazínico
Fenclofenac
Lonazolaco
Zomepiraco
Piroxican Sudoxicam
Tenoxican Isoxicam
OXICAMS Meloxican Droxicam
Lornoxicam
SALICILATOS
Sistema/Órgano Manifestaciones
Absorción.- Se absorbe con rapidez en parte por estómago, pero la mayor parte
lo hace en yeyuno, por vía rectal es más lento pero es incompleta y no es fiable,
también se absorbe por piel intacta.
En plasma se encuentra en concentraciones óptimas a los 30 min. a 2 hrs.
La absorción del salicilato es por difusión pasiva, la presencia de alimentos
retrasa la absorción de los salicilatos.
FENAMATOS
(Ácido Mefenánico, Meclofenámico y flufenámico)
Acción Farmacológica.- Analgésicos, antiinflamatorios, antipiréticos.
Se utiliza en casos de dolor somático y en procesos reumáticos y en la
dismenorrea, la floctafenina es el más analgésico y el ácido flufenámico es el
más antiinflamatorio.
Mecanismo de Acción.- Inhiben la COX 2 y el ácido Meclofenámico antagoníza
la acción de las prostaglandinas.
Acción en SNC.- Producen depresión especialmente el ácido mefenámico.
Acción en Tubo Digestivo.- Irritación gástrica, nauseas y vómitos.
Absorción.- se absorben bien en el tracto digestivo se obtiene concentración
sanguínea a las 2 horas y posee una vida media de 2 a 4 hrs.
Se excretan por orina el acido mefenámico como metabolito conjugado a
hidroximetilo, 3 carboxílo, un 20 % de la droga es expulsado por las heces.
Efectos Tóxicos.- Se producen en una proporción de un 25 % de todos los que
se medican producen dolor epigástrico, flatulencia, nauseas, vómitos y diarrea
esteatorrea y colitis. Un efecto secundario esporádico es la anemia hemolítica
que puede ser de tipo autoinmunitario, alrededor de 5% de los pacientes
desarrollan una elevación reversible de las transaminasas hepáticas.
Contraindicaciones.- Ulcera gastroduodenal, en diarrea, niños y embarazo.
Indicaciones.- Analgesia (dismenorrea), antiinflamatorio reumático.
Presentación:
Acido Mefenámico: Caps de 250 mg, dosis 500mg de inicio y luego 250 mg cada
6 horas.
Meclofenamato: Caps de 250 mg, dosis 50 – 100mg, dosis 50 – 100 mg QID
Máximo una dosis de 400 mg día.
El ácido Flufenámico se presenta en crema para el tratamiento del dolor é
inflamación de origen musculo esquelético y vascular.
DERIVADOS DEL PARAAMINOFENOL:
(Acetaminofeno ó Paracetamol) es analgésico derivado de la anilina (alquitran
de hulla)
Acción Farmacologica.- Analgésico y antipirético (central y periférico), no tiene
actividad antiinflamatoria:
Mecanismo de acción.- Inhibición de la COX2 (otros autores indican inhibición de
la COX3 SNC).(genera la síntesis de PGE 1)
La acción analgésica por otros mecanismos centrales es: inhibición de la
hiperalgesia espinal provocada por la activación de los receptores NMDA,
interacción con sistemas neuronales que liberan óxido nítrico ó facilitan la
transmisión inhibidora serotoninérgica bulboespinal antinoceptiva.
Acción en SNC.- Ligera acción sedante y a dosis altas convulsiones.
Acción Cardiovascular.- Bradicardia é hipotension arterial.
Acción en Tracto Gastrointestinal.- Dosis altas producen nauseas y vómitos.
A nivel hepático.- Los síntomas clínicos se producen 2 a 4 días luego de haber
ingerido las dosis tóxicas, que se debe a su metabolito reactivo N-
acetilbenzoquinoneimida que, cuando el glutatión hepático se ha consumido en
un 70 a 80% y ya no puede fijarlo, reacciona ávidamente con aminoácidos de
proteinas hepáticas.
La dosis tóxica mortal en el adulto es de 10 a 15 gramos, la ingestión aguda
mayor de 7,5 g puede ser tóxico. El efecto adverso agudo más importante con la
sobredosis del paracetamol es la necrosis hepática que puede ser letal, también
puede presentarse necrosis tubular renal y coma hipoglicémico.
La evolución clínica de la sobredosis con paracetamol podemos dividirla en 4
estadios: en relación al tiempo transcurrido tras la ingestión
• Estadio 1.- (12 a 24 horas): presenta náuseas, vómitos, anorexia y
diaforesis.
• Estadio 2.- (24 a 48 horas): mejoría clínica aparente; los niveles de
transaminasas TOG, TGP, bilirrubina y protrombina comienzan a
aumentar.
• Estadio 3.- (72 a 96 horas): Hepatotoxicidad máxima.
• Estadio 4.- (7 a 8 días): eventualmente recuperación, un aumento de las
aminotransferasas, hiperbilirrubinemia, se prolonga el tiempo de
protrombina, en un l0 % de los pacientes sufre insuficiencia hepática con
necrosis centrolobulillar con zonas indemnes del área periporta la lesión
hepática se recupera al integro en un lapso de 6 a 8 meses.
El antídoto para prevenir la lesión hepática es la N-acetilcisteina (mucomyst,
mucosal), que actúa reponiendo las reservas del glutatión. Puede administrarse
por vía oral o vía IV, si es posible dentro de las primeras 8 horas tras la
ingestión.
Por vía oral se administra 140mg/Kg seguidos de 70 mg/Kg cada 4 horas
durante 3 días.
Por vía IV se inyecta una infusión inicial de 150mg/Kg en dextrosa al 5% durante
15 minutos, en la siguientes 4 horas, 50 mg/Kg en 500 ml y en las siguientes 16
horas 100mg/Kg en 1000ml.
Acción a nivel Renal.- produce necrosis renal (anuria)
Acción en la Sangre.- producen metahemoglobinemia por acción del metabolito
del paracetamol que es el paraaminofenol, pueden producir anemia hemolítica
por déficit genético de la enzima glucosa 6 fosfatodeshidrogenaza.
Absorción.-se absorben por todas las vías en forma casi completa por tubo
digestivo la máxima concentración sérica se obtiene en 30 min. a 60 min. su vida
media es de 2 hrs. se liga en la sangre solo un 20 a 50 %.
Biotransformación: en hígado para formar el paraaminofenol se conjuga con
ácido glucurónido un 60 %, con ácido sulfúrico un 35 % y un 3 %con la cistina,
también existen metabolitos hidroxilados y desacetilados.
El Propacetamol.- se hidrólisa con rapidez en el organismo, convirtiéndose en
paracetamol en unos 7 minutos, 1 gramo de Propacetamol corresponde a 500
mg de paracetamol iniciándose la analgesia en unos 15 minutos.
Contraindicaciones.-
• Anemia
• Estados de cianosis
• Contraindicación relativa las hepatopatías.
• El alcoholismo es contraindicación relativa, reducir las dosis de
paracetamol.
Indicaciones: Analgésico, Antipirético dosis recomendada es l0 – 15 mg/Kg.
Cada 4 horas
Vía Oral: dosis adultos: 500 a 650 mg/Qid, sin exceder los 4 gramos día.
El paracetamol es el analgésico-antipirético de elección en pacientes asmáticos
En niños:
• 0 a 3 meses 40 mg.
• 4 a 11 meses 80 mg.
• 1 a 2 años 120 mg.
• 2 a 3 años 160mg.
• 4 a 5 años 240 mg.
• 6 a 8 años 320 mg.
• 9 a 10 años 480 mg.
El propacetamol puede ser administrado por vía IV en el dolor posoperatorio
moderado, a razón de 1- 2 g cada 6 horas.
Presentación.- Tab de 500 mg, supositorios de 125 mg. Jarabe 5 ml/250mg,
Gotas: l gota 5 mg, Paracetamol granulado de 1 gramo, tab de paracetamol
retard de 665 mg.
La Fenazopiridina se elimina por vía renal en forma activa se utiliza asociada a
antimicrobianos en tratamiento de la cistitis, prostatitis, y uretritis.
INDOL – INDENACETICOS
Indometacina, introducida en l963 para el tratamiento de la artritis reumatoidea
Acción Farmacológica.- Antipirético, Analgésico, Antiinflamatorio, alivian el
dolor somático y reumático el más potente como analgésico es la indometacina,
sulindaco tiene la mitad de la acción; como antiinflamatorio en reumatismo
crónico y la artritis reumatoidea.
Una acción particular es que suprimen el ataque agudo de la artritis gotosa y el
hombro doloroso agudo
La indometacina está disponible en una forma inyectable para el cierre del
conducto arterioso permeable
Mecanismo de Acción.- la acción antipirética es central, y la acción analgésica
es por mecanismo central y predominantemente periférica. La acción
Antiinflamatoria es por acción tisular directa por disminución de la permeabilidad
capilar, anula la movilidad de los polimorfonucleares, deprime la biosíntesis de
los mucopolisacaridos, es un inhibidor no selectivo de las COX y puede tener un
efecto directo vasoconstrictor independiente de COX
Acción en SNC.- mareos, somnolencia, discreta acción depresora.
Acción Cardiovascular.- Produce cefalea, por disminución de la presión en el
LCR disminución de la presión arterial intracraneal es decir vasoconstricción
seguida de vasodilatación reactiva que causa la cefalea.
Acción Gastrointestinal.- Irritación gástrica, estado nauseoso, vómitos y la
presencia de sangre oculta en heces. (20 ml/24hrs)
En sangre también produce la inhibición de la agregación plaquetaria.
Absorción. - Se absorben por vía digestiva en forma casi completa la
concentración sérica se obtiene en 2 hrs. en el individuo en ayunas. Se combina
con la albumina y su vida media es de 2 a 5 hrs, pasa tambien al líquido sinovial
donde llega a concentraciones similares a las que obtiene en plasma.
El sulindaco la concentración sérica a las 2 hrs, su vida media es 3 hrs.
Biotransformación.- Hígado por demetilación y forma la demetilindometacina y
N-desacilación formando el declorobencilindometacina se elimina por orina, bilis
y heces fecales, tiene circulación enterohepática de los conjugados. l0 a 20 %
del fármaco se excreta sin modificaciones en orina por secreción tubular. Su vida
media es variable por la recirculación enterohepática.
El sulindaco se oxida y forma la sulindacosulfona que es activo
farmacologicamente que también tiene recirculación enterohepática y cuya vida
media es de 20 hrs.
Reacciones adversas.- En orden de presentación destacan.
SNC : cefaleas frontales en tratamientos prolongados, vértigo, aturdimiento,
mareos, desorientación y confusión mental. Puede agravar la epilepsia, la
depresión mental o el parkinsonismo.
A nivel Digestivo: Trastornos gástricos, ulcera gastroduodenal, diarrea que se
debe a lesiones ulcerosas del intestino.
Pancreatitis, hepatitis que pueden ser letales.
A nivel Hemático: Neutropenia, trombocitopenia, Agranulocitosis riesgo inferior al
metamizol.
Fenómenos alérgicos.
La Indometacina antagoniza los efectos natriuréticos y antihipertensivos de la
furosemida y los diuréticos tiazídicos y mitiga el efecto antihipertensor de los
antagonistas del receptor β, los antagonistas del receptor AT1, y de los
inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina.
Contraindicaciones.-
• Ulcera gastroduodenal, diarrea, enterocolitis.
• Embarazo en el primer trimestre por que es fetotóxico y teratogénicos y
en el ultimo trimestre, debido al peligro de un cierre prematuro del
conducto arterioso.
• Epilepsia, en individuos que operan maquinarias o con trastornos
psiquiátricos: depresión y mal de Parkinson.
• Nefropatia.
• Trombocitopenia, hiperbilirrubinemia.
Indicaciones.-
• Analgésicos en proceso reumático y en el ataque agudo de gota.
Espondilitis anquilosante y oesteoatrosis.
• Antipirético en la enfermedad de Hodgkin.
• Puede usarse la indometacina como tocolítico en casos de parto
inmaduros.
• En casos de PCA, CIA, en lactantes prematuros entre 500 a 1500 mg de
peso, dosis recomendada es de 0,1 a 0,2 mg/kg. por vía intravenosa cada
12 hrs en total 3 dosis y se repite el ciclo una vez más si es necesario.
400mg. día de sulindaco es igual a l4 gr/día de ASA.
400mg. día de sulindaco es igual a 1200 mg/día de Ibuprofeno.
El sulindaco tambien se utiliza como tocolítico y para disminuir el numero y
tamaño de los adenomas en pacientes con poliposis adenomatosa familiar.
El etodolac dosis de 200 a 400 mg. produce analgesia posoperatoria de 6 a 8
hrs.
Presentación:
Indometacina: cápsulas de 25 – 50 mg, cápsulas de liberación sostenida de 75
mg, supositorios de l00 mg, suspensión de 25 mg/5ml, dosis recomendada 25
mg cada 8 horas
75 a 100 mg una sola dosis por las noche para detener el parto prematuro.
Sulindaco: tab. de 150 a 200 mg, dosis de 150 – 200 mg 2 veces al día.
Etodolac: caps, de 200 a 300 mg, dosis 200 – 400 mg 3 a 4 veces al día
Acemetacina: caps de 60 y 90 mg, dosis una caps cada 8 h.
ACIDOS HETEROARILACETICOS
KETOROLACO
Es potente analgésico, débil acción antitérmica, mínima acción antiinflamatoria.
Mecanismo de acción.- Inhibe a nivel de COX 2, aunque también se postula que
puede liberar ligandos endógenos del receptor k-opioide.
No produce tolerancia ni depresión respiratoria, y en caso de aplicación ocular
tiene acción antiinflamatoria solo en ese caso. Tambien inhibe la agregación
plaquetaria por que inhibe la formación de tromboxanos A2.
Absorción.- se absorbe bien por via: oral, IM, SL y alcanza concentraciones en
sangre a los 30 a 50 minutos con una biodisponibilidad superior al 80%, se une a
las proteinas en sangre en un 100%, su vida media es de 4 a 6 hrs.
Por vía IM la eficacia de 30 mg es comparable a la de 10 mg de morfina
Biotransformacion.- en hígado conjugación con acido glucuronido y se excreta
por riñon conjugado en un 90 %.
Indicaciones.- Para dolor posoperatorio dosis de 30 a 90 mg. intramuscular, en
casos de Conjuntivitis Alérgica Estacional en colirio, una gota en cada ojo, cada
6 a 8 horas y en la profilaxis o tratamiento de la inflamación ocular post-
operatoria en pacientes que sufren extracción de cataratas.
Efectos Adversos.- con la dosis oral consiste en somnolencia, mareos, cefalea,
dolor abdominal, dispepsia.
DICLOFENACO
Son derivados fenilacéticos con actividad: Analgésico, Antipirético,
Antiinflamatorio, cuyo mecanismo es inhibidor de la COX 2 tiene mayor potencia
que la indometacina, disminuye la concentración intracelular de ácido
araquidónico libre modifica su captación y liberación, es uricosúrico, interfiere en
menor grado que los demás AINES en la agregación plaquetaria y posee cierta
especificidad para inhibir la COX 2.
Absorción.- Se absorbe por vía oral, IM, y se obtienen concentraciones en
plasma 2 a 3 hrs. su vida media es 1 a 2 hrs. Se fija a las proteínas 99 % y se
acumula en líquido sinovial lo que implica la duración del efecto terapéutico que
es más larga que su vida media, su biodisponibilidad es 54 %, su volumen de
distribución es 0,l5 L/kg.
Biotransformación.- En Hígado para formar 4-hidroxidiclofenac después sufre
glucoronidación y sulfación que se excretan por riñon, un porcentaje de 65%, y
por la bilis es de 35%.
Indicaciones.-
• Tratamiento agudo y crónico de los signos y síntomas de artritis
reumatoide, Osteoartritis, Espondilitis dosis recomendada hasta 200
mg/día.
• Como analgésico en el dolor posoperatorio, dismenorrea, dolor músculo
esquelético agudo, dolor lumbar, dolor traumático 75mg via IM/dia.
• En crisis de los cólicos renales ampolla de 75 mg/dia, supositorios de 100
mg/día
• Migraña aguda.
La dosis que recomiendan 50 mg cada 8 horas.
Contraindicaciones.-
• Ulcera gastroduodenal, diarrea,
• Embarazo y lactancia.
Toxicidad.- Produce en un 20 % de los pacientes que lo utilizan, ulcera
gastroduodenal, hemorragia en un 15 % existe aumento de las transaminasas
hepáticas, erupciones alérgicas, trastornos en la función renal, algunos casos de
anemia aplásica, retención de líquidos y edema
Presentación:
Diclofenaco Sódico: Se absorbe en la primera porción del intestino (duodeno)
por lo tanto actúa un poco más lento, su concentración máxima en sangre se
consigue en 2 a 3 horas, tab de 25 – 50 – 75 – mg, tab de liberación sostenida
lenta de 100 mg, Amp: de 75 mg; Solución colirio al 0,1%. Gel de 1g/100g
Dosis 50 mg /Tid ó 75 mg/Bid. Dosis máxima 200 mg/día, en los niños la dosis 1
a 2 mg/Kg/día, esa dosis dividida cada 12 h.
Diclofenaco Potásico: La sal potásica es de más rápida acción por que se
absorbe en un medio ácido su concentración máxima en sangre se obtiene en 1
hora y está indicada en el tratamiento de dolor agudo y dismenorrea primaria.
Tab de 12,5 mg, gotas oftálmicas de 15mg/ml, dosis en niños 0,5 a 2 mg/Kg/día
repartidos cada 8 h
Aceclofenaco.- Presenta biodisponibilidad del 100 % se liga a la albumina en un
99%, difunde al liquido sinovial (65% de la concentración plasmática)
Se elimina por vía renal. Está indicado como analgésico en el tratamiento del
dolor agudo, por vía oral a dosis de 100 mg/Bid, y como analgésico y
antiinflamatorio, en el dolor crónico de origen reumático.
LUMIRACOXIB.- Es análogo del Diclofenaco, tiene mayor selectividad por la
COX2 , su potencia es similar al Naproxeno, se utiliza en dosis diarias de 100 a
200 mg para la artrosis y 400 mg para el dolor agudo.
DERIVADOS DEL ACIDO ARILPROPIONICO
IBUPROFENO.-
Es Analgésico, Antipirético, Antiinflamatorio, produce su acción por inhibición de
COX 2, modifican la agregación plaquetaria, y por ende el tiempo de sangrado.
Absorción.- Se absorben por vía gastrointestinal, existe en concentraciones
sérica a las 2 hrs. y se liga en 99 % a la albumina, pasa al líquido sinovial,
biodisponibilidad del 80%, su semivida 2 a 3 horas, su volumen de distribución 0,
l5 L/Kg.
Biotransformación.- En hígado y forma un compuesto hidroxilado y otro
compuesto carboxilado se excreta por riñon.
Indicaciones.-
• Para artritis reumatoidea, osteoartritis, Espondilitis Anquilosante dosis de
200 a l800 mg/día, en lesiones músculo esqueléticas agudas. (tenonitis).
• Dolor posperatorio, dismenorrea.
• Antitérmico en niños mayores de 6 meses la dosis unitaria es de 5 a 10
mg/Kg.
• COVID.
Contraindicaciones.-
• Lactancia, embarazo
• Polipos nasales
• Angioedema, Reacción broncoespástica a la ASA.
Toxicidad.- Se presentan en l5 % de los pacientes que lo utilizan, presenta
estado nauseoso, vómitos, trombocitopenia, cefaleas, visión borrosa, y en
algunos casos ambliopía tóxica, (los pacientes que presentan alteraciones
oculares deben suspender el ibuprofeno) retención de liquido y edema,
insuficiencia renal aguda, anemia aplásica, erupciones cutáneas, no pasa la
barrera de la glándula mamaria
Presentación.-
Ibuprofeno: tab: 50 – 100 – 400 – 600 – 800 mg, Susp: 100 mg/5ml. Gotas: 40
mg/ml, dosis en adultos 200 a 400 mg/cada 4 a 6 hrs, en niños la dosis 5 – 10
mg/Kg cada 8 h.
NAPROXENO.- Es Analgésico, Antipirético, Antiinflamatorio, es inhibidor de
COX 2, es 20 veces más potente que la ASA. Prolonga el tiempo de sangrado,
inhibe también la función de los leucocitos.
Absorción.- Por tracto gastrointestinal la concentración en plasma 2 a 4 hrs. se
liga en 99% su vida media es 14 hrs. atravieza la placenta y se encuentra en la
leche materna, su volumen de distribución es 0,16L/Kg
Se biotransforma en hígado por el mecanismo de 6 desmetilación y conjugación,
luego se excreta por vía renal
Indicaciones.- Analgésico en dolor somático, y en procesos reumáticos..
Contraindicaciones.- Ulcera gastroduodenal.
Toxicidad.- estado nauseoso, vómitos, hemorragia digestiva alta activa, produce
tambien trastornos neurológicos. (Mareos, fatiga, somnolencia, ototoxicidad,
cefalea, mareo, depresión).
Presentación.-
Tab: 200 – 250 – 375 – 500 mg, tabletas de liberación lenta de 375 y 550 mg,
suspensión de 125/5ml, dosis 5 mg/Kg, 2 veces por día. En niños la dosis es de
15 mg/Kg/día, dosis cada 8 h
FENOPROFENO.- Está indicado como analgésico, en el tratamiento del dolor
leve/moderado y en la dismenorrea primaria 200mg cada 4 a 6 horas.
KETOPROFENO.- Además de la inhibición de la COX el Ketoprofeno puede
estabilizar las membranas lisosómicas y antagonizar las acciones de la
bradicinina. Se absorbe por vía oral, biodisponibilidad casi 100%, se fija a la
albumina en 99%, alcanza en 2 horas concentraciones en el liquido sinovial
entre el 20 y el 25 % de la plasmatica. Se metaboliza en hígado y se elimina por
la orina. Está indicado como analgésico, en el tratamiento del dolor agudo
leve/moderado y en la dismenorrea a dosis de 25 a 50 mg/cada 6 a 8 horas,
como antirreumático inicialmente 150 a 300 mg/día.
Presentación: comp de 150 mg, tab retard de 200 mg, amp de 100/2ml y 200
mg/5 ml. Gel al 2,5%, parches dérmicos de 150 mg
dosis adultos: 25 – 50 mg cada/6 a 8 h via oral, dosis máxima 300 mg/día
dosis en niños 10 a 20 mg/Kg/día dosis cada 8 h
OXAPROZINA.- lo particular es que tienen una vida media de 60 hrs. y va en
franco aumento según la edad.
Presentación: tab: 600 mg. Las dosis 600 a 1800 mg/día
ACIDOS ENOLICOS
OXICAMS.- Son ácidos enólicos, su vida media larga, permite una solo toma
diaria, dentro de este grupo se encuentra, un oxicam de semivida corta, el
Lornoxicam.
PIROXICAN.- Es Analgésico, Antipirético, Antiinflamatorio, y antiagregante
plaquetario, inhibe a nivel COX 1 – 2, inhibe la quimiotaxis, y liberación de
enzimas lisosómicas también bloquea la activación de los neutrófilos inhibe la
proteogluconasa y la colagenasa en cartílago.
Absorción.- por tubo digestivo y la concentración sérica se obtiene a las 2 a 4
hrs. tiene paso la circulación enterohepática en sangre se liga a las proteínas en
99 % y tienen una vida media de 50 horas, se distribuye al líquido sinovial,
donde alcanza aproximadamente el 50 % de la concentración plasmatica, tiene
una biodisponibilidad de 100%, y un volumen de distribución de 0,15 L/Kg.
Biotransformación.- En hígado por hidroxilación y luego glucoronoconjugación
y excreta por vía renal y heces, un 5 a 10 % se elimina la droga sin cambios.
Indicaciones.-
• Para el tratamiento sintomático agudo o crónico de las reumatopatías y
artrosis, presenta un período de 7 a 12 días para ejercer su acción.
• Trastornos musculo-esqueléticos, dismenorrea.
Toxicidad.- la incidencia de ulcera es menor de 1 % produce disminución de la
excreción renal de litio.
Presentación.-
Cápsulas: de 10 y 20 mg, amp de 40 mg, gel 0,5%(tubo de 30 g)
Dosis 20 mg día, máximo 40 mg/día. En niños la dosis 0,2 – 0,6mg/Kg/día en
niños la dosis es cada 24 h.
MELOXICAN.- Analgésico, Antipirético, Antiinflamatorio. Es un inhibidor
selectivo de la COX 2, moderada inhibición de la producción de tromboxano
plaquetario.
Su absorción es algo más lenta, su biodisponibilidad es 89 % se metaboliza a
nivel hepático por un mecanismo de oxidación, su vida media de eliminación
terminal es de 20 horas, la concentración estable, tras la administración de dosis
diarias, se alcanza en uno 3 – 5 días.
Está indicado en el tratamiento de la artritis reumatoidea y artrosis, situaciones
en las que su eficacia es similar al piroxicam, la dosis del meloxicam para el
tratamiento de la artrosis es de 7,5 mg día
Presentación: tab de 7,5 – 15 mg, amp de 15 mg/1,5ml, caps blanda de 7,5 a
15 mg, tabletas dispersables de 7,5 a 15 mg,
Dosis de 7,5 a 15 mg/día, 1 amp IM.
Tenoxican: comp de 20 mg, dosis 20 mg/día, en niños 0,2 a 0,4 mg/Kg/día.
LORNOXICAM.- Se diferencia de los anteriores por poseer una semivida corta
de 3 a 5 horas.
Esta indicado en el tratamiento a corto plazo del dolor posoperatorio moderado o
del dolor asociado a lumbociática aguda, en ambos casos 8 a 16 mg en 2 ó 3
dosis.
No se recomienda su uso en menores de 18 años.
DERIVADOS PIRAZOLICOS
Con fines preferentemente analgésico y antitérmico se emplea el Metamizol ó
Dipirona.
La acción analgésica es dependiente de la dosis, alcanzándose un máximo con
2 g, esta dosis consigue efectos antiálgicos comparables a los de dosis bajas de
opioides, ejerce una ligera acción relajante de la musculatura lisa, por lo que
resulta especialmente útil en dolores de tipo cólico.
Absorción.- Se absorbe por vía oral, y por vía intramuscular, se metaboliza en
hígado sufriendo hidrolisis y forma varios metabolitos (4-metilaminoantipirina, 4-
aminoantipirina) con leve actividad farmacológica y tienen una semivida entre
2,5 y 4 horas, que aumenta con la edad.
Reacciones Adversas.- Han preocupado especialmente las complicaciones
hematológicas. La incidencia real de agranulocitosis, por cualquier causa, es
muy baja: del orden de 5-8 casos/millón de habitantes/año. El riesgo relativo de
agranulocitosis por metamizol es más elevado que con otros AINES, mientras
que el de anemia aplásica con cualquier pirazolona es bajo. El riesgo de
agranulocitosis es superior en la mujer y aumenta con la edad.
Otros efectos adversos: Leucopenias, trombocitopenias y reacciones cutáneas.
En administración IV rápida puede producir calor, rubor facial, palpitaciones,
hipotension y nauseas. A dosis altas potencia el efecto de fármacos depresores
del SNC.
Indicaciones.- Como analgésico, como antitérmico.
Presentación: tab 500 mg, amp de 1g/2ml, amp de 2 g/5ml, jarabe de 50mg/ml
(frasco de 60 ml), Supositorio adulto de 1 g, supositorio infantil de 500mg. gotas
orales 500mg/ml.
Dosis: Adultos: parenteral 1 a 2,5 g IV ó IM cada 6 a 8 h, su aplicación debe ser
muy lenta, vigilando los signos vitales, vía oral 1 a 2 tab cada 8 h, en los niños:
20 a 40 mg/Kg/dosis cada 6 a 8 h.
Debe tenerse mucho cuidado en pacientes con alteraciones hematológicas.
Contraindicaciones.-
• Discracias sanguíneas (leucopenia)
• Insuficiencia renal
• Insuficiencia hepática
• Porfiria
• Úlcera péptica
• Deficit genético de 6GPD
ALCANONAS
NABUMETONA.- Es un profármaco de naturaleza no ácido. Es un inhibidor débil
de COX y parece causar menos daño gástrico, inhibe la migración de leucocitos
polimorfonucleares y células mononucleares hacia los tejidos inflamadas.
Farmacocinética.- Se absorbe por vía oral y es biotransforma en hígado su
metabolito activo es el ácido 6 metoxi-2-naftilacético (6-MNA) que tambien es
inhibidor activo de la COX 2, y este metabolito es inactivado en hígado por O-
desmetilación y luego conjugado en hígado. Su vida media es 24 hrs.
Efectos tóxicos.- Molestias en íleon y colon, erupciones cutáneas, cefaleas,
mareos, pirosis, tinnitus y prurito. Las afecciones gástricas son menores que con
otros AINES.
Presentación: tab: 500 – 750 – 1 g. mg, dosis 500 a 1000 mg/día.