Différentes Formes Pharmaceutiques CD (2) (Récupéré)

LES DIFFERENTES
FORMES
PHARMACEUTIQUE
S
La pharmacie galnique
Science de la transformation dune molcule
active en un mdicament de qualit qui soit sr,
efficace et adapt chaque catgorie de patients.
Regroupe :
la formulation : choix qualitatif et quantitatif des

excipients
Le process de fabrication
Le galniste est impliqu ds la conception du

mdicament:
Choix qualitatif et quantitatif des

excipients=obtention de la forme pharmaceutique
voulue
Optimisation de lefficacit thrapeutique et de la

biodisponibilit
Conception du process de fabrication du

mdicament lchelle industrielle
Fabrication dans le respect des textes officiels

(Bonne pratiques de fabrication) = obtention de
lAMM
Rle dans le choix de la voie dadministration
Prise en compte :
Des caractristiques physico-chimiques de la

molcule,
De la quantit administrer,
De vitesse daction dsire
De la pathologie (gravit, urgence)
Des caractristiques du patient
Objectifs :
Transporter le principe actif jusquau site daction
Faciliter ladministration du mdicament
Rpartir en dose le principe actif
Les voies dadministration
Voie entrale
Administration orale, sublinguale, rectale
Le PA est absorb au niveau buccale,de lestomac, de lintestin

grle ou du rectum.
Voie parentrale
Administration IV, IM, SC.
Le PA est inject travers la peau laide dun dispositif

mdical strile (aiguille + seringue/ cathter/ microperfuseur)
Voie topique, transcutan
Le PA agit directement sur la muqueuse (nasale respiratoire,

vaginale) ou est appliqu directement sur la peau
La voie orale
Avantages
La plus pratique
Pas de risque dinfection
Cot faible
Inconvnients
Pas de traitement durgence
Difficults dutilisation en cas de

nauses,vomissements ou inconscience
Intractions mdicamenteuses (pansements

gastriques)
Interactions avec les aliments
La voie orale
Formes solides :
- Comprims
- Glules
- Capsules
- Sachets
Souvent unitaire
Meilleure conservation
55% des mdicaments
Formes liquides :
- Sirops
- Solutions
- Suspensions
- Amp buvable
Souvent multidoses
Action rapide
Adaptes aux enfants
Pas de protection du PA
La voie orale : formes solides
Poudres orales : conditionnements multidoses

ou unidose : doses dissoutes ou mises en susp
dans leau.
Granuls : multidoses ou unidoses, administrs
tels quels, croqus ou dissous dans leau. Ils
peuvent tre effervescents, enrobs, libration
modifie , gastrorsistants.
Glules : contenu poudreux ou granuleux, enveloppe
constitue de 2 cupules sembotant lune dans lautre,
enveloppe dure et mince en glatine.
Capsules molles : contenu liquide ou pteux,
enveloppe continue en glatine. Permet
ladministration de liquides amers ou ncessitant
un dosage prcis
Comprim : forme pharmaceutique solide

quivalent une dose (unit de prise)
Peut contenir 1 ou plusieurs PA

Obtenu en agglomrant par compression un
volume de particules (poudre ou granule)
Excipients : diluants , liants , dsagrgeant ,agents
dcoulement , lubrifiants, composs pouvant
modifier le comportement de la prparation dans le
tube digestif, colorants , armes
Barre de cassure parfois = cpr scable

(adaptation fine de la posologie)
types de comprims :
Simple non enrob : cp aval (absorption tout le long du

TD)
sucer : ne doit pas tre aval (action locale)
Effervescent : dissolution dans leau
Orodispersible : se dsagrge en qq secondes dans la

bouche
Dispersible : mis en solution ou disperss dans leau
Enrob = dpt dune enveloppe adhrente
Libration du PA un moment ou un lieu diffrent
Ne doivent pas tre crass, coups
temps de dsagrgation dpend de la nature de lenrobage
Objectif de lenrobage :
Masquage dune odeur ou dun got dsagrable
Eviter effet irritant dun PA
Protection du PA contre :
la lumire
l humidit
Les sucs gastriques : retarder une action thrapeutique
Faciliter lidentification (couleur)
Faciliter la dglutition
Les comprims libration

modifie
Prparation dont la vitesse de libration du PA est

diffrente de celle dune forme libration
conventionnelle (cp simple)
Formes libration modifie :
Formes libration acclre : formules de faon obtenir

un temps de dsagrgation court
Formes libration prolonge : Libration du PA sur une

priode plus ou moins tendue, parfois vitesse constante
Forme libration diffre : Libration du PA un moment

ou un lieu diffrent / aux formes conventionnelles

modifie
Formes libration acclre :
Objectif : faciliter la prise du mdicament (en cas de pb de

dglutition), administration par sonde possible en les
dissolvant dans un liquide
Exemple : Orodispersibles, effervescents
Formes libration diffre :
Objectif :
Protection du PA contre une dgradation par les acides de lestomac
Protection de la muqueuse gastrique contre une irritation par le PA

modifie
Formes libration prolonge
Objectifs :
obtenir des concentrations plasmatiques constantes,
diminue le nombre de prises
Libration discontinue : doses de PA libre

successivement (cp multicouches)
Limites des formes LP:

Si la quantit de PA par dose est trop leve libration
massive si forme est crase ,casse, mastique
Limite dactivit due au temps de transit
La voie orale : les formes liquides
Avantages:
fabrication simple,
Action rapide,
prise facile pour les enfants
Inconvnients :
pas de protection du PA en cas de ractivit avec les

sucs digestifs
Formes :
Multidoses : sirop, solutions, mulsions, suspensions
Unitaires: ampoules buvables
Exemple : Le sirop
Liquide visqueux et pais obtenu en faisant

dissoudre une importante quantit de sucre
dans leau
Tendance actuelle :remplacement par des
sirops sans sucres, moins cariognes =
suspension dulcore grce laspartame et
paissie grce des glifiants souvent extraits
dalgues ou drivs de la cellulose
Voie sublinguale
Avantages:
importante vascularisation rsorption rapide par

les muqueuses buccales et linguales
pas de premier passage hpatique
Inconvnients :
Got
Formulation difficile
Conservation dlicate : trs sensible lhumidit
Voie sublinguale
Mdicament dpose SOUS la langue

Ne pas confondre avec la forme ORODISPERSIBLE :
SUR la langue
Formes :
comprims sublinguaux (ex:SPAFON lyoc)
solutions acqueuses ou alcooliques (ex:NATISPRAY)
Voie rectale
Avantages :
Pratique chez le jeune enfant (vomissement)
Mdicaments irritants pour la muqueuse gastrique
Pas daltration par les sucs gastriques
Pas deffet de 1er passage hpatique
Inconvnients :
Dgradation de certains mdicaments par les bactries du

colon
Substances parfois irritantes pour la muqueuse rectale
Rsorption irrgulire
Voie rectale
Action locale (hmorrodes) ou gnrale
Formes :
solides : suppositoires de 1g 3g formes variables

formes pteuses : pommades et gels rectaux (ex :
MICROLAX)
formes liquides pour lavement (ex : NORMACOL)
3 types de suppositoires
Ceux qui administrent une substance active par absorption

travers la muqueuse rectale (ex : suppositoires analgsiques)
Ceux administrant localement une substance (ttt des
hmorodes)
Les laxatifs locaux (suppo glycrine)
La voie parentrale
Introduction dans lorganisme par une voie

autre que la voie digestive
Sous-cutane (SC),
Intradermique (ID) ,
Intramusculaire (IM),
Intraveineuse (IV) ,
Intrarachidienne (IR),
Intra-articulaire (IA)
Mdicaments de lurgence
La voie parentrale
Avantages :
biodisponibilit intgrale en IV
administration chez des malades incapables de dglutir (coma)
action quasi immdiate (IV)
administration de mdicaments non rsorbables ou dtruits per os
pas de passage gastro-intestinal
Inconvnients :
risques dinfection , matriel strile, personnel form
douleur
Non adapt au ttt ambulatoire
Cot lev de fabrication
La voie parentrale
formes :
Solutions : IV, IM, SC, ID
Suspensions : IM, SC, ID
Emulsions : IV
Poudre pour mise en solution ou en suspension
Gels : Libration modifie du PA
Implants : Libration du PA sur une longue dure

(qq mois qq annes)
La voie parentrale
Strilit : absence de germe

Apyrognicit : absence de pyrognes
Neutralit : pH le plus proche possible du pH
sanguin
Isotonicit : mme pression osmotique /
plasma
Solutions isotonique (G5, NaCl 0.9%)

Solution hypertoniques
Limpidit pour les solutions
Solutions injectables
Prtes lemploi ou reconstituer extemporanment

(poudre dissoudre dans solvant appropri)
Prsentation : Ampoules bouteille, flacons
ponctionnables, seringues pr-remplies, flacons de
verre ou poches (PVC ou non) trocarder
En pratique :
attention aux concentrations en PA (en mg ou UI)

reconstitution aseptique avec du matriel strile u.u.
vrifier la limpidit (et le vide pour flacons de verre)
Suspensions injectables
Prparation obtenue par dispersion dune

poudre dans un liquide libration progressive
du PA
Ex : insulines ou corticodes retard
Caractristiques = identiques / solutions sauf
limpidit
En pratique :
agiter soigneusement avant injection
ne jamais injecter en IV
Emulsion injectable
Mlange de 2 liquides non miscibles (H/E) :

Lipides dans poches de nutrition parentrale
Caractristiques = identiques / solutions sauf
limpidit
En pratique :
vrifier lhomognit avant injection (IV)

ne jamais rien rajouter dans une mulsion
Formes injectables libration

prolonge
Procds
augmentation de la viscosit de lexcipient sels dacides gras

(Neuroleptiques retards)
suspensions (Corticodes)
implants en SC (Zoladex)
Caractristiques : dure action : 24 h 3 mois (ASP,

AP)
Intrts : patients difficiles (psychiatrie) ou ttt long
(cancers)
Limites : si intolrance au PA
En pratique :
injections SC, IM ou locales (intra-articulaires) jamais IV

excipient huileux seringues en verre
Voie pulmonaire
Avantages : Rsorption trs rapide

Inconvnients : Tenir compte des moyens de
dfense des voies ariennes
Action locale ou systmique
Produits volatils:
Action locale : inhalations antiseptiques
Action gnrale : anesthsiques volatils
Arosol : dispersion de particules solides ou

de gouttelettes dans un gaz (ex:VENTOLINE)
Voie ORL
Soins de la bouche et du larynx :
pastilles,
gommes ,
Collutoires
Soins du nez : solutions nasales
Soins de loreille : usage locale sous forme

de prparations plus ou moins visqueuses
La voie oculaire
Collyres : instills ou dposs goutte goutte dans

loeil
Bains oculaires : baigner la membrane externe de
loeil
Pommades ophtalmiques
Inserts ophtalmiques (formes LP) : dposs comme
une lentille (insolubles) ou btonnets pour oeil sec
(solubles)
Effets local +++
Coloration : proscrire le port de lentilles pendant le
traitement
La voie oculaire
Qualits requises :
Isotonie aux larmes

Tailles des particules < 25 microns
Strilit
Rcipients unidoses (dosettes , capsules

molles ) ou multidoses (flacons)
Conservation variable (4 semaines maximum
aprs ouverture)
La voie cutane
Soins topiques +++

Parfois action systmique ; effet systmique dautant
plus important que la peau est lse et la surface
importante
Formes :
Emulsions:
H/E paisse = crme

E/H liquide = lait
Pommades : prparations monophasiques (hydrophiles ou

lipophiles)
Lotions : solutions aqueuses de PA
Gels: huileux ou aqueux
La voie cutane
Dispositifs transdermiques (patch) : rservoirs de

PA maintenus sur la peau grce une membrane
adhsive permettant la diffusion du PA (action
systmique)
Intrts :
Diffusion continue du PA
Contrle du dbit de PA
Confort dutilisation
Inconvnients :
Cot de fabrication
Voie vaginale
Traitements locaux en liquide , gel , crme,

ovule ,capsule , comprim , DIU (dispositif
intra-utrin)
Attention au respect du PH physiologique

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la formulation : choix qualitatif et quantitatif des

Le galniste est impliqu ds la conception du

Choix qualitatif et quantitatif des

Optimisation de lefficacit thrapeutique et de la

Conception du process de fabrication du

Fabrication dans le respect des textes officiels

Rle dans le choix de la voie dadministration

Des caractristiques physico-chimiques de la

De vitesse daction dsire

De la pathologie (gravit, urgence)

Des caractristiques du patient

Transporter le principe actif jusquau site daction

Faciliter ladministration du mdicament

Rpartir en dose le principe actif

Les voies dadministration

Administration orale, sublinguale, rectale

Le PA est absorb au niveau buccale,de lestomac, de lintestin

Administration IV, IM, SC.

Le PA est inject travers la peau laide dun dispositif

Voie topique, transcutan

Le PA agit directement sur la muqueuse (nasale respiratoire,

Pas de risque dinfection

Pas de traitement durgence

Difficults dutilisation en cas de

Intractions mdicamenteuses (pansements

Interactions avec les aliments

La voie orale : formes solides

Poudres orales : conditionnements multidoses

La voie orale : formes solides

Comprim : forme pharmaceutique solide

Peut contenir 1 ou plusieurs PA

Barre de cassure parfois = cpr scable

La voie orale : formes solides

Simple non enrob : cp aval (absorption tout le long du

sucer : ne doit pas tre aval (action locale)

Effervescent : dissolution dans leau

Orodispersible : se dsagrge en qq secondes dans la

Dispersible : mis en solution ou disperss dans leau

Enrob = dpt dune enveloppe adhrente

Libration du PA un moment ou un lieu diffrent

Ne doivent pas tre crass, coups

temps de dsagrgation dpend de la nature de lenrobage

La voie orale : formes solides

Masquage dune odeur ou dun got dsagrable

Eviter effet irritant dun PA

Les sucs gastriques : retarder une action thrapeutique

Faciliter lidentification (couleur)

Les comprims libration

Prparation dont la vitesse de libration du PA est

Formes libration acclre : formules de faon obtenir

Formes libration prolonge : Libration du PA sur une

Forme libration diffre : Libration du PA un moment

Les comprims libration

Formes libration acclre :

Objectif : faciliter la prise du mdicament (en cas de pb de

Exemple : Orodispersibles, effervescents

Formes libration diffre :

Protection du PA contre une dgradation par les acides de lestomac