Antibioticos
Antibioticos
Antibioticos
ANTIBITICOS
Antimicrobianos
Mecanismo de accin:
Penicilinas
cefalosporinas
monobactamas: Aztreonam
carbapenemes: imipenem
peptdicos: bacitracina
MECANISMO DE ACCIN DE
ANTIMICROBIANOS
2. Afectan la sntesis o destruyen la
membrana celular de la bacteria.
Modifican la permeabilidad celular.
antibiticos
Descubrimiento de la penicilina por Fleming en
1929 un antimicrobiano de origen natural
1944-1945 aislamiento y purificacin de
Penicillium a gran escala en bioreactores
45.6% eran producidos por
estreptomicetos, 16% por otros
actinomicetos, 16.9% por otras bacterias y
21.5% por hongos
Beta-lactmicos
Estructura qumica: anillo beta-lactmico
La actividad depende de la integridad del anillo
Accin sobre la sntesis de la pared celular,
inhibiendo el ensamblaje de los componentes
de peptidoglicano de la pared celular.
S H
(H 3C) 2 N
R
HOOC N
O
cido 6-aminopenicilnico
Beta-lactmicos
Generalmente poco txicos por su accin
sobre la sntesis de la pared celular, estructura
que no existe en las clulas humanas
Activos vs. Gram (+) y Gram ()
S H
(H 3C) 2 N
HOOC R
N
O
cido 6-aminopenicilnico
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Clasificacin: Penicilinas,
Cefalosporinas, Carbapenems,
Monolactmicos y asociaciones
de Beta- lactmicos con
inhibidores de Beta-lactamasas
Laspenicilinas y las cefalosporinas
son bactericidas solo si la clula
se encuentra en crecimiento
activo y sintetizando su pared
celular.
Penicilinas (Penicillum
notatum)
*resistente a penicilinasa
Cefalosporinas
Primeros obtenidos del hongo Cephalosporium
(C. acremiomium)
Anillo beta-lactmico,
difieren de las penicilinas por
el dihidrotiazinico.
Cefalosporinas
Inhiben la enzima transpeptidasa encargada
de la biosntesis del peptidoglucn
conduciendo a la lisis y muerte bacteriana
Losfenicolessonantibiticosbacteriostticos,
de amplio espectro
Ejerce sus efectos mediante la unin
irreversible a la subunidad ribosomal 50s,
bloqueando la formacin del enlace peptdico al
inhibir la actividad de la enzima peptidil
transferasa.
Este compuesto se aisl de Streptomyces
venezuelae aunque actualmente se produce
por sntesis qumica.
Cloranfenicol
Amplio espectro
bacterias Gram positivas y Gram negativas teniendo
entre stas a Streptococo, Staphilococo, Enterobacterias,
Neisseria, Salmonella tiphy, Haemophilus Influenzae y
Shiguella
bacterias anaerobias como Bacteroides Fragilis,
peptococo, peptoestreptococo, clostridium, fusobacterium,
treponema pallidum
tambin Espiroquetas, Chamydias y Mycoplasmas.
Rickettsias y Brucella
Lincosamidas 43
Antibiticosque se unen a la porcin 23s de la
subunidad 50S del
ribosomabacterianoinhibiendo la replicacin
temprana de la cadena peptdica a travs de la
inhibicin de la reaccin de la transpeptidasa.
Conforman a esta grupo la lincomicina
(sintetizado a partir delStreptomyces
lincolnensis) y la clindamicina que es un
derivado semisinttico de la lincomicina.
Polienos 44
Estos macrlidos antifngicos difieren de los
macrlidos antibacterianos en el tamao del anillo
de lactona, que vara de 26 a 38 tomos, y en la
presencia de una serie de dobles enlaces
conjugados.
El compuesto sistemticamente utilizado es la
amfotericina B producida por Streptomyces
nodosus
Glicopptidos 45
Son pptidosque contienenazcaresligados
aaminocidos, como en lapared celularbacteriana.
Actan inhibiendo la sntesis
depeptidoglucanoen un paso metablico diferente a
losagentes betalactmicos. Alteran la
permeabilidad de membrana e inhiben la sntesis
deARN.
Los antibiticos ms conocidos de este grupo son
vancomicina (Nocardia orientalis) y teicoplanina
(Actinoplanes teichomyceticus)
Rifamicinas
Molculas caracterizadas por presentar un ncleo
aromtico atravesada por una cadena aliftica.
Su mecanismo de accin se da a travs de la
inhibicin de la sntesis de RNA al unirse a la
RNA polimerasa.
Industrialmente la rifamicina B y rifamicina son
producidas por Amycolaptosis meditarranei,
compuestos que son usados como materia prima para
producir de manera semisinttica rifampicina o
rifapentina.
Produccin de antibiicos
La bencilpenicilina
(penicilina G) se produce en
el intercambio de L-a-AAA
(L-a-aminoadpico) con cido
fenilactico activado
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