ANTIDIARREICOS

1.
ANTIDIARREICOS
La diarrea se trata de un trastorno muy común, que origina numerosas consultas, por lo
que merece la máxima atención por parte del personal de salud.
La diarrea se define como un tránsito fecal de excesiva frecuencia, que provoca

deposiciones con heces de escasa consistencia y en cantidades superiores a las
normales. El síndrome diarreico es considerado como el resultado de una alteración,
asociada principalmente con los procesos de secreción y absorción intestinales, y sólo
secundariamente a la motilidad refleja del intestino. Por tanto, el objetivo prioritario del
tratamiento de la diarrea consistirá en el restablecimiento de los procesos de secreción y
absorción, y en definitiva, en la normalización del equilibrio hidrosalino y evitar la
deshidratación.
Abordaje terapéutico de la diarrea
El abordaje terapéutico de la diarrea pasa por la rehidratación oral, el uso de prebióticos,

una dieta adecuada y, en caso necesario, fármacos antidiarreicos.
La diarrea es un síntoma y, por ello, el tratamiento sintomático es el más importante.

Sin embargo, hay que tener muy en cuenta la identificación de su etiología e instaurar
un tratamiento farmacológico (si se considera oportuno) para frenar la frecuencia de las
deposiciones.
La base del tratamiento, independientemente de la etiología, es evitar la deshidratación
mediante la restauración electrolítica. El reconocimiento de este hecho podría salvar la
vida de muchos niños en los países en vías de desarrollo. De hecho, muchos pacientes
no requieren otro tratamiento.
Rehidratación oral
La solución de rehidratación oral (SRO) propuesta por la Organización Mundial de la

Salud (OMS) permite absorber agua y sodio en el intestino inflamado, acoplados a la
fuerza de absorción de la glucosa. La fórmula recomendada por la OMS contiene
cloruro sódico (3,5 g/l), cloruro potásico (1,5 g/l), glucosa (20 g/l) y citrato trisódico
(2,9 g/l) o bicarbonato sódico (2,5 g/l).
Agentes probióticos
Los agentes probióticos (Lactobacillus reuteri, Lactobacillus GG, Bifidobacterium,
Saccharomyces boulardii, etc.) se están utilizando últimamente en la prevención y
tratamiento de la diarrea viral aguda (por rotavirus), en el tratamiento de la diarrea
recurrente causada por Clostridium difficile, así como para el control de la diarrea
asociada a la administración de antibióticos. Se trata de suplementos alimentarios
microbianos vivos, que afectan beneficiosamente al huésped mejorando su equilibrio
microbiano intestinal. Los probióticos pueden tener efectos beneficiosos en niños con
diarrea aguda, especialmente la causada por rotavirus, que es la más prevalente en el
mundo. Pueden reducir la duración de la enfermedad diarreica en uno o dos días. Su
empleo como parte integrante de las soluciones de rehidratación oral puede constituir un
avance en el tratamiento de la diarrea aguda y en situaciones de deshidratación.
Dieta
Junto a la rehidratación oral, se ha de establecer una pauta dietética adecuada. En niños

mayores de 10 años y adultos puede recomendarse el ayuno total durante un máximo de
24 horas, sin olvidar la ingesta de líquido. Al cabo de este tiempo, se iniciará la ingesta
de una dieta blanda hasta normalizar paulatinamente el plan de comidas, teniendo en
cuenta una lista de alimentos permitidos y prohibidos, y ciertos factores dietéticos
capaces de empeorar la diarrea. Las diarreas autolimitadas se solucionan en breve con
una correcta dieta astringente.
Farmacoterapia
El abordaje terapéutico de la diarrea puede requerir, además, medidas farmacológicas.

El tratamiento farmacológico de la diarrea dependerá de su intensidad, duración y causa.
Los fármacos antidiarreicos están dirigidos a reducir o suprimir los síntomas propios de
la diarrea, bien mediante un efecto específico, atacando a la causa etiológica del
proceso, o bien mediante un efecto inespecífico, paliativo de la sintomatología. Los
fármacos inespecíficos no sólo modifican la textura de las heces, sino que, sobre todo,
incrementan la eficacia de absorción intestinal. Para ello, aumentan la velocidad de
absorción de agua y electrolitos en los enterocitos y deprimen el tránsito intestinal.
Como consecuencia, la absorción de fluidos también se incrementa. El uso de estos
fármacos cuando no existe mucosa funcional reduce la frecuencia de deposiciones, pero
la consistencia y el contenido líquido de las mismas no resultan modificados. En el
tratamiento farmacológico inespecífico de los cuadros diarreicos, los opiáceos son el
grupo de agentes más empleado.
Clasificación de los fármacos antidiarreicos
Atendiendo a los mecanismos fundamentales de acción, los fármacos antidiarreicos se

clasifican en los siguientes grupos:
 fármacos de acción intraluminal

 fármacos que inhiben la motilidad gastrointestinal
 fármacos potenciadores de la absorción intestinal
 fármacos inhibidores de la secreción intestinal
 antiinfecciosos específicos de agentes patógenos.
a) Fármacos de acción intraluminal
Son fármacos que ejercen su acción de modo localizado sobre el lumen intestinal. Son
fármacos muy experimentados y seguros, al ser productos biológicamente inertes.
Adsorbentes.
Los adsorbentes como el carbón activado o el tanato de albúmina suelen ser

recomendados como productos de primera elección. Actúan mediante un proceso físico
de adsorción, captando las toxinas bacterianas presentes en el lumen intestinal, evitando
así su acción nociva sobre la mucosa. En general, tienen poco efecto en la reducción de
la cantidad de heces y frecuencia de las deposiciones, pero sí afectan significativamente
a su consistencia. El carbón activado se utiliza principalmente para evitar la absorción
de productos tóxicos, incluidos algunos fármacos; se debe instilar en el estómago, 5-10
g en 100 ml de agua, o administrar hasta un máximo de 50 g por vía oral.
Las resinas de intercambio iónico del tipo de la colestiramina sirven para fijar sales
biliares y evitar su acción irritante en el colon, por ejemplo, en el síndrome de
posvagotomía o tras la resección del íleon. Otros ejemplos son el caolín (silicato de
aluminio hidratado), y la pectina.
Subsalicilato de bismuto
El subsalicilato de bismuto tiene una eficacia antidiarreica inferior a la de los opiáceos,
pero es útil en el tratamiento y la prevención de la diarrea del viajero. Disminuye la
secreción intestinal estimulada por toxinas bacterianas, debido en parte a su capacidad
para inhibir la síntesis de prostaglandinas. Reduce el número de deposiciones y alivia
sintomáticamente las náuseas y el dolor abdominal. Posiblemente, el salicilato liberado
actúe como antiinflamatorio y el bismuto como bactericida. Deben vigilarse sus posibles
efectos secundarios debidos a la acción irritante gastrointestinal del salicilato y
neurotóxica del bismuto, además de su capacidad de teñir de negro las heces. Es
preferible no utilizarlo en niños.
Agentes modificadores de la textura de las heces.
Son fármacos inespecíficos, que además aumentan la eficacia de absorción intestinal.

Aumentan la velocidad de absorción de agua y electrolitos en los enterocitos y deprimen
el tránsito intestinal, lo que conlleva un incremento del tiempo de contacto entre el bolo
y la superficie intestinal. Entre ellos se encuentran medicamentos elaborados a base de
semillas de Plantago ovata, que debido a su contenido en mucílagos actúa ligando las
heces en el caso de heces diarreicas de emisión poco frecuente.
b) Inhibidores de la motilidad gastrointestinal
Estos agentes no se deben utilizar en las diarreas autolimitadas agudas, sobre todo en
niños pequeños, ya que pueden producir una falsa sensación de seguridad, cuando en
realidad están impidiendo la limpieza de la flora patógena. En la gastroenteritis neonatal
está especialmente contraindicado el empleo de agentes antiperistálticos. La alteración
de la motilidad intestinal no sólo favorece la persistencia de la colonización del huésped
con enteropatógenos, sino que permite un secuestro importante de líquidos en el
intestino, que pueden enmascarar una deshidratación grave al reducir el número de
deposiciones e impedir una valoración exacta del peso. Hay situaciones, sin embargo,
en las que su empleo puede resultar beneficioso.
Son, básicamente, opiáceos, fármacos que producen una inhibición en la liberación de

neurotransmisores implicados en la regulación de la motilidad intestinal. Debido a esto
se produce un retraso del tránsito intestinal, lo que permite la absorción de agua y
electrolitos dando lugar a un incremento en la consistencia de las heces.
La acción antidiarreica de los opiáceos se consigue con dosis que no llegan a producir
analgesia y es más intensa cuando se administran por vía oral. Los opiáceos constituyen
una forma de tratamiento exclusivamente sintomático de la diarrea; son, por tanto,
meros coadyuvantes que no deben suplantar al tratamiento de raíz de la enfermedad
causal: infecciosa, inflamatoria, neoplásica, malabsortiva, etc. En los casos de diarrea
aguda de origen infeccioso, el tratamiento debe ir dirigido preferentemente a reponer las
pérdidas hidroelectrolíticas. Los principios activos antidiarreicos más usados son:
Loperamida
Se administra en forma de clorhidrato que se absorbe por vía oral. Atraviesa con
dificultad la barrera hematoencefálica, por lo que es capaz de actuar intensamente a
nivel gastrointestinal, sin producir efectos en el SNC. En niños pequeños, sin embargo,
dosis terapéuticas pueden provocar efectos centrales, por lo que es preferible no
utilizarla. Muestra un efecto antisecretor muy intenso junto a la acción anti propulsora,
inhibiendo la liberación de prostaglandinas y la respuesta a la toxina colérica.
Incrementa, además, el tono del esfínter anal y mejora la continencia fecal en pacientes
con diarrea.
La loperamida, tras ser absorbida, se concentra especialmente en el tubo digestivo y en

el hígado. Su vida media es de 7-15 horas, por lo que su acción es bastante prolongada.
La eliminación urinaria es escasa.
Está incluido dentro de la categoría B de la FDA y se considera compatible con la

lactancia. Se administra por vía oral en forma de cápsulas, comprimidos o gotas.
Difenoxilato.
Opiáceo que se absorbe fácilmente tras su administración oral, con una vida media de
unas 12 horas. A dosis bajas (2,5-5 mg) sólo presenta acción periférica antidiarreica,
mientras que a dosis altas (40-60 mg) produce efectos centrales (euforia, dependencia
física, etc.). Como efectos secundarios pueden aparecer signos atropínicos (en particular
en niños) y de depresión central.
c) Fármacos potenciadores de la absorción intestinal
Estos fármacos actúan favoreciendo la absorción de sustancias eliminadas en exceso. En

este grupo se incluyen la glucosa, los aminoácidos y, en general, las soluciones de
rehidratación oral. La combinación de sal y azúcar probablemente potencia la absorción
de líquidos, porque los transportes del sodio y de la glucosa en el intestino delgado están
acoplados; la glucosa favorece la absorción tanto de iones sodio como de agua.
También en este grupo se incluyen agonistas ß2-adrenérgicos como la clonidina. En su

localización intestinal, estos receptores están presentes esencialmente en las células
epiteliales y su activación provoca la estimulación de los procesos de absorción y la
inhibición de la secreción intestinal. También parece afectar a la motilidad. La clonidina
suele reservarse en casos de diarreas secretoras que no han mejorado con otros
tratamientos, debido a sus potentes efectos hipotensores.
d) Fármacos inhibidores de la secreción intestinal
Los fármacos de este grupo actúan reduciendo la secreción de agua y electrolitos por el
epitelio intestinal. Dentro de este grupo podemos citar: opiáceos, somatostatina y
análogos (octreótido y lanreótido), inhibidores de la encefalinasa, berberina, inhibidores
de la calmodulina (fenotiazinas) etc.
El octreótido es un análogo de la somatostatina de acción prolongada y tan potente

como ésta, pero con una vida media plasmática mucho más prolongada, alrededor de los
90 min. Las acciones que provoca sobre la fisiología del tubo digestivo son las
siguientes: inhibición de la secreción de ácido y pepsinógeno en el estómago, inhibición
de la secreción de hormonas gastrointestinales, inhibición de la secreción intestinal de
líquidos y bicarbonato y disminución de la contractilidad del músculo liso.
A diferencia de la somatostatina, puede administrarse por vía parenteral, su acción se

prolonga durante varias horas y no provoca hipersecreción de rebote. Por vía subcutánea
ha demostrado su eficacia en el tratamiento de tumores endocrinos del tubo digestivo
(carcinoide, glucagonoma, gastronoma, etc.), de la diarrea refractaria a otras medidas
terapéuticas (como la asociada al sida) y en las fístulas pancreáticas.
Puede producir dolor en el sitio de inyección, calambres abdominales, náuseas,

flatulencia, diarrea y esteatorrea; estos síntomas ceden con el tiempo. En cuanto a los de
carácter gastrointestinal, pueden mejorar si se evita su administración con las comidas.
Dado que suprime la secreción de insulina y glucagón, puede aparecer hiperglucemia o
hipoglucemia, según los casos.
e) Antiinfecciosos específicos de agentes patógenos
En general, no se aconseja la utilización de antiinfecciosos como tratamiento de primera

elección de la diarrea, ya que más del 80% de los cuadros diarreicos tiene etiología
vírica o es causado por otros elementos de carácter no infeccioso. Además, como ya se
ha comentado, muchos de ellos revierten satisfactoriamente de forma espontánea.
Salvo en casos contados, como es el caso de algunas fluoroquinolonas, no hay que

utilizar antiinfecciosos por vía sistémica, puesto que pueden aumentar la duración de la
diarrea y provocar la aparición de portadores crónicos. En cualquier caso, cuando se
trata de diarreas bacterianas, se utilizan algunos con acción localizada, de muy baja
absorción. Siempre se han de reservar para situaciones clínicas graves, con posible
existencia de infección sistémica.
En estos casos, se recomienda seleccionar el antibiótico a partir de un antibiograma y de

los datos epidemiológicos locales, ya que la sensibilidad de los patógenos intestinales
varía según las localizaciones y puede cambiar con el tiempo. El quimioterápico se
seleccionará en función del agente infeccioso: cotrimazol (Escherichia coli, Shigella,
Salmonella), ampicilina o amoxicilina (Salmonella, Shigella), tetraciclinas (Vibrio
cholerae), vancomicina (Clostridium), metronidazol (protozoos), etc.
RABASCO R, RAPOSO C. (2004), “Estreñimiento y laxantes. Diarrea y

antidiarreicos. Avances en Farmacología del aparato digestivo y oncología”. Módulo
V. Plan Nacional de Formación Continuada. Consejo General de Colegios Oficiales de
Farmacéuticos de España; 2004.
BENEDÍA Juana, (2005) “Antidiarreicos” En: https://www.elsevier.es/es-revista-

farmacia-profesional-3-articulo-antidiarreicos-13075297

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La diarrea se define como un tránsito fecal de excesiva frecuencia, que provoca

Abordaje terapéutico de la diarrea

El abordaje terapéutico de la diarrea pasa por la rehidratación oral, el uso de prebióticos,

La diarrea es un síntoma y, por ello, el tratamiento sintomático es el más importante.

La solución de rehidratación oral (SRO) propuesta por la Organización Mundial de la

Junto a la rehidratación oral, se ha de establecer una pauta dietética adecuada. En niños

El abordaje terapéutico de la diarrea puede requerir, además, medidas farmacológicas.

Clasificación de los fármacos antidiarreicos

Atendiendo a los mecanismos fundamentales de acción, los fármacos antidiarreicos se

 fármacos de acción intraluminal

Los adsorbentes como el carbón activado o el tanato de albúmina suelen ser

Agentes modificadores de la textura de las heces.

Son fármacos inespecíficos, que además aumentan la eficacia de absorción intestinal.

b) Inhibidores de la motilidad gastrointestinal

Son, básicamente, opiáceos, fármacos que producen una inhibición en la liberación de

La loperamida, tras ser absorbida, se concentra especialmente en el tubo digestivo y en

Está incluido dentro de la categoría B de la FDA y se considera compatible con la

c) Fármacos potenciadores de la absorción intestinal

Estos fármacos actúan favoreciendo la absorción de sustancias eliminadas en exceso. En

También en este grupo se incluyen agonistas ß2-adrenérgicos como la clonidina. En su

d) Fármacos inhibidores de la secreción intestinal

El octreótido es un análogo de la somatostatina de acción prolongada y tan potente

A diferencia de la somatostatina, puede administrarse por vía parenteral, su acción se

Puede producir dolor en el sitio de inyección, calambres abdominales, náuseas,

e) Antiinfecciosos específicos de agentes patógenos

En general, no se aconseja la utilización de antiinfecciosos como tratamiento de primera

Salvo en casos contados, como es el caso de algunas fluoroquinolonas, no hay que

En estos casos, se recomienda seleccionar el antibiótico a partir de un antibiograma y de

RABASCO R, RAPOSO C. (2004), “Estreñimiento y laxantes. Diarrea y

BENEDÍA Juana, (2005) “Antidiarreicos” En: https://www.elsevier.es/es-revista-

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