Тиопентал натрия: различия между версиями

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Интерактивная навигация по истории
(Показать все непатрулированные изменения)
[отпатрулированная версия][непроверенная версия]
← Предыдущая правка
Содержимое удалено Содержимое добавлено
ВизуальныйВики-текст
Нет описания правки
Нет описания правки
Метки: через визуальный редактор с мобильного устройства из мобильной версии
 
(не показаны 34 промежуточные версии 28 участников)
Строка 1: Строка 1:
{{Лекарство}}
{{Лекарство}}
'''Тиопентал натрия''' ({{lang-la|Thiopentalum-natrium}}) — средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия. Представляет собой смесь натриевой соли (''RS'')-5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тиобарбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом. Сверхтерапевтические (летальные) дозы широко используются для усыпления животных, в США - для смертельной инъекции ([[смертная казнь]]). <!--Химическое название: 5-этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль. Брутто-формула: {{химическая формула|C=11|H=17|N=2|O=2|S=1|Na=1}}.-->
'''Тиопентал натрия''' ({{lang-la|Thiopentalum-natrium}}) — средство для неингаляционного наркоза ультракороткого действия. Представляет собой смесь натриевой соли (''RS'')-5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тиобарбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом. Сверхтерапевтические (летальные) дозы широко используются для усыпления животных, в [[США]] является одним из трёх компонентов [[смертельная инъекция|смертельной инъекции]] ([[смертная казнь]]) вместе с [[Панкурония бромид|панкуронием]] и [[Хлорид калия|хлоридом калия]]. <!--Химическое название: 5-этилдигидро-5-(1-метилбутил)-2-тиоксо-4,6-(1Н,5H)-пиримидиндиона мононатриевая соль. Брутто-формула: {{химическая формула|C=11|H=17|N=2|O=2|S=1|Na=1}}.-->


== Механизм действия ==
== Механизм действия ==
Замедляет время закрытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот ([[Аспарагиновая кислота|аспаргиновой]] и [[Глутаминовая кислота|глутаминовой]]). В больших дозах, непосредственно активируя [[ГАМК]]-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на {{lang-la2|[[Блуждающий нерв|n.&nbsp;vagus]]}} и может вызывать [[ларингоспазм]], обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30—40 с; после [[Ректальное введение препаратов|ректального]] — через 8—10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10—30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и [[Ретроградная амнезия|ретроградной амнезией]]. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.
Замедляет закрытие [[Рецептор ГАМКA | ГАМК-зависимых каналов]] на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот ([[Аспарагиновая кислота|аспаргиновой]] и [[Глутаминовая кислота|глутаминовой]]). В больших дозах, непосредственно активируя [[ГАМК]]-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на {{lang-la2|[[Блуждающий нерв|n.&nbsp;vagus]]}} и может вызывать [[ларингоспазм]], обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30—40 с; после [[Ректальное введение препаратов|ректального]] — через 8—10 мин., характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10—30 мин.) и пробуждением с некоторой сонливостью и [[Ретроградная амнезия|ретроградной амнезией]]. При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.


Антагонистом тиопентал-натрия является [[бемегрид]].
[[Антагонист (биохимия)|Антагонистом]] тиопентал-натрия является [[бемегрид]].


== Фармакологическое действие ==
== Фармакологическое действие ==
Строка 15: Строка 15:
Применяют тиопентал натрия как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с [[миорелаксанты|мышечными релаксантами]] при условии проведения [[Искусственное дыхание|искусственной вентиляции легких]] (ИВЛ).
Применяют тиопентал натрия как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с [[миорелаксанты|мышечными релаксантами]] при условии проведения [[Искусственное дыхание|искусственной вентиляции легких]] (ИВЛ).


Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также [[Ректальное введение препаратов|ректально]] (главным образом детям). Во избежание [[Коллапс (медицина)|коллапса]] вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.
⚫
В США передозировка тиопентала натрия используется для [[Смертная казнь|казни]] через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Kenneth Biros).[http://wokv.com/common/ap/2009/12/08/D9CF8Q2G6.html] [http://www.lenta.ru/news/2009/12/08/execute/]


⚫
В США передозировка тиопентала натрия иногда используется для [[Смертная казнь|казни]] через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый [[Бирос, Кеннет|Кеннет Бирос]]).<ref>{{Cite web |url=http://wokv.com/common/ap/2009/12/08/D9CF8Q2G6.html |title=Архивированная копия |accessdate=2009-12-08 |archiveurl=https://web.archive.org/web/20091211070259/http://wokv.com/common/ap/2009/12/08/D9CF8Q2G6.html |archivedate=2009-12-11 |deadlink=yes }}</ref><ref>{{Cite web |url=http://www.lenta.ru/news/2009/12/08/execute/ |title=В Огайо применили новый способ смертной казни: Мир: Lenta.ru<!-- Заголовок добавлен ботом --> |access-date=2009-12-08 |archive-date=2009-12-13 |archive-url=https://web.archive.org/web/20091213005535/http://lenta.ru/news/2009/12/08/execute/ |deadlink=no }}</ref>
Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также [[Ректальное введение препаратов|ректально]] (главным образом детям).


В России тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ<ref>{{Cite web |url=http://rg.ru/2008/01/16/veshestva-dok.html |title=Постановление Правительства об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей УК РФ — Российская газета<!-- Заголовок добавлен ботом --> |access-date=2016-05-13 |archive-date=2016-05-03 |archive-url=https://web.archive.org/web/20160503142521/http://rg.ru/2008/01/16/veshestva-dok.html |deadlink=no }}</ref>.
Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно.

Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.


== Показания к применению, дозировки ==
== Показания к применению, дозировки ==
Для наркоза применяется в основном 1 % раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2—2,5 % раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.
Для наркоза применяется в основном 1% раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2—2,5% раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.


Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва ([[ларингоспазм]], спазм мышц, бронхов, усиление [[Слюноотделение|саливации]] и др.), пациенту до наркоза вводят [[атропин]] или [[Метоциния йодид|метацин]].
Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва ([[ларингоспазм]], спазм мышц, бронхов, усиление [[Слюноотделение|саливации]] и др.), пациенту до наркоза вводят [[атропин]] или метацин.


При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20—30 мл 2 % раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1—2 мл раствора, а через 30—40 с — остальное количество.
При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20—30 мл 2% раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1—2 мл раствора, а через 30—40 с — остальное количество.


В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют [[Ректальное введение препаратов|ректально]] в виде 5 % теплого (+32—35 °C) раствора из расчета по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3—7 лет) на 1 год жизни.
В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют [[Ректальное введение препаратов|ректально]] в виде 5% тёплого (+32…35°C) раствора из расчёта по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3—7 лет) на 1 год жизни.


Высшая разовая доза для взрослых в вену — 1 г.
Высшая разовая доза для взрослых в вену — {{num|1|г}}.


== Совместимость с другими лекарственными средствами ==
== Совместимость с другими лекарственными средствами ==
Тиопентал-натрия нельзя смешивать с [[Суксаметония йодид|дитилином]], [[Азаметония бромид|пентамином]], [[Хлорпромазин|аминазином]], [[морфин]]ом, [[Прометазин|дипразином]], [[кетамин|кетамином]] (выпадает осадок).
Тиопентал-натрия нельзя смешивать с [[сукцинилхолин]]ом, [[Азаметония бромид|пентамином]], [[Хлорпромазин|аминазином]], [[морфин]]ом, [[Прометазин|дипразином]], [[кетамин]]ом (выпадает осадок).


== Противопоказания ==
== Противопоказания ==
Строка 41: Строка 39:


== Легенда о сыворотке правды ==
== Легенда о сыворотке правды ==
В художественных произведениях, тиопентал натрия (пентотал) часто упоминается в роли [[Сыворотка правды|«сыворотки правды»]] — вещества, под воздействием которого человек будто бы не может лгать.
В художественных произведениях тиопентал натрия (пентотал) часто упоминается в роли [[Сыворотка правды|«сыворотки правды»]] — вещества, под воздействием которого человек будто бы не может лгать.

== Немедицинское применение ==
Существуют многочисленные свидетельства о том, что пентотал использовался для массовых убийств сторонников [[Альенде, Сальвадор|Сальвадора Альенде]] во время [[Военная диктатура в Чили|военной диктатуры в Чили]].

== Примечания ==
{{примечания}}



{{rq|topic=drug|sources|infobox|cleanup|wikify}}
{{rq|topic=drug|sources|cleanup|wikify}}


{{Общие анестетики}}
{{Общие анестетики}}

Текущая версия от 16:43, 5 августа 2024

Тиопентал натрия
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C11H17N2NaO2S
CAS 71-73-8
PubChem 23665410, 12832575 и 23675349
DrugBank DBSALT001409
Состав
Другие названия
тиопентал-натрий, тиопентал, тиопентон, пентотал
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Тиопентал натрия (лат. Thiopentalum-natrium) — средство для неингаляционного наркоза ультракороткого действия. Представляет собой смесь натриевой соли (RS)-5-(1-метилбутил)-5-этил-2-тиобарбитуровой кислоты с безводным натрия карбонатом. Сверхтерапевтические (летальные) дозы широко используются для усыпления животных, в США является одним из трёх компонентов смертельной инъекции (смертная казнь) вместе с панкуронием и хлоридом калия.

Механизм действия

[править | править код]

Замедляет закрытие ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нейрона и вызывает гиперполяризацию его мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспаргиновой и глутаминовой). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге, утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает УОК, МОК и АД. Увеличивает ёмкость венозной системы, снижает печёночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n. vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения наркоз развивается через 30—40 с; после ректального — через 8—10 мин., характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы наркоз продолжается 10—30 мин.) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из наркоза анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид.

Фармакологическое действие

[править | править код]

Обладает выраженной снотворной, некоторой миорелаксирующей и слабой анальгезирующей активностью. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако действует несколько сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабление, чем гексенал.

По сравнению с гексеналом тиопентал-натрий (как и другие тиобарбитураты) оказывает более сильное возбуждающее влияние на блуждающий нерв и может вызвать ларингоспазм, обильную секрецию слизи и другие признаки ваготонии. Поэтому для бронхоскопии тиопентал-натрий менее пригоден, чем гексенал (Г. И. Лукомский). Тиопентал-натрий быстро разрушается (главным образом в печени) и выводится из организма. После однократной дозы наркоз продолжается 20—25 мин.

Применение

[править | править код]

Применяют тиопентал натрия как самостоятельное средство для наркоза главным образом при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза с последующим использованием других средств для наркоза. Препарат можно использовать в сочетании с мышечными релаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

Тиопентал-натрий вводят внутривенно, а также ректально (главным образом детям). Во избежание коллапса вводить тиопентал натрия в вену следует медленно. Растворы тиопентала натрия нестойкие, поэтому их готовят непосредственно перед употреблением в асептических условиях.

В США передозировка тиопентала натрия иногда используется для казни через смертельную инъекцию в тех штатах, где применяется такая мера наказания. Первая казнь с использованием тиопентала натрия вместо ранее использовавшейся трёхкомпонентной смеси произведена 8 декабря 2009 года в штате Огайо (осуждённый Кеннет Бирос).[1][2]

В России тиопентал натрия включён в список сильнодействующих и ядовитых веществ, оборот которых ограничен согласно статье 234 УК РФ[3].

Показания к применению, дозировки

[править | править код]

Для наркоза применяется в основном 1% раствор тиопентала-натрия, так как применение его в больших концентрациях может вызывать реакции со стороны сосудов, в которые он вводится. Применение 2—2,5% раствора допускается в качестве исключений, в основном при амбулаторных наркозах. Растворы готовят непосредственно перед употреблением (так как молекулы тиопентала-натрия разрушаются под воздействием дневного света, допускается хранение раствора не более шести часов) на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть абсолютно прозрачными.

Для предупреждения осложнений, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва (ларингоспазм, спазм мышц, бронхов, усиление саливации и др.), пациенту до наркоза вводят атропин или метацин.

При использовании тиопентал-натрия для вводного наркоза взрослым вводят 20—30 мл 2% раствора. Такое же количество вводят при применении одного тиопентал-натрия для небольших операций: сначала 1—2 мл раствора, а через 30—40 с — остальное количество.

В качестве средства для базис-наркоза у детей тиопентал-натрий показан главным образом при повышенной нервной возбудимости. Применяют ректально в виде 5% тёплого (+32…35°C) раствора из расчёта по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г (3—7 лет) на 1 год жизни.

Высшая разовая доза для взрослых в вену — 1 г.

Совместимость с другими лекарственными средствами

[править | править код]

Тиопентал-натрия нельзя смешивать с сукцинилхолином, пентамином, аминазином, морфином, дипразином, кетамином (выпадает осадок).

Противопоказания

[править | править код]

Тиопентал натрия противопоказан при органических заболеваниях печени, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях, при резко выраженных нарушениях кровообращения. Указание в анамнезе на наличие у больного или его родственников приступов острой порфирии служит абсолютным противопоказанием к применению тиопентала натрия.

Легенда о сыворотке правды

[править | править код]

В художественных произведениях тиопентал натрия (пентотал) часто упоминается в роли «сыворотки правды» — вещества, под воздействием которого человек будто бы не может лгать.

Немедицинское применение

[править | править код]

Существуют многочисленные свидетельства о том, что пентотал использовался для массовых убийств сторонников Сальвадора Альенде во время военной диктатуры в Чили.

Примечания

[править | править код]
  1. ↑ Архивированная копия. Дата обращения: 8 декабря 2009. Архивировано из оригинала 11 декабря 2009 года.
  2. ↑ В Огайо применили новый способ смертной казни: Мир: Lenta.ru. Дата обращения: 8 декабря 2009. Архивировано 13 декабря 2009 года.
  3. ↑ Постановление Правительства об утверждении списков сильнодействующих и ядовитых веществ для целей статьи 234 и других статей УК РФ — Российская газета. Дата обращения: 13 мая 2016. Архивировано 3 мая 2016 года.


Источник — https://ru.wikipedia.org/w/index.php?title=Тиопентал_натрия&oldid=139432241