Aula 06.09

Farmacodinâmica
Professora: Ana Cristina Novais

• Utiliza-se o termo farmacodinâmica para descrever
os efeitos de um fármaco no corpo. Tipicamente,
essa descrição é feita em termos quantitativos.
• Trata da integração de tais ações em um efeito
exercido sobre o organismo como um todo.
• É importante descrever os efeitos de um fármaco
em termos quantitativos para estabelecer as faixas
de doses apropriadas para os pacientes e comparar
potência, eficácia e segurança de um fármaco em
relação a outro.
• Ligação fármaco-receptor
• O estudo da farmacodinâmica baseia-se no conceito

da ligação fármaco-receptor. Quando um fármaco ou
um ligante endógeno (p. ex., um hormônio ou um
neurotransmissor) liga-se a seu receptor, pode
ocorrer uma resposta como consequência dessa
interação.
• No caso de a resposta ser desencadeada em muitas
células, observa-se o efeito no órgão ou até mesmo
no paciente. Entretanto, todo esse processo começa
com a ligação do fármaco ou do ligante a um
receptor.
• Relações dose-resposta
• A farmacodinâmica de um fármaco pode ser
quantificada pela relação entre a dose
(concentração) do mesmo e a resposta do organismo
(do paciente) a ele.
• O esperado é que essa relação esteja estreitamente
vinculada à relação de ligação fármaco-receptor, e
isso de fato ocorre para muitas combinações desse
tipo.
• A resposta a um fármaco é proporcional à
concentração de receptores ligados (ocupados)
pelo fármaco.
• Relações dose-resposta graduais
• A potência de um fármaco refere-se à concentração

em que ele produz 50% de sua resposta máxima.
• A eficácia refere-se à resposta máxima produzida
pelo fármaco.
• Relações dose-resposta quantais
• As relações dose-resposta quantais descrevem as
concentrações de um fármaco que produzem certo
efeito em uma população.
• Devido a diferenças nas respostas biológicas entre
indivíduos, os efeitos de um fármaco são observados
ao longo de uma faixa de doses.
• O objetivo é generalizar um resultado para uma
população, mais do que examinar o efeito de
diferentes doses do fármaco sobre um indivíduo
• Os tipos de respostas que podem ser examinados
com a relação dose-resposta quantal incluem
efetividade (efeito terapêutico), toxicidade (efeito
adverso) e letalidade (efeito letal).
• As doses que produzem essas respostas em 50% de
uma população são conhecidas como dose efetiva
mediana (ED50), dose tóxica mediana (TD50) e dose
letal mediana (LD50), respectivamente.
• Interações fármaco-receptor
• Agonistas Agonista é uma molécula que se liga a um
receptor e estabiliza-o em determinada
conformação (em geral na conformação ativa).
• Quando ligado por um agonista, um receptor típico
tem mais tendência a encontrar-se em sua
conformação ativa do que inativa.
• Dependendo do receptor, os agonistas podem ser
fármacos ou ligantes endógenos.
• Antagonistas
• Antagonista é uma molécula que inibe a ação de um
agonista, mas que não exerce nenhum efeito na
ausência deste.
• Estes podem ser divididos em antagonistas de
receptores e antagonistas sem receptores
• Os antagonistas de receptores ligam-se ao sítio ativo
(sítio de ligação do agonista) ou a um sítio alostérico
de um receptor.
• Os antagonistas de receptores também podem ser
divididos em reversíveis e irreversíveis, isto é, os
que se ligam a seus receptores de modo reversível e
os que se ligam irreversivelmente.
• O antagonista sem receptores não se liga ao
receptor do agonista; entretanto, inibe a
capacidade do agonista de iniciar uma resposta.
• Em nível molecular, essa inibição pode ocorrer por
meio da inibição direta do agonista (p. ex.,
utilizando anticorpos), de uma molécula localizada
distalmente na via de ativação, ou da ativação de
uma via que se opõe à ação do agonista
• Os antagonistas químicos inativam o agonista antes
de ele ter a oportunidade de atuar (p. ex., mediante
neutralização química);
• Os fisiológicos produzem efeito fisiológico oposto
àquele induzido pelo agonista.
• Conceitos em terapêutica
• Índice terapêutico e janela terapêutica
• A janela terapêutica é a faixa de doses
(concentrações) de um fármaco que produz resposta
terapêutica, sem efeitos adversos inaceitáveis
(toxicidade), em uma população de pacientes.
• Para fármacos que apresentam pequena janela
terapêutica, é preciso efetuar estreito
monitoramento de seus níveis plasmáticos, a fim de
manter uma dose efetiva, sem ultrapassar o nível
passível de provocar toxicidade.
• A farmacodinâmica é o estudo quantitativo dos
efeitos dos fármacos sobre o organismo. Foram
desenvolvidas várias ferramentas para comparar a
eficácia e a potência dos fármacos, incluindo as
relações dose-resposta graduais e quantais.
• As graduais são utilizadas para examinar os efeitos
de várias doses de um fármaco sobre um indivíduo,
enquanto as quantais, para examinar os efeitos de
várias doses de um fármaco sobre uma população.
• A janela terapêutica e o índice terapêutico são
empregados para comparar as concentrações de
fármacos que produzem efeitos terapêuticos e
efeitos tóxicos (adversos).
• A maioria dos agonistas possibilita a manutenção da
conformação de um receptor no estado ativo,
enquanto os antagonistas impedem a ativação do
receptor pelos agonistas.
• Os antagonistas são ainda classificados de acordo
com a localização molecular de seu efeito (i. e.,
receptores ou não receptores), o sítio onde se ligam
ao receptor (i. e., sítio ativo ou sítio alostérico) e o
modo de sua ligação ao receptor (i. e., reversível ou
irreversível).
• Bibliografia
• GOLAN, David E.; TASHJIAN JR, Armen H. et al..
Principios de farmacologia: a base fisiopatológica da
farmacologia. 3ªed.. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2014

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• O estudo da farmacodinâmica baseia-se no conceito

• A potência de um fármaco refere-se à concentração

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