에틸에이코사펜타에노산

Ethyl eicosapentaenoic acid
에틸에이코사펜타에노산
Ethyl eicosapentaenoate.png
임상자료
상명바세파, 바스케파
기타 이름Eicosapentaenoic acid ethyl esster;Ethyl eicosapentaenoate; Eicosapent; EPA 에틸 에스테르; E-EPA, Icosapent 에틸(USAN )
AHFS/Drugs.com모노그래프
메드라인플러스a613024
라이센스 데이터
경로:
행정		입으로
마약류항혈제
ATC 코드
  • 없음
법적현황
법적현황
식별자
  • 에틸(5Z,8Z,11Z,14Z,17Z)-icosa-5,8,11,14,17-펜타에노산염
CAS 번호
펍켐 CID
IUPHAR/BPS
드러그뱅크
켐스파이더
유니
케그
체비
켐벨
화학 및 물리적 데이터
공식C22H34O2
어금질량330.106 g·messages−1
3D 모델(JSmol)
  • CCC=CCC=CCC=CCC=CCC=CCCCC(=O)OCC
  • InChI=1S/C22H34O2/c1-3-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14-15-16-17-18-19-20-21-22(23)24-4-2/h5-6,8-9,11-12,14-15,17-18H,3-4,7,10,13,16,19-21H2,1-2H3/b6-5-,9-8-,12-11-,15-14-,18-17- ☒N
  • 키:SSQPWTVBQMWLSZ-AAQCHOMXSA-N ☒N
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바세파라는 상표명으로 판매되는 에틸 아이코사펜타에노산(E-EPA, icosapent ethyl)은 이상지질혈증[2], 고트리글리세리혈증 치료에 사용되는 약이다.[1]고트리거성혈증 ≥ 150 mg/dL의 성인의 식생활 변화와 함께 사용된다.또한 스타틴(최대 반복 선량)과 함께 사용해야 하는 경우가 많다.[3]null

오메가-3 지방산 아이코사펜타에노산(EPA)으로 만든다.[3]미국 식품의약국(FDA)은 2012년 아마린사에 이코사펜트 에틸 승인을 내렸고, 오메가-3-아시드 에틸 에스테르(2004년 자체 승인)에 이어 두 번째 어유 기반 의약품으로 자리 잡았다.[4]FDA는 또 2019년 12월 13일 바세파를 '트리글리세라이드 수치가 높아진 사람들의 심혈관 위험을 줄이기 위한' 첫 약물로 승인했다.[3]null

가장 흔한 부작용으로는 근골격계통, 말초부종(다리와 손의 질식), 심방세동, 관절통(관절통) 등이 있다.[3]다른 흔한 부작용으로는 출혈, 변비, 통풍, 발진이 있다.[2]null

그것은 일반 의약품으로 FDA에 의해 승인되었다.[5]null

의학적 용법

유럽 연합에서, 이코사피엔트 에틸은 스타틴 요법의 보조제로서 심혈관 위험을 감소시키는 것으로 알려져 있다.[2]null

미국에서는 이코사피 에틸이 심근경색, 뇌졸중, 관상동맥 재분열, 불안정한 협심증 등의 위험을 줄이기 위해 최대 용인 스타틴 요법의 보조제로서 트리글리세라이드 수치가 상승( 150 150mg/dL)되고 심혈관 질환이나 당뇨가 2개 또는 2개 또는 2개 또는 2개의 심장혈관 질환이 있는 성인에게 입원해야 한다.심혈관 질환에 대한 더 많은 위험 요소.[1]또한 중증(심각 500mg/dL) 고트리글리세리드혈증을 가진 성인의 트리글리세리드 수치를 줄이기 위한 다이어트 보조제로도 표시된다.[1]null

단량체가 오메가 3지방산의 과다 복용의 섭취(2.04.0g/day)처방 약이나 건강 보조 식품 일반적으로 중요한(>15%)중성 지방을 낮춘 것을 달성하도록 요구되고, 극히에서 효과가 될 수 있어 중요한(20%35%수준을 가진 개인에 심지어 최대 45%에서 500mg/dL 더 큰).[의료 표창 필요한]EICosapentaenoic acid (EPA)와 DHA (Docosahexaeno acid) 둘 다 트리글리세리드를 낮추는 것으로 보이지만, DHA 만으로도 저밀도 지단백질(아테로성경화증을 유발하는 변종, 때로는 매우 부정확하게 불림: "나쁜 콜레스테롤")과 LDL-C 값(대부분은 일반적으로 계산된 추정치만이며 실험실에서 측정하지 않는다.기술적 및 비용적 이유로 사람의 혈액 샘플. 그러나 이것은 덜 일반적인 NMR 지질 패널 랩을 사용하여 정확하게 계산되는 반면, 아이코사펜타에노산(EPA)만 앞서 언급한 매개변수를 낮추지 않는다.[6]null

기타 어유 기반 약품

다른 오메가-3 어유 기반 약품들은 유사한 사용법과 작용 메커니즘을 가지고 있다.[7][4][8]

건강보조식품

시중에는 생선기름 다이어트 보조식품이 많이 판매되고 있다.[4]스테틴 요법을 포함한 현대 의학 요법의 추가로서 심혈관 질환을 줄이기 위한 Ω-3 식이요법 보충제(처방 준비와는 반대)에 대한 유익한 역할을 증거는 뒷받침하지 않는다.[16][17][18]건강보조식품의 성분은 처방약처럼 세심하게 관리되지 않고, 처방약처럼 임상시험에서 고정·시험되지 않았으며,[19] 처방양식이 더욱 집중되어 복용해야 하는 캡슐이 적고 준수 가능성이 높아진다.[4]null

부작용

어패류 알레르기가 있는 사람은 각별히 주의해야 한다.[1]또 다른 오메가-3 지방산과 마찬가지로 에틸 아이코사펜타에노산(E-EPA)을 복용하면 항응고제를 복용한 사람이 출혈시간이 길어질 위험이 있다.[1][6]임상 실험에서 가장 흔하게 보고된 부작용은 관절 통증이었다; 어떤 사람들은 입이나 목에 통증을 호소하기도 했다.[1]E-EPA는 임산부에게 테스트되지 않았다.[20] E-EPA는 모유에 배설되고 유아에게 미치는 영향은 알려져 있지 않다.[1]null

약리학

섭취 후 에틸 아이코사펜타에노산(E-EPA)을 아이코사펜타에노산(EPA)으로 대사한다.EPA는 소장에 흡수되어 순환에 들어간다.피크 플라즈마 농도는 섭취 후 약 5시간 후에 발생하며, 반감기는 약 89시간이다.EPA는 간에서 주로 지방분해된다.[1]null

작용기전

다른 오메가-3 지방산 기반 약물과 마찬가지로 에틸 에이코사펜타에노산(E-EPA)의 활성대사물인 에이코사펜타에노산(EPA)은 간에서 중성지방의 생산을 줄이고 매우 저밀도 리포프로틴(VLDL) 입자 순환으로부터 중성지방의 간극을 강화하는 것으로 보인다.그렇게 하는 방법은 분명하지 않지만, 잠재적인 메커니즘에는 지방산의 분해 증가, 간에서 트리글리세리드의 생합성에 관여하는 디글리세리드 아킬전달효소의 억제, 혈액 내 지단백질 지질효소의 활성 증가 등이 있다.[1][7]null

화학

에틸에이코사펜타에노산(E-EPA)은 에틸에스테르로, 오메가-3 지방산이다.[1]null

역사

2012년 7월 미국 식품의약국(FDA)은 에틸 아이코사펜타에노산(E-EPA)을 식이요법 보조제로 승인했고, 아마린사는 이 약을 개발했다.[21][22]아마린사는 FDA의 약품 판매 능력을 제한하기 위한 권한에 도전해 2012년 항소심에서 승소함으로써 FDA가 의약품의 마케팅을 규제하는 방식을 바꾸었다.[23]null

에틸 에이코사펜타에노산(E-EPA)은 오메가-3-아시드 에틸 에스테르(GlaxoSmithKline's Lovaza, 2004년 승인)에 이어 두 번째로 승인된 어유 의약품이다.[24][4][25]초기 판매량은 아마린이 기대했던 것만큼 호조적이지 않았다.두 약의 라벨은 비슷했지만, 의사들은 일부 임상 증거를 근거로 트리글리세리드가 500mg/dL 미만인 사람들에게 로바자를 처방했다.Amarin은 또한 그 인구를 위해 E-EPA를 적극적으로 마케팅하기를 원했는데, 그것은 그것의 수익을 크게 확장시켰을 것이고 FDA는 2013년에 FDA에 허가를 신청했으나 FDA는 이를 부인했다.[26]이에 2015년 5월 아마린은 FDA의 수정헌법 1조 권리를 침해했다며 소송을 제기했고,[27] 2015년 8월 한 판사는 FDA가 "의약품의 미승인 사용을 위한 진실된 홍보를 금지할 수 없다"[28]고 판결한 바 있다.이번 판결은 아마린이 E-EPA에 대해 어떤 말을 할 수 있도록 FDA가 허용할 것인지에 대한 의문을 열어두었고, 2016년 3월 FDA와 아마린은 아마린이 FDA가 (처방 약물에 대해 통상적으로 그렇듯이) 검토할 수 있도록 구체적인 마케팅 자료를 FDA에 제출하기로 합의했다.만약 당사자들이 그 자료가 진실인지 아닌지에 대해 동의하지 않는다면, 그들은 중재할 판사를 구할 것이다.[29]null

FDA는 2019년 12월 트리글리세리드(혈중 지방의 일종) 수치가 데틸리터당 150mg 이상으로 높아진 성인의 심혈관 질환 위험을 줄이기 위해 이코사펜트 에틸을 보조적(2차) 요법으로 사용하도록 승인했다.[3]사람들은 또한 심혈관 질환에 대한 두 가지 이상의 추가적인 위험 요소와 함께 심혈관 질환 또는 당뇨병을 확립해야 한다.[3]null

Icosapent ethyl은 최대 허용 스타틴 치료제의 추가 성분으로 트리글리세리드(Triglyceride) 수치가 높아진 사람들의 심혈관 위험을 줄이기 위해 FDA 승인을 받은 첫 약이다.[3]null

이코사펜트 에틸의 효능과 안전성은 관상동맥, 뇌혈관, 경동맥 및 말초동맥 질환의 기록 이력이 있는 45세 이상 또는 당뇨병과 심혈관 질환에 대한 추가 위험 인자가 있는 50세 이상 참가자 8,179명을 대상으로 한 연구에서 확립되었다.[3]이코사피 에틸을 받은 참가자들은 뇌졸중이나 심장마비와 같은 심혈관 질환을 경험할 가능성이 현저히 낮았다.[3]null

임상 실험에서, 이코사펜트 에틸은 입원이 필요한 심방세동 또는 심방 동요의 위험 증가와 관련이 있었다.[3]심방세동 또는 심방 동요 이력이 있는 참가자들 사이에서 심방세동 발생률이 더 높았다.[3]또한 이코사펜트 에틸은 출혈 위험 증가와 관련이 있었다.[3]아스피린, 클로피도그렐, 와파린 등 출혈 위험을 높이는 다른 약물을 동시에 복용하는 참가자들 사이에서 출혈 발생률이 더 높았다.[3]null

사회와 문화

법적현황

2021년 1월 28일, 유럽 의약품청(EMA)의 인간 사용을 위한 의약품 위원회(CHMP)는 심혈관계 위험이 높은 사람들의 심혈관 질환 위험을 줄이기 위한 의약품 바스케파에 대한 마케팅 허가를 권고하는 긍정적인 의견을 채택했다.[30]이 약품의 지원자는 아마린 제약 아일랜드 유한회사다.[30]2021년 3월 유럽연합(EU)에서 의료용 허가를 받았다.[2]null

참조

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외부 링크