UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO DE MIRANDA

AREA CIENCIAS DE LA SALUD

POSTGRADO ANESTESIOLOGIA
IVSS HOSPITAL “DR RAFAEL CALLES SIERRA”
PUNTO FIJO ESTADO FALCON

BENZODIACEPINAS Y
BARBITURICOS

Monitora: Dra. Carolina Lugo Dra. Jehismar Piña

R1 anestesiología
 Historia
 El primer agente que se uso como sedante fue el
bromuro a mediados del siglo XIX.
 El hidrato de clarol, paraldehido, uretano 1903
 Posteriormente el Fenobarbital 1912
 En 1940 apareció la finilhidantoina y trimetadiona.
 La síntesis de clordiazepoxido por Sternbach en
1957
CONCEPTOS BÁSICOS

Hipnótico
ESTRUCTURA QUIMICA

Ciclohexano Benceno

BENZODIACEPINA
 CLASIFICACIÓN
Según vida media

Intermedia
• Midazolam
12-24 horas • Clobazam
• Triazolam • Clonazepam
• Quacepam • Alprazolam • Clorazepato
• Bromacepam • Diazepam
• Flunitrazepam • Ketazolam
• Loracepam • Flurazepam
Corta • Nitracepam
<6 horas • Estazolam
Prolongada
>24 horas
 CLASIFICACIÓN
Según acción
• Diazepam
• Bromacepam
• Clordiazepoxido Hipnóticas • Diazepam
• Klobazam • Clonazepam
• Ketazolam • Lorazepam
• Lorazepam
• Alprazolam • Midazolam
• Oxacepam • Nitrazepam
• Cloracepato • Flurazepam
• Flunitrazepam
Ansiolíticas Anticonvulsivantes
• Triazolam
• Lormetazepam
Receptor GABA
MECANISMO DE ACCION
Actúan a nivel de los receptores GABA, produciendo apertura de
los canales de Cl favoreciendo su influjo, dando lugar a una
hiperpolarización de la membrana y por lo tanto una inhibición de
la transmisión en el SNC
 Sedación

Relajante
Hipnosis
Muscular

BZD

Anticonvulsi
vante Ansiolísis

Amnesia
Anterógrada
FARMACOCINETICA
• VO
• IV/IM
Absorción • Sublingual, Intranasal, Intratecal

• Esta condicionado por el grado de liposolubilidad y su vida media de

Volumen eliminación
de distribución

• Oxidacion, Desmetilizacion, Conjugacion,

• Hidroxilacion, Nitroreduccion
Metabolismo

• Renal
Eliminación
FARMACODINAMIA
SNC
• Sedación
• Somnolencia
• Hipotonía muscular o disminución de reflejos
• Disartria
• Ataxia
• Confusión o desorientación
• Efectos sobre la conducta
• Efecto protector contra isquemia cerebral
FARMACODINAMIA
RESPIRATORIO

•Depresión ventilatoria dosis dependiente

•Pueden desencadenar apneas de corta duración

•Depresores SNC concomitantes, apneas duraderas

•Disminución volumen corriente y volumen minuto

•Aumento FR

•Aumento PCO2
FARMACODINAMIA
CARDIOVASCULAR

•Efecto en PA y FC no son clínicamente significativos

•Salvo en ancianos, sepsis, hipovolémicos

•Disminuyen PA en pacientes con tono vascular alto.

•Mantiene FC, GC, presión de llenado.

•Disminución retorno venoso

•Influencia favorable balance energético miocárdico:

• Mantiene autorregulación coronaria
• No causa vasodilatación
MIDAZOLAM
UPP: 96%-97%
Vida Media: 2-4 horas
Inicio de efecto: 30-60 seg
Efecto máximo: 3-5 minutos
Ph: 3,5
Metabolismo: Hepatico
Eliminación: Renal
Presentacion: Ampollas 50mg/10ml
15mg/3ml
5mg/5ml
Comprimidos: 15mg
7,5mg
Nombre comercial: Sedoz, Doricum,
Dolam
MIDAZOLAM

Inducción:
0.1 a 0.3
mg/kg

Sedación:
(0.01 a 0.1 mg/kg)
 DOSIS
Intranasal Intrarectal:
VO: 0,5- IM : 0,07 –
0,2-0,3 0,3 –
0,75mg/kg 0,08 mg/kg
mg/kg 0,35mg/kg
MIDAZOLAM
SNC: Amnesia anterógrada, discinesia,
debilidad muscular, euforia, agitación y
delirio.

Respiratorio: Hipoventilación, apnea,

broncoespasmo, laringoespasmo, disnea

Cardiovascular: Hipotensión, vasodilatación,

taquicardia y bradicardia sinusal

Gastrointestinal: nauseas, sialorrea

Piel: Prurito, rash, urticaria

DIAZEPAM
UPP: 98%
Vida Media: 20-50 horas
Inicio de efecto: 30-60 seg
Efecto máximo: 3-4 minutos
Ph: 7
Metabolismo: Hepático
Eliminación: Renal
Presentación: Ampollas 10mg/ml
5mg/ml
Comprimidos 5 y 10 mg
Nombre comercial: Ansium, Aneurol, Gobanal,
Pacium, Stesolid, Tepazepam, Tropargal, Valium,
Pacitran.
DIAZEPAM

Inducción:
0.3 a 0.5
mg/kg

Sedación:
(2mg repetidos)
DIAZEPAM
SNC: Sedacion, ansiolisis, ataxia, mareos, confusión,
sincope, temblores, vertigo.

Respiratorio: Volumen corriente y volumen minuto,

PaCO2, depresión respiratoria, secreciones
bronquiales

Cardiovascular: hipotensión, irritación venosa, paro

cardiaco, bradicardia
LORAZEPAM
UPP: 85%
Vida Media: 10-20 horas
Inicio de efecto: 1-5min
Efecto máximo: 15-20min
Metabolismo: Hepatico  Lorazepam glucurónido
Eliminación: Renal
Presentación:
Comprimidos de 1 mg, 2 mg y 5 mg
Grageas de 1 mg y 5 mg
Ampollas de 2-4 mg/ml
Nombre comercial: Donix, Idalprem, orfidal,
Placinoral.
LORAZEPAM

Inducción:
0.1mg/kg

Sedación:
0,03-0,05mg/kg
LORAZEPAM
SNC: Sedacion, ansiolisis, amnesia

Respiratorio: FR dosis baja, FR a dosis

altas, ventilación por minuto.

Cardiovascular: RVS, hipotensión,

ALPRAZOLAM
UPP: 80%-90%
Vida Media: 12-15 horas
Inicio de efecto: 10-15min
Efecto máximo: 1-2 horas
Metabolismo:Hepatico
alfahidroxialprazolam 
Eliminación: Renal
Presentación:
 Comprimidos 0,25 mg, 0,5 mg, 1 mg y 2
mg
 Comprimidos Retard de 0,5 mg, 1 mg, 2
mg y 3 mg
 Gotas de 0,75 mg/ml
 Nombre comercial: Xanax, Trakimazin
ALPRAZOLAM

DOSIS
0,25-0,5 mg
3 veces al dia
ALPRAZOLAM
SNC: Somnolencia, ataxia, fatiga, confusión, disartria,
debilidad, vértigo.
Respiratorio: Depresión respiratoria

Cardiovascular: Hipotensión, taquicardia

Gastrointestinal: nauseas, sialorrea

Renal: Incontinencia urinaria

FLUMAZENILO
UPP: 50%
Vida Media: 1 hora
Inicio de efecto: 1-3 min
Efecto máximo: 3-4 minutos
Metabolismo: Hepatico Metabolitos inactivos: N-
desmetilflumazenilo, Acido N-desmetilflumazenilo,
Acido flumazenilo
Eliminación: Renal
Presentación: Ampollas 0.5mg/5ml
1mg/10ml
Nombre comercial: Anexate, Lanexat
Mazicon, Romazicon
FLUMAZENILO
Al utilizar flumazenilo se va recuperando desde la hipnosis hasta la
ansiólisis

 Reacciones adversas:
Administración IV rápida
Nauseas, vómitos, rubor, taquicardia, ansiedad, sudoración,
agitación y temblor al despertar, convulsiones.

Adultos
Su tiempo medio de acción es de 30 a
60min y se le utilizan en dosis sucesivas
de 0,006mg/kg primera dosis
DOSIS
Con repetición cada minuto de la mitad
de esa dosis (0,003mg/kg) hasta
producir el efecto deseado.
FLUMAZENILO
Contraindicaciones:
 Uso o abuso crónico de benzodiacepinas
 Px que reciben benzodiacepinas para convulsiones
BARBITURICOS
• Los barbitúricos pertenecen a un grupo de
depresores del SNC. Fueron los primeros
agentes con efectos sedente-hipnóticos
CLASIFICACION
MECANISMO DE ACCION
-Efecto sobre receptor GABA
A, modo de acción no
totalmente claro: Potencian
efecto del GABA, activación
directa del canal de cloro, o
agonista (anestesia
barbitúrica)

-Potencia sinapsis
inhibidoras, y bloquea
sinapsis excitadoras
RECEPTOR GABA A (Proteína-canal) (Glutamato y Ach)
ABSORCION
•  Se absorben fácilmente en el estomago e intestino
cuando se administra vía oral. El fenobarbital es el único
que se utiliza por vía intramuscular. Por vía IV el efecto
es inmediato.
METABOLISMO Y ELIMINACION
• Fundamentalmente hepática,  Pequeñas cantidades en
riñón.
Farmacocinética:
• Absorción: IV, IM y rectal.
• Unión proteica: 80%
• Metabolismo: hepático.
• Inicio de acción: 10-20 seg
• Acción max: 30 – 60seg
• Duración: 5 a 15 min
• Vida media: 11 – 12 horas.
• Excreción: renal.
• Presentación: polvo liofilizado de 0.5gr y 1gr
 TIOPENTAL SODICO
. Efectos en Sistema cardiovascular
• Depresión cardiovascular
• Vasodilatación periférica
• Ionotropismo negativo, aumento de FC, prolongación del QT,
disminución del GC (no en hipovolemia)

Efectos Sistema Respiratorio

• Depresión respiratoria central (Dura 15 min, bolo único)
• Apnea (25 seg.)

Sistema nervioso central:

Disminuye el flujo sanguíneo cerebral por vasoconstricción, pero al
aumentar la presión de perfusión cerebral, disminuye el consumo de
oxigeno en el 50%.
DOSIS Efectos secundarios
-Sabor a ajo o cebolla
Dosis: inducción
Adulto 5-7mg/kg. -Reacciones alérgicas,
irritación local, anafilaxis
Niños 7.10mg/kg.
-Necrosis de tejido,
Sedación 0.5-1.5 mg/kg exantema cutáneo

Anticonvulsivante 1-2mg/kg
Nombres comerciales:
Embarazada 0.5-1mg/1kg tiopental sódico, northia,
bensulf, hipnopento sódico.
Mantenimiento 50-100mg c/10-12min.
 Historia
1930 Hans Fischer químico y medico Alemán descubrió
las porfirias y las describió como “son compuestos que
hacen la hierva verde y la sangre roja”
 Porfiria

Las porfirias del griego porphuros que significa purpura son un grupo
de trastornos hereditarios o adquiridos debido a deficiencias en la
actividad de enzimas especificas en la vía biosíntesis del hem.

En su forma biología activa se une a diferentes proteínas para formar

hemoproteinas, tales como hemoglobina, mioglobina y todos sus
citocromos

En consecuencia las porfirias y sus precursores ( Acido delta

aminolevuleico) y (porfobilinogeno) son anormalidades producidos
en exceso, se acumulan en los tejidos y se excretan por las heces y
orina
 CLASIFICACIÓN
 Porfirias agudas
• Porfiria aguda intermitente
• Porfiria variegota
• Coproporfiria
• Plumboporfiria

 Porfiria no aguda
• Porfiria cutanea tardia
• Porfiria eritropoyetica intermitente
• Coproporfiria hereditaria
• protoporfiria
 Manifestaciones clínicas
En las porfirias hepáticas: Dolor abdominal, vomitos,
estreñimiento, ileo, neuropatías, y trastornos mentales.

En las porfirias eritopoyeticas: Causan fotosensibilidad

cutánea, color marron de los dientes, orina vino tinte el
primer mes de vida.
FENOBARBITAL
Depresor no selectivo del SNC

- Grupo Farmacoterapéutico:
• Anticonvulsivo de tipo barbitúrico/ uno más usado y también el más
antiguo
• Sedante - Hipnótico.

- Formas farmacéuticas registradas
• Tabletas 15 mg, 50mg, 100mg
• Solución inyectable 50 mg/ml  200mg/ml

Nombre comercial: Luminaletas, Gardenal, Luminal,

FENOBARBITAL
Biodisponibilidad: Del 80 al 100% por vía oral.

Tiempo en alcanzar el pico de dosis: De una a tres

horas.
Unión a las proteínas plasmáticas Del 45 al 60%.

Vida Media De 75 a 120 horas.

Metabolismo y excreción: Eliminación por vía

hepática y renal.
La acidificación de la orina aumenta la velocidad de
eliminación.

Absorción rápida en TGI.

Mayores concentraciones en encéfalo, hígado y

riñones.
Cruza la placenta, se excreta en la leche materna.
 BIBLIOGRAFÍA

 J Antonio ALDRETE – Miguel ángel PALADINO Farmacología para

Anestesiólogos, intensivistas, emergentologos y medicina del dolor. 1ra
edición.

 Goodman Y Gilman – Las bases farmacológicas de la terapéutica 12a

edición.