Суматриптан

Суматриптан
Химическое соединение
ИЮПАК	1-[3-(2-dimethylaminoethyl)-1H-indol-5-yl]- N-methyl-methanesulfonamide
Брутто-формула	C14H21N3O2S
Молярная масса	295.402 г/моль
CAS	103628-46-2
PubChem	5358
DrugBank	APRD00379
Состав
Классификация
Фармакол. группа	Серотонинергические средства
АТХ	N02CC01
Фармакокинетика
Биодоступн.	15 % (per os)/ 96 % (п/к)
Связывание с белками плазмы	14 %-21 %
Метаболизм	МАО
Период полувывед.	2.5 часа
Лекарственные формы
таблетки, раствор для подкожного введения, назальный спрей
Другие названия
Рапимед, Амигренин, Сумамигрен, Сумамик, Суматриптана сукцинат, Сумиг, Тримигрен, Imitrex, Imigran, Imigran Recovery,Стопмигрен
Медиафайлы на Викискладе

Суматриптан — синтетическое производное триптамина, был разработан GlaxoSmithKline в 1989 для лечения мигрени.

Суматриптан является «золотым стандартом» лечения мигрени. Эффективность и безопасность суматриптана изучались при 300 тыс. атаках у более чем 60 тыс. пациентов в клинических испытаниях и при 200 млн. атак в клинической практике за 15 лет его применения. Удовлетворенность пациентов данным препаратом составляет 63% и значительно превышает удовлетворенность препаратами других классов, которые используются для купирования мигрени. Поскольку от 70 до 90 % пациентов испытывают при мигрени тошноту (а в ряде случаев и рвоту), эффективно применение ректальных суппозиториев с суматриптаном (Тримигрен).

Фармакодинамика

Суматриптан является селективным агонистом рецепторов 5-HT₁ типа 5-HT_1D, 5-HT_1B и 5-HT_1F?, не действуя на 5-HT₂ — 5-HT₇. Активируя данные рецепторы в системе сонных артерий, он вызывает их сужение (arteria basilaris, базилярная артерия), не влияя на мозговой кровоток. Их дилатация и отёк считаются причиной мигрени. Помимо этого, он ингибирует активность тройничного нерва.

Фармакокинетика

Довольно быстро всасывается как при интраназальном, так и при пероральном приеме. При приёме внутрь биодоступность около 15 % вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Достигает C_max через 2,5 часа при приеме внутрь, при интраназальном, через 1,5 часа. Метаболизируется с участием МАО, основные метаболиты индолоуксусный аналог суматриптана и его глюкуронид. Период полувыведения 2,5 часа. Выводится преимущественно почками с мочой — 60 % и с калом.

Показания к применению

Купирование приступов мигрени.

Способ применения и дозы

Суматриптан для инъекций

Не применяют для профилактики приступов, максимальный эффект при приеме на высоте приступа.

Внутрь — 50-100 мг. Максимальная суточная доза при приеме внутрь — 300 мг

Ректально - 25 - 50 мг. Максимальная суточная доза при ректальном введении — 300 мг

Интраназально — 20 мг (1 доза) в одну ноздрю. Повторное введение возможно не менее чем через 2 ч. при интраназальном применении — 2 дозы по 20 мг.

Подкожно — 6 мг. Повторное введение возможно через 1 час. Максимальная суточная доза 12 мг.

Противопоказания

• Известная гиперчувствительность к препарату.
• Гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени.
• Перенесенный инфаркт миокарда.
• Аритмии.
• ИБС, стенокардия, в том числе стенокардия Принцметала.
• Неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Окклюзионные заболевания периферических сосудов.
• Перенесенные инсульты и преходящие нарушения мозгового кровообращения..
• Эпилепсия.
• Выраженное нарушение функции печени и/или почек.
• Одновременный прием суматриптана с эрготамином или его производными (включая метисергид), а также одновременный прием ингибиторов МАО и период до 2 нед после их отмены.
• Кормление грудью и беременность.
• Пожилой возраст, юношеский возраст (до 18 лет) (безопасность и эффективность не установлена).

Побочное действие

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение АД, брадикардия, тахикардия, сердцебиение, редко — нарушения сердечного ритма (вплоть до фибрилляции желудочков), преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, инфаркт миокарда, спазм коронарных артерий, синдром Рейно.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, незначительное повышение активности печеночных трансаминаз, дисфагия, ощущение дискомфорта в животе; редко — ишемический колит.
• Со стороны нервной системы: головокружение, ощущение прилива крови к голове, слабость, сонливость, усталость (обычно слабо или умеренно выражены и являются преходящими), судорожный приступ. Боль, ощущение покалывания, тепла, чувство тяжести, давления или сжатия возникающие в любом участке тела, обычно быстро проходящие. нарушение зрения, диплопия, нистагм
• Аллергические реакции в виде крапивницы, сыпи, эритемы, редко анафилаксия.

Особые указания

Не предназначен для профилактики мигрени, используется только при установленном диагнозе, во время приступа. Применение до возникновения приступа или во время ауры, может не купировать приступ. Следует учитывать риски со стороны сердечно-сосудистой системы и помнить о возможности развития инсульта и инфаркта миокарда.

Обязательным условием является соблюдение диеты — исключить продукты содержащие содержащие тирамин (шоколад, какао, орехи, цитрусовые, бобы, помидоры, сельдерей, сыры), а также алкогольные напитки (в том числе сухие, особенно красные, вина, шампанское, пиво).

С осторожностью назначать водителям и лицам занятых на работах, требующих повышенного внимания.

Передозировка

Симптоматическая терапия, наблюдение в течение 10 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Эрготамин и эрготаминсодержащими ЛС — длительный спазм сосудов (соблюдать 24 часовой интервал в приеме).
• Ингибиторы МАО -
• СИОЗС -

Отпуск из аптек

По рецепту врача

Хранение

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 30 °C.

Ссылки

• Two Double-Blind, Multicenter, Randomized, Placebo-Controlled, Single-Dose Studies of Sumatriptan/Naproxen Sodium in the Acute Treatment of Migraine: Function, Productivity, and Satisfaction Outcomes  (англ.)
• Acute treatment of paediatric migraine: A meta-analysis of efficacy  (англ.)
• Vasoconstriction in human isolated middle meningeal arteries: determining the contribution of 5-HT1B- and 5-HT1F-receptor activation (англ.)
• Pharmacologic Management of Acute Attacks of Migraine and Prevention of Migraine Headache  (англ.)

См. также

• Мигрень
• Серотонин