Octan megestrolu
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Ogólne informacje | ||||||||||||||||||||
| Wzór sumaryczny |
C22H30O3 | |||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Masa molowa |
342,47 g/mol | |||||||||||||||||||
| Identyfikacja | ||||||||||||||||||||
| Numer CAS | ||||||||||||||||||||
| PubChem | ||||||||||||||||||||
| DrugBank | ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| ||||||||||||||||||||
| Klasyfikacja medyczna | ||||||||||||||||||||
| ATC | ||||||||||||||||||||
Octan megestrolu – organiczny związek chemiczny z grupy syntetycznych steroidów. Ma silne właściwości progestagenne, antyestrogenowe oraz antygonadotropowe. Jest substancją czynną leków z grupy progestagenów, należących do grupy farmakoterapeutycznej L02 zawierającej leki przeciwnowotworowe i immunomodulujące stosowane w terapii hormonalnej.
Mechanizm działania leku
[edytuj | edytuj kod]Mechanizm działania może polegać na hamowaniu produkcji gonadotropin przez przysadkę. Wykazuje działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie cytokin prozapalnych (TNF-α, IL-1, IL-6), zmniejsza wydzielanie serotoniny, zwiększa stężenie neuropeptydu T w podwzgórzu, działającego na blokowanie ośrodka sytości[1].
Stosowany razem z NLPZ (ibuprofen lub diklofenak) powoduje zahamowanie wytwarzania białek ostrej fazy (IL-6), przez co uzyskuje się efekt przeciwzapalny związany z hamowaniem cyklooksygenazy[2].
Wskazania do stosowania
[edytuj | edytuj kod]| wskazanie[a] | dawka i postać leku | zarejestrowane produkty |
|---|---|---|
| wyniszczenie nowotworowe (zespół kacheksja-anoreksja) | 20 ml zawiesiny/doustnie/1xdobę | Megalia firmy Vipharm |
| zaburzenia łaknienia i utrata masy ciała w AIDS | 20 ml zawiesiny/doustnie/1/dobę | Megalia firmy Vipharm, Megastril firmy Hasco-Lek |
| zaburzenia łaknienia (anoreksja) | 20 ml zawiesiny/doustnie/1xdobę | Megalia firmy Vipharm, Megestril firmy Hasco-Lek |
| leczenie hormonalne zaawansowanego raka piersi | 40 mg/dobę | — |
| leczenie hormonalne w nowotworach ginekologicznych | 40 mg/dobę | — |
Przeciwwskazania
[edytuj | edytuj kod]Przeciwwskazania do stosowania[5]:
- nadwrażliwość na octan megestrolu,
- ciąża
- karmienie piersią
Ostrzeżenia przy stosowaniu
[edytuj | edytuj kod]- Ostrożnie u pacjentów z zakrzepicą (przy podniesionym ryzyku zakrzepicy należy stosować profilaktykę lub leczenie zakrzepicy)
- ostrożnie u pacjentów z cukrzycą (przy pacjentów z ryzykiem lub leczonych z powodu cukrzycy zaleca się konsultację diabetologa)
- lek nie działa antykoncepcyjnie (dlatego zaleca się jej stosowanie, gdyż octan megestrolu działa na płód)
- nie należy nagle, z dnia na dzień odstawiać leku (może to spowodować zaburzenia funkcji nerek)[5].
Dawkowanie
[edytuj | edytuj kod]W leczeniu zespołu kacheksja/anoreksja (wyniszczenia nowotworowego) standardowa dawka to 20 ml zawiesiny doustnie 1 x dobę.
W leczeniu hormonalnym dawka wynosi 40 mg octanu megestrolu/dobę.
Skuteczność
[edytuj | edytuj kod]W leczeniu zespołu kacheksja-anoreksja
[edytuj | edytuj kod]Pobudzenie łaknienia obserwowane jest w ciągu 2–5 dni od rozpoczęcia leczenia. Wiąże się z tym wzrost spożywanych pokarmów oraz przyrost masy ciała, który obserwowany jest już po 2–4 tygodni od rozpoczęcia leczenia. Pozytywnym efektem terapeutycznym jest również ustąpienie zaburzeń łaknienia. Poprawa apetytu następuje stopniowo z różnym nasileniem u pacjentów w różnych typach nowotworów.
Octan megestrolu stosowany powinien być przez co najmniej dwa miesiące. Jeśli terapia jest skuteczna (w ocenie lekarza) i nie ma przeciwwskazań do kontynuacji pacjent powinien przyjmować octan megestrolu tak długo jak długo trwa leczenie onkologiczne. Nie należy nagle przerywać leczenia (patrz. ostrzeżenia)[6][7].
Efekt terapeutyczny (wzmożone łaknienie, przyrost masy ciała, poprawa samopoczucia) obserwowane były w badaniach klinicznych w różnych typach nowotworów (m.in. nowotwór płuca, nowotwór przewodu pokarmowego, nowotwór głowy i szyi) oraz w innych chorobach, jak przewlekła obturacyjna choroba płuc (POCHP), mukowiscydoza czy ubytek masy ciała spowodowany niedożywieniem u osób w podeszłym wieku[7].
W leczeniu zaburzeń łaknienia i utraty masy ciała u pacjentów z AIDS
[edytuj | edytuj kod]Po 8 tygodniach leczenia octanem megestrolu pacjentów z AIDS i z ubytkiem masy ciała ponad 10% lub więcej zaobserwowano, iż pacjenci Ci przyjmują czterokrotnie więcej kalorii niż pacjenci bez leczenia octanem megestrolu. Zwiększenie podaży na dzienną dawkę kcal (zwiększenie apetytu) przekładało się na zwiększenie masy ciała w tym samym czasie o 3,86 kg podczas gdy u pacjentów otrzymujących placebo masa ciała spadła o 0,46 kg.
W 12 tygodniu leczenia różnica pomiędzy pacjentami wynosiła plus 4,12 kg od wagi wyjściowej dla pacjentów leczonych octanem megestrolu w porównaniu do straty −0,61 kg dla pacjentów nie leczonych (placebo)[8].
Uwagi
[edytuj | edytuj kod]- ↑ Różne produkty lecznicze, w różnych postaciach i różnych dawkach zawierające octan megestrolu mają różne zarejestrowane wskazania i nie należy stosować ich wymiennie.
Przypisy
[edytuj | edytuj kod]- ↑ Yeh S., Schuster M. Megestrol acetate in cachexia and anorexia. „International Journal of Nanomedicine”. 1 (4), s. 411–416, 2006. PMCID: PMC2676640.
- ↑ McMillan, D C, Wigmore, S J, Wigmore, K C H, O'Gorman, P i inni. A prospective randomized study of megestrol acetate and ibuprofen in gastrointestinal cancer patients with weight loss. „Br J Cancer”. 79 (3–4), s. 495–500, 1999. DOI: 10.1038/sj.bjc.6690077. PMCID: PMC2362415.
- ↑ Centrum Informacji o leku: https://web.archive.org/web/20140714114656/http://leki-informacje.pl/lek/charakterystyka-szczegolowa/2713,megastril.html
- ↑ Centrum informacji o leku: https://web.archive.org/web/20140714133508/http://leki-informacje.pl/lek/charakterystyka-szczegolowa/3090,megalia.html
- ↑ a b Urząd Rejestracji Leków: http://leki.urpl.gov.pl/files/Megalia_40.pdf
- ↑ Loprinzi C., Jatoi A.: Anorexia and cachexia. W: Pazdur R., Coia L.R., Hoskins W.J., Wagman L.D. (red.): Cancer management: a multidisciplinary approach. Wyd. 9. CMP Healthcare Media LLC, 2005: 929–934 3.
- ↑ a b Graciela Berenstein, Zulma Ortiz, Megestrol acetate for treatment of anorexia‐cachexia syndrome, „The Cochrane Database of Systematic Reviews” (2), 2005, DOI: 10.1002/14651858.CD004310.pub2, CD004310.
- ↑ Oster, Michelle H., Enders, Sheila R., Samuels, Steven J., Cone, Lawrence A. i inni. Megestrol Acetate in Patients with AIDS and Cachexia. „Annals of Internal Medicine”. 121 (6), s. 400–408, 1994. DOI: 10.7326/0003-4819-121-6-199409150-00002. PMID: 8053613.
