Antihistamin
(Preusmjereno sa stranice Histaminski antagonist)
Antihistaminik je naziv za supstancu koje deluje tako da inhibira otpuštanje ili delovanje biogenog amina histamina u telu.[1][2]
Antihistaminici se koriste u lečenju mnogih bolesti kao što su npr alergijske bolesti (urtikarija, polenska kijavica) ili ulkusna bolest.
Histamin deluje putem histaminskih receptora, među kojima razlikujemo 4 podtipa koji su različito razmešteni u telu, pa imaju i različite efekte. Tako možemo antihistaminike koji su u kliničkoj upotrebi podeliti na:
- Antagonisti H1-receptora: npr loratidin, kloropiramin
- Antagonisti H2-receptora: npr cimetidin, ranitidin
- Antagonisti H3-receptora H4-receptora su u fazi istraživanja.
Postoji nekoliko generacija antihistaminika. Sa svakom novom generacijom smanjuje se broj i snaga neželjenih efekata i mogućnost zavisnosti, kao i povećanje trajanja dejstva.
Prva generacija
- Dimetinden (Fenistil)
- Klemastin (Bravegil, Klemastin, Klemastina fumarat, Rivtagil, Tavegil)
- Meclizin (Bonine, Bonamin, Antivert, Postafen, Dramamin)
- Prometazin (Phenergan, Promethegan, Romergan, Fargan, Farganesse, Prothiazine, Avomine, Atosil, Receptozine, Lergigan)
- Fenramin (Avila)
- Hlorfenamin
- Hloropiramin (Suprastin)
- Mebgidrolin (Diazolin)
Druga generacija
- Terfenadin
- Cimetidin
- Ranitidin
- Astemizol (Gismanal)
- Azelastine (Alergodil)
- Akrivastine (Sempreks)
- Loratadin
- Cetirizin
- Ebastin
Treća generacija - aktivni metaboliti druge generacije
- Levocetirizin
- Desloratadin (Desloratadin, Aerius, Eden, Loratek ®)
- Feksofenadin (Alegra, Telfast, Fastofen, Tilfur, Feksadin, Feksofast)
- Norastemizol (u razvoju)
- ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
- ↑ Thomas L. Lemke, David A. Williams, ur. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6 izd.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0-7817-6879-9.