Griseofulvina

La griseofulvina è un principio attivo antimicotico. La Griseofulvina agisce esclusivamente sui dermatofiti e ne sono sensibili quasi ogni micete del genere Microsporum, Trichophyton ed Epidermophytum. La Griseofulvina estratta dal Penicillium griseofulvum è utilizzabile anche per via orale.

Griseofulvina
Caratteristiche generali
Formula bruta o molecolare	C17H17ClO6
Massa molecolare (u)	352.766 g/mol
Numero CAS	126-07-8
Numero EINECS	204-767-4
Codice ATC	D01AA08
PubChem	441140
DrugBank	DBDB00400
SMILES	CC1CC(=O)C=C(C12C(=O)C3=C(O2)C(=C(C=C3OC)OC)Cl)OC
Proprietà chimico-fisiche
Solubilità in acqua	bassa
Dati farmacologici
Categoria farmacoterapeutica	antimicotico
Modalità di somministrazione	Orale o cutanea
Dati farmacocinetici
Legame proteico	80%
Metabolismo	organismo
Emivita	10 h
Escrezione	sudore urine feci
Indicazioni di sicurezza
Simboli di rischio chimico
pericolo
Frasi H	317 - 351 - 360
Consigli P	201 - 280 - 308+313

Meccanismo d'azione

Essa agisce in fase di moltiplicazione cellulare alterando i microtubuli del fuso mitotico. La griseofulvina quindi inibisce la cellula in fase di mitosi esercitando un effetto fungistatico.

Farmacocinetica

La griseofulvina fotosensibile è scarsamente idrosolubile e presenta un discreto ma variabile assorbimento orale. L'assorbimento è migliore se dopo pasti abbondanti e ad elevato contenuto lipidico. Le concentrazioni ematiche sono basse e la distribuzione è buona solo a livello cutaneo dopo 6-8 ore dalla somministrazione. Il legame proteico è alto (80%) e l'emivita è di 10h; essa è metabolizzata dall'organismo ed eliminata attraverso sudore, urina e feci.

Indicazioni

Indicata per la tinea pedis e per le infezioni micotiche resistenti agli altri farmaci. Può essere usato per ogni dermatofita sensibile.

Resistenza

I patogeni che generano micosi profonde sono resistenti naturalmente alla griseofulvina. La resistenza non è rara tra i dermatofiti ed è legata all'inibizione dell'ingresso del farmaco nella cellula micotica.

Controindicazioni

Prestare attenzione (evitare contatto con l'orecchio interno), controindicato in caso di gravidanza e allattamento. Può portare all'arresto temporaneo della crescita dei soggetti giovani in crescita, la risolvibilità dell'effetto sembra quasi totale (esperienza medico veterinaria su una popolazione di gatti)

Effetti collaterali

Fra gli effetti collaterali si riscontrano sensazione di bruciore, nausea, diarrea, eritema, cefalea e leucopenia con possibili effetti tossici sul fegato anche se assai rari.

Interazioni

La griseofulvina è sconsigliato con altri antimicotici imidazoli per l'epatotossicità. Essa è incompatibile con gli anticoagulanti orali e molti anticonvulsionanti. Bisogna evitare di assumere sostanze alcoliche durante il trattamento con griseofulvina.

Bibliografia

• British national formulary, Guida all’uso dei farmaci 4 edizione, Lavis, agenzia italiana del farmaco, 2007.

Voci correlate

• Amorolfina
• Clotrimazolo
• Econazolo
• Ketoconazolo
• Miconazolo
• Nistatina
• Sulconazolo
• Terbinafina
• Tioconazolo
• Undecilenati

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Collegamenti esterni

• (EN) griseofulvin, su Enciclopedia Britannica, Encyclopædia Britannica, Inc.