Cepeti Principais Classes Antibioticas 42ceb9e3

PRINCIPAIS CLASSES
ANTIBIÓTICAS
 Antibióticos estão entre os fármacos mais
prescritos no mundo.
 O uso indiscriminado aumenta o custo de

tratamento, produz inúmeros efeitos colaterais e
interações medicamentosas e favorece a
resistência bacteriana.
 Uso racional: compreensão da ação,

farmacocinética, toxicidade, interações,
indução de resistência, testes de sensibilidade,
parâmetros associados aos pacientes, como
local de infecção, estado imune e excretor do
hospedeiro.
INTRODUÇÃO
MECANISMOS DE AÇÃO
1) Inibição da Síntese da
Parede Celular:
 A parede celular protege a
bactéria da ruptura osmótica.
 Constituinte: Peptidoglicano
 A ação do antimicrobiano
resulta na inibição do
crescimento bacteriano e na
maioria dos casos, morte celular.
 Praticamente todos os
antibióticos são bactericidas.
 Beta-
lactâmicos
 Vancomicin
a
 Bacitracina
2) Inibição da Síntese Protéica:
 Interagem com o ribossoma bacteriano.
A diferença da composição dos

ribossomas bacterianos com os dos
mamíferos conferem a seletividade.
 São antibióticos bacteriostáticos.
 Macrolídeos
 Lincosaminas
 Cloranfenicol
 Tetraciclinas
 Aminoglicosídeos
 Mupirocina
 3) Inibição do Metabolismo Bacteriano:
 Antimetabólicos: interferem na síntese do ácido

fólico, interrompendo o crescimento celular e
levando a morte bacteriana.
 Sulfas: análogos do PABA

 Trimetropim: análogos do ácido fólico.
 Bactericidas na ausência de timina e

bacteriostáticos quando essa presente em
grande quantidade, como grande degradação
leucocitária e tecidual.
4) INIBIÇÃO DA SÍNTESE OU ATIVIDADE DO ÁCIDO
NUCLÉICO
 Rifampicina
 Metronidazol
 Quinolonas
 Novobiocina
 5) Alteração da Permeabilidade da Membrana
Celular:
 Polimixina B: Afetam a permeablidade da

membrana externa das bactérias Gram
negativas.
 Algumas bactérias são intrinsecamente
resistentes a certos antibióticos.
 Asbactérias sensíveis podem adquirir

resistência.
 Ocorre por: mutação de genes

residentes ou aquisição de novos genes.
Esses genes passam entre as células por
plasmídeos.
MECANISMOS DE RESISTÊNCIA
 Bactérias resistentes a múltiplos antibióticos:
 Aquisição de múltiplos genes não

relacionados, desenvolvimento de um gene
isolado ou um complexo de genes.
 As mutações ocorrem nas proteínas da

membrana externa ( porinas) das bactérias.
MECANISMOS DE RESISTÊNCIA
Depende de:
 Farmacocinética – absorção, distribuição,

metabolismo e excreção.
 Farmacodinâmica – MIC Condições do
hospedeiro
 Local da Infecção
ESCOLHA ANTIBIÓTICA
PRINCIPAIS CLASSES
ANTIBIÓTICAS
1) BETA-LACTÂMICOS
 Meia vida geralmente curta e rápida
eliminação pelo fígado.
 São
atóxicas em doses usuais e
podem causar hipersensibilidade
como efeito adverso ( febre e rash)
 Pode ocorrer tocixidade hepática e

de M.O. pelas penicilinas semi-
sintéticas, neutropenia pela nafcilina
e hepatite com oxacilina.
A) PENICILINAS
Penicilina G:
 Raramente primeira escolha, pelo espectro

restrito.
 Escolha para sífilis, leptospirose, infecções

estreptocóccicas dos grupos A e B,
actinomicose, infecções orais e periodontais,
menigite meningocóccica e meningococcemia,
endocardite por S. viridans, mionecrose por
Clostridium, tétano, antraz, erisipela.
 Em UTI, usada para infeções graves susceptíveis –

pneumonia, fasceíte e celulite.
A) PENICILINAS
Penicilinas semi-sintéticas resistentes a penicilinase
 Nafcilina e oxacilina
 Metabolismo hepático, não necessita de ajuste
para insuficiência renal.
 Tratamento de infecções disseminadas por
estafilococos.
A) PENICILINAS
 MRSA muito prevalente atualmente.
Penicilina anti Bactérias Gram negativas
 São penicilinas de espectro expandido:

piperacilina e mezlocilina.
 Agem contra enterobactérias resistentes a
ampicilina, carbenicilina e ticarcilina: Klebsiella,
Serratia, Proteus indol positivo, Citrobacter.
Pseudomonas aeruginosa.
 Necessita de pouco ajuste renal
 Raramente aumenta tempo de sangramento ou
promove sangramento clínico.
 Não devem ser usados como terapia única –
induz resistência.
A) PENICILINAS
 Espectro contra Gram positivos e Gram
negativos.
 Não são ativas contra MRSA, Enterococcus spp

ou S. Maltophilia e Enterobacter ESBL.
B) CEFALOSPORINAS
Primeira Geração: cefalexina/ cefazolina
 Ativos contra Estafilococos – S. aureus
 Não efetivos contra: Enterococcus, MRSA,
Listeria, E. coli, Proteus e Klebsiella.
 Enterobactérias nosocomiais são
freqüentemente resistentes.
Segunda Geração: cefuroxima, cefoxitina e

cefotetan
 Melhora espectro para G - , icluindo E. coli,
Klebsiella spp, alguns Proteus indol positivos
e Providencia spp.
B) CEFALOSPORINAS
Terceira Geração:
 Cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima

e ceftizoxime
 Aumenta espectro para G - , mas são
menos efetivas contra G +.
 Ceftazidima atinge Pseudomonas,
mas existe resistência.
 Atividade pobre contra anaeróbios
B) CEFALOSPORINAS
Quarta Geração:
 Cefepime e cefpiroma
 Espectro amplo para G -, Incluindo
Pseudomonas spp. E melhor espectro
para G+.
 Reações adversas: Hipersensibilidade

(febre, rash, nefrite intersticial e
anafilaxia), alergia cruzada com as
penicilinas em 5-15% dos casos.
B) CEFALOSPORINAS
 Ativos contra G -, incluindo Pseudomonas spp,
G+ e anaeróbios. Vários Enterococcus spp.
 Não é eficaz contra MRSA, Enterococcus

faecium, S. maltophilia. P. cepacia e
Flavobacterium spp.
 Espécies de P. aeruginosa e Acinetobacter spp

são resistentes.
 Necessitam de ajuste renal.
 Efeitos colaterais: mioclonus, crises convulsivas,

rash, febre, náuseas, vómitos
C) CARBAPENÊMICOS
 Aztreonam: difere das penicilinas e
cefalosporinas na estrutura e isso diminui o
número de reações cruzadas.
 Atividade apenas contra G -. Nenhuma

atividade contra G+ e anaeróbios.
 H. influenzae, N. gonorrhoeae,
Enterobacteriaceae.
 Pior que carbapenêmicos e melhor que

cefalosporina de terceira geração para
Pseudomonas.
D) MONOLACTÂMICOS
 Ácido clavulânico, sulbactam, tazobactam
= se ligam a beta-lactamase de S. aureus,
anaeróbios e alguns BGN.
 Combinação com penicilinas permite largo

espectro.
 Inefetivos contra a maioria de P. aeruginosa,

E. cloacae, Citrobacter e S. marcescens.
 Excreção renal – necessita de ajuste.
E) INIBIDORES DE BETA-
LACTAMASE
 Gentamicina, tobramicina e amicacina.
 Má absorção pelo TGI, ligação protéica mínima, má

penetração no LCR mesmo com BHE inflamada,
apenas 1/3 penetra na secreção brônquica e
penetra muito mal no humor vítreo, bile e próstata.
 Excreção renal – necessita de ajuste.
 São todos dialisáveis – hemodiálise e diálise

peritoneal.
2) AMINOGLICOSÍDEOS
 Péssima ação em pH reduzido ou tecidos hipóxicos
( tecidos purulentos ou com bactérias anaeróbias).
Indicações: BGN, epecialmente para
multirresistentes ( Enterobacter spp.) e
bacilos não fermentadores, como Pseudomonas
e Acinetobacter.
 Ruim contra G + : necessita de associação.
Reações adversas: Hipersensibilidade rara.

Bloqueio muscular em paciente com Miastenia
Gravis.
 Ototoxicidade: 10% dos pacientes.
 Nefrotoxicidade: 2-10% dos pacientes/ 1-25% dos
paciente críticos. O dano é reversível com a
interrupção da terapia.
2) AMINOGLICOSÍDEOS
 Ciprofloxacino, ofloxacino, levofloxacino,
moxifloxacino e gatifloxacino.
 BGN ( incluindo Salmonella e Shigella spp.)

H. influenzae, Pseudomonas, Acinetobacter
e Aeromonas hydrophila.
 Agem contra Mycoplasma, Chamydia,

Ureaplasma e Legionella pneumophila.
 Cipro e Oflox - Mycobateria
3) FLUORQUINOLONAS
 Excreção renal – necessita de ajuste
 Não é eliminado por diálise.
 Efeitos colaterais: Bem tolerados – náuseas,

vómitos, diarréia, hipersensibilidade e
alterações do SN, com insônia, cefaléia,
confusão e convulsão.
 Indicações: ITU complicada envolvendo G –

resistentes, prostatites, pneumonia
bacteriana, diarréia, otite externa maligna,
infecção intra-abdominal e pélvica (
associado a cobertura contra anaeróbios).
3) FUORQUINOLONAS
 Bactericida contra CGP e BGP, incluindo
MRSA, estafilococos coagulase negativo, S.
viridans, S. bovis, Clostridium spp.
 Enterococcus spp já são resistentes – VRE.
 Uso oral para C. difficile
 Excretada pelo rim – necessita de ajuste.
 Efeitos colaterais: Hipersensibilidade,

nefrotoxicidade. Ototoxicidade e
neutropenia são raras.
 Liberação de histamina na infusão rápida.
4) VANCOMICINA
 Eritromicina, claritromicina e Azitromicina
 Tratamento para pneumonia por Mycoplasma,

Clamydia, faringite por S. pyogenges, Bordetella
Pertussis, enterite por Campylobacter spp.
 Não necessita de ajuste renal.
 Pode causar irritação do TGI, com vómitos e

diarréia.
 Azitromicina: C. tracomatis, Mycobacterium

avium e M. chelomei.
5) MACROLÍDEO
 Linezolida – desenvolvida em 1980
 Bacteriostático contra G +
 Usada para tratamento de infecções

por germes resistentes a vancomicina
– VRE e MRSA.
 Não é necessário ajuste renal.
6) OXAZOLIDINONES
Metronidazol:
 Uso oral para C. difficile
 Metabolizado pelo fígado – diminuir doses
na insuficiência hepática.
 Excelente penetração no LCR e cérebro.
 Muito potente contra B. fragilis e BGN
entéricos.
 Indicado para associação em doenças
pélvicas e abdominais.
 Gosto metálico na boca, relatos de
neutropenia, pancreatite e hepatite.
TERAPIA CONTRA ANAERÓBIOS

Clindamicina:
 Penetra bem em todos os tecidos, exceto
LCR e cérebro.
 Atividade contra anaeróbios – B. fragilis
resistentes em 29%.
 => Indicado para infecção da cabeça,
pescoço, pulmão e fasceíte necrotizante.
 Metabolismo hepático – Não necessita de
ajuste renal.
 Efeito colateral: Colite pseudomembranosa
– 10% dos pacientes.

Cloranfenicol:
 Bacteriostático usado para

tratamento de infecções por
Rickettsia spp. e raramente
Salmonella typhi, H. influenzae.
 Metabolismo hepático.
 Boa penetração em todos os tecidos.
 Efeito colateral: supressão da M.O.
Anemia aplásica idiossincrática é
rara (1/40000).

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 O uso indiscriminado aumenta o custo de

 Uso racional: compreensão da ação,

 Interagem com o ribossoma bacteriano.

A diferença da composição dos

 São antibióticos bacteriostáticos.

 Antimetabólicos: interferem na síntese do ácido

 Sulfas: análogos do PABA

 Bactericidas na ausência de timina e

 Polimixina B: Afetam a permeablidade da

 Asbactérias sensíveis podem adquirir

 Ocorre por: mutação de genes

 Aquisição de múltiplos genes não

 As mutações ocorrem nas proteínas da

 Farmacocinética – absorção, distribuição,

 Pode ocorrer tocixidade hepática e

 Raramente primeira escolha, pelo espectro

 Escolha para sífilis, leptospirose, infecções

 Em UTI, usada para infeções graves susceptíveis –

 São penicilinas de espectro expandido:

 Não são ativas contra MRSA, Enterococcus spp

Segunda Geração: cefuroxima, cefoxitina e

 Cefotaxima, ceftriaxona, ceftazidima

 Reações adversas: Hipersensibilidade

 Não é eficaz contra MRSA, Enterococcus

 Espécies de P. aeruginosa e Acinetobacter spp

 Necessitam de ajuste renal.

 Efeitos colaterais: mioclonus, crises convulsivas,

 Atividade apenas contra G -. Nenhuma

 Pior que carbapenêmicos e melhor que

 Combinação com penicilinas permite largo

 Inefetivos contra a maioria de P. aeruginosa,

 Excreção renal – necessita de ajuste.

 Má absorção pelo TGI, ligação protéica mínima, má

 Excreção renal – necessita de ajuste.

 São todos dialisáveis – hemodiálise e diálise

Reações adversas: Hipersensibilidade rara.

 BGN ( incluindo Salmonella e Shigella spp.)

 Agem contra Mycoplasma, Chamydia,

 Cipro e Oflox - Mycobateria

 Efeitos colaterais: Bem tolerados – náuseas,

 Indicações: ITU complicada envolvendo G –

 Excretada pelo rim – necessita de ajuste.

 Efeitos colaterais: Hipersensibilidade,

 Tratamento para pneumonia por Mycoplasma,

 Não necessita de ajuste renal.

 Pode causar irritação do TGI, com vómitos e

 Azitromicina: C. tracomatis, Mycobacterium

 Usada para tratamento de infecções

 Não é necessário ajuste renal.

TERAPIA CONTRA ANAERÓBIOS

TERAPIA CONTRA ANAERÓBIOS

 Bacteriostático usado para

TERAPIA CONTRA ANAERÓBIOS

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