Эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
[непроверенная версия][отпатрулированная версия]
← Предыдущая правка
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
Функция «Добавить ссылку»: добавлено 10 ссылок.
 
(не показано 19 промежуточных версий 5 участников)
Строка 1: Строка 1:
{{Лекарственное средство
⚫
'''Эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат''' - комбинированный эстрогенно-прогестангенный продукт, который используется в климактерический [[Заместительная гормональная терапия|гормональной терапии]] и для лечения симптомов [[Менопауза|менопаузы]]. Продается под торговыми марками '''Индивина''', '''Дивина''' и '''Тридестра'''. Включает в себя - эстроген - [[:en:Эстрадиола валерат|эстрадиола валерат]] и дериват естественного прогестерона - [[:en:Medroxyprogesterone acetate|медроксипрогестерона ацетат]]. Введение комбинации эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат близко имитирует естественный цикл гормональной активности, характерный для нормального менструального цикла, т.е. [[:en:Follicular phase|эстрогенная фаза]] предшествует комбинированной эстроген/прогестагенной фазе, за которой следует [[Менструация|менструация]].
|type = combo
Эстрадиол Валерат ([[:en:Estrogen ester|эфир эстрадиола]]) связывается с рецепторами эстрогенов в тканях-мишенях, стимулируя рост [[Эндометрий|эндометрия]].
|latin_name =
⚫
Медроксипрогестерона ацетат (синтетическая разновидность прогестерона) связывается с [[:en:Progesterone receptor|прогестин-специфическими рецепторами]] и воздействует на эндометрий, переводя его из пролиферативной в секреторную фазу.
|component1 = эстрадиола валерат
Эстрадиол Валерат стимулирует рост эндометрия, одновременно увеличивая риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака. Медроксипрогестерона ацетат добавляется к Эстрадиолу Валерату для противодействия этому эффекту.
|class1 = эстроген
⚫
Медроксипрогестерона ацетат подвергается интенсивному метаболизму в печени путем [[Микросомальное окисление|гидроксилирования]] и [[:en:Conjugated system|конъюгации]]. Медроксипрогестерона ацетат выводится с мочой и желчью.
|component2 = медроксипрогестерона ацетат
⚫
После [[Пероральный приём лекарственных средств|перорального приема]] валерат эстрадиола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется до эстрадиола [[Эстераза|эстеразами]].
|class2 = прогестаген
⚫
Медроксипрогестерона ацетат действует в качестве [[Агонист|агониста]] в прогестероновых, андрогенных и глюкокортикоидных рецепторах. Является прогестином (синтетический вариант гормона прогестерона), намного более мощным, чем природный прогестерон (из-за более сложной молекулярной структуры). В небольшом объеме может связываться с рецепторами Эстрогена, что используется для торможения резких пиков при приеме Эстрадиола Валерата. В больших дозах может подавлять овуляцию.
|group = Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях
|ATC = {{АТХ|G03|FA12}}
|ICD10 = {{МКБ10|N|95|1}}
|forms = таблетки
|trademarks = Индивина, Дивина, Тридестра, Дивитрен, Дивисек
|CAS = 215930-42-0
|PubChem = 66978539
}}
[[Файл:Estradiol valerate.jpg|thumb|Комбинированный препарат из двух типов таблеток, помеченных разным цветом, который имитирует естественный цикл гормональной активности, характерный для нормального менструального цикла, когда эстрогенная фаза предшествует комбинированной эстроген/прогестагенной фазе, за которой следует менструальноподобное кровотечение, возникающее в течение 1 недели после последнего приёма препарата.]]
⚫
'''Эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат''' — комбинированный эстрогенно-прогестангенный продукт, который используется в климактерический [[Заместительная гормональная терапия|гормональной терапии]] и для лечения симптомов [[Менопауза|менопаузы]]. Продаётся под торговыми марками '''Индивина''', '''Дивина''' и '''Тридестра'''. Включает в себя эфир естественного эстрогена ([[эстрадиол]]а) — [[эстрадиола валерат]] и производное естественного прогестерона ([[Медроксипрогестерон|17α-гидрокси-6α-метилпрогестерона]]) — {{iw|медроксипрогестерона ацетат||en|Medroxyprogesterone acetate}}.


Введение комбинации эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат близко имитирует естественный цикл гормональной активности, характерный для нормального менструального цикла, то есть {{iw|фолликулярная фаза||en|Follicular phase}} предшествует комбинированной эстроген/прогестагенной фазе, за которой следует [[менструация]].
==Ссылки==
⚫
Gavin Clunie; Richard W. Keen (2014). Osteoporosis. Oxford University Press. pp. 74–. ISBN 978-0-19-871334-0.


== Фармакологическое действие ==
Effects of Estrogens on Platelets and Megakaryocytes, 2019
⚫
Эстрадиол валерат ({{iw|эфир эстрадиола||en|Estrogen ester}}) связывается с рецепторами [[Эстрогены|эстрогенов]] в тканях-мишенях, стимулируя рост [[Эндометрий|эндометрия]]. Медроксипрогестерона ацетат (синтетическая разновидность прогестерона) связывается с {{iw|Прогестероновый рецептор|прогестин-специфическими рецепторами|en|Progesterone receptor}} и воздействует на эндометрий, переводя его из пролиферативной в секреторную фазу.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6627332/

⚫
Эстрадиола валерат стимулирует рост эндометрия, одновременно увеличивая риск возникновения [[Гиперплазия|гиперплазии]] эндометрия и рака. Медроксипрогестерона ацетат добавляется к эстрадиола валерату для противодействия этому эффекту. Медроксипрогестерона ацетат действует в качестве [[агонист]]а в прогестероновых, андрогенных и глюкокортикоидных рецепторах. Является прогестином (синтетический вариант гормона прогестерона), намного более мощным, чем природный прогестерон (из-за более сложной молекулярной структуры). В небольшом объёме может связываться с рецепторами эстрогена, что используется для торможения резких пиков при приёме эстрадиола валерата. В больших дозах может подавлять [[Овуляция|овуляцию]].

== Всасывание ==
⚫
После [[Пероральный приём лекарственных средств|перорального приёма]] валерат эстрадиола абсорбируется из [[Желудочно-кишечный тракт|желудочно-кишечного тракта]] и быстро гидролизуется до эстрадиола [[эстераза]]ми. C<sub>max</sub> — через 4—6 часов.

== Метаболизм и выведение ==
⚫
Медроксипрогестерона ацетат подвергается интенсивному метаболизму в [[Печень|печени]] путём [[Микросомальное окисление|гидроксилирования]] и {{iw|Конъюгированная система|конъюгации|en|Conjugated system}}. Медроксипрогестерона ацетат выводится с [[Моча|мочой]] и жёлчью.

[[Метаболиты]] эстрадиола валерата выводятся с мочой в виде сульфатных конъюгатов и глюкуронида.

== Взаимодействие ==
Эстрогенный эффект эстрадиола валерата/медроксипрогестерона ацетата может увеличиваться при одновременном приёме с лекарствами, угнетающими микросомальное [[окисление]] (такими как [[циклоспорин]] и [[кетоконазол]]). Ослабляющий эффект оказывают непрямые [[антикоагулянты]], пероральные гипогликемические препараты, [[ампициллин]], [[гидантоин]], [[тетрациклин]], индукторы микросомальных печёночных [[Ферменты|ферментов]] (энзимов) ([[барбитураты]], [[фенитоин]]), [[карбамазепин]], [[гризеофульвин]], [[рифампицин]].

== См. также ==
* [[Эстрадиола валерат]]

== Литература ==
⚫
* Gavin Clunie; Richard W. Keen (2014). Osteoporosis. Oxford University Press. pp. 74. ISBN 978-0-19-871334-0.
* {{Cite journal |author=Dupuis M, Severin S, Noirrit-Esclassan E, Arnal JF, Payrastre B, Valéra MC |year=2019 |title=Effects of Estrogens on Platelets and Megakaryocytes. |journal=Int J Mol Sci |volume=20 |issue=12 |doi=10.3390/ijms20123111 |pmid=31242705 |url=https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6627332/ |lang=en}}

{{Drug-stub}}
{{Эстрадиол}}

[[Категория:Лекарственные средства]]
[[Категория:Прогестины]]
[[Категория:Стероиды]]
[[Категория:Валераты]]
[[Категория:Эстрадиол]]

Текущая версия от 07:00, 10 декабря 2021

Эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат
Химическое соединение
CAS 215930-42-0
PubChem 66978539
Состав
  • эстрадиола валерат — эстроген
  • медроксипрогестерона ацетат — прогестаген
Классификация
Фармакол. группа Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях
АТХ G03FA12
МКБ-10 N95.1
Лекарственные формы
таблетки
Другие названия
Индивина, Дивина, Тридестра, Дивитрен, Дивисек
Комбинированный препарат из двух типов таблеток, помеченных разным цветом, который имитирует естественный цикл гормональной активности, характерный для нормального менструального цикла, когда эстрогенная фаза предшествует комбинированной эстроген/прогестагенной фазе, за которой следует менструальноподобное кровотечение, возникающее в течение 1 недели после последнего приёма препарата.

Эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат — комбинированный эстрогенно-прогестангенный продукт, который используется в климактерический гормональной терапии и для лечения симптомов менопаузы. Продаётся под торговыми марками Индивина, Дивина и Тридестра. Включает в себя эфир естественного эстрогена (эстрадиола) — эстрадиола валерат и производное естественного прогестерона (17α-гидрокси-6α-метилпрогестерона) — медроксипрогестерона ацетат[англ.].

Введение комбинации эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат близко имитирует естественный цикл гормональной активности, характерный для нормального менструального цикла, то есть фолликулярная фаза[англ.]* предшествует комбинированной эстроген/прогестагенной фазе, за которой следует менструация.

Фармакологическое действие

[править | править код]

Эстрадиол валерат (эфир эстрадиола[англ.]) связывается с рецепторами эстрогенов в тканях-мишенях, стимулируя рост эндометрия. Медроксипрогестерона ацетат (синтетическая разновидность прогестерона) связывается с прогестин-специфическими рецепторами[англ.] и воздействует на эндометрий, переводя его из пролиферативной в секреторную фазу.

Эстрадиола валерат стимулирует рост эндометрия, одновременно увеличивая риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака. Медроксипрогестерона ацетат добавляется к эстрадиола валерату для противодействия этому эффекту. Медроксипрогестерона ацетат действует в качестве агониста в прогестероновых, андрогенных и глюкокортикоидных рецепторах. Является прогестином (синтетический вариант гормона прогестерона), намного более мощным, чем природный прогестерон (из-за более сложной молекулярной структуры). В небольшом объёме может связываться с рецепторами эстрогена, что используется для торможения резких пиков при приёме эстрадиола валерата. В больших дозах может подавлять овуляцию.

Всасывание

[править | править код]

После перорального приёма валерат эстрадиола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется до эстрадиола эстеразами. Cmax — через 4—6 часов.

Метаболизм и выведение

[править | править код]

Медроксипрогестерона ацетат подвергается интенсивному метаболизму в печени путём гидроксилирования и конъюгации[англ.]. Медроксипрогестерона ацетат выводится с мочой и жёлчью.

Метаболиты эстрадиола валерата выводятся с мочой в виде сульфатных конъюгатов и глюкуронида.

Взаимодействие

[править | править код]

Эстрогенный эффект эстрадиола валерата/медроксипрогестерона ацетата может увеличиваться при одновременном приёме с лекарствами, угнетающими микросомальное окисление (такими как циклоспорин и кетоконазол). Ослабляющий эффект оказывают непрямые антикоагулянты, пероральные гипогликемические препараты, ампициллин, гидантоин, тетрациклин, индукторы микросомальных печёночных ферментов (энзимов) (барбитураты, фенитоин), карбамазепин, гризеофульвин, рифампицин.

См. также

[править | править код]

Литература

[править | править код]
  • Gavin Clunie; Richard W. Keen (2014). Osteoporosis. Oxford University Press. pp. 74. ISBN 978-0-19-871334-0.
  • Dupuis M, Severin S, Noirrit-Esclassan E, Arnal JF, Payrastre B, Valéra MC (2019). "Effects of Estrogens on Platelets and Megakaryocytes". Int J Mol Sci (англ.). 20 (12). doi:10.3390/ijms20123111. PMID 31242705.{{cite journal}}: Википедия:Обслуживание CS1 (множественные имена: authors list) (ссылка) Википедия:Обслуживание CS1 (не помеченный открытым DOI) (ссылка)
Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Эстрадиола_валерат/медроксипрогестерона_ацетат&oldid=118523168