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Dissociativos

A anestesia dissociativa causa interrupção seletiva de informações sensoriais no córtex cerebral, bloqueando estímulos no tálamo e estimulando áreas límbicas. Ela não é considerada anestesia geral total e causa amnésia profunda, analgésia e catalepsia. A cetamina é o principal fármaco dissociativo e age antagonizando receptores NMDA, estimulando receptores opioides e monoaminérgicos. Ela tem efeitos cardiovasculares, respiratórios e no SNC.

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flavio
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Dissociativos

A anestesia dissociativa causa interrupção seletiva de informações sensoriais no córtex cerebral, bloqueando estímulos no tálamo e estimulando áreas límbicas. Ela não é considerada anestesia geral total e causa amnésia profunda, analgésia e catalepsia. A cetamina é o principal fármaco dissociativo e age antagonizando receptores NMDA, estimulando receptores opioides e monoaminérgicos. Ela tem efeitos cardiovasculares, respiratórios e no SNC.

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ANESTESIOLOGIA

ANESTESIA DISSOCIATIVA
MV. Flávia P. Bahia Lima
É uma anestesia caracterizada por
interrupção do fluxo de informações para
o córtex sensitivo, deprimindo
seletivamente alguns centros cerebrais.
Ou seja, há um bloqueio dos estímulos
sensitivos no tálamo, e estimulação de
áreas límbicas.
Anestesia dissociativa NÃO é
considerada anestesia geral!

A anestesia geral é uma técnica anestésica que visa


deixar o paciente totalmente inconsciente, sem
sensibilidade e imóvel no decorrer de um
procedimento.
SIMULTANEAMENTE

Amnésia Profunda
DEPRIME
Sistema tálamo-cortical Analgesia

EXCITAÇÃO Excitação
Sistema límbico e
hipocampo Catalepsia
Características
• Movimentos musculares involuntários espontâneos
• Hipermotricidade
• Olhos abertos, pupilas midriáticas, reflexos laríngeos e
faríngeos ativos
• Ausência de relaxamento muscular
• Sialorréia é frequente, sobretudo em felinos e ruminantes
• Analgesia moderada
Fármacos dissociativos
FENCICLIDINA
• Primeiro anestésico do grupo
Muitos efeitos colaterais: ataxia, catalepsia e convulsão
Desuso: efeitos alucinógenos e recup. prolongada

CETAMINA
• Surgiu em 1963 com objetivo de produtir menos efeitos
colaterais
Menor período de recuperação e mínimos efeitos
psicomiméticos

TILETAMINA
• Desenvolvida depois com sinais clínicos semelhantes a cetamina
Associado a benzodiazepínico Zolazepam – Telazol e Zoletil.
Fármacos dissociativos
Cetamina – isômeros R (-) e S (+)

Tiletamina (Zolazepam 1:1)


Cetamina
Mistura racêmica de isômeros
Apresenta mesma fórmula molecular e diferentes
fórmulas estruturais.
Potência analgésica: 3 a
4 vezes maior (NMDA)

Clearence: 35% mais


elevado

Volume de distribuição:
maior

Alucinógeno Anestésico
Mecanismos de ação

• Antagonismo não competitivo com o glutamato nos


receptores NMDA

A S(+) cetamina tem


maior afinidade pelos
receptores NMDA que a
forma racêmica.
Mecanismos de ação

• Ação gabaérgica indireta


Mecanismos de ação

• Estimulação dos receptores opioides: mi (μ), delta (δ) e kappa (κ)


Efeitos adversos psicomiméticos – κ : mais comum na forma racêmica (R)
Mecanismos de ação

• Estimulação dos receptores monoaminérgicos

Noradrenalina FC PA DC

Isômero R (-): inibição + intensa da recaptação


Farmacocinética

• Altamente lipossolúvel

• Facilmente absorvível (vias IV, IM, SC, Oral, Intranasal, retal)

• Moderadamente ácida (pH 3,5 a 5,5): dor no local da injeção.

• Ligação a proteínas: 12% (cães e gatos) e 50% (cavalos)


Farmacocinética

• Concentrações plasmáticas máximas


IV: 1 min após
IM: 3 a 15 min após
Oral: 30 min após
• Período de ação: 15 a 30 min (depend. coadm)
• BZD e barbitúricos – aum. 30% meia vida
Farmacocinética

• Biodisponibilidade
IM – 93%
INTRANASAL – 50%
RETAL – 30%
ORAL – 20%

Dose Cetamina Gatos - Via Oral


20 a 40 mg/kg
Efeito de primeira passagem!!
Farmacocinética

Efeito de primeira passagem

CETAMINA REDUÇÃO
BIODISPONIBILIDADE
Sist. Porta-hepático
Farmacocinética

Biotransformação

Norcetamina
CETAMINA
Hidrocetamina
INATIVA
• Potência similar a da cetamina
• Eliminação biliar e renal

80% sob forma ativa no gato


Farmacocinética

CUIDADO!!!

• Obstrução uretral
• Nefropata
• Co-adm de outras subs. biotrans. pelo fígado (BZD,
barbit.)
Farmacodinâmica

• Sistema Cardiovascular
• SNC
• Sistema Respiratório
• Outros efeitos
Farmacodinâmica
Sistema cardiovascular

Estimulação cardiovascular
• Ação central  inibição da recaptação de catecolaminas em neurônio adrenérgico
• Ação periférica  efeito direto em receptores alfa e beta adrenérgicos

Taquicardia ( aum. consumo O²)


Hipertensão
Aum. DC
Pode desencadear arritmias
Farmacodinâmica
Sistema cardiovascular

Contraindicação:

• Doença cardíaca
• Hipertensão arterial
• Hipertensão pulmonar
Farmacodinâmica
SNC

Fluxo sanguíneo cerebral Pressão Intracraniana

Vasodilatação cerebral e aumento da pressão arterial

Pressão líquido cefalorraquidiano

Metabolismo celular

Consumo O²
CONVULSÃO
Farmacodinâmica
SNC

Contraindicação:

• Cirurgias SNC
• Hipertensão intracaniana
• Traumas cranianos
• Estado convulsivo
Farmacodinâmica
Sistema respiratório

• Apnéia transitória (bolus IV)


• Doses mais altas:
• Padrão apnêustico  respiração profunda com pausa insp.
prolongada
• Não alteras respostas à hipercapnia nem hipóxia
• Efeito broncodilatador – β2 ( diminui broncoespasmos)
• Intubação – manutenção reflexo laringotraqueal
• Sialorréia (Obstrução traqueotubo)
Farmacodinâmica
Outros efeitos

Efeito antitoxêmico

• Aboliu/Reduziu as respostas hemodinâmicas e às citocinas

Efeito analgésico

• Antagonimos dos receptores NMDA


Dor crônica
Dor pós op
Diminuição do consumo de opioides
Farmacodinâmica
Outros efeitos

Efeito ocular
• Manutenção dos reflexo palpebrais
Dilatação vasos da coróide
Aum. do tônus muscular extraocular

Contraindicação:
Cirurgias oftálmicas
Indicações

• MPA
Bovinos – sedação, analgesia e intubação (0,05 a 0,5 mg/kg)

• Indução
Equinos – BZD ou ECG

• Manutenção
• Analgésico coadjuvante
• Contenção química
Indicações

• Mastectomias
• Amputações
• Queimaduras
• Debridamento de feridas
• Toracotomia
Posologia
Cetamina Racêmica

• 4-6 mg/kg (IV)


• 10-15 mg/kg (IM)
Analgesia
• 0,3 – 1,0 mg/kg (SC)
• 0,6 mg/kg/hr (IV)
• 1 – 2 mg/kg (epidural)

Cetamina S (+)

• 50 a 60% dose cetamina racêmica]


• Analgesia 0,2 a 0,5 mg/kg (IV ou SC)
Tiletamina/Zolazepam
• Potência e períodode ação mais prolongados
• Aprovada para uso veterinário associado ao
potente BD (>dose = > recuperação – sem
alteração no relaxamento muscular)
• Propoorção 1:1
• Duas formulações 50 e 100 mg/ml
• Depois de diluído – Refrigeração 14 dias
• pH= 2,8
Tiletamina/Zolazepam

• Período de latência 2 a 3 min IM


• Meia vida
Cães: 1,2h Tiletamina/ 1 h Zolapezam
Felinos: 1,2 Tiletamina/ 4,5h Zolazepam
Tiletamina/Zolazepam

• Hiper-serponsividade sonora e tátil e forte efeito cataléptico


(desuso!)
• Doses elevadas: tremores, movimentos espásticos, salivação e
lacrimejamento.
• Farmacodinâmica semelhante a cetamina
• Mesmas contra-indicações
Tiletamina/Zolazepam

Indicações:
• Imobilização de animais agressivos e
selvagens
• Pequenso procedimentos cirúrgicos
(rápidos e pouco invasivos)
• Associação com alfa 2  bom
miorrelaxamento e analgesia
Posologia

Tiletamina/Zolazepam

• Pequenos 2-5 mg/kg IV


7,5 -10 mg/kg IM
OBS: Associação com outros fármacos  usar doses mais baixas!
Tabela de dose e associações
Cães, gatos, equinos, ruminantes, suínos

MASSONE, Flávio.
Anestesiologia veterinária:
farmacologia e técnicas. 7.
ed. Rio de Janeiro: Guanabara
Koogan, 2019. Capitulo 9, p.
59 a 62

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