Universidad de Concepción

Facultad de Odontología

AINES y Benzodiacepinas

A3-1 2015
1
 AINES
• Analgésicos

• Anti-inflamatorios

• Antipiréticos

No esteroidales

2
 Representantes:

Salicilatos Pirazolónicos

Propiónicos Oxicams

Derivados del
ácido acético
En su mayoría son ácidos orgánicos. *paracetamol, nimesulida, nabumetona,
3 fenbufen, sulindaco
 Mecanismo de acción
 Inhibición periférica de COX, enzimas que convierten ácido
araquidónico en endoperóxidos cíclicos inestables, los que se
transforman en PG, TX y PGI.

 No producen sedación, alteración respiratoria, tolerancia-

dependencia, síndrome de abstinencia (al contrario de los
analgésicos opiáceos)
4
 Efecto analgésico
 Dolores leves a moderados
 Dolores operatorios y post-traumáticos
 Cólicos
 Primeras etapas de dolores de origen canceroso
 En las primeras fases del proceso inflamatorio,
especialmente en procesos agudos.

5
 Principales efectos adversos

6
 Alteraciones gastrointestinales
• Excepto paracetamol y dipirona.
• Irritación local aguda.
• Inhibición de la biosíntesis de las prostaglandinas
gástricas (PGI-2, PGE-2).
 Inhiben la secreción ácida.
 Estimulan la secreción de mucus y bicarbonato.
 Mantienen un flujo sanguíneo adecuado.
 Favorecen renovación celular.
• Se ven favorecidas por otros factores.

7
 Minimizar efecto:
• Disminuyendo dosis de AINES.
• Uso asociado a otros fármacos:
 Omeprazol: disminuye secreción ácidos
 Antiácidos: neutralizan la secreción ácidos
 Misoprostol: protector de la mucosa gástrica
• Uso de inhibidores selectivos cox-2
• Usar paracetamol y dipirona

8
 Alteraciones hematológicas
• Anemia aplásica: Diclofenaco
• Anemia hemolítica: Ibuprofeno

9
 ALTERACIONES EN LA FUNCIÓN
PLAQUETARIA

• Inhibición de la biosíntesis de tromboxano A-2 de

las plaquetas.
• Se favorece en pacientes con alteración de la
coagulación sanguínea y en pacientes con
tratamientos anti-trombogénicos.

10
 Alteraciones renales

 Reducción de la función renal.

 Retención de sodio y agua.
 Toxicidad renal crónica.

11
 Alteraciones obstétricas

 Prolongan duración del parto.

 Cierre prematuro del ductus
arterioso en neonatos.
 Pueden inducir hemorragias post-
parto.
 Útiles en dolores dismenorreicos.

12
 ALERGIAS
 1 – 2 % de la población
 Pseudoalergia: pacientes con antecedentes de
sensibilidad por rinitis, sinusitis, asma bronquial,
etc.

13
 Más usado: Ácido Acetilsalicílico

Salicilatos

14
 Forma farmacéutica
1. Formulación tamponada efervescente:
 Mayor solubilidad
 Dolores de tipo agudo.

2. Formulaciones de liberación retardada:

 Liberación disminuida
 Dolores de tipo crónico.

3. Formulación para aplicación tópica:

 Aerosol de AINES
 Jugadores de fútbol lesionados.

15
 Efectos según dosis

1 2
Intermedias (consumo puntual c/4-6 hrs)
Bajas (consumo crónico c/24 hrs)

Altas (consumo crónico c/8-12 hrs)

• Anti agregante • Analgésico y • Antiinflamatorios y
• 100 mg antipirético uricosúricos

3 • 10 mg/kg • 60-100 mg/kg

Máxima • 2600 mg/día 3-4 dosis

16
 Farmacocinética

Administración
Oral

Absorción
Intestino delgado

Biodisponibilidad

Rápida y completa
17
 FARMACOCINÉTICA

Metabolismo
Hepático

Excreción
Renal

Vida media
300-650 mg  1-3
1g  5hrs 2g  9 hrs
horas

18
 Interacciones fármacocinéticas
1. Desplazan de su unión a proteínas plasmáticas a:
 Antiacoagulantes orales
 Hipoglicemiantes orales
 Metotrexato
2. Las sustancias que alcalinizan la orina, aumenta la
excreción de los salicilatos
3. Las preparaciones tamponadas de salicilatos,
interfieren en la absorción oral de:
 Quinolonas
 Tetraciclinas
 Ketoconazol
19
 Interacciones fármacodinámicas
 Favorece hemorragias en pacientes con
anticoagulantes.
 Aumento ototoxicidad vancomicina
 Disminuyen efecto uricosúrico: Probenecid

20
 PRECAUCIONES
Pacientes en tratamiento con Acido Acetilsalicílico, como antiagregante
plaquetario:
 Problemas de sangrado por efectos irreversibles sobre plaquetas
 Antes de realizar intervención quirúrgica, suspender tratamiento por una
semana. Previa consulta al médico. Así se obtienen plaquetas con capacidad
hemostática. (Vida media 8-10 horas).
 No administrar en niños ya que es irritante gástrico y puede producir síndrome
de Reyes

21
 Clonixinato de lisina
Derivado del n-acetilantranílico
Analgésica, antiinflamatoria y antipirética
Inhibición de la ciclooxigenasa inducible
(COX-2) y en menor grado la
ciclooxigenasa constitutiva (COX-1).
Dolor es el síntoma principal o
secundario, cualquiera sea su tipo,
intensidad, origen y localización.

22
 Clonixinato de lisina
Efecto analgésico es 23 veces
superior al ácido acetilsalicílico y
comparable al propoxifeno.
El período de latencia promedio
58 minutos, en dolores de
diversas etiologías.
Duración del efecto es de 4 a 12
horas

23
 Clonixinato de lisina
nefersil
Composición: 
 Comprimidos: cada comprimido recubierto contiene:
Clonixinato de Lisina 125 mg. 
 Inyectable 100 mg: cada ampolla de 2 ml contiene:
Clonixinato de Lisina 100 mg.
 Inyectable 200 mg: cada ampolla de 4 ml contiene:
Clonixinato de Lisina 200 mg.

24
 Clonixinato de lisina
nefersil

Posología: 
Oral: 1 a 2 comprimidos (125 a 250 mg), 3 veces al día
(c/8horas).
Inyectable-uso I.V.: Dosis sugerida: 8.5 mg/kg al día (adultos).

Inyectable-uso I.M.: 1 o 2 ampollas de 100 o 200 mg 3 a 4

veces al día. Inoculación lenta. Puede iniciarse la terapia
antes, durante o después del acto quirúrgico.
Administraciones previas permitirían obtener mejor analgesia
en el post-operatorio.

25
  Reacciones Adversas: son poco frecuentes,
pudiendo presentarse náuseas, vómitos y
gastralgias, pero de carácter leve y transitorio.

Contraindicaciones: 
o Hipersensibilidad reconocida al
Clonixinato de lisina
o Úlcera péptica activa
o Embarazo

26
 PIRAZOLÓNICOS
AINES:

27 Grupo A3-2: AINES y Benzodiacepinas

METAMIZOL O DIPIRONA
Analgésico y antipirético
Carece de efecto antiinflamatorio
Ligera acción relajante del musculo
liso.
No altera agregación plaquetaria.
NO daña la mucosa gástrica
Baja incidencia de reacciones
adversas

28
 METAMIZOL O DIPIRONA
Administración:

Oral (comprimidos, gotas)

Rectal (supositorios)
Parenteral (I.M., E.V.)

29
 METAMIZOL O DIPIRONA

Indicaciones terapéuticas:
Dolor (post-operatorio o postraumático, tipo cólico o de
origen tumoral) y Antipirético
Posología:
Oral:
 mayores de 15 años: 500 mg/6-8 h
 5-14 años: 250-375 mg
 lactantes > 4 meses-4 años: 50-150 mg, hasta 4 veces/día.

30
 METAMIZOL O DIPIRONA
Puede producir

 DISCRASIAS SANGUÍNEAS

 LESIONES RENALES por uso crónico

 REACCIONES CUTÁNEAS

 AGRANULOCITOSIS

 LEUCOPENIA

 TROMBOCITOPENIA

31
PROPIFENAZONA
Buenas propiedades ANALGÉSICAS Y
ANTIPIRÉTICO

Produce:
Alergia
Menos efectos hematológicos

Uso:
De preferencia en niños por vía rectal

32
 FENILBUTAZONA
Acción Terapéutica: Antiinflamatorio. Antirreumático Analgésico Antipirético
Uricosúrico.

Indicaciones: Reumatismo poliarticular agudo. Artritis reumatoídea.

Espondiloartritis. Artrosis. Discopatías. Gota aguda. Cuadros inflamatorios en
general.

Posología: Según indicación médica. La dosis en adultos fluctúa entre 100 y

400 mg 4 veces al día después de las comidas.

Contraindicaciones: No debe administrarse a pacientes con antecedentes de

úlcera gastroduodenal.

Advertencias: No usar más de 1 semana sin control médico. No administrar a

niños menores de 14 años.

NOTABLE TOXICIDAD ha relegado su uso.

33
 ANILINICOS

PARACETAMOL

PROPACETAMOL

FENAZOPIRIDINA

34
 Paracetamol o acetaminofeno

 Buen analgésico y analgésico y

antipirético.
 Carece de efecto antiinflamatorio
 No altera la agregación plaquetaria
 No daña la mucosa gástrica
 Baja incidencia de reacciones
adversas
 Buena absorción oral.
 Se utiliza en el tratamiento de
dolor lev a moderado (agudo y
crónico).

35
 MECANISMO DE ACCIÓN

INHIBE NO MODIFICA EL
ESTIMULA LA
MODERADAMENTE FUNCIONAMIENTO
COX
EL SNC DE LA COX

36
 FARMACOCINÉTICA

Vía de administración: - Oral (comprimidos, gotas, jarabes)

- Rectal (supositorios)

Absorción: Tracto digestivo

Concentración plasmática máxima: 30- 60 minutos

Unión a proteínas plasmáticas: Buena (20-50-%)

Metabolización: Hepática

Eliminación: Renal

Vida media: 2-4 horas

37
 METABOLISMO

• 1-5% eliminado sin cambio vía renal

FENOMENO DE • 95% restante biotransformado a nivel hepático
PRIMER PASO

• 35% conjugado con sulfato

BIOTRANSFORMACIÓN • 60% conjugado con ácido glucorónico
HEPÁTICA

• 4-5% restante metabolizado por sistema enzimático

METABOLISMO microsomal hepático
OXIDATIVO • Metabolito extremadamente reactivo: N-
acetilbenzoquinoneimida

• N-acetilbenzoquinoneimida inactivado por grupos

INACTIVACIÓN sulfhidrilos del Glutation Hepático reducido.
METABOLITO • Eliminado en la orina como conjugado con cisteína y ac.
38
mercaptúrico
Grupo A3-2: AINES y Benzodiacepinas
 INDICACIONES

 Tratamiento del dolor ligero/moderado

agudo o crónicos.
 Fiebre
 Cefaleas
 Mialgias
 Dolor de espalda
 Dolor dental
 Dismenorrea
 Molestias asociadas a los resfriados o
gripe

39
 POSOLOGÍA

Adultos y niños > 12 años:

• Dosis terapéutica 250-1000mg
• Dosis máxima 4000 mg/día
• 325-650 mg por vía oral cada 4-6 horas.
Alternativamente, 1.000 mg 2-4 veces al día.
Niños de < 12 años:
• Dosis máxima pediátrica 80 mg/kg
• 10-15 mg/kg por vía oral o rectal cada 4-6 horas
Neonatos:
• 10-15 mg/kg por kilo por vía oral cada 6-8 horas.

40
 INTERACCIONES CON OTROS FÁRMACOS

Los antiácidos y la comida retrasan y disminuyen la

absorción oral de paracetamol.

Junto a fenotiazinas interfieren con el centro

termorregulador (hipotermia)

Con algunos agentes inductores hepáticos. ocasionan

graves efectos hepatotóxicos en pacientes.

No se recomienda el uso concomitante de paracetamol y

salicilatos, por estar aumentado el riesgo de una nefropatía
analgésica.
41
 REACCIONES ADVERSAS

El paracetamol es hepatotóxico
Sobredosis: En las 2-3 horas después de la sobredosis se observan
náuseas/vómitos, anorexia, y dolor abdominal.
Las lesiones hepáticas se manifiestan a los 2 o 3 días
El paracetamol puede producir necrosis tubular renal y nefropatía
analgésica crónica, caracterizada por nefritis intersticial
y necrosis papilar
La reacciones de hipersensibilidad puede manifestarse
por urticaria, eritema y fiebre.
INTOXICACIÓN POR PARACETAMOL

ACETILBENZOQUIN
SOBREDOSIS ONEIMIDA TRATAMIENTO

42
 PROPACETAMOL

•Pro-fármaco hidrosoluble de Paracetamol

•Administración endovenosa.
•Inconveniente alto costo

FENAZOPIRIDINA

• Presenta una elevada eliminación renal.

• 18% se transforma en Paracetamol.
• Analgésico renal.
• Tiñe orina de color rojo-anaranjado
43
 Tenoxicam Meloxicam

Piroxicam Lornoxicam

Oxicams

44
 Analgesic
o

antiinflam
atorio Piroxicam antipiretic
o

Inhibe
agregacio
n
plaquetari
a.

*INHIBICIÓN REVERSIBLE COX

*DISMINUYE PROSTAGLANDINAS EN LIQUIDO SINOVIAL.
45
*DISMINUYE QUIMIOTAXIS DE LEUCOCITOS.
 Reacciones Adversas.

• Pirosis

• Anorexia
(inapetencia)

• Reacciones alérgicas
cutáneas.

• Nauseas

46
 Indicaciones y posología.

Analgésico de largo
20 mg cda
plazo y antiinflamatorio
24hrs x 2 dias
de largo plazo en
articulaciones.
Periodontitis
Contraindicado en
embarazo y lactancia

47
 Meloxicam

 Posología:
No sobrepasar 15 mg/día.
Utilizar dosis efectiva más baja y
durante menos tiempo posible y
reevaluar periódicamente.
 Ancianos y dializados con I.R. grave:
7,5 mg/día.
 No administrar a niños < 16 años
(oral) y < 18 años (IM).

48
 Lornoxicam
- Vida media corta.
- Se administra 3 veces al día.
- No recomendado en menores de 18 años.

Tenoxicam
- Propiedades e indicaciones similares (carece de propiedades antipiréticas)
- RAD Gastrointestinales

49
 Derivados del acido acético

50
 Indometacina
Absorción
por vía oral:
rápida

Metabolismo Inhibición
hepático Cox y Cox2

Aumenta
Antagonista
efecto toxico
hipertensivos
ciclosporina

Disminución
de
51 agregación
plaquetaria
 Indometacina
Uso en Neuralgia
del trigémino

Contraindicado en
Cefalea, gastritis
embarazadas y
vómitos, diarrea
ancianos

Administración
Procesos agudos:
vía rectal y oral.
25 mg/6-8 h.
Oral: 50-200
mg/día
 Sulindaco
Mayor tolerancia

Dolores
articulares,
Acción rápida
inflamación en
general

Contraindicado
Prurito, cefalea,
en embarazadas y
anorexia, pirexia
lactancia

Posología: Oral.
200 mg/12 h.
53 Máx. 600 mg/día
 Tolmetin
Mecanismo de
acción: relacionado a
la capacidad de
inhibir síntesis de
prostaglandinas

Cefalea,
Rápida absorción estreñimiento,
oral: 30 – 60 min diarrea, ulceras
gástricas, etc.

Niños > 2 años:

Posología: Oral. inicial: 20
Ads.: 800-1.200 mg/kg/día,
54 mg/día. mantenimiento: 15-
30 mg/kg/día
 Diclofenaco
Acción anti
plaquetaria de
corta duración

Vida media de
Absorción oral
2 horas

Dolor
epigástrico, Posología:
nauseas, 50mg por via
55 cefaleas. Son oral cada 8
leves
 Derivados del Grupo Pirrolo- Pirrol.

56 Grupo A3-2: AINES y Benzodiacepinas

 Ketoloraco
Potente
analgesia

Anti
Acción sobre
inflamación
Cox 1
moderada

Administraci
ón oral o Rápida
Intramuscula absorción
57 r
Grupo A3-2: AINES y Benzodiacepinas
Ketoloraco
Menor incidencias de
efectos
gastrointestinales

Oral: 10 mg/4-6 h, IM: 10 mg seguidos

máx. 40 mg/día. de 10-30 mg/4-6 h,
Duración total del tto. según necesidad para
controlar el dolor.
(no > 7 días) (Max 90mg)
 Ácidos Propiónicos

Analgésicos
Antiinflamatorios
Antipiréticos

59 Grupo A3-2: AINES y Benzodiacepinas

Derivados del Ácido Propiónico

Ibuprofeno Naproxeno

Ketoproxeno Oxaprozina

Dexketoprofeno
 Derivados del Ácido Propiónico

Mecanismo de Acción: Inhibición de la

síntesis de prostaglandinas debido a la
inhibición no selectiva de la COX.
IBUPROFENO
Farmacocinética:

Administración
• Vía Oral

Absorción
• Tracto GI

Gran unión a proteínas plasmáticas

Metabolización
• Hígado: Metabolitos inactivos

Excreción
• Renal
IBUPROFENO
Indicaciones:

Dolor + Dolor leve y

Inflamación moderado

Dolor
dentalpostoperatori Cefaleas
o

Dismenorrea
primaria
IBUPROFENO
Contraindicaciones:

- Úlcera péptica activa

- Hipersensibilidad
- Embarazadas en periodo de lactancia

Precauciones:
- Precaución en pacientes con asma bronquial
- Alteraciones renales
IBUPROFENO
Posología:
Comprimidos de 400-600mg
Jarabe 100mg/5ml o 200mg/5ml
Supositorios: 200-500mg

Dosis adulto: 400 mg c/6 hr (máximo 2400mg/día

Dosis niño: 30mg/kg/día
IBUPROFENO
Reacciones adversas:

GI: Vómitos,
Hipersensibilidad: Hepatitis
diarrea, dolor
abdominal Alergia, asma,
prurito, etc

Nefrotoxicidad Cefalea Trombocitopenia,

Neutropenia, etc
NAPROXENO
Farmacocinética:

Administración
• Vía Oral

Absorción
• GI

Concentración máxima a las 2-4 horas

Eliminación
• Renal
NAPROXENO
Indicaciones:

Osteoartritis

Artritis
Fiebre y enfermedades
inflamatorias
Dolor post operatorio
NAPROXENO
Posología:

- Adultos 550 mg c/8hrs

- Niños mayores de 2 años: 275 mg c/8hrs
 NAPROXENO
Contraindicaciones:

Úlcera gástrica Hipersensibilid Colitis ulcerosa

ad
NAPROXENO
Reacciones Adversas:
 Somnoliencia, vértigo, cefalea, palpitaciones, aumento
PA
Broncoespamos, Náuseas, vómitos, dispepsia, úlcera GI
No se recomienda su uso en combinación con
anticoagulantes ni otros AINES
 KETOPROFENO
Farmacocinética:

Administración
• Vía Oral

Absorción
• GI

Absorción más lenta con alimentos

Metabolismo
• Hepático

Eliminación
Indicaciones:
• Renal
Anteriores
KETOPROFENO
Contraindicaciones:

Asma Patología renal Enfermedad Anemia

hepática
Posología:
Adultos 50/100/200 mg c/8-12-24 hrs. (Máx 200mm/día)
KETOPROFENO
Reacciones adversas:
- Cefalea
- Exacerbación de insuficiencia cardíaca
- Hipersensibilidad
- Dispepsia
OXAPROZINA
Administración: Vía Oral.
Indicaciones: Artritis Reumatoide, Artrosis

Contraindicaciones: Hipersensibilidad, asma,

bronquitis aguda, embarazo, úlcera GI, Insuficiencia
hepática, Insuficiencia renal
 OXAPROZINA
Reacciones adversas: Diarrea

Náuseas

Vómitos

Somnolencia

Vértigo

Posología:
- Adultos: 1200 mg (2 comprimidos) 1 vez al día
- Dosis inicial: 600 mg 1 vez al día
- Dosis máx. diaria: 1800 mg
 DEXKETOPROFENO
Administración: Vía Oral, intravenosa.
Efecto duplica al Ketoprofeno
Indicaciones: Dolor leve- moderado (Oral), dolor
moderado- intenso (IV)
Alimentos retrasan su absorción
DEXKETOPROFENO
Contraindicaciones: Asma, broncoespasmo, rinitis
aguda, hipersensibilidad, úlcera péptica, insuficiencia
hepática, insuficiencia renal.
Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, dolor
abdominal, diarrea.
Posología:
Adultos 12,5 mg c/4-6 hrs o 25 mg c/8hrs
Dosis máxima diaria: 75 mg al día
 Benzodiacepinas
Ansiolíticos e hipnóticos

79
 Mecanismo de acción

Etanol

GABA-BZD interacción positiva y

bidireccional, asociación física y
funcional
Etanol-BZD sinergismo y
tolerancia, dependencia cruzada
80
 Efectos terapéuticos
Ansiolítico
Relajante muscular
(Diazepam)
Sedante e hipnótico
(Triazolam)
Amnesia anterógrada
Efecto anti-convulsivante (D,
T)
81
 Ansiolítico

↓ temor
intenso y
crónico frente
En bajas dosis
a situaciones
reales o
imaginarias

Inhibición Leve sedación

selectiva de (somnolencia)
circuitos y depresión de
neuronales del memoria y
s. límbico aprendizaje

82
 Ansiolíticos

De acción
De acción corta De acción larga
intermedia
• Midazolam, • Lorazepam, • Diazepam,
Triazolam Oxacepam, Clordiacepóxid
Alprazolam o, Clonazepam,
Bromazepam

83
 Características farmacocinéticas
Absorción Distribución
• Oral, rápida, completa • SNC, redistribución,
• Alta unión a proteínas recirculación hepática,
plasmáticas leche materna, atraviesa
barrera placentaria

Metabolismo Excreción
• Vida media depende de • Eliminación renal
formación de conjugada con Ac.
metabolitos activos Glucurónico o
metabolitos oxidados
84
 Reacciones adversas
Somnolencia

Confusión

Ataxia, impedimento cognitivo, disminución de reflejos

Mareo, cansancio, nauseas, cefaleas, vértigo

Erupciones cutáneas

Efectos residuales

Efectos paradojales

85
 Antes de prescribir…
Experiencia previa

Edad paciente

Embarazo o lactancia

Disfunción hepática/ renal

Potenciación con otros depresores centrales

Menor efectividad en fumadores excesivos

Dosificar según Vm

Obesidad

86
 Prescripción con receta retenida
Adultos
Rp: Diazepam 5 mg, 1 caja
Tr: 1 tableta la noche anterior, 1 tableta una hora antes de
la consulta

Rp: Oxazepam 5 mg, 1 caja

Tr: 1 tableta c/ 8 hrs el dia anterior, 1 tableta una hora
antes de la consulta

87
 Recetas
Niños
Rp: Diazepam jarabe 2.5 mg/ml, 1 frasco
Tr: 1 cucharada la noche anterior, 1 cucharada una hora
antes de la consulta

Rp: Flunitrazepam, 2 mg, 1 caja

Tr: 1 tableta media hora antes de la consulta

88
 Receta de AINES
Rp:
Naproxeno 550 mg (adulto) / 275 mg (niño)
Tr:
1 tableta cada 8 horas por 3 dias.

Rp:
Oxaprozina 1200 mg
Tr:
1 tableta cada 8 horas por 3 dias.

Rp:
Diclofenaco 50 mg
Tr:
1 tableta cada 8 horas, aplicarlo según dolor por 3 dias.

89
 Recetas de AINES
Rp:
Clonixinato de lisina 125 mg
Tr:
1 tableta cada 8 horas por 3 días.
Rp:
Meloxicam 15 mg
Tr:

1 tableta cada 24 horas por 3 dias .

Rp:
Piroxicam 20 mg
Tr:
1 tableta cada 24 horas por 3 dias.

90