Cloralhidratul

Tricloroacetaldehidă monohidrat sau

2,2,2 tricloro -1,1 etandiol
Este un hidrat de aldehidă - diol germi-
nal , instabil datorită celor 3 atomi de clor ,
se prezintă sub formă solidă , solubilă în
apă, alcool, eter, cloroform , uleiuri grase
Sinteza
 Cloralhidratul este un hipnotic și sedativ foarte putrenic
administrat oral sau rectal în doze de 0,5 – 4g .
Somnul se instalează în 30 minute de la adminstrare și
durează 5 – 8 ore . Produce un somn ușor , apropiat de cel
fiziologic .
Ca sedativ efectul apare după 10 – 15 minute .
Indicații terapeutice : intoxicații cu stricnină, în nevralgii,
colici hepatice datorită proprietăților anticonvulsivante și
antispasmolitice .
Datorită toxicității hepatice , renale și cardiace este mai
puțin utilizat
Se folosește extern ca antiseptic și antipruriginos , dar este
iritant pentru mucoase.
Sindromul de sevraj este sever .
 Alte utilizări :
- obținerea preparatelor microscopice ;

Istorie și istorii :
- 1883 – utilizat pe scară largă pentru sedare în azile și în
practica medicală generală și un drog popular pînă la
sfîrșitul secolului XIX
- Andrei Oișteanu - ,, Narcotice în cultura română .Istorie,
religie și literatură ˮ - spitalul privat pentru alienați al
psihiatrului Alexandru Șuțu se administrau bolnavilor ,,
mătrăgună, cloralhidrat, hașiș, și mai ales opium ˮ -
Eminescu
-1893 – John Tindall – supradoză administrată
neintenționat de către soție ;
- 1962 - Marilyn Monroe – clorahidrat și
pentobarbital
- 1978 – sinuciderea în masă de la Jonestown –
Guyana cu o poțiune Flavor Aid – valium,
cloralhidrat, cianură, prometazină
- 2007 – Anne Nicole Smith
Citalopram
-

Prezent radicalul N,N – dimetilaminopropil

specific aminelor triciclice
 Medicament antidepresiv atipic care acționează prin inhibiția
selectivă a recaptării serotoninei .
Depresia se manifestă prin sentimente puternice de tristețe , lipsă
de speranță și disperare precum și prin incapacitatea de a resimți
plăcere în urma activităților obișnuite , modificări ale tiparelor de somn
și apetitului , pierdere de energie și ideație suicidară .
 Substratul fiziopatologic al depresiei este deficitul de monoamine - norepinefrina și
serotonină . În mod invers mania este cauzată de producția excesivă a acestor
neurotransmițători
Serotonina - 5 hidroxitriptamină 5 – HT este sintetizată din triptofan precursor exclusiv
alimentar care este hidroxilat ; produsul rezultat 5 – hidroxitriptofan este decarboxilat la
serotonină care este degradată sub actiunea MAO.
Serotonina, cunoscuta si ca „hormonul fericirii”, ne influenteaza semnificativ toate
simturile, regland starea emotionala, somnul, apetitul, sexualitatea, dar si temperatura
corporala sau metabolismul.
Deși serotonina este un neurotransmițător important din creier, aproximativ 80-90% din
cantitatea totală este produsă la nivelul tractului gastrointestinal, iar restul este sintetizat și
eliberat în creier.
Expunerea la lumină inhibă conversia serotoninei în melatonină → frecvența ↑ a
depresiei în țările nordice unde zilele sînt remarcabil mai scurte în timpul iernii.
 Mecanismul de acțiune al citalopramului este
inhibarea selectivă a recaptării serotoninei – ISRS avînd
o selectivitate de pînă la 3000 de ori mai mare pentru
transportorul pentru serotonină decît pentru
transportorul pentru epinefrină → creșterea
concentrației acestui neurotransmițător în fanta
sinaptică și în final la creșterea activității neuronale
postsinaptice .
Durează cel puțin 2 săptămîni pînă cînd
antidepresivele ameliorează semnificativ starea de
dispoziție, iar pînă la obținerea beneficiului maxim pot
trece pînă la 12 săptămîni .
Indicaţii terapeutice
Tratamentul episoadelor de depresie majoră. Tratamentul tulburărilor de panică
însoţite sau nu de agorafobie. Tratamentul tulburărilor de anxietate socială (fobia
socială). Tratamentul tulburărilor de anxietate generalizată. Tratamentul tulburărilor
obsesiv-compulsive.
Doze şi mod de administrare
Nu a fost demonstrată siguranţa în cazul administrării unor doze zilnice mai mari de
20 mg.
Episoade de depresie majoră - doza uzuală este de 10 mg, o dată pe zi. În funcţie de
răspunsul individual al pacientului, doza poate fi crescută la maximum 20 mg pe zi.
Vîrstnici > 65 ani – doza 10 mg / zi
Insuficiență renală, hepatică - ajustarea dozelor
Întreruperea tratamentului se face prin reducerea treptată a dozelor .
Proprietăţi farmacocinetice :
Absorbţia este aproape completă şi independentă de
ingestia de alimente. Metabolizarea escitalopramului se face, în
principal, prin intermediul CYP2C19. În măsură mai mică pot
contribui şi CYP3A4 şi CYP2D6. Se consideră că escitalopram şi
metaboliţii principali se elimină atât pe cale hepatică (prin
metabolizare), cât şi pe cale renală, astfel că cea mai mare parte
din doză se excretă sub formă de metaboliţi în urină.
Reacții adverse :
Mai frecvente în primele 1 - 2 săptămâni de tratament şi,
de obicei, scad în intensitate şi frecvenţă pe parcursul continuării
tratamentului.
Asocierea cu IMAO – sindrom serotoninergic manifestat
prin hipertermie, rigiditate musculară , sudorație , fasciculații
musculare clonice, modificări ale statusului mental și semnelor
vitale . Alte asocieri – sunătoare , anticoagulate orale.
Mianserina
 Antidepresiv tetraciclic cu componentă anxiolitică . Aparține clasei de
dibenzopirazonazepine ; se presupune că lipsa catenei laterale din structură este
responsabilă de lipsa efectetului anticolinergic prezent în cazul ADTc .
Mianserina prezintă efecte antidepresive care se instalează foarte repede
comparativ cu antidepresivele clasice, după numai 2-3 zile de tratament, şi nu inhibă
recaptarea nici unui neurotransmiţător. Este posibil ca efectul antidepresiv al
mianserinei să fie datorat blocării receptorilor alfa2-presinaptici cu facilitarea
transmisiei sinaptice, oarecum asemănător cu rezultatul final al administrării de
inhibitoare ale recaptării noradrenalinei.Nu creşte activitatea serotoninergică centrală
dar modulează activitatea serotoininei prin antagonism la nivelul receptorilor
postsinaptici 5-HT2 ( agitație psiho-motorie , anxietate ) şi 5-HT3 (emeză ) ;
 Activitatea antihistaminică H1 şi alfa antagonistă se persupune
că sunt responsabile de activitatea sedativă.
Farmacocinetică :
După administrare orală, mianserina este absorbită rapid şi în
proporţie mare, Cmax atingându-se după aproximativ 3 ore. Biodis-
ponibilitatea orală este de 20% ca urmare a unui efect de prim pasaj
hepatic.
Timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare este de 21-61
ore, justificând administrarea în doză unică zilnică.Concentraţiile la
starea de echilibru se ating în interval de 6 zile.
Calea principală de biotransformare este demetilarea şi oxidarea
urmată de conjugare. Doi dintre metaboliţi sunt activi. Se elimină sub
formă de metaboliţi pe cale renală şi prin fecale.
 Indicaţii terapeutice : tratamentul episoadelor depresive majore asociate
cu anxietate .
Doze şi mod de administrare :
Administrare orală, numai la adulţi
Se recomandă începerea tratamentului cu 30-40 mg clorhidrat de
mianserină pe zi, timp de câteva zile, apoi doza se creşte progresiv. Doza uzuală
eficace este cuprinsă între 30- 90 mg clorhidrat de mianserină pe zi;
Se administrează în priza unică, seara la culcare sau fracţionat în mai
multe doze. La pacienţii în vârstă, doza iniţială recomandată nu trebuie să
depăşească 30 mg/zi.
Efecte secundare reduse manifestate prin somnolență, creșterea enzimelor
hepatice , hipertensiune ortostatică, erupții cutanate, crește riscul suicidar la
depresie .
Nu se asociază cu IMAO , cu deprimante centrale de tipul barbituricelor
deoarece potențează efectul deprimant .
- Athymyl
- Tolvin
- Lerivon
 LEGE nr. 487 din 11 iulie 2002 a sănătăţii mintale şi a protecţiei persoanelor cu
tulburări psihice
Art. 5 , lit a ) ,,prin persoana cu tulburări psihice se înţelege persoana bolnava
psihic, persoana cu dezechilibru psihic sau insuficient dezvoltata psihic ori dependenta de
alcool sau de droguri, precum şi persoana care manifesta alte dereglari ce pot fi clasificate,
conform normelor de diagnostic în vigoare din practica medicală, ca fiind tulburări psihice ˮ
Art 5, lit d ) ,, prin echipa terapeutică se înţelege totalitatea profesionistilor în
domeniul sănătăţii mintale implicaţi în asigurarea sănătăţii mintale, a asistenţei medicale şi
în îngrijirea unei persoane cu tulburări psihice, cum sunt: medic, psihiatru, psiholog, asistent
medical specializat, asistent social, ergoterapeut şi personal paramedicalˮ
Art. 60 Nerespectarea de către profesioniştii în domeniul sănătăţii mintale a
confidenţialităţii datelor despre persoana cu tulburări psihice, a principiilor şi a procedurilor
referitoare la obţinerea consimţământului, a instituirii şi a menţinerii tratamentului, a
procedurilor de internare nevoluntara a pacientului, precum şi a drepturilor pacientului
internat atrage, după caz, răspunderea disciplinară, contravenţională sau penală, conform
prevederilor legale.