Эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат

Комбинированный препарат из двух типов таблеток, помеченных разным цветом, который имитирует естественный цикл гормональной активности, характерный для нормального менструального цикла, когда эстрогенная фаза предшествует комбинированной эстроген/прогестагенной фазе, за которой следует менструальноподобное кровотечение, возникающее в течение 1 недели после последнего приема препарата

Эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат - комбинированный эстрогенно-прогестангенный продукт, который используется в климактерический гормональной терапии и для лечения симптомов менопаузы. Продается под торговыми марками Индивина, Дивина и Тридестра. Включает в себя - эстроген - Эстрадиола валерат и дериват естественного прогестерона - медроксипрогестерона ацетат. Введение комбинации эстрадиола валерат/медроксипрогестерона ацетат близко имитирует естественный цикл гормональной активности, характерный для нормального менструального цикла, т.е. эстрогенная фаза предшествует комбинированной эстроген/прогестагенной фазе, за которой следует менструация. Эстрадиол Валерат (эфир эстрадиола) связывается с рецепторами эстрогенов в тканях-мишенях, стимулируя рост эндометрия. Медроксипрогестерона ацетат (синтетическая разновидность прогестерона) связывается с прогестин-специфическими рецепторами и воздействует на эндометрий, переводя его из пролиферативной в секреторную фазу. Эстрадиол Валерат стимулирует рост эндометрия, одновременно увеличивая риск возникновения гиперплазии эндометрия и рака. Медроксипрогестерона ацетат добавляется к Эстрадиолу Валерату для противодействия этому эффекту. Медроксипрогестерона ацетат подвергается интенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Медроксипрогестерона ацетат выводится с мочой и желчью. После перорального приема валерат эстрадиола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и быстро гидролизуется до эстрадиола эстеразами. Медроксипрогестерона ацетат действует в качестве агониста в прогестероновых, андрогенных и глюкокортикоидных рецепторах. Является прогестином (синтетический вариант гормона прогестерона), намного более мощным, чем природный прогестерон (из-за более сложной молекулярной структуры). В небольшом объеме может связываться с рецепторами Эстрогена, что используется для торможения резких пиков при приеме Эстрадиола Валерата. В больших дозах может подавлять овуляцию.

См. также

• Эстрадиола валерат

Ссылки

Gavin Clunie; Richard W. Keen (2014). Osteoporosis. Oxford University Press. pp. 74–. ISBN 978-0-19-871334-0.

Effects of Estrogens on Platelets and Megakaryocytes, 2019 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6627332/