Antialdosteronici

Un antialdosteronico o antimineralcorticoide^[1] è un farmaco diuretico che antagonizza l'azione dell'aldosterone nei recettori mineralcorticoidi (detto in inglese: MR Antagonist, Mineralcorticoid Receptor Antagonist). Questo gruppo di farmaci è spesso usato come terapia aggiuntiva, in combinazione con altri farmaci, per la gestione dell'insufficienza cardiaca cronica. Lo spironolattone, il primo membro della classe, è anche usato nella gestione dell'iperaldosteronismo (inclusa la sindrome di Conn) e dell'irsutismo femminile (a causa di ulteriori azioni antiandrogene). La maggior parte degli antimineralcorticoidi, incluso lo spironolattone, sono spirolattoni steroidei. Finerenone è un antimineralocorticoide non steroideo.

Meccanismo d'azione

Gli antagonisti dell'aldosterone sono, come suggerisce il nome, antagonisti dei recettori dei mineralcorticoidi. L'antagonismo di questi recettori inibisce il riassorbimento del sodio nel dotto di raccolta del nefrone nei reni. Ciò interferisce con lo scambio di sodio / potassio, riducendo l'escrezione urinaria di potassio e aumentando debolmente l'escrezione di acqua (diuresi).^[2]

Nell'insufficienza cardiaca congestizia, vengono utilizzati in aggiunta ad altri farmaci per l'effetto diuretico additivo, che riduce l'edema e il carico di lavoro cardiaco.

Lista

I membri di questa classe in ambito clinico includono:

Di uso comune

Spironolattone — il primo e più usato membro di questa classe
Eplerenone - molto più selettivo dello spironolattone sul bersaglio, ma un po' 'meno potente ed efficace

Uso non comune

Canrenone e Canrenoato di potassio - uso molto limitato
Finerenone - non steroideo e più potente e selettivo rispetto a eplerenone o spironolattone.

Alcuni farmaci hanno anche effetti antimineralcorticoidi secondari al loro principale meccanismo di azione. Gli esempi includono progesterone, drospirenone, gestodene e benidipina.^[3]

Note

^ The Krause/King-Lewis acronym, developed at Naval Medical Center San Diego (archiviato dall'url originale il 13 luglio 2018), of MCRA was developed during February 2017 to distinguish between MRA for a specific MRI which are both widely recognized medical acronyms as compared to the use of MRA for mineralocorticoid receptor antagonist type medications which is only used as a medical acronym in the cardiology and nephrology word.
^ Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.
^ Kosaka H, Hirayama K, Yoda N, Sasaki K, Kitayama T, Kusaka H, Matsubara M, The L-, N-, and T-type triple calcium channel blocker benidipine acts as an antagonist of mineralocorticoid receptor, a member of nuclear receptor family, in Eur. J. Pharmacol., vol. 635, 1–3, 2010, pp. 49–55, DOI:10.1016/j.ejphar.2010.03.018.

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[1] The Krause/King-Lewis acronym, developed at Naval Medical Center San Diego (archiviato dall'url originale il 13 luglio 2018), of MCRA was developed during February 2017 to distinguish between MRA for a specific MRI which are both widely recognized medical acronyms as compared to the use of MRA for mineralocorticoid receptor antagonist type medications which is only used as a medical acronym in the cardiology and nephrology word.

[2] Rossi S, editor. Australian Medicines Handbook 2006. Adelaide: Australian Medicines Handbook; 2006.

[pmid20307534-3] Kosaka H, Hirayama K, Yoda N, Sasaki K, Kitayama T, Kusaka H, Matsubara M, The L-, N-, and T-type triple calcium channel blocker benidipine acts as an antagonist of mineralocorticoid receptor, a member of nuclear receptor family, in Eur. J. Pharmacol., vol. 635, 1–3, 2010, pp. 49–55, DOI:10.1016/j.ejphar.2010.03.018.

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