Люмефантрин
 | |
|---|---|
Люмефантрин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 2-(Dibutylamino)-1-[(9Z)-2,7-dichloro-9-(4-chlorobenzylidene)-9H-fluoren-4-yl]ethanol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | P01 |
| PubChem | |
| CAS | 82186-77-4 |
| DrugBank | DB06708 |
| KEGG | D03821 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C30H32Cl3NO |
| Мол. маса | 528.94 г/моль |
| Фізична характеристика | |
| Темп. плавлення | 130–132 °C (266–270 °F) |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | |
| Зв'язування з білками плазми[en] | 99.7% |
| Метаболізм | печінка |
| Період напіввиведення | ~ 4.5 days |
| Екскреція | |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Люмефантрин (або бенфлуметол) — протималярійний препарат. Використовується тільки в поєднанні з артеметером. Іноді для опису цієї комбінації використовується термін «коартеметер».[1] Люмефантрин має значно більший період напіввиведення в порівнянні з артеметером, і тому вважається, що він видаляє залишкові паразити, які «вижили» після комбінованого лікування.[2]
Люмефантрин, разом з піронаридином та нафтохіном, були синтезовані під час китайського дослідження Проект 523[en] щодо пошуку протималярійних препаратів, розпочатих у 1967 році; всі ці сполуки використовуються в комбінованій антималярійній терапії.[3][4][5]
Синоніми
Benflumetol, dl-Benflumelol, Lumefantrine
Див. також
Примітки
- ↑ Toovey S, Jamieson A, Nettleton G (2003). Successful co-artemether (artemether-lumefantrine) clearance of falciparum malaria in a patient with severe cholera in Mozambique. Travel Medicine and Infectious Disease. 1 (3): 177—9. doi:10.1016/j.tmaid.2003.09.002. PMID 17291911.
- ↑ White, Nicholas J.; van Vugt, Michele; Ezzet, Farkad (1999). Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Artemether-Lumefantrine. Clinical Pharmacokinetics. 37 (2): 105—125. doi:10.2165/00003088-199937020-00002. ISSN 0312-5963. PMID 10496300.
- ↑ Cui, Liwang; Su, Xin-zhuan (2009). Discovery, mechanisms of action and combination therapy of artemisinin. Expert Review of Anti-infective Therapy. 7 (8): 999—1013. doi:10.1586/eri.09.68. PMC 2778258. PMID 19803708.
- ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 20 жовтня 2020. Процитовано 17 серпня 2021.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) - ↑ Laman, M; Moore, BR; Benjamin, JM; Yadi, G; Bona, C; Warrel, J; Kattenberg, JH; Koleala, T; Manning, L (2014). Artemisinin-naphthoquine versus artemether-lumefantrine for uncomplicated malaria in Papua New Guinean children: an open-label randomized trial. PLOS Med. 11 (12): e1001773. doi:10.1371/journal.pmed.1001773. PMC 4280121. PMID 25549086.
{{cite journal}}: Обслуговування CS1: Сторінки із непозначеним DOI з безкоштовним доступом (посилання)