ACTIVIDAD TALLER 3 Farmacología General
ACTIVIDAD TALLER 3 Farmacología General
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c) Dibuja las curvas dosis de respuesta de: Serotonina; 2.- LSD; 3.- Ambas
sustancias en combinación
10-Elabore un concepto de Tolerancia y Taquifilaxia.
Se llama taquifilaxia o tolerancia aguda al proceso de desensibilización que se desarrolla
de manera rápida. Si este proceso se desarrolla de forma lenta en el curso de días, se lo
denomina tolerancia crónica.
11-Los efectos de la nicotina sobre la sensibilidad de los receptores donde actúa
son esencialmente diferentes a los de la mayoría de las drogas adictivas. Una dosis
farmacológicamente activa de nicotina estimula los receptores nicotínicos de
acetilcolina. Pero a este efecto estimulante le sigue un período de insensibilidad del
receptor, el cual no se puede volver a estimular durante un breve período. Dado que
la nicotina no se degradada enzimáticamente en el espacio sináptico, los receptores
pueden volverse a estimular tras su desensibilización, repitiéndose el proceso
hasta que la nicotina se elimina aproximadamente al cabo de las 2 h.
¿De qué adaptación farmacológica estamos hablando en este ejemplo? Razona tu
respuesta.
Estamos hablando de una refractariedad o Down Regulation, el número de receptores
nicotínicos sigue igual, es menor la respuesta de este receptor hacia la nicotina.
12-Con la ayuda de la siguiente Curva defina: Dosis Eficaz 50 (ED50); Dosis Letal 50
(LD 50).Defina Rango e Índice Terapéutico
Dosis eficaz (ED50): La dosis de una sustancia necesaria para producir un efecto
específico en la mitad de la población
Dosis letal (LD50): La dosis de una sustancia capaz de producir la muerte en el 50% de la
población.
Rango terapéutico: valores comprendidos entre CME y CMT relación entre los niveles
plasmáticos (dosis) y los efectos obtenidos clínicamente. Es un parámetro que ofrece la
posibilidad de conocer la concentración mínima eficaz y la concentración mínima nociva o
tóxica.
Índice terapéutico: en términos estrictos es la relación entre la DE50 y la DT50. En
términos operacionales es la relación entre la dosis tóxica y la terapéutica. No es un
término absoluto porque varía en función del efecto tóxico que se considere, de los
muchos que puede provocar un fármaco. Cuanto mayor sea el índice terapéutico de un
fármaco, menor será su riesgo y mayor la tranquilidad con que se puede aumentar la
dosis hasta conseguir el efecto terapéutico con la intensidad que se desea.
13-¿Qué significa que un médicamente tiene un estrecho margen de seguridad?
Puede colocar algún ejemplo.
Los medicamentos que tienen un estrecho margen de seguridad son aquellos fármacos
que, producto de pequeñas variaciones de los niveles plasmáticos pueden provocar serias
fallas terapéuticas o bien reacciones adversas serias. Es decir, tienen pequeñas
diferencias entre las dosis terapéuticas y tóxicas. Este tipo de fármacos requiere de un
constante monitoreo ya sea clínico o farmacocinético. Algunos ejemplos de este tipo de
medicamentos son el ácido valproico (anticonvulsivante), warfarina sódica
(anticoagulante) y ciclosporina A (inmunosupresor).
14-Dos fármacos, A y B, tiene una dosis efectiva media similar, de 50 mg/kg,
mientras que el índice terapéutico de A es muy superior al de B: 30 frente a 10.
a. ¿Cuál será la dosis letal media de cada uno de ellos?
La dosis letal media para A será 1500 y para B, 500.
b. Dibuja en dos figuras las curvas dosis-respuesta que representen
ambos índices terapéuticos
c. ¿Cuál de las dos es más segura? ¿Por qué?
El fármaco A es el más seguro, ya que presenta un mayor índice
terapéutico, lo que significaría que existe una mayor diferencia entre su
dosis beneficiosa y la tóxica.
Desarrollo del Taller Nocividad
1- Definición de Reacciones Adversas a Medicamentos (RAMs).
Hace referencia a cualquier reacción nociva, indeseable, que se presenta con las dosis
normalmente utilizadas en el hombre, para tratamiento, profilaxis o diagnóstico de una
enfermedad.
2- Diferencia entre RAMs y Evento Adverso.
Un evento adverso es cualquier suceso médico desafortunado que puede presentarse
durante el tratamiento con un medicamento pero que no necesariamente tiene una
relación causal con dicho tratamiento. En este caso ocurre la coincidencia en el tiempo sin
ninguna sospecha de una relación causal. En cambio, en las RAMs la aparición del
suceso desafortunado se vincula directamente con la administración del medicamento.
3- Clasifique las RAMs de acuerdo a su mecanismo de producción en Tipo A, B, C y
D. Explique cada uno brevemente.
● RAMs tipo A o aumentadas. Son aquellas debidas a los efectos farmacológicos
aumentados. Tienden a ser bastante frecuentes (alta morbilidad, baja mortalidad),
dosis-dependientes y, a menudo, pueden ser evitados usando dosis más
apropiadas para el paciente individual. Frecuentemente, estos efectos ya están
identificados antes de su comercialización.
● RAMs tipo B o bizarras. Característicamente suceden sólo en una minoría de
pacientes y muestran una mínima o ninguna relación con la dosis. Normalmente
son poco frecuentes e impredecibles, y pueden ser graves y difíciles de estudiar.
Pueden ser inmunológicos o manifestarse solamente en algunos pacientes con
factores predisponentes, a menudo desconocidos.
● RAMs tipo C o crónicas. Reacciones debidas a una larga exposición al
medicamento, incluyendo cambios adaptativos (tolerancia a fármacos) o la
nefropatía por analgésicos, así como la insuficiencia corticosuprarrenal de rebote
al suspender los corticoides.
● RAMs tipo D o delay. Pueden empezar a desarrollarse al inicio del tratamiento,
pero sólo se ponen de manifiesto a largo plazo. No tienen por qué ser debidas a
una exposición prolongada o continua, sino que lo que ocurre es que aparecen
tarde, incluso aunque la exposición haya sido corta o se haya producido mucho
tiempo antes. Incluyen la carcinogénesis y la teratogénesis.
4- Concepto de Interacción Farmacológica.
Se denomina interacción farmacológica a la acción que un fármaco ejerce sobre otro, de
modo que éste experimente un cambio cuantitativo o cualitativo en sus efectos.
Ejercitación
12-Clasifique las siguientes reacciones adversas según su clasificación ABCDEF,
indique si es dosis dependiente y cómo hacemos para revertir la RAM.
a-Mujer de 63 años inicia tratamiento con enalapril 20 mg/día para el manejo de su
hipertensión. Debido a la hipotensión, la mujer sufre una fractura de cadera.
Reacción adversa tipo A: aumentada. Dosis dependiente. Se revierte con el ajuste de la
dosis.
b- Una joven recibe 1,2 millones de unidades de Penicilina G benzatina para
prevenir recidivas de fiebre reumática. Tras recibir la dosis intramuscular de
penicilina, sufre un desmayo, tiene dificultades para respirar con sibilancias, pulso
muy débil...¿qué ha ocurrido?
Reacción adversa tipo
13- Complete la siguiente tabla sobre la clasificación de Reacciones de
Hipersensibilidad
14- Indique a qué categoría de la FDA corresponde cada fármaco, así como el efecto
teratogénico potencial de cada uno de ellos.