Пређи на садржај

Ацетилхолин

С Википедије, слободне енциклопедије
Ацетилхолин
Називи
IUPAC назив
2-Acetoxy-N,N,N-trimethylethanaminium
Идентификација
3Д модел (Jmol)
Абревијација ACh
ChemSpider
DrugBank
ECHA InfoCard 100.000.118
Е-бројеви E1001(i) (додатне хемикалије)
MeSH Acetylcholine
  • InChI=1/C7H16NO2/c1-7(9)10-6-5-8(2,3)4/h5-6H2,1-4H3/q+1
    Кључ: OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYAY
  • O=C(OCC[N+](C)(C)C)C
Својства
C7H16NO2
Моларна маса 146,21 g·mol−1
Фармакологија
Фармакокинетика:
апроксимативно 2 минута
Уколико није другачије напоменуто, подаци се односе на стандардно стање материјала (на 25°C [77°F], 100 kPa).
ДаY верификуј (шта је ДаYНеН ?)
Референце инфокутије

Ацетилхолин је неуротрансмитер периферног и централног нервног система. Углавном има ексцитаторни ефекат, али на неким периферним парасимпатичким нервним завршецима може имати и инхибиторно дејство.[3][4]

Распрострањеност и улога

Синтеза

Ацетихолин се синтетише у цитоплазми пресинаптичких невних завршетака из аминоалкохола холин и ацетил коензима А. Ензим који катализује ову реакцију је холинацетилтрансфераза. Овај ензим се налази само у завршецима холинергичких невних влакана (нервна влакна која секретују ацетилхолин).

Нервне ћелије на могу синтетисати холин, већ га морају унети из околине путем активног транспорта. Холин се нејчешће ресорбује из хране, могу га синтетисати и цревне бактерије, а може се синтетисати и у организму из аминокиселине серин.

Након синтезе се овај неуротрансмитер пакује у синаптичке везикуле. Из ових везикула се путем егзоцитозе секретује у синаптичку пукотину.

Рецептори

Још 1914. (иначе то је први откривени неуротрансмитер) године су откривене две групе рецептора за овај неуротрансмитер: никотински и мускарински. Имена су добили по супстанцама који их активирајају: по алкалоиду никотин из дувана и алкалоиду једне гљиве мускарину.

Никотински рецептори

Никотински рецептори су у ствари јонски канали. Саставњени су од пет субјединица (пентамери). Постоји више типова субјединица α,β,γ,δ,ξ. Субјединице α (9 од 1-9) и β (4 од 1-4) се срећу у више облика. Након активирања никотинских рецептора отварају се натријумски и калијумски канали и мембрана неурона се деполарише. Овакви рецептори су смештени у ћелијама скелетних мишића и нервним ћелијама. Никотински рецептори мишићних ћелија су изграђени од 2 α1, β1, δ, ξ (2α1β1δξ) субјединице. Фетални никотински рецептори мишићних ћелија имају следеђу структуру: 2α1β1δγ, дакле уместо ξ садрже γ субјединицу.

У невним ћелијама постоје различити типови никотинских рецептора, али су најчечћи 2α4 и 3β2 субјединице.

Никотински рецептори у мишићима се могу блокирати разним супстанцама. Отрови неких змија, као што су кобра и мамба бунгаротоксини блокирају ове рецепторе. Неке супстанце које се користе у терапији (мишићни релаксанси) такође могу блокирати мишићни тип рецептора.[5]

Мускарински рецептори

Главни чланак: Рецептори

Мускарински рецептори су повезани са Г-протеином. Постоји 5 типова: М1, М2, М3, М4, М5.[6]


М1 рецептори се налазе на нервни ћелијама и изазивају њихову ексцитацију. Они активирањем протеина-Г стимуличу фосфолипазу Ц, чија активација изазива даље ефекте. На овај начин делују и М3 и М5 рецептори.

М2 рецептори се углавном налазе на срчаним мишићним ћелијама и њиховом активацијом се смањује снага и фреквенца срца (имају инхибиторну улогу). Активирањем протеина-Г долази до отварања калијумских канала, и инхибиције аденил циклазе.

М3 рецептори се налазе на жлаздама и глатким мишићима и појачавају секрецију и контракцију ових органа. М4 рецептори као и М2 имају инхибиторну улогу. М5 су такође као М1 и М3 активаторни рецептори.

Инактивација ацетилхолина

Ослобођени ацетилхолин је врло кратко време актван, јер га врло брзо разграђује ензим ацетилхолинестераза. Иначе то је један од ензима људског организма са најбржим дејством. Налази се у међућелијском простору, али и у неким ћелијама нпр. еритроцитима.

Постоји још један ензим сличног дејства, а то је бутирилхолинестераза (неспецифична холинестераза).

Неки бојни отрови, пестициди и лекови блокирају дејство ацетилхолинестеразе и тако продужавају дејство ацетилхолина.

Поремећаји холинергичког система

  • Код аутоимуне болести мијастенија гравис (лат. Miastenia gravis) долази до производње антитела против мускаринских рецептора, тако да се они уништавају и ацетилхолин не може да се веже и оствари своју функцију. Пошто је ацетилхолин главни трансмитер на неуромоторној плочи која изазива мишићну контракцију, као симптоми се јављају отежано покретање мишића и њихов брзи замор. Болест се прво јавља на мишићима ока (и трепавица), зати језика мишићима лица, трупа... Обично су симптоми ујутру благи и појачавају се у току дана због све већег замора.


Види још

Спољашње везе

Извори

  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  уреди
  2. ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Даринка Кораћевић, Гордана Бјелаковић, Видосава Ђорђевић. Биохемија. савремена администрација. ISBN 86-387-0622-7. 
  4. ^ David L. Nelson; Michael M. Cox (2005). Principles of Biochemistry (IV изд.). New York: W. H. Freeman. ISBN 0-7167-4339-6. 
  5. ^ Forth Henschler Rummel. Pharmakologie und toxikologie. Urban&Fischer. ISBN 3-437-42520-X. 
  6. ^ Arthur C. Guyton John E. Hall (1999). Медицинска физиологија. савремена администрација Београд. 
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Ацетилхолин&oldid=5337042”