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  • IIa 和 IIb。IIa 有 HDAC4, 5, 7 和 9,IIb 有 HDAC6 和 HDAC10。 HDAC4 能透過抑制轉錄因子 RunX2(run-related transcription factor 2)調節軟骨細胞增大與軟骨生成。HDAC4HDAC5 能影響 MEF2 (myocyte…
    6 KB(923个字) - 2022年8月25日 (四) 06:43
  • 2015 年時被美國 FDA 核准應用於多發性骨髓瘤 第四個被美國 FDA 核准的 HDAC 抑制劑 Novartis 的 Peter Atafja 與其團隊成員一開始想要尋找會誘導 p21Waf1 基因的化合物,利用 Novartis 自有的天然物數據庫做試驗與篩選,最終有三個天然物的誘導量最高:psammaplin…
    5 KB(640个字) - 2022年8月27日 (六) 15:13
  • hydroxamic acid(SAHA),商品名 Zolinza 是 hydroxamic acid 類第一個進入人體試驗的化合物,也是第一個上市的 HDAC 抑制劑 結構中的 aniline 是 hydrophobic cap,hydroxamic acid 是 ZBG,中間六個碳即為 linker 2006…
    4 KB(665个字) - 2022年8月25日 (四) 09:05
  • 結構變疏散,聚合酶容易接近 DNA,增加 DNA 被轉譯的機會。HDAC 抑制劑會抑制 HDAC 活性,誘導 p21/WAF1/CIP1 基因,抑制 cyclin D-CDK4 複合物形成,使細胞週期停止和細胞分化,導致 apoptotic 和抗血管生成。 HDAC 簡介 HDAC 抑制劑 Thalidomide Lenalidomide…
    4 KB(613个字) - 2022年7月15日 (五) 12:51
  • 组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC) , 在 DNA 水平的基因表达调控中具有重要作用。HAT 使组蛋白发生乙酰化,促使染色质结构松弛,有利于基因的转录,被称为转录辅激活因子(co-activator), 而HDAC 促进组蛋白的去乙酰化,抑制基因的转录,被称为转录辅抑制因子(co-repressor)…
    35 KB(6,787个字) - 2020年10月13日 (二) 09:20
  • 速地乙酰化,然后又去乙酰化,使得组蛋白结合基因的表达受到精确地调控。组蛋白的去乙酰化由组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)催化完成,组蛋白去乙酰化则抑制转录。其具体机制是:基因激活因子结合于特定上游激活序列(UAS)并招募组蛋白乙酰化酶,催化附近的组蛋白乙酰化,促进…
    24 KB(4,675个字) - 2021年1月5日 (二) 05:01