INTRODUCCIÓN A LA FARMACOLOGÍA

GUSTAVO GÓMEZ
 OBJETIVOS GENERALES
Al finalizar el curso el estudiante estará en capacidad de:
• Desempeñar funciones y actividades de cuidado
directo a usuarios, asesorar al equipo de enfermería y a
la comunidad, en lo relacionado con el uso racional y
adecuado de los medicamentos.
• Administrar correctamente los medicamentos al
individuo en su proceso salud-enfermedad, y con base
en el análisis de la cinética de cada medicamento,
reconocer las ventajas y desventajas del mismo, su
mecanismo de acción, sus efectos principales y
secundarios, así como las interacciones
farmacológicas.
• Construir una visión, científica sobre el uso apropiado
de medicamentos en la prevención y tratamiento de
enfermedades.
HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA
 ¿DESDE CUÁNDO?

• Las civilizaciones antiguas recurrían a una mezcla

de magia, religión y medicinas para tratar las
enfermedades, y a los fármacos se les solía tribuir
una naturaleza mágica.
• La mayoría de las medicinas de la antigüedad
procedían de plantas y de partes o líquidos de
origen animal.
• El conocimiento de los fármacos aumentó a la vez
que el de las funciones del cuerpo.
BABILONIA : ( 2,000 A 2,500 a.c ) código HAMMURABI señala al
helecho macho como un recurso terapéutico (Vermífugo).
EGIPTO : (1,500 a.c ) . En el papiro HEBERT se registran los usos
del aceite de ricino, sulfato de cobre, opio etc.
GRECIA : HIPÓCRATES ( 400 a 337 a.c) en “Corpus Hipocrático” y
“Natura morbum medicatrix” postula que la naturaleza misma es el
medicamento de enfermedades : reposo, higiene, dieta, ejercicios.
Hipócrates : Padre de la Medicina Mundial.
TEOFRASTO DE EFESO (372 a 287 a.c) Padre de la Botánica,
realizó la primera clasificación farmacológica de las Plantas
Medicinales.
CRATEBAS : Padre de la Toxicología : estudió los venenos y
antídotos.
ROMA : AULO CORNELIO (100 a. C) en “Medicina” realiza la
primera clasificación farmacodinámica de sustancias animales y
vegetales en sudoríparas, diuréticas, purgantes, febrífugos.
CLAUDIO GALENO : (130 a 200 a. C) sostiene que la curación se
logra administrando sustancias que provoquen efectos contrarios
a los de la enfermedad.
Plantea la polifarmacia, dando extractos que poseen hasta 60
vegetales (LA TRIACA).
EDAD MEDIA (Etapa de oscurantismo).
RHAZES : Árabe ( 860-930 d. C. ) escribe “Continente” 200
volúmenes.
AVICENA : Árabe ( 980-1036 d. C. ) “Canon de la Medicina” :
Considerado el Príncipe de los Médicos.
EDAD MODERNA :
Siglo XVI :
VALERIO CORDUS (1515-1544) autor de “Dispensatorius” :
Primera farmacopea.
PARACELSO : (1493-1541) decía que existe un Medicamento
para cada enfermedad : se le considera el padre de la
Farmacología Molecular.
Siglo XVII :
SINERGAN Y TAYLOR : uso de la Quinina.
JENNER : descubre la Vacuna Antivariólica: hito de la
Inmunología.
Siglo XVIII :
WILLIAM BITERIN : Fundador de la Farmacología Clínica
SIGLO XIX :
Se aíslan alcaloides de Opio.
BOHLER: Sintetiza la Urea
ALEXANDER WOOD: Aporta la aguja hipodérmica.
Siglo XX: Se aíslan las hormonas y se descubren los
antibióticos.
CLARK : Farmacología molecular
VOGEL : Farmacología genética (1,959)
 FIGURAS IMPORTANTES
• Dioscórides (57 d.c.), griego, recopiló “materia
médica” sobre 500 plantas y remedios.
• Galeno (130-201 d.c), griego, vivió en Roma,
elaboró una Teoría de la Enfermedad.
• Paracelso (1493-1541), alquimista suizo y profesor
itinerante, considerado el “patriarca de la
farmacología.
• Sertürner (1805), farmacéutico alemán que aisló la
morfina, el primer fármaco puro.
 FIGURAS IMPORTANTES
• Ehrlich (1909), patólogo y Premio Nobel alemán,
desarrolló la quimioterapia.
• Domagk (1935), patólogo y Premio Nobel alemán,
observó efecto antibacteriano de una sulfa.
• Beyer (1950) farmacólogo de USA, estudió, tiacidas,
sulfas y otros.
• Black (1960- 2010) farmacólogo y Premio Nobel
británico, desarrolló el propanolol y la cimetidina.
 FARMACOLOGÍA –
DEFINICIÓN Y DIVISIÓN
Es la ciencia que estudia las modificaciones que
producen las sustancias en los organismos vivos.

Estas sustancias que pueden provocar efectos

benéficos o deletéreos, pueden ser de 2 tipos .
* Compuestos biológicos : animales o vegetales
* Compuestos químicos : orgánicos e
inorgánicos
DESDE EL PUNTO DE VISTA MEDICO

• “Ciencia que estudia la interacción de los

fármacos o medicamentos en los seres vivos” o
• “Ciencia que estudia la historia, origen,
propiedades físicas y químicas, presentación,
efectos bioquímicos y fisiológicos, mecanismos de
acción, absorción, distribución, biotransformación y
excreción, así como el uso terapéutico y de otra
índole de los fármacos, entendiéndose como tales
a las sustancias o agentes químicos que pueden
prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades”.
 PARTES DE LA FARMACOLOGÍA
• FARMACOLOGIA PURA : ( Experimental ) Estudia los
efectos que ejercen los fármacos sobre animales
de experimentación, lo que permite estimar como
sería su comportamiento en el hombre.
• FARMACOLOGIA APLICADA : (Clínica) Estudia el
uso terapéutico de los fármacos en el Humano. Es
un estudio científico racional que adapta los
conocimientos suministrados por la Farmacología
Experimental.
 A MANERA DE SÍNTESIS
• Farmacología es el estudio de la acción que
ejercen los fármacos y cómo la efectúan.
• Un fármaco es un producto químico que suele
emplearse parar tratar enfermedades.
• Los fármacos están concebidos para tener una
acción selectiva, pero este ideal se logra raras
veces.
• Existe siempre un riesgo de efectos adversos, así
como de beneficios asociados con el empleo de
cualquier fármaco.
BREVE GLOSARIO
OMS : pautas para la correcta aplicación de términos
“droga”, “fármaco” y “medicamento”.

DROGA : “Drug” : son sustancias naturales obtenidas de

animales, vegetales o minerales, y se usa en la actualidad
confusamente para designar a los estupefacientes o
narcóticos.

FARMACO : término que se recomienda como sinónimo de

medicamento, para referirse al principio activo.

FARMACO = MEDICAMENTO = PRINCIPIO ACTIVO

EJEMPLO :
Nombre químico : alfa aminobencil
penicilina
Trihidrato
Nombre genérico : Ampicilina
Nombre de Fábrica :
Penbritin.Omnipen.
Amplibin.Magmapen
NOTA : Por lo tanto un fármaco puede tener
varios nombres Comerciales, pero sólo puede
tener un nombre químico y un sólo nombre
genérico.
Medicamentos esenciales : son los básicos
indispensables para satisfacer las
necesidades de atención de salud en la
mayor parte de la población: propuesto por
la OMS para los Sistemas con limitados
recursos financieros.
Medicamento similar : el que cuya estructura
química es similar al medicamento de
referencia, y cuyo perfil farmacológico y
terapéutico no difiere significativamente.
• Para que una sustancia biológicamente activa se
clasifique como fármaco, debe administrarse al
cuerpo de manera exógena y con fines médicos.
• Principio activo. Es aquella sustancia que realiza la
actividad farmacológica.
• Excipiente. Es una sustancia inactiva usada para
incorporar el principio activo, NO tiene efecto
farmacológico; ayuda, por ejemplo, a cambiar
color y sabor del fármaco.
• Tóxico. Es toda sustancia química que,
administrada a un organismo vivo tiene efectos
nocivos.

• Veneno. Es cualquier sustancia tóxica, que puede

producir efectos nocivos a un organismo vivo.
• Estupefacientes o fármacos alucinógenos , mal
llamados drogas. Son sustancias que poseen
actividad biológica pero carecen de utilidad
clínica o médica y que son medios para alcanzar
distintos estados de conciencia. Algunas de estas
generan adicción o dependencia física; otras no
generan dependencia física pero si psicológica o
emocional.
NOMENCLATURA DE LOS
MEDICAMENTOS
• NOMBRE QUÍMICO : usado internacionalmente,
siguiendo las reglas de nomenclatura de la IUPAC
Denota la composición, estructura y
estereoquímica del medicamento.
• MEDICAMENTO GENERICO : se expende rotulado
con el nombre común del principio activo (nombre
genérico) , es decir sin ser identificado con marcas
de fábrica,
• ESPECIALIDAD FARMACEUTICA : medicamento
producido por un fabricante y rotulado con
nombre de marca (nombre comercial)
 ÁREAS DE LA
FARMACOLOGÍA
• FARMACOGNOSIA: Estudia el origen, estructura,
funciones y métodos de extracción de principios
activos a partir de productos naturales (animales y
vegetales) : es rama importante de la Medicina
Tradicional y Químico-farmacia.
• FARMACOQUIMICA : Estudia la relación existente
entre la estructura química del fármaco y sus
acciones, lo que permite anticipar sus efectos de los
nuevos fármacos, modificándoles la estructura y
agregando o sustrayendo radicales.
• FARMACOCINETICA : Estudia el tránsito que siguen los
fármacos dentro del organismo y las modificaciones
que sufren dentro de él. ( “lo que el organismo le hace
al fármaco): Cómo el organismo absorbe, distribuye,
metaboliza y excreta los fármacos.
• FARMACODINAMIA . Estudia los efectos bioquímicos y
fisiológicos que provoca el medicamento en el
organismo y sus mecanismos de acción: cómo
actúan los fármacos modificando funciones
orgánicas.
• FARMACOTERAPIA : estudia la aplicación racional del
fármaco para el tratamiento de un organismo
enfermo: Farmacología aplicada.
• La terapéutica es el arte de emplear múltiples
recursos para resolver el problema mórbido :
medicamentos, nutrientes y Fisioterapia.
• FARMACOTÉCNIA: Estudia los métodos de
preparación de los fármacos para su administración
al paciente ( presentación, envase, embalaje, etc.)
• FARMACOPATOLOGIA : Estudia los efectos deletéreos
que producen los fármacos en el organismo.
• FARMACOPROFILAXIS: Estudia los aspectos preventivos
en el uso del fármaco ( precauciones y
contraindicaciones).
• FARMACOVIGILANCIA : Estudia la identificación y
valoración de los efectos del uso agudo y crónico de
los tratamientos farmacológicos en el conjunto de la
población o en grupos de pacientes que reciben un
tratamiento específico.
• FARMACOTERAPIA es el empleo de fármacos
para tratar trastornos.
• FARMACOEPIDEMIOLOGÍA es el estudio del efecto de
los fármacos sobre las poblaciones.
 CAMPOS DE ACCIÓN DE LA
FARMACOLOGÍA
• Farmacología Básica
• Farmacoterapéutica.
• Farmacología Clínica
• Farmacología Experimental
• Farmacoepidemiología.
• Farmacoeconomía.
FARMACOCINETICA
• Estudia los procesos a los que un fármaco es
sometido a través de su paso por el
organismo.
Es lo qué sucede con un fármaco desde el
momento en el que es administrado hasta su
total eliminación del cuerpo.
 LADME
“PASOS QUE ATRAVIESA EL
FÁRMACO EN EL
ORGANISMO”
Liberación del producto activo,
Absorción del mismo,
Distribución por el organismo,
Metabolismo (biotransformación) o inactivación, al
ser reconocido por el organismo como una
sustancia extraña al mismo, y
Eliminación del fármaco o los residuos que queden
del mismo.
• Liberación. Es el primer paso del proceso en el que
el medicamento entra en el cuerpo y libera el
contenido del principio activo administrado.
• Absorción. Significa atravesar algún tipo de
barrera, diferente según la vía de administración
usada, pero que en último término se puede
reducir al paso de barreras celulares; es la
interacción de la molécula con una membrana
biológica.
• Distribución: Puede definirse como la llegada y
disposición de un fármaco en los diferentes tejidos
del organismo. Es un proceso muy importante, toda
vez que, según su naturaleza, cada tejido puede
recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual,
además, pasará allí tiempos variables.
• Abarca todos aquellos procesos que involucran el
transporte de este por el organismo hasta el
espacio intersticial e intracelular.
• Metabolismo (biotransformación) o inactivación:
Muchos fármacos son transformados en el
organismo debido a la acción de enzimas. Puede
consistir en la degradación, donde el fármaco
pierde parte de su estructura, o en la síntesis de
nuevas sustancias con el fármaco como parte de la
nueva molécula.
• Excreción. Los fármacos son eliminados del
organismo inalterados (moléculas de la
fracción libre) o modificados como
metabolitos a través de distintas vías.
 IV ORAL PULMONAR OTRAS

UNION A ABSORCION
CIRCULACION
PROTEINAS SISTEMICA
PLASMA
UNION A HIGADO
TEJIDOS METABOLISMO
METABOLITOS

SITIO DE
ACCION ELIMINACION
REABSORCION
 BIODISPONIBILIDAD

• La fracción del fármaco que alcanza la circulación

sistémica del paciente; es el porcentaje de
fármaco que aparece en plasma.

• De=BxDa (en donde De es la dosis eficaz, B la

biodisponibilidad y Da la dosis administrada).
• Tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad es de
0.8 (o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg,
la ecuación se resolvería:
De = 0,8 x 100 mg = 80 mg
• Esto quiere decir que de los 100 mg suministrados,
solo 80 mg tienen capacidad para realizar su efecto
FARMACODINAMIA

¿Qué es?
FARMACODINAMIA

• Es el estudio del mecanismo de acción de los

fármacos y sus efectos bioquímicos y fisiológicos
sobre un organismo; es el estudio de lo que le
sucede al organismo por la acción de un fármaco.
• Mecanismo de acción: conjunto de acciones y
efectos que generan una modificación molecular al
unirse un fármaco, tóxico o medicamento con su
estructura blanco (sitio de acción
• Efecto: Consecuencia final de esa unión, que es
clínicamente apreciable y a veces cuantificable.
• Modo de acción. Serie de eventos que enlazan el
mecanismo de acción con el efecto
 EFECTOS EN EL
ORGANISMO

• Efecto primario: Es el efecto fundamental

terapéutico deseado de la droga.
• Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen
relación con alguna acción realmente
farmacológica.
• Efecto indeseado: Cuando el medicamento
produce otros efectos que pueden resultar
indeseados con las mismas dosis que se produce el
efecto terapéutico.
◦ Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa de
la acción principal del medicamento.
◦ Secundario. Efecto adverso independiente de la
acción principal del fármaco.
◦ Tóxico. Generalmente consecuencia de una dosis en
exceso.
 DOSIS
• Es la cantidad de una droga que se administra
para lograr eficazmente un efecto determinado.

• El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma

correcta de administración del fármaco se le llama
dosificación.
 LA DOSIS SE CLASIFICA EN

• Dosis subóptima o ineficáz. Es la máxima dosis que

no produce efecto farmacológico apreciable.

• Dosis mínima. Es una dosis pequeña y el punto en

que empieza a producir un efecto farmacológico
evidente.
• Dosis máxima. Es la mayor cantidad que puede ser
tolerada sin provocar efectos tóxicos.

• Dosis terapéutica. Es la dosis comprendida entre la

dosis mínima y la dosis máxima
• Dosis tóxica: Constituye una concentración que
produce efectos indeseados.
• Dosis mortal: Dosis que inevitablemente produce la
muerte.
• DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%,
es la dosis que produce la muerte en 50% de la
población que recibe la droga.

• DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que

produce un efecto terapéutico en el 50% de la
población que recibe la droga.
DESARROLLO DE
FÁRMACOS
 DESARROLLO DE FARMACOS

Síntesis del fármaco Farmacología experimental

FARMACOLOGIA ENSAYO ENSAYO MERCADEO

CLINICO CLINICO
EN HUMANOS INICIAL COMPARATIVO CONTROLADO

FASE I
FASE II FASE III
FASE IV

MERCADEO SIN RESTRICCIONES

• FASE I : Farmacología Clínica o en Humanos . Constituye
la etapa inicial de estudios clínicos de un fármaco en
Humanos.
• Aprox. : 20-80 voluntarios con aumento progresivo de la dosis
hasta alcanzar el Rango Terapéutico : da seguridad inicial, los
efectos, Farmacocinética y niveles de toxicidad.
• FASE II : Investigación Clínica o ensayo clínico inicial.
• Administración de Fármacos a un grupo de pacientes
seleccionados que pueden beneficiarse con el nuevo
fármaco
• Aprox. : 100-200 pacientes y pueden ser :
• Fase II tempranos : investiga efectividad, efectos colaterales,
toxicidad y rangos terapéuticos
• Fase II tardíos : establece eficacia del Tratamientos
comparándolos con otros.
FASE III : de Pruebas clínicas o ensayo clínico comparado
Se hacen estudios clínicos de doble ciego, con distribución al azar
del medicamento, para confirmar los resultados obtenidos en la
Fase II sobre su seguridad y eficacia. Hay un grupo control , que
son enfermos pero sin tratamiento : placebo.
Aproximadamente: 300 a 3,000 pacientes ( gran número)

FASE IV: Vigilancia durante la comercialización o de Liberación al

Mercado
Se busca información adicional sobre el fármaco luego que se a
autorizado su uso clínico para : ajuste de dosis, uso en niños,
gestantes, adulto mayor, indicaciones adicionales, RAM
(Reacciones adversas al medicamento)
SISTEMAS TERAPÉUTICOS
SISTEMA HIPOCRATICO : sostiene que la naturaleza por sí misma cura la
enfermedad : “natura morbum medicatrix”) : recomienda dieta, ejercicios,
reposo y uso de productos naturales.
SISTEMA GALENICO: (Teoría Antagónica) propone administrar sustancias
que tengan efectos contrarios a la enfermedad y el empleo de la
Polifarmacia : “contraria contraris curatum”. Usa la Triaca.
SISTEMA ALOPATICO : (de James Gregory, siglo XVIII) instala el tratamiento
heroico, de efectos violentos, casi siempre distintos a los que provoca la
enfermedad, Pone en boga el uso de Vomitivos, purgantes y sangrías, con
lo que se abolía el síntoma, generalmente por colapso, que podía llevar a
la muerte.
SISTEMA HOMEOPATICO . (Samuel Hahnermann ) que propone el uso de
dosis pequeñas, que si se diera a altas dosis daría los mismos síntomas
que quiere curar.
La geneterapia utiliza la reposición de genes con
intentos de reparación estructural o funcional o
para el tratamiento de enf.. La reposición de
citoblastos entraña la introducción de células
renovables pluripotentes en órganos dañados
irreversiblemente por la enfermedad. En la
actualidad, las disciplinas de la geneterapia y la
citoterapia están convergiendo y ofrecen una
oportunidad extraordinaria para aplicar en seres
humanos los nuevos conocimientos de genética y
biología de células troncales.
•No se ha aprobado el uso clínico sistemático de la
geneterapia.
• Se están evaluando varias estrategias, entre ellas
el uso de virus que no se pueden replicar para
expresar genes que permiten la acción de fármacos o
que inhiben directamente el crecimiento de la célula
cancerosa; los virus que en realidad pueden
replicarse pero sólo en el contexto de la célula
tumoral; o los virus que pueden expresar antígenos
en el contexto del tumor, de modo que desencadenan
una respuesta inmunitaria mediada por el hospedero
PUNTUALIZANDO
 FARMACOLOGÍA

• Ciencia biológica que estudia las acciones y

propiedades de los fármacos en los organismos
vivos.

Farmacología Clínica
Estudio de los fármacos en el ser humano
 FÁRMACO
• a) Toda sustancia química capaz de interactuar
con un organismo vivo
• b) Toda sustancia química utilizada CON FINES
TERAPÉUTICOS ()

Medicamento
Fármaco (principio activo) o sus
combinaciones elaborado por la tecnología
farmacéutica destinados a ser utilizadas
terapéuticamente en personas y animales.
 DROGA

• Toda sustancia, de origen natural o sintético, con

efectos sobre el sistema nervioso central, utilizada
con fines no terapéuticos.
FORMA FARMACÉUTICA
(FORMA GALÉNICA)
• Forma de preparación de un medicamento
con el fin de posibilitar su administración

PRINCIPIO EXCIPIENTES/
+
ACTIVO VEHÍCULOS
TERAPÉUTICA:

1. PREVENCIÓN DE ENFERMEDADES

2. TRATAR ENFERMEDADES
• ETIOLÓGICO

• SINTOMÁTICO
3. DIAGNÓSTICO DE ENFERMEDADES
ESPECIALIDAD FARMACÉUTICA
REGISTRADA
• Es el preparado concreto que se
adquiere en la farmacia, al que la
Administración del Estado otorga
autorización sanitaria e inscribe en
el Registro de Especialidades
Farmacéuticas.

composición e información definida

forma farmacéutica y dosificación determinadas
preparada para su uso medicinal inmediato
 ESPECIALIDAD
FARMACÉUTICA
PUBLICITARIA (EFP)
• Son aquellos medicamentos que pueden
adquirirse sin receta y cuentan con autorización
para ser publicitados directamente al
consumidor.
• Están indicadas para el alivio de síntomas
menores.
 ESPECIALIDAD
FARMACÉUTICA GENÉRICA
• Identificados en el etiquetado con las siglas EFG
(especialidad farmacéutica genérica).

Medicamentos cuya patente ha caducado. Se le

denomina por su principio activo (Paracetamol EFG)
Tener igual composición cualitativa y cuantitativa en
principio activo y la misma forma farmacéutica que el
medicamento original.
Ser igual de seguro y eficaz que el medicamento original.
Ser su precio menor que el medicamento original (existen
precios de referencia).
 ORIGEN DE LOS FÁRMACOS
 Fuentes Naturales :
 plantas, bacterias, animales

 Genético
 DNA recombinante (r-DNA)
 Anticuerpos monoclonales
 Terapia génica
 Síntesis Química
 OBJETIVO TERAPÉUTICO
Beneficiar al paciente de un modo tan
racional y estricto como sea posible
(máximo beneficio con el mínimo riesgo)
Dosis prescrita

Farmacología
Administración

Concentración en el sitio de Farmacocinética

acción

Intensidad de la Farmacodinamia
respuesta
 EN OCASIONES LA
RESPUESTA OBTENIDA NO
ES LA ESPERADA

Errores en la dosis/administración
No cumplimiento del paciente
Variabilidad individual
Factores fisiológicos
Presencia de enfermedades
Variables genéticas
Otros fármacos