Preparações Transdérmicas
Preparações Transdérmicas
Preparações Transdérmicas
Sistemas terapêuticos
transdérmicos facilitam a
passagem de quantidades
terapêuticas de fármacos através
da pele, com o objetivo de atingir
a circulação sanguínea, para
exercer efeitos sistêmicos.
Vantagens e Desvantagens da Via Transdérmica
Vantagens Desvantagens
• anular a variabilidade da absorção • A função barreira do estrato córneo;
oral; • o intervalo de tempo entre a
• anular o metabolismo pré-sistêmico; administração e o alcançar de
• possibilidade imediata de concentração terapêutica (lag-time);
interromper a administração; • a possibilidade de irritação local;
• boa alternativa à via intravenosa; • a possibilidade de desencadear
• Não invasivo tolerância e/ou resistência
• indolor.
• diminuir as variações plasmáticas de
fármaco;
• diminuir a frequência de
administração;
• Melhora a adesão do paciente;
• Redução dos efeitos colaterais
Pele: Função Barreira
• Formidável barreira a entrada e saída de substâncias
• Controle da homeostase (perda de água)
dermatopatologiaparainiciantes.blogspot.com
Epiderme – Estrato Córneo
• Formulação
• Natureza do fármaco
Fluxo
• Coeficiente de partição
• Solubilidade em água
Extensa metabolização
Bons coeficientes de partição.
hepática.
• farmacologicamente inerte;
• Não tóxico;
• Ação imediata;
• Não irritante;
• Não alérgico;
• Ação reversível;
• Química e fisicamente compatível com o fármaco e excipientes;
• Aceitável cosmeticamente;
• Inodoro, insípido, incolor;
• Acessível e com boas propriedades solventes
Iontoforese Microdermoabrasão
Microagulhas
Iontoforese
Técnica não invasiva, baseada na aplicação de uma corrente elétrica de baixa
intensidade para facilitar a permeação de compostos químicos (carregados ou não)
através da pele. Ex.: lidocaína, dexametasona, aminoácidos, peptídeos e insulina,
verapamil e propanolol.
Sonoforese ou Fonoforese
• Tape stripping
Influência do estado da pele e da natureza do
veículo sobre a absorção percutânea in vitro
• Estudo in vivo
• Estudo in vitro
- Células de difusão.
• Lei de FICK
dQ/dt = Kp×S(C1-C2)
Kp = D×K/e
dQ/dt = velocidade de absorção
Kp = const. de permeabilidade
S = superfície de aplicação
(C1-C2) = diferença de concentração de um lado ao outro da camada córnea
K = coeficiente de partição da molécula entre o veículo e a camada córnea
e = espessura da camada córnea
Perfil teórico do fluxo (estado estacionário) em
função da concentração da substância ativa no
veículo
Cs C