Interacciones Farmacológicas de Los Antiretrovirales

Interacciones Farmacológicas de
los Antiretrovirales
Dr. Julio Chirinos Pacheco

Interacciones Farmacológicas
de los INTR y de los INNTR
Interacciones Farmacológicas de los
Inhibidores de la Transcriptasa Reversa
• Los inhibidores de la Transcriptasa Reversa se
clasifican en :
- Inhibidores Nucleósidos de la
Transcriptasa Reversa
- Inhibidores No Nucleósidos de la
Transcriptasa Reversa
INTR
• Zidovudina (AZT)
• Lamivudina (3TC)
• Didanosina (ddI)
• Estavudina (d4T)
• Zalcitabina (DDC)
• Abacavir (ABC)
• Tenofovir (TDF)
• Emtricitabina (FTC)
INNTR
• Nevirapina (NVP)
• Efavirenz (EFV)
• Delavirdina (DLV)
• Etravirina (ETV)
Interacciones de zidovudina
• Zidovudina y estavudina compiten por los
mecanismos de fosforilación intracelular por
lo que se antagonizan y no deben utilizarse
juntos
• Fluconazol eleva las concentraciones de
zidovudina, tal vez por inhibición de la
glucoronil transferasa ( la zidovudina no se
metaboliza en el cit P450)
Interacciones de estavudina
• La neuropatía producida por estavudina se
intensifica con el uso concomitante de otras
drogas que producen neuropatía (INH,
etambutol o vincristina)
• La combinación de estavudina con didanosina
produce agravamiento de la neuropatía y
aumenta el riesgo de aparición de
PANCREATITIS potencialmente fatal, por lo
que NUNCA SE UTILIZARAN JUNTAS
Interacciones de tenofovir
• El tenofovir aumenta las concentraciones de
didanosina, por inhibir a la nucleosido
fosforilasa de purina, por lo es mejor no
utlizarlas junas y si fuera indispensable
hacerlo se deberá reducir las dosis de
didanosina de 400 a 250 mg diarios
• El tenofovir disminuye en 26% las
concentraciones de atazanavir ( inducción del
CYP?)
Interacciones de didanosina
• Reduce notablemente la absorción de ciprofloxacino, de
ketoconazol , de itraconazol y de indinavir debido a
cambios en el pH del estómago, por lo que si es necesario
administrar didanosina con estas drogas se hará con un
intervalo mínimo de 2 horas
• El alopurinol bloquea la secreción tubular didanosina por
lo que está contraindicada su administración
concomitante
• La administración de didanosina con INH, vincristina,
etambutol o cisplatino aumenta le riesgo de neuropatía y
de pancreatitis
Interacciones de los INNTR
• La nevirapina induce el CYP y acelera el metabolismo de los
estrógenos pudiendo provocar fracasos de los
anticonceptivos orales
• La nevirapina acelera la eliminación de metadona
• El efavirenz induce el CYP 3A4 y reduce concentraciones de
fenitoína, fenobarbital, carbamazepina y metadona
• El efavirenz disminuye las cobncentraciones de indinavir,
saquinavir y amprenavir, pero aumenta las de ritonavir y
nelfinavir
• Los inductores (rifampicina, fenobarbital) aceleran la
eliminación de efavirenz
Interacciones de los Inhibidores
de la Proteasa del VIH
Inhibidores de la proteasa del VIH
• Saquinavir
• Indinavir
• Ritonavir
• Nelfinavir
• Amprenavir
• Lopinavir
• Atazanavir
• Fosamprenavir
• Tipranavir
• Darunavir
Ritonavir
• Poderosos inhibidor irreversible mixto del CYP 3A4 por
lo que aumenta el tiempo de vida medio de muchos
fármacos y debe usarse con cautela
• Se combina con otros inhibidores de la proteasa VIH
para potenciar sus efectos
• Induce a la glucoronosil S transferasa del CYP 3A4 por
lo que acelera el metabolismo de estrógenos y puede
provocar fracaso de lo anticonceptivos orales
• La rifampicina disminuye las concentraciones de
ritonavir
Fosamprenavir y amprenavir
• Fosamprenavir es un profármaco que da lugar a
amprenavir
• El amprenavir es tanto inhibidor como inductor
del CYP 3A4 por lo que da lugar a interacciones
a veces impredecibles, pero es claro que
aumenta las concentraciones de atorvastatina y
ketoconazol, pero disminuyen las de metadona
• Los inductores (rifampicina, fenobarbital)
reducen las concentraciones de amprenavir
Lopinavir, atazanavir, darunavir e indinavir
• Los inductores reducen la concentración de lopinavir,

atazanavir, darunavir e indinavir
• Amprenavir, nevirapina y efavirenz (inductores del CYP
3A4) reducen las concentraciones de lopinavir y
darunavir
• Inhibidores de bomba de protones y bloqueadores H2
reducen la absorción de atazanavir por reducción de la
acidez gástrica
• Didanosina reduce la concentración de indinavir por
cambio en el pH gástrico
Interacciones Farmacológicas de
Digoxina y Cisaprida
Dr. Julio Chirinos Pacheco

Interacciones Farmacológicas de Digoxina
• Drogas que aumentan el efecto de la Digoxina:

- amiodarona, eritromicina, itraconazol,
verapamilo, diltiazem y claritromicina :
reducen la excreción renal de digoxina
- diuréticos depletadores de potasio
aumentan la toxicidad digitálica
- espironolactona reduce la excreción renal de
digoxina e interfiere con las mediciones
plasmáticas de digoxina
Interacciones Farmacológicas de Digoxina
• Drogas que reducen el efecto de la digoxina:

- kaolina y pectina, sulfasalazina y
antiácidos reducen la absorción
gastrointestinal de la digoxina
- sales de potasio , triamtereno y
amilorida reducen la toxicidad de la
digoxina
Interacciones Farmacológicas de la Cisaprida
• Eritromicina, claritromicina, ciclosporina,

fluconazol, ketoconazol, itraconazol, ritonavir
y fluoxetina por inhibir el CYP 3A4 reducen el
metabolismo de la cisaprida y pueden
provocar arritmias cardíacas

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Dr. Julio Chirinos Pacheco

• Los inductores reducen la concentración de lopinavir,

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• Drogas que aumentan el efecto de la Digoxina:

• Drogas que reducen el efecto de la digoxina:

• Eritromicina, claritromicina, ciclosporina,

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