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Indicaciones y Más
 INDICACIONES
Antagonistas Adrenérgicos CLASIFICACIÓN
ALFA-BLOQUEANTES
MECANISMO DE ACCIÓN  Fenoxibenzamina, Fentolamina
ANTAGONISTAS ALFA Labetalol: FEOCROMOCITOMA
Irreversible
- FENOXIBENZAMINA  Tamsulosina, Doxazosina:
Antagonistas No Selectivos - FENTOLAMINA
Beta Reversible HIPERPLASIA PROSTÁTICA
• Imidazolinas
Antagonistas - TAMSULOSINA  Ergotamina: MIGRAÑAS
Alfa a1 Selectivos - DOXAZOSINA BETABLOQUEANTES (5 Anti)
- PRAZOSINA  ANTI Hipertensivos
• Quinazolinas
- TERAZOSINA
 ANTI Arritmicos – CLASE II
• Ergóticos
- + - - ERGOTAMINA  ANTI Insuficiencia Cardiaca

- - a2 Selectivos - YOHIMBINA  ANTI Anginoso. ANTI: IAM

- PROPRANOLOL EFECTOS ADVERSOS

B1 B2 a1 ANTAGONISTAS BETA - TIMOLOL Fatiga, Mareos, Depresión, pesadillas >TGL,
- SOTLAOL >LDL, <HDL. SINDROME DE ABSTINENCIA:
No Selectivos - PINDOLOL HIPOTENSION, BRADICARDIA, BAV, ICC
- NADOLOL -Sin respuesta a la HIPOGLUCEMIA,
EFECTOS FARMACOLÓGICOS • PRIMERA Generación
- ATENOLOL EMBARAZO
Disfunción Sexual
- BISOPROLOL CONTRAINDICACIONES:
Ubicación: M. liso, Corazon
a1 Función: Contracción, Inotropico B1 Selectivos - ESMOLOL Angina de Prinzmetal, Hipotensión
- METOPROLOL Suspensión Abrupta, ASMA, EPOC,
Central (Inhibe la Neurotrasmisión) • SEGUNDA Generación Hipotensión, Disfunción del NSA, NAV,
a2 - ACEBUTOLOL

?
M. Liso (Contracción)

C
Riesgo de Hipoglucemia, BAV,
- CARVEDILOL Bloquean
BRADICARDIA, Claudicación Intermitente
Ubicación: Corazon
B1 B3 - LABETALOL Alfa1
Función: Inotropismo, Cronotropismo No Selectivos
D
- BUCINDOLOL
- CARTELOL
FARMACOCINÉTICA
Ubicación: M. Liso Corazon • TERCERA Generación Produce
B2 Función: Relajación Inotropico
CON ASI - CELIPROLOL
NO
B1 Selectivos - NEBIVOLOL
QISSS Gq(a) Gi(a2) Gs(B1,B2,B3,D) - BETAXOLOL
PROMETANE PACO
Anti arrítmicos Clase II BB con ASI
PROropranolol Pindolol
METoprolol Alprenolol
Atenolol ACebutolol
Nadolol Celiprolol
Esmolol Oxprenolol

Esmolol
Vida Media MAS corta
E-Small- ol
 CELINE Bion
LA CARdióloga
ESTA MEdio
PROPINA- TISO
NOVía
cardioselectivos
ORAL
selectiva
LAbetalol Cardioselectivos

?
CARvedilol
PROropranolol
CELIprolol
NEvibolol
PINdolol
Bisoprolol
NAdolol
ESmolol
Timolol
Atenolol
SOtalol
MEtoprolol
Estructura Química

PROPRANOLOL
FENOXIBENZAMINA ATENOLOL

CARVEDILOL
TAMSULOSINA BISOPROLOL
NEBIVOLOL

PRAZOSINA
LABETALOL
HISTORIA
Dr. James Black
"a sustituir los placeres del
(1960) Inglaterra
“Buscar Tratar el INFARTO DE
duro y disciplinado estudio
MIOCARDIO” por la indulgencia del soñar
Prometanol, Propranolol.
despierto"
Neurotransmisión PRODUCCIÓN NO
- CELIPROLOL
B1 ROS
Sistema Nervioso
SIMPÁTICO Tirosina - NEBIVOLOL
- CARTEOLOL Ca
ADRENERGICA Tirosina - BOPINDOLOL
Catecolaminergica
Células Cromafines
B2
TH AGONISMO B2
*Enzimas a - CELIPROLOL NO
DOPA Reserpina
Requerimiento - CARTEOLOL

-
Ca LAAD - BOPINDOLOL
ATII, aCH,
Dopamina Adrenalina
GABA ANTAGONISMO a
- CARVEDILOL
DBH rATII
+ PGE2, opioides,
aCH, Dopamina, - LABETALOL a2
Canal de Ca FNMT adenosina - BUCINDOLOL
NE
E
+ -
- BEVANTOLOL
- NIPRADILOL

-
SNAP-SNARE
a2 BLOQUEO de Ca
Feedback - CARVEDILOL
- BETAXOLOL
MAOA-B - BEVANTOLOL

A. Mandélico BLOQUEO de K
Difusión,
Metabolismo
COMT
- TILISOLOL
a1
Receptor
- Alfa Bloqueantes
ANTIOXIDANTE
adrenérgico a o B Beta Bloqueantes - CARVEDILOL
MEMBRANA POSTSINAPTICA
Efect. Far. ALFA BLOQU a1 BB
< H. Acuoso
Vasodilatación
EFECTOS ADVERSOS

HIPOTALAMO
Vasoconistricción + Midriasis
a1 a2
Constricción
GCS
a2 Aa
GCM
- Inhibe la
Salivación a1 Vasodilatación
>Contracción
GCI + >Frecuencia C. B1
CONTRAINDICACIONES Aa
T1 + Vasoconstricción a1

Región
+ Broncodilatación B2
B2
PA= GC x R
Torácica
GC - < Motilidad aB

+ >Secreción NA + B1
>Glu
Hiperglucemia
Vasodilatación D B1
Región
Lumbar - -
L3 a1 B2 B1
GMS
- < Motilidad
a1 Aa Uterotónico

B2
GMI - Relaja M Liso B2
+ >Tono Esfinter a1 Aa Relajación Esfínter
Antagonistas de los RECEPTORES “Indicaciones Puntuales”
I-PSS
Examen Físico
Tamsulosina
ALFA Buena
Terazosina
Hiperplasia
Ex. de Orina
PSA
Ecografia
Absorción
a1 SELECTIVOS 50-70% Benigna de 1. a1 ANTAGONISTA
nifedipina, atenolol PROSTATA 2. INHIBIDOR 5aR
“Para la Próstatá” Dosis T-A V1/2
o enalapril
• Alfisulosina 3. ANTIMUSCARINICO
- TAMSULOSINA 01-1mg 1/dia 22 5. INHIBIDOR FDE5
Ketoconazol (CYP) Prazosina
- TERAZOSINA 1mg 1/dia 18

C
Vasodilatadores, Terazosina
Warfarina, Diureticos
- DOSAXOSINA 1mg 1/dia 22 HTA
Mecanismo de Acción - ERGOTAMINA 6mg 1/dia 3,5
• Ergometrína, Bromocriptina, Cabergolina Primaria
- Antagonisa a1A, D Fenoxibenzamida
- Apoptosis a1 y a2 Selectivos a2 Selectivos Fentolamina • ICC
- < Contracción • Prinz Metal
Capsula
- FENOXIBENZAMINA - YOHIMBINA Tratamiento • Raynaud

Tamsulosina
- FENOTOLAMINA FEOCROMOCITOMA
- Vasodilatador Ergotamina
Arterial Venoso Aura. Visual,
M3
- -B2
- >HDL <LDL <VLDL sensitiva, Disfasia
Renal: Transitoria
MIGRAÑA
Prazosina CYP Metabolitos Cefalea Unilat
70% Prostata y Activo OTRAS
M2 a1 1. AINES • Ergometrina
Biliar
Vasodilatador 2. ERGOTAMINA (Uterotonico )
5aR EFECTOS ADVERSOS
a2 3. TRIPTANOS Contraindicaciones
-
Vasoconstrictor - Piel: Urticaria, Prurito, SSJ, Sistémicos: Cefalea
- a1
- Cardiovascular: Hipotensión, Ortostática,
Palpitaciones, FA, Taquicardia Refleja, HTA refleja
4. ANTIEMETICO
Hipersensibilidad, Hipovolemia,
Tolterodina Finasteride a2 - Genital: Alt. De la Eyaculación, Ojos: Vis. Borrosa Priapismo, IAM, Vasoespasmo,
Oxibutinina Durasteride - Digestivos: Vómitos – S. Nervioso: Vértigo. Insuficiencia Hepática.
Efect. Farm. BETABLOQU a1 BB
< H. Acuoso
Vasodilatación
EFECTOS ADVERSOS

HIPOTALAMO
Vasoconistricción + Midriasis
a1 a2 EMPEORA EVP
BRADICARDIA Antiarritmico
Constricción 0
GCS
a2 Aa ICC
GCM
- Inhibe la
Salivación a1 Vasodilatación < Gasto Cardiaco
>Periodo
Refractario
Control del RITMO -60
INSOMIO (Lipofilidad) >Contracción < Frecuencia C
GCI + >Frecuencia C. B1 BB < Inotropismo
< FC sinusal, Repol
< Consumo de O2 x el
-90
ARRITMIA
CONTRAINDICACIONES Aa Miocardio Vasodilatación
T1 + Vasoconstricción a1 BB Vasodilatación Carvedilol, Labetalol 1. Oxido Nítrico
2. Activación B2
> Resistencia
B2 BB > Vasoconstricción Larga…= Normales
3. Bloqueo a1
4. Bloqueo Ca
+ Broncodilatación B2 BB BRONCOCONSTRICIÓN
5. Apertura K
6. Antioxidante
Región
Torácica
- < Motilidad aB -< HDL >LDL
< NA Hipotensor BB B1
GC - Mejora Res Insulina

+ >Secreción NA + B1 BB Resp Lenta Hipoglucemia ANGINA REBOTE

>Glu Predispone Hipo Glu
Hiperglucemia Norepinefrina
Vasodilatación D B1 BB < Renina < Resistencia
Región
Lumbar - - Evitan el ingreso
L3 a1 B2 B1 BB >HIPER K de K a la Célula
GMS
- < Motilidad
a1 Aa Uterotónico
INTOXICACIÓN
- Hipotensión, Bradicardia,
Prolongación AV,
B2 Ensanchamiento QRS,
GMI - Relaja M Liso B2
DISFUNCIÓN SEXUAL Convulsiones, Depresión,
Hipoglucemia,
+ >Tono Esfinter a1 Aa Relajación Esfínter Broncoespasmo,
Fisiopatología ICC-HTA sns Centro
Integrador

PreCarga-Inotropismo-Postcarga Cadena
Simpática

GC= VSE x FC

PA= GC x R
Médula
GSR

a1: Venoconstricción B1: + a1: Vasoconstricción

Pre-Carga N.A N.A Post-Carga N.A

VOLEMIA

rATII1
Reab. Na ALD T. Colector Inotropismo rALD
TC rATII1
TCP B1
Reab. H2O ADH <Na N.A
NSP ALD
TC <PA
rATII1
rATII1
Reab. Na H2O ATII
TCP

ECA Renina

AT II AT I AGTG
 B
BETABLOQUEANTES C -
E
LABETALOL CALCIO
CARVEDILOL ANTAGONISTAS ALFA METILDOPA
NEVIBOLOL CLONIDINA

PA= GC x R - AMLODIPINO
NIFEDIPINO
VERAPAMILO
ESOS OTROS
NITRATOS
HIDRALAZINA
- +

HIDROCLOROTIAZIDA
-
- ESPIRONOLACTONA A
ANTAGONISTAS
FUROSEMIDA - DEL SSRA
ALISKIREN

DIURETICOS LOSARTAN -
-
D -
ENALAPRIL
 ¿COMO EMPEZAR A TRATAR? ANTIHIPERTENSIVOS
SCORE HMOD Calcio Beta Antag.
ARA II IECA Tiazidas OBJETIVOS
-Limite no Menor Antag Bloque. ALD
 Estudios con mas de 120/70
2000 participantes, -Personalizado
Hipertensión ✓ ✓ ✓ ✓
randomizados, -Combinado
seguimiento por 1ª >150/90 Falla Cardiaca ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ PAS <130 o
“subir dosis, menos si es
asociar, remitir” ESC/ESH <65 Diabetes ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ tolerado
(No<120)
Revisión de estudios
2018 Años IAM, Riesgo Cor.
de 1966-2009, 400
expertos 48 panelistas
✓ ✓ ✓ ✓ PAD <80
OBJ <130/80

JNC 8
-Modificación
estilos de vida
Stroke/TIA ✓ ✓
-2 tomas M y N
2013-2014
-No BB como 1ra
E. Renal Crónica ✓ ✓
Resultados:
General c/s/ Diabetes 2017 Hipertensión ✓ ✓ ✓ ✓
-PA<140 ACC/AHA
-ARAII, IECA, Calcio Falla Cardiaca ✓ ✓ ✓ ✓ ✓
antagonistas, Tiazidas ASCVD risck Calc
Raza Negra
- Tiazidas Calcio
-Enfasis
Prevensión, >65 Diabetes ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ PAS <140 o 130
si es tolerado
Antagonistas -Nueva Definicion Años IAM, Riesgo Cor. ✓ ✓ ✓ ✓ PAD <80
Mayor a 60 años de la
-<150/90 Hipertensión
E. Renal Crónica -Combinado Stroke/TIA ✓ ✓
c/s/proteinuria >140/90
- IECA ARAII E. Renal Cronica ✓ ✓
Antagonistas de los RECEPTORES “múltiples usos, en serio múltiples”
Propranolol:
“con cuaLquiera” Atenolol
BETA <PAS <PAD
90% c/alimentos
Atenolol: 50%
c/alimentos
Metoprolol. BB
IAM
BetaBloklers
HTA
NO SELECTIVOS Angina PRIMARIA
- NO cardioselectivos “Primera Generación” Dosis T-A V1/2 Dosis Gradual 1. Disminucion demanda O2
- NO Simpaticomimético B2 - PROPRANOLOL40mg >> 12/h 3-5 h Pro-farmaco Atenolol 2. Redistribución Flujo Bisoprolol, Nebi,
- Lipofilo (SNC) - TIMOLOL 10mg 12/h 4h Combinado 3. Antiarritmico
Metoprolol Carvedilol, BB
- NO Bloquea a1
Insuficiencia
B1 SELECTIVOS Esmolol BB
Cardiaca
- SI Cadioselectivos “Segunda Generación” Arritmias
- Bloqueo Resp. Simpática
- NO Simpaticomimético B2 - ATENOLOL 25-100mg 24/h 6-7 h +Diuretico HAS - Fatales - < GC, Hipertrofia
- Poco Lipofilo
- NO Bloquea a1 - BISOPROLOL 5-10 mg 24/h 9-12h Propranolol, atenolol - > Fracción Eyección
- < Remodelación
- ESMOLOL 500 ug BOMBA 0.15 h Intra-Post Qx HiperTiroidismo - < Postcarga.

Mecanismo de Acción - METOPROLOL 100-400 24/h 3-7 - BB, < T3-T4 Timolol
Propranolol, Timolol
Glaucoma
- Pflx. Migraña
- < Producción
Humor Acuoso
<Inotrop SNC, UP:90%
Hepático Hepático Renal Propranolol, Propranolol,
<FC <GC BD: 30%-70
Atenolol SOLO Temblor Esencial
Pflx. HDA Varicosa
<Renina renal Acatisia, Pánico
Potencian a los Vasodilatadores, bloq - < Presión Portal
<AT II Ca, NO PINOS(bloqueo A-V) Ansiedad

- -
< Efecto con: Pseudoefedrina,
efedrina, adrenalina, Contraindicaciones
Efectos Adversos
Fatiga, Mareos, Depresión, pesadillas >TGL, >LDL,
< Efecto con: AINES (<PG, >Na) <HDL. SINDROME DE ABSTINENCIA: Exacerbación
ASMA, EPOC, Hipotensión,
Simpatica. HIPOTENSION, BRADICARDIA, BAV, ICC -
Potencia: Diureticos, Disfunción del NSA, NAV, Riesgo de
Sin respuesta a la HIPOGLUCEMIA
Vasodil, Hipoglucemia, BAV, BRADICARDIA,
Carvedilol: IECAS, Bloqueo de 2do grado. Raynaud,
Cuidado en: ASMA, DM, Claudicación intermitente.
ARA2, Feocromocitoma, Prinzmetal
Antagonistas de los RECEPTORES “múltiples usos, en serio múltiples”
“con cuaLquiera” Labetalol, Celi
BETA <PAS <PAD
Labetalol: 90%
c/alimentos
Atenolol: 50%
Carvedilol
BetaBloklers
HTA
IAM
NO SELECTIVOS c/alimentos
Angina
PRIMARIA
- NO cardioselectivos “Tercera Generación” Dosis T-A V1/2 1. Disminución demanda O2
< Recapta NA
- Parcial Agonista B2 (Lab) - LABETALOL 20mg EV EV-VO 3-4 h Agonista B2 2. Redistribución Flujo
- NO Lipófilo Antioxidante 3. Retrasa aparición Bisoprolol, Nebivolol,
- CARVEDILOL 6,5 mg 12/h 7-10 h Carvedilol, BB
- SI Bloquea a1 Bloquea Ca Labetalol
- Bucindolol Hipolipemiante Insuficiencia
Pre-
- SI Cadioselectivos B1 SELECTIVOS ECLAMPSIA Cardiaca
- No Lipófilo “Tercera Generación”
- Parcial Agonista B2 (Celi) - Bloqueo Resp. Simpática
- CELIPROLOL 25-100mg 24/h 9-12h Inhibe Estrés
oxidativo Labetalol - < GC, Hipertrofia
- Produce Oxido Nitrico
- > Fracción Eyección
- NO Bloquea a1 - NEBIVOLOL 5-10 mg BOMBA 0.15 h Normolipemia EMERGENCIA - < Remodelación
- Betaxolol - < Postcarga.
Mecanismo de Acción Hipertensiva
Labetalol
- Labetalol Labetalol No
Labetalol FEOCRO-
MOCITOMA
<Inotrop placenta BD 50% Hepático Hepático Renal Disección de
a-antagon
<FC <GC Carvedilol UP90% Atenolol SOLO
renal
AORTA
Potencian a los Vasodilatadores, bloq
Ca, NO PINOS(bloqueo A-V) Contraindicaciones Efectos Adversos
- Carvedilol - < Efecto con: Pseudoefedrina,
efedrina, adrenalina, Suspensión Abrupta, ASMA, EPOC,
Fatiga, Mareos, Depresión, pesadillas >TGL,
>LDL, <HDL. SINDROME DE ABSTINENCIA:
< Efecto con: AINES (<PG, >Na) Hipotensión, Disfunción del NSA,
-
Exacerbación Simpatica. HIPOTENSION,
NAV, Riesgo de Hipoglucemia, BAV, BRADICARDIA, BAV, ICC -Sin respuesta a la
Potencia: Diureticos, BRADICARDIA, Bloqueo de 2do HIPOGLUCEMIA
Vasodil, grado. Raynaud, Feocromocitoma, Vomitos, Necrosis Hepática, Priapismo,
ROS Carvedilol: IECAS, Prinzmetal. Cuidado en Cuidado en: ASMA, DM, Claudicación
ARA2, Tirotoxicosis, intermitente.
RESUMEN PRÁCTICO
Atenolo Bisoprolol Nebivolol Labetalol Carvedilol Metoprolol Propranolol

Hipertensión Arterial ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓
Angina de Pecho ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓
Insuficiencia Cardiaca ✓ ✓ ✓
Infarto agudo de Miocardio ✓ ✓ ✓ ✓
Arritmias ✓ ✓ ✓
Urgencias Hipertensivas ✓
Feocromocitomas ✓
Eclampsia ✓
Cardiopatía Isquémica ✓
Crisis
Tirotoxica

Migraña
 TOXINDROMES
Frecuencia Función Ruidos ANTIDOTO
FÁRMACOS Cardiaca Respiratoria Temperatura Pupilas
Abdominales Diaforesis

Colinergico • ATROPINA
• Órgano Fosforados • Pralidoxima
• Fisostigmina
• Piridogtismina
• Donepezilo DUMBELLS: Diarrhoea, Urination, Miosis/muscle debilidad, Bronchorrhea, Bradycardia, Emesis, Lacrimation, Salivation/sweating.

Anticolinergico • FISOSTIGMINA
• Atropina • Neostigmina
• Antihistaminicos
• Antipsicoticos
• Antiparkinsonianos
• Antidepresivos Rojo como una remolacha, seco como un hueso, ciego como un murciélago, caliente como el fuego, loco
• Antiespasmodicos como una cabra

•
Adrenérgico
Cocaina, Epinefrina
• BENZODIACEPI
NAS
• Anfetaminas
• Antidepresivos
• Efedrina
• Aminofilina
• Metilfenidato MATHS: Midriasis, Angina, Agitación, Arritmia, Taquicardia, Hipertensión Sudoración.

• GLUCAGON
BetaBloqueantes • Agonistas
• PROPRANOLOL 2G Adrenergicos
• Carvedilol • Atropina
• Otros Betabloquentes • Inhibidores
- Hipotensión, Bradicardia, Prolongación AV, Ensanchamiento QRS, Convulsiones, Depresión, Hipoglucemia, Fosfodiesterasa
Broncoespasmo,
¿Cuál fue/es su
CARICATURA
FAVORITA?
Cualquier: pregunta, duda, sugerencia, amenaza, saludo, pedido, critica,
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BIBLIOGRAFÍA
 FLORES, Farmacología Humana Dr. Profesor
 GOODMAN y GILMAN, farmacología
 KATZUNG, Farmacología Cínica
 RANG DALE, Farmacología.
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 CTO, Farmacologia
 FIRST AID, Farmacología

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