엔자스타우린

Enzastaurin
엔자스타우린
Enzastaurin.png
이름
우선 IUPAC 이름
3-(1-메틸-1H-인돌-3-일)-4-(1-{1-[(피리딘-2-일)메틸]피페리딘-4-일}-1H-피롤-2,5-디온
기타 이름
LY-317615
식별자
3D 모델(JSmol)
첸블
켐스파이더
ECHA 정보 카드 100.233.143 Edit this at Wikidata
케그
유니
  • InChI=1S/C32H29N5O2/c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23)35)29-30(32)34-31(29)38)26-20-37(28-12-5-3-10-24)28-16-14-36
    키: AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYSA-N ☒N
  • InChI=1/C32H29N5O2/c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23)35)29-30(32)34-31(29)38)26-2037(28-12-5-3-10-24)28-13-18-34(26)
    키: AXRCEOKUDYDWLF-UHFFFAOYAP
  • O=C3C(\c2c1cc1n(c2)C)=C(/C(=O)N3)c5c4cc4n(c5)C7CCN(Cc6ncc6)CC7
특성.
C32H29N5O2
몰 질량 515.617 g/120−1
달리 명시되지 않은 한 표준 상태(25°C[77°F], 100kPa)의 재료에 대한 데이터가 제공됩니다.

엔자스타우린은 잠재적인 항종양 활성을 가진 합성 비신돌릴말레이미드이다.ATP 결합 부위에 결합하는 엔자스타우린은 혈관내피성장인자(VEGF) 자극신혈관신생성의 유도에 관여하는 효소인 단백질인산화효소 C베타를 선택적으로 억제한다.이 약물은 종양 혈액 공급을 감소시켜 성장을 방해할 수 있다.

트라이얼

2013년에는 림프종 [1]임상 3상 시험에 실패했다.

2022년에는 혈관 엘더스-단로스 증후군(vEDS) 치료를 위한 엔자스타우린의 효과를 조사하기 위한 PREVENt라는 초기 실험이 예정되어 있다.[2][3][4]

레퍼런스

  1. ^ Lilly Phase III 실패 후 림프종 약물 개발 중단
  2. ^ "New vEDS clinical trial". PREVEnt Trial. Retrieved 2022-01-19.{{cite web}}: CS1 maint :url-status (링크)
  3. ^ "Aytu BioPharma Adds Late-Stage Pediatric Onset Rare Disease Asset to Development Pipeline from Rumpus Therapeutics". BioSpace. Retrieved 2022-01-19.
  4. ^ "Clinical Trials". FIGHT vEDS 3.0. Retrieved 2022-01-19.

외부 링크