Comprimdos Utrogentron PDF
Comprimdos Utrogentron PDF
Comprimdos Utrogentron PDF
progesterona
USO ADULTO
USO ORAL / VAGINAL
Composição
Cada cápsula contém:
progesterona .................................................................................................100 mg;
excipientes q.s.p..........................................................................................1 cápsula
(lecitina de soja e óleo de amendoim).
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Precauções
• Não é recomendável dirigir ou operar máquinas após a administração deste
medicamento.
Interações medicamentosas
• O efeito da progesterona pode ser diminuído pelo uso concomitante de
barbitúricos, carbamazepina, hidantoína ou rifampicina.
• Este medicamento pode aumentar os efeitos dos betabloqueadores,
teofilina ou ciclosporina.
Características organolépticas
Odor característico.
Posologia
Via oral
Recomenda-se que a administração seja feita longe das refeições,
preferencialmente à noite, antes de dormir.
• Na insuficiência de progesterona, a dosagem média é de 200 a 300 mg de
progesterona micronizada por dia. Este medicamento deverá ser tomado
com um copo d’água, longe das refeições (com o estômago vazio),
preferivelmente à noite, antes de dormir.
• Na insuficiência lútea (síndrome pré-menstrual, mastopatia benigna,
menstruação irregular, pré-menopausa) o regime de tratamento usual é de
10 dias por ciclo, habitualmente do 16º ao 25º dia, devendo ser usados 200
a 300 mg por dia, do seguinte modo:
200 mg em dose única antes de dormir;
300 mg divididos em duas doses, 100 mg duas horas após o
desjejum e 200 mg à noite, ao deitar.
• Em terapia de reposição hormonal para menopausa, a terapia estrogênica
isolada não é recomendada (maior risco de hiperplasia endometrial).
Conseqüentemente, a progesterona é combinada em dose de 100 a 200
mg por dia, da seguinte forma:
dose única de 100 mg à noite antes de dormir, de 25 a 30 dias por
mês (neste caso, a maioria das pacientes pode não apresentar
sangramento) ou,
divididos em duas doses de 100 mg, 12 a 14 dias por mês, ou nas
últimas duas semanas de cada seqüência do tratamento ou,
dose única de 200 mg à noite, antes de dormir, de 12 a 14 dias por
mês, ou nas últimas duas semanas de cada seqüência do
tratamento.
Na dose de 200 mg é comum observar-se um sangramento de privação
após o uso da progesterona.
Via vaginal
Cada cápsula gelatinosa deve ser introduzida profundamente na vagina.
Via vaginal
Estudos clínicos não relataram a ocorrência de intolerâncias locais.
Prazo de validade
36 meses após a data de fabricação impressa no cartucho.
Não use medicamentos com o prazo de validade vencido.
Características farmacológicas
Progesterona (G03DA04: sistema urogenital e hormônios sexuais).
Farmacodinâmica
As propriedades do Utrogestan® são similares às de um progesterona natural, de
modo especial: efeitos de gestágeno, antiestrogênio e antiandrogênio leve e
antialdosterona.
Farmacocinética
Via oral
Absorção
A progesterona micronizada é absorvida no trato gastrointestinal.
Os níveis de progesterona sangüínea aumentam a partir da primeira hora e picos
plasmáticos são obtidos em uma a três horas após a administração.
Estudos farmacocinéticos realizados em voluntários demonstraram que, após a
®
ingestão simultânea de duas cápsulas de 100 mg de Utrogestan , níveis médios
de progesterona plasmáticos aumentaram de 0,13 ng/ml para 4,25 ng/ml após
uma hora, 11,75 ng/ml em duas horas, 8,37 ng/ml em quatro horas, 2 ng/ml em
seis horas e, 1,64 ng/ml em oito horas.
De acordo com o tempo de distribuição do hormônio para os tecidos, a dosagem
diária deveria ser dividida em duas doses com um intervalo de doze horas, para
manter níveis efetivos e estáveis nas vinte e quatro horas do dia.
Há variações consideráveis entre indivíduos, ainda que um mesmo sujeito
conserve as mesmas características farmacocinéticas durante um período de
alguns meses, permitindo um bom ajuste de dosagem individual.
Metabolismo
Os metabólitos plasmáticos principais são 20-hidroxi, 4-pregnenolona e 5-
diidroprogesterona.
Na urina, 95% do produto são eliminados na forma de seus metabólitos
glicuroconjugados incluindo o metabólito principal 3,5-pregnanodiol (pregnandiol).
Estes metabólitos plasmáticos e urinários são idênticos àqueles encontrados
durante a secreção fisiológica do corpo lúteo ovariano.
Via vaginal
Absorção
Após inserção vaginal, a progesterona é rapidamente absorvida pela mucosa
vaginal, como mostrado pelo aumento nos níveis da progesterona plasmática a
partir da primeira hora após a administração.
Concentrações de pico de progesterona plasmática são alcançadas em duas a
seis horas após aplicação e as concentrações médias durante 24 horas de 0,97
ng/ml são obtidas após administração de 100 mg pela manhã e pela noite.
Esta dosagem média recomendada, conseqüentemente, induz concentrações
plasmáticas fisiológicas estáveis de progesterona, similares àquelas observadas
durante a fase lútea de um ciclo menstrual ovulatório normal. Pequenas variações
nos níveis de progesterona entre indivíduos tornam possível predizer o efeito
obtido com uma dosagem padrão.
Nas doses superiores a 200 mg por dia, são obtidas concentrações de
progesterona similares àquelas descritas durante o primeiro trimestre de gravidez.
Metabolismo
A concentração plasmática de 5-pregnenolona não é aumentada.
A eliminação urinária é feita principalmente na forma de 3,5-pregnanodiol
(pregnandiol) como mostrado pelo aumento progressivo em sua concentração
(para uma concentração de pico de 142 ng/ml em seis horas).
Resultados de eficácia
A progesterona está disponível há mais de 50 anos desde que foi sintetizada e
comercializada pela primeira vez. Ela tem sido utilizada no tratamento de vários
distúrbios ginecológicos, como hiperplasia endometrial, disfunção do ciclo
menstrual, fase lútea inadequada, síndrome pré-menstrual e síndrome da
menopausa.
Um estudo1 comparativo dos níveis séricos de progesterona micronizada entre a
administração oral e vaginal foi realizado em sessenta voluntárias. As voluntárias
foram divididas em dois grupos para receber a droga, um por via oral e outro por
via vaginal. Os resultados demonstraram que não houve diferença significativa
nas características gerais basais entre estes dois grupos. As análises sanguíneas
dos níveis de estrogênio e de progesterona foram realizadas em todas as
voluntárias antes e após a administração da droga. Os dados recolhidos a partir
da experiência revelaram que os níveis séricos de progesterona atingidos pela
administração oral (5,06 + / - 2,95 ng/ml) diferem significativamente (p <0,001)
daqueles atingidos pela administração vaginal (8,26 + / - 4,09 ng/ml). Os dados
também revelaram que os níveis séricos de progesterona, na administração oral
de um grupo (4,23 + / - 2,68 ng/ml) não diferiram significativamente (p = 0,925) do
outro grupo (4,.15 + / - 3,40 ng/ml) quando o nível sérico de estrogênio foi inferior
a 30 pg/ml. Por outro lado, quando o nível sérico de estrogênio foi de pelo menos
30 pg/ml, houve uma diferença significativa (p <0,005) dos níveis séricos de
progesterona entre estes dois grupos (6,32 + / - 2,99 ng/ml para a via oral e 9,76 +
/ - 3,23 ng/ml para a via vaginal)1.
Em outro estudo2, que envolveu oito mulheres com ciclos menstruais com três
meses de intervalo e com suspeita de síndrome de ovário policístico, o uso da
progesterona natural micronizada de 100 mg pela manhã e 200 mg a noite por um
período de sete dias induziu fluxo menstrual adequado e não alterou
significativamente os níveis basais androgênicos e de 17-hidroprogesterona.
1
Choavaratana R, Manoch D. Efficacy of Oral Micronized Progesterone When Applied Via Vaginal
Route. J. Med. Assoc. Thai 2004; 87(5): 455-8.
2
Woods, Kelie S, et al. Effect of oral micronized progesterone on androgen levels in women with
polycystic ovary syndrome. Clinical Obstetrics and Gynecology, 1995; 38(4): 902-914
Indicações
• Distúrbios da ovulação relacionados à deficiência de progesterona, como
alterações do ciclo menstrual e amenorréia secundária (ausência de
menstruação).
• Insuficiência lútea (diminuição de progesterona na segunda fase do ciclo).
• Deficiência de progesterona, na pré-menopausa e na reposição hormonal
da menopausa (como complemento à terapia com estrogênio).
®
• Por via vaginal, Utrogestan é indicado também na implantação do embrião
e manutenção da gravidez durante o primeiro trimestre.
Contra-indicações
• Neoplasia maligna de mama ou dos órgãos genitais
• Sangramento genital não diagnosticado
• Acidente vascular cerebral
• Doenças do fígado
• Aborto incompleto
• Neoplasia maligna do fígado
• Gravidez
• Doenças tromboembólicas
• Tromboflebites
• Porfiria
• Hipersensibilidade e/ou alergia a qualquer um dos componentes da fórmula
Modo de usar
®
Utrogestan pode ser administrado por via oral ou vaginal, conforme orientação
médica.
Via oral
Deverá ser administrado com um copo d’água, longe das refeições,
preferencialmente à noite, antes de dormir.
Via vaginal
Cada cápsula gelatinosa deve ser introduzida profundamente na vagina.
Posologia
Via oral
• Na insuficiência de progesterona, a dosagem média é de 200 a 300 mg de
progesterona micronizada por dia.
• Na insuficiência lútea (síndrome pré-menstrual, mastopatia benigna,
menstruação irregular, pré-menopausa) o regime de tratamento usual é de
10 dias por ciclo, habitualmente do 16º dia ao 25º dia, devendo ser usados
200 a 300 mg por dia, do seguinte modo:
200 mg em dose única, antes de dormir;
300 mg divididos em duas doses, 100 mg duas horas após o
desjejum e 200 mg à noite, ao deitar.
• Em terapia de reposição hormonal para menopausa, a terapia estrogênica
isolada não é recomendada (maior risco de hiperplasia endometrial).
Conseqüentemente, a progesterona é combinada em dose de 100 a 200
mg por dia, da seguinte forma:
dose única de 100 mg à noite antes de dormir, de 25 a 30 dias por
mês (neste caso, a maioria das pacientes pode não apresentar
sangramento) ou,
divididos em duas doses de 100 mg 12 a 14 dias por mês, ou nas
últimas duas semanas de cada seqüência do tratamento ou,
dose única de 200 mg à noite antes de dormir, de 12 a 14 dias por
mês, ou nas últimas duas semanas de cada seqüência do
tratamento.
Na dose de 200 mg é comum observar-se um sangramento de privação
após o uso da progesterona.
Em todas as indicações, a via vaginal pode ser utilizada, nas mesmas dosagens
da via oral, em casos de efeitos colaterais pelo uso da progesterona (sonolência
após absorção oral).
Via vaginal
Cada cápsula gelatinosa deve ser introduzida profundamente na vagina.
Advertências
• Este medicamento não trata todas as causas de aborto espontâneo
precoce e, particularmente, não tem ação sobre abortos provenientes de
defeitos genéticos (o que corresponde a mais da metade das causas de
aborto).
• O tratamento, por recomendação, não é um contraceptivo.
• Pacientes que apresentem alguma das condições que possam ser
agravadas pela retenção de líquidos (distúrbios cardíacos ou renais),
epilepsia, depressão, diabetes, cisto ovariano, disfunção hepática, asma
brônquica, intolerância a glicose ou enxaqueca devem ser avaliadas quanto
ao risco/benefício.
• Não é recomendável dirigir ou operar máquinas após a administração
deste medicamento.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Utrogestan® não é indicado para crianças. Não existem recomendações especiais
para o uso em mulheres idosas.
Interações medicamentosas
• O efeito da progesterona pode ser diminuído pelo uso concomitante de
barbitúricos, carbamazepina, hidantoína ou rifampicina.
• Este medicamento pode aumentar os efeitos dos betabloqueadores,
teofilina ou ciclosporina.
Reações adversas
As reações adversas estão relacionadas de acordo com a freqüência do CIOMS:
(Council for International Organizations of Medical Sciences).
Muito comum ≥10 %
Comum ≥ 1% e < 10 %
Incomum ≥ 0,1% e < 1 %
Rara ≥ 0,01% e < 0,1 %
Muito rara < 0,01 %
Via oral
Sistema corporal Reação adversa
Gastrointestinal
Muito comum Distensão abdominal
Rara Náuseas
Hepato-biliar
Rara Hepatite
Nervoso
Muito comum Sonolência, cefaléia
Incomum Tontura, irritabilidade
Rara Insônia
Psiquiátrico
Rara Depressão
Imunológico
Rara Anafilaxia, eritema multiforme,
eritema nodoso
Metabólico/Nutricional
Muito comum Alterações de apetite
(diminuição ou perda), aumento
ou perda de peso
Reprodutor e mamas
Muito comum Metrorragia, período menstrual
irregular
Rara Erosão do colo, cistite,
galactorréia não associados
com parto, mastalgia
Dermatológico
Rara Acne vulgar, erupções cutâneas,
prurido da pele, alopecia,
hirsutismo, cloasma
Ocular
Rara Neurite óptica, trombose da
retina
Geral
Muito comum Edema, fadiga
Rara Dor nas costas, dor torácica
Vascular
Rara Alterações tromboembólicas,
tromboflebite
Via vaginal
Estudos clínicos não relataram a ocorrência de intolerâncias locais.
Superdosagem
No caso da ingestão de grande quantidade deste medicamento de uma só vez,
entre em contato imediatamente com seu médico.
Em algumas pacientes a posologia habitual pode se revelar excessiva, seja devido
à persistência ou ao reaparecimento de uma secreção endógena instável de
progesterona, seja por uma sensibilidade particular ao produto. Faz-se então
conveniente, nestes casos, a critério médico, diminuir a dose e/ou modificar o
®
ritmo de administração de Utrogestan .
Armazenagem
Utrogestan® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC),
em sua embalagem original.