Metirozin
| Metirozin | |||
| |||
| IUPAC-név | α-metil-l-tirozin | ||
| Más nevek | α-metil-p-tirozin, AMPT | ||
| Kémiai azonosítók | |||
|---|---|---|---|
| CAS-szám | 672-87-7 | ||
| PubChem | 441350 | ||
| ChemSpider | 390103 | ||
| EINECS-szám | 211-599-5 | ||
| DrugBank | DB00765 | ||
| KEGG | C07921 | ||
| ChEBI | 6912 | ||
| ATC kód | C02KB01 | ||
| Gyógyszer szabadnév | metirosine | ||
| |||
| |||
| Beilstein | 2368400 | ||
| UNII | DOQ0J0TPF7 | ||
| ChEMBL | 1200862 | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C10H13NO3 | ||
| Moláris tömeg | 195,22 g/mol | ||
| Megjelenés | fehér, kristályos anyag | ||
| Sűrűség | 1,283 g/cm³ | ||
| Olvadáspont | 312,5 °C | ||
| Forráspont | 383,7 °C | ||
| Oldhatóság (vízben) | igen rossz | ||
| Megoszlási hányados | −1,7 | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Metabolizmus | < 1% | ||
| Biológiai felezési idő |
3,4–3,7 óra | ||
| Kiválasztás | vese | ||
| Veszélyek | |||
| MSDS | Guidechem | ||
| S mondatok | S22 S24/25 | ||
| Lobbanáspont | 185,9 °C | ||
| Rokon vegyületek | |||
| Rokon vegyületek | tirozin, metildopa(en) | ||
| Ha másként nem jelöljük, az adatok az anyag standardállapotára (100 kPa) és 25 °C-os hőmérsékletre vonatkoznak. | |||
A metirozin a pheochromocytoma(en) okozta magas vérnyomás elleni gyógyszer. Használják tumoreltávolító műtét előkészítésére, és a pheochromocytoma krónikus kezelésére olyan esetekben, amikor a műtét ellenjavallt.
A metirozin ellenjavallt esszenciális hipertónia(en) kezelésére, azaz amikor a magas vérnyomás az elsődleges betegség, és nem más betegség következménye.
Működésmód
[szerkesztés]A pheochromocytoma a mellékvesevelő daganata, mely a katekolaminok túltermelését okozza. A kotekolaminok – levodopa, dopamin, noradrenalin, adrenalin – túlzott mennyisége magas vérnyomást, emelkedett pulzust, fejfájást, hányingert okoz.
A katekolaminokat a szervezet tirozinból kiindulva állítja elő a tirozin hidroxiláz(en) enzim segítségével.[1] A metirozin ezt az enzimet gátolja. A tirozin hidroxiláz határozza meg a katekolamin-szintézis sebességét.
Mellékhatások, ellenjavallatok
[szerkesztés]12 éves kor alatt, terhesség és szoptatás esetén a metirozin – elegendő számú kísérlet és tapasztalat híján – ellenjavallt. Ugyancsak hiányoznak a hosszú idejű szedés tapasztalatai.
Műtéti altatás közben szívritmuszavar léphet fel, mely béta-blokkoló vagy lidokain adását teheti szükségessé.
A műtét alatt és után a létfontosságú szervekben alacsony vérnyomás léphet fel, mely nagyobb mennyiségű vér adását teheti szükségessé.
A metirozin – mely önmagában is nyugtató, kábító hatású, különösen a szedés első 2–3 napján –, növelheti az alkohol és a központi idegrendszerre ható nyugtatók hatását. A metirozin szedésének abbahagyása után rövid ideig álmatlanság léphet fel olyan betegeknél is, akik nem érzékeltek kábító hatást a szedés alatt.
A katekolamin előállításának gátlása miatt kölcsönhatás léphet fel fenotiazinokkal és a haloperidollal.
A betegek 10%-ánál jelentkeztek extrapiramidális(en) tünetek (nyálazás, beszédnehézségek, remegés), amit néha szájzár(en) kísért. Ugyancsak a betegek 10%-ánál jelentkezett hasmenés, ami néha gyógyszeres kezelést igényelt.
Adagolás
[szerkesztés]A szokásos kezdő adag 4×250 mg, ami 250–500 mg-os lépésekben emelhető napi 4 g-ig. A napi optimális adag 2–3 g.
Kutyákban az emberéhez hasonló metirozinadag mellett gyakori a crystalluria(en), ami néha emberen is jelentkezik. A vizeletbeli kristálykiválás megelőzésére a betegnek legalább napi két liter folyadékot javasolt innia, különösen akkor, ha napi 2 g-nál nagyobb adag metirozint szed.
Készítmények[2]
[szerkesztés]- Demser
- Methyltyrosine
Magyarországon nincs forgalomban.[3]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Ádám–Dux–Faragó–Fésüs–Machovich–Mandl–Sümegi: Orvosi biokémia. Medicina Könyvkiadó Zrt., 2006., 541. oldal. ISBN 963-242-902-8
- ↑ Metyrosine (Drugs-About.com)
- ↑ Az OGYI adatbázisában még a hatóanyag sem szerepel.
Források
[szerkesztés]- DEMSER- metyrosine capsule (DailyMed)
- Metyrosine (Drugs.com)
- Metyrosine (Oral Route) (Mayo Clinic)
Fizikai/kémiai tulajdonságok:
- L-Tyrosine, a-methyl- (Guidechem)
További információk
[szerkesztés]- Metyrosine - Side effects and indications (SIDER 2)
- Nasrallah HA, Donnelly EF, Bigelow LB, Rivera-Calimlim L, Rogol A, Potkin S, Rauscher FP, Wyatt RJ.: Inhibition of dopamine synthesis in chronic schizophrenia. Clinical ineffectiveness of metyrosine. (PubMed)