UNIVERSIDAD DEL VALLE DE MEXICO CAMPUS CHAPULTEPEC

TITULO:

TRABAJO CORRESPONDIENTE A LA ASIGNATURA DE:

PROF.: SANTIAGO AMADO SALAZAR

ELABOR. PATRICIA NAVA ROSALES RAMIREZ RAMIREZ JOSE GPE.

1. Razn social del fabricante 1

BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S. A. de C. V.

2. Denominacin farmacutica Atrovent 3. Denominacin genrica Bromuro de ipratropio 4. Forma farmacutica y formulacin:
Frasco presurizado con vlvula dosificadora Cada 1 g de SUSPENSIN EN AEROSOL contiene: Bromuro de ipratropio 0.374 mg Vehculo, c.b.p. 1 g. Cada nebulizacin proporciona: Bromuro de ipratropio 20 mcg

5. Presentacin:
Suspensin en aerosol

6. Dosis y va de administracin: Oral.

La dosis debe adaptarse a los requerimientos individuales. A menos de que se indique otra cosa, se recomiendan las siguientes dosis: Nios en edad escolar y adultos: 2 dosis medidas (disparos) 4 veces al da. Ya que un requisito para incrementar las dosis sugiere que pueden necesitarse modalidades teraputicas adicionales, generalmente no debe excederse la dosis diaria total de 12 disparos. Si la terapia no produce una mejora significativa o si la condicin del paciente empeora, debe buscarse ayuda mdica a fin de determinar un nuevo plan de tratamiento. En caso de disnea aguda o que empeora rpidamente (dificultad en respirar) debe consultarse inmediatamente a un mdico. Puede estar indicada la solucin para inhalacin o viales de ATROVENT para las exacerbaciones agudas de la enfermedad pulmonar obstructiva crnica. A causa de la escasez de informacin en nios, el aerosol de ATROVENT debe usarse slo por indicacin mdica y bajo la supervisin de un adulto. Administracin: La correcta administracin del aerosol es esencial para una terapia exitosa. Presione la vlvula dos veces antes de usar el aparato por primera vez. Debe seguir los siguientes pasos antes de cada uso:

1. Remueva la cubierta protectora. 2. Exhale profundamente. 3. Sostenga el aerosol frente a sus labios como se muestra en la Figura 1 y cirrelos sobre la boquilla. La flecha y la base del contenedor deben estar hacia arriba.

4. Respire tan profundamente como le sea posible, presionando la base del contenedor firmemente al mismo tiempo, esto libera una dosis medida o disparo. Sostenga el aliento por unos segundos, posteriormente retire la boquilla y exhale. La misma accin debe repetirse en la segunda inhalacin. 5. Reemplace la cubierta protectora despus de su uso. 6. Despus de no usar el aerosol por tres das, la vlvula tiene que ser accionada nuevamente. El contenedor es opaco. No es posible ver cuando est vaco. El aerosol proporcionar 200 dosis. Cuando se han liberado estas dosis, el aerosol an puede parecer que contiene una pequea cantidad de lquido. Sin embargo, el aerosol debe reemplazarse ya que no puede proporcionar la cantidad correcta de tratamiento. La cantidad de tratamiento en su aerosol puede verificarse de la siguiente manera: Remueva el aerosol de la boquilla y coloque el aerosol en un recipiente con agua. El contenido del aerosol puede estimarse observando su posicin en el agua (vase Figura 2).

La boquilla siempre debe mantenerse limpia y puede lavarse con agua tibia. Si se emplea jabn o detergente, la boquilla debe enjuagarse con agua limpia. Advertencias: La boquilla plstica se ha diseado especialmente para usar con el aerosol dosificador ATROVENT para asegurar que usted siempre reciba la cantidad adecuada del

medicamento. La boquilla nunca debe usarse con otro aerosol dosificador ni el aerosol dosificador ATROVENT debe usarse con cualquier otra boquilla que no sea la proporcionada con el producto.

7. farmacocintica y farmacodinamia:
Farmacocintica: El efecto teraputico de ATROVENT* en aerosol se produce por medio de una accin local en las vas areas. Por lo tanto, los periodos de la broncodilatacin y de la farmacocintica sistmica no son paralelos. Despus de la inhalacin de porciones de dosis a partir de 10 a 30%, las cuales dependen de la formulacin y de la tcnica de inhalacin, son depositadas generalmente en los pulmones. La mayor parte de la dosis es deglutida y pasa al tracto gastrointestinal. Debido a la insignificante absorcin gastrointestinal del bromuro de ipratropio, la biodisponibilidad de la porcin de dosis deglutida se contabiliza solamente como ~2% de la dosis administrada. Esta fraccin de dosis no hace una contribucin importante a las concentraciones plasmticas del frmaco. La porcin de la dosis depositada en los pulmones alcan-za la circulacin rpidamente (en minutos) y tiene una disponibilidad sistmica casi completa. A partir de los datos de la excrecin renal (0-24 horas) la biodisponibilidad sistmica total (porciones pulmonar y gastrointestinal) de la dosis inhalada del bromuro de ipratropio se estim en el rango de 7 a 28%. Esto tambin es vlido para el rango de la inhalacin de aerosoles con HFA, ya que los resultados en la cintica (excrecin renal, AUC y la Cmx) de la formulacin HFA, es comparable con la formulacin convencional CFC. Los parmetros cinticos que describen la disposicin del bromuro de ipratropio se calcularon a partir de las concentraciones plasmticas despus de la administracin I.V. Se observ una rpida disminucin bifsica en las concentraciones plasmticas. El volumen de distribucin (Vz) es 338 l (= 4.6 l/kg). El frmaco se une en forma mnima (menos de 20%) a las protenas plasmticas. El ion ipratropio no cruza la barrera hematoenceflica, siendo esto consistente con la estructura amonio de la molcula. La vida media de la fase de eliminacin terminal es de alrededor de 1.6 horas. La depuracin media total del principio activo se determin en 2.3 l/min. La mayor porcin de aproximadamente 60% de la dosis sistmica disponible se elimina por la degradacin metablica, probablemente en el hgado. Los principales metabolitos urinarios se ligan escasamente al receptor muscarnico y se consideran no efectivos. Una porcin de aproximadamente 40% de la dosis sistmica disponible es depurada por medio de la excrecin urinaria, la cual corresponde a una depuracin renal experimental de 0.9 l/min.

(Despus de la dosis oral menos de 1% de la dosis se excreta va renal indicando una absorcin no significativa del bromuro de ipratropio a partir del tracto gastrointestinal). En los estudios de balance de excrecin despus de la administracin intravenosa de una dosis radiomarcada, menos de 10% de la radiactividad relacionada con el frmaco (que incluye el compuesto original y todos los metabolitos) se excretan por medio de la ruta biliarfecal. La excrecin dominante de la radiactividad relacionada con el principio activo se presenta a travs de los riones. Farmacodinamia: Los estudios con tratamiento mayor de tres meses que involucran adultos asmticos y pacientes con EPOC, y nios con asma, en los que la formulacin HFA y la formulacin CFC ha sido comparada, muestran que las dos formulaciones son teraputicamente equivalentes. El bromuro de ipratropio, principio activo de ATROVENT* es un compuesto de amonio cuaternario con propiedades anticolinrgicas (parasimpaticolticas). En los estudios preclnicos se observ la inhibicin de los reflejos vagales por la accin antagnica de la acetilcolina, el agente transmisor del nervio vago. Como anticolinrgico, previene el incremento de la concentracin intracelular de la guanosina cclica monofosfato (GMP cclica) causado por la interaccin de la acetilcolina con el receptor muscarnico en el msculo bronquial liso. La broncodilatacin posterior a la inhalacin de ATROVENT* es inducida por las concentraciones locales del frmaco, debido a su eficacia anticolinrgica en el mscu-lo bronquial liso y no por concentraciones sistmicas del frmaco. En estudios controlados con una duracin de 90 das en pacientes con broncospasmo asociados con la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (bronquitis crnica y enfisema) se presentaron avances importantes en la funcin pulmonar, (FEV1 y FEF25-75% incrementos de 15% o ms) dentro de 15 minutos posteriores a la administracin de la dosis, alcanzando un pico en 1-2 horas, y con una duracin en la mayora de los pacientes hasta por 6 horas. En estudios controlados con una duracin de 90 das en pacientes con broncospasmos asociados con asma, se observaron avances importantes en la funcin pulmonar (FEV1 incrementos de 15% o ms) en 40% de los pacientes. Las evidencias clnicas y preclnicas sugieren que ATROVENT* en aerosol no interfiere con las secreciones mucosas de las vas areas, con la motilidad mucociliar ni con el intercambio gaseoso.

8. indicaciones teraputicas: ATROVENT est indicado como broncodilatador para el tratamiento de mantenimiento del broncospasmo asociado con la enfermedad pulmonar obstructiva crnica, incluyendo la bronquitis crnica, enfisema y asma. 9. contraindicaciones: ATROVENT* no se debe administrar a pacientes con hipersensibilidad conocida a la atropina, sus derivados o a cualquiera de los componentes del medicamento. 10 precauciones generales:
Cuando se usa la nueva formulacin de ATROVENT por primera vez, algunos pacientes pueden observar que el sabor es ligeramente diferente de la formulacin que contiene CFC. Debe concientizarse a los pacientes de esto cuando cambien de una formulacin a otra. Tambin se les debe informar que las formulaciones han demostrado ser intercambiables para fines prcticos y que la diferencia en sabor no tiene consecuencias en trminos de seguridad o eficacia de la nueva formulacin.

ATROVENT* debe ser utilizado con precaucin en pacientes predispuestos a glaucoma de ngulo cerrado, con hiperplasia prosttica o con obstruccin del cuello de la vejiga. Los pacientes con fibrosis qustica pueden ser ms propensos a alteraciones de la movilidad gastrointestinal. Pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad inmediata despus de la administracin de ATROVENT, como se ha demostrado por los raros casos de urticaria, angioedema, exantema, broncospasmo, edema orofarngeo y anafilaxia. Complicaciones oculares: Existen reportes aislados de complicaciones oculares (por ejemplo, midriasis, presin intraocularelevada, glaucoma de ngulo estrecho, dolor ocular) cuando el bromuro de ipratropio solo o en combinacin con un agonista beta dos adrenrgico ha tenido contacto con los ojos. As, los pacientes deben ser instruidos en la correcta administracin del aerosol dosificador de ATROVENT. Algunos de los signos de glaucoma de ngulo estrecho son dolor ocular, malestar, visin borrosa, halos visuales o imgenes coloreadas en asociacin con ojos rojos. Ante el desarrollo de alguna combinacin de estos sntomas, debe iniciarse el tratamiento con gotas que produzcan miosis y debe acudirse al mdico especialista inmediatamente.

11. restricciones de su uso durante el embarazo y la lactancia:

No se ha establecido la seguridad de ATROVENT durante el embarazo. Deben sopesarse los beneficios de usar ATROVENT durante un embarazo sospechado o confirmado contra los posibles riesgos para el feto. Los estudios preclnicos no han mostrado efectos embriotxicos o teratognicos despus de la aplicacin intranasal o la inhalacin a dosis considerablemente mayores que aqullas recomendadas en el hombre. Se desconoce si ATROVENT se excreta en la leche materna. Aunque los cationes cuaternarios insolubles en lpidos pasan a la leche materna, es poco probable que le llegue ATROVENT al beb en cantidades importantes cuando se administra por inhalacin. Sin embargo, a causa de que muchas drogas se excretan en la leche materna, debe ejercerse precaucin cuando se administre ATROVENT a madres lactantes.

12. reacciones secundarias y adversas:

Las reacciones secundarias no respiratorias ms frecuentemente reportadas en los estudios clnicos fueron las alteraciones de la motilidad gastrointestinal (por ejemplo, constipacin, diarrea y vmito), sequedad de boca y cefalea. Adems, los siguientes efectos han sido observados tras la administracin de ATROVENT*: Incremento de la frecuencia cardiaca, palpitaciones, taquicardia supraventricular y fibrilacin auricular, alteraciones de la acomodacin ocular, nuseas, retencin urinaria y mareo. Dichos efectos adversos han sido reversibles. El riesgo de retencin urinaria puede verse incrementado en pacientes con obstruccin preexistente del tracto urinario. Se han reportado efectos secundarios oculares (vase Precauciones generales). Como con otra terapia inhalada incluidos los broncodilatadores, se han observado tos, irritacin local y broncospasmo inducido por la inhalacin. Pueden ocurrir reacciones tipo alrgico como el exantema, prurito, angioedema lingual, labial o facial, urticaria (incluida la urticaria gigante), laringospasmo y reacciones anafilcticas.

De estos efectos no deseados, sangrado o manchado vaginal, dolor abdominal y dolor de mamas ocurrieron principalmente durante los primeros meses de tratamiento y luego disminuyeron. Durante el uso en el mercado se observaron estos efectos no deseados, as como cefalea, edema y mareos. Sin embargo, en los ensayos clnicos no se observ que estos ltimos efectos ocurrieran con una frecuencia significativamente mayor desde el punto de vista estadstico durante el tratamiento con tibolona que durante la administracin de placebo, lo cual sugiere que estos eventos no estn relacionados con la tibolona. Se ha informado hiperplasia endometrial y cncer de endometrio en mujeres tratadas con tibolona, aunque no se ha establecido una relacin causal. 13. interacciones medicamentosas y de otro gnero: Los betaadrenrgicos y los preparados de xantina pueden potenciar el efecto broncodilatador de ATROVENT*. 14. recomendaciones sobre almacenamiento:
El contenedor est bajo presin y no debe abrirse a la fuerza o exponerse a temperaturas superiores a los 50C.

15. Leyendas de proteccin:

Dosis: la que el mdico seale. Su venta requiere receta mdica. Lase instructivo anexo. Agtese bien antes de usarse. No se deje al alcance de los nios. No se use cerca del fuego o flama. No fume o encienda flama cuando se aplique. No exponga el envase a los rayos del sol o lugares excesivamente calientes, ni los perfore o los arroje al fuego. Evite el contacto con los ojos. El empleo de este medicamento durante el embarazo y la lactancia queda bajo responsabilidad del mdico. Durante el empleo dirigir la vlvula hacia abajo. Peligro inflamable.

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