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FARMACOLOGÍA RESPIRATORIA
FARMACOTERAPIA DEL ASMA BRONQUIAL
ASMA BRONQUIAL ASMA BRONQUIAL
ASMA BRONQUIAL
Enfermedad inflamatoria crónica de la vías respiratorias caracterizada por la presencia de
sibilancias, dificultad respiratoria, opresión en el pecho y tos, asociados a una limitación del flujo de aire espiratorio debido a la broncoconstricción, engrosamiento de las paredes de las vías respiratorias y aumento de la mucosidad.
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. FISIOPATOLOGÍA DEL ASMA BRONQUIAL
Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. FARMACOCINÉTICA DE LOS FÁRMACOS INHALATORIOS
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. DISPOSITIVOS PARA LOS FÁRMACOS INHALATORIOS
Inhaladores presurizados de dosis medidas (pMDI).
Cámaras espaciadoras.
Inhaladores de polvo seco.
Nebulizadores.
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. FARMACOTERAPIA DEL ASMA BRONCODILATADORES Agonistas adrenérgicos β2 (simpaticomiméticos). Teofilina (metilxantina). Agentes anticolinérgicos (antagonistas de los receptores muscarínicos). AGONISTAS ADRENÉRGICOS β2
Mecanismo de acción
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. AGONISTAS ADRENÉRGICOS β2
Mecanismo de acción
(+) receptores β2 →(+) vía Gs-adenililciclasa-cAMP-PKA → fosforilación → relajación del músculo liso bronquial (-) liberación de mediadores de broncoconstricción de células inflamatorias (mastocitos) (-) liberación de neurotransmisores de broncoconstricción de los nervios de las vías respiratorias. (-) fuga microvascular y el desarrollo de edema de la mucosa bronquial después de la exposición a histamina, LTD4 y prostaglandina D2. (+) secreción de moco en las glándulas submucosas y del transporte de iones a través del epitelio de las vías respiratorias (eliminación mucociliar) (-) inhibir la liberación de ACh. Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. AGONISTAS ADRENÉRGICOS β2
Uso clínico Agonistas β2 de acción corta (SABA). Duración de acción (3-4 h) Albuterol (salbutamol), levalbuterol, metaproterenol, terbutalina, pirbuterol, fenoterol, tulobuterol y rimiterol.
Agonistas β2 inhalados de acción prolongada (LABA).
Duración de acción (más 12 h)
Salmeterol, formoterol y arformoterol.
Duración de acción (más 24 h)
Vilanterol, indacaterol y oladaterol. Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. AGONISTAS ADRENÉRGICOS β2
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. METILXANTINAS
TEOFILINA
Antagonismo de los receptores de adenosina.
Liberación de interleucina-10 Efectos en la transcripción de genes. Efectos en la apoptosis. Activación de la histona desacetilasa. Efecto anti inflamatorio
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. METILXANTINAS
TEOFILINA
Posología Vía intravenosa = 6 mg/kg por durante 20-30 min, seguida de una dosis de mantenimiento de 0.5 mg/kg por hora Vía oral = 8 mg/kg dos veces al día
Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. AGENTES ANTICOLINÉRGICOS
NORMAL ASMA
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. AGENTES ANTICOLINÉRGICOS
Mecanismo de acción
Antagonistas colinérgicos competitivos en los receptores muscarínicos
(-) broncoconstricción del músculo liso bronquial mediado por la vía M3-Gq-PLC-IP3-Ca2+ (-) secreción de moco
Acción corta: Bromuro de ipratropio
Acción prolongada: Bromuro de tiotropio, bromuro de glicopirronio y bromuro de umeclidinio
Efectos adversos Sabor amargo - Glaucoma - Sequedad de la boca - Retención urinaria Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. SULFATO DE MAGNESIO
Broncodilatador adicional en asma aguda grave (FEV1<30% del valor previsto)
Broncodilatador - ↓ concentraciones citosólicas de Ca2+ en las células del músculo liso de las vías respiratorias.
Mejora la función pulmonar cuando se agrega al agonista β2 nebulizado y reduce los ingresos hospitalarios
Endovenoso o nebulizado
Efectos secundarios: enrojecimiento y náuseas
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. CORTICOSTEROIDES CORTICOSTEROIDES
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. CORTICOSTEROIDES
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. CORTICOSTEROIDES CORTICOSTEROIDES
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. ANTILEUCOTRIENOS ANTILEUCOTRIENOS
Efectos adversos Disfunción hepática Granulomatosis eosinofílica con poliangeítis Tendencias suicidas
Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. TERAPIAS BIOLÓGICAS Brusselle GG, Koppelman GH. Biologic Therapies for Severe Asthma. N Engl J Med. 2022 Jan 13;386(2):157-171. Brusselle GG, Koppelman GH. Biologic Therapies for Severe Asthma. N Engl J Med. 2022 Jan 13;386(2):157-171. Brusselle GG, Koppelman GH. Biologic Therapies for Severe Asthma. N Engl J Med. 2022 Jan 13;386(2):157-171. ASMA ASMA BRONQUIAL
Criterios diagnósticos
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. ASMA BRONQUIAL
Criterios diagnósticos
Hilal-Dandan R, & Brunton L.L.(Eds.). Goodman & Gilman. Manual de farmacología y terapéutica. 2e. McGraw Hill; 2015. Brunton L, Hilal-Dandan R, Knollmann B (Eds.). Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutcia. 13e. McGraw Hill; 2018. ASMA BRONQUIAL Goals of asthma treatment
§ Few asthma symptoms
§ No sleep disturbance Symptom control (e.g. ACT, ACQ) § No exercise limitation § Maintain normal lung function § Prevent flare-ups (exacerbations) Risk reduction § Prevent asthma deaths § Minimize medication side-effects (including OCS)
§ The patient’s goals may be different
§ Symptom control and risk may be discordant § Patients with few symptoms can still have severe exacerbations
