S22416es PDF
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LA REPUBLICA ARGENTINA
DECIMAPRIMERA EDICIN
EDITORIAL COMRA
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Presentacin
de la 11ra Edicin
Listado de Medicamentos
Listado de Precios
Referencias Terapeuticas
EDITORIAL COMRA
Avda. Belgrano 1235 - Tel. 54-11-4383.8414/9195
(1093) Capital Federal
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CONSEJO DIRECTIVO
Perodo 2007 - 2011
Presidente Dr. Jorge Jaez
Vicepresidente Dr. Ignacio Berrios
Sec. Gremial Dr. Jorge Coronel
Sec. Hacienda y Adm. Dr. Aldo Giusti
Sec. Prensa y Difusin Dr. Natalio Cantor
Sec. Actas y Organizacin Dr. Ruben Tomas
Sec. de Asuntos Univ. y Cientficos Dr. Fernando Mendizabal
Sec. de Relaciones Institucionales Dr. Carlos Fernandez
Sec. de Relaciones Federativas Dr. Jos Luis Brunini
Sec. Sanidad y Medicina Social Dr. Csar Nicols Dolz
Sec. Deporte y Cultura Dr. Hugo Paradela
Sec. Obra Social y Previsin Social Dra. Griselda Cabrera
Sec. Suplente Dr. Carlos Sosa
Sec. Suplente Dr. Ubaldo Astrada
Sec. Suplente Dr. Marcelo Mingo
COMISION FISCALIZADORA
Sec. Titular Dr. Orlando Dasso
Sec. Titular Dr. Eduardo Llahyah
Sec. Titular Dr. Horacio Cordoba
TRIBUNAL DE HONOR
Sec. Titular Dr. Jose Diaz Danna
Sec. Titular Dr. Ariel Rodriguez
Sec. Titular Dr. Marcelo Sanchez
Sec. Titular Marcos Ortiz
Sec. Titular Dr. Humberto Bravo
AGRADECIMIENTOS ESPECIALES
Dr Juan Carlos Piola, Servicio de Toxicologa (SERTOX). Sanatorio de Nios, Rosario Santa
Fe, Ar. Profesor Titular de Farmacologa Universidad Nacional de Rosario.)
Dr. Martn Urtasun. Clnica Mdica. Experto en auditorias en Obras Sociales. CUFAR Centro
Universitario de Farmacologa (OMS/OPS) Facultad de Ciencias Mdicas UNLP
Dr. Guillermo Prozzi. Jefe de trabajos prcticos. Ctedra de Farmacologa. UNLP. Anestesi-
logo. Centro Universitario de Farmacologa. CUFAR .OMS/OPS Facultad de Ciencias Mdi-
cas UNLP
Dra. Soledad Carlson. AD. Ctedra de Farmacologa. UNLP. Mdica Generalista. CUFAR
Centro Universitario de Farmacologa (OMS/OPS) Facultad de Ciencias Mdicas UNLP
Dra. Susana Ibaez. Mdica Hospital Rossi. La Plata. Fundacin FEMEBA Mdica Genera-
lista.
Dra. Marcela Dalieri. Mdica Hospital de Nios Sor Mara Ludovica. La Plata. Nutricionista.
Mdico Ramiro Chaves Ortiz ( Ex Jefe de trabajos Prcticos Ctedra Farmacologa Facultad
de Medicina Universidad Nacional del Nordeste)
Se agradece la colaboracin: a la Dra. Liliana Clara. Infectloga. Jefa de Seccin Infectologa
del Hospital Italiano de Buenos Aires .Ex Presidente de SADI. Coordinadora del Captulo
Argentino de APUA, al Dr. Mario Flix Bruno. Jefe de Servicio de Oncologa Hospital Alvarez
y a Marina Giulietti y Cristian Dorati, becarios del Centro Universitario de Farmacologa.
Centro Colaborador de OMS/OPS Facultad Ciencias Mdicas UNLP
Secretarias
Carmen Beatriz Ortega
Susana Villarreal
Muchos pases cuentan con estrictas legislaciones para el registro de los medica-
mentos. La preocupacin de los gobiernos por contar con un sistema regulatorio se basa
en el resguardo de la salud de la poblacin aceptando frmacos eficaces y seguros.
En Estados Unidos el triste episodio de 100 muertos, debido al consumo de sulfa-
midas que contena dietilenglicol como disolvente, causante de las muertes, oblig a la
Administracin de Alimentos y Drogas (FDA) a enmendar el acta Federal de Alimentos
y Drogas en 1938. La modificacin se refera principalmente a la veracidad del pros-
pecto de los productos y la toxicidad de ellos.
La aparicin epidmica de un problema congnito raro causado por talidomida, a
principios del 60 en Europa, cuyo efecto txico era la focomelia (falta de desarrollo
embriolgico de miembros) precipit el desenmascaramiento del trust de los medica-
mentos, por parte de una Comisin Investigadora del Senado de Estados Unidos, la lla-
mada enmienda Harris - Kefauver del Acta de Alimentos, Drogas y Cosmticos. A partir
de esta legislacin, la aprobacin de un frmaco requiere obligatoriamente las fases
preclnica y clnica de estudio para ser aceptados. Esto ha contribuido a que la pobla-
cin disponga de frmacos relativamente seguros y eficaces.
Debido al surgimiento del SIDA y a la necesidad de contar rpidamente con medi-
camentos tiles para problemas que ponen en peligro la vida, la FDA ha dispuesto nue-
vas medidas, como un sistema de revisin prioritaria de los estudios de frmacos
para estos casos, y permitir que pacientes con enfermedades que amenazan la vida, re-
ciban medicamentos en fase de investigacin, si no se dispone de otra alternativa far-
macolgica y la toxicidad de la droga es aceptable.
Cuando un nuevo frmaco demuestra eficacia y seguridad para un problema mdico
determinado, el mismo es registrado, previa aprobacin de la informacin del prospecto
del envase y autorizado para su venta. El hecho que un medicamento cubra un problema
teraputico dado, no es obstruccin para que se apruebe otro, de eficacia y seguridad
similar. Se ha informado que no ms de unas pocas drogas de las aproximadamente 20
que aprueba por ao la FDA, tiene un alto valor teraputico. De las drogas nuevas lan-
zadas al mercado en 1988 por las 15 compaas ms grandes, el 89% han sido conside-
radas de poca o ninguna contribucin a las terapias existentes.
En los pases nrdicos, especialmente Noruega, adems de los requisitos de seguri-
dad y eficacia, la legislacin contempla la llamada clusula de necesidad y la regla de
los 5 aos. Mediante la primera se rechazan nuevos productos, aunque sean adecuados,
si la necesidad para un problema teraputico ya est cubierta por otro. Con la segunda,
se exige la justificacin de cada frmaco en el mercado cada 5 aos. Con esta medida
se pueden retirar productos que son obsoletos.
Desde nuestra institucin promovemos la Farcovigilancia, para que los medicos pue-
dan tomar parte activa de la misma cuyo obejetivo sea la evaluacin permanente de los
medicamentos vendidos con el fin de detectar y cuantificar nuevos efectos beneficiosos
y adversos. El desarrollo de esta disciplina ayuda a evaluar el valor teraputico real de
un frmaco y aporta conocimientos para la utilizacin racional de los medicamentos.
El hecho que un frmaco nuevo tenga un uso extensivo (en toda la poblacin), posi-
bilita el descubrimiento de efectos indeseables raros, al conocer el perfil de toxicidad
crnica, las interacciones con medicamentos previamente desconocidas, esquemas de
dosificacin ms apropiados y usos potenciales nuevos. En los pases desarrollados con
polticas restrictivas, el fabricante tiene la obligacin de comunicar cualquier informa-
cin nueva sobre la eficacia o seguridad de un frmaco de reciente comercializacin.
Las autoridades regulatorias tienen el derecho de suspender el registro, si se conoce
falta de eficacia o toxicidad inaceptable del nuevo medicamento.
Estos aspectos estn muy poco desarrollados en pases del Tercer Mundo. Un ejem-
plo de la permisividad legislativa, es la importacin de productos injustificados, que in-
cluso no son aceptados en los mercados de origen. Otro grave problema que hoy da
estamos enfrentando es la aparicin en el mercado de productos falsos o adulterados
,planteando una verdadera situacin grave de salud pblica ,por que ponen en riesgo
la vida de los pacientes, recordemos los casos de muerte en mujeres embarazadas que
haban consumido un producto adulterado conteniendo hierro en nuestro pais en el ao
2005.y recientemente medicamentos adulterados para el tratamiento de enfermedades
neoplsicas, SIDA, y otras afecciones hematolgicas (2009), agravando esta situacin
de que muchos de estos productos son de los denominados de alto costo, pero dejando
al descubierto un deficitario sistema de control y situaciones no claras de comerciali-
zacin y trazabilidad de los medicamentos.
SELECCIN DE MEDICAMENTOS
Cmo se seleccionan los medicamentos esenciales para cubrir las patologas prevalentes?
Si bien es difcil de definir, podramos decir que es aquella que al momento de re-
cetar un medicamento se tuvieron en cuenta criterios y DECISIONES CLINICAS sobre
la posibilidad de un diagnostico certero o incierto, avalado por una historia clnica y
los necesarios recursos auxiliares (laboratorio, rayos X, etc.) . En segundo lugar, sobre
la DECISION TERAPEUTICA que tiene en cuenta las cuatro principales posibilidades
de tratar al paciente con:
1- Medicamentos
2- Medicamentos ms otras medidas teraputicas
3- Iniciar un tratamiento teraputico no medicamentoso
4- No tratarlo
Si se decide por las dos primeras opciones, entonces analizar con que droga (DECI-
SION FARMACOLOGICA), en qu dosis, con qu intervalo de dosis, durante cunto
tiempo, cules son los efectos deseados y cules los posibles efectos adversos para cada
enfermo en particular, y cunto resulta el costo y/o el precio del tratamiento a instituir.
La clave est en conocer al mximo, por parte del mdico, todas las caractersticas ms
relevantes de cada droga a prescribir, en orden de prevenir una PRESCRIPCION IN-
APROPIADA O IRRACIONAL.
C - SISTEMA CARDIOVASCULAR
D - DERMATOLOGICOS
L03 - Inmunoestimulantes
L03A - Citokinas e inmunomoduladores
L03A A - Factores estimulantes de colonias
L03A A02 Filgrastim 08.07.01.
L03A A02 Filgrastim 18.05.01.
L03A A03 Molgramostim 08.07.02.
L03A A03 Molgramostim 18.05.02.
L03A B - Interferones
L03A B01 Interferon alfa 03.03.03.02.,
L03A B01 Interferon alfa 18.03.01.07.
L03A B07 Interfern Beta 1a 10.09.01.
L03A B08 Interfern beta 1b 10.09.01
L03A X - Otros citokinas e inmunomoduladores
L03A X03 BCG (Calmette-Gerin) 18.04.03.
L04 - Agentes inmunosupresores
L04A - Agentes inmunosupresores
L04A A - Agentes inmunosupresores selectivos
L04A A01 Ciclosporina 18.03.01.04.
L04A A01 Ciclosporina 20.06.01.
L04A A02 Muromonab CD3 18.03.01.06.
L04A A05 Tacrolimus 18.03.01.05.
L04A A06 Mofetil micofenolato 18.03.01.02.
L04A X - Otros agentes inmunosupresores
L04A X01 Azatioprina 05.02.02.02.
L04A X01 Azatioprina 18.03.01.01.
L04A X02 Talidomida 03.01.16.04.
L04A X02 Talidomida 18.04.05
L01D B06 Idarrubicina 18.01.02.02.
M - SISTEMA MUSCULOESQUELETICO
N - SISTEMA NERVIOSO
N01 - Anestsicos
N01A - Anestsicos generales
N01A B - Hidrocarburos halogenados
N01A B06 Isoflurano 16.02.02.01.
N01A B08 Sevoflurano 16.02.02.02.
N01A F - Barbitricos, monodrogas
N01A F03 Tiopental sdico 16.02.01.01.
N01A H - Anstesicos opiodes
N01A H01 Fentanilo 16.03.01.
N01AH06 Remifentanilo 16.03.02.
N01A H51 Droperidol + fentanilo
N01A X - Otros anestsicos generales
N01A X03 Ketamina 16.02.01.02.
N01A X10 Propofol 16.02.01.03.
N01B - Anestsicos locales
N01B B - Amidas
N01B B01 Bupivacana 16.01.02.
N01B B02 Lidocana gel 12.06.01.
N01B B02 Lidocana 2% 23.04.01.
N01B B02; N01B B52 Lidocana sin/con epinefrina 16.01.01.
N02 - Analgsicos
N02A - Opioides
N02A A - Alcaloides naturales del opio
N02A A01 Morfina (sales) 04.01.01.
N02A A08 Codena 04.01.04.
N02A C - Derivados de la difenilpropilamina
N02A C04 Dextropropoxifeno 04.01.03.
N02A X - Otros opioides
N02A X02 Tramadol 04.01.02.
N02B - Otros analgsicos y antipirticos
N02B A - Acido saliclico y derivados
N02B A01 Acido Acetilsaliclico 05.01.01.01.
N02B A01 Acido acetilsaliclico 05.01.02.04.
N02B A01 Acido acetilsaliclico 05.04.01.
N02B E - Anilidas
N02B E01 Paracetamol 05.01.01.02.
N02B E01 Paracetamol 05.04.02.
N02C - Preparados antimigraosos
ATC Listado Principal Listado Complementario Cdigo FTN
P01 - Antiprotozoarios
P01A - Agentes contra la amebiasis y otras enfermedades por protozoarios
P01A B - Derivados del nitroimidazol
P01A B01 Metronidazol 03.02.15.02.
P01B - Antipaldicos
P01B A - Aminoquinolinas
P01B A01 Cloroquina 03.02.11.01.
P01B A01 Cloroquina 05.02.01.01.
P01B A02 Hidroxicloroquina 03.02.11.03.
P01B A02 Hidroxicloroquina 05.02.01.02.
P01B A03 Primaquina 03.02.11.04.
P01B C - Metanolquinolinas
P01B C01 Quinina 03.02.11.02.
P01B C05 Mefloquina 03.02.11.05.
P01B D - Diaminopirimidinas
P01B D01 Pirimetamina 03.02.13.01.
P01C - Agentes contra la leishmaniasis y otras tripanosomiasis
P01C A - Derivados del nitroimidazol
ATC Listado Principal Listado Complementario Cdigo FTN
R - SISTEMA RESPIRATORIO
S01 - Oftalmolgicos
S01A - Antiinfecciosos
S01A A - Antibiticos
S01A A01 Cloranfenicol (ungento, pomada, colirio) 21.01.01.
S01A A11 Gentamicina 21.01.02.
S01A A12 Tobramicina 21.01.03.
ATC Listado Principal Listado Complementario Cdigo FTN
S02B - Corticoesteroides
S02B A - Corticoesteroides
S02B A06 Dexametasona 13.01.01.03.
S02B A07 Betametasona 13.01.01.02.
S03 - Preparados oftalmolgicos y otolgicos
S03C - Corticoesteroides y antiinfecciosos en combinacin
S03C A - Corticoesteroides y antiinfecciosos en combinacin
S03C A01 Neomicina + corticosteroide 13.01.02.04.
V - VARIOS
1. SISTEMA RESPIRATORIO
Mecanismo de accin
Es un agonista beta 2, al unirse al receptor el salbutamol es-
timula la protena Gs que lleva a la activacin de la adenil-
ciclasa que cataliza la conversin del ATP en AMP cclico.
El aumento del AMP cclico relaja el tono muscular de las
clulas musculares lisas en la pared del bronquio. Tambin
incrementa la conductancia del potasio en la clula de ma-
nera que al aumentar el ingreso de potasio hiperpolariza la
clula y facilita una relajacin muscular no dependiente del
AMP cclico. Tiene un efecto adicional estabilizante de la
membrana del mastocito e inhibe discretamente la liberacin
(*) Frmacos complementarios, de histamina, leucotrienos y prostaglandinas por el masto-
uso restringido, normatizado y/o cito. No tiene un efecto antiinflamatorio y no inhibe la res-
utilizado por especialista. puesta tarda a la estimulacin antignica. 4
2 01.01.01.01.02. SALMETEROL
En los pacientes asmticos tratados con agonistas 2-adre- el contexto de unidades crticas se puede emplear la va en-
nrgicos de accin prolongada se debe vigilar estrechamente dovenosa con controles estrictos. Es rpidamente inactivada
el tratamiento y retirarlo a los pacientes que aumenten el uso por el hgado por las enzimas MAO y COMT.3.
de los agonistas 2-adrenrgicos de accin corta, los que no
consigan un alivio efectivo de los sntomas y en quienes se Efectos adversos - Precauciones
manifieste un aumento de la inflamacin bronquial. La re- Puede producir aumento de la presin arterial de manera ex-
lacin beneficio/riesgo de los agonistas 2-adrenrgicos de cesiva y se han descripto hemorragias cerebrales por esta
accin prolongada en el tratamiento de los pacientes asm- razn. Son frecuentes: temblor, inquietud, cefaleas, y palpi-
ticos requiere una reevaluacin en futuros estudios.6-8 taciones. No debe usarse en pacientes con cardiopata isqu-
mica, ya que puede precipitar angina de pecho. Reacciones
Bibliografa ms graves incluyen hemorragia cerebral y arritmias card-
1. Expert panel report Bethesda MD. Guideliness for the diagnosis and acas graves.3-4
management of Asthma. Ann Int Med 1998;129:1036-43.
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lary. 57 ed. London: BMA; 2009. Contraindicaciones
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long beta 2 agonists in the treatment of Asthma. Chest 1995;107:1116- tes por que puede producir marcado aumento de la presin
26
4. Korosec M. et al. Salmeterol does not compromise the bronchodilator
arterial 3. Tambin se contraindica en pacientes con hiper-
response to Albuterol in acute Asthma. Am J Med 1999;107:209-14. tensin arterial, arritmias, cardiopata isqumica e hiperti-
5. Barnes P. et al. Chronic Obstructive Pulmonary Disease. N Eng J Med roidismo 4
2000;343:269-280.
6. Levenson M. Long-acting beta-agonists and adverse asthma events Bibliografa
meta-analysis: statistical briefing package for joint meeting of the Pul- 1. Bochner B. Anaphylaxis. N Eng J Med 1991;324:1785-90.
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Management Advisory Committee, and Pediatric Advisory Committee 36.
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beta-agonists - The influence of values. N Engl J Med 2009;360:1592- macological basis of therapeutics. 11 th ed. New York: McGraw-Hill;
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http://tinyurl.com/p56vxt sior D S, editores. Medicina basada en la evidencia. Madrid: Marbn
libros; 2000. p. 200.
01.01.02.OTROS AGENTES
ADRENORECEPTORES 01.01.03. ANTIMUSCARINICOS
BRONCODILATADORES
01.01.02.01. ADRENALINA
Los antagonistas muscarnicos son eficaces broncodilatores
Indicaciones que inhiben competitivamente el efecto de la acetilcolina en
Es usada en el tratamiento de emergencia en el shock anafi- los receptores muscarnicos. Son ms efectivos en el alivio
lctico. Se debe administrar 0,3 a 0,5 mg subcutneos que de la broncoconstriccin asociada a la enfermedad pulmonar
pueden repetirse cada 5 a 10 minutos.1-3 En algunos casos obstructiva crnica (EPOC), que en el alivio del asma.
se ha llegado al uso IM para lograr un efecto ms rpido. En
tal caso la dosis es 0,3 a 0,5 mg.2, 4. En pacientes con asma
casi fatal que no responden a beta-2, siempre y cuando no 01.01.03.01. IPRATROPIO BROMURO
tengan contraindicaciones y se trate de pacientes jvenes se
puede intentar su uso.5 En el manejo del asma aguda su em- Indicaciones
pleo ha quedado relegado por los beta 2 en dosis adecuadas. Tratamiento del paciente con EPOC. En estudios compara-
tivos ha mostrado ms eficacia que los beta 2.1-3 En los pa-
Dosis cientes con EPOC estables se puede comenzar con un
Va subcutnea: 0,3 mg que pueden repetirse cada 20 minu- esquema de administracin regular de Ipratropio como pri-
tos no ms de tres dosis.5 mer escaln teraputico.1 El uso combinado de beta 2 y an-
ticolinrgicos logra un efecto adicional.1-5 Su accin
Acciones broncodilatadora en los asmticos es menor y ms tarda que
Es un potente estimulante de los receptores alfa y beta adre- la producida por los beta 2. El uso combinado de anticoli-
nrgicos. Tiene un efecto relajante sobre el msculo liso nrgicos y beta 2 logra un efecto adicional.2 Por ello se re-
bronquial. Su efecto es mximo en presencia de broncocons- serva para pacientes con crisis asmticas severas con falta
triccin. Tiene un efecto presor debido a estimulacin de la de respuesta. 6
fuerza de contraccin del miocardio (contractilidad), incre-
mento de la frecuencia cardaca y vasoconstriccin en los
vasos de resistencia del rin, piel y regin esplcnica.3 Dosis
Va inhalatoria, adultos y nios mayores de 6 aos, aerosol:
Farmacocintica 20 a 40 microgramos tres a cuatro veces por da (cada apli-
La absorcin por el tejido subcutneo es muy lenta por cacin aporta 20 microgramos). Nios, hasta 6 aos: 20 mi-
efecto vasoconstrictor local. Es ms demorada an en pa- crogramos tres veces por da. Solucin para nebulizar: 250
cientes en shock por la hipotensin. En casos especiales en a 500 microgramos, tres a cuatro veces por da. Nios me-
4 01.01.04 BRONCODILATADORES
nores a 5 aos: 125 a 250 microgramos, hasta tres veces por beta adrenergicos inhalatorios para el asma aguda y los cor-
da. Mximo: 1 mg por da. Nios hasta 12 aos: 250 micro- ticoides en el asma crnico. Sin embargo constituyen una al-
gramos, hasta tres veces por da; mximo: 1 mg por da. 6 ternativa de segunda lnea eficaz y de bajo costo. Posee la
desventaja de su estrecho margen teraputico.
Acciones
Es un anticolinrgico derivado de compuestos de amonio
cuaternario. Produce broncodilatacin de la misma manera 01.01.04.01. TEOFILINA
que la atropina. A diferencia de ella tiene un efecto mnimo
sobre el aclaramiento mucociliar por lo que no ocasiona acu- Indicaciones
mulacin de secreciones. Su accin broncodilatadora en los En asma crnica como frmaco alternativo ante la falta de
asmticos es menor y ms tarda que la producida por los respuesta a los de primera lnea. En EPOC como alternativa
beta-2. Comienza a actuar en 30 a 90 minutos y su efecto en pacientes tratados con beta-2 y anticolinrgicos que no
dura 4 a 6 horas. En general se necesita una inhalacin tres obtienen respuesta adecuada. 2
veces por da como esquema de mantenimiento.2
Dosis
Farmacocintica Va oral, adultos, dosis inicial: 3 a 4 mg/kg, cada 6 horas.
Se absorbe escasamente por va inhalatoria circunscribiendo Los cambios en la dosificacin se deben hacer de acuerdo a
su efecto sobre las fauces y la va area. El 90 % de la dosis las dosificaciones estables en sangre (concentracin de rango
es deglutida, pero la mayor parte se elimina por materia teraputico: 10 a 20 microgramos/ ml). 1,3
fecal.2
Acciones
Efectos adversos Es un inhibidor inespecfico de la fosfodiesterasa, enzima
El ms frecuente es la sequedad bucal. Se puede producir responsable de la degradacin de AMP cclico y GMP c-
constipacin y retencin urinaria.2 clico. La inhibicin produce aumento de los niveles de nu-
cletidos cclicos en las vas areas y ocasiona un efecto
Precauciones- Contraindicaciones relajante de las musculatura lisa de los bronquios. Ejerce
Se debe usar con precaucin en pacientes con hiperplaisa sobre las vas areas un efecto antiinflamatorio a concentra-
prosttica o con obstruccin del flujo vesical, y en pacientes ciones menores que las teraputicas.4 Tiene un efecto adi-
con glaucoma de ngulo estrecho, en este ltimo caso tener cional antagonista del receptor de la adenosina que es muy
especial precaucin cuando se usa ipratropio en nebuliza- relevante en su accin broncodilatadora.5 Otros efectos des-
cin. No se aconseja su uso durante el embarazo y la lactan- criptos de la teofilina son aumento del clearance mucociliar,
cia,6 aumento de la contractilidad diafragmtica y estimulacin
Los resultados de un estudio observacional5 y un metanli- del centro respiratorio.
sis7 indican que los anticolinrgicos inhalados pueden au-
mentar el riesgo de IAM, o muerte cardiovascular en Farmacocintica
pacientes con EPOC en su mayora de sexo masculino y ma- Es rpidamente absorbida por va oral. Alcanza un pico de
yores de 65 aos. Tambin se encontr un aumento no sig- concentracin en aproximadamente 2 horas5. Los alimentos
nificativo del riesgo de hemorragia cerebrovascular, por lo interfieren con la velocidad de absorcin de grado variable.
cual se requiere un seguimiento estrecho en pacientes con Una dieta con alto contenido de protenas y bajo contenido
factores de riesgo.5,7 de carbohidratos aumenta el clearence de teofilina.6 Se une
a las protenas plasmticas en aproximadamente 60 %. Se
Bibliografa metaboliza en hgado por el sistema citocromo P-450. La
1. Gary Fergusson et al. Management of Crhonic Pulmonary Disease. N vida media es de 7-11 horas en adultos6 . En los pacientes
Eng J Med 1993;328:1017-22.
2. Brown J, Taylor P. Muscarinic receptor agonists and antagonists. En:
con cirrosis heptica el metabolismo se ve disminuido, con
Brunton L., Lazo J, Parker K, editors. Goodman and Gilmans. The aumento de las concentraciones sricas de teofilina , al igual
pharmacological basis of therapeutics. 11 th ed. New York: McGraw- que en la insuficiencia cardaca.1,7 La teofilina tiene un mar-
Hill; 2006 cap 7 p.183-200. gen teraputico estrecho (entre 10 a 20 microgramos/ ml).
3. Kertjens H. et al Stable Crhonic Obstructive Pulmonary Disease. BMJ
1999;319:495-500.
4. Cambpell S. et al. For CPOD a Combination of Ipratropium and Albu- Efectos adversos
terol is more effective than Albuterol base. Arch IntMed 1999;159:156- Taquicardia, palpitaciones, nuseas, vmitos, cefaleas, irri-
62. tabilidad e insomnio son reacciones adversas comunes con
5. Lee TA, Pickard AS, Au DH, Bartle B, Weiss KB. Risk for death asso- concentraciones dentro del rango teraputico. Se observan
ciated with medications for recently diagnosed chronic obstructive pul-
monary disease. Ann Intern Med 2008;149:380-9. convulsiones a concentraciones plasmticas mayores a 25
6. Respiratory system. British National Formulary. 57 ed. London: BMA; microgramos/ml y sobre todo a 40 microgramos/ml.1,5
2009.
7. Singh S, Loke YK, Furberg CD. Inhaled anticholinergics and risk of Interacciones
major adverse cardiovascular events in patients with chronic obstruc- Fenobarbital, carbamazepina, rifampicina y fenitona acele-
tive pulmonary disease: a systematic review and meta-analysis. JAMA ran su metabolismo disminuyendo su concentracin en
2008;300:1439-50.
plasma. Eritromicina, cimetidina, ciprofloxacina y anticon-
ceptivos, por el contrario, reducen su metabolismo con au-
01.01.04. BRONCODILATADORES mento de las concentraciones sricas y riesgo de toxicidad.
El consumo de tabaco acelera su metabolismo. El uso con-
El uso de las metilxantinas en el tratamiento del asma ha dis- comitante con diurticos tiazdicos y agonistas beta 2 (a altas
minuido en funcin de la mayor eficacia de los agonistas dosis) predispone a la hipokalemia.1
01.01. CORTICOIDES 5
Precauciones Contraindicaciones namiento pulmonar en pacientes con asma. Este uso tambin
Insuficiencia heptica. Se debe tener cuidado con su uso en disminuye o elimina la necesidad de corticoides orales en
ancianos, insuficiencia cardaca descompensada, hiperten- pacientes con enfermedad ms grave. A diferencia de los
sin, hipertiroidismo, epilepsia, embarazo y lactancia.1 agonistas beta 2 y de la teofilina, el uso crnico de corticos-
teroides inhalados disminuye la hiperreactividad bronquial.
Bibliografa
1. Respiratory system. British National Formulary. 57 ed. London: BMA; 01.02.01. BECLOMETASONA
2009.
2. WHO Model Formulary 2008. [en lnea] http://www.who.int/selec-
tion_medicines/list/WMF2008.pdf Indicaciones
3. Katzung B. Farmacologa bsica y teraputica. 8va ed. Mxico: Manual Est indicado en el tratamiento del asma crnico.1 Reduce
Moderno; 2002. p. 388. la sintomatologa diurna y nocturna, al disminuir la frecuen-
4. Sullivan P. et al. Anti-inflammatory effects of low dose of Theophylline cia y gravedad de las crisis, reducen la tasa de internacin.
in Asthma. Lancet 1994;343:1006-08.
5. Undem B. Pharmacotherapy of Asthma. En: Brunton L, Lazo J, Parker Su uso permite una menor utilizacin de agonistas beta 2.
K, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of the- En estudios observacionales se ha documentado que el uso
rapeutics. 11 th ed. New York: McGraw-Hill; 2006 cap 27 p.717-736 de beclometasona reduce la mortalidad por asma.2 El alivio
6. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed. de los sntomas normalmente ocurre entre 3 a 7 das de ini-
London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 765.
7. Weimberger M. et al. Theophylline in Asthma. N Eng J Med. ciado el tratamiento. Son frmacos de primera lnea en el
1996;334:1380-88. tratamiento crnico, aunque no tienen efecto en las crisis as-
mticas.1,3
Bibliografa Acciones
1. Undem B. Pharmacotherapy of Asthma. En: Brunton L, Lazo J, Parker Inhibe la liberacin de mediadores de los mastocitos. Ade-
K, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of the- ms produce supresin de la activacin de pptidos quimio-
rapeutics. 11 th ed. New York: McGraw-Hill; 2006 cap 27 p.717-736
2. Suissa S. et al. Low dose of inhaled Corticosteroids and the prevention tcticos sobre neutrfilos, esosinfilos y monocitos. Otros
of death for Asthma. N Eng J Med 2000;343:332-36. efectos adicionales son inhibicin del pasaje de clulas in-
3. Respiratory system. British National Formulary. 54 ed. London: BMA; flamatorias a las vas areas.3- La reduccin de la hiperre-
2007. Disponible en [www.bnf.org/bn] actividad bronquial se manifiesta despus de dos a tres
4. Wensel S. et al. New Approaches to anti-inflammatory therapy for As-
thma. Am J Med 1998;104:287-300. meses de uso continuado.3
5. Katzung B. Farmacologa bsica y teraputica. 8va ed. Mxico: Manual
Moderno; 2002. p. 388. Farmacocintica
6. Hanania N. et al. Adverse effects of inhaled corticoids in Asthma. Am Administrado por va inhalatoria ejerce su efecto a nivel
J Med 1995; 98:196-207.
local. Se absorbe menos del 1 %. La concentracin pico en
plasma comienza a los 15 minutos de la inhalacin. La vida
media es de 45 a 100 minutos. Es eliminada por orina y bilis
01.02.02. BUDESONIDA
sin cambios.3
Indicaciones
Efectos adversos - Precauciones
Tratamiento del asma crnico. La eficacia de los corticoides
Tos, sibilancias, broncoespasmo, edema larngeo, dolor y tu-
inhalados es la misma en dosis equivalentes.1 Se ha ensa-
mefaccin articular, cefaleas, rash cutneo y nuseas. Sin
yado en pacientes con EPOC, pero los resultados no han sido
embargo estos efectos son infrecuentes y es bastante bien to-
confirmatorios de un efecto beneficioso.2,3
lerado. Una queja frecuente de los pacientes es sobre el mal
sabor del medicamento.2,3
Dosis
Va inhalatoria, adultos: 200 microgramos 2 veces por da,
Bibliografa:
que puede reducirse a la mitad en el asma controlada. En 1. Naureckas E. et al. Mild Asthma. N Eng J Med 2001;345:1257-62.
casos severos hasta 1600 microgramos por da. Nios: 50- 2. Respiratory system. British National Formulary. 57th ed. London:
400 microgramos por da.3 BMA; 2009.
3. Undem B. Pharmacotherapy of Asthma. En: Brunton L, Lazo J, Parker
K, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of the-
Mecanismo de accin rapeutics. 11 th ed. New York: McGraw-Hill; 2006 cap 27 p.717-736
El mecanismo es comn a los corticoides inhalatorios. 4. WHO. Model Formulary 2008. [en lnea] http://www.who.int/selec-
tion_medicines/list/WMF2008.pdf
Farmacocintica
Su biodisponibilidad sistmica en dosis altas es menor que
la beclometasona.1
01.04. SURFACTANTES PULMONARES
Efectos adversos - Precauciones
Comparte los de los corticoides inhalados. El uso de estos frmacos esta restringido a la esfera del es-
pecialista.
Bibliografa
1. Undem B. Pharmacotherapy of Asthma. En: Brunton L, Lazo J, Parker 01.04.01. SURFACTANTE NATURAL
K, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of the-
rapeutics. 11 th ed. New York: McGraw-Hill; 2006 cap 27 p.717-736 Indicaciones
2. Respiratory system. British National Formulary. 54th ed. London: Los surfactantes pulmonares son utilizados en el distress res-
BMA; 2007. Disponible en [www.bnf.org]
3. Barnes P. et al. Chronic Obstructive Pulmonary Disease. N Eng J Med piratorio enfermedad de la membrana hialina en recin na-
2000;343:269-280. cidos nacidos prematuramente. Tambin se utiliza como
preventivo en recin nacidos con riesgo de desarrollar el sn-
drome.1
01.03. CROMOGLICATO Dosis
Por tubo endotraqueal 4ml/kg (equivalente 100 mg/kg de
01.03.01. CROMOGLICATO DE SODIO fosfolpidos), dentro de las ocho horas del nacimiento, 12 y
24 horas (si es necesario).1
Indicaciones
Profilaxis del asma, con menor eficacia que los corticoides Mecanismo de accin
inhalados 1-4 y profilaxis del asma inducida por el ejercicio 2. Los surfactantes poseen una composicin fosfolipdica que
reduce la tensin entre dos fases inmiscibles del alvolo y
Dosis se utilizan en reemplazo de la produccin endgena pulmo-
Va inhalatoria, aerosol, Adultos y nios: 10 mg (2 puffs) nar deficiente.1
cuatro veces por da, aumentando en casos graves o durante
perodos de riesgo hasta 6 a 8 veces por da. Dosis de man- Efectos adversos - Precauciones
tenimiento, 5 mg (1 puff) cuatro veces por da.2 En preven- Hemorragia pulmonar, especialmente en los ms inmaduros,
01.05. ANTITUSIVOS 7
aunque no frecuente. Obstruccin del tubo endotraqueal por tiva. Acta sobre el sistema nervioso central aumentando el
hipersecrecin mucosa. El monitoreo debe ser contnuo para umbral de la tos. Tiene una potencia similar a la codena.2
evitar aumentos bruscos de O2 en sangre arterial: hiperoxia Pero comparado con la codena produce menos sntomas
e hipercarbia.1-2 gastrointestinales 3. En dosis teraputicas no compromete el
clearance mucociliar. En dosis muy altas puede ser depresor
Bibliografa del SNC. Su efecto antitusivo persiste por 5 a 6 horas2.
1. Respiratory system. British National Formulary. 57 ed. London: BMA;
2009.
2. Schwartz RM et al. Effect of surfactant on morbility, mortality, and re-
Farmacocintica
source use in newborn infants weighing 500 -1500g. N Eng J Med. Buena absorcin por va oral. Se metaboliza en hgado con
1994;330:1476-1480. un extenso fenmeno de primer paso que limita su biodis-
ponibilidad. Su accin pico se produce a las 2-2,5 horas y
01.04.02. SURFACTANTE SINTETICO tiene una vida media de 3-4 horas.4
(COLFOSERIL PALMITATO)
Efectos adversos - Precauciones
Dosis Son poco frecuentes e incluyen somnolencia y trastornos
A travs del tubo endotraqueal 5ml/kg (equivalentes a 67,5 gastrointestinales, como constipacin.2 En altas dosis puede
mg/kg), la dosis puede repetirse a las 12 horas.1 En la pro- producir depresin del sistema nervioso central2. Puede cau-
filaxis, se utiliza inmediatamente despus del nacimiento, y sar retencin de secreciones en pacientes con bronquitis cr-
puede repetirse a las 12 y 24 horas. nica y bronquiectasias. Su uso en pacientes con historia de
asma no es recomendable. Su uso en nios no esta bien eva-
Indicaciones- Acciones- Efectos adversos luado.3
Precauciones
Similares a los naturales.1 Interacciones
No debe utilizarse en pacientes que toman IMAO pues pue-
Bibliografa den producir un cuadro severo, algunas veces fatal 3
1. Pfister RH, Soll RF, Wiswell T. Surfactante sinttico con protenas ver-
sus extracto de surfactante de animales para la prevencin y el trata-
miento del sndrome de dificultad respiratoria (Revisin Cochrane
Contraindicaciones
traducida). En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2008 Nmero 2. Oxford: En insuficiencia heptica y respiratoria.5
Update Software Ltd. Disponible en: http://www.update-software.com.
(Traducida de The Cochrane Library,2008 Issue 2. Chichester, UK: Bibliografa
John Wiley & Sons, Ltd.). 1. Buschiazzo H O, Cas M. Tratamiento para la tos. Femeba Hoy
2000;59:8-9
2. Gutsein H and Akil H. Opioid Analgesics. En: Brunton L, Lazo J, Par-
01.05. ANTITUSIVOS ker K, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of
therapeutics. 11 th ed. New York: McGraw-Hill; 2006 cap 21 p.547-
590
La tos crnica es una de las razones ms frecuentes de con- 3. Respiratory system. British National Formulary. 57 ed. London: BMA;
sulta al mdico. La principal funcin de la tos es mantener 2009.
la permeabilidad de la va area por medio del barrido de 4. Thummel K, et al. Design and optimization of dosage regimens: Phar-
macokinetic data. En: Brunton L, Lazo J, Parker K, editors. Goodman
sustancias activas respondiendo al ingreso de irritantes que and Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 11 th ed. New
lleguen a ella, y complementando el clearance mucociliar. York: McGraw-Hill; 2006 appendix II p.1787-1888
La tos es frecuentemente un sntoma de un trastorno subya- 5. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
cente, por lo cual su tratamiento estar dirigido a eliminar London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1057
la etiologa o los mecanismos fisiopatolgicos que la origi-
nan. En ausencia de un trastorno subyacente identificable, y 01.05.02. CODEINA
debido a sus funciones fisiolgicas, podra utilizarse un su-
presor de la tos en aquellos casos de tos seca, no productiva, Indicaciones
que ocasione dolor o trastornos del sueo.1 Est indicada en el tratamiento sintomtico de la tos seca no
productiva1
Dosis
01.05.01. DEXTROMETORFANO Va oral, adultos: solucin 15 mg/5 ml, 5 a 10 ml ( 15 a 30
mg) cada 6 horas.1
Indicaciones
Tratamiento sintomtico de la tos no productiva. Su utiliza- Acciones
cin debe reservarse para casos en que se produzcan trastor- Acta sobre el sistema nervioso central a travs de los re-
nos del sueo, dolor u otra manifestacin que comprometa ceptores opioides, aumentando el umbral de la tos.
la calidad de vida,as como en pacientes con cardiopatas
donde la tos es una sobrecarga de trabajo1 Farmacocintica
Por va oral su biodisponibilidad es del 50%, no se elimina
Dosis por orina y su unin a protenas plasmticas es del 7%. Su
Va oral, adultos: 10 a 30 mg cada 4 a 8 horas.2 vida media es de 2,9 horas y su metabolismo es heptico.2
Bibliografa
1. Ear, nose, and oropharynx. British National Formulary. 57th ed. Lon-
don: BMA; 2009.
2. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1071.
3. Respiratory system. British National Formulary. 57th ed. London:
BMA; 2009
01.07. MUCOLTICOS
Los mucolticos disminuyen la viscosidad de la secrecin
mucosa bronquial, con lo cual se facilita la expulsin del
esputo.
01.07.01. CARBOCISTEINA
Indicaciones
Se utiliza como mucoltico en trastornos respiratorios aso-
ciados con tos productiva como bronquitis crnica y bron-
DENOMINACION COMERCIAL 9
01.01. BRONCODILATADORES
01.01.01. AGONISTAS ADRENORECEPTORES
01.01.01.01. AGONISTAS SELECTIVOS BETA 2
01.01.01.01.01. SALBUTAMOL
01.01.04. BRONCODILATADORES
01.01.04.01. TEOFILINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
TEOt TEOSONA SOL comp.x 15 Phoenix 51,04
TEOSONA SOL comp.x 30 Phoenix 100,81
AMINOFILIN 300 comp.x 20 Phoenix 50.77
AMINOFILIN 300 comp.x 60 Phoenix 123,95
DRILYNA 300 mg comp.x 20 Bag 36,97
DRILYNA 300 mg comp.x 30 Bag 48,55
DRILYNA 300 mg comp.x 40 Bag 74,54
NEFOBEN 200 mg comp.x 30 Ivax Arg. 42,88
NEFOBEN 300 mg comp.x 30 Ivax Arg. 57,42
NEFOBEN 300 mg comp.x 60 Ivax Arg. 104,25
NEFOBEN FUERTE jbe.x 200 ml Ivax Arg. 22,81
TEOFILINA FABRA 200 mg comp.x 20 Fabra 18,49
TEOFILINA LAFEDAR 0.8 g jbe.x 120 ml Lafedar 14,87
TEOFILINA LAFEDAR 1.6 g jbe.x 120 ml Lafedar 17,16
TEOFILINA LAFEDAR 200 mg comp.x 20 Lafedar 24,06
TEOFILINA LAFEDAR 300 mg comp.x 20 Lafedar 35,01
TEOSONA 100mg DiviDosis comp.x20 Phoenix 25,85
TEOSONA 200mg DiviDosis comp.x20 Phoenix 27,14
TEOSONA 200mg DiviDosis comp.x50 Phoenix 57,53
TEOSONA 300mg DiviDosis comp.x20 Phoenix 41,55
TEOSONA 300mg DiviDosis comp.x50 Phoenix 92,43
TEOSONA 400 mg 24 hs comp.x 20 Phoenix 56,08
TEOSONA jbe.x 200 ml Phoenix 19,39
TEOSONA FUERTE jbe.x 200 ml Phoenix 18,74
01.01.04.02. AMINOFILINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
FADAFILINA IV a.x 100 x 10 ml Fada Pharma 907,00
AMINOFILINA LARJAN 360 mg IM a.x 100 x 2 ml Veinfar 74,03
LARJANFILINA a.x 100 x 10 ml Veinfar 175,00
AMINOFILINA NORTHIA 240 mg a.x 100 x 10 ml Northia 353,30
AMINOFILINA NORGREEN 240 mg a.x 1 x 10 ml Norgreen 36,00
01.02. CORTICOIDES
01.02.01. BECLOMETASONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
PROPAVENT AEROSOL HFA aer.dosis x 200 GlaxoSmithKline 41,96
EGOSONA BRONQUIAL 50 mcg aer.x 250 dosis Nycomed 24,40
PROPAVENT FORTE HFA dosis x 200 c/aplic. GlaxoSmithKline 99,18
EGOSONA FORTE aer.x 250 dosis Nycomed 74,20
EGOSONA 100 aer.x 250 dosis Nycomed 38,50
DENOMINACION COMERCIAL 11
01.03. CROMOGLICATO
01.05. ANTITUSIVOS
01.05.01. DEXTROMETORFANO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
DEXTROTOS jbe.x 100 ml Lafedar 25,18
ROMILAR jbe.x 100 ml Bayer Consumer 26,10
DEXTROMETORFANO FABRA jbe.x 100 ml Fabra 21,15
01.05.02. CODEINA
SIN FORMULACION COMERCIAL
01.06. DESCONGESTIVOS
01.06.01. XILOMETAZOLINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
NASTIZOL Ad.gts.x 15 ml Bag 16,94
OTRIVINA GEL NASAL gel nasal x 10 g Novartis Consumer H. 18,17
XYLOMETAZOLINA NEXO gts.nasales x 20 ml Nexo Pharmaceuti. 8,78
OTRIVINA SPRAY NASAL fco.dosif.x 10 ml Novartis Consumer H. 18,28
OTRIVINA 1o/oo sol.x 10 ml Novartis Consumer H. 10,31
01.07. MUCOLTICOS
2. SISTEMA CARDIOVASCULAR
LISTADO PRINCIPAL Y
COMPLEMENTARIO(*)
mienda su supresin brusca porque la cada de presin puede rial grave y pacientes predispuestos a episodios de fibrila-
ser perjudicial. Con el uso prolongado puede aparecer hor- cin ventricular o taquicardia. No se recomienda su uso en
migueo en dedos de pies y manos, fro y dolor (por va-so- presencia de hipertiroidismo o diabetes, embarazo y lactan-
constriccin perifrica).5 cia.
Interacciones Bibliografa
No se debe asociar con ciclopropano, halotano y otros anes- 1. Balakumaran K et al. Cardiogenic shock. Current concepts in mana-
gement Drugs 1986;32:372-382.
tsicos halogenados. No se recomienda el uso concomitante 2. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: 121
con IMAO.
02.01.04. DIGOXINA
- Precauciones Contraindicaciones
Antes de iniciar la teraputica con dopamina debe corregirse Indicaciones
totalmente la volemia con sangre o expansor plasmtico. Insuficiencia cardaca por disfuncin sistlica 1,2,4. Este fr-
Debe usarse en una vena central para evitar necrosis por ex- maco permite un rpido control de los sntomas pero no mo-
travasacin en venas perifricas. La supresin de la infusin difica el pronstico3. Como antiarrtmico se puede utilizar
debe ser paulatina para evitar hipotensin severa. Su uso est en la fibrilacin auricular para reducir la respuesta ventricu-
contraindicado en pacientes con feocromocitoma. Evaluar lar. No logra reversin de la arritmia.
beneficio/riesgo de su uso en casos con antecedentes de en-
fermedad arterial oclusiva; embolia arterial; sndrome de Dosis
Raynaud; arritmias. Va oral, adultos: la dosis suele ser de 0,25 mg/da con fun-
cin renal normal. El frmaco tarda 4 vidas medias en lograr
Bibliografa: una concentracin estable en circulacin. Vida media de 36
1. Califf R. Cardiogenic Shock. N Eng J Med 1994;330:1724-32.
2. Nhoria A. Medical management of advanced Heart Failure. JAMA horas. Con este esquema acumulativo se tarda 7 das en al-
2002;287:628-39. canzar niveles sanguneos adecuados.1 Para reducir este
3. Ravi I. Fracaso Renal Agudo. En: Lee B W, Hsu SI, Stasior D S, edi- lapso se puede emplear dosis de carga oral, administrando
tores. Medicina basa-da en la evidencia. Madrid: Marbn libros; 2000.
p. 382-412.
0,75 a 1 mg en dosis divididas durante 24 horas. En los an-
4. Khlar S. et al. Acute Oliguria. N Eng J Med 1998;338: 671-76. cianos la dosis debe ser 0,125 mg/da, dado su menor masa
5. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed. muscular y reduccin del clearance.1 En pacientes con in-
London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 861-2. suficiencia renal se debe corregir la dosis 0,125 da por
medio o cada dos das. No se recomienda el esquema de des-
02.01.03. ISOPROTERENOL canso de dosis el fin de semana por que conduce a fluctua-
ciones en los niveles del frmaco. Va Intravenosa: 0,25 mg
Indicaciones a 0,5 mg como dosis de carga. Luego se administra 0,25 mg
Shock cardiognico; crisis aguda de Stokes-Adams; bradi- cada 6 horas sin sobrepasar 1,25 mg/da. Manteni-miento:
cardia severa.1 0,25 mg/da. Prematuros: 0,02 - 0,03 mg/kg. Lactantes:
0,025 - 0,035 mg/kg.
Dosis
Infusin IV: 0,5 a 10 microgramos/ min.2 (se diluyen 2 mg Acciones
en 500 ml de solucin de dex-trosa al 5%). Inhibe la bomba Na+ - K+ ATPasa de membrana que nor-
malmente extrae sodio del interior celular e introduce pota-
Acciones sio. La inhibicin produce un aumento en la concentracin
El isoproterenol es un potente agonista no selectivo de los intracelular del sodio como consecuencia del aumento del
receptores beta-adrenrgicos. Sus efectos betaestimulantes Na+ intracelular por inhibicin de la bomba, se inhibe el in-
se observan en la vasodilatacin vascular esqueltica, y de tercambiador Na+ y Ca++ con el concomitante aumento de
los lechos vasculares renal y mesentricos, relajacin ute- Ca++ intracelular. El calcio interacta con las protenas con-
rina, broncodilatacin y estimulacin de las 4 propiedades trctiles actinamiosina aumentando la velocidad de acorta-
cardacas. miento de las mismas con incremento de la contractilidad.
Adems tiene acciones neurohumorales, reduccin de la des-
Farmacocintica carga simptica por sensibilizacin de los barorreceptores e
Se absorbe bien por va parenteral o en aerosol. Se metabo- inhibicin de la reabsorcin de sodio en los tbulos renales
liza en el hgado y en otros tejidos por la COMT. Vida media con un dbil efecto natriurtico1 Aumenta el efecto vagal y
muy breve. el potencial diastlico mximo en el ndulo A-V depri-
miendo la actividad y facilitando el desarrollo de bradicardia
Efectos adversos y bloqueo de conduccin. Prolonga la conduccin a travs
Palpitaciones, taquicardia, cefalea, rubor, dolor anginoso, del nodo A-V. En las fibras de Purkinje disminuye el poten-
nuseas, temblor, mareos, debilidad muscular. Tambin pue- cial de reposo y aumenta la pendiente de fase 4. Se puede
den ocurrir con frecuencia arritmias cardacas. emplear para controlar la frecuencia cardaca en los pacien-
tes ancianos con fibrilacin auricular, sobre todo si tiene
Interacciones fallo de bomba 5.
Con IMAO y anestsicos generales.
Farmacocintica
Precauciones Contraindicaciones Por va oral la biodisponibilidad es de 70 al 80%. La absor-
Angor pectoris, lesin miocrdica grave, hipertensin arte- cin se retrasa con el estma-go lleno. El pico mximo en
16 FRMACOS ANTIRRITMICOS
sangre se observa a las 2-3 horas. Tarda una semana en al- de realizar el diagnstico clnico y electrocardiogrfico. Las
canzar valores tiles en sangre con esquema de dosis acu- causas subyacentes como insuficiencia cardaca requieren
mulativo. La distribucin es lenta y amplia en todo el un tratamiento apropiado. Las acciones electrofisiolgicas
organismo con un reservorio en el msculo esqueltico. Un y farmacolgicas de los frmacos antiarrtmicos se esque-
25% se une a las protenas plasmticas. Se metaboliza en h- matizan en el siguiente cuadro segn la clasificacin de
gado y la excrecin es fun-damentalmente renal (80%) en Vaughan Williams1: PA-potencial de accin; ERP-Perodo
forma de frmaco activo. La vida media es de 36 horas. refractario efectivo; Misc- Micelneas.
Existe una estrecha relacin con el clearance de creatinina,
si ste disminuye la concentracin de digoxina aumenta.1 CLASE FARMACO PRINCIPALES EFECTOS
FARMACOLOGICOS Y
ELECTROFISIGICOS
Efectos adversos
Usualmente se asocian con dosis excesivas e incluyen: ano- Ia Quinidina Prolonga la fase de repolariza
rexia, nuseas, vmitos, dolor abdominal y con frecuencia cin, prolonga complejo QRS e
diarrea; cefalea, fatiga, malestar general, somnolencia, vi- intervalo QT. Depresin de
sin borrosa y otras alteraciones visuales. Puede producir Vmax y aumento de la duracin
confusin y depresin. Los efectos adversos cardacos ms PA; aumento de la duracin del
frecuentes son extrasstoles ventriculares, bradicardia sinu- potencial de accin.
sal, bloqueo aurculoventricular, trastornos del ritmo auri- Ib Lidocaina Mexiletina Disminucin de la
duracin PA; acortan el
cular y ventricular. Otros efectos adversos incluyen:
intervalo QT; Aumenta el umbral
ginecomastia (con el uso a largo plazo), hipersensibilidad,
para la fibrilacin
trombocitopenia.
Ic Flecainida Propafenona Disminuye la tasa
de intercambio en la fase de
Interacciones despolarizacin del PA. Poco
El uso concomitante de diurticos tiazdicos o anfotericina, efecto sobre la fase de
aumentan la posibilidad de toxicidad cardaca de la digoxina repolarizacin; prolonga el
por el desarrollo de hipopotasemia. Los betabloqueantes intervalo PR y el complejo QRS.
pueden aumentar la probabilidad de bloqueo AV y bradicar- II Beta- Inhibicin de la actividad
dia. El potasio y la digoxina actan deprimiendo la conduc- bloqueantes simptica. Disminucin de la
cin, no siendo aconsejable su uso conjunto en arritmias por frecuencia. Disminucin de la
bloqueo. La quinidina aumenta la concentracin plasmtica fase 4 de repolarizacin
de la digoxina. En caso de ser necesario el uso de quinidina, III Amiodarona Alarga el perodo refractario
es aconsejable reducir la dosis a la mitad. Los AINE al re- efectivo; Aumento de la
ducir el filtrado glomerular renal aumentan la concentracin duracin PA; aumento del
de digoxina. Colestiramina disminuye su absorcin. Anti- intervalo QT.
cidos disminuyen su absorcin. Amiodarona aumenta la IV Verapamilo Bloqueo de los canales lentos
concentracin en sangre de glicsidos cardacos. Ditiazem de calcio; Enlente-cimiento de
la conduccin y prolongacin la
Precauciones -Contraindicaciones refracta-riedad del ndulo AV
Deben utilizarse con cuidado en ancianos, debido a que estos Misc. Digital Inhibicin de Na/K; efecto
son particularmente suceptibles a la toxicidad digitlica. Atropina antivagal.
Posee bajo margen de seguridad. No se debe administrar en .
presencia de bradiarritmia. No debe usarse en la mujer em- 1. Kowey p. Pharmacological effects of antiarrhytmic
barazada. agents Arch. Int. Med. 1998; 158: 325
Indicaciones Indicaciones
Emergencias hipertensivas asociadas a en-fermedad renal. Est indicada en el tratamiento de la hiper-tensin durante
Su uso ha quedado relegado a una segunda lnea por que sus el embarazo.1
efectos son mantenidos varias horas.1,2,3 Hipoglucemia
asociada a hiperinsulinismo por insulinoma. Dosis
Va oral, adultos: inicial 250mg cada 12 horas. Se aumenta
Dosis cada 2 a 3 das hasta un mximo de 3 gramos da.1
Va IV, en bolo: 100 mg. Se puede repetir en 30 minutos. Acciones
Comienza a actuar en 2 a 4 mi-nutos, dura 4 a 12 horas. Va El mecanismo de accin de la metildopa pro-bablemente se
oral, insulinomas: 3-8 mg/kg/da fraccionado en 3-4 dosis. debe a su conversin a alfa-metilnoradrenalina que es un po-
tente agonista alfa-2 adrenrgico central; adems esto lleva
Acciones a una disminucin de los estmulos eferentes neuronales en
Activa los canales de potasio en las clulas musculares lisas. el SNC (accin anloga a la de la clonidina) determinando
De esta manera hiperpolariza las clulas y produce un efecto su efecto hipotensor. La metildopa reduce la resistencia pe-
vasodilatador. El efecto es arteriolar con mnima accin en rifrica total con cambios mnimos de la frecuencia cardaca
los vasos venosos. El gasto cardaco aumenta en forma re- y el volumen minuto. No modifica el flujo sanguneo renal,
fleja y puede ocasionar retencin de sodio y agua. cerebral ni miocrdico. Puede causar hipotensin ortosttica.
Provoca retencin de lquido, aumento de peso y prdida de
Farmacocintica su efecto antihipertensivo lo que se denomina seudotoleran-
Se absorbe bien por va oral. Sin embargo su mayor uso es cia.1 Los frecuentes efectos colaterales han limitado su uti-
por va endovenosa para el tratamiento de las emergencias lidad en la hipertensin en general.
hipertensivas.1 Se metaboliza parcialmente en hgado y un
20 a 50 % es eliminado por rin. La vida media es de 48 Farmacocintica
horas pero su efecto dura 6 a 12 horas. Cuando se administra por va oral se absorbe por un trans-
portador activo de aminocidos. La penetracin en el SNC
Efectos adversos se realiza tambin por un mecanismo activo. La concentra-
Puede empeorar la isquemia miocrdica por descarga sim- cin pico ocurre entre las 2 y 3 horas. La excrecin renal co-
ptica refleja. Ocasiona retencin de sodio y agua. Tiene rresponde a los dos tercios de la dosis. La vida media es de
efectos relajantes uterinos y puede complicar el trabajo de aproximadamente 2 horas. Es necesario reducir la dosis en
parto. Inhibe las clulas beta del pncreas y puede producir pacientes con insuficiencia renal y heptica.
hiperglucemia severa. Puede producir Nuseas, vmitos, ta-
quicardia, palpitaciones, hipotensin postural, edema, hir- Efectos adversos
sutismo, anorexia, cefalea. Dolor local por extravasacin. Los efectos colaterales ms comunes son: sedacin, hipo-
tensin postural, mareos, boca seca y cefalea. Otros efectos
Interacciones incluyen: alteracin del sueo, disminucin de la agudeza
Se potencia con el uso de otros antihipertensivos (grave con mental, depresin, disminucin de la lbido, ansiedad, visin
furosemida). Desplaza a los anticoagulantes orales de su borrosa y signos extrapiramidales. La hiperprolactinemia
unin con las protenas plasmticas. puede manifestarse con ginecomastia y galactorrea. La he-
patitis txica no es de presentacin frecuente, pero es poten-
Precauciones -Contraindicaciones cialmente grave. En algunos casos produce anemia
Se debe tener precaucin en pacientes con cardiopata is- hemoltica, trombocitopenia, leucopenia y desarrollo de
qumica y las pacientes embarazadas. Diabetes descompen- prueba de Coombs directa positiva (10 a 20% en tratamiento
sada. Aneurisma disecante de aorta. Feocromocitoma prolongado). Infrecuentemente se han visto sndromes simi-
lares al lupus, erupciones cutneas liquenoides y granulo-
Bibliografa matosas, miocarditis, fibrosis retroperitoneal y pancreatitis.2
1. Kaplan N. et al. Management of hypertensive emergencies. Lancet Por deprimir la produccin de saliva, puede favorecer la apa-
1994;344:1335-41
2. Fogel . Crisis Hipertensivas. En: Lee B W, Hsu SI, Stasior D S, edito- ricin de caries, periodontitis, candidiasis oral.
res. Medicina basada en la evidencia. Madrid: Marbn libros; 2000. p.
414-427 Interacciones
3. Calhoum D. et al. Treatment of hypertensive crisis. N Eng J Med El uso concomitante de diurticos y anestsi-cos generales,
1990;323:1177-89
acentan el efecto hipotensor de la metildopa. Lo contrario
ocurre con el uso simultneo de antidepresivos tricclicos y
aminas simpaticomimticas. La toxicidad del litio y halope-
ridol puede aumentar con la administracin de metildopa.
El uso simultneo de metildopa y propranolol, puede causar
22 02.03.02.02. CLONIDINA, CLORHIDATO
a travs de este ltimo, inhibicin de la estimulacin beta 48 hs subsiguientes. La misma reaccin ocurre en aquellos
adrenrgica de la alfa-metilnoradrelina, provocando la esti- pacientes que reciben beta bloqueantes. Por lo tanto los pla-
mulacin alfa-adrenrgica no antagonizada y un aumento de nes de suspensin del tratamiento llevan por lo menos 5-7
la respuesta presora. Las anfeta-minas reduciran el efecto das. En tratamientos prolongados deben realizarse exme-
antihipertensivo de la metildopa en forma indirecta, por des- nes oculares peridicos ya que se observ degeneracin re-
pla-zamiento de la noradrenalina de su sitio de accin, per- tiniana en ratas.
mitiendo el aumento de la actividad simptica.
Interacciones
Precauciones -Contraindicaciones El uso simultneo con AINE, estrgenos o simpaticomim-
Debe usarse con precaucin en presencia de: insuficiencia ticos puede reducir los efectos antihipertensivos de cloni-
coronaria, anemia hemoltica autoinmune, disfuncin hep- dina. La clonidina potencia el efecto de los digitlicos sobre
tica, depresin, enfermedad de Parkinson y disfuncin renal. la conduccin A-V. Los diurticos potencian el efecto hipo-
Se debe controlar peridicamente la funcin heptica. En- tensor. Los antidepresivos triccli-cos inhiben el efecto an-
fermedad heptica e insuficien-cia renal severas. Depresin, tihipertensivo de la clonidina, se desconoce su mecanismo.1
feocromocitoma y porfiria.3
Precauciones -Contraindicaciones
Bibliografa: En pacientes quirrgicos, es necesario pasarlos a otro rgi-
1. Sibah B. et al. Treatment of Hypertension in the Pregnancy. N Eng J men teraputico antes de la ciruga, por el riesgo de supre-
Med 1996;335:257-64
2. Hoffman B. Teraputica de la hipertensin. En: Brunton L., Lazo J,
sin brusca de clonidina. Contraindicado en pacientes con
Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de Insuficiencia respiratoria. Depresin. Porfiria.
la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interamericana;
2007.p. 845-868. Bibliografa
3. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: 97 1. Hoffman B. Teraputica de la hipertensin. En: Brunton L., Lazo J,
Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de
02.03.02.02. CLONIDINA, CLORHIDRATO la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interamericana;
2007.p. 845-868.
2. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: 96-
Indicaciones 97
Se emplea en emergencias hipertensivas.1 Puede ser til 3. Fogel. Crisis hipertensivas En: Lee B W, Hsusi Stasiur DS Editores.
para disminuir la incidencia de las oleadas de calor en mu- Medicina Basada en la Evidencia. Madrid: Marban Libros 2000. p.
418.
jeres posmeno-pusicas. En sndrome de abstinencia a los
opiceos.
02.03.02.03. FENTOLAMINA
Dosis
Va IV, adultos, por infusin lenta: 150 a 300 microgramos Indicaciones
en 24 horas (mximo 750 microgramos).2 La infusin r- Se utiliza en el tratamiento de las crisis hipertensivas aso-
pida puede producir un aumento transitorio de la tensin ar- ciadas a Feocromocitoma 1,2 desencadenadas espontnea-
terial. Va oral, adultos inicial: 0,05 a 0,1mg dos veces por mente, por stress o manipulacin operatoria del tumor.3,4
da. Se aumenta cada 3 das, segn respuesta clnica. La
dosis de mantenimiento oscila entre 0,2 y 0,8mg/da, divi- Dosis
dida en 2 a 4 tomas. La dosis mxima es 1,2 mg/da.3 Va endovenosa, 2 a 5 mg que se repiten segn necesidad.1
Acciones Acciones
Acta como agonista de los receptores alfa-2 presinpticos Es un antagonista competitivo de los receptores alfa-1 y alfa-
a nivel del SNC, lo que da como 2. Tambin bloquea los receptores de serotonina y causa li-
resultado una disminucin de la descarga simptica. Lo beracin de histamina de los mastocitos.
mismo ocurre a nivel de las neuronas noradrenrgicas peri-
fricas. Ambas acciones contribuyen a la cada de la tensin Farmacocintica
arterial y la frecuencia cardaca3. Disminuye el volumen mi- Se administra por va endovenosa, comienza a actuar en 1 a
nuto cardaco y la resistencia perifrica. No disminuye el 2 minutos. Su efecto dura 3 a 5 minutos.1,.2 La vida media
flujo sanguneo renal, por lo que es una alternativa til en es de 19 minutos. Se metaboliza extensamente y alrededor
los pacientes con hipertensin e insuficiencia renal crnica. del 13 % se elimina sin cambios por la orina.
Tiene un efecto estimulante del tono vagal que contribuye a
la cada de la frecuencia cardaca. Por va intravenosa la clo- Efectos adversos
nidina acta sobre los receptores alfa-2 postsinpticos peri- El ms frecuente es la hipotensin arterial. La estimulacin
fricos ocasionando vasoconstriccin, con un aumento simptica refleja puede producir taquicardia, arritmias car-
transitorio de la tensin arterial. dacas, angor e infarto de miocardio. La estimulacin gas-
trointestinal puede producir dolor y nuseas.
Efectos adversos
Produce sedacin y sequedad de mucosas con mayor inten- Interacciones
sidad y frecuencia que con metildopa. Depresin, ansiedad, Utilizado concomitantemente con IECA se produce mayor
fatiga, trastornos del sueo, anorexia, nuseas, mareos. hipotensin. Alcohol aumenta los efectos sedativos. Alpros-
Puede producir impotencia, disminucin de la lbido y falla tadil mayor hipotensin. Neurolpticos, ansiolticos e hip-
en la eyaculacin. Nunca se debe suspender bruscamente, nticos producen mayor efecto hipotensor.
ya que se produce sobreactividad simptica dentro de las 12-
02.03.03 FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS Y QUE REGULAN ELO SISTEMA RENINA ANGIOTENSINA 23
contraindicados en el embarazo o en pacientes con antece- mentar a 2,5 mg 2 veces al da, incrementar despus de 2
dentes de rash o angioedema por Enalapril. No administrar das a 5 mg/da) Las dosis de mantenimiento son de 2,5 a 5
en pacientes con porfiria. mg/dos veces al da.3
Bibliografa Acciones
1. Jackson E. Renina y angiotensina. En: Brun-ton L., Lazo J, Parker Son anlogas al enalapril
K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la Te-
raputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interamericana; .
2007.p.789-821. Farmacocintica
2. Effects f ACE Ramipril on cardiovascular events in high risk patients Administrado por va oral tiene una biodisponibilidad del
N Engl. J. Med 2000;342:145-152 60%, se une a protenas plasmticas en un 73%. La vida
3. Major outcome in high risk hypertensive Pa-tients Randomized to An-
giotensin Converting Enzyme Inihibitor or Calcium Channel Blocker media es de 1,5 hs, pero su metabolito activo el ramiprilato,
vs Diuretic. ALLHAT trial. JAMA 2002; 288: 2981 tiene una vida media de 13 a 17 hs. Se metaboliza a nivel
4. Wing L A Comparison of outcomes with An-giotensin Converti ng heptico y tiene una excrecin renal. 4
enzyme inhibitors and diuretics for hypertension in elderly N Engl. J
Med. 2003; 348:583.
5. Flather M, Yusuf S, Kober L, et al, Long-term ACE-inhibitor therapy Efectos adversos
in patients with heart failure or left-ventricular dysfunction: a syste- Son los mismos que los de enalapril. Para minimizar el
matic overview of data from individual patients. Lancet 2000; riesgo de hipotensin, se aconseja administrar el medica-
355:15751581. mento al acostarse.
6. Juan P Casas, Weiliang Chua,Stavros Effect of inhibitors of the renin-
angiotensin system and other antihypertensive drugs on renal outco-
mes: systematic review and meta-analysis Lancet 2005; 366: 202633 Interacciones.
7. Dagenais G. Angiotensin-converting-enzyme inhibitors in stable vas- Aumenta el riesgo de hiperkalemia cuando se administra
cular disease without left ventricular systolic dysfunction or heart fai- con Ketorolac, ciclosporina, diure-ticos ahorradores de po-
lure: a combined analysis of three trials Lancet 2006;368:581-88
8. Kingbeil A. A Meta-analysis of the effects of treatment on left ventri- tasio, antagonista de la aldosterona, drospirenona, sales de
cular mass in essential hypertension Am J Med 2003;115:41-46 potasio y heparinas.3
9. Palmer B. Renal Dysfunction complication the treatment of Hyperten- Precauciones- Contraindicaciones
sion N Engl J Med 2002; 347:1256.
10. Remuzzi G. Overview of randomized trials of ACE inhi- Tener precaucin en pacientes con hiperka-lemia, enferme-
bitors Lancet 2006; 368: 555. dad vascular de colgeno, insuficiencia heptica y renal.
11.British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: Contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersen-
100-105 sibilidad a los IECA. Contraindicados en em-barazo
02.03.03.02. RAMIPRIL Bibliografa:
1. Schmieder,RE, Hilgers,KF, Schlaich,MP, Schmidt, BMW. Renin-an-
Indicaciones giotensin systemand cardiovascular risk. Lancet 2007;369:1208-19
Frmaco inhibidor de la enzima de conversin de angioten- 2. Remuzzi,G, Ruggenenti,P. Overview of randomised trials of ACE in-
hibitors. Lancet 2006;368:555-6
sina (IECA) de utilidad para el tratamiento de la Hiperten- 3. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
sin arterial moderada a severa. Tambin es utilizado para 100-105
reducir el riesgo de mortalidad, posterior a un infarto de 4. Jackson E. Renina y angiotensina. En: Brun-ton L., Lazo J, Parker
miocardio (IAM), en pacientes hemodinmicamente esta- K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la Te-
raputica Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interameri-
bles que presentan signos clnicos de insuficiencia cardaca cana; 2007.p.789-821.
con-gestiva. Ha demostrado ser eficaz en pacientes con in-
suficiencia cardaca, disfuncin ventricular izquierda y en 02.03.03.03. LOSARTAN
pacientes que han sufrido un IAM o que presentan arterio-
pata perifrica, diabetes, ictus o antecedente de crisis isqu- Indicaciones
mica transitoria. Los IECA se consideran frmacos de Pertenece al grupo de los antagonistas de la angiotensina II.
primera lnea en pacientes con cardiopata hipertensiva y en- Es un frmaco que reduce la presin arterial, aunque faltan
fermedad renal progresiva.1 datos sobre su eficacia en la morbimortalidad en pacientes
En pacientes con insuficiencia cardaca o disfuncin ventri- hipertensos no complicados, no ha demostrado ser ms efi-
cular izquierda, los IECA han demostrado reducir la morbi- caz que los IECA, en ninguna indicacin. 1,9
mortalidad.1,2 En el estudio LIFE se compar losartn y atenolol en pa-
cientes hipertensos con hipertrofia del ventrculo izquierdo,
Dosis losartn mostr unicamente ser superior en la reduccin del
Va oral, adultos en hipertensin: dosis iniciales de 1,25 ACV. Debe tenerse en cuenta que el atenolol no era el com-
mg/da en una sola toma, incrementndose en una a 2 sema- parador adecuado porque la edad media de los pacientes era
nas a la dosis usual de 2,5 a 5 mg/da hasta un mximo de de 65 aos y los beta bloqueantes no son recomendados
10 mg da como antihipertensivos en ancianos, por ello las conclusio-
Insuficiencia Cardaca, se debe comenzar con dosis bajas: nes de este estudio no son generalizables para la prctica cl-
1,25 mg/da y aumentar hasta un mximo de 10 mg/ da si nica habitual1. En estudios comparativos contra placebo los
es tolerada. beneficios son menores 2. Comparados con los IECA no se
Para profilaxis postinfarto de miocardio (comenzar en el observan diferencias en la mortalidad cardiovascular. Mues-
hospital 3 a 10 das despus del infarto) con una dosis inicial tran una tendencia a la reduccin del riesgo de ACV, pero
de 2.5 mg 2 veces al da (si la dosis inicial no es tolerada en algunos metaanlisis se ha reportado un discreto aumento
administrar 1,25 mg 2 veces al da por 2 das y luego incre- de 8 % del riesgo de infarto en los tratados con inhibidores
02.03.04 NITRATOS 25
Dosis
Va oral: 25 a 50 mg/da, administrado una vez al da. Des- 02.03.04. NITRATOS
pus de varias semanas puede aumentarse hasta un mximo
de 100mg/da. 02.03.04.01. NITROGLICERINA
Acciones Indicaciones
Inhibe en forma competitiva el receptor de la angiotensina Angina de Pecho.1 Angina inestable: es utilizada por va en-
II, particularmente el subtipo 1.4 Los niveles de renina se dovenosa en unidades de cuidados intensivos 2-4. Angina es-
incrementan, al igual que de la angiotensina I y II. Se pro- table: los Nitratos prolongan la duracin del ejercicio y
duce un aumento de los receptores de la angiotensina sub- reducen la frecuencia y duracin de los ataques anginosos
1. La eficacia de los frmacos antianginosos es similar de
tipo 2, aunque la implicancia de estas variaciones no se
conoce. Por un lado se le atribuye un efecto protector sobre manera que la seleccin va a depender de las caractersti-
la circula-cin cerebral 4, por otra parte el aumento de los cas individuales de cada paciente 1-6. La nitroglicerina por
receptores AT2 parecera producir hiper-coagulabilidad y va tpica ha sido utilizada con el fin de proveer absorcin
proliferacin de fibroblastos en la placa ateroesclertica 2. gradual del frmaco. La va tpica tambin es til para el
Reduce la resistencia perifrica, pero a diferencia de los control nocturno de la angina (un inconveniente en nuestro
IECA no interviene sobre el sistema de las quininas. medio es el elevado costo).
Insuficiencia cardaca izquierda los nitratos reducen la pre-
Farmacocintica carga por aumento de la capacitancia venosa. A dosis altas
La biodisponibilidad por va oral es de un 50 %. Se une a ocasionan cada de la resistencia perifrica y tendencia a la
las protenas plasmticas en un 90% aproximadamente. Se hipotensin. Por esta razn son de utilidad en el tratamiento
metaboliza en hgado de manera que no hace falta corregir de la ICC descompensada por va endovenosa 7.
las dosis en insuficiencia renal. Se transforma parcialmente
en metabolitos activos. La vida media es de 2,5 horas para Dosis
el losartn y 9 horas para su metabolito. Se elimina alre- Adultos, va sublingual: 0,3 a 0,6 mg, que pueden repetirse
dedor de un 35% por va renal y aproximadamente un 60% en 5 minutos si no hubo mejora, pero no ms de 3 dosis en
por heces. 15 minu-tos. Tiene un comienzo de accin ms rpido que
los otros nitritos.
Efectos adversos - Precauciones Comienza a actuar en 2 a 5 minutos y sus efectos duran 20
Puede ocasionar insuficiencia renal aguda en hipertensin a 30 minutos. Administrada momentos antes de iniciar una
renovascular bilateral al igual que los IECA. Tambin tiene actividad, previene la aparicin de una crisis entre 20 y 60
efectos fetopticos que contraindican su uso en el embarazo. minutos siguientes a su absorcin. Por su rpido comienzo
Comparten con los IECA el riesgo de hiperkalemia. La in- de accin es el nitrato preferido para tratar el episodio de
cidencia de edema angioneurtico es menor que con IECA. angina en for-ma ambulatoria.3 Va IV: debe diluirse en glu-
Puede producir tos, diarrea, mialgia, artralgia, fatiga, mi- cosa al 5% o solucin fisiolgica (0,9%). Comenzar con 5
graa, vrtigo, urticaria, prurito, rash; anemia (en enferme- microgramos/ min, pudiendo incrementarse gradualmente 5
dad renal severa o luego de trasplante renal), microgramos /min cada 3 a 5 minutos hasta obtener la res-
trombocitopenia, vasculitis (incluso prpura de Henoch- puesta. La dosis mxima recomendada es de 40 microgra-
Schnlein), y anafilaxia.9 mos/minuto.3 Va transdrmica: 5 a 10 mg/da, en parches
unida a un polmero que permite una absorcin lenta del me-
Interacciones dicamento con efecto persistente al principio por 24 horas.
El empleo de diurticos ahorradores de potasio puede incre- El comienzo de accin es entre 1 a 2 horas. El rgimen de
mentar el nivel srico del potasio. La combinacin con hi- aplicacin debe respetar 8 horas sin parche cada 24 horas a
droclorotiazida potencia la accin hipotensora. fin de no perder la eficacia del medicamento.
26 02.03.04.02 ISOSORBIDE, DINITRATO
Acciones non-ST segment elevation myocardial infarction BMJ 2003; 326: 1259
6. Jonathan Abrams, M.D. Chronic Stable angina N Engl J Med 2005;
Frmaco de accin vasodilatadora. Los nitratos orgnicos 352:2524-33.
son profrmacos que deben ser metabolizados por denitra- 7. Kapor J. Diagnostic and Therapeutic Ap-proach to Acute Decompen-
cin para ejercer sus efectos al liberar xido ntrico.1 El sate Heart Failure The American Journal of Medicine 2007; 120: 121-
127
xido ntrico acta como factor relajante endotelial. Efectos
sistmicos: Tiene un efecto vasodilatador venoso que dis- 02.03.04.02. ISOSORBIDE, DINITRATO
minuye el retorno venoso al corazn y reduce la precarga. A
dosis mayores tiene un efecto vasodilatador arteriolar espe- Indicaciones
Angina de pecho, para tratar el episodio de angina por va
cialmente por va endovenosa y reduce la precarga y la pos- sublingual, aunque tiene un comienzo de accin algo ms
tcarga cardaca. Como consecuencia disminuye la tensin lento que la Nitroglicerina. Angina estable, se puede ad-mi-
de la pared ventricular, que junto a la frecuencia cardaca y nistrar por va oral, pero la duracin de su efecto es limitada
la contractilidad constituye uno de los determinantes mayo- a 4 a 6 horas y se reduce an ms por tolerancia con el tra-
res del consumo de oxgeno del miocardio. Los nitratos tie- tamiento prolongado .1,3
nen un efecto vasodilatador sobre los vasos epicrdicos y
las lesiones estenticas, siempre que conserven un sector Dosis
muscular. Tambin produce vasodilatacin sobre vasos co- Adultos, va oral: 40 mg cada 6 horas. Va sublingual: 2,5 a
laterales. Relaja el msculo liso bronquial, tracto biliar, gas- 5 mg cada 2 a 3 horas, segn necesidad.
trointestinal, uretral y uterino.1 Acciones
Frmaco de accin vasodilatadora por el mismo mecanismo
Farmacocintica que la Nitroglicerina.
La nitroglicerina es rpidamente metabolizada en hgado en
1,2 y 1,3 gliceril dinitrato que conservan poca actividad. Por Farmacocintica
va oral tiene una mnima biodisponibilidad y su efecto se Por va sublingual comienza a actuar en 5 a 20 minutos y su
agota en poco tiempo. efecto dura 45 a 120 minu-tos. Por va oral es extensamente
metabolizado en hgado lo que reduce la biodisponibilidad
Efectos adversos a un 20 %. La vida media es de 40 a 90 minutos. Los prin-
cipales metabolitos activos del dinitrato de isosorbide son
Los ms importantes son: cefalea, mareos e hipotensin pos- el 2- mononitrato y el 5 -mononitrato, cuyas vidas medias
tural. Enrojecimiento de la piel con prurito o sin l, taqui- son de 2 y 5 horas res-pectivamente y se presume que son
cardia refleja, nuseas. El uso de nitratos produce toleran-cia los responsables de la eficacia teraputica del dinitrato.
definida como la prdida de sus efectos con el uso continuo.
Para limitar la tolerancia se han ideado esquemas asimtri- Efectos adversos Precauciones, Interacciones y
cos de ad-ministracin. Contraindicaciones
Son los mismos que la nitroglicerina, ya mencionados.
Interacciones
Potencia los efectos hipotensores del alcohol, los antihiper- Bibliografa:
1. Jonathan Abrams, M.D. Chronic Stable angina N Engl J Med
tensivos y los opiceos, pudiendo provocar colapso circula- 2005;352:2524-33.
torio y sncope. Asociado a Sildenafil puede producir una 2. Parker J. et al. Nitrate therapy for stable angina pectoris. N Eng J Med
1998;338:520-30
profunda hipotensin arterial.3 La efectividad de las tabletas 3. Michel T. Tratamiento de la isquemia del miocardio. En: Brunton L.,
orales o sublinguales se reduce por frmacos que causan se- Lazo J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farmacol-
quedad bucal, alterando su disolucin in situ. gicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interameri-
cana; 2007.p.823-844.
4. Ever D Grech, David Acute coronary syn-drome: unstable angina and
Precauciones -Contraindicaciones non-ST segment elevation myocardial infarction BMJ 2003; 326: 1259
Est contraindicado en hipotensin arterial severa y taquia-
rritmia. Tambin en afeccio-nes que cursan con hipertensin 02.03.04.03. MONONITRATO DE ISOSORBIDE
endocra-neana; insuficiencia miocrdica debida a estenosis
Indicaciones
artica, mitral o pericarditis constrictiva. En infarto de mio- Angina estable, por va oral tiene la ventaja de la mayor du-
cardio no se recomienda su uso rutinario.4 racin de accin. El problema de la tolerancia es comn a
todos los nitritos, por lo que debe darse un esquema asim-
Bibliografa:
1. Parker J. et al. Nitrate therapy for stable angina pectoris. N Eng J Med trico de dosis. Se plantean dudas sobre los riesgos del es-
1998;338:520-30 quema asimtrico de dosis por la posibilidad de isquemia de
2. Ambrose J. et al. Unstable Angina. Arch Int Med 2000;160:25-34 rebote durante el perodo libre de nitratos.1
3. Michel T. Tratamiento de la isquemia del miocardio. En: Brunton L.,
Lazo J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farmacol- Dosis
gicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interameri-
cana; 2007.p.823-844. Va oral, adultos: 20 mg dos a tres veces al da2, dejando un
4. STEPHEN D. WIVIOTT, M.D., Unstable Angina and NonST- perodo libre de al menos 8 horas para evitar tolerancia.
Segment Elevation Myocardial Infarction: Part I. Initial Evaluation
and Management, Am Fam Physician 2004;70:525-32 Farmacocintica
5. Ever D Grech, David Acute coronary syn-drome: unstable angina and No tiene metabolismo heptico, por lo que su biodisponibi-
02.03.05. BLOQUEANTES CALCICOS 27
lidad es de 100 % de la dosis administrada por va oral. Su gastrointestinales tales como nuseas, vmitos, dispepsia,
vida media es de 4 a 5 horas. disgeusia y diarrea. Sobre el SNC puede producir vrtigos,
cefalea, acfenos, astenia, cambios en la personalidad, am-
Efectos adversos Precauciones, Interacciones, nesia, insomnio y alucinaciones. Puede provocar aumento
y Contraindicaciones transitorio de las enzimas hepticas. Tambin pueden apa-
Son los mismos que la nitroglicerina, ya mencionados. recer reacciones de fotosensibilidad, edema, urticaria, po-
liuria, impotencia sexual, ambliopa, disnea, hiperglucemia,
Bibliografa epistaxis y eritema multiforme.
1. Michel T. Tratamiento de la isquemia del miocardio. En: Brunton L.,
Lazo J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farmacol-
gicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interameri-
Interacciones
cana; 2007.p.823-844. Cuando se administra concomitantemente con otros depre-
2. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: sores cardacos como amiodarona, betabloqueantes, digo-
112-113 xina y mefloquina, se exacerba la depresin de la
conduccin cardaca con riesgo de extrema bradicardia y
O2.03.05. BLOQUEANTES CALCICOS bloqueo atrioventricular.
de los msculos liso y cardaco, modificando de este modo diurticos 2-5. Por otra parte considerando la relacin bene-
sus propiedades elctricas y mecnicas. Retarda la descarga ficio/costo, es ms costoso por lo que debe reservarse como
espontnea de las clulas marcapaso en el ndulo sinusal. segunda lnea en el tratamiento de la hipertensin.3
Disminuye la frecuencia cardaca en un 10 a 15%. Dismi- Se ha observado aumento de mortalidad atribuido a la des-
nuye la velocidad de conduccin a travs del ndulo A.V. y carga simptica con las formas de liberacin rpida de nife-
prolongan el inter-valo PR (perodo refractario). Esta accin dipina.4,1 Las formas de liberacin lenta al tener un
es la base para su empleo en las arritmias por reentrada en comienzo de accin ms gradual no produ-cen descarga sim-
el nodo AV. ptica refleja.
Farmacocintica Dosis
Tiene buena absorcin oral, con reduccin de la biodisponi- Adultos va oral: 30mg/da
bilidad debido a un importante primer paso heptico. Co-
mienza a actuar en 30 a 60 minutos y su vida media es de Acciones
4,5 a 12 horas. Se metaboliza en hgado. Las formas de li- Bloquea los canales de calcio en las membranas citoplasm-
beracin prolongada demoran su comienzo de accin 4 a 6 ticas de las clulas musculares lisas y miocrdicas. Su accin
horas. es ms marcada en los vasos perifricos. Las formas de li-
beracin rpida de nifedipina producen un efecto vasodila-
Efectos adversos tador brusco que ocasiona una descarga simptica refleja.
El ms comn de sus efectos adversos es una ligera y tran- Las formas de liberacin lenta carecen de este efecto.
sitoria cada de la presin arterial, usualmente asintomtica.
En pacien-tes con sndrome del seno enfermo puede produ- Farmacocintica
cir severa hipotensin, bradicardia y asistolia. Administrado Se absorbe en forma rpida y casi completa 85-90% despus
por va oral puede causar constipacin, nuseas, vmitos, del paso heptico. La biodisponibilidad es del 45-70% y el
hipotensin ortosttica, edema maleolar, cefalea, nervio- pico en sangre a las 11-12 horas. Se une a protenas en el
sismo y prurito. 95%. Se metaboliza en hgado y da compuestos inactivos
con una vida media de 5-10 horas.
Interacciones
El uso simultneo de bloqueantes beta adrenrgicos y vera- Efectos adversos
pamilo produce efecto aditivo a nivel del nodo SA y AV, lo Los efectos adversos ms comunes estn relacionados con
que puede dar lugar a hipotensin severa, bradicardia e in- la hipotensin, especialmente ortosttica, y la vasodilatacin
suficiencia cardaca. El verapamilo puede incrementar los perifrica: cefalea, mareos, vmitos, palpitaciones, pareste-
niveles sricos de la digoxina. sias y prurito. Produce edema de miembros inferiores que
cede al suprimir el frmaco; aparecen en el 15% de los pa-
Precauciones - Contraindicaciones cientes. Se ha descripto aumento de tolerancia a la glucosa
Usar con precaucin en la fase aguda del IAM. Los pacientes y hepatitis.
con insuficiencia cardaca de cualquier grado, deben ser
compensados previo al uso de verapamilo. En los ancianos Interacciones
la vida media del frmaco se prolonga por funcin renal de- Potencia la hipotensin de los vasodilatadores perifricos.
primida. No debe utilizarse en pacientes con trastornos de Puede potenciar el bloqueo AV con el uso conjunto de beta
la conduccin A-V, shock cardiognico y falla cardaca con- bloqueantes y digitlicos. Potencia a los bloqueadores neu-
gestiva avanzada. romusculares por deprimir la conduccin neuromuscular. El
uso simultneo de cimetidina y nifedipina ha mostrado un
Bibliografa incremento en los picos de nivel plasmtico de esta ltima,
1. Richard L. Page,Newly Diagnosed Atrial Fibrilla-tion N Engl J Med debido posiblemente a la inhibicin por parte de la cimeti-
2004;351:2408-16.
2. Etienne Delacrtaz, M.D.Supraventricular Ta-chicardia. N Eng J Med
dina del sistema enzimtico responsable del metabolismo
2006;354:1039-51 heptico citocromo P-450. La coadministracin de clopido-
3. Pepine C, Handberg E, Cooper R et al. A Calcium Antagonist vs Non grel y bloqueadores de los canales de calcio se asocia a una
Calcium Antagonist Hypertension treatment Strategy for patients with disminucin de la in-hibicin plaquetaria inducida por clo-
Coronary Artery disease JAMA 2003; 290:2805
4. Roden D. Antiarrtmicos. En: Brunton L., Lazo J, Parker K.(editores)
pidogrel.6
Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la Teraputica. 11
ed. Colom-bia: McGraw-Hill- Interamericana; 2007.p. 899-932. Precauciones -Contraindicaciones
En insuficiencia cardaca; no se debe admi-nistrar en shock
02.03.05.03. NIFEDIPINA cardiognico e infarto agudo de miocardio reciente.
FORMAS DE LIBERACION PROLONGADA (OROS)
Bibliografa
Indicaciones 1. Brown M. Morbility and Mortality in patients randomized to double
blind treatment with a long acting Calcium chanel blocker or Diuretic.
Hipertensin arterial. El estudio INSIGHT demostr que la Lancet 2000;356:366-71
nifedipina de accin prolongada reduce la morbimortalidad 2. Hansson L Randomized trial of old and new antihypertensive drugs in
cardiovascular de la misma manera que los esquemas tradi- Elderly. Lancet 1999;354:1751-55
cionales con diurticos.1 Al igual que el resto de los blo- 3. Calcium Chanel blokers third line antihyper-tensives. Presc Int
2001;10:54/121-123
queantes del calcio se recomienda la Nifedipina como 4. Pfurberg C. Shloud Dihydropiridines be used to first line in the treat-
frmaco de primera lnea en ancianos. Sin embargo en los ment of hypertension. Arch Int Med 1995;155:2157-64
estudios comparativos no han mostrado ms eficacia que los 5. Blood Pressure Lowering Treatment Trialists Collaboration. Effects
02.03.05.04 AMLODIPINA 29
of different blood-pressure-lowering regimens on major cardiovascular queantes beta se corre el riesgo de exceso de bradicardia y
events: results of prospectively-designed overviews of randomised bloqueo A-V. Puede alterar la tolerancia a la glucosa en dia-
trials. Lancet 2003; 362:15271535. MA
6. Siller-Matula,JM, Lang,I, Christ,G, Jilma,B. Calcium-channel blockers bticos.
reduce the anti-platelet effect of clopidogrel. J Am Coll Cardiol
2008;52:1557-63. Precauciones - Contraindicaciones
Tener precaucin en pacientes con insuficiencia heptica.
Contraindicado en pacientes con hipersensibilidad, hipoten-
02.03.05.04. AMLODIPINA sin arterial, insuficiencia cardaca (eyeccin menor al
40%), shock cardiognico en infarto agudo de miocardio,
Indicaciones insuficiencia heptica, angina inestable, estenosis artica,
Hipertensin arterial. La Amlodipina no ha mostrado ms embarazo y lactancia.
eficacia que los diurticos en la reduccin de las principales
complicaciones derivadas de la hipertensin e incluso puede Bibliografa:
ocasionar fallo de bomba 1-2-8. 1. ALLHAT Research Group. Major outcomes in high-risk hypertensive
En el estudio ALLHAT, amlodipina disminuy la morbilidad patients randomized to angiotensin-converting enzyme inhibitor or cal-
y mortalidad en pacientes hipertensos con ms factores de cium channel blocker vs diuretic: The Anti-hypertensive and Lipid-
Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT). JAMA.
riesgo cardiovascular (antecedentes de infarto agudo de mio- 2002 Dec 18;288(23):2981-97.
cardio, ACV o hipertrofia ventricular izquierda), pero pre- 2. Psaty B Health Outcomes associated with various antihypertensive the-
sent una mayor incidencia de insuficiencia cardca que los rapies JAMA 2003;289:2534.
diurticos tiazdicos. En pacientes de ms de 60 aos, am- 3. Prevention of cardiovascular events with an antihypertensive regimen
of amlodipine adding perindopril as required versus atenolol adding
lodipina (tambin enalapril y tiazdicos) puede ser conside- bendroflumethiazide as required, in the Anglo-Scandinavian Cardiac
rada frmaco de primera lnea. Tiene efectos sinrgicos Outcomes Trial-Blood Pressure Lancet 2005;366:895
asociada a IECA y diurticos. En un estudio la asociacin 4. Lancet 2006; 367:207-10.
Bloqueantes del calcio ms IECA mostr reduccin de las 5. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
complicaciones de la hipertensin 3,4. 113-114
6. Kess and col. Treatment of mild-to moderate hypertension with cal-
Puede utilizarse en angina de pecho asociada a vasoespasmo cium channel blockers: a multicentre comparison once-daily nifedi-
como frmaco alternativo, aunque se prefieren los no dihi- pina GITS with once-daily amlodipine. Curr Med Res Opin, 2003;
dropiridnicos para esta indicacin. 19(3): 226-237.
7. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
Dosis London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 822.
8. Blood Pressure Lowering Treatment Trialists Collaboration. Effects
Al comenzar el tratamiento 5 mg una vez al da. De ser ne- of different blood-pressure-lowering regimens on major cardiovascular
cesario 10mg una vez al da.1 events: results of prospectively-designed overviews of randomised
trials. Lancet 2003; 362:15271535.
Acciones
La amlodipina como bloqueante de los canales de calcio, in- 02.03.06. BLOQUEANTES BETA
terfiere con el ingreso al interior celular de los iones calcio,
actuando sobre los canales lentos de la membrana. Esta ac- ADRENERGICOS
cin es similar a otros bloqueantes clcicos especialmente a
la nifedipina en disminuir la hipertensin arterial. Es un de- 02.03.06.01. PROPRANOLOL
rivado del grupo de las 1-4-dihidropiridinas. Relajante de la
musculatura lisa y vasodilatador arterial perifrico, dismi- Indicaciones
nuye la resistencia vascular perifrica. Son frmacos de primera lnea en pacientes hipertensos j-
venes (menores de 60 aos) o con antecedentes de cardio-
Farmacocintica pata isqumica, insuficiencia cardaca o fibrilacin
Se absorbe muy bien por va oral, el pico de concentracin auricular.
en plasma ocurre entre 6-12 horas, con una biodisponibili- Hipertensin arterial: La fisiopatologa de la hipertensin
dad del 60-65% y una vida media de eliminacin de 35-50 arterial vara con la edad, en las personas de edad avanzada
horas, su meseta en sangre se logra despus de una semana (mayores de 60 aos), con arterias ms calcificadas y menos
de tratamiento. Se metaboliza en hgado y se elimina sola- elsticas, la eficacia de los bloqueadores beta adrenrgicos
mente el 10% en orina sin modificaciones. Se une ms del para reducir la presin arterial es menor que en pacientes
97% a protenas. 7 ms jvenes1. En adultos menores de 60 aos han mostrado
una eficacia similar a los diurticos: reducen el riesgo de
Efectos adversos morbilidad y mortalidad cardiovascular y de ACV.
Hipotensin (severa cuando se administra sublingual), dolor La publicacin de algunas revisiones siste-mticas ha puesto
de pecho, disnea, sncope, dolor de cabeza, nuseas, edema en duda la eficacia de este grupo de frmacos frente a otros
perifrico (tobillos) que responde parcialmente a los diur- grupos de antihipertensivos y han sido cuestionados como
ticos, palpitaciones, arritmias, impotencia. Puede producir primera lnea en el tratamiento de la hipertensin arterial.
trastornos del sueo, cambios de estado de nimo. Rara- Estos artculos han sido la causa de que estos frmacos
mente gastritis, pancreatitis, colestasis, hiperplasia gingival. hayan sido excluidos de algunas guas de prctica clni-ca,
Tambin puede producir tos seca, no productiva. o se les haya considerado como tratamientos de segunda
lnea. Este cuestionamiento est basado en el resultado de
Interacciones distintos metanlisis que muestran la inferioridad de beta-
No es afectada por el jugo de pomelo (aumenta la concen- bloqueantes, especialmente el atenolol, para prevenir even-
tracin en sangre con otros bloqueantes clcicos). Con otros tos cardiovasculares, en especial el ACV en ancianos. Esa
hipotensores se potencia su accin. Con amiodarona y blo- inferioridad no es extensiva a pacientes menores de 60 aos.
30 02.03.06 BLOQUEANTES BETA ADRENERGICOS
Con los datos disponibles, y a pesar de las incertidumbres, mxima: 0,15 mg/Kg. Nios: 0,01 a 0,15 mg/kg/da en 3 a
se considera razonable mantener este grupo de frmacos 5 minutos 6.
como uno de los recomendados en el tratamiento de hiper-
tensos jvenes y de eleccin en los pacientes con cardiopata Acciones
isqumica, insuficiencia cardaca o fibrilacin auricular2. Es un bloqueante beta no selectivo. Reduce el ritmo cardaco
En pacientes mayores de 60 aos, otros antihipertensivos y la respuesta contrctil cardaca. Mejoran la angina de
son ms efectivos para reducir la incidencia de accidentes pecho al disminuir el consumo de oxgeno por reducir la fre-
cerebrovasculares, infarto de miocardio y mortalidad car- cuencia cardaca y la contractilidad.1 Reduce la presin ar-
diovascular, como los diurticos, IECA y bloqueantes del terial porque reduce el gasto cardaco, inhiben liberacin de
calcio2. renina y reducen la liberacin de norepinefrina de las neu-
ronas simpticas. Sin embargo por la actividad bloqueante
Cardiopata isqumica: reduce la severidad y frecuencia de beta sin bloqueo alfa, ocasiona vasoconstriccin perifrica
los ataques de angina de esfuerzo. No debe emplearse como y au-mento de la resistencia perifrica. Por esta razn no se
monoterapia en pacientes con angina vasoespstica pues puede administrar a pacientes con arteriopa ta perifrica o
puede empeorar.3 Infarto agudo de miocardio, los beta blo- enfermedad de Raynaud.
queantes reducen la mortalidad y el riesgo de muerte sbita.
El tratamiento debe iniciarse lo antes posible entre 5 a 21 Farmacocintica
das post infarto y mantenerse no menos de 3 aos, aunque Es un frmaco liposoluble con metabolismo heptico ele-
probablemente sea indefinido. 4 Los beneficios son menores vado, lo que lleva a un fenmeno de primer paso que limita
para los pacientes con Infarto no Q.5 su biodisponibilidad oral a un 30%. Por su liposolubilidad
tiene buen pasaje al SNC. La vida media es de 4 horas, pese
Angina inestable: reducen los sntomas y el riesgo de pro- a lo cual en el tratamiento antihipertensivo se puede ensayar
gresin a formas ms severas6-7 un esquema de dos dosis diarias.
Cardiomiopata hipertrfica. Arritmias cardacas. Fibrilacin Efectos adversos
auricular, para controlar la frecuencia cardaca sobre todo La mayora estn relacionados con su accin beta blo-
en la forma aguda, donde ms tiene que ver el exceso de ca- queante. Pueden ocasionar bradicardia y no es conveniente
tecolaminas. Taquicardias reflejas por el uso de vasodilata- administrar un beta bloqueante a un paciente con una fre-
dores, hidralazina, nitritos, etc. Taquiarritmias por cuencia cardaca < 55 por minuto. Por su efecto inotrpico
feocromocitoma, hipertiroidismo. Aleteo o fibrilacin auri- negativo puede precipitar una insuficiencia cardaca. En en-
cular crnica no controlados con digital. Taquicardia paro- fermos con trastornos de conduccin AV puede producir di-
xstica supraventricular (ver verapamilo) y en taquicardia sociacin y paro cardaco (ms riesgo si est asociado a
recurrente ventricular por stress. Taquicardias auriculares o digital). Puede producir sndrome de supresin si se sus-
ventriculares acompaadas de prolapso de vlvula mitral. pende brus-camente, con aparicin de angina, infarto o hi-
Hipertensin portal: son utilidad en prevencin primaria en pertensin arterial. Aumenta la resistencia en las vas areas
pacientes con vrices esofgicas demostradas por endosco- y desencadena asma o empeoramiento del EPOC. En diab-
pia ya que reducen el riesgo de sangrado 8. La dosis reco- ticos puede aumentar el efecto hipoglucemiante de la insu-
mendada es de 40 mg cada 12 hs. inicialmente, aunque se lina o enmascarar la crisis hipoglucmica. Puede producir o
puede aumentar a 80 mg cada 12 hs. hasta lograr el objetivo agravar la impotencia sexual. En SNC: depresin, letargo o
de una reduccin de la frecuencia cardiaca de un 25 % del parestesias por ser liposoluble. En el embarazo y lactancia:
basal 9. hipotensin, bradicardia o hipoglucemia fetal. Puede oca-
sionar constipacin.
Otras Indicaciones
Abstinencia alcohlica. Hipertiroidismo, como tratamiento Interacciones
sintomtico logra mejorar los sntomas derivados del exceso El hidrxido de aluminio disminuye su biodisponibilidad.
Los fumadores metabolizan ms rpidamente el propranolol
de catecolaminas. Sndrome de supresin de benzodiazepi- con lo cual se reduce su nivel. Con los digitlicos se poten-
nas y como ansioltico al suprimir los efectos de las cateco- cian los bloqueos AV. Con halotano aumenta el riesgo de de-
laminas. Tratamiento del temblor esencial y del presin cardaca e hipotensin. Con hipoglucemiantes se
hipertiroidismo. Disquinesia tarda (por el uso de neurolp- puede potenciar la hipoglucemia. Con los AINE se puede
ticos). Profilaxis de la migraa. reducir el efecto hipotensor. Con cimetidina aumenta el
efecto del betabloqueante por inhibicin enzimtica.
Dosis
Va oral, adultos: 80-360 mg/da repartidos cada 8- 12 hs. Precauciones -Contraindicaciones
Hipertensin portal: 80-160 mg dos veces por da. Feocro- Se debe tener especial precaucin en la retirada brusca de
mocitoma + bloqueante alfa: 60mg/da tres das antes de ci- estos frmacos, especialmente en pacientes con cardiopata
ruga. Angina: 120-240 mg por da. Arritmias: cardiopata isqumica, primer grado de bloqueo AV, hipertensin portal
obstructiva mioptica, ansiedad, tirotoxicosis: 10-40 mg 3 (riesgo de deterioro de funcin heptica) miastenia gravis.
veces por da. Profilaxis post infarto: 40mg 2 a 3 veces por Broncoespasmo: los betabloqueantes, incluso los llamados
da. Profilaxis migraa: 40 mg 2 a 3 veces por da. Nios: cardioselectivos, no deben administrarse a pacientes con his-
0,5 a 4 mg./kg./da en 4 tomas. Mximo: 16 mg./kg./da. Va toria de asma o broncoespasmo, si no existe un frmaco al-
IV, adul-tos: Para uso antiarrtmico 1 a 3 mg, inyectados a ternativo a los bloqueantes beta cardioselectivos, se deben
una velocidad no mayor a 1 mg/min. Repetidos luego de 2 administrar con supervisin de un especialista.
Estn contraindicados en pacientes con bloqueo AV(de 2 y
minutos y si es necesario, otra vez luego de 4 horas. Dosis tercer grado), insuficiencia cardaca descompensada, shock
02.03.06.02 ATENOLOL 31
queantes beta reducen la mortalidad en pacientes con ICC cardiovascular. Los otros frmacos (IECA, bloqueadores
como lo han demostrado extensos metaanlisis5. Son efi- beta y bloqueantes clcicos) no han demostrado ventajas y
caces aun en pacientes con IC severa 6. Los pacientes tardan su costo es mayor.1,2
2 o 3 meses en sentir clara mejora de su sintomatologa, in- La hidroclorotiazida tambin est indicada en el edema aso-
cluso puede haber un empeoramiento transitorio inicial se- ciado con insuficiencia cardaca congestiva leve o moderada
cundario al efecto inotrpico negativo y a la hipotensin por y en el edema asociado a terapia con corticoides 3.
la accin alfa bloqueante. Se discute si se trata de un fen- Uso menos frecuente en: diabetes inspida, hipercalciuria,
meno de clase, pero los Bloqueantes beta que han demos- litiasis renal recurrente con clculos compuestos de calcio.
trado eficacia son Metoprolol, Carvedilol y Bisoprolol. Un Es un frma-co de primera lnea en pacientes ancianos con
estudio comparativo mostr que el Carvedilol era ms eficaz hipertensin arterial. 4
que el Metoprolol, aunque se ha cuestionado la dosis em-
pleada del Metoprolol 7. Dosis
Va Oral: 25 a 100 mg/da. Sin embargo en el tratamiento
Dosis de la hipertensin, la mayor parte de los pacientes responden
Insuficiencia cardaca, se debe ser cuidadoso y el inicio es a dosis bajas 12,5 a 25 mg/da en una sola toma y raramente
3,12 mg cada 12 horas; se aumenta la dosis cada 2 semanas se justifican dosis mayores.
(6,25; 12,5 mg) hasta llegar a 25 mg cada 12 horas.3-6
Acciones
Acciones Inhibe la reabsorcin de cloro y sodio a nivel del tbulo con-
Es un beta bloqueante no selectivo con actividad bloqueante torneado distal. Sin embargo dado que el 90 % del sodio se
alfa. Tiene acciones vasodilatadoras perifricas por su efecto absorbe en el tbulo proximal y asa de Henle, solo aumenta
alfa. Comparado con el Propranolol es 2 a 4 veces ms po- la natriuresis un 5%. Aumenta la excrecin de potasio, mag-
tente. La relacin bloqueo alfa-beta es 1:4-1 nesio y en menor medida bicarbonato. Con la terapia pro-
longada disminuye la excrecin urinaria de calcio. No altera
Farmacocintica el gradiente osmolar de la mdula re-nal.
Buena absorcin por va oral con un pico en 1 2 horas.
Tiene un metabolismo de primer paso en hgado que limita Farmacocintica
su biodisponibili-dad a 25-35 % aproximadamente. Se une Tiene buena absorcin por va oral con una biodisponibili-
un 98 % a las protenas plasmticas. Su vida media es de 7 dad de 65 a 75%. Alcanza efec-tos mximos a las 6 horas y
a 10 horas.1 persiste por 12 horas. Su distribucin se hace en todos los
lquidos corporales, atraviesa fcilmente la placenta y se en-
Efectos adversos cuentra en la leche materna. Se excreta por orina (secrecin
Edemas, mareos, bradicardia, hipotensin, empeoramiento activa por tbulo proximal donde compite con el cido rico
de la insuficiencia cardaca 8. facilitando el desarrollo de hiperurice-mia). Su vida media
es de 2,5 horas y su efecto persiste por 12 horas aproxima-
Interacciones damente.
Con otros hipotensores se suman efectos. Alcohol.
Efectos adversos
Precauciones -Contraindicaciones Puede producir trastornos hidroelectrolticos como hipopo-
Bradicardia, bloqueo A-V, sndrome del N-dulo sinusal, tasemia, hiponatremia y alcalosis metablica. La hipopota-
asma o EPOC. semia es dosis-dependiente y probablemente con el empleo
de dosis bajas, actualmente recomendadas, se observe con
Bibliografa: menor frecuencia. Pese a las controversias no se ha demos-
1. Frishman W. Carvedilol. N Eng J Med 1998;339:1759-65 trado aumento de la incidencia de arritmias o de muerte s-
2. Foody J. Beta blokers therapy in Heart failure. JAMA 2002;287:883-
890
bita por la hipopotasemia en pacientes hipertensos tratados
3. Yan A Pharmacotherapy for chronic heart failure Ann. Int. Med. con tiazidas. El empleo de asociaciones medicamentosas que
2005;142:132 inclu-yen tiazidas y amilorida evitan este problema. Pueden
4. Packer M. Effects of survival in severe chronic heart failure. N Eng J producir hiperuricemia y la presencia de gota es una con-
Med 2001;344:1651-57
5. James M. Brophy, MD, PhD; Lawrence Jo-seph, PhD; and Jean L.
traindicacin a su uso. Se ha observado aumento del coles-
Rouleau, b-Blockers in Congestive Heart Failure A Bayesian Meta- terol LDL, disminucin del HDL y aumento de los
Analysis Ann Intern Med. 2001;134:550-560. triglicridos. Sin embargo no se ha demostrado que esta al-
6. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: 88 teracin tenga repercusin clnica en la mortalidad cardio-
7. Wilson P Comparison of carvedilol and metoprolol in Heart Failure vascular.2 Los trastornos erctiles se observan con estos
Lancet 2003;362:7
8. Ko D adverse effects of B Blocker therapy for patients with Heart fai- frmacos con mayor frecuencia que los otros antihiperten-
lure Arch: Int. Med. 2004;164:1389 sivos. Puede producir exacerbacin del coma heptico. Es
ms rara la aparicin de erupciones cutneas, trombocitope-
02.03.07. DIURETICOS nia, leucopenia, vasculitis y pancreatitis aguda. Puede pro-
ducir leve aumento de la glucosa, pero no se ha demostrado
02.03.07.01. HIDROCLOROTIAZIDA aumento de la incidencia de diabetes con estos frmacos2
Indicaciones Interacciones
Hipertensin arterial: los diurticos tiazdicos son frmacos Administrada en forma concomitante con los digitlicos au-
de primera eleccin, han demostrado reducir la mortalidad menta la toxicidad de estos ltimos. Puede aumentar los re-
02.03.07.02 CLORTALIDONA 33
media es de 1,5 a 2 horas y su efecto se agota en 4 a 6 horas rutinaria para el tratamiento de la hipertensin, salvo que
. desarrolle hipokalemia.4
Efectos adversos Bibliografa
Entre los efectos adversos se encuentran alteraciones gas- 1. MRC working Party Treatment of Hypertension in Older adults. BMJ
1992;304:405-12.
trointestinales, anemia, leucopenia, plaquetopenia, erupcio- 2. Dalhof L. Morbidity and mortality in Swedish trial in old patients with
nes cutneas, hiperuricemia, nefritis intersticial, hipoacusia Hypertension Lancet 1991;338/1281-85.
transitoria o definitiva. Al igual que las tiazidas puede pro- 3. Prisant L Hypertension in the elderly Arch Int Med 2000;160:283
ducir: hipopotasemia, hiperuricemia, hiperglucemia, hipo- 4. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: 78
natremia y uremia.
Produce hipercalciuria, nefrocalcinosis o nefrolitiasis. Ma- 02.03.07.05. ESPIRONOLACTONA
reos, hipotensin ortosttica, fotosensibilidad, artralgias.
Puede producir edema como efecto rebote si se suprime Indicaciones
bruscamente, por exceso de aldosterona. Sndrome ascticoedematoso, se considera el frmaco de
eleccin. Se debe iniciar con una dosis baja 50 a 100 mg/da.
Interacciones La dosis mxima recomendada es 400 mg/da 2. De todas
Aumenta la nefrotoxicidad de la Cefaloridina. Disminuye la maneras esta dosis se torna difcil de tolerar. Se debe pesar
excrecin de Litio por disminucin de la natremia. Potencia diariamente al paciente, una prdida de peso de 800 a 1 kg
los efectos txicos de los digitlicos por deplecin de pota- da es aconsejable cuando el paciente tiene edema. Cuando
sio. Potencia la Ototoxicidad y Nefrotoxicidad de los Ami- no lo tiene se debe ser mas cuidadoso por el riesgo de des-
noglucsidos. Puede competir con los anticoagulantes arrolla un sndrome hepatorrenal por lo tanto la prdida debe
orales, hipoglucemiantes orales, salicilato y clofibrato en sus ser de 200 a 500 gr da 2.
sitios de unin con las protenas sanguneas, aumentando la Insuficiencia cardaca, la Espironolactona reduce la morta-
concentracin de estos frmacos en sangre. El uso conco- lidad. Los pacientes con insuficiencia cardaca grado III-IV,
mitante con clofibrato puede aumentar el efecto de ambos por disfuncin sistlica pueden recibir espironolactona en
frmacos, lo que aumenta el dolor muscular y la rigidez. dosis bajas. Se inicia con 25 mg en una sola toma diaria y
se aumenta hasta 50 mg/da 1-4.
Contraindicaciones Hiperaldosteronismo primario, como coadyuvante del tra-
Contraindicaciones relativas: estados de hipotensin, shock, tamiento de la hipertensin arterial. Hipertensin arterial re-
hiponatremia, hipopotasemia e hipocalcemia. Diabetes. fractaria o de difcil control 5,6
Gota. Em-barazo y lactancia. Edemas refractarios con componente de hiperaldostero-
nismo secundario (cirrosis, insuficiencia cardaca y sn-
Bibliografa: drome nefrtico), acta en forma sinrgica con las tiazidas.
1. Mardi G. The Treatment of Heart Failure Arch. Int. Med. 2001;
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2. Kramer B. Diuretic treatment and resistance Am. J. Med. 1999; 106:90- Adultos, va oral: se inicia con 25 a 100 mg, la dosis se au-
96.
3. Yan A Pharmacotherapy for chronic heart failure Ann. Int. Med. menta segn respuesta clnica hasta llegar a dosis mximas
2005;142:132 de 400 mg/da. Se puede administrar en una sola toma por
4. Management of cirrhosis and ascites N Engl J Med. 2004;350:1646- la larga vida media de su metabolito activo.
54 Nios: 1 mg/kg
5. O Brien J. Treatment of edema Am Fam Phys 2005;71:2111
6. Orth.The Neprhotic syndrome N. Engl. J. Med. 1998;338:17/1202-
1211. Acciones
Antagonista competitivo de la Aldosterona (ahorrador de po-
02.03.07.04. AMILORIDA + HIDROCLOROTIAZIDA tasio aldosterona-dependiente). Acta en el tbulo distal del
nefrn, impidiendo el intercambio sodio-potasio depen-
Indicaciones diente de la accin de la aldosterona.
Hipertensin arterial: la asociacin ha mos-trado ser efec-
tiva en reducir la mortalidad por ACV y cardiopata isqu- Farmacocintica
mica en ancianos 1-2. Se absorbe bien por va oral con una biodisponibilidad apro-
ximada de 65%. Tiene un rpido y amplio metabolismo he-
Dosis ptico. La vida media de Espironolactona es de alrede-dor
Adultos, va oral: 12,5-25 mg/da de Hidroclorotiazida, se de 1,5 horas. Su metabolito activo la Canrenona, tiene alta
puede llegar a 50 mg/da. Cada comprimido contiene 5 mg unin a protenas y una vida media de 16,5 horas que pro-
de amilorida y 50 mg de hidroclorotiazida. En el tratamiento longa sus efectos. El comienzo de accin de la Espironolac-
de la hipertensin se obtienen los mximos beneficios con tona es relativamente lento y su efecto mximo no ocurre
dosis bajas 12,5 a 25 mg/da con menor riesgo de efectos hasta los 2 a 3 das.
colaterales.
Efectos adversos
Acciones La hiperpotasemia es el efecto adverso ms grave y puede
Aunque es preferible prescribir tiazidas y diurticos ahorra- ser precipitada por alta ingesta de potasio o disfuncin renal.
dores de potasio separadamente, esta combinacin a dosis Puede producir ginecomastia, la cual es ms frecuente con
fija puede ser justificada cuando la adherencia (cumpli- dosis superiores a 100 mg/da. Puede ocasionar trastornos
miento del paciente) es un problema. Los diurticos ahorra- menstruales y tensin mamaria en mujeres. Tambin se ha
dores de potasio generalmente no son necesarios en forma informado de alteraciones gastrointestinales, erupciones cu-
tneas y agranulocitosis.
02.04 ANTICOAGULANTES, PROTAMINA Y ANTIGREGANTES PLAQUETARIOS 35
tabolitos. La vida media es de 1 a 6 horas y vara segn la Efectos adversos- Precauciones, In-teracciones y
dosis. Tiene alta unin a protenas. La vigilancia de la dosis Contraindicaciones
debe hacerse con el tiempo parcial de tromboplastina acti- (Ver datos consignados en heparina sdica).
vada (TPTa) y el tiempo de trombina (TT). Se considera
como valor teraputico un alargamiento del TPTa de 1,5 a 02.04.01.03. HEPARINAS DE BAJO PESO
2,5 veces del valor control. MOLECULAR
diaria, no siendo necesario administrar una dosis de ataque. coagulante. En ausencia de heparina circulante, tiene efectos
Su actividad generalmente es medida por pruebas de inhi- anticoagulantes por interaccin con el fibringeno y las pla-
bicin del factor Xa y no por el TPTa como en el caso de las quetas. La protamina neutraliza casi instantneamente a la
heparinas estndares, ya que su efecto se ejerce fundamen- heparina, y el efecto persiste aproximadamente dos horas.
talmente sobre dicho factor y no sobre la trombina; por esta
razn, su monitoreo con pruebas de rutina resulta inefecti- Efectos adversos
vos. La protamina puede producir una reaccin severa en aque-
llos pacientes que reciben insulina zinc protamina, y que se
Efectos adversos encuentran sensibilizados. Puede producir: nuseas, vmi-
Los efectos adversos de las HBPM son similares a las no tos, rubor, disnea, hipotensin y bradicardia por administra-
fraccionadas. Las HBPM poseen menor incidencia de trom- cin rpida.
bocitopenia u osteopenia que las heparinas estndares.9
Precauciones -Contraindicaciones
Precauciones-Contraindicaciones Este agente debe ser empleado con precaucin, ante la po-
No deben administrarse por va IM. Su uso est desaconse- sibilidad de una complicacin trombtica.1 Est contraindi-
jado en situaciones en las que se detect trombocitopenia cada en pacientes con hemorragias sin heparinizacin previa
asociada a la utilizacin de heparina, hemorragias activas, y en alrgicos al frmaco.
accidente cerebrovascular hemorrgico. 9
Bibliografa
Bibliografa 1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: 131
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2. Majerus P, Tollefsen D. Coagulacin sangunea y anticoagulantes, tores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la Teraputica.
trombolticos y antiplaquetarios. En: Brunton L., Lazo J, Parker K.(edi- 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interamericana; 2007.p.1467-1488..
tores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la Teraputica.
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thromboembolism: examining some unanswered questions regarding tamina K, inhibiendo la activacin de los factores de la co-
location of treatment, product type, and dosing frequency. Arch Intern
Med 2000;160:181-8. agulacin dependientes de la misma.1 Su tiempo de latencia
5. Hull et al. Heparin for 5 days compared with 10 days in the initial tre- es prolongado, y necesitarn 72 horas para lograr el efecto
atment of proximal trombosis. N Engl J Med 1990;322:1260. buscado. Dicho efecto se monitorea realizando el tiempo de
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8. Bender F, Aronson L, Hougie C et al: Bioequivalence of subcutaneous generalmente lo provee el productor del reactivo utilizado),
calcium and sodium heparins. Clin Pharm Ther 1980;27:224-229 resultado conocido como RIN (razn internacional norma-
9. Pine JW. Wintrobes Clinical Hematology. (Vol. 2) 10ma ed. Balti-
more:1999. p. 1798-1803. tizada). Los valores de RIN entre 2 y 3,5 aseguran una co-
10. Bates SM, Ginsberg JS.. Treat-ment of deep Vein Throm- rrecta anticoagulacin1, dependiendo dicha cifra de la
bosis N Engl J Med 2004; 351:268-77 patologa o la indicacin que haya motivado el uso de los
11.Ramzi D Deep Vein Thrombosis Am Fam Phys 2004;69:2829 anticoagulantes orales. Para cada indicacin existen reco-
12. Management of Venous Thromboembolism: A Clinical
Practice Guideline from the American College of Physicians and the mendaciones del valor de RIN requerido.2 Existen dos for-
American Academy of Family Physicians Ann Fam med 2007; 5: 74 mulaciones disponibles en mercado: acenocumarol y
13. Schafer A. Low molecular weight heparin N Engl. J. warfarina. La primera posee una menor vida media y por lo
Med. 1996; 334: 724-727. tanto una menor duracin de accin, que permite revertir sus
14. Segal J. Striff M. Management of Venous Thromboem-
bolism. A systematic review for a practice guideline Ann Int. Med. efectos tempranamente, lo cual constituye una ventaja en
2007; 146: 211-222 caso de ser necesaria la suspensin de estos frmacos.
02.04.03.01. ACENOCUMAROL
02.04.02. PROTAMINA
Indicaciones
02.04.02.01. PROTAMINA SULFATO
Est indicada en el tratamiento de la trombo-sis venosa
Indicaciones (TVP) y arterial, y en la profilaxis de las mismas para pa-
Neutralizar el efecto anticoagulante de la heparina y de las ciente con prtesis valvular, algunas valvulopatas, fibrila-
heparinas de bajo peso molecular. 1 cin auricular y otras condiciones mdicas. La teraputica
debe controlarse con el RIN de la manera anteriormente des-
Dosis cripta. Los cambios esperados en TP (tiempo de protombina)
Va IV, adultos y nios: La dosis total se calcula en base a se completan usualmente el tercer da de terapia.
la cantidad de heparina administrada en las 3-4 horas pre- Los pacientes con fibrilacin auricular deben ser anticoagu-
vias. La dosis de 1mg neutraliza de 80 a 100 U de heparina. lados si su riesgo es elevado. El objetivo es un RIN de 2 a
Debe ser administrada muy lentamente (no ms de 5 3. Los pacientes de mayor riesgo son aquellos que tienen
mg/min). La neutralizacin es equimolecular con hepari-na.2 edad mayor a 65 aos, hipertensin, diabetes, Insuficiencia
Acciones cardaca y ACV previo o AIT. La duracin es permanente y
Agente que se une a la heparina y neutraliza su efecto anti- se extiende a los que tienen FA paroxstica 3,4.
38 02.04.03.02. WARFARINA
En los pacientes con TVP, se busca un RIN de 2 a 3 y la du- ticaria, leucopenia, fiebre, reacciones de hipersensibilidad,
racin es ante el primer epi-sodio 3 meses si el factor causal elevacin de las transaminasas, priapismo y alopecia.1
es reversible. Se extiende 6 a 12 meses en las TVP idiop-
ticas. En pacientes con Sndrome antifosfolipdico, estados Interacciones
protrombticos como ser dficit de proteina C, dficit de AT Producen disminucin del efecto anticoagulante los barbi-
III o TVP recurrente a duracin es indefinida 3. En pacientes tricos, rifampicina, carbamazepina, fenotiazinas, butirofe-
con prtesis mecnicas se los anticoagula de por vida con nonas y alcoholismo crnico entre los ms importantes.
un RIN de 2 a 3. Los pacientes con enfermedades valvulares Producen aumento de la actividad anticoagulante: metroni-
reumticas y Fibrilacin auricular o embolia previa se los dazol, cotrimoxazol, amiodarona, eritromicina, cimetidina,
anticoagula de por vida 3. fluconazol, ketoconazol, fenitona, clopidogrel, fluoxetina,
La mujer embarazada no puede recibir anticoagulantes ora- zafirlucast, esteroides anablicos y piroxicam9. Aumento y
les por el riesgo de embriopata antes de las semana 12 de reduccin han sido notificados por la fenitona. 10
la gestacin. Tampoco se recomiendan luego de la semana
34 por el riesgo de sangrado. La alternativa en esta etapa y Precauciones - Contraindicaciones
probablemente todo el embarazo es la Heparina de bajo Las contraindicaciones son hemorragia activa, hipertensin
peso molecular 5,6. no compensada, hemorragia cerebral, pericarditis o derrame
pericrdico, ditesis hemorrgica (hemofilia, trombocitope-
Dosis nia) y ciruga reciente. Se debe evaluar la relacin riesgo-
Va oral, adultos: Inicialmente 4 mg/da durante 3 das. Man- beneficio en pacientes que no pueden colaborar con una
tenimiento: 1 a 4 mg/da de acuerdo al tiempo de protrom- administracin adecuada (ancianos, alcoholistas, etc.) y
bina (TP). cuando hay dificultad para la supervisin de laboratorio. No
debe usarse durante el primer trimestre del embarazo.2 Se
Acciones puede administrar vitamina K para revertir los efectos anti-
Es un derivado de la cumarina que inhibe el proceso de co- coagulantes del acenocumarol. 1
agulacin sangunea, actuando no directamente -como la he-
parina- sino suprimiendo la carboxilacin de los factores de Bibliografa
la coagulacin. El acenocumarol inhibe a la vitamina K- re- 1. Pine JW. Wintrobes Clinical Hematology. (Vol. 2) 10ma ed. Baltimore:
1999. p. 1798-1803.
ductasa e impide as la formacin de los residuos a una car- 2. Ginserg JS, Hisch J. Optimum use of antico-agulants in pregnancy.
boxilasa, encargada de la carboxilacin de los residuos de Drugs 1988; 36:505-512
glutamato de los factores de la coagulacin a carboxigluta- 3. Du Breuil AL, Umland EM.., Outpatient Man-agement of Antico agu-
mato (Gla). Estos Gla son necesarios para que dichos facto- lation Therapy Am Fam Physician 2007;75:1031-42
4. Singer DE, Albers GW, Dalen JE, Go AS, Halperin JL, Manning WJ.
res se unan al calcio y se conviertan en factores activos Antithrombotic therapy in atrial fibrillation: the Seventh ACCP Con-
capaces de enlazarse con los fosfolpidos que le permitirn ference on Antithrombotic and Throm-bolytic Therapy. Chest 2004;126
formar el cogulo. (3 suppl):429S-56S
5. Bernard Jilma Antithrombotic therapy in special circumstances BMJ
Farmacocintica 2003;326:37
6. Salem DN, Stein PD, Al-Ahmed A, et al: Anti-thrombotic therapy in
Su absorcin se realiza en el tracto gastrointestinal superior valvular heart disease - native and prosthetic: the seventh ACCP con-
en forma rpida, Tras la administracin oral, circula unida ference on antithrombotic and thrombolytic therapy. Chest 2004;
en un 99% a albmina, consiguiendo concentraciones m- 126:457S-482S.
ximas a los 90 minutos. 7. Margaret C. Fang, MD, MPH; Yuchiao Chang, Advanced Age, Anti-
coagulation Intensity, and Risk for Intracranial Hemorrhage among Pa-
Su vida media es de 9 horas. Pasa la barrera placentaria (pro- tients Taking Warfarin for Atrial Fibrillation Ann Intern Med.
vocando severas malformaciones cuando se administra du- 2004;141:745-752.
rante el primer trimestre de embarazo). El uso tanto de 8. Care of patients receiving long term antico-agulant therapy N Engl J
acenocumarol como de warfarina en el perodo de lactancia Med. 2003; 349: 765
9. Majerus P, Tollefsen D. Coagulacin sangunea y anticoagulantes,
no ha demostrado producir hemorragias en el recin nacido2 trombolticos y antiplaquetarios. En: Brunton L., Lazo J, Parker K.(edi-
y la recomendacin actual es no impedir la lactancia. tores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la Teraputica.
Tiempo de latencia: Su efecto comienza inicialmente sobre 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interamericana; 2007.p.1467-1488.
los factores vitamnicos-K dependientes que tienen menor 10. British Medical Association. British National Formulary
2009, 57: 129-130
vida media y se aprecia su total actividad luego de 48-72 hs,
cuando altera a los factores de mayor vida media, como la
02.04.03.02. WARFARINA
protrombina.
Indicaciones:
Efectos adversos
Profilaxis en la formacin de mbolos en la enfermedad car-
El efecto adverso ms importante es la hemorragia, que
daca reumtica y fibrilacin auricular, profilaxis despus
puede ocurrir por interaccin medicamentosa, por dosis no
de la colocacin de prteisis valvulares cardacas, profilaxis
ajustada, hepatopata severa o menor disponibilidad de vi-
y tratamiento de trombosis venosa y embolismo pulmonar,
tamina K. El riesgo de sangrado menor es de 2 a 24 episo-
ataques isqumicos transitorios. 1,2
dios por ao y de sangrado mayor de 0,47 % por ao .7-8 El
riesgo aumenta con la edad 5 Tambin existe, paradjica-
Dosis
mente, un riesgo de trombosis durante las primeras 48 hs de
Va Oral, adultos: usualmente, 5 mg por da durante 2 a 4
tratamiento, ya que afecta a la protena C (anticoagulante
das. Luego, 2 a 10 mg/da, de acuerdo al tiempo de pro-
natural vitamina K dependiente y de vida media corta). Tam-
trombina y el RIN deseado para la patologa indicada.
bin puede ocurrir irritacin gastrointestinal, dermatitis, ur-
02.04.04. FARMACOS ANTIGREGANTES PLAQUETARIOS 39
Acciones, Efectos adversos - Precauciones, Con- 1,5 a 2 % de los pacientes tratados. Dolor abdominal, nau-
traindicaciones e Interacciones seas, vmitos y diarrea. Hematolgicso hay casos de agra-
(Ver acenocumarol). nulocitosis, anemia., anemia aplsica. Se ha observado
neutropenia, trombocitopenia y mayor riesgo de sangrado
Bibliografa postoperatorio. Hay casos raros de Prpura trombocitopni-
1. Majerus P, Tollefsen D. Coagulacin sangunea y anticoagulantes, ca trombtica. Efectos dermatolgicos como Rash y prurito,
trombolticos y antiplaquetarios. En: Brunton L., Lazo J, Parker K.(edi- mas raro hay casos de angiodema. Se ha descrito mayor
tores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la Teraputica.
11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interamericana; 2007.p.1467-1488. riesgo de sangrado en los pacientes tratados con Clopidogrel
2. British Medical Association. British Na-tional Formulary 2009, 57: Neurolgicos como cefalea depresin y fatiga. Dolor mus-
129-130 cular y artralgias en pocos casos. Aumento de enzimas he-
pticas y algunos casos de hepatitis.
02.04.04. FRMACOS ANTIAGREGANTES
Bibliografa
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(ver captulo 5) 3. Deepak L. Bhatt, M.D., Keith A.A. et al Clopidogrel and Aspirin versus
Aspirin Alone for the Prevention of Atherothrom-botic Events N Engl
02.04.04.02 . CLOPIDOGREL J Med 2006;354
4. Deepak L. Bhatt, M.D., Keith A.A. et al Clopidogrel and Aspirin versus
Aspirin Alone for the Prevention of Atherothrom-botic Events N Engl
El Clopidogrel pertenece al grupo de las Tienopiridinas entra J Med 2006;354
las cuales se incluye a la Ticlopidina. Ambos frmacos inhi- 5. Effects of pretreatment with clopidogrel and aspirin followed by long
ben la agregacin plaquetaria inducida por la adenosina1. La term therapy in patients undergoing percutaneous coronary intervention
eficacia del Clopidogrel fue comparada a la aspirina en dos the PCI- CURE Lancet 2001; 358: 527-33
6. Popma JJ, Berger P, Ohman EM, et al: Antithrombotic therapy during
grandes estudios en pacientes de alto riesgo. En el estudio percutaneous coronary intervention: the seventh ACCP conference on
CAPRIE 2 la reduccin de nuevos eventos en los pacientes antithrombotic and thrombolytic therapy. Chest 2004; 126(3):576S-
tratados con Clo-pidogrel brind un beneficio marginal de 599S.
apenas de 8,7 % comparado con la aspirina, lo que resulta 7. Effects of clopidogrel in addition to aspirin in patients with acute co-
ronary syn-dromes without st-segment elevation N Engl J Med 2001;
en un NNT (nmero necesario a tratar) de 196 pacientes por 345_494-502
ao de tratamiento. En el estudio CHARISMA 3 no demos- 8. Peters R, Shamir Mehta, Yusuf Salim Acute coronary syndrome BMJ
tr reduccin de riesgo y hubo aumento de mortalidad en los 2007; 334: 1265.
pacientes sin cardiopata isqumica. Por todo esto se debe 9. Addition of clopidogrel to aspirin in 45 852 patients with acute myo-
cardial infarction: randomised placebo-controlled Trial. Lancet
considerar a la aspirina como antiagregante de eleccin. 2005;366:1607
10. Acute infarction aspirina+clopidorel re-duce mortality
Indicaciones rev. Prescrire Ont 2006; 15: 85
Luego de la colocacin de un stent coronario la administra- 11.Diener H, Bagousdslavsky j et al Aspirin and clopidogrel compared
with clopidogrel alone after recent ischemic srtroke or transient ische-
cin de Clopidogrel demostr reduccin de las principales mic attack in high risk patients (MACH) Lancet 2004;364:331
complicaciones al mes de tratamiento 4. La duracin pro- 12. Oral Antiplatelet Therapy in Cerebrovas-cular Disease,
puesta es de 9 a 12 meses 5. Coronary Artery Disease, and Peripheral Arterial Disease JAMA. 2004;
En los pacientes con sndrome coronario agudo sin elevacin 292:1867-1874
del ST, el Clopidogrel administrado dentro de las 12 horas
del ingreso asociado a la aspirina reduce las complicaciones 02.05. FRMACOS FIBRINOLITICOS
cardiovasculares en forma significativa alrededor de un 20
% 6. La asociacin Aspirina - Clopidogrel sin embargo au- 02.05.01. ESTREPTOQUINASA
menta el riesgo de sangrado un 38 % 6. Se recomienda la
asociacin Clopido-grel- Aspirina luego de un sndrome co- Es un frmaco tromboltico que activa el plasmingeno para
ronario agudo sin elevacin del ST por 9 a 12 meses 8. su conversin en plasmina. De esta manera es posible de-
En los pacientes luego de un infarto de mio-cardio produce gradar un trombo recientemente formado.1
un beneficio marginal a los 15 das 9, aunque no se conoce
el efecto ms all de ese plazo en este tipo de pacientes. Indicaciones
Como conclusin no se puede recomendar en los pacientes Los anticoagulantes previenen la extensin del trombo pre-
con IAM 10. existente, mientras que la estreptoquinasa lo disuelve a tra-
El Clopidogrel es una opcin en pacientes con intolerancia vs de una accin ltica sobre la estructura reticular de
a la aspirina. fibrina, por lo que estos ltimos son usados especificamente
En pacientes con enfermedad cerebrovascular no se ha mos- cuando es necesaria la preservacin de un rgano o un
trado ms efectivo que aspirina y produce ms riesgo de san- miembro, en caso de oclusin arterial, o la funcin valvular
grado por lo que no es recomendable en este grupo de venosa, en caso de oclusin venosa. Entre sus indicaciones
pacientes 11-12. ms comunes estn el infarto agudo de miocardio, trom-bo-
embolismo arterial agudo, trombosis arteriales y ms rara-
Dosis mente las trombosis venosas profundas, tromboembolismo
pulmonar masivo o la desobstruccin de catteres. Luego de
Dosis carga 300 mg y luego 75 mg/da
la terapia con trombolticos, est recomendado el uso de an-
Efectos adversos ticoagulantes para prevenir las recurren-cias. Valores de fi-
Gastrointestinales se ha reportado hemorragia digestiva en bringeno mayores de 100 mg % se utilizan como
40 02.06 FARMACOS ANTIFIBRINOLITICOS Y HEMOSTATICOS
indicadores para iniciarse el uso de los mismos (cabe recor- bin en la neoplasia intracraneal. La contraindicacin es re-
dar que el fibringeno desciende a cifras indosables con el lativa en la hipertensin severa, ciruga mayor, en el parto,
uso de agentes fibrinolticos). La teraputica fibrinoltica biopsia de rganos, hemorragia digestiva severa y trauma-
debe instituirse lo ms precozmente posible y a las dosis in- tismos serios. Debe procederse con cautela en la resucitacin
dicadas. En los casos de oclusin coronaria aguda por trom- cardiopulmonar reciente, endocarditis bacteriana subaguda,
bosis est indicado administrar estreptoquinasa enfermedad mitral con fibrilacin auricular, alteraciones de
precozmente, dentro de las primeras 6 hs. La teraputica con la hemostasia asociada a enfermedad heptica o renal, reti-
fibrinolticos tiene mejor resultado en trombos arteriales, ya nopata diabtica, embarazo, tromboflebitis sptica, cnula
que rara vez logra lisar por completo los trombos venosos. arteriovenosa ocluida en un lugar seriamente infectado,
La embolia pulmonar aguda masiva, con alto riesgo de aneurisma disecante, carcinoma visceral, tuberculosis cavi-
muerte, es la principal indicacin en el tromboembolismo taria activa de iniciacin reciente o infecciones sistmicas.
pulmonar. En embolos pequeos, se recurrir a la heparina. Deben evitarse las inyecciones subcutneas, intramusculares
as como manipulaciones innecesarias.
Dosis Previo a todo procedimiento diagnstico angiogrfico pul-
Va IV, adultos: para IAM, 1,5 millones UI en 60 minutos. monar y/o iniciacin de tratamiento fibrinoltico, deben re-
Para TEP o trombosis venosa profunda, 250.000 Ul en los alizarse los si-guientes controles: tiempo de trombina (TT),
30 minutos iniciales seguido de 100.000 Ul/hora durante 12 tiempo parcial de tromboplastina activada (TPTA), tiempo
a 72 horas. Para obstruccin de la cnula arteriovenosa, de protrombina (TP), fibrin-geno, hematcrito y recuento
250.000 Ul en cada rama durante 30 minutos seguido de de plaquetas. Luego de la administracin de estreptoquinasa
clampeo durante 2 horas y posterior aspiracin.2 deben realizarse controles diarios de TT, TPTA, TP, fibrin-
Acciones geno y PDF (o de Dmero D). Para tratar la sobredosis y re-
El sistema fibrinoltico tiene tres principales componentes: vertir rpidamente el estado de fibrinlisis debe recurrirse
la proenzima (plasmingeno), los activadores del plasmin- al cido aminocaproico.
geno (proteasas sricoplasmticas de tejidos vasculares o
plasma), y los inhibidores naturales que neutralizan la plas- Bibliografa
1. Majerus P, Tollefsen D. Coagulacin sangunea y anticoagulantes,
mina o interfieren en la activacin del plasmingeno. La es- trombolticos y antiplaquetarios. En: Brunton L., Lazo J, Parker K.(edi-
treptoquinasa es una protena no enzimtica segregada como tores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la Teraputica.
producto catablico del estreptococo betahemoltico grupo 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interamericana; 2007.p.1467-1488..
C que transforma al plasmingeno en plasmina produciendo 2. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
135-137
a su vez la digestin de la fibrina y la lisis de los trombos3.
Su mecanismo de accin consiste en activar el plasmingeno
modificando su morfologa estructural; este plasmingeno 02.06. FRMACOS ANTIFIBRINOLITICOS
as activado se convierte en complejo plasmina- estrepto- Y HEMOSTATICOS
quinasa del cual la estreptoquinasa es fragmentada en un
producto de peso molecular ms bajo. 02.06.01. ACIDO AMINOCAPROICO
Farmacocintica
La vida media de la estreptoquinasa es bifsica; una rpida Indicaciones
de 11 a 13 minutos (por los anticuerpos) y una lenta de 83 Es un anlogo de la lisina que acta como potente inhibidor
minutos (en ausencia de anticuerpos). Los preparados co- de la fibrinolisis, pudiendo revertir los estados de fibrinolisis
merciales son altamente purificados disminuyendo el riesgo excesiva. Est indicado en la fibrinlisis primaria. Es usado
antignico a niveles poco peligrosos. Para superar la inacti- en hematurias quirrgicas y no quirrgicas (vejiga, uretra,
vacin por los anticuerpos plasmticos dirigidos contra la prstata), angioedema hereditario, hemorragia subaracnoi-
protena, es necesario administrar una dosis de saturacin dea y durante la ciruga por ruptura de aneurisma intracra-
por va endovenosa (250.000 UI; 2,5 mg). neal. Es un antdoto especfico para la sobredosis de un
agente fibrinoltico (estreptoquinasa).
Efectos adversos
Pueden observarse algunas reacciones tardas en pacientes Dosis
sensibilizados por infecciones estreptoccicas anteriores, Va Oral o IV. Adultos: inicialmente 5 a 6 g por va oral o
siendo la fiebre el sntoma ms comn en un tercio de los por infusin intravenosa lenta, luego 1g por hora o 6 g cada
pacientes. Puede producir hemorragias, especialmente en el 6 hs, con funcin renal normal, hasta controlar la hemorra-
sitio de inyeccin o en procedimientos cruentos, traumatis- gia. Mximo: 30g/24hs. Nios: 100mg/kg cada 6hs durante
mos heridas recientes. Dificulta los mecanismos hemos- 6 das.1
tticos por aumento de la actividad fibrinoltica, interfiere
con la funcin plaquetaria e impide la polimerizacin de fi- Acciones
brina por aumentar los productos de degradacin del fibri- Es un anlogo de la lisina que se une a los sitios de unin de
ngeno (PDF) circulante. Puede producir hipotensin por la lisina en la molcula de plasmingeno y plasmina, blo-
liberacin de bradiquinina y por reflejo vagal originado por queando la unin de la plasmina a la fibrina.
la reperfusin de la zona isqumica. Tambin puede ocasio-
nar nuseas y vmitos. Farmacocintica
Es un agente antifibrinoltico de accin rpida, tiene buena
Precauciones -Contraindicaciones absorcin por va oral, apareciendo un pico en el nivel plas-
Est contraindicado su uso en la hemorragia cerebral activa mtico dos horas despus de su administracin oral. Se ex-
y ACV dentro de los dos meses de ocurridas, as como tam- creta por va renal detectndose en orina el 50% del frmaco
02.07.FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DEL DUCTUS ARTERIOSO 41
Efectos adversos
Los efectos adversos ms comunes del cido aminocaproico
son: nuseas, vmitos y diarrea. Dentro de los menos fre-
cuentes se incluyen: zumbidos, prurito, eritema, rash, hipo-
tensin, cefalea, dispepsia, inhibicin de la eyaculacin,
eritema conjuntival, arritmias, fatiga y congestin nasal. El
ms serio es la trombosis generalizada. Debe advertirse que
ha producido casos de: miopata inflamatoria, con mioglo-
binuria (dosis entre 24 y 38g/da durante un mes), disuria y
polaquiuria, insuficiencia renal aguda, hemorragias suben-
docrdicas, necrosis cardacas y hepticas. Antes de su uti-
lizacin debe evaluarse el estado del sistema fibrinoltico,
mediante pruebas de laboratorio. No debe administrarse por
va IV en forma rpida.
Interacciones
Debe prestarse atencin al uso simultneo de cido amino-
caproico con agentes que puedan aumentar los factores de
la coagulacin (anticonceptivos orales) pues podra desen-
cadenarse un estado de hipercoagulabilidad.
Precauciones-Contraindicaciones
Est contraindicado en el primer trimestre del embarazo, en
enfermos con insuficiencia renal, heptica o cardaca y en
la coagulacin intravascular diseminada. En Coagulacin
Intravascular Diseminada puede causar la formacin de
trombos generalizados que comprometan la vida.
Bibliografa
1 Majerus P, Tollefsen D. Coagulacin sangunea y anticoagulantes,
trombolticos y antiplaquetarios. En: Brunton L., Lazo J, Parker K.(edi-
tores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la Teraputica.
11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interamericana; 2007.p.1467-1488..
2. SISTEMA CARDIOVASCULAR
02.01. FARMACOS INOTROPICAS
02.01.01. DOBUTAMINA (*)
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
DUVIG 250 mg f.a.x 25 x 20 ml Fada Pharma 2111,15
DOBUTAMINA RICHET 250 mg iny.f.a.x 1 x20ml Richet 71,00
DOBUCARD 250 mg iny.a.x 1 x 20 ml Scott-Cassar 88,90
DOBUCARD 250 mg iny.a.x 5 x 20 ml Scott-Cassar 442,26
DOBUTAMINA GRAY 250 mg f.a.x 1 x 20 ml Gray 40,01
DOBUTAMINA EPICARIS iny.f.a.x 1 Epicaris 34,80
E.M.C. DOBUTAMINA 12.5mg/ml f.a.x 1 x 20ml Northia 28,00
02.01.04. DIGOXINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
LANICOR comp.x 20 HLB Pharma 10,00
LANICOR comp.x 60 HLB Pharma 27,62
LANICOR comp.x 120 HLB Pharma 31,97
LANICOR gts.x 10 ml HLB Pharma 14,51
LANOXIN (DIGOXINA) 0.25 mg comp.x 25 Roemmers 12,73
LANOXIN (DIGOXINA) 0.25 mg comp.x 50 Roemmers 23,70
LANOXIN (DIGOXINA) 0.25 mg comp.x 100 Roemmers 29,59
CARDIOGOXIN 0.25 mg comp.x 30 Medipharma 14,57
CARDIOGOXIN 0.25 mg comp.x 60 Medipharma 27,14
DIMECIP 0.25 0.25 mg comp.x 30 Teva-Tuteur 6,32
DIGOCARD-G 0.25 mg comp.x 50 Klonal 27,09
DIGOCARD-G iny.a.x 5 Klonal 9,13
DIGOCARD-G gts.x 10 ml Klonal 12,41
DIMECIP 0.25 0.25 mg comp.x 50 Teva-Tuteur 10,54
DIGOXINA LARJAN 0.25% a.x 100 x 1 ml Veinfar 214,00
DIGOXINA LAFEDAR 0.25 mg comp.x 40 Lafedar 21,21
DIGOXINA LAFEDAR 75 mg gts.x 10 ml Lafedar 12,50
DIGOCARD-G 0.25 mg comp.x 20 Klonal 11,72
02.02.03. VERAPAMILO
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ISOPTINO iny.a.x 5 x 2 ml Abbott 22,19
ISOPTINO MD 240 mg comp rec.x 30 Abbott 106,38
ISOPTINO RETARD 120 mg comp.rec.x 20 Abbott 56,93
ISOPTINO 80 mg comp.rec.x 30 Abbott 36,12
VERAL Rtd.120 mg comp.x 30 Investi 40,68
VERAL Rtd.240 mg comp.x 30 Investi 83,63
VERAL 80 mg comp.x 30 Investi 25,81
02.02.07. QUINIDINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
Quinidina Grageas x 20 Dominguez 28.59
02.03.03.02. RAMIPRIL
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
LOSTAPRES 2.5 mg comp.x 30 Temis-Lostal 53,95
LOSTAPRES 2.5 mg comp.x 60 Temis-Lostal 90,15
LOSTAPRES 5 mg comp.x 30 Temis-Lostal 100,95
TRITACE 5 mg comp.x 30 Sanofi-Aventis 100,18
TRITACE 2.5 mg comp.x 30 Sanofi-Aventis 61,29
TRITACE 2.5 mg comp.x 60 Sanofi-Aventis 110,28
TRITACE PREVENT 10 mg caps.x 30 Sanofi-Aventis 131,36
02.03.04. NITRATOS
02.03.04.01. NITROGLICERINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ENETEGE a.x 1 x 5 ml Fada Pharma 45,32
NITRODERM TTS 5 mg sistema x 10 Novartis 54,24
NITRODERM TTS 5 mg sistema x 30 Novartis 143,45
NITRODERM TTS 10 mg sistema x 10 Novartis 67,86
NITRODERM TTS 10 mg sistema x 30 Novartis 186,94
NITRO-DUR 5 mg apos.x 10 Schering-Plough 68,48
NITRO-DUR 5 mg apos.x 30 Schering-Plough 182,98
NITRO-DUR 10 mg apos.x 10 Schering-Plough 85,66
NITRO-DUR 10 mg apos.x 30 Schering-Plough 238,54
NIGLINAR 25 mg iny.a.x 5 ml Rivero 87,92
NIGLINAR 50 200 mcg/ml f.a.x 250 ml Rivero 163,28
NITROGLICERINA RICHMOND a.x 1 x 5 ml Richmond 44,33
TRINITROGLICERINA FABRA a.x 1 Fabra 21,87
ENETEGE a.x 100 x 5 ml Fada Pharma 5288,80
02.03.05.02. VERAPAMILO
Ver codigo 02.02.03
02.03.05.04. AMLODIPINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
AMLOC 5 mg tab.x 20 Pfizer 42,87
AMLOC 5 mg tab.x 30 Pfizer 59,37
AMLOC 10 mg tab.x 20 Pfizer 59,49
AMLOC 10 mg tab.x 30 Pfizer 101,88
CARDIOREX 5 mg comp.x 30 Bag 65,45
CARDIOREX 10 mg comp.x 30 Bag 117,91
COROVAL 5 mg comp.x 30 Sandoz 31,91
DENOMINACION COMERCIAL 49
02.03.06.02. ATENOLOL
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ATENOLOL GADOR 100 mg comp.x 14 Gador 10,37
ATENOLOL GADOR 100 mg comp.x 28 Gador 21,14
ATENOLOL GADOR 100 mg comp.x 56 Gador 40,86
ATENOLOL GADOR 50 mg comp.x 28 Gador 10,91
ATENOLOL GADOR 50 mg comp.x 56 Gador 21,40
PRENORMINE 50 mg comp.x 14 AstraZeneca 17,19
PRENORMINE 50 mg comp.x 28 AstraZeneca 24,69
PRENORMINE 50 mg comp.x 56 AstraZeneca 47,22
TELVODIN comp.x 28 Ivax Arg. 24,32
PRENORMINE 100 mg comp.x 14 AstraZeneca 9,95
PRENORMINE 100 mg comp.x 28 AstraZeneca 35,00
PRENORMINE 100 mg comp.x 56 AstraZeneca 61,85
VERICORDIN 100 mg comp.x 28 Lazar 19,63
VERICORDIN 100 mg comp.x 56 Lazar 40,47
MYOCORD 100 mg comp.rec.x 50 Ivax Arg. 37,73
PLENACOR 100 mg comp.x 20 Bag 14,61
PLENACOR 100 mg comp.x 40 Bag 34,46
ATENOLOL QUESADA 100 mg comp.x 30 Quesada 17,11
ATENOLOL QUESADA 100 mg comp.x 60 Quesada 26,98
ATENOLOL QUESADA 50 mg comp.x 30 Quesada 8,75
ATENOLOL QUESADA 50 mg comp.x 60 Quesada 14,76
VERICORDIN 50 mg comp.x 28 Lazar 11,27
VERICORDIN 50 mg comp.x 56 Lazar 21,67
ATENOLOL 50 mg comp.x 30 Biotenk 8,90
ATENOLOL 100 mg comp.x 30 Biotenk 17,50
PLENACOR 50 mg comp.x 40 Bag 23,19
ATENOLOL GADOR 25 mg comp.x 28 Gador 9,46
ATENOLOL GADOR 25 mg comp.x 56 Gador 17,98
ATENOLOL VANNIER 50 mg comp.x 28 Vannier 7,41
ATENOLOL VANNIER 100 mg comp.x 28 Vannier 13,80
PLENACOR 25 mg comp.x 40 Bag 15,74
VERICORDIN 25 mg comp.x 28 Lazar 9,36
VERICORDIN 25 mg comp.x 56 Lazar 17,86
ATENOLOL FABRA 50 comp.x 60 Fabra 17,32
ATENOLOL FABRA 100 comp.x 60 Fabra 33,18
ATENOBLOCK 50 mg comp.x 30 Klonal 9,22
ATENOBLOCK 100 mg comp.x 30 Klonal 15,24
ATEL 50 mg comp.x 30 Investi 9,67
ATEL 100 mg comp.x 30 Investi 17,40
ATEL 25 mg comp.x 30 Investi 7,80
DENOMINACION COMERCIAL 51
02.03.07. DIURETICOS
02.03.07.01. HIDROCLOROTIAZIDA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
DIUREX 25 mg comp.x 30 Bag 23,84
DIUREX 50 mg comp.x 60 Bag 54,85
TANDIUR 50 mg comp.x 30 Raymos 23,25
DIURAL 50 mg comp.x 30 Austral 14,00
HCT 25 comp.x 30 Investi 15,33
DIUREX 12.5 mg comp.x 30 Bag 22,19
02.03.07.02. CLORTALIDONA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
HYGROTON 50 mg comp.x 20 Novartis 18,83
EURETICO 100 mg comp.x 16 Casasco 17,72
HYGROTON 25 mg comp.x 30 Novartis 21,37
CLORTALIDONA NORTHIA 50 mg comp.x 20 Northia 10,56
CLORTALIDONA NORTHIA 25 mg comp.x 30 Northia 12,15
EURETICO 50 mg comp.x 30 Casasco 21,88
02.03.07.03. FUROSEMIDA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
FURAGRAND 40 mg comp.x 40 Ahimsa 18,71
LASIX a.x 10 x 2 ml Sanofi-Aventis 32,09
LASIX 40 mg comp.x 50 Sanofi-Aventis 46,31
NURIBAN 50 mg comp.x 45 Roux Ocefa 31,35
NURIBAN gts.x 15 ml Roux Ocefa 21,81
FUROSEMIDA FECOFAR comp.x 30 Fecofar 13,19
NURIBAN 25 mg comp.x 45 Roux Ocefa 26,19
FUROSEMIDA KLONAL 40 mg comp.x 50 Klonal 23,90
FUROSEMIDA KLONAL 20 mg a.x 6 Klonal 8,89
ILIADIN 40 40 mg comp.x 50 Teva-Tuteur 26,90
KOLKIN 40 mg comp.x 50 Duncan 13,82
ERROLON comp.x 50 Sandoz 34,33
FURTENK 40 mg comp.rec.x 50 Biotenk 24,00
FUROSEMIDA VANNIER comp.x 50 Vannier 20,69
FURSEMIDA FABRA iny.a.x 5 Fabra 5,94
FURSEMIDA FABRA 40 comp.x 20 Fabra 11,99
FUROSEMIDA DENVER FARMA 20 mg a.x 1 x 2 ml Denver Farma 1,37
ILIADIN 20 mg/2 ml a.x 100 Teva-Tuteur 222,43
VIAFUROX a.x 100 x 2 ml Fada Pharma 293,55
FURSEMIDA LARJAN 20 mg a.x 100 Veinfar 126,00
FURIX 40 mg comp.x 50 Investi 28,06
FURSEMIDA FABRA 40 comp.x 60 Fabra 30,88
FUROSEMIDA DENVER FARMA 40 mg comp.x 60 Denver Farma 33,23
RETEP 40 mg comp.x 50 Fada Pharma 20,15
FURSEMIDA PHARMA 40 mg comp.x 50 Pharma del Plata 22,51
FURSEMIDA NORTHIA 40 mg comp.x 50 Northia 25,65
FABOFUROX 40 mg comp.x 50 Fabop 19,30
FUROSEMIDA DRAWER 20 mg a.x 100 x 2 ml Drawer 195,00
FADA FUROSEMIDA 40 mg comp.x 50 Fada Pharma 19,90
FURITAL 20 mg a.x 1 x 2 ml Rivero 4,67
FUROSEMIDA NORGREEN 20 mg a.x 1 x 2 ml Norgreen 3,10
RETEP 20 mg a.x 100 x 2 ml Fada Pharma 302,36
02.03.07.05. ESPIRONOLACTONA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ALDACTONE A 25 mg comp.x 30 Pfizer 54,23
ALDACTONE A 100 mg comp.x 30 Pfizer 54,83
ESPIRONOLACTONA DENVER FARMA 100 mg comp.x 30 Denver Farma 39,60
NORMITAL 25 mg comp.x 30 Phoenix 41,78
NORMITAL 100 mg comp.x 30 Phoenix 42,58
LANX 25 mg comp.x 30 Elea 41,07
LANX 100 mg comp.x 30 Elea 44,69
ALDACTONE A 25 mg comp.x 20 Pfizer 44,75
ESPIRONOLACTONA NORTHIA 25 mg comp.x 30 Northia 35,81
EXPAL 25 mg comp.x 30 Bag 43,11
EXPAL 100 mg comp.x 30 Bag 43,95
ALDACTONE A 50 mg comp.x 30 Pfizer 71,19
ESPIRONOLACTONA DENVER FARMA 25 mg comp.x 30 Denver Farma 39,60
DRIMUX A 25 mg comp.x 30 Gador 37,04
DRIMUX A 50 mg comp.x 30 Gador 37,28
DRIMUX A 100 mg comp.x 30 Gador 37,60
REDIUN-E 100 100 mg comp.birran.x 30 Baliarda 38,41
REDIUN-E 25 25 mg comp.ran.x 30 Baliarda 37,32
REDIUN-E 50 50 mg comp.ran.x 30 Baliarda 37,58
MODULACTONE 25 mg comp.x 30 Lafedar 37,81
MODULACTONE 100 mg comp.x 30 Lafedar 44,01
ESPIMAX 25 mg comp.x 30 Klonal 43,27
ESPIMAX 100 mg comp.x 30 Klonal 44,18
ESPIRONOLACTONA VANNIER 25 mg comp.x 30 Vannier 36,57
ESPIRONOLACTONA VANNIER 100 mg comp.x 30 Vannier 39,66
02.04.03.02. WARFARINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
COUMADIN 1 mg comp.x 30 Bristol 40,46
COUMADIN 2 mg comp.x 30 Bristol 45,49
COUMADIN 5 mg comp.x 30 Bristol 44,79
CIRCUVIT 2 mg comp.x 20 Ariston 26,74
CIRCUVIT 5 mg comp.x 20 Ariston 30,72
CIRCUVIT 2 mg comp.x 50 Ariston 60,17
CIRCUVIT 5 mg comp.x 50 Ariston 67,34
02.04.04.02. CLOPIDOGREL
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
CLOPIDOGREL RICHET 75 mg comp.x 30 Richet 117,00
CLOPIDOGREL RICHET 75 mg comp.x 15 Richet 65,00
PLAVIX 75 mg comp.rec.x 14 Sanofi-Aventis 113,12
PLAVIX 75 mg comp.rec.x 28 Sanofi-Aventis 220,90
ISCOVER 75 mg comp.rec.x 28 Bristol 200,35
ISCOVER 75 mg comp.rec.x 14 Bristol 102,61
NEFAZAN 75 mg comp.x 15 Phoenix 85,97
NEFAZAN 75 mg comp.x 30 Phoenix 164,02
ANTIPLAQ 75 mg comp.x 30 Penn Pharmaceuti 111,94
CLODIAN 75 mg comp.rec.x 15 Sandoz 62,77
CLODIAN 75 mg comp.rec.x 30 Sandoz 120,82
PLEYAR 75 mg comp.rec.x 15 Casasco 72,41
PLEYAR 75 mg comp.rec.x 30 Casasco 146,10
CLOPIDOGREL NORTHIA 75 mg comp.rec.x 30 Northia 125,09
NABRATIN 75 mg comp.rec.x 15 Raffo 68,52
NABRATIN 75 mg comp.rec.x 30 Raffo 125,97
CLOPIDOGREL NORTHIA 75 mg comp.rec.x 14 Northia 63,80
TROKEN 75 mg comp.x 14 Bag 74,25
TROKEN 75 mg comp.x 28 Bag 148,03
CLODREL 75 mg comp.rec.x 15 Baliarda 69,53
CLODREL 75 mg comp.rec.x 30 Baliarda 131,33
ANTIPLAQ 75 mg comp.x 15 Penn Pharmaceuti 61,94
56 DENOMINACION COMERCIAL
3. ANTIINFECCIOSOS
(ANTIBACTERIANOS, ANTIPARASITARIOS, ANTIVIRALES, ANTIFNGICOS)
Interacciones Bibliografa
Son poco comunes. No deben mezclarse en la misma solu- 1. Friedland IR, Mc Cracken GH jr. Management of infections caused by
cin con aminoglucsidos. Todas las penicilinas administra- antibiotic-resistant Streptococcus pneumoniae. N engl J Med
1994;331:377-82.
das por va oral interaccionan con los alimentos, a excepcin 2. WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
de la amoxicilina, por lo que deberan administrarse 1 hora http://www.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&M
antes o 2 horas despus de las comidas. edIDName=43%40benzylpenicillin [consulta abril 2009]
despus de una dosis oral. Debe ingerirse 1 hora antes o 2 En: Pickering LK, Red Book of the Committee on Infectious Diseases.
horas despus de las comidas, con abundante lquido. 25th. Ed. Elk Grove Village: AA P; 2000. p. 526-36.
2. WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
http://www.who.int/emlib/Medicines.aspx [consulta abril 2009]
Efectos adversos - Precauciones
Ver generalidades de penicilinas.
03.01.03. AMINOPENICILINAS
Interacciones
La neomicina por va oral reduce la absorcin gastrointesti- Generalidades
nal de la penicilina V, por eso no deben administrarse estos Este grupo de penicilinas semisintticas comparten el me-
frmacos simultneamente. canismo de accin de las penicilinas naturales, pero tienen
espectro ms amplio y mejor disponibilidad oral.
Contraindicaciones
Las mismas que para el resto de las penicilinas. Actividad antibacteriana
Tienen el mismo espectro de actividad que la penicilina G
Bibliografa sobre bacterias Gram positivas, y mayor eficacia sobre bac-
1. Bisno AL. et al. Diagnosis and Management of Group Streptococcal terias Gram negativas (E.coli y H.Influenzae). La aparicin
Pharyngitis: A Practice Guideline, from the Acute Pharyngitis Guide- de resistencia a la amoxicilina y ampicilina por produccin
line Panel, Infectious Diseases Society of America Clin Inf Dis de beta-lactamasas ha restringido su uso en forma emprica
1997;25:574-583.
2. Sociedad Argentina de Infectologia. Guia para el manejo de la faringitis
en infecciones producidas por enterobacterias, H. influenzae,
aguda. [en linea] en: http://www.sadi.org.ar/images/FARINGITISA- M. catharralis, S. aureus y N. gonorrheae. A pesar de los
GUDA.pdf [consulta abril 2009] datos de resistencia al neumococo en algunos centros del
pas, siguen siendo frmacos de eleccin para el tratamiento
03.01.02.03. PENICILINA BENZATNICA de infecciones neumocccicas sin compromiso del sistema
nervioso central.
Indicaciones No tienen actividad frente a Pseudomonas spp, Klebsiella
Sfilis primaria, secundaria, latente temprana y tarda (sin pneumoniae y Enterobacter spp.
compromiso del sistema nervioso central). Profilaxis de fie-
bre reumtica. Tratamiento de faringitis estreptoccica slo Farmacocintica
cuando la adherencia a la penicilina oral puede ser un incon- Tienen buena difusin a tejidos excepto a meninges, a menos
veniente para cumplir el tratamiento. No se recomienda para que estn inflamadas.
el tratamiento de infecciones en piel y partes blandas (erisi-
pela), ni neumona neumoccica. Efectos adversos - Precauciones
Comparten en forma general los efectos adversos de las pe-
Dosis nicilinas naturales. Las reacciones de hipersensibilidad, se
Va IM, adultos: Profilaxis fiebre reumtica: 2,4 millones observan sobre todo en personas con antecedentes alrgicos
UI/mes. Sfilis primaria y latente temprana: 2,4 millones UI a la penicilina (prurito, urticaria, eosinofilia, edema angio-
nica dosis. Latente tarda 2,4 millones UI por tres semanas. neurtico). El rash es ms frecuente que con penicilinas na-
Nios menores de 10 aos: 600.000 UI/mes. Faringitis es- turales, y es ms frecuente cuando se usa en una infeccin
treptoccica: adultos: dosis nica de 1,2 millones UI; nios producida por citomegalovirus o en mononucleosis infec-
(<27 kg): 600.000 UI.1 La administracin intramuscular ciosa.2 La diarrea es ms frecuente con ampicilina.
Profunda debe hacerse con extrema precaucin, asegurando
utilizar el cuadrante superior externo del glteo; solo usar Interacciones
esta va en las indicaciones mencionadas en usos. Ver generalidades de penicilinas.
Dosis Farmacocintica
Va Oral. Adultos: 500 mg cada 8 horas; en infecciones se- Se absorbe menos del 50 % de la dosis tras la administracion
veras puede administrarse el doble de dosis. Nios de 40 a oral. Es eliminada por filtracin glomerular, requiriendo
80 mg/kg/da cada 8 horas (mximo 500 mg c/8hs). Puede ajuste de dosis con aclaracin de creatinina menor a
administrarse con las comidas. 10ml/minuto.
Dosis Indicaciones
Va IV. Adultos: 500 mg cada 6 horas. En meningitis 12 g Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio superior e
03.01.04. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS 65
3. Gordts B, Firre E, Jordens P, Legrand JC, Maertens J, Struelens M. Na- semana despus o con dosis acumulativas de 25 gr.), ra-
tional guidelines for the judicious use of glycopeptides in Bel-gium.. ramente agranulocitosis y trombocitopenia. Se han des-
Clin Microbiol Infect 2000;11:585-92.
cripto: ototoxicidad asociada a concentraciones
plasmticas excesivamente elevadas (> a 30 ug/ml) por
03.01.05.01. VANCOMICINA
lo que se recomienda suspender la administracin si apa-
recen tinitus; y nefrotoxicidad que incluye fallo renal y
Indicaciones
nefritis intersticial.3 Por tanto, cuando se administra con-
La vancomicina debe emplearse nicamente para tratar in-
comitantemente con frmacos ototxicos o nefrotxicos
fecciones graves y debidas a microorganismos resistentes a
debe monitorearse la funcin renal, hacer determinacio-
otros frmacos de menor impacto ecolgico. Debe restrin-
nes sricas y ajustes en la dosificacin.
girse el uso en profilaxis quirrgica en situaciones donde no
existe otra alternativa. Est indicada en el tratamiento de in-
fecciones debidas a S.aureus y epidermidis meticilinoresis-
tentes, incluyendo neumona, empiema, endocarditis Interacciones, contraindicaciones
generalmente asociada a rifampicina y gentamicina, osteo- La administracin simultnea de vancomicina con cloranfe-
mielitis e infecciones de partes blandas.1 Es el frmaco de nicol, corticoides adrenales y meticilina, puede formar pre-
eleccin en las infecciones producidas por Corynebacterium cipitados o sales inactivas.
JK debida a prtesis o dispositivos intravasculares en pa-
cientes inmunocomprometidos. Es alternativa en infeccio- Bibliografa
nes estafilocccicas severas en enfermos alrgicos a la 1. Antibiotic treatment of streptococcal, entero-coccal, and staphylococcal
penicilina y cefalosporinas, como tambin para el trata- endocarditis. Working Party of the British Society for Antimicrobial
Chemotherapy. Heart 1998;2:207- 10.
miento de la endocarditis causada por estreptococos viridans 2. Ball P.Therapy for pneumococcal infection at the millennium: doubts
y enterococo en alrgicos a la penicilina, en combinacin and certainties. Am J Med 1999;107(Supl1A):77S-85S.
con un aminoglucsido. En infecciones severas por S. pneu- 3. British Medical Association. British National Formulary.57th ed. Lon-
moniae resistente a penicilina, su manejo debe estar a cargo don: BMA; 2009.
de un especialista.2
de los cocos gram positivos excepto S. aureus y S. epider- dio, vejiga, bilis, alcanzando altas concentraciones tambin
midis meticilinorresistentes. La actividad contra E. coli, en lquido pericrdico, pleural, sinovial y orina. No se con-
Klebsiella pneumoniae y P. mirabilis es mayor que con la centra en lquido cefalorraqudeo ni an con meninges in-
cefalotina. No tiene actividad antianaerbica. La cefazolina flamadas. Debe ajustarse la dosis con aclaramiento de
es ms sensible a la beta lactamasa estafilocccica que la ce- creatinina menor a 50 ml/minuto.
falotina, por lo que su actividad frente a S.aureus es algo
menor. Efectos adversos - Precauciones
Se ha reportado nefrotoxicidad (necrosis tubular aguda),
Farmacocintica usualmente con dosis altas y tratamientos prolongados, o aso-
Las concentraciones plasmticas son mayores y ms dura- ciados a aminoglucsidos en pacientes con deterioro previo.2
deras que con cefalotina; est unida a las protenas plasm-
ticas en un 85%, y su vida media es apreciablemente ms Interacciones y contraindicaciones
prolongada (1,8 hs). La presencia de obstruccin biliar re- Igual al del resto de las cefalosporinas.
duce los niveles de cefazolina en bilis. La cefazolina es ex-
cretada mediante filtracin glomerular, por lo que debe Bibliografa
ajustarse en caso de insuficiencia renal con aclaramiento de 1. Wilson WR,Kaerchmer AW, Dajani AS, et al. Antibiotic treatment of
adults with in-fective endocarditis due to streptococci,
creatinina menor a 55 ml/minuto. enterococci,staphylococci and HACEK microorganisms. JAMA
1995;274:1706-1173.
Efectos adversos - Precauciones 2. Bailey RR: Renal failure in combined gentamicin and cephalothin the-
Ver generalidades de cefalosporinas. rapy. Br Med J 1973;2:776.
Particularmente se han descripto con cefazolina: diarrea,
nausea, alteraciones electrolticas, hepatitis colestcica,
dolor e inflamacin en el sitio de administracin, colitis aso- 03.01.06.01.03. CEFALEXINA MONOHIDRATO
ciada a antibitico.1
Indicaciones
Bibliografa Infecciones de piel y partes blandas.1,2
1. WHO. Model Formulary 2008. [en linea] Infecciones urinarias bajas no complicadas (cuando no
en:http://www.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN& puede usarse trimetoprima-sulfametoxazol, por motivos de
MedIDName=450%40cefazolin [consulta abril 2009]
2. AHFS Drug information. First generation cephalosporins. 2004,87-88
alta prevalencia de resistencia o intolerancia). Infecciones
urinarias en embarazadas. Tambin es de utilidad en infec-
ciones leves a moderadas del tracto respiratorio superior e
03.01.06.01.02. CEFALOTINA inferior, causada por bacterias susceptibles. Es til para la
rotacin a la va oral en infecciones por estafilococo metici-
Indicaciones lino sensible, de origen osteoarticular y de piel y partes blan-
Es el frmaco de eleccin en el tratamiento de las infeccio- das. Es una alternativa a las penicilinas frente a infecciones
nes debidas a S.aureus meticilino sensible. La cefalotina, al estreptocccicas no producidas por enterococo.
igual que la cefazolina, es un frmaco de primera lnea para
la profilaxis antibitica en ciruga (su desventaja para esta Dosis
indicacin es su vida media ms corta). Puede ser utilizada Va Oral. adultos: 250 mg cada 6 horas o 500 mg cada 8-12
en el tratamiento de infecciones de origen osteoarticular, te- horas. En infecciones severas 1-1.5 gramos cada 6-8 horas.
jidos blandos, endocarditis1, infeccin urinaria durante el Dosis diaria mxima: 4 gramos. Nios: 25 mg/kg/da, en 4
embarazo. dosis. En infecciones severas se debe duplicar la dosis hasta
un mximo de 100 mg/kg/dia.2
Dosis
Va IV. Adultos: 2 a 12 gr diarios administrados cada 4 a 6 Actividad antimicrobiana
horas. Dosis diaria maxima 8-12 gramos. No es activa frente a Enterobacter spp. y P.vulgaris. Com-
Nios: 80 a 150 mg/kg divididos en 4 a 6 dosis. No se reco- parte el resto del espectro de las cefalosporinas de primera
mienda el uso IM de cefalotina por ser muy dolorosa e irri- generacin.
tante.
Farmacocintica
Se absorbe casi completamente. Los alimentos retrasan su
Actividad antimicrobiana absorcin; igualmente puede ingerirse con las comidas. No
Su espectro abarca casi todos los grmenes Gram positivos se absorbe en pacientes con aclorhidria. Se excreta el 90%
y algunas bacterias Gram negativas. Es particularmente ac- por orina, por lo que debe ajustarse en caso de aclaramiento
tiva contra S. aureus, siendo las infecciones producidas por de creatinina menor de 40 ml/minuto.
esta bacteria su indicacin ms importante. El estafilococo
meticilinoresistente es tambin resistente a cefalotina. El es-
pectro para grmenes Gram negativos incluye Escherichia Efectos adversos - Precauciones
coli, Klebsiella sp. y Proteus mirabilis. Es activa frente a Ver generalidades de cefalosporinas.
cocos y bacilos gram positivos anaerbicos, pero esta acti- Los ms frecuentes son: diarrea, anuseas, vmitos, discon-
vidad es menor que la de la penicilina. fort abdominal.
Bibliografa Bibliografa
1. Swartz MN, Cellulitis and Subcutaneous Tissue Infections. En: Man- 1. British Medical Association. British National Formulary.57th ed. Lon-
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2. British Medical Association. British National Formulary.57th ed. Lon- dren. N Engl J Med 1990;322:141.
don: BMA; 2009.
ves de huesos y articulaciones, infecciones graves intraab- coterapia habitual. Frmaco de eleccin en el tratamiento de
dominales y ginecolgicas, meningitis y otras infecciones la enfermedad de Lyme complicada. Profilaxis de contacto
graves del sistema nervioso central. en caso de meningitis meningocccica en embarazadas.
Su uso debe ser limitado, por ejemplo a: Meningitis por
Gram negativos sensibles o H.Influenzae;1,2 Meningitis de- Dosis
bida a neumococo no susceptible a penicilina, y susceptible Se puede administrar por infusin intravenosa o inyeccin
a cefotaxima o ceftriaxona; infecciones por bacterias Gram intramuscular profunda. Va IM IV. Adultos: 1 gr/da. En
negativas que exhiben resistencia a otros agentes antimicro- infecciones severas 2-4 gr/dia cada 12 hs. La dosis mxima
bianos; como alternativa eficaz en aquellos pacientes con es de 4 gr. Nios: 20-50 mg/kg/dia. En infecciones severas
alto riesgo de toxicidad para los aminoglucsidos; y para el 80 mg/kg/dia cada 12 horas. La infusin IV debe realizarse
tratamiento emprico de infecciones severas de la comunidad en 2-4 minutos, excepto en neonatos que debe ser en 60 mi-
con foco respiratorio, urinario o menngeo. nutos. Dosis intramusculares mayores a 1 gr deben adminis-
trarse en sitios separados 1.
Dosis
Va IV IM. adultos: 1 gr cada 8-12 hs. En infecciones se- Actividad antimicrobiana
veras la dosis es de 2 gr cada 6 hs. Nios: 100-150 mg/kg/da Al igual que el resto de los frmacos de este grupo, tiene
cada 6-12 hs1. En meningitis con sensibilidad intermedia a menor actividad contra grmenes Gram positivos, ganando
penicilina deben usarse dosis mayores en combinacin con actividad contra bacterias Gram negativas; a pesar de esto
otros frmacos. junto con cefotaxime son las cefalosporinas de tercera ge-
neracin con mejor actividad frente a cocos Gram positivos.
Actividad antimicrobiana Su espectro incluye H.influenzae y M.catarrhalis producto-
Es especialmente efectiva frente a Gram negativos. Ms re- ras de -lactamasa, grupo HACEK, N.meningitidis y gonor-
sistente a -lactamasas que el resto de las cefalosporinas. Su rheae, enterobacterias; Streptococcus pyogenes,
espectro incluye H.influenzae y M.catarrhalis productoras estreptococos del grupo B, estreptococos del grupo viridans,
de -lactamasa, N.meningitidis y N. gonorrheae, enterobac- S.pneumoniae, peptococcus y peptoestreptococcus, estafilo-
terias; Streptococcus pyogenes, estreptococos grupo B, es- coco meticilino sensibles, Clostridium spp., Fusobacterium
treptococos del grupo viridans, S.pneumoniae, peptococcus spp., Shigella spp., Salmonella spp. No es activa frente a Lis-
y peptoestreptococcus, estafilococos meticilino sensibles, teria spp., Bacteroides spp. y P.aeruginosa.
Clostridium spp, Fusobacterium sp, Shigella spp., Salmone-
lla spp. No es activa frente a Listeria spp., Bacteroides spp. Farmacocintica
y P.aeruginosa. La ceftriaxona se distribuye bien por los tejidos y lqui-
dos corporales, incluyendo LCR. Se encuentran concen-
Farmacocintica traciones altas en este lquido tanto en pacientes sanos
Se distribuye en todo el organismo: lquido sinovial, hueso, as como en aquellos con meninges inflamadas. Como
atraviesa la placenta y difunde al peritoneo. Atraviesa la ba- ventaja frente a las otras cefalosporinas de tercera gene-
rrera hematoenceflica, lo que la hace til en meningitis. Se racin, posee vida media ms prolongada, lo que permite
excreta por rin el 90% sin cambios por secrecin y filtra- usarla 1 2 veces por da. No es preciso ajustar la dosis
cin glomerular. No se acumula en la insuficiencia renal, por en pacientes con insuficiencia heptica o renal, excepto
lo menos hasta valores de aclaramiento de creatinina de 20 que coexistan.
ml/minuto.3 Con valores menores debe ajustarse la dosis.
Efectos adversos - Precauciones
Interacciones, Efectos adversos - Precauciones La ceftriaxona es bien tolerada, pero puede producir preci-
y Contraindicaciones pitados en la via biliar, sintomticos o asintomticos, esto
Ver generalidades de cefalosporinas. debe hacer suspender el tratamiento.
das a bacterias Gram negativas en especial causadas por 03.01.07.01. IMIPENEM + CILASTATIN
Pseudomonas aeruginosa, incluyendo meningitis, combina-
da con un aminoglucsido.1 Se ha utilizado sola o en com- Indicaciones
binacin con otros agentes como terapia emprica o Tratamiento de infecciones intrahospitalarias por bacterias
definitiva de infecciones en pacientes neutropnicos. con sensibilidad documentada, o en base a datos epidemi-
logicos certeros que avalen su uso.1 Pancreatitis grave com-
plicada. No se aconseja su uso en meningitis, debido a su
Dosis potencial convulsivo, fundamentalmente cuando existe de-
Va IV IM profunda. Adultos: 1 a 2 gr cada 8 o 12 hs. terioro de la funcin renal.
Dosis diaria mxima: 6 gr. Nios: hasta 2 meses 25-60
mg/kg/da cada 12hs, mayores de 2 meses 30-100 mg/kg/da Dosis
cada 12-8hs. Dosis mxima para meningitis o neutropenia Va IV-IM, adultos: 1-2 gramos diarios cada 6-8 horas. Dosis
150 mg/kg/da2. mxima 50 mg/kg/da (4 gramos). Nios mayores de 3
meses: 60 mg/kg/da cada 6 horas. Recin nacidos: 25 mg/kg
Actividad antimicrobiana cada 8-12 horas. Dosis mxima 2 gramos.
La estructura qumica de esta cefalosporina reduce su acti-
vidad contra cocos Gram positivos pero aumenta su activi- Actividad antimicrobiana
dad contra Pseudomona aeruginosa. Tiene excelente Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp.,
actividad contra varias bacterias gram negativas, incluyendo E.coli, H.influenzae, Klebsiella spp., P.aeruginosa, Bacte-
Neisseria spp., H. Influenzae, enterobacterias y muchos ba- roides spp., Fusobacterium spp., estreptococos anaerobios y
cilos Gram negativos no fermentadores. La nica ventaja aerobios incluyendo enterococo (frente al cual es bacterios-
sobre otras cefalosporinas de 3a. generacin es su actividad ttico), S. aureus meticilino sensible. Se ha documentado re-
contra Pseudomonas aeruginosa. Frente a sta es superior a sistencia frente a P.aeruginosa y Acinectobacter baumanii.
cefoperazona. No es activa frente a Streptococcus spp., in- S.maltophilia y B.cepacea son intrnsecamente resistentes al
cluyendo neumococo. Imipenem.
Farmacocintica Farmacocintica
Se distribuye en varios tejidos y lquidos corporales pero la Tiene amplia distribucin tisular. Atraviesa la barrera hema-
mayor concentracin se obtiene en orina. Penetra en LCR toenceflica en presencia de meninges inflamadas, con bue-
en presencia de inflamacin y alcanza concentraciones tera- nas concentraciones. Se elimina por filtracin glomerular y
puticas. Entre el 80 y el 90% de la dosis se elimina por secrecin. El imipenem se hidroliza por la dehidropeptidasa
orina como frmaco inalterado. Su vida media se prolonga renal del borde en cepillo del tbulo renal proximal, por lo
en pacientes con deterioro renal requieriendo ajuste de la que se asocia a cilastatin para evitar que sea destruido en la
dosis con aclaramiento de creatinina menor a 50 ml/minuto. orina y as aumentar su vida media. Debe ajustarse la dosis
Debe reponerse luego de dilisis. con aclaramiento de creatinina menor a 50 ml/minuto. Se re-
mueve por hemodilisis.
Efectos adversos Precauciones - Interacciones,
contraindicaciones Efectos adversos
Ver generalidades de cefalosporinas. Ocasionalmente produce intolerancia digestiva (naseas,
diarrea y vmitos), rash, fiebre y reacciones locales como
Bibliografa flebitis y dolor. Raramente ocasiona convulsiones pero
1. Kaufman BA, Tunkel AR, Pryor JC, et al. Meningitis in the neurosur- puede llegar al 10% con dosis altas, coexistencia de enfer-
gical patient. Infect Dis Clin North Am 1990;4:677- 701. medad del sistema nervioso central o insuficiencia renal.2
2. British Medical Association. British National Formulary.57th ed. Lon-
don: BMA; 2009. Otros efectos adversos informados son elevacin de enzimas
hepticas, alteraciones hematolgicas, aumento de urea y
creatinina. En la mitad de los pacientes alrgicos a penicilina
03.01.07. OTROS BETA LACTAMICOS tiene reactividad cruzada.
CARBAPENEM Interacciones
Probenecid: no se justifica su asociacin ya que no produce
Acciones incremento de las concentraciones sricas de imipinemen.
Son antibiticos con mecanismo de accion similar a penici- La asociacin con ganciclovir puede produir convulsiones
linas y cefalosporinas ya que se unen a las PBP de la mem- generalizadas.
brana plasmtica bacteriana e interfieren con la sntesis de
la pared. La diferencia consiste en que la actividad antimi- Precauciones - Contraindicaciones
crobiana es mayor porque poseen diferencias en la afinidad Debe usarse con precaucin en pacientes con trastornos del
con las PBP, y mayor estabilidad frente a beta lactamasas. sistema nervioso central y deterioro de la funcin renal. El
uso prologngado puede producir sobreinfeccin de micro-
Actividad antimicrobiana organismos no susceptibles principalmente Cndida, ente-
Son frmacos bactericidas; poseen adems efecto postanti- rococos y Pseudomonas. El imipenem ms cilastatin cruza
bitico sobre bacterias Gram negativas. Tienen una potente la placenta y se distribuye en la sangre del cordon y en el l-
actividad frente a bacterias aerobias y anaerobias Gram po- quido amnitico, al no haber estudios adecuados en el em-
sitivas y negativas. No son activas frente a estafilococos re- barazo, solo debera ser utilizado cuando los potenciales
sistentes a meticilina, S.maltophilia y B.cepacea. beneficios justifiquen los posibles riesgos fetales.3
03.01.08.TETRACICLINAS 73
Bibliografa Farmacocintica
1. Takeyama K, Kunishima Y, Matsukama M, et al. Multidrugresistant Tienen muy buena biodisponibilidad oral con buenas con-
Pseudomonas aeruginosa isolated from the urine of patients with uri-
nary tract infection.J Infect Chemother. 2002;1:59-63.
centraciones en tejidos, lquidos corporales y sangre. Deben
2. Koppel BS, Hauser WA, Politis C, van Duin D, Daras M. Seizures in administrarse 1 hora antes, o 2 horas despus de las comi-
the critically ill: the role of imipenem. Epilepsia 2001;12:1590-3. das con abundante agua.
3. AHFS Drug information. Carbapenems. 2004,186-187
Efectos adversos
Frecuentemente se observa intolerancia gastrointestinal.
03.01.07.02. MEROPENEM Ocasionalmente fotosensibilidad, oniclisis, toxicidad ves-
tibular. La hepatotoxicidad y el lupus inducido son de rara
Indicaciones presentacin. Puede colorear los dientes permanentes en tra-
Tiene las mismas indicaciones que el imipinem.1 La indica- tamientos prolongados.
cin de meropenem es cuando el imipenem produce convul-
siones. Interacciones
Los anticidos reducen la absorcin, por lo que las tetraci-
Dosis clinas deben administrarse 1 hora antes o 2 horas despus
Va IV-IM, adultos: 500 mg a 2 gramos cada 8 horas. Nios de los mismos. Antagonismo con penicilinas. Los medica-
mayores de 3 meses: 60-120 mg/kg/dia cada 8 horas. mentos que inducen el metabolismo heptico reducen los ni-
veles de las tetraciclinas. Pueden producir fracaso en el
Actividad antimicrobiana efecto de los anticonceptivos orales.
Coincide con Imipenem.
Contraindicaciones - Precauciones
Farmacocintica Embarazo y nios menores de 8 aos debido a la alteracin
No se hidroliza por la dehidropeptidasa renal. Por lo dems del esmalte dental en los dientes transitorios y alteracin en
su farmacocintica es muy similar. Debe ajustarse la dosis la osificacin.
con aclaramiento de creatinina menor a 50 ml/minuto.
por las mismas vas que las otras tetraciclinas, y no se acu- mticas es variable. Atraviesa la placenta. Se concentra en
mula significativamente en la sangre de los pacientes con el hgado y se elimina por bilis y heces. En la obstruccin
insuficiencia renal, lo cual la hace la ms segura del grupo biliar se acumula en sangre. Del 20 al 55% se excreta por
para usar en estos pacientes. El frmaco se excreta por heces, va urinaria. Puede acumularse en la insuficiencia renal.
con cierto efecto sobre la microflora intestinal. Alcanza con-
centraciones teraputicas en orina. Efectos adversos
Puede exacerbar la insuficiencia renal. La nefrotoxicidad de
Efectos adversos los anestsicos generales, tales como el metoxifluorano
Entre los escasos y poco frecuentes efectos adversos pueden puede ser acrecentada por las tetraciclinas hasta producir un
citarse nuseas, vmitos, diarrea (lo cual disminuye admi- cuadro urmico.
nistrando junto a las comidas), fotosensibilidad y reacciones
alrgicas. Debe evitarse la exposicin solar. Se ha observado Interacciones
toxicidad heptica, aunque con menos frecuencia que con Los barbitricos, la fenitona y la carbamacepina disminuyen
otras tetraciclinas. su vida media. Las tiazidas, administradas simultneamente
pueden elevar el nivel de urea sangunea. Las tetraciclinas
Interacciones se absorben en forma incompleta en presencia de elementos
La absorcin oral de doxiciclina disminuye si se administra lcteos, anticidos (hidrxido de aluminio), bicarbonato de
simultneamente con preparados de hierro (sulfato ferroso), sodio, sales de calcio y magnesio y preparados de hierro.
anticidos, sucralfato y sales de bismuto. Con el uso prolongado, la tetraciclina altera la flora bacte-
riana normal y produce candidiasis oral y vaginal. Otros
Contraindicaciones efectos adversos incluyen: gastrointestinales (irritacin, nu-
Porfiria. hipersensibilidad a tetraciclinas. seas, vmitos, epigastralgia, colitis y colitis pseudomembra-
nosa), visuales (fototoxicidad por exposicin a la luz solar),
Bibliografa hepticas (hepatotoxicidad), renales (reduccin de la excre-
1. Arredondo JL, Diaz V, Gaitan H, et al. Oral clindamycin and cipro- cin y acumulacin txica del frmaco), alteraciones san-
floxacin versus intramuscular ceftriaxone and oral doxycycline in the
treatment of mildto-moderate pelvic inflammatory disease in outpa-
guneas (leucocitosis y linfocitosis atpica), dermatolgicas
tients. Clin Infect Dis 1997;24:1708. (hipersensibilidad, urticaria, rash morbiliforme, dermatosis
2. Akova M, Uzun O, Akalin HE, et al. Quinolones in treatment of exfoliativa, angioedema, glositis atrfica o hipertrfica).
human brucellosis: Comparative trial of ofloxacin-rifampin versus
doxycycline rifampin. Antimicrob Agents Chemother
1993;37:18314.
Contraindicaciones - Precauciones
3. Dutta D, Bhattacharya SK, Bhattacharya MK, et al. Efficacy of nor- Insuficiencias heptica y renal, hipersensibilidad al medica-
floxacin and doxycycline for treatment of Vibrio cholerae 0139 infec- mento, mujeres embarazadas y nios.
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McGraw-Hill- Interamericana; 2006.p. 1173-1202. 2. Henry F Chambers. Protein synthesis inhibitors and miscellaneous an-
tibacterial agents. [Versin en CD ROM] En: Hardman JG, Limbird
LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and Gilmans The phar-
03.01.08.02. TETRACICLINA macological basis of therapeutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill;
2006
Indicaciones
Generalmente se prefiere el uso de doxiciclina por tener
mejor complacencia que tetraciclinas. Uretritis no gonocc- 03.01.08.03. MINOCICLINA
cica. Neumona por micoplasma o chlamydia. Reactivacin
de bronquitis crnica. Clera. Brucelosis. Enfermedad de Indicaciones
Lyme. Acn y roscea. Fiebre recurrente por Borrellia. Pre- Comparte las indicaciones del resto de las tetraciclinas, pero
vencin y tratamiento de malaria resistente 1 habitualmente se reserva para el tratamiento oral de infec-
ciones severas por microorganismos multiresistentes como
Dosis osteomielitis crnica debida a S. aureus. Alternativa terapu-
Va Oral, adultos: 250 a 500 mg cada 6-8 hs. Nios mayores tica en infecciones levesmoderadas por Acinetobacter spp
de 12 aos: 25 a 50 mg/kg/da, divididos en cuatro dosis. (que permitan el tratamiento por va oral).
Va IV, adultos: 250 a 500 mg 2 veces al da (mximo 500
mg cada 8 a 12 hs). Va IM: dolorosa. Dosis
Via oral. Adultos: 100 mg cada 12 horas.
Actividad antimicrobiana
Espectro antimicrobiano similar al de la doxiciclina, aunque Actividad antimicrobiana
en muchos casos con menor grado de actividad. Es la mas activa de las tetraciclinas, incluye My-cobacterium
marinum, M.leprae, Stenotrophomona maltophilia, adems
Farmacocintica del espectro de las tetraciclinas. Es la mas potente frente a
Los alimentos disminuyen su absorcin, por lo que debe ad- S.aureus meticilino resistente.1, pero solo el 65% sigue
ministrarse alejada de las comidas. Se distribuye en todo el siendo sensible a las tetraciclinas 2.
organismo, difunde bien a lquido sinovial, clulas endote-
liales hepticas y esplnicas, mdula sea, dentina y esmalte Farmacocintica
de los dientes no erupcionados. Su unin a protenas plas- Tiene excelente biodisponibilidad oral, sin efecto con los ali-
03.01.09. MACROLIDOS Y OTROS COMPUESTOS 75
mentos, vida media prolongada. Puede administrarse en in- Puede ser usado en uretritis y cervicitis no gonocccica por
suficiencia renal. clamidias y ureaplasma. Es activa para la enterocolitis aguda
en nios producida por Campylobacter. Puede utilizarse para
Efectos adversos abreviar la duracin de coqueluche si se administra en el pe-
Toxicidad vestibular. Comparte el resto de los efectos ad- riodo catarral, donde se prefiere el uso del estolato. Profila-
versos de las tetraciclinas. xis de convivientes del caso de coqueluche. Es un frmaco
alternativo para personas alrgicas a penicilina en el trata-
Interacciones y Contraindicaciones miento de faringitis, escarlatina y erisipela producida por
Ver tetraciclinas. Streptococcus pyogenes, neumona neumocccica, difteria,
infecciones menores por Staphilococcus spp. y sfilis. Pre-
Bibliografa paracin mecnica del colon combinada con neomicina para
1. Am Soc Hosp Serv Pharm. AHFS Drug Information; 2001. ciruga electiva.
2. Standford HC. Tetracyclines and chloramphenicol. En: Mandell
G.,Bennett J.E:, Dolin R. Basic Principles in the Diagnosis and Mana-
gement of Infectious Diseases 5st ed. Churchil-Livinston; 2000. p. 306- Dosis
317. Va oral. Adultos y nios mayores de 8 aos: eritromi-
3. Henry F Chambers. PROTEIN SYNTHESIS INHIBITORS AND cina base: 250- 500 mg cada 6 hs 500mg a 1 gr cada
MISCELLANEOUS ANTI-BACTERIAL AGENTS. [Versin en CD
ROM] En: Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors.
12 hs, eritromicina estearato: 250 mg cada 6hs. Dosis
Goodman and Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. diaria mxima: 4 mg/da. Via ORAL, nios: 30 a 50
11th ed. New York: McGraw-Hill; 2006 mg/kg/da cada 6 hs.. No es recomendable administrarlas
con bebidas cidas. No se aconseja ingerirlo con los ali-
mentos. Va IV: 25-50 mg/kg/da en infusin continua di-
03.01.09. MACROLIDOS luida en al menos 250 ml, infundir en 45-60 minutos para
reducir la ocurrencia de tromboflebitis, dividido cada
Y OTROS COMPUESTOS 6 hs.2
Introduccin
Son medicamentos con accin bsicamente bacteriosttica Actividad antimicrobiana
dependiendo de la dosis y del microorganismo, que alcanzan Puede ser bactericida o bacteriosttica, dependiendo de la
altas concentraciones en tejidos y con elevada actividad dosis y del microorganismo. Todas poseen el mismo espec-
frente a microorganismos intracelulares. Los niveles plas- tro, actividad antibacteriana y usos, con algunas variacio-
mticos son por contrario bajos, lo que las hace frmacos no nes en su potencia segn el microorganismo. Su espectro
tiles para infecciones bacterimicas, especialmente la azi- incluye Gram negativos como N.gonorrhoeae, B. pertussis,
tromicina. C. jejuni; Gram positivos como S.pneumoniae, estreptoco-
cos (no enterococo), estafilococos, icoplasmas, clamidias,
Generalidades T. Pallidum, actinomycetos y micobacterias. No son activos
frente a enterobacterias ni a B. fragilis. Se ha reportado re-
Mecanismo de accin sistencia de S.pneumoniae, generalmente asociada a resis-
Eritromicina, espiramicina, nuevos macrlidos como clari- tencia a penicilina. Tambin el uso excesivo de eritromicina
tromicina y azlidos como azitromicina comparten el mismo en forma tpica se ha asociado a emergencia de resistencia
mecanismo de accin. Se unen al componente 50S del com- en S. pyogenes.
plejo 70S ribosomal inhibiendo la sntesis proteica por esti-
mulacin de la disociacin del peptidiltRNA de los Farmacocintica
ribosomas. No se deben combinar a cloranfenicol, clinda- La eritromicina y sus sales difieren en cuanto a su disponi-
micina y lincomicina, ya que todas ellas tienen el mismo bilidad, en general presentan mejor absorcin si son ingeri-
lugar de accin. das lejos de las comidas; excepto el estolato. Puede
administrarse por va intravenosa; no usar la va intramus-
Actividad antimicrobiana cular. Tiene muy buena distribucin en los tejidos exclu-
La actividad antimicrobiana comprende bacterias Gram po- yendo lquido cefalorraqudeo y articular. Tiene
sitivas y en algunos compuestos actividad sobre Gram ne- metabolismo heptico actuando como inhibidor de las enzi-
gativos, micobacterias, actinomycetos, como tambin mas del sistema P450CYP3A. No debe modificarse en pre-
treponemas, mycoplasmas, clamidias y ricketsias 2. Los nue- sencia de insuficiencia renal. No se remueve por
vos macrlidos son activos frente a T.gondii.1 hemodilisis o dilisis peritoneal.
Bibliografa Farmacocintica
1. Andriole VT. Current Infectious Disease drugs. 1st ed. Current Medi- Claritromicina tiene buena absorcin oral con o sin alimen-
cine; 1996. p. 139-47. tos. El metabolismo es heptico por citocromo P4503A. No
2. British Medical Association. British National Formulary.57th ed. Lon-
don: BMA; 2009 alcanza concentraciones teraputicas en LCR. Debe modifi-
3. Henry F Chambers. Protein synthesis inhibitors and miscellaneous an- carse la dosis en insuficiencia renal severa. Si la funcin
tibacterial agents. [Versin en CD ROM] En: Hardman JG, Limbird renal esta conservada no se modifica la dosis en caso de in-
LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and Gilmans The phar- suficiencia heptica.
macological basis of therapeutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill;
2006
Efectos adversos
Son raros. Se ha descripto dispepsia, alteracin del olfato y
del gusto, estomatitis, glositis. Puede ocurrir hipersensibili-
CLARITROMICINA Y AZITROMICINA dad. A dosis altas puede provocar sntomas neurolgicos y
disminucin de la audicin, reversible.
Tienen mejor biodisponibilidad oral con menores efectos Menos comn hepatitis, pancreatitis, artralgias, mialgias, in-
adversos gastrointestinales, vida media ms prolongada, somnio, pesadillas, ansiedad, confusin. 1
y un mayor espectro antimicrobiano comparada a la eri-
tromicina. Interacciones
No se sabe si ocurren las mismas interacciones que con eri-
Actividad antimicrobiana tromicina, pero potencialmente es posible por lo que se
Comparten el espectro de eritromicina, pero son ms activos deben tener en cuenta. Se sabe que presenta interacciones
frente M. pneumoniae, Legionella spp., Clamydia pneumo- con carbamacepina, cisapride, ciclosporina, digoxina, rifam-
niae, micobacterias atpicas, Borrelia burgdorferi, M. catar- picina, rifabutina, ritonavir, terfenadina. Reduce los niveles
rhalis y H. influenzae. Azitromicina es activa frente a de AZT por mecanismo desconocido. La rifampicina y la ri-
Clamydia trachomatis y Toxoplasma gondii. Claritromicina fabutina reducen los niveles de claritromicina.3
es muy activa frente a Helicobacter pylori y Mycobacterium
leprae. Ambas tienen actividad frente a M.avium complex, Contraindicaciones - Precauciones
siendo mayor para la claritromicina.1 Tienen resistencia cru- Ver eritromicina. Hipersensibilidad o alergia a macrlidos.
zada con eritromicina. Insuficiencia heptica.
Bibliografa Bibliografa
1. Dunne M, Fessel J, Kumar P, Dickenson G, Keiser P, et al. A randomi-
1. British Medical Association. British National Formulary.57nthed. Lon-
zed, double-blind trial comparing azithromycin and clarithromycin in
don: BMA; 2009
the treatment of disseminated Mycobacterium avium infection in pa-
2. Rizack MA. The Medical Letter Handbook of Adverse Drug Interac-
tients with human immunodeficiency virus. Clin Infect Dis
tions. New Rochelle, NY;1999.
2001;32(9):1386.
3. Henry F Chambers. Protein synthesis inhibitors and miscellaneous an-
tibacterial agents. [Versin en CD ROM] En: Hardman JG, Limbird
LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and Gilmans The phar-
03.01.09.02. CLARITROMICINA macological basis of therapeutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill;
2006
Indicaciones
Infecciones del tracto respiratorio por M. Pneumoniae y C. 03.01.09.03. AZITROMICINA
pneumoniae.1 Infecciones producidas por S. pneumoniae y
H.influenzae cuando no puedan utilizarse -lactmicos. Re- Indicaciones
activacin de bronquitis crnica.2 Junto a azitromicina son Tratamiento de infecciones uretrales, endo-cervicales, rec-
los frmacos de eleccin para el tratamiento de enfermedad tales, epididimales no complicadas debidas a C.trachoma-
diseminada por M.avium complex, asociada a etambutol y tis.1 Infecciones del tracto respiratorio en caso de
rifabutina. Se usan solas para la profilaxis primaria de esta intolerancia a eritromicina y/o alergia a penicilinas. Trata-
enfermedad. Claritromicina tambin se utiliza en el trata- miento combinado y prevencin de infeccin por Myco-
03.01.09.04. CLORANFENICOL 77
fragilis. Es de primera linea en infecciones causadas por Tri- Puede producir reaccin tipo disulfiram si se consume con
chomonas y Gardenella vaginalis, en la amebiasis y la giar- alcohol.
diasis. Es de eleccin en el tratamiento de la colitis
pseudomembranosa debida a Cl. difficile. 1 Contraindicaciones - Precauciones
Esta contraindicado en el alcoholismo crnico, encefalopata
Dosis heptica, Porfiria y lactancia. Debe utilizarse con precaucin
Va Oral. Las dosis y duracin de los tratamientos varan de durante el embarazo, especialmente en el primer trimestre,
acuerdo al diagnstico. Adultos: 800mg inicial y luego con- donde se prefiere el tratamiento en supositorios vaginales en
tinuar con 400-500 mg cada 8 hs Nios:30mg/kg/da cada caso de poseer indicacin estricta para el mismo.
6hs. Dosis mxima: 4gr/da.
Va IV. Adultos: 500mg cada 8hs. Nios: 30 mg/kg/da cada
6hs. La administracin IV debe realizarse en infusin de 1 hora. Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary.57th ed. Lon-
don: BMA; 2009.
Mecanismo de accin 2. Sydney M. Finegold. Metronidazol. En: Mandell G.,Bennett J.E:, Dolin
Su mecanismo de accin dependera de una alteracin de la R. Basic Principles in the Diagnosis and Management of Infec-tious
estructura helicoidal del DNA, efecto provocado por el Diseases 5st ed. Churchil- Livinston; 2000. p. 361-6.
grupo nitro del frmaco. 3. WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
http://www.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&Me-
dIDName=214%40metronidazole [consulta abril 2009]
Actividad antimicrobiana
El metronidazol es un frmaco eficaz en el tratamiento de
bacterias anaerobias como Bacteroides, Clostridium, Fuso-
bacterium, Eubacterium, Gardenella vaginalis, pero no es 03.01.11. FLUORQUINOLONAS
activa frente a cocos gram positivos anaerobios como Pep-
tostreptococcus y Peptococcus, microorganismos habitual- Indicaciones
mente involucrados en infecciones graves polimicrobianas. Si bien las fluorquinolonas tienen mltiples usos, general-
Su espectro tambin abarca Helicobacter pylori. Tiene acti- mente no constituyen frmacos de primera eleccin para nin-
vidad antiparasitaria frente a E. histolytica, Giardia lamblia, guna indicacin en particular Sus principales indicaciones
Trichomonas y Gardenella vaginalis, Balantidium coli, Blas- son: infecciones del tracto urinario, prostatitis, infecciones
tocystis hominis.2 de transmisn sexual causadas por N. gonorrhoeae, C. tra-
chomatis, y H. ducreyi. Tratamiento de la shigellosis, neum-
Farmacocintica nas y ostiomellitis crnica.
Despus de su administracin oral, se absorbe en forma r-
pida y casi completa; su distribucin en tejidos y lquidos Introduccin
corporales es amplia, siendo considerable su concentracin Las quinolonas de uso actual son las quinolonas fluoradas,
en secrecin vaginal, semen, saliva, bilis, LCR, y abscesos. que se caracterizan por tener un amplio espectro antimicro-
Tiene metabolismo heptico, por lo que debe reducirse el biano, buena absorcin oral, excelente distribucin tisular y
50% de la dosis en la insuficiencia heptica severa. En in- buena tolerabilidad global.
suficiencia renal solo debe modificarse la dosis cuando co-
existe con insuficiencia heptica. Debe suplementarse luego Mecanismo de accin
de dilisis. Atraviesa placenta y se excreta con la leche ma- Inhiben la sntesis del DNA bacteriano actuando sobre las
terna. enzimas de la clase topoisomerasa (ADN girasa y topoiso-
merasa IV) y otros mecanismos complejos que llevan a una
Efectos adversos - Precauciones rpida muerte celular.
En general es bien tolerado. Los efectos adversos ms co-
munes se relacionan con el tracto gastrointestinal con nu- Actividad antimicrobiana
seas, anorexia, diarrea, molestias epigstricas, trastornos del Tienen actividad bactericida dependiente de la concentracin
gusto, clicos abdominales, incluso casos de colitis pseudo- y efecto postantibitico. Actan fundamentalmente sobre
membranosa. El sabor metlico se observa en 12 % de los bacterias Gram negativas como enterobacterias, bacilos
pacientes. Raramente ictericia y pancreatitis. Entre los efec- Gram negativos no fermentadores, Aeromonas, Morganella
tos ms serios que afectan al sistema nervioso, se citan con- spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., H.influen-
vulsiones, neuropata perifrica (parestesias, incoordinacin zae, Neisseria spp., Moraxella spp., P.aeruginosa; tambien
y ataxia); ante la aparicin de estos efectos debe suspenderse sobre micobacterias, Legionella spp., y Stafilococcus spp.
la administracin. La presentacin de efectos tales como Tienen actividad intermedia sobre especies de Mycoplasma
neutropenia significativa (1%); supresin de la inmunidad y Clamidias. Las nuevas fluorquinolonas tienen mayor acti-
celular, mutagnesis en bacterias, carcinognesis en ratas y vidad frente a cocos Gram positivos, y algunas de ellas tam-
ratones, y aumento de la sensibilidad en las clulas hipxicas bin frente a anaerobios.
a las radiaciones, hacen que la utilizacin del metronidazol
deba ser prudente, especialmente en enfermos con discrasias
sanguneas. Farmacocintica
Son bien absorbidas del tracto gastrointestinal con buena dis-
tribucin tisular en todos los rganos. Alcanzan bajas con-
Interacciones centraciones en lquido cefalorraqudeo. El metabolismo es
Asociado a los anticoagulantes orales, el metronidazol au- habitualmente heptico. Son eliminadas por orina y por otras
menta y prolonga la accin de stos (inhibe el metabolismo). vas como biliar e intestinal.
80 03.01.11.01. NORFLOXACINA
La buena biodisponibilidad permite hacer el cambio de te- micobacterias, Chlamydia y Treponema pallidum.
rapia intravenosa a terapia oral en determinadas situaciones. La combinacin de trimetoprima con sulfametoxazol au-
menta la potencia de la accin antimicrobiana.
Actividad antimicrobiana
Es altamente activa contra enterobacterias y muchas otras Farmacocintica
bacterias aerbicas Gram negativas como P.aeruginosa, Bru- Tiene buena absorcin oral, y amplia distribucin tisular y
cella spp., Aeromonas spp., Morganella spp., Salmonella en fludos corporales, alcanzando 25-80% de la concentra-
spp., Shigella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., H.in- cin plasmtica en lquido cefalorraqudeo, sinovial, pleu-
fluenzae, Neisseria spp., Moraxella spp. Tambin son sus- ral, etc. La concentracin sangunea depende de la
ceptibles Stafilococcus aureus y coagulasa negativo. Tiene liposolubilidad. Tienen metabolismo heptico. Se remueven
escasa actividad contra los estreptococos, especialmente por dilisis.
neumococo y enterococo. No tiene actividad antianaerbica.
Efectos adversos - Precauciones
Farmacocintica Con las sulfonamidas son frecuentes las reacciones alrgicas
Debe ingerirse con abundante lquido, preferentemente 2 con fiebre, rash y fotosensibilidad. Ocasionalmente produ-
horas despus de las comidas. Luego de la administracin cen nefro y hepatotoxicidad, hemlisis, discrasias sangu-
oral se absorbe rpidamente con una biodisponibilidad del neas y sndrome de Stevens-Johnson. Pueden producir
70%. Es metabolizada en el hgado por conjugacin con el kernicterus si se usan en el ltimo trimestre del embarazo o
cido glucurnico. Se elimina por orina con un 30 a 40% en en el recin nacido.
su forma activa. Debe ajustarse la dosis en pacientes con Trimetoprima produce con frecuencia alteraciones gastroin-
aclaramiento de creatinina menor a 50 ml/minuto. testinales como tambin toxicidad hematolgica y erupcio-
nes cutneas.
Efectos adversos Precauciones, Interacciones y
Contraindicaciones Interacciones
Ver generalidades de quinolonas. Las sulfonamidas aumentan la potencia de los anticoagulan-
tes, tiacidas, fenitona, agentes uricosricos, diabetostticos
Bibliografa orales y la toxicidad del metotrexate. El uso simultneo con
1. British Medical Association. British National Formulary.57th ed. Lon- indometacina y salicilatos aumenta la actividad de las sul-
don: BMA; 2009.
2. William A Petri. Sulfonamides, trimethoprim-sulfamethoxazole, qui-
famidas. Trimetoprima aumenta la actividad de metotrexate
nolones, and agents for urinary tract infections. [Versin en CD ROM] y fenitona.
En: Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman
and Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New Contraindicaciones
York: McGraw-Hill; 2006.
Hipersensibilidad.
mg/kg/da. 2. Van der Ven AJ, Koopmans PP, Vree TB,et al. Adverse reactions to co-
Infeccin por P. Carinii en adultos y nios 15-20 mg/kg/da trimoxazole in human immunodeficiency virus infection. Lancet
1991;338:431-433.
del componente trimetoprima en dosis divididas.
La infusin IV debe realizarse en forma lenta respetando el
volumen para disolver el frmaco (ver recomendaciones del
03.01.12.02. SULFADIAZINA
fabricante).
Indicaciones
Mecanismo de accin
Siempre debe asociarse a otro antimicrobiano activo frente
Produce inhibicin de pasos enzimticos secuenciales de la
a T. gondii como pirimetamina en la prevencin y trata-
sntesis de cido tetrahidroflico. Estas acciones sobre dos
miento de infeccin por T.gondii en huspedes inmunocom-
pasos de una misma va enzimtica son un ejemplo notable
prometidos. Tratamiento de toxoplasmosis congnita y
de sinergismo entre dos frmacos.
retinitis por T. Gondii en huspedes inmunocompetentes.
Debe ser considerado su uso en el tratamiento de toxoplas-
Actividad antibacteriana
mosis confirmada del embarazo a partir del segundo trimes-
Trimetoprima - sulfametoxazol es una combinacin con una
tre (asociada a pirimetamina).
relacin fija de 1 a 5. Es activo frente a cocos Gram positi-
vos, excepto Streptococcus pyogenes y enterococo; bacilos
Dosis
Gram negativos no incluyendo a P.aeruginosa. No tiene ac-
tividad en bacterias anaerobias. Es activa frente a H. influen- Va Oral. Adultos: dosis de carga 2-4 gr, luego 4-8 gr divi-
zae y M. catarrhalis productoras de -lactamasas. Tiene didos cada 6 hs. Nios mayores de 2 meses: dosis de carga
excelente actividad frente a Pneumocystis carinii, y tambin de 75 mg/kg y continuar con dosis de mantenimiento de 120
frente a Toxoplasma gondii, Isospora belli, Cyclospora ca- a 150 mg/kg/dia cada 6 hs. En nios menores de 2 meses
yetanensis, Listeria spp. y algunas micobacterias atpicas.2 solo debe indicarse en el tratamiento de la toxoplasmosis
congnita junto a pirimetamina: dosis de carga de 75-100
Farmacocintica mg/kg y dosis de mantenimiento de 100 a 150 mg/kg/dia
Tiene buena disponibilidad oral, con excelente distribucin cada 12 hs.
en tejidos (riones, prstata, pulmones) y fluidos corporales
(esputo, lquido seminal, leche materna) llegando a niveles Actividad antimicrobiana
aun mayores que en plasma. En lquido cefalorraqudeo al- Tiene el mismo espectro de otras sulfamidas, pero su uso se
canza 40% de la concentracin plasmtica. Debe ajustarse limita al tratamiento y prevencin de la infeccin severa por
la dosis con aclaramiento de creatinina menor a 30 ml/mi- T. gondii. 1
nuto.
Farmacocintica
Efectos adversos Tiene una disponibilidad oral del 70-100%. Alcanza niveles
El ms frecuente es la intolerancia digestiva. Se han des- elevados en sangre y lquido cefalorraqudeo. Tiene meta-
cripto reacciones de hipersensibilidad (sndrome de Stevens- bolismo heptico y excrecin renal.
Johnson, necrosis epidrmica txica). Hepatitis colestsica.
Hiperpotasemia. Cristaluria en vas urinarias que se previene Efectos adversos Precauciones
con alcalinos y mayor ingestin de agua. Deficiencia de Ver generalidades de sulfonamidas
cido flico con anemia megaloblstica. Los pacientes con
HIV/SIDA parecen ser particularmente sensibles a los efec- Interacciones y Contraindicaciones
tos txicos, siendo comn la disminucin de recuentos leu- Porfiria, hipersensibilidad.
cocitarios y plaquetarios, y reacciones cutneas.3 En muchos
casos obliga a la desensibilizacin. Bibliografa
1. WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
http://www.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&M
Interacciones edIDName=311%40sulfadiazine [consulta abril 2009]
Potencia la accin de antiagregantes, fenitona e hipogluce-
miantes orales. El uso simultneo con diurticos, lleva a
mayor produccin de trombocitopenia, sobre todo en ancia-
nos o en presencia de insuficiencia cardaca. La leucovorina 03.01.13. POLIMIXINAS
se puede utilizar para antagonizar la toxicidad sobre la m-
dula sea. Son frmacos con actividad bactericida casi exclusiva frente
a Gram negativos, incluyendo P.aeruginosa y Acinetobacter
Contraindicaciones spp. Por su toxicidad renal y neurolgica su uso es restrin-
En la insuficiencia renal (en aclaramiento de creatinina < 15 gido a situaciones que involucren cepas resistentes a frma-
ml/minuto) y heptica severas. En pacientes con deficiencia cos de mayor seguridad.
de G-6-PD. No debe administrarse a recin nacidos y pre-
maturos en las primeras 6 semanas, como tampoco en el pri- 03.01.13.01.COLISTIN METANSULFONATO
mer y tercer trimestre de embarazo.
Indicaciones
Bibliografa Debido a su potencial txico slo debe utilizarse en infec-
1. Zinner SH, Kenneth HM, Sulfonamides and Trimethoprim. En: Man- ciones por bacterias multirresistentes, como Pseudomonas
dell G.,Bennett J.E:, Dolin R. Basic Principles in the Diagnosis and
Management of Infectious Diseases 5st ed. Churchil-Livinston; 2000. aeruginosa, Acinetobacter baumanii y Klebsiella pneumo-
p. 394-404. niae, cuando otras frmacos alternativas no pueden usarse.
03.01.14. FURANTOINAS 83
Rifampicina e isoniazida deben continuarse por cuatro del frmaco. Con aclaramiento de creatinina menor a 10
meses, preferiblemente en forma de preparacin combinada. ml/minuto se debe reducir la dosis a la mitad.
En casos de meningitis la duracin es mayor, como tambin
en caso de microorganismos resistentes donde en general se Efectos adversos
necesita modificar el rgimen de frmacos. Este rgimen La neuropata es el efecto adverso ms comn, principal-
puede usarse en el embarazo, lactancia y en nios. mente en alcoholistas, diabticos, insuficiencia renal crnica,
Prevencin de la reactivacin de la enfermedad y de la in- malnutricin, infeccin por HIV. En estas circunstancias es
feccin: en estas situaciones se utiliza isoniazida sola du- aconsejable el uso de vitamina B6 (10 mg diarios). La he-
rante 6 a 9 meses. patitis tiene correlacin con la edad del paciente, tomando
Monitoreo de efectos adversos: debido a la asociacin de to- jerarqua a partir de los 35 aos donde se observa una fre-
xicidad heptica de isoniazida, pirazinamida y rifampicina, cuencia de 5.9% y consumo regular de alcohol.2 En los pa-
se debe evaluar la funcin heptica antes de comenzar el tra- cientes con riesgo de desarrollar esta complicacin es
tamiento y continuar los controles por al menos 2 meses en aconsejable monitorear el funcionamiento heptico y sus-
caso de alteracin. En sujetos sin alteraciones previas el la- pender el frmaco si las enzimas se elevan ms de 5 veces
boratorio de funcionamiento heptico debe realizarse solo sobre el basal. Otras reacciones que pueden presentarse son
ante la presencia de sntomas. Si se espera usar etambutol o rash, fiebre e intolerancia digestiva, hiperglucemia y gine-
estreptomicina, antes de iniciar el tratamiento debe evaluarse comastia. Raramente se observa psicosis, artralgias, sn-
la funcin renal. Tambin se recomienda la evaluacin de la drome tipo lupus, neuropata ptica y supresin medular.2
agudeza visual en caso de usar etambutol.2
Interacciones
Bibliografa
1. Ministerio de Salud de la Nacin [en linea] en: www.redsalud.gov.cl/ar- La absorcin de INH se reduce en presencia de alimentos
chivos/TUBERCULOSIS.pdf [consulta mayo 2009] y/o compuestos que contengan aluminio (ej.: anticidos ora-
2. World Health Organization Report on the Tuberculosis Epidemic. Ge- les). Las interacciones son ms frecuentes en acetiladores
neva: WHO; 1997. lentos. Potencia los efectos de carbamazepina y fenitona.
La prednisolona reduce los efectos de la isoniazida.
03.01.15.01. ISONIAZIDA
Precauciones -Contraindicaciones
Dao heptico severo.
Indicaciones
La isoniazida sigue siendo el frmaco ms importante para
el tratamiento de todos los tipos de tuberculosis. Para trata- Bibliografa
1. Friedden,T R, Sterling,T R, Munsiff,S S, Watt,C J, Dye,C. Tuberculo-
miento de la enfermedad tuberculosa siempre debe usarse sis. Lancet 2003;362:887-99.
en combinacin con otros agentes, mientras que en profilaxis 2. WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
habitualmente se usa sola. http://www.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&M
edIDName=179%40isoniazid [consulta mayo 2009]
Dosis
Via IV, IM y oral. Dosis por va oral en adultos y nios 5
mg/kg/da con un mximo de 300 mg en 1 2 tomas, tam- 03.01.15.02. RIFAMPICINA
bien se puede administrar dosis de 10 mg/kg/da, tres veces
a la semana. La administracin IV debe realizarse en infu- Indicaciones
sin de 5-15 minutos. Debe ingerirse lejos de las comidas1 Tratamiento de infecciones producidas por Mycobacterium
tuberculosis, leprae y atpicas; quimioprofilaxis M.tubercu-
Mecanismo de accin losis con resistencia a INH, asociada a pirazinamida. Se uti-
La isoniazida (INH) es bacteriosttica para los bacilos en re- liza en asociacin con otros frmacos con actividad
poso y bactericida para los microorganismos en rpida di- antiestafilococo en el tratamiento en infecciones severas pro-
visin. El mecanismo de accin se desconoce; inhibe la ducidas por estos microorganismos, en especial con focos
sntesis de cidos miclicos que forman una parte importante supurados, como osteomielitis, artritis, sepsis por Stafilo-
de la pared bacteriana. coccus aureus de la comunidad y endocarditis.1 En brucelo-
sis debe combinarse con doxiciclina. Descolonizacin de
Actividad antimicrobiana portadores de Stafilococcus aureus, cuando se presentan in-
Se restringe a M. tuberculosis, aunque M. kansasii y M. xe- fecciones recurrentes por stos, o con el fin de reducir la in-
nopi tambin son susceptibles. La resistencia se origina en feccin asociada a dispositivos como dilisis o colocacin
diferentes mutaciones, siendo la predominante la que pro- de prtesis. Profilaxis de meningitis por H. Influenzae y me-
duce las variaciones geogrficas en su distribucin. ningococo.
Farmacocintica
Biodisponibilidad oral de 90%, con distribucin a todos los Dosis
tejidos. Tiene buena absorcin por va IM. Su concentracin Va IV, oral. Adultos: 600 mg 10 mg/kg/da. Nios: 10
en LCR equivale al 20% de las concentraciones plasmticas. mg/kg/da. Mximo: 600 mg/da. Dosis nica diaria, una
La isoniazida penetra bien en el material caseoso. Del 75 al hora antes o dos horas despus de las comidas. Profilaxis en
95% de una dosis de isoniazida se excreta por la orina en 24 meningitis por Haemophilus Influenzae y por Neisseria me-
horas, despus de su metabolismo heptico conjugacin, hi- ningitidis adultos pueden ser tratados con 600 mg cada 12
drlisis y acetilacin. El ritmo de acetilacin esta determi- hs por 2 das o 600 mg por dia durante 4 das. Nios dosis
nado genticamente, la acetilacin lenta alarga la vida media de 10-15 mg/kg/da (mxima 600 mg)2
03.01.15.03. PIRAZINAMIDA 85
medidas anticonceptivas rigurosas, incluida la utilizacin de los microtbulos e interfiriendo con la absorcin de glucosa,
dos mtodos anticonceptivos seguros, como mnimo 4 se- tambin inhibe la fumarato reductasa de los helmintos. Los
manas antes, durante, y 4 semanas despus del uso de tali- helmintos susceptibles se paralizan y se deplecionan de sus
domida. reservas de energa.
Si se produce el embarazo durante el tratamiento, el frmaco
debe suspenderse de forma inmediata y debe someterse a la Actividad antiparasitaria
paciente a una adecuada evaluacin. Tiene accin frente a Ascaris lumbricoides, Enterobius ver-
Debido a que la talidomida est presente en el semen, los micularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Tri-
hombres que toman talidomida deben utilizar mtodos anti- churistrichiura. Es activo contra la forma adulta y algo
conceptivos de barrera, si su pareja est en edad frtil. menos potente frente a la larva de Trichinella spiralis. En la
Durante el tratamiento con talidomida los pacientes no infestacin por Capillaria philippinensis debe usarse a dosis
deben donar sangre ni esperma.1,3 altas y largo tiempo.
Contraindicada en embarazo (frmaco teratognico)
Farmacocintica
Bibliografa El mebendazol se administra por va oral. Se absorbe mal
en el aparato digestivo, con baja biodisponibilidad por efecto
1. Sampaio EP, Kaplan G, Miranda A. The influence of thalidomide on de primer paso heptico; metabolismo heptico, se elimina
the clinical and immunologic manifestation of erythema nodosum le-
prosum. J Infect Dis. 1993;168:40414.
por la bilis de forma inalterada y como metabolitos, y se ex-
2. Bruce A. Chabner, Philip C. et al Chemotherapy of neoplastic diseases, creta por las heces. Slo el 2% se excreta de forma inalterada
mycobacterium avium complex disease, and leprosy. En: Goodman o como metabolitos por la orina. 2
and Gilman. The Pharmacological Basis o Therapeutics. Ed.11. United
States of America. McGraW-Hill. 2006; 51; 1315-1403
3. Martindale. Tercera Edicin espaola de la 35th ed. Inglesa. 2008, p
Efectos adversos
2337-39 En casos de infestacin masiva y eliminacin de vermes,
puede producir dolor abdominal y diarrea. Al igual que el
albendazol, en tratamientos prolongados pueden producir
03.02. FRMACOS elevacin de transaminasas, supresin de mdula sea y alo-
ANTIPARASITARIOS pecia. En estos tratamientos es aconsejable la medicin de
Son agentes dirigidos al tratamiento de infestaciones produ- transaminasas y recuento sanguneo completo.
cidas por un diverso y complejo grupo de organismos que
incluye a los protozoarios unicelulares, quienes tienen ciclos Interacciones
vitales intrincados generalmente involucrando ms de un Puede reducir los niveles de cido valproico, carbamacepina.
husped, como tambin a los helmintos quienes tienen sis-
temas orgnicos altamente desarrollados. Estos frmacos se Precauciones - Contraindicaciones
utilizan en infestaciones producidas por parsitos transmiti- Est contraindicada en alrgicos al principio activo y en el
dos a travs del agua contaminada, a travs del agua y suelo, embarazo (produce teratognesis en animales). Se reco-
a travs de alimentos, o de vectores. Algunos cuadros co- mienda no utilizar en menores de 2 aos.
rresponden a individuos sanos con determinado patrn epi-
demiolgico, y otros slo se observan en huspedes Bibliografa
1. American Academy of Pediatrics. Drugs for Parasitic Infections. In:
inmunocomprometidos. Pickering LK, Red Book of the Committee on Infectious Diseases.
25th. Ed. Elk Grove Village: AA P; 2000. p.699.
03.02.01. ANTIHELMINTICOS 2. Alex Loukas; Peter J. Hotez. Chemotherapy of helminth infections. En
Goodman and Gilman. The Pharmacological Basis o Therapeutics.. 11
INTESTINALES ed. United States of America. McGraw Hill 2006; 41; 1073-9
Dosis Farmacocintica
Va Oral. Adultos y nios: una dosis de 5 mg/kg, repitiendo Tiene pobre absorcin oral.
a las 3 semanas. No exceder de 350 mg/da. Las tabletas
deben ser tragadas y no masticadas.1 Efectos adversos
En ocasiones, despus de la administracin de niclosamida
Mecanismo de accin pueden aparecer molestias gastrointestinales manifestadas a
Es una sal de tintura de cianina que ejerce su actividad anti- travs de dolor abdominal leve, nuseas, mareo y prurito.
helmntica por inhibicin de la utilizacin de oxgeno, lo que
produce inhibicin de la respiracin. Tambin interfiere con Precauciones - Contraindicaciones
la absorcin de glucosa, provocando agotamiento de las re- El tratamiento en la embarazada debe ser pospuesto hasta
servas.2 Actividad antimicrobiana. despus del parto.
Farmacocintica Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary.54th ed. Lon-
Se absorbe slo el 1 % de la dosis, excretndose el 90 % por heces. don: BMA; 2009
latum: 1025 mg/kg;Hymenolepis nana: 1525 mg/kg todas hs por 3 dias. Ascaridiasis, ancilostomiasis, trichuriasis: 400
en una nica dosis. mg dosis unica. Enterobiasis: 400 mg dosis nica, repetir a
Cisticercosis: 50 mg/kg/da cada 8 hs. durante 14 dias (tra- las 2 semanas. Estrongiloidiasis: 400 mg por da por 3 das.
tamiento conbinada con corticoides) Cisticercosis cutnea: Toxocariasis: 400 mg cada 12 hs por 5 das. Triquinosis: 400
60 mg/kg/da cada 8hs. Durante 6 dias. 1 mg cada 12 hs por 14 das. Hidatidosis: <60 kg 15 mg/kg/da
cada 12 hs, > 60 kg 400 mg cada 12 hs por 28 das, repi-
Mecanismo de accin tiendo los ciclos cada 2 semanas (tres ciclos). Neurocister-
Daa los tegumentos internos de los parsitos produciendo cercosis: <60 kg 15 mg/kg /da cada 12 hs, > 60 kg 400 mg
fuga de iones con parlisis y vacuolizacin. cada 12 hs por 30 das. 3
Mecanismo de accin
Es un derivado sinttico de la piretrina, actuando como neu-
03.02.10. ECTOPARASITICIDAS: rotoxina de los parasitos. Es parasiticida. Es activa frente a
PEDICULOSIS Y Pediculus humanus, Pediculus capitis, Phithirius pubis, Sar-
ESCABIOSIS coptes sacabiei. Se ha notificado resistencia a piretrinas y
permetrina.1 Es tambien activa frente a otros artrpodos.
Introduccin
Ambas ectoparasitosis requieren de medidas no farmacol- Farmacocintica
gicas para su control. Es necesario que la ropa y la ropa de Tiene escasa absorcin sistmica tras la administracin t-
cama que haya estado en contacto con el paciente sea de- pica. No se sabe si atraviesa la placenta. En mamferos se
contaminada (lavado a seco o lavado a mquina usando un detectan pequeas cantidades en leche materna. Se elimina
ciclo con agua caliente) o secado con secarropas caliente o por orina.
evitar el contacto corporal con las misms por lo menos por
72 horas despus de realizado el tratamiento para evitar rein- Efectos adversos
festacin o transmisin de escabiosis y pediculosis. La ropa Usado apropiadamente es un frmaco de baja toxicidad. El
que no puede ser lavada puede ser rociada con un agente efecto adverso ms frecuente es ardor transitorio y prurito.
apropiado y guardada en bolsa plstica cerrada por 10-14 Este ltimo puede ser confundido con el prurito asociado a
das. No es necesaria la fumigacin de reas de vivienda, si la infestacin o al prurito que persiste luego del tratamiento,
es importante una limpieza profunda fundamentalmente con puede ser tratado con antihistamnicos orales o corticoides
sarna Noruega por el elevado nmero de parsitos que in- tpicos. En 1-2% de los pacientes se ha notificado eritema,
festan a estos pacientes. Los peines y cepillos pueden ser rash y parestesias. Usar con precaucin en asmticos.
desinfestados en agua caliente por 5-10 minutos; alternati-
vamente, en una solucin piojicida o alcohol por 1 hora. Es Precauciones - Contraindicaciones
imprescindible evaluar y/o tratar los contactos ntimos en los Hipersensibilidad al frmaco. No debe ser aplicado en mu-
ltimos treinta das. En la pediculosis del pubis debe tratarse cosas u ojos.
tambin a los contactos.
Bibliografa
1. Drugs for Parasitic Infections.The Medical Letter On Drugs andhera-
03.02.10.01. PERMETRINA peutics 2002. Disponible en: http://www.medletter. com
2. RJ Pollack, Arch Pediatr Adolesc Med 1999;153:969.
Indicaciones 3. Comit Nacional de Dermatologa Peditrica. Pediculosis y escabiosis.
Arch argent pediatr 2001; 99:69-74
Es el frmaco de eleccin para el tratamiento de la pedicu-
losis del cuero cabelludo y del cuerpo en nios, adultos, em-
barazo y lactancia.1 En la pediculosis de los prpados debe 03.02.10.02. PIRETRINAS
usarse en base de petrleo con curas oclusivas. En la sarna + PIPERONILBUTXIDO
Noruega es necesaria la aplicacin de un agente queratoltico
antes de aplicar el ectoparasiticida. Se cuestiona la necesidad Indicaciones
de retratamiento en la escabiosis; aunque algunos expertos Es alternativa en el tratamiento de la pediculosis del cuero
lo recomiendan en sntomas persistentes, observacin de cabelludo y del cuerpo, siendo recomendada en nios y mu-
gran nmero de parsitos o en casos severos. En la pedicu- jeres en lactancia y embarazo. No es efectiva en escabiosis.
losis del pubis un solo tratamiento es habitualmente sufi- Habitualmente debe repetirse el tratamiento a la semana en
ciente; si se observan huevos o piojos una semana despus la pediculosis.1,2
del tratamiento este debe repetirse a la semana. Un solo tra- Dosis
tamiento es habitualmente suficiente en pediculosis del Va tpica en champ, solucin o gel. Es una combinacin
cuero cabelludo, si es realizado correctamente. Sin embargo que contine 0.17-0.33% de piretrinas y 2-4% piperonil bu-
si an se observan huevos o piojos es necesario un segundo txido. En la pediculosis del cuero cabelludo debe aplicarse
tratamiento a la semana del primero; este puede hacerse con sobre el cabello y luego de 10 minutos debe ser lavado o en-
permetrina al 5% en crema durante una noche. juagado en caso de usar champ. Deben removerse los hue-
vos con un peine fino. En los prpados debe usarse una base
Dosis de petrleo, aplicndola 2 veces por da por 10 das.
Presentacion en crema y solucin para ser administrado por
va tpica. En pediculosis del pubis y escabiosis al 5%. En Mecanismo de accin
pediculosis del cuero cabelludo y pestaas al 1%. Cuando Las piretrinas actuan como neurotoxinas de los parsitos. El
existe tolerancia se puede utilizar concentraciones superiores piperonil butxido es un derivado sinttico del cido pip-
de 2,5 o al 5%.3 En la escabiosis la crema debe aplicarse sin rico con escasa actividad insecticida, pero potencia la acti-
baarse previamente y frotarse en todo el cuerpo excepto en vidad de las piretrinas. Se ha notificado resistencia a
94 03.02.11. ANTIMALARICOS
gresar al rea endmica y continuando por lo menos duran- nulocitopenia (LES, artritis reumatoidea). 2
te 4 semanas despus de la ltima exposicin en rea end-
mica. Tratamiento: Adultos: inicialmente 800 mg seguidos Bibliografa
de 400 mg a las 6-8 hs y de 400 mg al 2. y 3. da. Nios: 1. Theresa A. Shapiro, Daniel E. Goldberg Chemotherapy of protozoal
infections: Malaria En: Goodman and Gilman. The Pharmacological
inicialmente 12,9 mg/kg seguido de 6,5 mg/kg a las 6 hs y Basis o Therapeutics. Ed.11. United States of America. McGraW-Hill.
6,5 mg/kg al 2 y 3 da. En zonas de P.ovale y P.vivax se 2006; 39; 1021-1047
debe agregar Primaquina en las 2 ltimas semanas. 2. WHO.Model Formulary 2008[en linea] en:
http://www.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&M
edIDName=265%40primaquine [consulta mayo 2009]
Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y
Contraindicaciones
Ver Cloroquina.
03.02.11.05. MEFLOQUINA
03.02.11.04. PRIMAQUINA
Indicaciones
Indicaciones Profilaxis de malaria en reas donde existe riesgo de P.fal-
La primaquina es usada para lograr la resolucin completa ciparum resistente a cloroquina; esta debe comenzarse 1-3
del paludismo por P. vivax y P. ovale. Su uso durante el tra- semanas antes de ingresar a rea ndemica y continuando 4
tamiento impide el recrudecimiento posterior. En combina- semanas despus de haberla abandonado. Tratamiento de
cin con clindamicina es activa para el tratamiento de la malaria a P.falciparum o de especies desconocidas y/o mixta,
neumona por P.carinii, pero de menor eficacia que Cotri- siempre que no haya sido usada en profilaxis.1
moxazol.
Dosis
Dosis Prevencin: Va oral, Adultos y Nios > 45kg.: 250 mg
Va Oral. Tratamiento radical debido a especies de P. vivax (1 comprimido) cada 7 das. Nios: 5 mg/kg/dosis adminis-
y P.ovale (luego del tratamiento standard con cloroquina): trados 1 vez por semana.
Adultos y Nios: 250 microgramos/kg/dia de primaquina Tratamiento: Via Oral, Adultos: dosis inicial de 750 mg, se-
base durante 14 das. 2 guida a las 12 hs 500 mg. Nios: 15 mg/kg seguidos de 10
Debido a su sabor amargo se aconseja disolver en jugo o be- mg/kg a las 8-12 hs. (puede ser asociada a artesunato).
bida dulce.
Mecasnimo de accin
Mecanismo de accin Se desconoce el exacto mecanismo de accin pero sera si-
Se conoce poco acerca de su mecanismo de accin, pero in- milar al de la cloroquina.1
terferiria con la funcin mitocondrial de los plasmodios.
Actividad antimicrobiana
Actividad antimicrobiana Es esquintociticida sangunea frente a P.falciparum resistente
Se utiliza en infecciones debidas a P.ovale y P.vivax, para a cloroquina y pirimetamina-sulfadoxina. Es ineficaz frente
evitar las recadas por plasmodios provenientes del hgado. a formas exoeritrociticas y gametocticas. Se ha notificado
Es activa frente a P.carinii. resistencia a mefloquina en algunas reas del mundo, en esta
situacin debe usarse doxiciclina como profilaxis.
Farmacocintica
Despus de su administracin oral, la absorcin es rpida
Farmacocintica
con una biodisponibilidad del 96 %. Tiene metabolismo he-
Se administra por va oral, puede administrase con los ali-
ptico. El pico mximo en plasma se produce aproximada-
mentos, alcanza una biodisponibilidad del 85%. Se distri-
mente a las 3 hs con una vida media de 6 hs1.
buye ampliamente por el organismo, elevada unin a
proteinas plasmticas y es eliminado muy lentamente. Su
Efectos adversos
prolongada vida media de eliminacin permite indicarla
Los mas frecuentes son clicos abdominales, cefalea, nu-
cada 7 das en profilaxis. Se metaboliza en el hgado y es
seas, vmito y anorexia. En pacientes con deficiencia de
eliminada por heces y bilis.
G6PD es frecuente la presencia de anemia hemoltica. La
gravedad de la hemlisis depende de la dosis administrada.
Si la dosis no es demasiado elevada, la hemlisis es autoli- Efectos adversos
mitada. Puede llegar a producir metahemoglobinemia, agra- Los ms frecuentes se relacionan con intolerancia digestiva,
nulocitosis y leucopenia. 2 vrtigo, alteraciones visuales, trastornos del sueo y cefalea.
Ocasionalmente produce confusin. Es rara la aparicin de
Interacciones otros sntomas neurolgicos como psicosis, convulsiones,
La hemlisis inducida por primaquina puede ser potenciada sndrome de Stevens- Johnson, bloqueo AV.
por el uso concomitante de cotrimoxazol, cloroquina, dap-
sona, isoniazida en pacientes con deficiencia de G6PD. Interacciones
Puede potenciar el efecto arritmgeno de frmacos que al-
Precauciones Contraindicaciones teran la conduccin cardiaca. No debe administrarse con qui-
La primaquina no debera administrarse a sujetos que reci- nina y quinidina ya que prolongan el intervalo QT. Puede
ban otros frmacos potencialmente hemolticos o capaces de reducir los niveles de acido valproico. La vacuna contra
deprimir la mdula sea. No administrar a embarazadas, S.typhi oral debe administrarse tres das antes de comenzar
nios pequeos ni en enfermedades que puedan causar gra- la profilaxis con Mefloquina.
03.02.12. LEISHMANIASIS Y TRIPANOSOMIASIS 97
Farmacocintica Bibliografa
Alcanza 15-70% de los niveles plasmticos en lquido cefa- 1. HIV/AIDS Treatment Information Service (ATIS). Guidelines for the
use of antiretroviral agents in HIV-infected adults and dolescents (Ja-
lorraqudeo. Tiene eliminacin renal, por lo que debe ade- nuary 29, 2008) [en lnea] en: http://www.aidsinfo.nih.gov/Content-
cuarse estrictamente al aclaramiento de creatinina. Debe Files/AdultandAdolescentGL.pdf [consulta mayo 2009]
suplementarse luego de hemodilisis.
ser de menor potencia en pacientes con carga viral muy ele- Se debe ajustar la dosis en la insuficiencia renal, mientras
vada al inicio. que en la insuficiencia heptica no es necesario el ajuste de
dosis.1,2
Dosis
Va oral. Adultos: 300 mg cada 12 hs, sin restriccin de ali- Farmacocintica
mentos. Nios mayores de 3 meses: 8 mg/kg cada 12 hs, m- La biodisponibilidad oral del tenofovir es de aproximada-
ximo diario 300 mg cada 12 hs. 1 mente un 25%, luego de la absorcin oral es rpidamente hi-
drolizado por esterasas plasmticas. Es estable en medio
Actividad antiviral cido. Se une escasamente a protenas plasmticas (0,7 a
Es el nico anlogo de guanosina de los INTR. 7%). Tiene una vida media variable (entre 14 y 17 hs). La
vida media intracelular en mononucleares activos de sangre
Farmacocintica perifricas es de 11 hs y de 49 hs en clulas en reposo, al
Biodisponibilidad del 83%. Los niveles en LCR son del 27- permanecer ms tiempo que otros antiretrovirales en las c-
33 % de los niveles plasmticos. Se metaboliza en el hgado lulas, puede administrarse una sola vez al da. Se excreta por
(no depende de sistema citocromo P450) y se excreta por va filtracin glomerular y secrecin tubular. 1,3
renal. No se modifica en insuficiencia renal.
Efectos adversos - Interacciones
Efectos adversos Interacciones Los efectos adversos ms frecuentes son gastrointestinales
En 2-5 % de los pacientes se observa una reaccin de hiper- como naseas, vmitos, dolor abdominal, flatulencia y dia-
sensibilidad seria y potencialmente fatal, que obliga a la sus- rrea. Efectos adversos menos frecuentes son anorexia, pan-
pensin del tratamiento. Este cuadro se presenta en las creatitis y dao heptico, disnea, tos, cefalea, insomnio,
primeras 6 semanas de tratamiento, debiendo advertir al pa- mareos, fatiga, anemia, neutropenia, mialgia, artralgia, rash,
ciente acerca de los sntomas de inicio: fiebre, rash, sntomas urticaria y fiebre. Lipodistrofia y osteopenia.2
gastrointestinales y decaimiento (sndrome seudogripal); ra- Se han notificado casos de acidosis lctica severa con hepa-
ramente miositis con alteracin de las enzimas hepticas y tomegalia y esteatosis hepatica con los inhibidores de trans-
musculares. Monitorizar los sntomas cada 2 semanas du- cripta reversa. Se deben usar con extrema precaucin en
rante 2 meses. pacientes con hepatomegalia (principalmente mujeres obe-
Se han notificado casos de Sndrome de Stevens Johnson y sas), con hepatitis C o B crnicas o en hepatopatas por al-
Necrosis Epidrmica Txica. coholismo crnico.1,3
El alcohol aumenta los niveles del frmaco. La combinacin de tenofovir con atazanavir, lopinavir/rito-
navir, por un mecanismo desconocido incrementta los nive-
Precauciones - Contraindicaciones les de tenofovir.
Administrar con precaucin en pacientes con hepatitis B o La combinacin con didanosina no es recomendable por
C crnicas, en insuficiencia renal o heptica, embarazo y riesgo de seleccin de cepas mutantes.2
lactancia.
Los antecedentes de hipersensibilidad al frmaco contrain- Precauciones - Contraindicaciones
dican en forma absoluta su uso. Debe utilizarse con precaucin en pacientes con dao renal
Los pacientes deben ser educados en la importancia de la in- y heptico, antecedentes de hepatitis B o C crnicas, debido
gesta regular del frmaco, ya que la intermitencia del mismo a que aumentan los riesgos de efectos indeseables hepticos
puede aumentar el riesgo de sensibilizacin al frmaco. y adems existen riesgos de exacerbacin de la hepatitis al
discontinuar el tenofovir.
Bibliografa
1- WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
http://apps.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&Me-
dIDName=348%40abacavir [consulta mayo 2009]
Bibliografa
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En: Brunton L., Lazo J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las
03.03.02.01.01.08 TENOFOVIR, bases farmacolgicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-
disoproxil fumarato Hill- Interamericana; 2007.p. 1273-1313.
2. WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
http://apps.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&Me-
Indicaciones dIDName=453%40tenofovir%20disoproxil%20fumarate [consulta
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3. Martnez E, et al. Pancreatic toxic effects associated with co-adminis-
tration of didanosine and tenofovir in HIV-infected adults. Lancet 2004;
Mecanismo de accin: 364:65-7. ID 70654
Es un frmaco inhibidor de la transcriptasa inversa anlogo
de nuclesidos.
El disoproxil fumarato de tenofovir se hidroliza rpidamente 03.03.02.01.02. INHIBIDORES NO
hasta formar tenofovir y las cinasas celulares lo transforman
en difosfato de tenofovir, que es el metabolito activo. Es un NUCLEOSIDOS DE LA
inhibidor competitivo de la transcriptasa inversa y se incor- TRANSCRIPTASA
pora al DNA vrico para interrumpir la cadena.1 REVERSA
Dosis Slo tienen actividad frente a HIV 1. Tienen metabolismo
Via Oral; adultos: 245 mg/ cada 24hs. con o sin alimentos. principalmente heptico; por lo que pueden sufrir interac-
No ha sido evaluada la seguridad ni la eficacia en pediatra. ciones con otros frmacos con el mismo metabolismo. Tie-
03.03.02.01.02.01. NEVIRAPINA (NVP) 107
nen mayor unin a protenas del plasma, por lo que el efecto Dosis
de desplazamiento puede ser importante. La biodisponibilidad de la solucin oral es menor que la pre-
sentacin en cpsulas tabletas, por tanto las dosis recomen-
03.03.02.01.02.01. NEVIRAPINA (NVP) dadas difieren segn la presentacin indicada.
Va oral (tabletas cpsulas).
Indicaciones Adultos y nios con peso >40Kg.: 600 mg cada 24Hs.
Infeccin por HIV en terapia antiretroviral combinada con Nios > 3 aos y peso <15 kg: 200 mg cada 24Hs.; con peso
al menos otros dos antiretrovirales. Adems puede utilizarse entre 15 y 19 kg: 250 mg cada 24Hs.; con peso entre 20 y
en la prevencin de la transmisin madre-hijo. 24 kg: 300 mg cada 24Hs; entre 25 y 32 kg: 350 mg cada
24Hs; entre 33 y 39Kg: 400 mg cada 24Hs.
Dosis Va oral (como solucin).
Va oral. Adultos: 200 mg cada 24 hs durante 14 das, luego Adultos y nios con peso >40Kg.: 720 mg cada 24Hs.
(de no existir rash) continuar con 200 mg cada 12 hs. Neo- Nios > 3 aos y peso <15 kg: 270 mg cada 24Hs.; con peso
natos: 5mg/Kg cada 24Hs. durante 14 das, luego (de no entre 15 y 19 kg: 300 mg cada 24Hs.; con peso entre 20 y
existir rash) continuar con 120 mg/m cada 12 hs durante los 24 kg: 360 mg cada 24Hs; entre 25 y 32 kg: 450 mg cada
prximos 14 das, y luego continuar con 200 mg/m cada 24Hs; entre 33 y 39Kg: 510 mg cada 24Hs.1
12hs. Nios de 1 mes hasta 13 aos: 120 mg/m cada 24 hs Usualmente se toman al anochecer para reducir los efectos
durante 14 das, luego (de no existir rash) aumentar a 120- adversos sobre el sistema nervioso central que son comunes
200 mg/m cada 12 hs. 1 en las primeras 2-4 semanas.
Farmacocintica Farmacocintica
Biodisponibilidad 93 %, independiente de alimentos, anti- Biodisponibilidad 40-45 %, evitar tomarlo luego de comidas
cidos o DDI. Los niveles en LCR son del 45 % de los niveles con alto contenido graso. Los niveles en LCR son del 0.25-
plasmticos. El metabolismo es dependiente del sistema ci- 1.2 % de los niveles plasmticos. El metabolismo es depen-
tocromo P450, siendo adems autoinductor. La eliminacin diente del sistema citocromo P450, y acta como inductor e
es renal. inhibidor. La eliminacin es renal y gastrointestinal.
bilidad menor que los inhibidores de la transcriptasa reversa C crnicas (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad), asegu-
por menor absorcin y por metabolismo de primer paso he- rarse una buena hidratacin para disminuir los riesgos de ne-
ptico. Generalmente dependen del sistema citocromo frolitiasis, Administrar con precaucin en embarazo y
P4503A para su metabolismo y pueden entonces competir lactancia.
con otros sustratos de esta enzima. Siempre se utilizan en Contraindicado en pacientes com porfiria. Evitar la admi-
combinacin con otros antiretrovirales, por lo que se debe nistracin con rifampicina, astemizol, terfenadina, cisapride,
controlar las interacciones. Tienen en comn algunos efectos midazolam, triazolam, ergotaminas, simvastatin, lovastatin.
adversos como hiperglucemia, redistribucin de la grasa cor-
poral, hiperlipidemia con aumento de triglicridos, coleste- Bibliografa
rol, LDL, osteoporosis, necrosis sea avascular, y 1- WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
http://apps.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&Me-
posiblemente aumento de episodios de sangrado en pacien- dIDName=353%40indinavir [consulta mayo 2009]
tes hemoflicos. 1
03.03.02.02.02. RITONAVIR (RTV)
Bibliografa
1. Flexner C. HIV Proteasas inhibitors. N Eng J Med. 1998, 338:1281.
Indicaciones
03.03.02.02.01. INDINAVIR Infeccin por HIV en terapia antiretroviral combinada con
al menos otros dos antiretrovirales.. Habitualmente se asocia
Indicaciones a otro inhibidor de la proteasa permitiendo utilizar dosis me-
Infeccin por HIV en terapia antiretroviral combinada con nores y mejorar la tolerancia oral.
al menos otros dos antiretrovirales INTR.
Dosis
Dosis Va oral. Adultos: 600 mg cada 12 hs. Si se combina con
Va oral. Adultos: 800 mg cada 8 hs. Nios > 4 aos y ado- otro inhibidor de la proteasa la dosis es de 100 mg cada 12
lescentes: 500mg/m cada 8hs. (dosis mxima 800 mg cada hs. Nios de 6 meses a 13 aos: 57.5 mg/m2 cada 12 hs 3-
8hs.) 5 mg/Kg cada 12hs (dosis mxima 100 mg cada 12hs.). 1
Nios <4 aos: eficacia y seguridad no establecida. 1
Si se combina con ritonavir o con nelfinavir la dosis esta- Farmacocintica
blecida se administra cada 12 hs. No se detecta en LCR. Se metaboliza por sistema citocromo
Debe ingerirse 1 hora antes 2 horas despus de las comi- P4503A4 y 2D6. Es un potente inhibidor del P4503A4. En
das. enfermedad heptica severa debe reducirse la dosis.
Se debe ingerir abundante lquido para reducir el riesgo de
litiasis renal asociada (1,5 l/da). Efectos adversos - Interacciones
Nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, trastornos del
Farmacocintica gusto, dispesia, anorexia, vasodilatacin, hipotensin, sn-
Tiene una biodisponibilidad del 65% si se ingiere lejos de cope, cefaleas, parestesias, hiperalgesia, trastornos del
comidas. El uso conjunto con ritonavir evita que deba ser sueo, fatiga, rash, reacciones de hipersensibilidad, leuco-
ingerido lejos de las comidas. La penetracin al LCR es mo- penia, anemia, aumento del tiempo de protrombina, aumento
derada, pero es superior al de otros inhibidores de la prote- de enzimas hepticas, bilirrubina y cido rico. Menorragia,
asa. Este nivel aumenta cuando se combina con ritonavir. mialgias, miositis, rabdomiolisis, prdida de peso, trastornos
Tiene metabolismo heptico por el sistema P4503A4, ac- electrolticos, lipodistrofia, pancreatitis.1
tuando como inhibidor. Por su accin inhibidora sobre citocromo P4503A y 2D6
puede producir aumentos importantes de las frmacos que
Efectos adversos - Interacciones dependen de este metabolismo: claritromicina, desipramina,
Nauseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, fla- rifabutina; como tambin disminucin de los niveles de: an-
tulencias, pancreatitis, trastornos del gusto, cefaleas, insom- ticonceptivos orales, teofilina. El uso concurrente con otros
nio, mialgias, miositis, rabdomiolisis, fatiga, parestesias, inhibidores de proteasa o INNTR puede modificar los nive-
hiperglucemia, reacciones de hipersensibilidad, rash (inclu- les de ritonavir, con la consiguiente necesidad de modificar
do Sndrome de Stevens Johnson), prurito, sequedad de piel, la dosis. Incrementa los efectos de indinavir, lopinavir y sa-
hiperpigmentacin, alopecia, nefritis intersticial, nefrolitia- quinavir.
sis, disuria, hematuria, cristaluria, piuria, hepatitis, hiperbi-
Precauciones - Contraindicaciones
lirubinemia transitoria, neutropenia, anemia hemoltica,
Administrar con precaucin en pacientes con hepatitis B o
lipodistrofia. 1
C crnicas, hepatopatas, diabetes mellitus, hemofilia, em-
El uso concurrente con otros inhibidores de proteasa o
barazo y lactancia.
INNTR puede modificar los niveles de indinavir, con la con-
Contraindicado en Porfiria y enfermedad heptica severa.
siguiente necesidad de modificar la dosis. Debe reducirse la
Evitar el uso concurrente con amiodarona, cisapride, bupro-
dosis de rifabutina y aumentar la dosis de indinavir. Indina-
pion, clorazepan, flecainida, lovastatina, meperidina, mida-
vir debe separarse al menos 2 horas de DDI. Ketoconazol,
zolam, alcaloides, quinidina, pimozide, propoxifeno,
itraconazol y claritromicina aumentan los niveles de indi-
simvastatina, terfenadina.
navir. Debe monitorearse los niveles de anticonvulsivantes;
stos, por otra parte reducen los niveles de indinavir.
Bibliografa
1- WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
Precauciones - Contraindicaciones http://apps.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&Me-
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severa, enfermedad severa debilitante, insuficiencia heptica
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03.03.03.HEPATITIS VIRAL
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compensada sin tratamiento previo o frente a una recada 2000;2:CD000181. Review.
luego de tratamiento con interfern.1 La va inhalada ha sido
aprobada para el tratamiento de nios hospitalizados con in-
feccin de via area inferior severa debida a virus sincitial 03.03.03.02. INTERFERON ALFA
respiratorio, asociada o no a gamaglobulina especifca o a
anticuerpos monoclonales para dicho virus. Es una indica- Indicaciones
cin controvertida.2 El interfern alfa 2b es utilizado solo o en combinacin con
ribavirina para el tratamiento de la hepatitis C crnica.1 En
Dosis monoterapia puede tambin utilizarse el interfern alfa 2a.
Va oral. Adultos: hasta 75 kg de peso 400 mg a la maana Los resultados son superiores con la terapia combinada.
y 600 mg a la noche; ms de 75 kg de peso: 600 mg cada 12 Tambin puede usarse para la hepatitis B crnica, aunque
hs, con comidas grasas. Va inhalatoria. 20 mg/ml en 12-18 slo responden el 50 % de los pacientes. El interfern alfa
hs por da. Se administra por un equipo especial que genera 2a y 2b han sido aprobados para el tratamiento de ciertos
partculas pequeas para alcanzar la va area (SPAG-2) a casos de sarcoma de Kaposi.
travs de una cnula. Si se administra a travs de un respi-
rador puede precipitar y obstruir el tubo endotraqueal. Dosis
Via IM/SC. Hepatitis C: 3 MU tres veces por semana 6-12
Mecanismo de accin meses, de acuerdo a la respuesta. Hepatitis B: 5 MU diarias
Es un anlogo sinttico de guanosina que inhibe la replica- o 10 MU tres veces por semana por 3-4 meses, segn res-
cin de virus DNA y RNA. puesta. Sarcoma de Kaposi: 30-36 MU tres a siete veces a
la semana.
Actividad antiviral
Acta sobre ortomixovirus, incluyendo virus de la influenza; Mecanismo de accin
paramixovirus, incluyendo virus sincitial respiratorio; are- Los interferones son una familia de citokinas humanas es-
navirus, incluyendo virus Lassa; bunyavirus; virus herpes; pecieespecficas que tienen actividad compleja antiviral, an-
adenovirus; poxvirus; virus de hapatitis C y retrovirus. Aun tineoplsica e inmunomoduladora. Interfern alfa 2 y 2
112 03.03.04. FRMACOS ANTIFUNGICAS
son preparados por tcnicas recombinantes. cos, corticoides, tacrolimus, ciclosporina e inhibidores de la
proteasa con el consiguiente aumento de su actividad. Los
Actividad antimicrobiana antihistamnicos no sedantes y cisaprida pueden asociarse a
Tienen actividad in vitro frente a HIV, HPV, HVB, HVC, arritmias. La rifampicina, rifabutina, fenitona, carbamaze-
HSV 1-2, CMV, VZV, etc. pina, aceleran la depuracin metablica de estas frmacos,
con el consiguiente riesgo de falla terapetica1.
Farmacocintica
Son protenas biolgicamente activas que pueden ser admi- Bibliografa
nistradas en forma intramuscular, subcutnea o intralesional. 1. Lomaestro BM, Piatek MA. Update on drug interactions with azole an-
tifungal agents. Ann Pharmacother. 1998;32:915-28.
Pueden inhibir el sistema citocromo P450. Se eliminan por
va renal.
03.03.04.01.01. MICONAZOL
Efectos adversos - Interacciones (ver 20.10.03)
Poseen una larga lista de toxicidades. Frecuentemente se ob-
serva sindrome gripal, que se reduce utilizando antipirticos 03.03.04.01.02. KETOCONAZOL
antes de la administracin. Los tratamientos habitualmente
se suspenden por leucopenia y trombocitopenia. Otros efec- Indicaciones
tos descriptos son enfermedad autoinmune, alteraciones neu- Candidiasis mucocutnea crnica, pitiriasis versicolor. El
rolgicas y psiquitricas, cardacas y renales, alopeca, ketoconazol es un frmaco alternativo en el tratamiento de
elevacin de enzimas hepticas. infecciones superficiales extensas o refractarias al trata-
El uso concurrente con otros frmacos mielotxicas potencia miento tpico, y en algunas micosisprofundas como blasto-
su efecto mielodepresor. micosis coccidioidomicosis, histoplasmosis y esporotricosis.
Generalmente es reemplazada por los nuevos azlicos ya
Contraindicaciones - Precauciones que poseen mejor eficacia, tolerancia y seguridad.1 Puede
Uso concurrente con inmunosupresores, enfermedad hep- ser usada en forma tpica (crema, shampoo) en dermatofi-
tica descompensada. cias leves a moderadas, dermatitis seborreica y pitiriasis ver-
sicolor. No es efectivo en el tratamiento de la candiduria.
Bibliografa
1. Scott LJ, Perry CM.Interferon-alpha-2b plus ribavirin: a review of its
use in the management of chronic hepatitis C. Drugs 2002; 62:507-56.
Dosis
Va oral. Adultos: 200 a 400 mg/da. Nios: 3 mg/kg/da.
03.03.03.03. LAMIVUDINA Debe ser administrado en una o dos tomas, junto a las co-
midas.
(Ver 03.03.02.01.01.04. )
Acciones
03.03.04. FRMACOS ANTIFUNGICAS Comparte el mecanismo de accin con otros azoles.
combinarse con la anfotericina B por su antagonismo frente sin del medicamento. Ocasionalmente puede producirse
a algunos hongos. rash cutneo, angioedema, anafilaxia, lesiones bullosas,
trombocitopenia, leucopenia, hipopotasemia. No se observan
Contraindicaciones - Precauciones efectos sobre la sntesis de testosterona u otros esteroides.
Insuficiencia heptica, porfiria, embarazo y lactancia Aumenta los niveles de AZT, teofilina y rifabutina. Puede
provocar fallo en la actividad de los anticonceptivos.
Bibliografa
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rapy. N Engl J Med 1994;330:263-72.
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No se recomienda su uso en mujeres embarazadas.
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Es el frmaco de eleccin en el tratamiento supresivo de tericin B for the management of candidaemia in adults: a metaanalysis.
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criptococosis en pacientes HIV positivos y en el tratamiento 3. WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
de meningitis por criptococos no severa. Es frmaco de pri- http://apps.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&Me-
mera lnea en candidiasis orofarngea, esofgica y disemi- dIDName=140%40fluconazole [consulta ma-yo 2009]
nada.1,2 Si bien es altamente efectivo en candidiasis vaginal,
debe preferirse el uso de agentes tpicos. Es eficaz en la pro- 03.03.04.01.04. ITRACONAZOL
filaxis de infecciones fngicas en receptores de transplante
de mdula sea y quimioterapia de leucemias agudas. Es una Indicaciones
alternativa menos eficaz que itraconazol en micosis end- Es de eleccin en el tratamiento de blastomicosis, cromomi-
micas. cosis, coccidioidomicosis, paracoccidiomicosis, histoplas-
mosis no menngea, fitomicosis, infecciones debidas a
Dosis P.boydii y esporotricosis. Es alternativa en el tratamiento de
Va Oral o IV. Adultos: 100-400 mg/da. Nios >2 aos: 3- aspergilosis invasiva; candidiasis esofgica, vaginal y oral;
12 mg/kg/da. El primer da debe indicarse el doble de la onicomicosis, tineas, peniciliosis. En infecciones por Asper-
dosis elegida para el tratamiento. La va IV debe adminis- gillus spp. en huspedes inmunocomprometidos habitual-
trarse en infusin de 30 minutos. mente debe iniciarse el tratamiento con Anfotericina B, y
una vez estabilizado el cuadro clnico, se continua el trata-
Mecanismo de accin miento o profilaxis secundaria con itraconazol.
Comparte el mecanismo de accin con otros azoles.
Dosis
Actividad antimicrobiana Va oral. Adultos: 100 a 400 mg/da. En aspergilosis invasiva
Es activo frente a dermatofitos, Candida spp., Cryptococcus debe indicarse dosis de carga de 600 mg/da durante 3 das,
neoformans, Paracoccidioides spp., Blastomyces dermatiti- seguidos de 400 mg/da. Nios: 5-10 mg/kg/da en una o dos
dis, Coccidioides spp., Histoplasma spp., Malassezia furfur. dosis. Las cpsulas deben ingerirse junto a comidas de alto
El uso extensivo en pacientes neutropnicos aumenta el contenido graso o con bebida cola 1, la solucin debe inge-
riesgo de colonizacin y fungemia por especies de cndida rirse alejada de las comidas.
no albicans resistentes a fluconazol. No es activo frente a
Candida krusei, Aspergillus spp., Fusarium spp., y agentes Farmacocintica
de mucormicosis. La pobre absorcin oral y baja biodisponibilidad de las cp-
sulas ha limitado su uso; para mejorar la absorcin debe in-
Farmacocintica gerirse con un pH gstrico bajo. La solucin oral tiene mejor
El fluconazol es bien absorbido por va oral con una biodis- biodisponibilidad ingerida lejos de las comidas. Tiene una
ponibilidad mayor al 90 %, esto determina que las dosis por amplia distribucin. La concentracin en prstata y lquido
va oral e intravenosa sean equivalentes e igualmente efica- cefalorraqudeo es pobre. La unin a protenas es del 99%.
ces. La absorcin oral no es interferida por el uso de anti- Tiene metabolismo heptico como el resto de los azlicos.
cidos o bloqueantes H2. Es altamente soluble en agua y se No es activo en orina. La eliminacin no se altera en la in-
distribuye ampliamente en todos los compartimientos cor- suficiencia renal.
porales, incluyendo lquido cefalorraqudeo donde alcanza
89% de la concentracin plasmtica. Solo el 12 % se une a Actividad antimicrobiana
las protenas plasmticas. Tiene metabolismo heptico ac- Es activo frente a H. Capsulatum, B.dermatitidis, Aspergillus
tuando como inhibidor del sistema P450, se excreta por va spp., Cryptococcus spp., Candida spp. Puede ser activo
renal y es removido por hemodilisis. Debe ajustarse la dosis frente a algunas cepas de Candida spp. resistentes a Fluco-
con aclaramiento de creatinina menor a 50 ml/minuto. nazol, pero en general hay resistencia cruzada.
superiores a 400 mg diarios puede producir supresin adre- La vida media es mayor a 7 das. A pesar de que su metabo-
nal, hipertensin y edemas. La administracin simultnea lismo es heptico tiene poca accin sobre el sistema cito-
con lovastatin y frmacos relacionados puede asociarse a cromo P450. Debe ajustarse la dosis con aclaramiento de
rabdomilisis y miopata por elevacin de los niveles plas- cretinina menor a 50 ml/minuto o en insuficiencia heptica.
mticos. Otros efectos adversos reportados son cefaleas, hi-
popotasemia, rash cutneo y prurito. Efectos adversos - Interacciones
Las interacciones coinciden con el resto de azlicos. La ab- Frecuentemente produce cefaleas y trastornos gastrointesti-
sorcin se reduce con el uso concurrente con anticidos, blo- nales. Ocasionalmente alteraciones del gusto, elevacin de
queantes H2, anticolinrgicos, DDI e isoniazida. Eleva los enzimas hepticas y alteraciones cutneas. Es rara la toxici-
niveles de digoxina, quinidina, inhibidores de proteasa y de- dad heptica, anafilaxia, alteraciones hematolgicas e hiper-
lavirdina. trofia de partida. Dado el riesgo de toxicidad deben
monitorearse las enzimas hepticas y recuento sanguneo
Contraindicaciones - Precauciones completo en tratamientos de ms de 6 semanas de duracin.
Uso simultneo con terfenadina, astemizol y cisaprida. Debe Deben controlarse los niveles de ciclosporina para evitar au-
evitarse en pacientes aosos, pacientes que reciben inotr- mentar la toxicidad de este inmunosupresor. La rifamicina
picos negativos cardacos o con insuficiencia cardiaca, y vi- reduce los niveles del frmaco y la cimetidina los eleva.
gilar al paciente en tratamiento crnico debido a que se ha
reportado casos de insuficiencia cardaca asociada al itraco- Contraindicaciones - Precauciones
nazol. Debe usarse con precaucin en nios menores de 12 Lactancia. Puede exacerbar la psoriasis.
aos.
Bibliografa
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Mecanismo de accin
Es un polieno, por lo que acta por unin al esterol de las
membranas de los hongos sensibles, produciendo prdida de
sustancias vitales. Es fungisttica y fungicida.
Actividad antimicrobiana
Es activa frente a Candida spp.
Farmacocintica
La absorcin oral es insignificante, alcanzando buenas con-
centraciones en la saliva tras la administracin tpica oral.
La mayora de la dosis se elimina en heces.
Contraindicaciones - Precauciones
Hipersensibilidad a la nistatina.
Bibliografa
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DENOMINACION COMERCIAL 117
3. ANTIINFECCIOSOS
(ANTIBACTERIANOS, ANTIPARASITARIOS, ANTIVIRALES, ANTIFNGICOS)
03.01. ANTIBACTERIANOS
03.01.01. AMINOGLUCSIDOS
03.01.01.01. GENTAMICINA
03.01.01.02. AMIKACINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
03.01.02. PENICILINAS
03.01.03. AMINOPENICILINAS
03.01.03.01. AMOXICILINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ABIOTYL 1 g iny.a.x 1 BIOCROM 14,80
ABIOTYL 1 g iny.a.x 5 BIOCROM 68,50
ABIOTYL 1000 mg comp.ran.x 8 DROMICAP 12,81
ABIOTYL 1000 mg comp.ran.x16 DROMICAP 26,39
ABIOTYL 250 mg susp.x 120 ml BIOCROM 19,60
ABIOTYL 250 mg susp.x 60 ml BIOCROM 10,80
ABIOTYL 250 mg susp.x 90 ml BIOCROM 15,80
ABIOTYL 500 mg caps.x 16 DROMICAP 12,88
ABIOTYL 500 mg caps.x 8 DROMICAP 6,44
ABIOTYL 500 mg susp.x 90 ml BIOCROM 18,90
ABIOX 500 mg comp.x 16 ROMECA 12,80
ABIOX Ped.susp.x 60 ml ROMECA 8,10
ABIOX Ped.susp.x 90 ml ROMECA 9,70
ABRAMOX 250 mg/5 ml susp.x 90 ml VITARUM 18,50
ABRAMOX 500 mg comp.x 128 VITARUM 125,40
ABRAMOX 500 mg comp.x 16 VITARUM 16,50
ABRAMOX 500 mg comp.x 8 VITARUM 9,20
ABRAMOX 500 mg/5 ml susp.x 90 ml VITARUM 20,50
ALMORSAN 250 mg susp.x 60 ml TRB-PHARMA 12,47
ALMORSAN 250 mg susp.x 90 ml TRB-PHARMA 16,15
ALMORSAN 500 mg comp.x 16 TRB-PHARMA 15,30
ALMORSAN 500 mg comp.x 8 TRB-PHARMA 8,52
ALMORSAN 500 mg susp.x 60 ml TRB-PHARMA 12,91
ALMORSAN 500 mg susp.x 90 ml TRB-PHARMA 19,37
AMILIX 1000 mg comp.x 10 INVESTI 11,63
AMILIX 1000 mg comp.x 20 INVESTI 21,90
AMILIX 500 mg comp.x 10 INVESTI 6,05
AMILIX 500 mg comp.x 20 INVESTI 11,63
AMILIX 500 mg comp.x 30 INVESTI 16,46
AMIXEN 1000 mg comp.rec.x 16 LABORATORIOS BERNAB 26,14
AMIXEN 1000 mg comp.rec.x 8 LABORATORIOS BERNAB 12,81
AMIXEN 250 mg/5 ml susp.x 60 ml LABORATORIOS BERNAB 8,12
AMIXEN 250 mg/5 ml susp.x 90 ml LABORATORIOS BERNAB 9,84
AMIXEN 500 mg comp.x 16 LABORATORIOS BERNAB 16,14
AMIXEN 500 mg comp.x 21 LABORATORIOS BERNAB 18,28
AMIXEN 500 mg comp.x 64 LABORATORIOS BERNAB 49,12
AMIXEN 500 mg comp.x 8 LABORATORIOS BERNAB 8,74
AMIXEN 500 mg/5 ml susp.x 60 ml LABORATORIOS BERNAB 9,81
AMIXEN 500 mg/5 ml susp.x 90 ml LABORATORIOS BERNAB 12,74
AMIXEN 750 mg comp.x 16 LABORATORIOS BERNAB 35,88
AMIXEN DUO comp.rec.x 14 LABORATORIOS BERNAB 19,90
AMOX-G 1000 mg comp.x 16 KLONAL 35,03
AMOX-G 1000 mg comp.x 8 KLONAL 17,99
AMOX-G 125 mg susp.oral x 60 ml KLONAL 4,03
122 DENOMINACION COMERCIAL
03.01.03.02. AMPICILINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ALPOVEX 1000 mg f.a.x 1+a.diluy. RIVERO 11,96
ALPOVEX 500 mg f.a.x 1+a.diluy. RIVERO 10,89
AMINOXIDIN 1 g iny.f.a.x 100 FADA PHARMA 958,80
AMINOXIDIN 1 g iny.f.a.x 25 FADA PHARMA 109,75
AMINOXIDIN 1 g iny.f.a.x 5 ml FADA PHARMA 4,39
AMINOXIDIN 250 mg/5 ml jbe.x 90 ml FADA PHARMA 11,67
AMINOXIDIN 250 mg/5 ml jbe.x12x60ml FADA PHARMA 41,52
AMINOXIDIN 250 mg/5 ml jbe.x12x90ml FADA PHARMA 59,76
AMINOXIDIN 250 mg/5 ml jbe.x24x60ml FADA PHARMA 105,60
AMINOXIDIN 250 mg/5 ml jbe.x24x90ml FADA PHARMA 156,00
AMINOXIDIN 500 mg comp.x 16 FADA PHARMA 9,12
AMINOXIDIN 500 mg iny.f.a.x 25 FADA PHARMA 192,00
AMINOXIDIN 500 mg iny.f.a.x 5 ml FADA PHARMA 3,71
AMPI BIS 1000 mg comp.x 16 NORTHIA 30,00
AMPI BIS 1000 mg comp.x 8 NORTHIA 16,00
AMPI BIS 1000 mg iny. NORTHIA 9,00
AMPI BIS 1000 mg iny.f.a.x 50 NORTHIA 650,00
AMPI BIS 250 mg iny. NORTHIA 2,64
AMPI BIS 250 mg jbe.x 90 ml NORTHIA 6,21
AMPI BIS 500 mg comp.x 16 NORTHIA 19,88
AMPI BIS 500 mg comp.x 504 NORTHIA 582,75
AMPI BIS 500 mg comp.x 8 NORTHIA 8,00
AMPI BIS 500 mg iny. NORTHIA 6,08
AMPI BIS 500 mg iny.f.a.x 100 NORTHIA 900,00
AMPI BIS jbe.x 125 ml NORTHIA 2,35
AMPI BIS jbe.x 250 ml NORTHIA 4,51
AMPI G.N.O. 500 mg comp.rec.x 16 ARION 17,00
AMPI G.N.O. 500 mg comp.rec.x 8 ARION 4,00
AMPICILINA 250 mg susp.x 60 ml D.SAM-L.CHILE 4,60
AMPICILINA 500 mg comp.x 8 D.SAM-L.CHILE 5,48
AMPICILINA 500 mg iny.f.a.x 1 D.SAM-L.CHILE 4,00
AMPICILINA AUSTRAL 0.8% gts.oft.x 10 ml AUSTRAL 7,70
AMPICILINA BIOCROM 1000 mg iny.f.a.x 1+solv BIOCROM 9,80
AMPICILINA BIOCROM 250 mg comp.x 16 BIOCROM 11,95
AMPICILINA BIOCROM 250 mg comp.x 8 BIOCROM 7,50
AMPICILINA BIOCROM 250 mg iny.f.a.x 1+solv. BIOCROM 4,20
AMPICILINA BIOCROM 250 mg susp.x 60 ml BIOCROM 11,50
AMPICILINA BIOCROM 500 mg comp.x 16 BIOCROM 19,05
AMPICILINA BIOCROM 500 mg comp.x 8 BIOCROM 11,90
AMPICILINA BIOCROM 500 mg iny.f.a.x 1+solv. BIOCROM 6,90
AMPICILINA BIOQUIM 1 g f.a.x 100 DUNCAN 389,00
128 DENOMINACION COMERCIAL
03.01.06. CEFALOSPORINAS
03.01.06.01. CEFALOSPORINAS DE 1RA. GENERACIN
03.01.06.01.01. CEFAZOLINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
CEFALOMICINA 1000 mg iny.liof.f.a.x 1 BAG 27,58
CEFALOMICINA 500 mg iny.liof.f.a.x 1 BAG 15,42
CEFAMEZIN 1000 mg iny.liof.f.a.x 1 GADOR 15,14
CEFAMEZIN 500 mg iny.liof.f.a.x 1 GADOR 8,16
134 DENOMINACION COMERCIAL
03.01.06.01.02. CEFALOTINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ARECAMIN 1 g f.a.x 1+solv. NORTHIA 12,00
ARECAMIN 1 g f.a.x 50 NORTHIA 577,50
CEFADE 1000 mg f.a.x 1 KLONAL 8,91
CEFALOTINA ARGENTIA 1000 mg iny.x 1 BRISTOL 11,20
CEFALOTINA BIOCROM 1000 mg f.a.x 1+solv. BIOCROM 10,50
CEFALOTINA DRAWER 1 g iny.f.a.x 1 DRAWER 13,50
CEFALOTINA DRAWER 1 g iny.f.a.x 100 DRAWER 780,00
CEFALOTINA DRAWER 1 g iny.f.a.x 50 DRAWER 429,00
CEFALOTINA FABRA 1000 mg f.a.x 1 FABRA 12,00
CEFALOTINA LARJAN 1000 mg a.x 100 VEINFAR 420,00
CEFALOTINA LARJAN 1000 mg f.a.x 1 VEINFAR 10,80
CEFALOTINA RICHET 1 g iny.f.a.x 1 RICHET 12,50
CEFALOTINA RICHMOND 1 g f.a.x 1 RICHMOND 14,23
CEFALOTINA RIGO 1000 mg f.a.x 1 RIG 6,98
CEFALOTINA RIGO 2000 mg f.a.x 1 RIG 10,40
DASUGLOR 1000 1 g iny.f.a.x 1+a.solv. FADA PHARMA 10,12
DASUGLOR 1000 1 g iny.f.a.x 100 FADA PHARMA 1337,97
DASUGLOR 1000 1 g iny.f.a.x 25 FADA PHARMA 124,75
KEFLIN NEUTRAL 1 g f.a. IVAX ARG. 13,52
RUPECEF 1000 mg f.a.x 100 DUNCAN 763,00
SEFFIN 1 g f.a.x 1 GLAXOSMITHKLINE 6,51
CEFOREXAN 250 mg susp.oral x 60 ml BRISTOL 24,87
CEFOREXAN 500 mg caps.x 8 BRISTOL 31,08
CEFALOMICINA 1000 mg iny.liof.f.a.x 1 BAG 27,58
CEFALOMICINA 500 mg iny.liof.f.a.x 1 BAG 15,42
CEFAMEZIN 1000 mg iny.liof.f.a.x 1 GADOR 15,14
CEFAMEZIN 500 mg iny.liof.f.a.x 1 GADOR 8,16
CEFAZOLINA ARGENTIA 1000 mg iny.x 1 BRISTOL 10,79
CEFAZOLINA ARGENTIA 500 mg iny.x 1 BRISTOL 6,44
CEFAZOLINA BIOCROM 1 g iny.f.a.x 1 BIOCROM 19,80
CEFAZOLINA BIOCROM 500 mg iny.f.a.x 1 BIOCROM 9,50
CEFAZOLINA FABRA 1 g iny.x 1 FABRA 10,64
CEFAZOLINA NORTHIA 1 g iny.f.a.x 1 NORTHIA 16,55
CEFAZOLINA NORTHIA 1 g iny.f.a.x 50 NORTHIA 825,00
CEFAZOLINA RICHET 1 g iny.f.a.x 1 RICHET 21,00
CEFAZOLINA RICHET 250 mg iny.f.a.+a.solv. RICHET 5,44
CEFAZOLINA RICHET 500 mg iny.f.a.+a.solv. RICHET 6,63
MAXICILINA 1 g iny.f.a.x 50 TEVA-TUTEUR 892,52
03.01.06.01.03. CEFALEXINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
BELIAM 250 mg sol.x 90 ml ABBOTT 24,52
BELIAM 500 mg caps.x 16 ABBOTT 36,68
BUTEFINA 250 mg/5 ml susp.x 90 ml VITARUM 22,89
BUTEFINA 500 mg comp.x 128 VITARUM 217,60
BUTEFINA 500 mg comp.x 16 VITARUM 27,20
BUTEFINA 500 mg comp.x 8 VITARUM 16,90
CEFALEXI G.N.O. 1000 mg comp.rec.x 16 ARION 29,90
CEFALEXI G.N.O. 1000 mg comp.rec.x 8 ARION 16,90
CEFALEXI G.N.O. 500 mg comp.rec.x 16 ARION 31,00
CEFALEXI G.N.O. 500 mg comp.rec.x 8 ARION 8,00
CEFALEXINA AGRAND 1 g comp.x 16 AHIMSA 57,20
CEFALEXINA AGRAND 1 g comp.x 8 AHIMSA 31,96
DENOMINACION COMERCIAL 135
03.01.08.TETRACICLINAS
03.01.08.01. DOXICICLINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ASOLMICINA.DOX 100 mg comp.x 15 DEFUEN 33,65
ASOLMICINA.DOX 100 mg comp.x 30 DEFUEN 50,66
CICLIDOXAN 100 mg comp.x 20 RICHMOND 28,70
DOXIBIOT 100 mg comp.x 10 INVESTI 13,08
DOXIBIOT 100 mg comp.x 20 INVESTI 26,20
DENOMINACION COMERCIAL 141
03.01.08.02. TETRACICLINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
CICLOTETRYL grag.x 20 FORTBENTON 27,93
CICLOTETRYL grag.x 50 FORTBENTON 51,62
CICLOTETRYL 500 caps.x 30 FORTBENTON 56,57
CICLOTETRYL 500 caps.x 60 FORTBENTON 92,20
OMNAZE 250 mg comp.x 12 RICHET 7,02
PERVASOL colir.liof.x 5 ml POEN 13,12
PERVASOL pda.oft.x 5 g POEN 11,37
TANCILINA caps.vaginales x 16 RAYMOS 23,98
TANCILINA caps.vaginales x 8 RAYMOS 15,95
TETRACICLINA FINADIET 500 mg comp.rec.x 16 FINADIET 9,80
TETRACICLINA FINADIET 500 mg comp.rec.x 8 FINADIET 5,51
TETRACICLINA OMEGA comp.x 16 OMEGA 21,77
03.01.10.02. METRONIDAZOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ADMITUM comp.x 10 LABORATORIOS BERNAB 10,00
ADMITUM comp.x 15 LABORATORIOS BERNAB 14,50
ADMITUM comp.x 20 LABORATORIOS BERNAB 18,23
ADMITUM comp.x 30 LABORATORIOS BERNAB 27,35
ADMITUM susp.x 120 ml LABORATORIOS BERNAB 17,95
ADMITUM susp.x 150 ml LABORATORIOS BERNAB 22,43
ADMITUM susp.x 180 ml LABORATORIOS BERNAB 26,92
ARMAX 500 mg iny.x 1 BRISTOL 10,26
BEXON iny.f.a.x 100 ml GOBBI 8,11
BEXON tab.oral x 20 GOBBI 8,11
BEXON 500 tab.x 20 GOBBI 13,70
COLPOFILIN 500 mg comp.x 10 LAZAR 11,80
COLPOFILIN 500 mg comp.x 20 LAZAR 23,30
COLPOFILIN 500 mg ov.x 10 LAZAR 23,30
DAZOTRON 500 mg comp.x 20 FABOP 17,00
EPAQ 0.75% gel vag.x 40 g SIDUS 57,84
148 DENOMINACION COMERCIAL
03.01.11. FLUORQUINOLONAS
03.01.11.01. NORFLOXACINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
BIO TARBUN 400 mg comp.rec.x 20 DUNCAN 24,18
CHIBROXIN sol.oft.x 5 ml MERCK SHARP & DOHME 18,00
CROMOXY pda.oft.x 4 g ALCON 21,05
CROMOXY sol.oft.x 10 ml ALCON 19,86
FADA NORFLOXACINA 400 mg comp.x 20 FADA PHARMA 26,90
FADA NORFLOXACINA 400 mg comp.x 500 FADA PHARMA 787,75
FADA NORFLOXACINA 400 mg comp.x 500 FADA PHARMA 597,50
FLOXAMICIN 400 mg comp.x 10 BIOTENK 15,52
FLOXAMICIN 400 mg comp.x 20 BIOTENK 25,87
FLOXATRAL 400 mg comp.x 10 AUSTRAL 6,90
FLOXATRAL 400 mg comp.x 20 AUSTRAL 17,50
MEMENTO NF comp.rec.x 10 MERCK QUMICA 26,18
MEMENTO NF comp.rec.x 20 MERCK QUMICA 49,65
NEFRONET comp.rec.x 10 RONNET 18,42
NORFLOL 400 mg comp.x 20 ORIENTAL 31,20
NORFLOXACINA AHIMSA comp.x 10 AHIMSA 15,90
NORFLOXACINA AHIMSA comp.x 20 AHIMSA 25,46
NORFLOXACINA CRAVERI comp.x 10 CRAVERI 19,65
NORFLOXACINA CRAVERI comp.x 20 CRAVERI 37,12
NORFLOXACINA FABRA 400 mg comp.x 10 FABRA 13,47
NORFLOXACINA FABRA 400 mg comp.x 20 FABRA 27,66
150 DENOMINACION COMERCIAL
03.01.11.02. CIPROFLOXACINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ARGEFLOX 100 mg comp.x 10 BRISTOL 10,25
ARGEFLOX 200 mg iny.IV x 1 BRISTOL 20,50
ARGEFLOX 250 mg comp.x 10 BRISTOL 18,45
ARGEFLOX 500 mg comp.x 10 NOVA ARGENTIA 38,70
ARGEFLOX 500 mg comp.x 20 NOVA ARGENTIA 72,07
ATIBAX 500 mg comp.x 10 FABOP 32,90
ATIBAX C 500 mg comp.x 10 FABOP 30,90
BAYTERIN 100 mg comp.x 10 BAYER 12,44
BAYTERIN 200 mg iny.a.x 1 BAYER 33,05
BAYTERIN 250 mg comp.x 10 BAYER 20,45
BAYTERIN 500 mg comp.x 10 BAYER 40,90
BIOTIC PHARMA 500 mg comp.x 10 TRB-PHARMA 27,84
BLADER 500 mg comp.x 10 FADA PHARMA 29,90
BLADER 500 mg comp.x 500 FADA PHARMA 1495,00
BLADER sach.x 24 x 100 ml FADA PHARMA 1176,00
BLADER sach.x 6 x 100 ml FADA PHARMA 108,60
CILOXAN sol.oft.x 5 ml ALCON 45,85
CILOXAN ung.oft.x 3.5 g ALCON 54,44
CIPRO 200 mg/100 ml iny.p/inf. BAYER 56,54
CIPRO 250 mg comp.x 10 BAYER 41,66
CIPRO 400 mg/200 ml iny.p/inf. BAYER 102,41
CIPRO 50 mg/ml susp.x 100 ml BAYER 189,71
CIPRO 500 mg comp.x 10 BAYER 80,24
CIPRO OTICO sol.tica x 5 ml ALCON 51,00
CIPRO XR 1000 mg comp.x 7 BAYER 80,24
CIPRO XR 500 mg comp.x 5 BAYER 41,66
CIPROFLOXACINA 200 mg f.a.x 50 x 100 ml NORGREEN 2470,65
CIPROFLOXACINA 500 mg comp.rec.x 10 D.SAM-L.CHILE 35,45
CIPROFLOXACINA 200 SOLU-FLEX 200 mg IV iny.sol.x100ml RIVERO 39,79
CIPROFLOXACINA 400 SOLU-FLEX 400 mg IV iny.sol.x200ml RIVERO 71,62
CIPROFLOXACINA BIOCROM 200 mg f.a.x 100 ml BIOCROM 44,00
CIPROFLOXACINA BIOCROM 250 mg comp.x 10 BIOCROM 29,00
CIPROFLOXACINA BIOCROM 500 mg comp.x 10 BIOCROM 54,00
CIPROFLOXACINA BIOCROM 750 mg comp.x 10 BIOCROM 57,00
CIPROFLOXACINA DENVER FARMA 500 mg comp.rec.x 10 DENVER FARMA 38,02
CIPROFLOXACINA DENVER FARMA 500 mg comp.rec.x 8 DENVER FARMA 28,39
CIPROFLOXACINA DENVER FARMA sol.oft.x 5 ml DENVER FARMA 39,53
CIPROFLOXACINA DF 200 mg f.a.x 100 ml DENVER FARMA 19,48
CIPROFLOXACINA DORF sol.oft.x 5 ml PHARMADORF 33,30
CIPROFLOXACINA DUNCAN 200 mg f.a.x 100 ml DUNCAN 23,49
CIPROFLOXACINA DUNCAN 500 mg comp.x 10 DUNCAN 28,00
DENOMINACION COMERCIAL 151
03.01.12.02. SULFADIAZINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
SULFADIAZINA VANNIER 500 mg comp.x 40 VANNIER 33,53
03.01.13. POLIMIXINAS
03.01.13.01. COLISTIN METANSULFONATO (*)
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ALFACOLIN iny.f.a.x 1 x 100 mg PRIETO 75,40
ALFICETIN iny.a.x 1 NOVA ARGENTIA 74,41
ALFICETIN iny.a.x 4 BRISTOL 32,16
COLISTINA METHATE GEN MED 100 MG iny.f.a.x 1+ solv.x 2ml GEN MED 72,20
COLISTINA PERMATEC iny.f.a.x 1+disolv.x 1 PERMATEC 73,70
COLISTINA RICHET iny.f.a.x 2 ml + solv. RICHET 71,30
DENOMINACION COMERCIAL 153
03.01.14. FURANTONAS
03.01.14.01. NITROFURANTONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
FURADANTINA susp.x 120 ml Schering-Plough 45,82
FURADANTINA MC 100 mg caps.x 36 Schering-Plough 67,17
UROFURAN 100 mg caps.x 30 Eurolab 47,00
URATINA susp.oral x 120 ml Prieto 37,30
URATINA 100 mg caps.x 36 Prieto 54,80
03.01.15.02. RIFAMPICINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
MOXINA 300 mg caps.x 10 RICHMOND 20,69
MOXINA 300 mg caps.x 20 RICHMOND 37,43
MOXINA jbe.x 120 ml RICHMOND 18,17
MOXINA jbe.x 60 ml RICHMOND 12,42
MOXINA FLEBOCLISIS 600 mg iny.f.a.x 1 RICHMOND 28,11
RIFADECINA 100 mg/5 ml jbe.x 50 ml KLONAL 7,84
RIFADECINA 300 mg caps.x 8 KLONAL 11,39
RIFADECINA 600 mg iny.liof.f.a.x 1 KLONAL 23,14
RIFADIN 300 mg caps.x 8 SANOFI-AVENTIS 23,33
RIFADIN Flebocl.iny.liof.x 1 SANOFI-AVENTIS 17,09
RIFADIN jbe.x 50 ml SANOFI-AVENTIS 4,72
RIFADIN jbe.x 60 ml SANOFI-AVENTIS 5,70
RIFAMPICINA 300 GRAMON 300 mg caps.x 8 GRAMN 5,70
RIFAMPICINA FABRA 300 mg caps.x 8 FABRA 16,46
RIFAMPICINA PHARMA 1% cr.x 30 g PHARMA DEL PLATA 21,00
RIFAMPICINA RICHET 300 mg caps.x 8 RICHET 19,00
RIFAMPICINA RICHET 600 mg iny.f.a.x 1 RICHET 32,51
RIFAMPICINA RICHET jbe.x 50 ml RICHET 12,00
03.01.15.03. PIRAZINAMIDA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
PIRAZINAMIDA 250 mg comp.x 100 IVAX ARG. 65,07
PIRAZINAMIDA VEINFAR 250 mg comp.x 1000 VEINFAR 600,00
03.01.15.04. ESTREPTOMICINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ESTREPTOMICINA 1 g f.a.y solv. NORTHIA 7,70
ESTREPTOMICINA 1 g iny.f.a. RONTAG 6,47
ESTREPTOMICINA IM iny.f.a.x 1 KLONAL 2,81
ESTREPTOMICINA AHIMSA 1000 mg iny.f.a. AHIMSA 5,51
ESTREPTOMICINA BASE 0.5 g f.a.x 1+a.x 1 GRAMN 1,27
ESTREPTOMICINA BASE 1 g f.a.x 1+a.x 1 GRAMN 2,43
ESTREPTOMICINA RICHET 1 g iny.f.a. RICHET 6,36
03.01.15.05. ETAMBUTOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ETAMBUTOL NORTHIA 400 mg comp.x 20 NORTHIA 15,71
154 DENOMINACION COMERCIAL
03.01.16.02. RIFAMPICINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
MOXINA 300 mg caps.x 10 RICHMOND 20,69
MOXINA 300 mg caps.x 20 RICHMOND 37,43
MOXINA jbe.x 120 ml RICHMOND 18,17
MOXINA jbe.x 60 ml RICHMOND 12,42
MOXINA FLEBOCLISIS 600 mg iny.f.a.x 1 RICHMOND 28,11
RIFADECINA 100 mg/5 ml jbe.x 50 ml KLONAL 7,84
RIFADECINA 300 mg caps.x 8 KLONAL 11,39
RIFADECINA 600 mg iny.liof.f.a.x 1 KLONAL 23,14
RIFADIN 300 mg caps.x 8 SANOFI-AVENTIS 23,33
RIFADIN Flebocl.iny.liof.x 1 SANOFI-AVENTIS 17,09
RIFADIN jbe.x 50 ml SANOFI-AVENTIS 4,72
RIFADIN jbe.x 60 ml SANOFI-AVENTIS 5,70
RIFAMPICINA 300 GRAMON 300 mg caps.x 8 GRAMN 5,70
RIFAMPICINA FABRA 300 mg caps.x 8 FABRA 16,46
RIFAMPICINA PHARMA 1% cr.x 30 g PHARMA DEL PLATA 21,00
RIFAMPICINA RICHET 300 mg caps.x 8 RICHET 19,00
RIFAMPICINA RICHET 600 mg iny.f.a.x 1 RICHET 32,51
RIFAMPICINA RICHET jbe.x 50 ml RICHET 12,00
03.01.16. 03. CLOFAZIMINA
Sin Formulacin Comercial
03.01.16.04. TALIDOMIDA (*)
Uso Hospitalario
03.02.02. TENIASIS
03.02.02.01. NICLOSAMIDA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
PRAZITRAL 600 mg comp.x 4 AUSTRAL 39,90
03.02.02.02. PRAZIQUANTEL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
PRAZITRAL 600 mg comp.x 4 AUSTRAL 39,90
03.02.03. HIDATIDOSIS
03.02.03.01. ALBENDAZOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
VASTUS 2% susp.beb.x 20 ml SANDOZ 14,18
VASTUS 200 mg comp.x 6 SANDOZ 15,47
156 DENOMINACION COMERCIAL
03.02.04. ANQUILOSTOMIASIS
03.02.04.01. MEBENDAZOL
Consultar 03.02.01.01
03.02.06. FILARIASIS
03.02.06.01. IVERMECTINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
IVERTAL 6 mg comp.x 2 PANALAB 31,56
IVERTAL 6 mg comp.x 6 PANALAB 45,24
SECURO comp.x 2 VALEANT ARGEN-TINA 42,35
SECURO comp.x 6 VALEANT ARGEN-TINA 60,69
03.02.07. ESTRONGILOIDIASIS
03.02.07.01. ALBENDAZOL
Consultar 03.02.03.01
03.02.07.02. IVERMECTINA
Consultar 03.02.06.01
03.02.08. ONCORCERCOSIS
03.02.08.01. IVERMECTINA
Consultar 03.02.06.01
03.02.09. TRIQUINOSIS
03.02.09.01. TIABENDAZOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
FOLDAN comp.x 8 ANDROMACO 11,29
FOLDAN cr.x 45 g ANDROMACO 14,80
FOLDAN loc.x 50 ml ANDROMACO 3,84
03.02.11. ANTIMALARICOS
03.02.11.01. CLOROQUINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
NIVAQUINE comp.x 30 SANOFI-AVENTIS 32,98
NIVAQUINE comp.x 50 RHONE POULENC 33,83
03.02.11.02. QUININA
03.02.11.03. HIDROXICLOROQUINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
AXOKINE 200 mg comp.x 30 RONTAG 57,74
AXOKINE 200 mg comp.x 60 RONTAG 100,49
EVOQUIN 200 mg comp.x 60 IVAX ARG. 107,61
METIREL 200 mg comp.x 30 PFIZER 82,89
METIREL 200 mg comp.x 60 PFIZER 153,60
NARBON 200 mg comp.x 30 BUXTON 52,34
NARBON 200 mg comp.x 60 BUXTON 100,68
PLAQUENIL 200 mg comp.x 60 SANOFI-AVENTIS 154,28
POLIRREUMIN 200 mg comp.rec.x 60 TRB-PHARMA 103,26
03.02.12.04. NIFURTIMOX
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
LAMPIT 120 mg comp.x 100 BAYER 2,19
03.02.12.05. BENZNIDAZOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
RADANIL 100 mg comp.x 100 ROCHE 93,70
03.02.13. TOXOPLASMOSIS
03.02.13.01. PIRIMETAMINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
DARAPRIM comp.x 20 GLAXOSMITHKLINE 28,77
DENOMINACION COMERCIAL 159
03.02.13.02. SULFADIAZINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
SULFADIAZINA VANNIER 500 mg comp.x 40 VANNIER 33,53
03.02.15.02. METRONIDAZOL
Consultar 03.01.10.02.
03.03. ANTIVIRALES
03.03.01. VIRUS DEL GRUPO HERPES Y VIRUS VARICELA ZOSTER
03.03.01.01. ACICLOVIR
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ACERPES 200 mg comp.x 20 INVESTI 45,25
ACERPES 200 mg comp.x 25 INVESTI 35,18
ACERPES 400 mg comp.x 20 INVESTI 54,23
ACERPES 400 mg comp.x 35 INVESTI 53,76
ACERPES 5% cr.x 2 g INVESTI 9,23
ACERPES 5% cr.x 5 g INVESTI 13,72
ACERPES 800 mg comp.x 20 INVESTI 102,39
ACERPES 800 mg comp.x 35 INVESTI 98,50
ACICLO 250 mg iny.x 1 AHIMSA 41,80
ACICLO 500 mg f.a.x 10 AHIMSA 595,00
ACICLO 500 mg iny.x 1 AHIMSA 64,30
ACICLO cr.x 5 g AHIMSA 16,88
ACICLOVIR FADA 200 mg caps.x 40 FADA PHARMA 56,30
ACICLOVIR FILAXIS 200 mg caps.x 10 FILAXIS 15,57
ACICLOVIR FILAXIS 200 mg caps.x 40 FILAXIS 91,62
ACICLOVIR FILAXIS 250 mg iny.liof.x 5 FILAXIS 394,77
ACICLOVIR FILAXIS 500 mg iny.liof.x 1 FILAXIS 79,68
ACICLOVIR FILAXIS 800 mg comp.x 20 FILAXIS 112,67
ACICLOVIR LAFEDAR 200 mg comp.x 10 LAFEDAR 15,60
ACICLOVIR LAFEDAR 200 mg comp.x 20 LAFEDAR 54,22
ACICLOVIR LAFEDAR 200 mg comp.x 40 LAFEDAR 91,26
ACICLOVIR LAFEDAR 250 mg f.a.x 5 LAFEDAR 330,00
ACICLOVIR LAFEDAR 3 g/100 g pda.oft.x 10 g LAFEDAR 22,90
ACICLOVIR LAFEDAR 5 g/100 g cr.drm.x 10 g LAFEDAR 30,28
ACICLOVIR LAFEDAR 5 g/100 g cr.drm.x 5 g LAFEDAR 15,74
ACICLOVIR LAFEDAR 500 mg f.a.x 1 LAFEDAR 91,26
ACICLOVIR LAFEDAR 800 mg comp.x 20 LAFEDAR 91,26
ACICLOVIR LAFEDAR 800 mg comp.x 40 LAFEDAR 177,22
ACICLOVIR MARTIAN 200 mg caps.x 20 LKM 43,88
ACICLOVIR MARTIAN 200 mg caps.x 40 LKM 89,52
ACICLOVIR MARTIAN 250 mg iny.liof.a.x 5 LKM 359,57
ACICLOVIR MARTIAN 500 mg a.x 1 LKM 74,42
160 DENOMINACION COMERCIAL
03.03.03.HEPATITIS VIRAL
03.03.03.01. RIBAVIRINA (*)
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
RIBAVIRINA PAYLOS 200 mg caps.x 50 PAYLOS 308,00
VIBUZOL 200 mg caps.x 50 SANDOZ 334,58
XILOPAR 200 mg caps.x 50 FILAXIS 332,00
03.03.04.01.02. KETOCONAZOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
BIABLAN 200 mg comp.x 10 FADA PHARMA 7,90
166 DENOMINACION COMERCIAL
03.03.04.01.03. FLUCONAZOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
CANDIMICOL 150 mg caps.x 2 QUESADA 29,40
DAMICOL 150 mg caps.x 1 BIOL 11,47
DAMICOL 150 mg caps.x 2 BIOL 21,67
DAMICOL 200 mg f.a.x 1 BIOL 114,15
FADA FLUCONAZOL 200 mg sach.x 24 x 100ml FADA PHARMA 3831,60
FEMIXOL 150 mg comp.x 1 OMEGA 19,31
FEMIXOL 150 mg comp.x 2 OMEGA 36,17
FLAVIZOL 100 mg caps.x 7 GADOR 79,70
FLAVIZOL 150 mg caps.x 1 GADOR 17,65
FLAVIZOL 150 mg caps.x 2 GADOR 34,35
FLAVIZOL 50 mg caps.x 7 GADOR 42,45
FLUCONAZOL 100 100 mg comp.x 8 RIVERO 38,33
FLUCONAZOL 200 200 mg comp.x 6 RIVERO 64,86
FLUCONAZOL 200 SOLUFLEX 200 mg IV iny.sol.x100ml RIVERO 197,38
FLUCONAZOL DENVER FARMA 100 mg comp.x 30 DENVER FARMA 307,94
FLUCONAZOL DENVER FARMA 100 mg comp.x 7 DENVER FARMA 90,01
FLUCONAZOL DENVER FARMA 150 mg comp.x 2 DENVER FARMA 35,35
FLUCONAZOL DENVER FARMA 200 mg f.a.x 1 x 100 ml DENVER FARMA 120,12
FLUCONAZOL DENVER FARMA 50 mg f.a.x 1 x 25 ml DENVER FARMA 34,32
FLUCONAZOL DUNCAN 200 mg f.a.x 1 x 100 ml DUNCAN 80,00
FLUCONAZOL FABRA 100 comp.x 7 FABRA 79,42
FLUCONAZOL FABRA 150 comp.x 2 FABRA 32,08
FLUCONAZOL FABRA 50 comp.x 7 FABRA 43,22
FLUCONAZOL GEMEPE 200 mg iny.f.a.x 1 GEMEPE 96,00
FLUCONAZOL GEMEPE 50 mg iny.f.a.x 1 GEMEPE 26,00
FLUCONAZOL ILAB 150 mg comp.x 2 INMUNOLAB 29,35
FLUCONAZOL LAFEDAR 100 mg comp.x 7 LAFEDAR 89,00
FLUCONAZOL LAFEDAR 100 mg comp.x 9 LAFEDAR 104,70
FLUCONAZOL LAFEDAR 150 mg comp.x 1 LAFEDAR 23,33
FLUCONAZOL LAFEDAR 150 mg comp.x 2 LAFEDAR 38,03
FLUCONAZOL LAFEDAR 150 mg comp.x 4 LAFEDAR 68,44
FLUCONAZOL LAFEDAR 200 mg f.a.x 1 LAFEDAR 96,00
FLUCONAZOL LAFEDAR 50 mg comp.x 3 LAFEDAR 18,70
FLUCONAZOL LAFEDAR 50 mg comp.x 7 LAFEDAR 49,00
FLUCONAZOL LAFEDAR 50 mg comp.x 9 LAFEDAR 51,00
FLUCONAZOL LAFEDAR 50 mg f.a.x 1 LAFEDAR 39,00
FLUCONAZOL NORGREEN 200 mg sach.x 1 x 100ml NORGREEN 150,00
FLUCONAZOL NORTHIA 150 mg comp.x 1 NORTHIA 16,64
FLUCONAZOL NORTHIA 150 mg comp.x 2 NORTHIA 33,04
FLUCONAZOL NORTHIA 200 mg f.a.x 1 x 100 ml NORTHIA 159,90
FLUCONAZOL RICHET 100 mg comp.x 10 RICHET 185,47
FLUCONAZOL RICHET 100 mg comp.x 7 RICHET 121,13
FLUCONAZOL RICHET 100 mg iny.f.a. RICHET 50,88
FLUCONAZOL RICHET 150 mg comp.x 1 RICHET 28,71
FLUCONAZOL RICHET 150 mg comp.x 2 RICHET 32,80
FLUCONAZOL RICHET 200 mg comp.x 10 RICHET 308,89
FLUCONAZOL RICHET 200 mg comp.x 7 RICHET 222,33
FLUCONAZOL RICHET 200 mg iny.f.a. RICHET 159,62
168 DENOMINACION COMERCIAL
03.03.04.02. ALILAMINAS
03.03.04.02.02. GRISEOFULVINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
GRISEOFULVINA 125 mg comp.x 24 FINADIET 6,12
GRISEOFULVINA 500 mg comp.x 12 FINADIET 11,55
GRISEOFULVINA 500 mg comp.x 24 FINADIET 23,46
GRISOVIN FP 500 mg comp.x 24 INVESTI 60,37
03.03.04.03. POLIENOS
SISTEMA RESPIRATORIO 171
03.03.04.03.02. NISTATINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
CANDERMIL cr.x 30 g LKM 16,48
CANDERMIL susp.oral x 24 ml LKM 15,45
CANDERMIL susp.oral x 60 ml LKM 30,90
CANDIDIAS cr.x 30 g BUTYL 12,18
CANDIDIAS susp.x 24 ml BUTYL 6,93
DIPNI 100000 UI comp.vag.x 12 OMEGA 19,17
DIPNI 100000 UI comp.vag.x 6 OMEGA 13,94
DIPNI 500000 UI comp.oral.x 12 OMEGA 17,43
DIPNI 500000 UI comp.oral.x 30 OMEGA 46,35
GYNO-MICOSTATIN cr.x 45 g c/aplic. BRISTOL 15,07
MICOSTATIN comp.orales x 18 BRISTOL 31,70
MICOSTATIN cr.x 30 g BRISTOL 36,14
MICOSTATIN pda.x 30 g BRISTOL 30,22
MICOSTATIN susp.oral x 60 ml BRISTOL 43,22
MICOSTATIN tab.vag.x 30 BRISTOL 34,53
NEOSTATIN susp.oral x 60 ml CASSAR 7,90
NEOSTATIN ung.x 30 g CASSAR 5,90
NISTAGRAND ov.x 12 AHIMSA 24,16
NISTAGRAND ov.x 6 AHIMSA 12,69
NISTAGRAND susp.x 60 ml AHIMSA 22,10
NISTAMED comp.vag.x 9 OMEDIR 25,00
NISTAMED susp.ext.x 24 ml OMEDIR 19,00
NISTAMED susp.ext.x 60 ml OMEDIR 35,00
NISTAT comp.vag.x 24 CEVALLOS 20,89
NISTAT comp.vag.x 300 CEVALLOS 43,56
NISTAT pda.x 30 g CEVALLOS 17,68
NISTAT pda.x 50 x 30 g CEVALLOS 151,25
NISTAT susp.oral x 60 ml CEVALLOS 19,82
NISTAT susp.oral x 60 x60ml c/u CEVALLOS 3,63
NISTATINA AUSTRAL 100000 UI comp.vag.x 30 AUSTRAL 13,50
NISTATINA AUSTRAL 100000 UI/ml susp.x 60ml AUSTRAL 9,50
NISTATINA DENVER FAR-MA cr.x 30 g DENVER FARMA 20,14
NISTATINA DENVER FAR-MA susp.oral x 60 ml DENVER FARMA 21,96
NISTATINA FINADIET comp.oral x 12 FINADIET 12,60
NISTATINA FINADIET comp.oral x 24 FINADIET 25,20
NISTATINA FINADIET comp.vag.x 10 FINADIET 7,05
NISTATINA FINADIET comp.vag.x 20 FINADIET 13,86
NISTATINA FINADIET pda.x 15 g FINADIET 10,47
NISTATINA FINADIET pda.x 30 g FINADIET 20,79
NISTATINA FINADIET susp.beb.x 30 ml FINADIET 8,73
NISTATINA FINADIET susp.beb.x 60 ml FINADIET 16,55
NISTATINA LAFEDAR comp.oral x 20 LAFEDAR 31,39
NISTATINA LAFEDAR comp.oral x 60 LAFEDAR 49,90
NISTATINA LAFEDAR comp.vag.x 24 LAFEDAR 24,12
NISTATINA LAFEDAR pda.x 30 g LAFEDAR 19,33
NISTATINA LAFEDAR susp.oral x 24 ml LAFEDAR 18,07
NISTATINA LAFEDAR susp.oral x 60 ml LAFEDAR 21,70
NISTATINA PHARMA pda.x 30 g PHARMA DEL PLATA 18,85
NISTATINA SINTESINA 100000 UI tab.vag.x 10 SINTESINA 16,18
NISTATINA SINTESINA 100000 UI/g cr.x 30 g SINTESINA 17,90
NISTATINA SINTESINA 100000 UI/ml susp.x 30ml SINTESINA 7,89
NISTATINA SINTESINA 100000 UI/ml susp.x 60ml SINTESINA 18,20
NISTATINA SINTESINA 500000 UI comp.x 20 SINTESINA 18,48
4. ANALGESICOS OPIODES 173
4. ANALGESICOS OPIOIDES
reducir la dosis del primero disminuyendo de esta manera de la aplicacin IV rpida). No es apropiada su eleccin
la incidencia de efectos adversos2-6 como sustituto en pacientes con dependencia a los opioides.
Dosis
Va oral: 50-100 mg cada 4 hs. Dosis de 400 mg da como Bibliografa
mximo, no son usualmente requeridas. Va IM, IV 50-100 1. Gutstein H et al. Opioid Analgesics. En: Brunton L, Lazo J, Parker K,
editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of thera-
mg cada 4-6 hs (inyectar lentamente en 2-3 minutos). peutics. 11 th ed. New York: McGraw-Hill; 2006 cap 21 p.547-590
Dolor postoperatorio: iniciar con 100 mg luego pasar, de ser 2. Castro F, Pardo D, Mosquera G, Peleteiro R, Camba MA. Management
necesario, a 50 mg cada 10-20 min. No superar un total de of postoperative pain with PCA in upper abdominal surgery. Compa-
250 mg incluyendo a la dosis inicial durante la primera hora. rative study: tramadol versus metamizol and ketorolac. Rev Soc Esp
Dolor 2000; 7: 12-16.
Luego continuar con 50-100 mg cada 4-6 hs. Dosis diaria 3. Rodrguez MJ, De la Torre MR, Prez-Iraola P, et al. Comparative
mxima de 600 mg. No se recomienda en nios7. study of tramadol ve rsus Nsaid as intravenuous continuous infusion
for managing postoperative pain. Curr Ther Res 1993; 54: 375-383
Acciones 4. Myles PS, Power I. Clinical update: postoperative analgesia. The Lan-
Es un anlogo sinttico de la codena, siendo un dbil ago- cet 2007. 369 (9564): 810-12.
5. Lehmann K. Le tramadol dans les douleurs aigus. Drugs 1997;53
nista de los receptores u opioides1 suppl. 2:25-33
En contraste con otros opioides, la accin analgsica de tra- 6. Baumann T. Pain Management. En: DiPiro J, Talbert R, Yee G, Matzke
madol es parcialmente inhibida por los antagonistas como G, Wells B, Posey L, editors. Phar-macotherapy. 6 th ed. New York:
naloxona, sugiriendo la existencia de otros mecanismos de McGRAW-HILL; 2005 cap 58 p. 1089- 1104.
7. British National Formulary. 57th ed. London: BMA; 2009.
accin. Es un analgsico opiode que produce analgesia por 8. Annimo. Butllet groc 1995;8: 9-12.
dos mecanismos: el efecto opioide y un aumento de las vas 9. Olsen H. Opioid analgesics and antagonists. En: Dukes M, Aronson J,
serotoninrgicas y adrenrgicas1,7. Tiene menos efectos ad- editors. Meylers Side Effects of Drugs. 14 th ed. msterdam: Elsevier
versos tpico de los opioides (notablemente menos depresin Science BV; 2000 cap 8 p. 198-230.
10. Langford RM, Bakhshi KN, Moylan S, Foster JMG. Hypoxaemia after
respiratoria, menor constipacin y menor potencial de adic- lower abdominal surgery: Comparison of tramadol and morphine.
cin). Han sido notificadas reacciones psiquatricas.6-9 Acute Pain 1998;1:7-12.
11.Houmes M, Voets MA, Verkaaik A, Erdmann W, Lachmann B. Effi-
Farmacocintica cacy and safety of tramadol versus morphine for moderate and severe
postoperative pain with special regard to respiratory depression. Anesth
Despus de la administracin oral de una nica dosis, su bio- Analg 1992;74:510-4
disponibilidad es de 68%, incrementndose al 90-100% con 12. M.A. Ricoa, M.A. Curaa, H. Harbsta,et al. Evaluacin de tramadol
la administracin mltiple. A los 15-45 min. aparecen con- como un opioide alternativo a la codena en el segundo peldao de la
centraciones en plasma y la concentracin meseta se alcanza escalera analgsica de la OMS. R e v. Soc. Esp. Dolor 7: 345-353, 2000
13. Preston KL, Jasinski DR, Testa M. Abuse potential and pharmacolo-
a los 2 hs. gical comparison of tramadol and mor-phine. Drug & Alcohol Depen-
Es esencialmente metabolizado por el hgado y excretado por dence 1991;27:7-17
rin. Produce un metabolito con propiedades analgsicas.
Contraindicaciones Contraindicaciones
En el embarazo (produce dependencia en el feto y abstinen- En mujeres embarazadas, Insuficiencia heptica, Insuficien-
cia en el recin nacido), en lactancia y en nios menores de cia renal, insuficiencia respiratoria, asma y EPOC.
12 aos. En pacientes deprimidos con tendencia suicida. En
pacientes con insuficiencia renal, heptica, respiratoria Bibliografa
(asma severa , EPOC), ulcera gastroduodenal y discrasias 1. WHO. Model Formulary 2008. [en lnea] http://www.who.int/selec-
tion_medicines/list/WMF2008.pdf
sanguneas En pacientes con antecedentes de alergia a algu- 2. GNP. Vidal Encyclopedie Practique du medicament Ed Vidal. 2000.
nos de los productos1. p.123- 124
3. British National Formulary. 57th ed. London: BMA; 2009.
Bibliografa 4. GPC:Manejo del Dolor Agudo en atencin prima-ria. Guia Salud-2007.
1. British National Formulary. 57th ed. London: BMA; 2009. Disponible en www guia-salud.es/GPC/GPC_368_Dolor_AP.pdf
2. WHO. Model Formulary 2008. [en lnea] http://www.who.int/selec-
tion_medicines/list/WMF2008.pdf
3. Prescrire. Dextropropoxyphne + paractamol : toujours l... malgr
les risques Rev Prescrire 2007; 27 (287): 735.
4. Dextropropoxyphene: welcome withdrawal from a French hospitals
formulary. Prescrire Interna-tional. 2008: 17 n 95.
5. Gaubert S. et al. Dextropropoxyphene with-drawal from the list of
drugs available in a French university hospital: consequences on con-
sumption of other analgesic drugs. 28 jour-nees de pharmacovigilance,
Toulouse: 11-13 April 2007. Fundamental Clin Pharmacol 2007; 21
(suppl 1): 57-58 (abstrac 283). Full version: 1 page.
6. Prescrire Editorial Staff. Dextropropoxyphene combinations: Swedish
market withdrawal. Pre-scrire Int. 2006; 15 (81): 20
7. GNP. Vidal Encyclopedie Practique du medicament Ed Vidal. 2000.
p.124
8 GPC:Manejo del Dolor Agudo en atencion prima
ria. Guia Salud-2007. Disponible en
www.guiasalud.es/GPC/GPC_368_Dolor_AP.pdf
04.01.04. CODEINA
Indicaciones
Dolor moderado, supresin de la tos, 1.
Dosis
Va oral: 15-60 mg cada cuatro horas como analgsico cuando
es necesario. Nios, 1 a 12 aos: 3 mg/kg/da divido en tres-
cuatro dosis. Va IM: 30-60 mg cada cuatro horas 1-2.
Acciones
Similares a la morfina. Pero a diferencia de la morfina, la
codena es ms eficaz (50-60%) por va oral, que por va pa-
renteral. Esto se debe a que tiene menor metabolismo hep-
tico que la morfina. Adems de analgsico, es de utilidad
como antitusgeno3.
DENOMINACION COMERCIAL 177
4. ANALGESICOS OPIOIDES
04.01. FRMACOS HIPNOANALGESICOS
04.01.01. Morfina (sales)
04.01.03 Dextropropoxifeno
No presenta formulaciones comerciales como monofrmaco
04.01.04.Codena No presenta formulaciones comerciales como monofrmaco
No presenta formulaciones comerciales como monofrmaco
ANALGESICOS NO OPIODES CORTICOSTEROIDES Y ANTIRREUMATICOS 179
5. ANALGESICOS NO OPIODES
CORTICOSTEROIDES Y ANTIRREUMATICOS
LISTADO PRINCIPAL Y
COMPLEMENTARIO (*)
05.01.03. ANTIINFLAMATORIOS
ESTEROIDEOS
05.01.03.01. CORTICOSTEROIDES
05.01.03.01.01. DEXAMETASONA
05.01.03.01.02. HIDROCORTISONA
05.01.03.01.03. METILPREDNISOLONA (*)
05.01.03.01.04. TRIAMCINOLONA (*)
05.01.03.01.05. BETAMETASONA
05.01.03.01.06. PREDNISONA
05.01.03.01.07. METILPREDNISONA (*)
05.02.02. INMUNOSUPRESORES
05.02.02.01. METOTREXATO
toxicacin sistmica.
05.01 ANALGSICOS Y Cruza fcilmente la barrera placentaria. El metabolismo es
ANTIINFLAMATORIOS NO principalmente heptico; a dosis altas se produce la satura-
ESTEROIDEOS, cin de las vas metablicas de eliminacin, un incremento
de la dosis hace que aumente de manera desproporcionada
CORTICOSTEROIDES, la cifra de salicilato en plasma. Las mediciones de su cifra
ANTIGOTOSOS, en plasma sirven para vigilar el tratamiento y la aparicin
ANTIJAQUECOSOS Y de toxicidad.
La alcalinizacin de la orina favorece su eliminacin; si la
FRMACOS PARA EL orina es cida slo el 2% es eliminado.
DOLOR NEUROPTICO En dosis bajas (1 a 2g/da) puede producir retencin de ura-
tos, mientras que en dosis altas (> 5 g/da) es uricosrico.2
05.01.01 ANALGESICOS Y Efectos adversos - Precauciones
ANTIPERETICOS Bajo el nombre de sensibilidad o intolerancia a la aspirina
se describen, las reacciones cutneas frecuentes (5%-15%):
05.01.01.01. ACIDO ACETIL SALICILICO (AAS) rash, urticaria, fotosensiblidad, etc, como cuadros ms se-
veros: angioedema, asma, shock anafilctico. Si bien el me-
Indicaciones canismo de estas reacciones es desconocido se cree que no
Tratamiento del dolor leve a moderado. Antipirtico. Trata- es inmunolgico, sino debido a que, la inhibicin de la COX
miento del dolor e inflamacin en artritis reumatoidea y por los AINE podra originar un desvo del cido araquid-
otros desrdenes musculo esquelticos incluyendo artritis nico hacia la va de los leucotrienos (mediadores de procesos
juvenil. Prevencin y tratamiento de fenmenos trombti- de hipersensibilidad). Ante la presencia de un paciente con
cos.1,2,3 antecedentes de sensibilidad al AAS u otro AINE debera
evitarse cualquier miembro del grupo.
Al ingerir repetidamente dosis elevadas puede producir un cua-
Dosis dro de intoxicacin denominado salicilismo. En los nios:
Va oral, adultos, como analgsico: 300-1.000 mg. cada 4-6 afecta principalmente el SNC, caracterizado por excitacin,
horas. Dosis mximas (periodos cortos) 4 gr da. En nios depresin del SNC, convulsiones, fiebre, polipnea, acidosis
no se recomienda. Como antiinflamatorio: Adultos: 0,3-1 gr metablica y fenmenos hemorrgicos generalizados, que pue-
cada 4 hs, en cuadros agudos 8 gr da. Nios con artritis ju- den llegar a producir la muerte. En el adulto se manifiesta por
venil: 80 mg/kg/da divididas en 5 a 6 dosis despus de las tinnitus, vrtigo, disminucin de la audicin, alcalosis respira-
comidas. Se puede incrementar en exacerbaciones agudas a toria, irritacin gstrica, alargamiento del tiempo de sangra.
130 mg/kg. Como antiagregante: 75-300 mg da.1 La intoxicacin por salicilatos es una urgencia mdica y su tra-
tamiento requiere la correccin de la alteracin electroltica, la
Acciones hipertermia, la hidratacin y el mantenimiento de la funcin
La aspirina acetila a la ciclooxigenasa (COX) inhibindola renal. El uso indiscriminado de AAS puede producir gastritis,
en forma irreversible, a diferencia de la mayora de los AINE lcera gstrica o duodenal, hemorragia digestiva de intensidad
que la inhiben reversiblemente por competicin con el cido no predecible, e incluso severa. La utilizacin de inhibidores
araquidnico (AA). (vease AINE) de bomba de protones y la eliminacin del helicobacter pylori,
Los AINE ejercen su accin antiagregante plaquetaria al in- puede ser de utilidad para prevenir las hemorragias gstricas,
hibir la COX-1 presente en las plaquetas, bloqueando selec- en los casos de uso permanente de AINE. 6,7
tivamente la sntesis de tromboxano A2 (TXA2) sin impedir En pacientes sin alteraciones de la coagulacin el riesgo de
la produccin de PGI2 por las clulas endoteliales. El AAS hemorragia digestiva con dosis bajas de AAS puede incre-
es el nico AINE que se utiliza con esta finalidad, ha sido el mentarse al doble, sin embargo otras hemorragias con tras-
frmaco mejor evaluado. Los grandes ensayos clnicos que cendencia clnica son raras.
demuestran la utilidad de la aspirina en la prevencin de fe- Los salicilatos causan retencin de sodio y agua y tambin
nmenos trombticos (por ejemplo, infarto agudo de mio- disminucin aguda de la funcin renal en pacientes con in-
crdio) han modificado radicalmente la prctica clnica y suficiencia cardiaca congestiva, enfermedad renal o hipovo-
pese a la aparicin de nuevos frmacos antiplaquetarios (ti- lemia.
clopidina, clopidogrel), el AAS sigue considerndose el tra-
tamiento estndar en la mayora de los casos. Interacciones
A diferencia de los AINE cuya duracin de accin depende Aumenta la accin de los anticoagulantes orales por dos me-
de su vida media plasmtica, el AAS inhibe en forma irre- canismos: accin antiagregante y potenciacin de los efectos
versible a la COX-14 y su efecto, aunque cualitativamente de los anticoagulantes orales por desplazamiento de las pro-
similar es ms duradero, siendo necesarios algunos das para tenas plasmticas.
la recuperacin de la funcin plaquetaria. Interfiere con el efecto de los frmacos uricosricos como
probenecid y otras sustancias cidas.
Farmacocintica
Los salicilatos ingeridos se absorben con rapidez en la por- Contraindicaciones
cin superior del intestino delgado. La absorcin por el recto No se recomienda su utilizacin en nios con cua-dros vira-
suele ser ms lenta, incompleta y no fiable. Se absorbe en les debido al riesgo de desarrollar el sndrome de Reye (en-
forma rpida en la piel intacta y se ha sabido de casos de in- cefalopata asociada a disfuncin heptica en nios que han
05.01.02 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINE) Y COMPUESTOS 181
recibido AAS en presencia de cuadros virales). Incidencia el riesgo de necrosis heptica potencialmente fatal.
mxima entre los 5 y los 15 aos. Un 34 a 61% de los pa- Presenta poco riesgo de reacciones cruzadas.
cientes que sobreviven presentan secuelas neuropsiquitri- Las dosis txicas (es decir dos o tres veces la dosis terapu-
cas.5 tica mxima) producen hepatotoxicidad grave, potencial-
Nios menores de 12 aos, lactancia, lcera gastroduodenal, mente letal, por saturacin de las enzimas de conjugacin
tendencia a hemorragias, hipersensibilidad al frmaco. normal, que fuerzan su metabolismo por medio de oxidasas.
Si no se reconstituye con glutatin, reacciona con las prote-
Bibliografa nas celulares y destruye la clula. Los sntomas iniciales
1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon- son nuseas, vmitos, dolor abdominal, la hepatotoxicidad
don: BMA; 2009. P. 231-233. es una manifestacin tarda que se manifiesta transcurridos
2. Jackson R et al. Analgesic Antipyretic and anti-inflammatory agents los 2 a 4 das. Debe administrarse inmediatamente (antes de
and drugs en played in the treatment of gout. Opioid Analgesics. En:
Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and las 24 horas) su antdoto especfico, la metilcistena.5
Gilman The pharmacological basis of therapeutics. 11 th ed. New York: Pueden producir nefrotoxicidad. La ingestin duradera y ex-
McGraw-Hill; 2006. cap. 26 p. 671-716. cesiva de mezclas analgsicas que lo contienen junto con
3. Cas M, Buschiazzo H O. La aspirina en la prevencin primaria, parte otros compuestos, como salicilatos, puede ocasionar necro-
final. Femeba Hoy 2001;68: 8-9
4. Frmacos antiinflamatorios e inmunodepresores. En: Rang HP, Dale
sis papilar y nefritis intersticial.6,7
MM and Ritter JM, editores. Farmacologa. 4ta. ed. Barcelona: Har-
court International; 2000. p. 242-62. Interacciones
5. Ann. El sndrome de Reye y su relacin con el uso de cido acetisa- El riesgo de toxicidad puede incrementarse en pacientes que
liclico. Butllet Groc 1986;9
6. Leontiadis GI et al. Systematic reviews of the clinical effectiveness
reciben adems frmacos potencialmente hepatotxicos o
and costeffectiveness of proton pump inhibitors in acute upper gas- que inducen a las enzimas microsomales hepticas.
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IV, 1-164. Contraindicaciones
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tients. Drugs 2008; 68(7): 925-47.
Su uso debe evitarse en pacientes con cualquier proceso he-
ptico activo y reducirse en los consumidores habituales de
05.01.01.02. PARACETAMOL alcohol. Insuficiencia heptica o insuficiencia renal. Pacien-
tes que poseen una limitacin gentica para metabolizar fe-
Indicaciones nacetina o su metabolito (paracetamol) y en propensos a la
Antipirtico y analgsico de primera lnea por su bajo riesgo metahemoglobinemia y hemlisis.
de efectos adversos si no se exceden las dosis mximas.1,2
Bibliografa
1. Brooks P. Rheumatology: recent advances. BMJ 1998;316:1810-
Dosis 1812.
Va oral, adultos: 500 a 1.000 mg/4-6 hs. Dosis mximas 4 2. Eccles et al. North of england evidence based guideline development
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a 1 ao: 60-120 mg. 1 a 5 aos: 120-250 mg.6 a 12 aos: 3. British Medical Association. British National Formu-lary. 57th ed. Lon-
250-500 mg. Estas dosis pueden ser repartidas cada 4-6 hs.3 don: BMA; 2009. p. 552-558.
4. Laporte JR Hemorragia gastrointestinal y AINE. Medicamentos y
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Posee efectos analgsicos y antipirticos muy similares al 5. Burke et al. Analgesic Antipyretic and anti-inflammatory agents and
drugs en played in the treatment of gout. Opioid Analgesics. En: LL
AAS pero con una actividad antiinflamatoria dbil. Este Brunton, JS Lazo, KL Parker, Goodman Gilman A, editors. Goodman
hecho puede atribuirse a que constituye un inhibidor dbil y and Gilman The pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New
selectivo en distintos tejidos de la COX en presencia de altas York: McGraw-Hill; 2007. cap. 26 p. 671-716
concentraciones de perxidos que aparecen en lesiones in- 6. Frmacos antiinflamatorios e inmunodepresores. En: Rang HP, Dale
MM and Ritter JM, editores. Farmacologa. 4ta. ed. Barcelona: Har-
flamatorias. No inhibe la activacin de neutrfilos como lo court International; 2000. p. 242-62.
hacen otros AINE. 7. Bertrand X et al. How treatparacetamol poisoning. Rev Med Liege,
No genera efecto alguno en plaquetas, tiempo de sangrado 2008 Jul-Aug; 63(7-8): 465-8.
ni en la excrecin de cido rico.
Farmacocintica
05.01.02. ANTIINFLAMATORIOS NO
Se administra por va oral y se absorbe bien; el pico de la ESTEROIDEOS (AINE)
concentracin plasmtica se alcanza en 30-60 minutos. Una Y COMPUESTOS
proporcin variable se une a protenas plasmticas y se in-
activa en el hgado. La vida media plasmtica a dosis tera- Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) representan un
puticas, es de 2-4 hs., pero con dosis txicas puede grupo de medicamentos muy ampliamente utilizados en todo
aumentar a 4-8 hs. el mundo, tanto por prescripcin mdica como por autome-
dicacin.1
Efectos adversos - Precauciones
El riesgo de producir complicaciones gastrointestinales (GI) Acciones
es bajo.4 Inhibicin de la sntesis de prostaglandinas (PGs). Las PGs
Las alteraciones hepticas suelen ser raras y gene-ralmente se originan debido a la accin de la COX al actuar sobre el
leves. Es un frmaco muy seguro, sin embargo si se exceden AA. Se sintetizan en todos los rganos de la economa y par-
las dosis mximas recomendadas de 4gr. da se incrementa ticipan en la regulacin de diferentes funciones: proteccin
182 05.01.02. ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINE) Y COMPUESTOS
ficientes como para sacar conclusiones sobre su riesgo trom- Debido a que no existen importantes diferencias en su efi-
btico. Los inhibidores COX-2 fueron introducidos al mer- cacia con los otros de su grupo y presentar menor incidencia
cado con la promesa de producir mejor alivio del dolor y de efectos adversos, es el frmaco de eleccin como anal-
mejor tolerancia gastrointestinal, si bien fue demostrada esa gsico y antiinflamatorio.2
mayor tolerancia, se demostr un significativo aumento de Dolor postoperatorio, dental, episiotoma, dismenorrea, es
riesgo cardiovascular .14 til en el tratamieto de la artritis reumatoidea, osteoartritis
anquilosante y psoritica
Interacciones
Cuando se los combina con los opiceos en el dolor posto- Dosis
peratorio pueden reducir la necesidad de stos hasta en un Va oral, adultos: Inicialmente 1,2-1,8 gr da, divididas en
tercio. La Organizacin Mundial de la Salud propone, que 3-4 tomas. Preferentemente despus de las comidas. Dosis
en su estrategia escalonada del tratamiento farmacolgico mxima 2,4 grs da; dosis de mantenimiento de 0,6-1,2 grs
del dolor por cncer, los AINE ocupen el primer escaln y da.
que pueden asociarse a los opiceos en el segundo y ter- Artritis reumatoidea juvenil, nios con ms de 7 kg de peso:
cero.12,13 30-40 mg/kg da dividida en 3-4 dosis.
Fiebre y dolor en nios con ms de 7 kg: 20-30 mg/kg da.
Contraindicaciones De 1-2 aos: 50 mg 3-4 tomas diarias, 3-7 aos: 100 mg 3-
No se recomienda su uso en embarazadas y lactancia. Exis- 4 tomas diarias, 8-12 aos: 200 mg 3-4 tomas diarias.1
ten varias situaciones donde el riesgo de hemorragias puede
estar incrementado: hemofiia, trombocitopnia, enfermedad Acciones
de von Willebrand, alteracin del funcionamiento heptico, El ibuprofeno es un derivado del cido fenilpropinico y
consumo de alcohol, ancianos y el tratamiento con anticoa- posee acciones antiinflamatorias, analgsicas y antipirticas
gulantes, en todos estos casos deber evaluarse muy bien la por inhibicin de la sntesis de prostaglandinas como todos
conveniencia de administrar un AINE. los AINE.
Bibliografa Farmacocintica
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05.01.02.01. IBUPROFENO
05.01.02.02. DICLOFENAC
Indicaciones
184 05.01.02.03. NAPROXENO
Indicaciones and drugs employed in the treatment of gout. Opioid Analgesics. En:
Tratamiento del dolor leve a moderado. Analgsico y antiin- Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and
Gilman The pharmacological basis of therapeutics. 10th ed. New York:
flamatorio en enfermedades reumticas (incluyendo artritis McGraw-Hill; 2001.p.687-731.
juvenil) y otros desrdenes musculoesquelticos. Gota 3. Frmacos antiinflamatorios e inmunodepresores. En: Rang HP, Dale
aguda. Dolor postoperatorio. MM and Ritter JM, editores. Farmacologa. 4ta. ed. Barcelona: Har-
court International; 2000. p. 242-62.
Dosis
05.01.02.03. NAPROXENO
Va oral: 75-150mg da dividida en 2-3 dosis. Va IM: exa-
cerbaciones agudas y postoperatorio 75 mg 1 vez al da (2 Indicaciones
veces al da en casos severos) durante 2 das como mximo. Analgsico y antinflamatorio en enfermedades reu-matoi-
Clico renal: 75 mg, de ser necesario pasados los 30 minutos deas (incluyendo artritis juvenil) y otros desrdenes muscu-
75 mg ms. loesquelticos. Dismenorrea. Gota aguda. Desde la
Va IV: (hospitalizado) 75 mg, de ser necesario se puede re- introduccin de los inhibidores COX-2, ha existido una
petir una segunda dosis a las 4-6 hs. Prevencin del dolor uferte discusin sobre la seguridad cardiovascular entre in-
postoperatorio: se inicia con 25-50 mg a pasar en un periodo hibidores COX-2 versus COX-1. Corrientes evidencias su-
de 15-60 minutos, continundose luego con 5 mg/h, durante gieren que los AINE incrementan los riesgos cardiovasculares.
un mximo de 2 das. Sin embargo de todos ellos el naproxeno peude estar aso-
Supositorios: 75-150 mg/da en dosis divididas. Dosis m- ciado a una disminucin del riesgo cardiovascular, aunque
ximas totales diarias por cualquier va: 150 mg. estos datos no son todava concluyentes, pero existe la ten-
Nios: en la artritis juvenil, 1-12 aos por va oral o rectal: dencia favorable de su uso en pacientes con riesgo cardio-
1-3 mg/kg/d en dosis divididas.1 vascular.4
Acciones Dosis
Ver generalidades de AINEs. Va oral: 0,5-1 gr/d, cada 12-24 hs. Nios mayores de 5 aos
con artritis juvenil: 10mg/kg/da cada 12 hs.
Farmacocintica Trastornos musculoesquelticos agudos y dismenorrea: 500
mg inicialmente, luego 250 mg cada 6-8 hs. Dosis mximas
Por va oral se absorbe en forma rpida y completa. Los ali-
1250 mg da. No se recomienda en menores de 16 aos.
mentos enlentecen el ritmo de absorcin, pero no la magni- Gota aguda: 750 mg inicialmente, luego 250 mg cada 8
tud. Posee efecto de primer paso heptico. Se acumula en el horas hasta que seda el ataque. No se recomienda en meno-
lquido sinovial, lo cual explica la duracin del efecto tera- res de 16 aos.
putico que es mayor que su vida media plasmtica. Se me- Va rectal (supositorios): 500 mg antes de acostar-se, si es
taboliza en el hgado por el sistema enzimtico de citocromo necesario 500 mg a la maana. No se recomienda su uso en
P450. Luego sus metabolitos en su mayora se eli-minan menores de 16 aos.1
orina el resto lo hace por bilis.2
Acciones
Efectos adversos - Precauciones ver generalidades de AINE
Comparte los mismos efectos adversos con todo el grupo de
AINEs (ver generalidades de AINEs). Farmacocintica
En un 15% de los pacientes se observa elevacin de amino- Por va oral se absorbe totalmente. Las concentraciones m-
transferasa heptica, suele ser reversible. Por tal motivo se ximas en plasma se obtienen entre 2 a 4 horas. Por va rectal
recomienda en las primeras 8 semanas de prescribir diclo- estas concentraciones se logran con mayor lentitud2
fenac, evaluar la actividad de la aminotransferasa e interrum- La vida media plasmtica es de 14 horas. Aumenta en an-
pir el uso del frmaco si persisten cifras anormales o surgen cianos de tal modo que en ellos se necesita a veces hacer
sntomas y signos.3 ajustes de la dosis.
La aplicacin de supositorios puede causar irritacin rectal. Se excreta casi por completo por la orina.3
Farmacocintica Indicaciones
Se absorbe en forma rpida y casi completa en el tracto gas- A pesar de su reconocida eficacia en la supresin de la acti-
trointestinal. Su unin a protenas plasmticas es cercana al vidad inflamatoria, los glucocorticoides han sido contem-
90%. La concentracin en lquido sinovial es igual a la del plados como opcin ulterior al empleo de AINE y/o
plasma al cabo de 5 hs. de la administracin. Se convierte concomitantemente con frmacos de segunda lnea, hasta
primordialmente en metabolitos inactivos en hgado y se eli- que stos alcanzan su efecto teraputico.
mina por orina (el 20% lo hace sin cambios por secrecin La administracin de corticoides intraarticular est indicada
tubular); bilis y heces. Su vida media en plasma es variable para el control de monoartritis u oligoartritis persistentes con
probablemente por la recirculacin enteroheptica, pero es enfermedad de base controlada. No es aconsejable la repe-
de 3 hs. en promedio. ticin de este procedimiento dentro de los tres meses si-
guientes. La necesidad de retirar tratamientos locales con
Efectos adversos - Precauciones esteroides obliga a adecuar todo el programa de trata-
Comparte los mismos que el grupo de los AINE (ver gene- miento.1
ralidades). El 35 a 50% que recibe dosis teraputicas usuales
de indometacina presenta sntomas indeseables y en prome- Dosis
dio el 20% abandona su empleo. 4 En caso de ser necesaria su indicacin en la AR, debe optarse
El efecto ms frecuente en SNC es la cefalea frontal intensa preferentemente por los glucocorticoides sintticos de vida
en un 25 a 50% de pacientes que reciben indometacina du- media intermedia, dosis bajas, igual o menor a 10 mg/da de
rante largo tiempo. Mareos, vrtigo, obnubilacin y confu- prednisona o sus equivalentes.
sin mental.2,3
Los supositorios pueden causar irritacin rectal y ocasional- Farmacocintica
mente sangrado, por lo cual no est recomendado su uso. Los glucocorticoides sintticos son liposolubles, por lo tanto
Existen evidencias a travs de estudios, que el reisgo de he- para su administracin por va oral no necesitan ser modifi-
morragia gastrointestinal es de 4,6(3,8-5,5) vs. 1,9 (1,6-2,2) cados, pero para la aplicacin por otras vas se han desarro-
para ibuprofeno, recomendando al ibuprofeno como frmaco llados steres que aumentan o disminuyen dicha propiedad:
de eleccin. 6 diacetato y dipropionato para preparados de depsito, el va-
lerato para aplicacin tpica drmica, el fosfato y el succi-
Interacciones nato para la aplicacin intravenosa.2
Antagoniza los efectos natriurtico y antihipertensivo de la
furosemida, puede disminuir los efectos antihipertensivos Efectos adversos - Precauciones
de los diurticos tiazdicos, los adrenrgicos o los inhibi- La administracin prolongada de corticoides por va tpica
dores de la enzima convertidora de angiotensina. produce supresin del eje hipotlamohipofisario3.
Se observa enrojecimiento luego de la administracin in-
Contraindicaciones traarticular de corticoides y se han reportado artropata de
Insuficiencia renal, antecedentes de lceras GI, trombocito- Charcot. Adems puede afectar el cartlago hialino y toda la
penia, enterocolitis, hiperbilirrubinemia. Embarazo y lactan- articulacin. No deberan usarse ms de 3 aplicaciones en
cia. Personal que opera maquinarias, epilepsia o mal de un ao.
Parkinson. El riesgo de necrosis y fatiga muscular en pequeas reas
puede ser aumentado con triamcinolona.3
Bibliografa
Bibliografa
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11(1):R15
Efectos adversos - Precauciones
05.02.01.02. HIDROXICLOROQUINA Los ms comunes a dosis bajas de MTX son los gastrointes-
(ver cloroquina) tinales(50%): nuseas, vmitos, diarrea, estomatitis, dolor
abdominal, anorexia. Los sntomas mejoran con la reduccin
de la dosis, cambiando a la va parenteral o administrando
Dosis cido flico.
Adultos, va oral: iniciar con 400 mg/d en dosis divididas, La alopeca se presenta en un 12-27% de los pacientes.
mantenimiento de 200-400 mg/d. Dosis mximas de 6.5 La toxicidad hematolgica ocurre en un 10-24%. La panci-
mg/kg/d. Sin exceder los 400 mg/d. Nios: hasta 6,5 topenia clnicamente significativa se desarrolla en el 1-2%
mg/kg/da. Dosis mximas de 400 mg/d.1 de los que toman MTX. Los factores de riesgo implicados
incluyen: deterioro de la funcin renal, edad avanzada, in-
Bibliografa feccin viral concurrente, ingesta de alcohol, deficiencia de
1. British Medical Association. British National Formu-lary 57th ed. Lon-
don: BMA; 2009. p. 563 folatos, hipoalbuminemia. El monitoreo consiste en obtener
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putica. LL Brun-ton, JS Lazi, KL Parker. 43 Edition Mc Graw Hill
2007 P. 1032-1040 mayor de 100 es ndice de toxicidad y se debe comenzar con
leucovorina.
Incrementa el riesgo de infecciones bacterianas comunes,
herpes zoster, infecciones oportunistas.
05.02.02. INMUNOSUPRESORES Hepatotoxicidad: se debe realizar el monitoreo de la funcin
heptica en todo paciente que toma MTX: medir enzimas
05.02.02.01. METOTREXATO hepticas, bilirrubina, fosfatasa alcalina, serologa para he-
patitis B y C. Adems el hemograma y la creatinina antes de
comenzar con la teraputica. La medicin de TGO, TGP y
Indicaciones albmina cada 1-2 meses.3
Artritis reumatoidea severa. Artritis psorisica. Neoplasias A nivel del SNC se observa cefalea, somnolencia, depresin,
(ver cap. 18) En la artritis reumatoidea severa,e s un frmaco fatiga, apareciendo regularmente 24 hs despus de la toma
que debe utilizarse lo antes posible y tener en cuenta que del medicamento (reaccin postdosis)
puede asociarse a otros compuestos cuando su accin inicial A nivel pulmonar la toxicidad ms comn asociada a MTX
fracasa. 3,4 es la neumonitis intersticial aguda.
Dosis Interacciones
Se indica en forma semanal debido a que la administracin Los cidos orgnicos, como penicilina, sulfonamidas, sali-
mas frecuente se asocia con mayor incidencia de toxicidad cilatos y probenecid inhiben la secrecin tubular afectando
aguda y crnica. el clearance de MTX.
Va oral: 7.5 mg por semana (como nica toma o dividida Frmacos que alteran el trnsito intestinal (antibiticos no
en 3 dosis de 2.5 mg a intervalos de 12 hs). La dosis semanal absorbibles, colestiramina) pueden afectar la absorcin.
mxima es de 20 mg. Si no hay respuesta favorable en un La terapia con folatos disminuye la toxicidad sin alterar su
tiempo de 4-8 semanas, la dosis puede ser aumentada a razn eficacia.
de 2.5-5 mg cada 1-2 meses hasta lograr el control de la en- Trimetoprima/sulfametoxazol y probenecid aumentan el
fermedad o ante la aparicin de efectos adversos.1 riesgo de toxicidad hematolgica.
Acciones Contraindicaciones
El metrotexato (MTX) es un antagonista del cido flico. Artritis leve, insuficiencia renal, enfermedad pulmonar o he-
(ver ms detalles en el captulo 18) ptica, alcoholismo.
En la AR el mecanismo de accin no est del todo claro, se Embarazo. Las mujeres en edad frtil deberan esperar al
han propuesto varias hiptesis: 1) Inhibe la infiltracin y la menos un ciclo ovulatorio despus de suspendido el trata-
actividad de linfocitos B, con la consecuente supresin de miento para intentar embarazarse.
la sntesis de factor reumatoideo. 2) Disminuye la actividad
de los neutrfilos. 3) Inhibe la infiltracin y activacin de
los linfocitos T helper. 4) Inhibe la liberacin de interleu- Bibliografa
quina 1 y FNT. 5) Reduce los niveles sinoviales de colage- 1. British Medical Association. British National Formu-lary. 57th ed. Lon-
don: BMA; 2009. P. 563
nasa. 6) Disminuye el nivel de leucotrienos B4 en lquido 2. Rosa J. Metotrexato, sulfasalazina, D-penicilamina y ciclosporina. En:
sinovial. 7) Inhibe las reacciones de transmetilacin.2 Maldonado Cocco. Reumatologa. 2000 p.758-69.
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188 05.03. FRMACOS ANTIGOTOSAS
Indicaciones Indicaciones
Crisis aguda de gota. Prevencin de la gota aguda cuando Profilaxis de la gota y clculos de cido rico y clculos re-
hay crisis recurrentes. nales de oxalato de calcio.
Profilaxis de la hiperuricemia asociada a quimioterapia an-
Dosis tineoplsica.
Va oral, adultos: Tratamiento de la gota: inicial-mente 1mg
luego 0.5 mg cada 2-3 hs hasta aliviar el dolor, o hasta la Dosis
aparicin de nauseas y vmitos, o hasta alcanzar una dosis Va oral, adultos, iniciar con 100 mg/da. Preferen-temente
total de 6 mg. Este esquema no debe repetirse dentro de los despus de las comidas. Siguiendo un incremento de 100
3 das siguientes.1 mg/ a intervalos semanalmente hasta un mximo de 800
mg/da. Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/da para cua-
Acciones dros leves, para cuadros moderadamente severos 300-600
Antiinflamatorio eficaz en forma selectiva slo contra la ar- mg/da y para condiciones severas 700-900 mg/da. Cuando
tritis gotosa. Es un antimittico de amplia utilidad en la in- superan los 300 mg/da se debe dividir la dosis. Reajustar la
vestigacin experimental para estudiar la divisin y funcin dosis en pacientes con disminucin del filtrado glomerular.
celular. Inhibe la migracin de granulocitos hacia el rea in- Chicos menores de 15 aos (con enfermedades neoplsicas
flamada mediante su unin con la tubulina, disminuyendo o desordenes enzimticos) 10-20 mg/kg/da. Dosis mxima
la actividad metablica y fagoctica de dichas clulas. Tam- 400 mg/da.
bin evita la produccin de una glucoprotena inflamatoria La ingestin de lquido debe bastar para conservar un volu-
por parte de los neutrfilos que han fagocitado cristales de men diario de orina mayor a 2 litros.1
urato.
Acciones
Farmacocintica El alopurinol y la aloxantina (su metabolito primario) son
Presenta buena absorcin por va oral. Cantidades grandes inhibidores de la xantinooxidasa, enzima responsable de las
del frmaco y sus metabolitos penetran en las vas intestina- etapas terminales de la biosntesis de cido rico. Reducen
les, en secreciones biliares e intestinales y tal fenmeno au- la concentracin de cido rico y de uratos insolubles en los
menta el recambio rpido del epitelio, esto puede llegar a tejidos, plasma y orina, mientras que aumentan la concen-
explicar el predominio de las manifestaciones intestinales tracin de precursores oxipurnicos ms solubles, el depsito
en la intoxicacin. de cristales de urato en los tejidos (tofos) se invierte y se in-
Se excreta por las heces y un 10-20% por la orina. hibe la produccin de clculos renales.
Contraindicaciones Contraindicaciones
Lactancia y nios. Pacientes con graves efectos adversos o Pacientes con enfermedad vascular perifrica, hipertensin
erupciones por hipersensibilidad al medicamento. severa, cardiopata isqumica, lcera pptica, disfuncin he-
ptica o renal, malnutricin o hipersensibilidad al frmaco.
Bibliografa No debe utilizarse durante el embarazo por el riesgo de
1. British Medical Association. British National For-mulary. 57thed. Lon- aborto y distress fetal.
don: BMA; 2009
2. Bradley J Undem. Agentes analgsicos, antipirticos, farmacoterapia
de la gota en : LL Brunton, JS Lazi, KL Parker. Goodman y Gilman . Bibliografa
Bases farmacolgicas de la Teraputica. 43 Edition Mc Graw Hill 2007 1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
P.671. don: BMA; 2009. P. 247
2. Sanders Bush E et al. 5-Hydroxytryptamine (seroto-nin): receptor ago-
nists and antagonists. En: Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman
05.04.FARMACOS PARA EL A, editors. Goodman and Gilman The pharmacological basis of thera-
peutics. 10th ed. New York: McGraw-Hill; 2001.p.269-90.
TRATAMIENTO Y PROFILAXIS
DE LA MIGRAA 05.04.04. SUMATRIPTAN
Dosis Acciones
Va Oral, adultos: 1 a 2 tabletas de 1 mg. Mximo 4 tabletas El sumatriptan y anlogos son agonistas selectivos de la 5-hi-
diarias. No debe repetirse a intervalos menores de 4 das. droxitriptamina (serotonina 5 HT1D y 5-HT1B) y se encuen-
Mximo 8 tabletas en 1 semana. No se recomienda en nios. tran en vasos meningeos y median en la vasoconstriccin y en
Va rectal, supositorios: 1-2 supositorios como dosis inicial, la funcin inhibitoria de receptores presinpticos, aunque al-
gunos trabajos pretenden demostrar que la migraa es un tras-
mximo 4 en 24 hs. No repetir a intervalos menores de 4
torno de va neuronal del trigmino y no vascular. 4
das. Mximo 8 supositorios por semana.
En el mercado Argentino no se encuentra a la venta como Farmacocintica
monofrmaco, sino como asociacin.1 La biodisponibilidad oral es de solo el 15%. Tiene una vida
190 05.05. FRMACOS PARA EL DOLOR NEUROPATICO
05.04.05. PROPRANOLOL
(ver cap. 2)
Indicaciones
Tratamiento profilctico de la migraa.
Dosis
Va oral: Dosis inicial de 40 mg tomados en 2-3 tomas dia-
rias.
Acciones y farmacocintica
(ver captulo 2)
05.05.02. AMITRIPTILINA
ver captulo 10
DENOMINACION COMERCIAL 191
05.01.01.02. Paracetamol
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ACAMOL 500 500 mg comp.oblongos x20 TEVA-TUTEUR 9,78
ACAMOL 500 500 mg comp.oblongos x50 TEVA-TUTEUR 22,02
ACAMOL 500 500 mg comp.x 20 TEVA-TUTEUR 8,97
ACAMOLI 125 125 mg jbe.x 100 ml TEVA-TUTEUR 15,40
ACAMOLI 80 80 mg comp.mast.x 50 TEVA-TUTEUR 18,62
ACETOLIT gts.x 20 ml MERTENS 11,58
ALIKAL DOLOR comp.eferv.sobre x 1 GLAXOSMITHKLINE 0,70
ALIKAL DOLOR comp.eferv.sobres x 10 GLAXOSMITHKLINE 7,00
ALIKAL DOLOR comp.eferv.sobres x 48 GLAXOSMITHKLINE 33,60
APRACUR TE ANTIFEBRIL Miel/Limn 500mg sob.x5g H.MEDICA ARGEN-TINA 1,33
BIOGRIP T CALIENTE sob.x 1 GRAMN 1,30
BIOGRIP T CALIENTE sob.x 50 GRAMN 77,36
CAUSALON 150 mg sup.x 10 x 0.5 g PHOENIX 37,63
CAUSALON 150 mg sup.x 2 x 0.5 g PHOENIX 8,81
CAUSALON 300 mg sup.x 10 x 1 g PHOENIX 37,63
CAUSALON 300 mg sup.x 2 x 1 g PHOENIX 8,81
CAUSALON 600 mg sup.x 10 x 2 g PHOENIX 37,63
CAUSALON 600 mg sup.x 2 x 2 g PHOENIX 8,81
CAUSALON Ped.gts.x 20 ml PHOENIX 9,44
CAUSALON comp.x 20 PHOENIX 5,49
CAUSALON comp.x 50 PHOENIX 5,31
CAUSALON expend.comp.x 10 PHOENIX 1,03
CAUSALON gts.x 20 ml PHOENIX 2,42
CAUSALON gts.x 25 ml PHOENIX 13,99
CAUSALON PARA NIOS 80mg Framb.comp.mast.x20 PHOENIX 5,19
CORIS TE 500mg polvo x 5 sob.x 5g MICROSULES ARG. 21,00
CORIS TE 500mg polvo x50 sob.x 5g MICROSULES ARG. 210,00
CUSTODIAL comp.x 16 SCHWABE 4,67
CUSTODIAL comp.x 8 SCHWABE 2,76
CUSTODIAL gts.x 20 ml SCHWABE 5,97
CUSTODIAL gts.x 30 ml SCHWABE 3,72
DIROX 500 mg comp.x 16 GRAMN 6,28
DIROX 500 mg comp.x 8 GRAMN 3,95
DIROX INFANTIL comp.x 20 GRAMN 6,18
DIROX INFANTIL gts.x 20 ml GRAMN 7,62
DIROX JARABE jbe.x 120 ml GRAMN 10,50
DOXIDOL 500 mg comp.x 100 VITARUM 10,00
DOXIDOL 500 mg comp.x 50 VITARUM 5,00
DOXIDOL gts.x 10 ml VITARUM 5,20
DOXIDOL gts.x 20 ml VITARUM 6,90
DOXIDOL sol.x 120 ml VITARUM 9,00
DRESAN ANTIFEBRIL jbe.x 120 ml PHOENIX 8,07
DRISTANCITO comp.mast.x 20 WYETH DIV.CHC 3,50
DRISTANCITO gts.x 15 ml WYETH DIV.CHC 3,54
FADA PARACETAMOL 100 mg/ml gts.x 20 ml FADA PHARMA 7,99
FADA PARACETAMOL 500 mg comp.x 10 FADA PHARMA 2,50
FIEBROL 500 mg comp.x 20 FABOP 6,90
FIEBROLEX 500 mg comp.x 100 VITARUM 11,00
FIEBROLEX PEDIATRICO 10% gts.x 20 ml VITARUM 8,45
FIEBROLEX PEDIATRICO 2% sol.x 120 ml VITARUM 9,50
FIEBROLITO 10% gts.x 20 ml FABOP 7,90
FIEBROLITO ADULTOS 500 mg comp.x 20 FABOP 5,80
GUEMUSIN 500 mg comp.x 10 FADA PHARMA 3,83
INMUNOGRIP T 500 mg sob.x 1 x 5 g E.J.GEZZI 1,45
INMUNOGRIP T 500 mg sob.x 5 x 5 g E.J.GEZZI 7,34
INMUNOGRIP T 500 mg sob.x 50 x 5 g E.J.GEZZI 73,21
194 DENOMINACION COMERCIAL
05.01.02.02. NAPROXENO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
05.01.02.05. DICLOFENAC
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
DOLO TOMANIL 75 mg caps.x 10 Nycomed 33,60
DICLOFENAC SANT GALL 50 mg comp.x 15 Sant Gall 16,61
DICLOFENAC SANT GALL 50 mg comp.x 30 Sant Gall 30,30
DICLOFENAC SANT GALL 75 mg comp.x 15 Sant Gall 21,60
DICLOFENAC SANT GALL 75 mg comp.x 30 Sant Gall 39,45
VOLFORTE 25 comp.x 10 Omicron 6,83
VOLFORTE 50 comp.rec.x 10 Omicron 8,93
VOLFORTE 50 comp.rec.x 30 Omicron 26,25
VOLFORTE 75 comp.rec.x 10 Omicron 15,23
VOLFORTE 75 comp.rec.x 30 Omicron 46,20
VOLFORTE GEL 1.16 % gel x 100 g Omicron 19,95
VOLFORTE GEL 5% gel x 50 g Omicron 26,25
DICLOFENAC NORGREEN 75 mg a.x 1 x 3 ml Norgreen 4,65
DENOMINACION COMERCIAL 203
05.01.03.01.02. HIDROCORTISONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ALFACORT 1% cr.x 30 g CASSAR 17,50
ALFACORT 1% emuls.x 100 ml CASSAR 34,80
ALFACORT 1% emuls.x 15 ml CASSAR 10,40
ALFACORT UNIDOSIS env.x 20 unidosis CASSAR 26,50
ANUSOL HC cr.x 10 g ELEA 22,84
AZUTHIDRONA cr.x 15 g VALUGE 17,40
CORTENEM susp.x 60 ml PFIZER 30,04
DEMACORT cr.x 15 g ANDROMACO 20,80
EFFICORT Lipocrema x 30 g GALDERMA 49,07
EFFICORT cr.x 30 g GALDERMA 52,06
FENITRAL pda.x 15 g MILLET-FRANKLIN 6,18
FRIDALIT 100 100 mg f.a.x 100 x 5 ml FADA PHARMA 1830,40
FRIDALIT 500 500 mg f.a.x 100 x 10 ml FADA PHARMA 3941,60
HIDROCORTISONA 0.5% cr.x 15 g KLONAL 12,35
HIDROCORTISONA 1 g f.a.x 1 RICHMOND 41,50
HIDROCORTISONA 1% cr.x 15 g KLONAL 18,03
DENOMINACION COMERCIAL 205
05.01.03.01.05. BETAMETASONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
BACTISONA CREMA cr.x 30 g L.D.A. 29,55
BETA-ADENIL cr.x 30 g COSMTICA MDI-CA 17,00
BETA-ADENIL emuls.x 30 ml COSMTICA MDI-CA 19,81
BETACORT 0.05% cr.x 15 g CASSAR 4,90
BETACORT gts.x 15 ml CASSAR 6,90
BETADERM 0.1% cr.x 30 g STIEFEL ARG. 12,04
BETADERM loc.cap.x 60 ml STIEFEL ARG. 19,04
BETAMETASONA AHIMSA 0.6 mg comp.x 20 AHIMSA 15,55
BETAMETASONA AHIMSA 1.2 mg comp.x 20 AHIMSA 18,97
BETAMETASONA AHIMSA cr.x 15 g AHIMSA 15,52
BETAMETASONA AHIMSA gts.x 30 ml AHIMSA 17,87
BETAMETASONA BIOCROM comp.x 20 BIOCROM 7,05
BETAMETASONA BIOCROM cr.x 15 g BIOCROM 14,90
BETAMETASONA BIOCROM f.a.x 1 x 2 ml BIOCROM 14,90
BETAMETASONA BIOCROM sol.oral x 10 ml BIOCROM 10,50
BETAMETASONA BIOCROM sol.oral x 20 ml BIOCROM 14,00
BETAMETASONA BP cr.x 15 g STIEFEL ARG. 11,41
DENOMINACION COMERCIAL 207
05.01.03.01.06. PREDNISONA
(VER CAPITULO 9)
05.01.03.01.07. METILPREDNISONA (*)
(VER CAPITULO 9)
05.02.01.01. CLOROQUINA
CONSULTAR 03.02.11.01
05.02.01.02. HIDROXICLOROQUINA
CONSULTAR 03.02.22.03
05.02.02. INMUNOSUPRESORES
05.02.02.01. METOTREXATO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ARTRAIT 10 mg comp.ran.x 10 TRB-PHARMA 35,96
ARTRAIT 15 mg comp.ran.x 4 TRB-PHARMA 32,57
ARTRAIT 15 mg f.a.x 5 x 2 ml TRB-PHARMA 52,50
ARTRAIT 2.5 mg comp.x 20 TRB-PHARMA 20,49
ARTRAIT 20 mg f.a.x 4 TRB-PHARMA 57,26
ARTRAIT 7.5 mg comp.ran.x 10 TRB-PHARMA 33,01
BRISTOLTEXATO 50 mg f.a.x 1 BRISTOL 19,99
ERVEMIN 10 mg comp.x 10 IVAX ARG. 33,34
ERVEMIN 15 mg iny.a.x 5 IVAX ARG. 54,98
ERVEMIN 2.5 mg comp.x 20 IVAX ARG. 21,54
ERVEMIN 7.5 mg comp.x 10 IVAX ARG. 35,00
LYOTREX 10 mg comp.x 10 RAFFO 37,20
LYOTREX 2.5 mg comp.x 20 RAFFO 20,16
LYOTREX 7.5 mg comp.x 10 RAFFO 30,00
METHOBLASTIN 50 mg f.a.x 1 PFIZER 23,05
METHOBLASTIN 500 mg f.a.x 1 PFIZER 149,31
METHOTREXATE 1 g f.a.x 1 RHONE POULENC 131,25
METHOTREXATE 50 mg f.a.x 1 RHONE POULENC 13,54
METHOTREXATE 500 mg f.a.x 1 RHONE POULENC 84,98
METODIK 10 mg comp.x 10 SANDOZ 34,00
METODIK 2.5 mg comp.x 20 SANDOZ 18,50
METODIK 7.5 mg comp.x 10 SANDOZ 31,50
METOTREXATE TEVA 50 mg/2 ml f.a.x 1 TEVA-TUTEUR 45,06
METOTREXATE TEVA 500 mg/20 ml f.a.x 1 TEVA-TUTEUR 227,99
METOTREXATO 2.5 mg comp.x 100 WYETH 38,41
METOTREXATO 5 mg f.a. WYETH 8,71
METOTREXATO 50 mg f.a. WYETH 22,37
METOTREXATO 500 mg f.a. WYETH 87,53
METOTREXATO ASOFAR-MA 50 mg iny.f.a.x 1 RAFFO 21,00
METOTREXATO ASOFAR-MA 500 mg iny.f.a.x 1 RAFFO 104,98
METOTREXATO DOSA 2.5 mg comp.x 100 DOSA 93,50
METOTREXATO DOSA 2.5 mg comp.x 50 DOSA 46,75
METOTREXATO DOSA 5 mg iny.f.a.x 1 DOSA 17,30
METOTREXATO DOSA 50 mg iny.f.a.x 1 DOSA 40,80
METOTREXATO DOSA 500 mg iny.f.a.x 1 DOSA 201,40
METOTREXATO FAULDING 50 mg/2 ml f.a.x 1 DRONOR 16,02
METOTREXATO FAULDING 500 mg/20 ml f.a.x 1 DRONOR 79,20
METOTREXATO FILAXIS 1000 mg liof.f.a.x 1 FILAXIS 268,03
METOTREXATO FILAXIS 50 mg liof.f.a.x 1 FILAXIS 32,89
METOTREXATO FILAXIS 500 mg liof.f.a.x 1 FILAXIS 172,21
DENOMINACION COMERCIAL 209
05.02.02.02. AZATIOPRINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
AZATIOPRINA ASOFARMA 50 mg comp.x 100 RAFFO 156,80
AZATIOPRINA FADA 100 mg f.a.liof.x 1 FADA PHARMA 111,00
AZATIOPRINA FADA 50 mg comp.x 100 FADA PHARMA 134,00
AZATIOPRINA FILAXIS 100 mg liof.f.a.x 1 FILAXIS 184,95
AZATIOPRINA FILAXIS 50 mg comp.x 100 FILAXIS 233,41
AZATIOPRINA RONTAG 50 mg comp.x 100 RONTAG 170,27
AZATIOPRINA SANITAS comp.x 100 SANITAS 119,58
AZATIOPRINA TUTEUR 50 mg comp.x 100 TEVA-TUTEUR 291,35
IMURAN 50 mg comp.x 100 GLAXOSMITHKLINE 394,71
IMURAN 50 mg comp.x 20 GLAXOSMITHKLINE 32,43
IMURAN 50 mg comp.x 25 GLAXOSMITHKLINE 95,14
05.03.02. ALLOPURINOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ALFADIMAN 300 mg comp.x 40 LAZAR 35,00
ALLOBOXAL 100 mg comp.x 50 INVESTI 10,88
ALLOBOXAL 300 mg comp.x 20 INVESTI 13,14
ALLOBOXAL 300 mg comp.x 50 INVESTI 27,95
ALLOPURINOL 300 CRAVERI 300 mg comp.x 100 CRAVERI 29,93
ALLOPURINOL 300 CRAVERI 300 mg comp.x 20 CRAVERI 25,09
ALLOPURINOL 300 CRAVERI 300 mg comp.x 40 CRAVERI 36,36
ALLOPURINOL 300 LACEFA comp.x 100 LACEFA 40,92
ALLOPURINOL 300 LACEFA comp.x 20 LACEFA 12,90
ALLOPURINOL 300 LACEFA comp.x 30 LACEFA 19,25
ALLOPURINOL 300 LACEFA comp.x 60 LACEFA 25,80
ALLOPURINOL CRAVERI RETARD 300 mg comp.lib.prol.x20 CRAVERI 22,10
ALLOPURINOL CRAVERI RETARD 300 mg comp.lib.prol.x50 CRAVERI 46,30
ALLOPURINOL FABRA 300 comp.x 20 FABRA 15,44
ALLOPURINOL FABRA 300 comp.x 40 FABRA 23,52
ALLOPURINOL GADOR 100 mg comp.x 30 GADOR 12,49
ALLOPURINOL GADOR 100 mg comp.x 60 GADOR 22,51
ALLOPURINOL GADOR 300 mg caps.x 20 GADOR 21,40
ALLOPURINOL GADOR 300 mg comp.x 30 GADOR 29,34
210 DENOMINACION COMERCIAL
05.04.05. PROPRANOLOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
CARDIOPAC 40 mg comp.x 50 CASASCO 4,71
CARDIOPAC 80 mg comp.x 50 CASASCO 6,00
ELY PRESS 40 mg comp.rec.x 20 NORTHIA 2,43
INDERAL 10 mg comp.x 20 ASTRAZENECA 9,28
INDERAL 40 mg comp.x 20 ASTRAZENECA 12,37
INDERAL 40 mg comp.x 50 ASTRAZENECA 21,56
INDERAL 80 mg comp.x 20 ASTRAZENECA 17,91
INDERAL 80 mg comp.x 50 ASTRAZENECA 33,78
OPOSIM 10 mg comp.x 30 RICHET 7,02
OPOSIM 40 mg comp.x 30 RICHET 7,90
PIRIMETAN 5 mg a.x 25 x 5 ml RICHMOND 17,90
PIRIMETAN 5 mg a.x 5 ml RICHMOND 29,95
DENOMINACION COMERCIAL 211
05.05.02. AMITRIPTILINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
AMITRIPTILINA CEVALLOS 25 mg comp.x 50 CEVALLOS 20,89
AMITRIPTILINA CEVALLOS 75 mg comp.x 30 CEVALLOS 24,11
ELSITROL 25 25 mg comp.x 50 TEVA-TUTEUR 8,21
FIORDA 25 mg comp.rec.x 28 DRIBURG 28,63
TRYPTANOL 25 mg comp.x 100 MERCK SHARP & DOHME 45,92
TRYPTANOL 25 mg comp.x 30 MERCK SHARP & DOHME 14,91
TRYPTANOL 25 mg comp.x 50 MERCK SHARP & DOHME 21,46
TRYPTANOL 75 mg comp.x 30 MERCK SHARP & DOHME 25,88
UXEN RETARD 25 mg caps.x 20 SANOFI-AVENTIS 21,92
05.05.03. GABAPENTINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ABAGLIN 100 mg caps.x 100 TEVA-TUTEUR 166,06
ABAGLIN 100 mg caps.x 30 TEVA-TUTEUR 56,88
212 DENOMINACION COMERCIAL
LISTADO PRINCIPAL Y
COMPLEMENTARIO(*)
foro. Incrementa la accin de una protena de fijacin cal- senil y postmenopusica (Revisin Cochrane traducida). En: La Bi-
bindina que facilita el pasaje de calcio a travs del ribete en blioteca Cochrane Plus, 2008 Nmero 2. Oxford: Update Software Ltd.
Disponible en: http://www.update-software.com. (Traducida de The
cepillo del intestino. Tambin activa el flujo de transmem- Cochrane Library, 2008 Issue 2. Chichester, UK: John Wiley & Sons,
brana facilitado por gradientes elctricos. En el hueso pro- Ltd.).
mueve la movilizacin de calcio y aumenta el recambio 3. Bischoff-Ferrari H A, et al. Prevention of nonvertebral fractures with
seo. Sin embargo al mantener niveles adecuados de calcio oral vitamin D and dose dependency: a meta-analysis of randomized
controlled trials. Archives of Internal Medicine 2009; 169: 551-561
y fsforo en los tejidos, colabora en el mantenimiento de la 4. British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:539-
mineralizacin sea. En el rin aumenta la reabsorcin del 541.
calcio en el tbulo contorneado proximal. 5. Primary vitamin D deficiency in adults. Drug Ther Bull 2006;44:25-
9.
Farmacocintica
La vitamina D se absorbe en el intestino delgado, en su 06.01.01.05. CALCITRIOL
mayor parte junto con los quilomicrones. Es sintetizada en
la piel por exposicin solar. La sntesis cutnea suele alcan- Indicaciones
zar para mantener los requerimientos de vitamina D en los Tratamiento de las deficiencias nutricionales, (fundamental-
tejidos.1 En la sangre es transportada junto a una alfa glo- mente en prematuros y lactantes que reciben formulas no
bulina. En hgado se activa transformndose en 25 hidroxi- fortificadas con vitamina D). Osteodistrofia renal. Osteoma-
vitamina D, que tiene una vida media de 19 das y constituye lacia. Hipoparatiroidismo1 Tiene eficacia en prevencin y
la mayor parte de la vitamina D en circulacin. En el rin reduccin del riesgo de fracturas de cadera y no vertebrales
se forma el 1-25 hidroxicolecalciferol. La vida media del 1- en personas de edad avanzada institucionalizadas2 Hipofos-
25 HCC o calcitriol es algo ms corta que la de su predece- fatemia asociada al sndrome de Fanconi,
sor, alrededor de 3 a 5 das. La vitamina D se excreta
parcialmente a travs de la bilis, y est sujeta a un circuito Dosis
enteroheptico. Inicio 0,25 microgramos/da; se aumenta cada 2 a 4 sema-
nas; se puede llegar a 1 microgramos/da en insuficiencia
Efectos adversos renal. Hipoparatiroidismo: se puede administrar calcitriol en
La ingesta excesiva de vitamina D puede producir toxicidad, dosis de 0,25 a 0,5 microgramos/ da. Se aumenta la dosis
siendo sus sntomas: hipercalcemia, expresada como debili- cada 2 a 4 semanas hasta llegar a 2 microgramos/da. Se
dad, fatiga, lasitud, anorexia, nuseas vmitso, diarrea, pr- debe adicionar calcio 2 a 2,5 gr/da. Este tratamiento puede
dida de peso, poliuria, sudoracin cefalea, vrtigo, deterioro originar hipercalciuria, que al cabo de aos puede conducir
precoz de la funcin renal y arritmias cardacas; puede pro- a litiasis renal o nefrocalcinosis.
ducirse un aumento de las concentraciones plasmticas de
calcio y fsforo4. Se considera que dosis menores de 2000 U Acciones
/da no ocasionan riesgos de hipervitaminosis. En los nios Es el metabolito activo de la vitamina D.
puede detener el crecimiento por completo, cuando es utili-
zado durante un tiempo prolongado (seis o ms meses). No Efectos adversos
debe ser administrado a pacientes con hipercalcemia. Se debe El uso de las formas activas de la vitamina D tiene un estre-
usar con precaucin en afectados de enfermedad coronaria, cho margen teraputico, con riesgo de hipercalcemia.3
en insuficientes renales y arteroesclerticos. El uso de dosis La combinacin de vitamina D (400 UI) y calcio (1 g) al da
excesivas en el embarazo es potencialmente teratognico. puede incrementar el riesgo de litiasis renal en mujeres pos-
La combinacin de vitamina D (400 UI) con calcio (1g) tmenopusicas sanas 4.
puede incrementar el riesgo de litiasis renal en mujeres pos-
tmenopusicas sanas5. Bibliografa
1. Winer K. Sintetic PTH in the treatment of hypoparatiroidism
JAMA,1996; 276: 631-636.
Interacciones 2. Avenell A, Gillespie WJ, Gillespie LD, O'Connell DL. Vitamina D y
La fenitona puede interferir con el metabolismo de la vita- anlogos para la prevencin de fracturas asociadas con la osteoporosis
mina D, pudiendo provocar osteomalacia. El uso simultneo senil y postmenopusica (Revisin Cochrane traducida). En: La Bi-
blioteca Cochrane Plus, 2008 Nmero 2. Oxford: Update Software Ltd.
de tiazidas con vitamina D puede provocar hipercalcemia. Disponible en: http://www.update-software.com. (Traducida de The
El tratamiento con glucocorticoides puede alterar el meta- Cochrane Library, 2008 Issue 2. Chichester, UK: John Wiley & Sons,
bolismo del ergocalciferol. Cuando se administra con car- Ltd.).
bamazepina, barbitricos y primidona puede requerir 3. Marcus R. Agents affecting calcifications and bone turnover. En: Hard-
man JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and Gil-
aumento de la dosis de Vitamina D 4. mans The pharmacological basis of therapeutics. 10th ed. New York:
McGraw-Hill; 2001.p. 1715-1743.
Contraindicaciones 4. Primary vitamin D deficiency in adults. Drug Ther Bull 2006;44:25-9.
Se encuentra contraindicada en hipercalcemia o en pacientes
con calcificaciones metastsicas 06.01.01.06. ACIDO ASCORBICO
(VITAMINA C)
Bibliografa
1. Marcus R. Agents affecting calcifications and bone turnover. En: Hard- Indicaciones
man JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and Gil- Est indicado para la profilaxis y el tratamiento del escor-
mans The pharmacological basis of therapeutics. 10th ed. New York:
McGraw-Hill; 2001.p. 1715-1743 buto. Tratamiento de la metahemoglobinemia. En la actua-
2. Avenell A, Gillespie J, Gillespie LD, O'Connell DL. Vitamina D y an- lidad no hay pruebas concluyentes que justifiquen el uso de
logos para la prevencin de fracturas asociadas con la osteoporosis la vitamina C en el tratamiento coadyuvante del resfro
06.010107. ALFATOCOFEROL (VITAMINA E) 217
Comn1. Tampoco se ha demostrado eficacia en prevencin lenticular, 10 mg/kg por da 2. Adultos: para deficiencia, 200
de neoplasias. 2 mg/da de dlalfatocoferol.
calcemia leve a moderada, incluyendo hipoparatiroidismo amplia variedad de frmacos, porque forman complejos y
crnico, osteodistrofia renal, osteomalacia y raquitismo; se precipitan. El uso conjunto con vitamina D o tiazidas au-
administra en estos casos asociado a vitamina D. En la os- menta el riesgo de hipercalcemia. El calcio potencia el efecto
teoporosis, un aporte de calcio que duplique el requeri- de la digital y puede precipitar la intoxicacin digitlica; es
miento recomendado reduce la prdida sea. El carbonato mejor evitar el calcio parenteral en estos pacientes. Interfiere
de calcio oral se utiliza tambin como anticido. con la absorcin de los bifosfonatos, fluoroquinolonas y te-
El calcio parenteral se utiliza para corregir los sntomas de traciclinas, por lo que conviene administrarlos con 3 horas
la hipocalcemia grave. Tambin en el tratamiento temporario o ms de intervalo. El salvado disminuye la absorcin de las
de la hiperkalemia y de la hipermagnesemia severas, porque sales de calcio.
contrarresta los efectos cardacos del exceso de potasio o de
magnesio. Es uno de los minerales a aportar en la alimenta- Efectos adversos- precauciones
cin parenteral.1 Por va oral puede producir: prdida de sabor de los alimen-
tos, constipacin, hemorroides, fisura anal, impactacin
Dosis fecal. La inyeccin IV puede producir bradicardia y paro en
Va oral, adultos: 400 a 1600 mg de calcio elemental/ da, sstole cardaca, arritmias e irritacin local. La extravasacin
fraccionado en 2-3 tomas (para calcular la dosis equivalente del calcio administrado por va parenteral (especialmente el
de las distintas sales, ver tabla abajo). Va IV, adultos: Hi- cloruro) produce reacciones locales, inclusive necrosis. No
pocalcemia con tetania: 10 ml de gluconato de Ca al 10% debe utilizarse la va IM por irritacin, dolor y formacin de
por va IV lenta, seguido de una infusin de mantenimiento abscesos en la zona de aplicacin. El exceso de reposicin
de 40 ml/24 hs. Nios: 2-5 ml de gluconato de Ca al 10% puede llevar a la hipercalcemia (ver Acciones), particular-
por va IV lenta mente en pacientes con insuficiencia renal o tratados con vi-
tamina D.1
Sal de calcio Ca++ por gramo de sal Debe administrarse con precaucin en pacientes con sarcoi-
mg mmol MEq dosis, insuficiencia renal y antecedentes de litiasis renal 1.
Acetato (anhidro) 253 6,3 12,6 En un estudio en mujeres post-menopausicas sanas se observ
Carbonato 400 10 20 mayor riesgo de Infarto agudo de miocardio y una tendencia
a un mayor riesgo de morbimortalidad cardiovascular 3.
Cloruro (dihidrato) 273 6.8 13.6
Gluconato (monohidrato) 89 2,2 4,5 Contraindicaciones
Lactato (pentahidrato) 130 3,2 6,5 Condiciones asociadas con hipercalcemia e hipercalciuria.
gtico celular, ya que como resultado de la fosforilacin oxi- 06.02. FRMACOS QUE AFECTAN EL
dativa se generan compuestos de fosfato de alta energa, que
proveen la energa qumica necesaria para mltiples reac-
METABOLISMO OSEO
ciones metablicas. El fosfato es tambin mediador de di-
versos moduladores de la accin enzimtica, que actan 06.02.01. VITAMINA D (CALCITRIOL )
agregando o removiendo fosfato de las enzimas para regular (Ver 06.01.01.05)
su actividad. La deplecin de fosfato puede deberse al au-
mento de requerimientos (realimentacin del paciente des- 06.02.02. ALENDRONATO
nutrido, hiperalimentacin, quemaduras graves), a la falta
de absorcin intestinal (por escaso aporte, malabsorcin, d- Indicaciones
ficit de vitamina D, frmacos orales que fijan el fsforo), al Osteoporosis posmenopusica. Eficacia en prevencin se-
aumento de la excrecin renal (hiperparatiroidismo, cetoa- cundaria de fracturas vertebrales, no vertebrales, de cadera
cidosis diabtica, fase polirica de la necrosis tubularaguda, y de mueca. En prevencin primaria, slo disminuy el
etc.) y a la redistribucin del fosfato hacia el interior de las riesgo de fracturas vertebrales 1. Enfermedad de Paget.2,3
clulas (infusin de dextrosa). Suele asociarse a hipopota-
semia y a hipomagnesemia. Los sntomas slo aparecen con Dosis
fosfatemia menor a 1 mg/dl; son musculares (astenia, rab- Va oral, adultos: 10 mg/da o 70 mg una vez por semana.
domilisis, insuficiencia respiratoria o cardaca) y neurol- El frmaco debe ingerirse en ayuno mayor de 2 horas, con
gicos (parestesias, disartria, estupor, convulsiones y coma). no menos de 200 ml de agua (ni caf, ni jugos, ni leche, ni
La hiperfosfatemia se produce por exceso de aporte paren- agua mineral) y sin acostarse ni ingerir alimentos durante
teral, por disminucin de la excrecin renal (insuficiencia los 30 minutos siguientes a la toma del mismo.2,4
renal, hipoparatiroidismo), por destruccin celular masiva
(rabdomilisis, sndrome de lisis tumoral) o por salida del Acciones
fosfato intracelular (en la acidosis metablica o respiratoria). Previene la prdida de masa osea al estimular la apoptosis de
El exceso de fosfato produce hipocalcemia (que puede ser los osteoclastos e inhibir la resorcin osea. Los bifosfonatos
sintomtica) y favorece la calcificacin ectpica.3 se unen al mineral oseo y permanecen durante aos 3, 4.
Farmacocintica Farmacocintica
La vitamina D estimula la absorcin intestinal de fsforo, La biodisponiblidad oral del alendronato es menor al 0.7%,
que alcanza a 2/3 del aporte oral. La excrecin es renal y la misma disminuye cuando se administra con alimentos.
est regulada por la paratohormona. Aproximadamente el 78 % del frmaco circula unido a pro-
tenas. Cerca del 50% se elimina por orina. 3
Interacciones
Es incompatible con el calcio y el magnesio para su admi- Efectos adversos
nistracin parenteral. La administracin oral junto con cal- Con una frecuencia del 10-20 % los efectos adrversos ms
cio, magnesio o aluminio produce precipitacin en la luz comunes son los gastrointestinales (nauseas, dolor abdomi-
intestinal y una menor absorcin. La vitamina D aumenta la nal, dispepsia, diarrea y constipacin)2,4. Se ha asociado
absorcin intestinal de fosfato y el riesgo de hiperfosfatemia. tambin con la aparicin de alteraciones esofgicas (esofa-
Los frmacos que disminuyen la excrecin renal de potasio gitis, ulceras u erosiones esofgicas) que pueden llegar a ser
aumentan el riesgo de hiperpotasemia por fosfato de potasio graves, aunque son infrecuentes si el paciente toma el fr-
(ver Potasio). maco de la manera correcta.3 Raramente produce rash, hi-
pofosfatemia e hipocalcemia, uvetis y escleritis 2-5
Efectos adversos - Precauciones Han sido reportadas fracturas atpicas por estrs con el uso
El exceso de aporte parenteral puede inducir hipocalcemia prolongado de alendronato.2
y calcificacin metasttica, insuficiencia renal, hipotensin
y muerte; es fundamental monitorear los niveles plasmticos Interacciones
de calcio, fsforo y otros electrolitos cada 6 horas e inte- Los anticidos, las sales de calcio y el hierro disminuyen su
rrumpir la infusin si la fosfatemia supera los 1,5 mg/dl. El absorcin. Los aminoglucsidos incrementan el riesgo de
fosfato oral suele dar diarrea. hipocalcemia.2
Contraindicaciones Contraindicaciones - Precauciones
Hiperfosfatemia; insuficiencia renal. Estn contraindicados en la hipocalcemia y la insuficiencia
Bibliografa renal grave (se recomienda no emplearlo cuando el clea-
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:535- rance renal es menor de 35 ml/min). No se debe emplear en
536. presencia de trastornos esofgicos o lcera pptica. Tambin
2. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1159-61. est contraindicado en la mujer embarazada o que amamanta
3. Giles H, Vijayan A. Fluid and Electrolyte Management. En: Green GB y en los pacientes incapacitados para pararse o permanecer
et al, editors. The Washington Manual of Medical Theraputics. 31 st sentado.2-4
Edition Ed Lippincot Williams & Wilkins; 2004. p.62-4.
Bibliografia
06.01.03. HIDRATOS DE CARBONO 1. Wells GA, Cranney A, Peterson J, Boucher M, Shea B, Robinson V,
06.01.03.01. SOLUCIONES DE DEXTROSA Coyle D, Tugwell P. Alendronato para la prevencin primaria y secun-
daria de las fracturas osteoporticas en mujeres posmenopusicas
(Ver 19.02.01) (Cochrane Review). In: La Biblioteca Cochrane Plus, Issue 3, 2008.
06.02.03. ESTROGENOS CONJUNGADOS 221
es bastante infrecuente (<0,1 %) cuando se realiza monote- niveles de HDL colesterol un 8 % y ocasionan una discreta
rapia, su frecuencia puede aumentar cuando se asocia a fi- reduccin de los triglicridos de alrededor de 10 %.1
bratos o niacina Algunos pacientes se quejan de cefaleas,
Insomnio y pesadillas4. Farmacocintica
Antes de iniciar el tratamiento debe estudiarse la funcin he- Tiene una excelente absorcin oral de alrededor de 98 %.
ptica y repetirlo cada 6 meses durante el primer ao. Si el Sufre un fenmeno de primer paso heptico importante por
nivel de transaminasas aumenta en 3 veces su lmite m- un mecanismo activo (captacin por un transportador de
ximo, la teraputica debe abandonarse. aniones orgnicos, mecanismo compartido por atorvastatina
Con aumento de creatinfosfoquinasa (del msculo esquel- y rosuvastatina), a diferencia de las otras estatinas que pasan
tico) con mialgias difusas y flacidez muscular, suspender el por difusin simple. La pravastatina no tiene metabolitos ac-
tratamiento. tivos. Tiene una unin a las protenas plasmticas de 50 %.
A diferencia de la simvastatina, es metabolizado por conju-
Interacciones gacin con sulfatos, por lo que los frmacos que interfieren
La ciclosporina y la eritromicina inhiben el citocromo P450 con el metabolismo del sistema citocromo P450 no tienen
CYP3A4 y reduce el metabolismo del simvastatina con efecto sobre la pravastatina. Esto es importante en el caso
mayor riesgo de miopata, por esta razn se recomienda no en que los pacientes estn recibiendo varios medicamentos.
emplear dosis mayores a 10 mg/da de simvastatina cuando Es un frmaco hidroflico, por lo que no atraviesa la barrera
se usa asociado a stos frmacos. Los azoles como el itra- hematoenceflica. En algunos pacientes que desarrollan in-
conazol tambin inhiben el metabolismo del simvastatina4. somnio por simvastatina se puede emplear pravastatina
Se debe reducir la dosis a la mitad o suspenderlo transito- aprovechando esta propiedad.4
riamente. El jugo de pomelo tambin reduce el metabolismo.
Interacciona con la warfarina potenciando su efecto antico- Efectos adversos
agulante por lo que requiere monitoreo del RIN y potencial Puede desarrollar hepatitis y miositis.
ajuste de dosis4.
Contraindicaciones
Contraindicaciones Idem a simvastatina
Estara contraindicada en porfiria severa, insuficiencia he-
ptica y/o altos consumidores de alcohol. Se debe ajustar la Bibliografa
dosis en insuficiencia renal. No debe usarse en nios ni em- 1. Shepherd J, Cobbe SM, Ford I, Isles CG, Lorimer AR, MacFarlane
PW, et al. Prevention of coronary heart disease with pravastatin in men
barazadas with hypercholesterolemia. West of Scotland Coronary Prevention
Study Group. N Engl J Med 1995; 333: 1301-7.
Bibliografa 2. Sacks FM, Pfeffer MA, Moye LA, Rouleau JL, Rutherford JD, Cole
1. Randomised trial of cholesterol lowering in 4444 patients with coro- TG, et al. The effect of pravastatin on coronary events after myocardial
nary heart disease: the Scandinavian Simvastatin Survival Study (4S). infarction in patients with average cholesterol levels. Cholesterol and
Lancet. 1994 Nov 19;344(8934):1383-9 Recurrent Events Trial investigators. N Engl J Med 1996; 335: 1001-
2. British National Formulary. British Medical Association. 43rd ed. Lon- 9.
don: BMA; 2002. p.128 3. Tonkim A. Long term intervention with Pravastatin in Ischaemic Di-
3. Knopp R. Drug treatment of Lipid dissorder N Eng J Med sease. N Eng J Med 1998; 339: 1349-57.
1999;341:498-511. 4. Mhaley R. Drug therapy for hypercholesterolemic and dyslipemia. En:
4. Ballantyne,C et al.Risk for Myopathy With Statin Therapy in High- Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and
Risk Patients. Arch Intern Med. 2003;163:553- 564 Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 10th ed. New
York: McGraw-Hill; 2001.p. 971-1002.
06.03.04. PRAVASTATINA
06.03.05. ACIDO NICOTINICO
Indicaciones
Tiene las mismas indicaciones que la simvastatina. Este fr- Indicaciones
maco ha demostrado su eficacia en estudios de prevencin Niacina ha demostrado eficacia en disminuir infarto de mio-
primaria (estudio Woscops1) y secundaria (estudios CARE2 cardio y accidente cerebrovascular, en combinacin con
y LIPIDS3). Tiene la ventaja de no ser metabolizada por otros agentes hipolipemiantes produjo disminucin de mor-
CYP450 en hgado por lo cual es la estatina de eleccin para talidad total y de causa coronaria, eventos coronarios y dis-
los pacientes que estn tomando simultneamente medica- minucin angiogrfica de lesiones aterosclerticas1, no
obstante, debido a su perfil de seguridad, constituye una al-
mentos que inhiben dicha enzima como por ejemplo: ciclos-
ternativa a las estatinas cuando estn contraindicadas o en
porina, macrlidos, antipsicticos, anticoagulantes, etc. Por
combinacin con stas ltimas cuando los niveles de coles-
otra parte, su carcter menos liposoluble que la simvastatina, terol no son alcanzados 2. La forma de liberacin modificada
lo ubican como alternativa vlida en los pacientes que des- ha demostrado disminuir niveles de colesterol total, LDL y
arrollan insomnio como efecto adverso.4 triglicridos y aumentar el colesterol HDL, pero an no se
ha demostrado su traduccin en disminucin en eventos cl-
Dosis nicos 3.
Va oral, adultos: 10-40 mg una vez por da por la noche.
Dosis
Acciones Va oral, adultos: la dosis debe ser individualizada de
Es un Inhibidor de la HMG CoA reductasa al igual que el acuerdo a la respuesta del paciente, se debe iniciar con 500
simvastatina. Tiene una eficacia algo menor que las otras es- mg por la noche antes de acostarse, aumentando 500 mg
tatinas. Dosis de 20 mg logran una reduccin de 17% de cada 4 semanas hasta alcanzar la dosis de mantenimiento
LDL- colesterol; 40 mg 23 % y 80 mg 36 %. Aumenta los que vara de 1 a 2 gr.
224 06.03.06. ATORVASTATINA
Acciones Acciones
Su accin primaria consiste en inhibir la movilizacin de Inhibe a la HMG CoA reductasa provocando una disminu-
cidos grasos libres de tejidos perifricos por lo tanto reduce cin de la sntesis del colesterol en el hgado. Es una de las
la sntesis heptica de triglicridos y secrecin de VLDL. Al estatinas de accin inhibidora de dicha enzima ms potente.
cido nicotnico puede inhibir la conversin de VLDL a Reduce el colesterol sanguneo de manera dosis dependiente.
LDL. Producen un aumento del colesterol HDL quizs por Tiene efectos beneficiosos que van ms all de la reduccin
incrementar la sntesis de apo A1. Transforma las partculas del colesterol LDL, tales como la restauracin de la disfun-
de LDL pequeas y densas ms aterognicas en partculas cin endotelial, estabilizacin de la placa aterognica, re-
ms grandes menos susceptibles a la oxidacin. Reduce los duccin de la inflamacin de la placa, reduccin de la
niveles de la lipoprotena LpA.4 oxidacin de las partculas de LDL y reduccin de la agre-
Podemos sintetizar sus acciones como reduccin del coles- gacin plaquetaria.
terol LDL en un 15 a 25 %. Disminucin del colesterol La reduccin del colesterol sanguneo es dosis dependiente.
VLDL y los triglicridos 35 a 50 %. Aumentan el colesterol Logra reducir los valores de LDL en un 31-35% con dosis
HDL entre un 15 a 30 %, y reducen los valores de la LpA en de 10 mg/da, 36-40 % con 20 mg/da, 41-50% con 40
alrededor de un tercio. mg/da y 51-55% con 80/da mg.
Farmacocintica Farmacocintica
Se absorbe completamente por aparato digestivo. Se logra Se absorbe bien por va oral, puede ser ingerida con o sin
el pico de concentracin en 30 a 60 minutos. Se metaboliza los alimentos. Tiene un extenso metabolismo de primer paso
en hgado, su vida media es de 1 hora. por el hgado y una elevada unin a las protenas del plasma
(98%). La atorvastatina y sus metabolitos activos se meta-
Efectos adversos bolizan principalmente en el hgado por el CYP3A4, y se
Uno de los efectos ms comunes es el eritema facial suele excretan hacia la bilis. No es necesario ajustar la dosis en la
acompaarse de sensacin de calor y prurito en la parte su- insuficiencia renal. Tiene vida media prolongada.
perior del tronco y cara. Es mediado por prostaglandinas, y
puede reducirse disminuyendo la dosis o con el uso de aspi- Efectos adversos Precauciones
rina 30 minutos antes de la ingesta. Intolerancia digestiva Puede incrementar los valores de la CPK y generar miositis
expresada como nuseas, diarreas y malestar abdominal. y rabdomilisis aunque la incidencia de esta ltima es baja
Con menor frecuencia taquicardia, palpitacionesedema pe- (< 0.1%). El riesgo es mayor en aquellos pacientes que re-
rifrico, cefalea, mareos, aumento del cido rico, hipofos- ciben concomitantemente otros frmacos que aumentan el
fatemia, aumento del tiempo de protrombina y riesgo de miopatas (ver interacciones).
plaquetopenia. Raramente hipotencin, sncope, rinitis, in- Tambin puede incrementar los valores de transaminasas he-
somnio, reduccin del a tolerancia a la glucosa, mialgia, pticas, siendo rara la hepatopata grave. Antes de iniciar el
miopata y muy raramente rabdomilisis y anorexia2 . tratamiento con estatinas y durante el mismo (cada 90-120
El uso de niacina concomitantemente con una estatina puede das) es aconsejable dosar las transaminasas hepticas.
causar miopata, por esto, la dosis de la estatina no debe su- Los efectos adversos ms comunes son dolor abdominal,
perar el 25% de su dosis mxima y se debe instruir al pa- constipacin, flatulencia, cefalea, y nauseas.
ciente a suspender la terapia si aparecen mialgias o astenia Su administracin debe ser suspendida cuando hay un incre-
mento de los valores de transaminasas 3 veces por encima
Bibliografa de los valores normales, o si el paciente sufre mialgias difu-
1. Guyton JR. Effect of niacin on atherosclerotic cardiovascular disease. sas o flaccidez muscular.
Am J Cardiol 1998; 82: 18U-23U
2. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
No debe administrarse en nios ni en mujeres embarazadas.
146.
3. Nicotinic Acid (Modified Release). New Medicine Profile. NHS Interacciones
2004;4:1 Los fibratos y la niacina aumentan la inhibicin de la sntesis
4. Knopp R. Drug treatment of Lipid dissorder. N Eng J Med
1999;341:498-511.
de esteroles en el msculo estriado (interaccin farmacodi-
nmica) por lo que pueden incrementar las miopatias en
06.03.06. ATORVASTATINA casos de administracin conjunta. Los antibiticos macrli-
dos, los antimicticos azlicos, la ciclosporina, la fenilpipe-
Indicaciones razina, nefazodona, los inhibidores de proteasas y el jugo de
Las estatinas son los agentes mas efectivos disponibles para pomelo reducen el metabolismo heptico a cargo de la P450
disminuir los niveles del colesterol LDL. La atorvastatina est (CYP3A4) de la atorvastatina (interaccin farmacocintica),
indicada para el tratamiento de Hipercolesterolemia primaria, por lo que se requiere disminuir la dosis de la estatina
Hiperlipidemia, Hipertrigliceridemia, Dislipidemia mixta (Fre- cuando se administran en forma conjunta. La activacin he-
drickson tipo IIA, IIB) e Hipercolesterolemia familiar. ptica del clopidogrel puede verse comprometida cuando se
administra concomitantemente con atorvastatina sobre todo
Dosis
en dosis mayores de 40 mg/da. La concentracin plasmtica
Va oral: la dosis inicial es de 10 mg y la mxima de 80 mg
de digoxina podra verse incrementada en un 20% cuando
al da, en cualquier momento del da, evaluando los niveles
se administra con atorvastatina, por lo que los pacientes de-
de lpidos antes y despus de 2 a 4 semanas para ajustar la
beran ser monitoreados adecuadamente.
dosis. En jvenes y adolescentes (1017 aos de edad) con
antecedentes de Hipercolesterolemia severa o con Hiperco-
Contraindicaciones
lesterolemia familiar se pueden administrar dosis de 10
Enfermedad heptica activa, aumento persistente inexpli-
mglda con un mximo de 20 mg al da.
FARMACOS QUE AFECTAN EL METABOLISMO DE LOS HIDRATOS DE CARBONO (ANTIDIABETICOS) 225
Farmacocintica
Administrada por va subcutnea comienza a actuar en 30 a
60 minutos, alcanza el pico en 2 a 4 horas y se agota su
efecto en 6 a 8 horas. Habitualmente se administra 30 mi-
226 06.04.01.02. INSULINA DE ACCION INTERMEDIA (LISPRO)
nutos antes de las comidas. Por va endovenosa ejerce su therapeutics. 10th ed. New York: McGraw-Hill; 2001.p. 1711.
efecto inmediatamente, con un mximo efecto en 20 a 30 2. British Medical Association. British National Formulary 2009;57:368-
371
minutos.
06.04.01.02. INSULINA DE ACCION ULTRACORTA
Efectos adversos - Precauciones
(LISPRO)
El efecto adverso ms comn e importante es la hipogluce-
mia, que se manifiesta con palpitaciones, temblor, ansiedad, Es un anlogo de insulina humana con una velocidad de ab-
sudoracin y parestesias. Estos sntomas derivan de la acti- sorcin ms rpida y, menor duracin de accin que la insu-
vacin de las hormonas contra-rregulatorias- adrenalina, lina cristalina.
glucagn, cortisol, somatotrofina y noradrenalina, que se li-
beran en respuesta a la hipoglucemia. La hipoglucemia oca- Indicaciones
siona efectos adversos serios a nivel de SNC: sensacin de Este anlogo de la insulina de accin rpida, acta ms rpi-
calor, dificultad de concentracin, mareos, visin borrosa y damente que la insulina humana corriente. Se puede inyectar
prdida del conocimiento. El paciente tiene que conocer que inmediatamente antes de las comidas y provoca el descenso
puede presentar hipoglucemias nocturnas que pueden pasar de los niveles glucemia despus del consumo de alimentos1.
inadvertidas y que en numerosas ocasiones originan hiper- No presentan diferencias significativas respecto a la insulina
glucemias matinales de rebote que llevan a falsas interpre- regular o cristalina en el control glucmico o la incidencia de
taciones del control metablico del paciente. Este cuadro se hipoglucemias totales en la Diabetes Mellitus tipo 2, en la
conoce como efecto Somogyi. Los diabticos deben usar Diabetes Mellitus tipo 1 no presentan diferencias en el con-
brazaletes de identificacin y se deben tomar los recaudos trol glucmico. Existe cierta diferencia en la menor inciden-
necesarios en el trabajo para evitar que exista el riesgo de cia de hipoglucemias graves a favor de los anlogos, pero no
hipoglucemia si se desempean en la conduccin de veh- en la incidencia de hipoglucemias totales2 . No se cuenta con
culos o maquinarias. Puede haber reacciones alrgicas a la informacin sobre complicaciones tardas.
insulina, las ms frecuentes son reacciones cutneas locales Pueden ser tiles en los pacientes con diabetes de tipo 1 con
mediadas por Ig E, en raras ocasiones se pueden presentar hipoglucemias frecuentes, o bien cuando se considera im-
reacciones sistmicas graves o resistencia a la insulina me- portante flexibilizar su administracin en relacin con las
diada por anticuerpos Ig G. Son menos frecuentes actual- comidas3.
mete debido al uso de insulinas purificadas y/o las insulinas
humanas. Se debe cambiar la insulina bovina o porcina por Dosis
insulina humana si la alergia se desarrolla. La lipodistrofia Por va subcutanea de acuerdo a los requerimientos de cada
puede aparecer con el tratamiento crnico. Puede adoptar paciente 3-4.
una forma atrfica del tejido celular subcutneo o una forma
hipertrfica. La absorcin de la insulina puede ser errtica Acciones
ocasionando fluctuaciones en la glucemia cuando inyecta- Es un anlogo de la insulina que resulta de un cambio en la
mos la insulina en las zonas distrficas. La lipodistrofia secuencia de la cadena beta de la insulina con una transpo-
puede aparecer tambin con insulinas humanas. sicin lisina prolina en la posicin B28 y B29. Esta modifi-
En los diabticos con hiperglucemia o cetoacidosis grave cacin acelera la disolucin de los hexmeros de insulina
que se controla con insulina aparece algn grado de edema, aumentando su velocidad de absorcin.2
meteorismo y visin borrosa. Esto se relaciona con aumento
de peso de 0.5 a 2.5 kg de peso. El edema desaparece solo Farmacocintica
en el transcurso de unos das, se atribuye de modo primario Al igual que la insulina cristalina forma hexmeros, pero se
a la retencin de Na+, aunque la capilaridad aumentada re- disuelve ms rpidamente. Comienza a actuar en 5 a 15 mi-
alcionada con el control metablico inadecuado tambin nutos, alcanza el pico de accin en 1 a 2 horas y se agota en
puede contribuir1. 4 a 5 horas.1,2
Interacciones Bibliografa
1. Davis S. Insulin, Oral Hypoglycemic agents and the Pharmacology of
El alcohol puede aumentar el efecto hipoglucemiante de la the endocrine Pancreas. En: Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gil-
insulina debido a que inhibe la gluconeognesis heptica. man A, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of
La adrenalina, furosemida y diurticos tiazdicos pueden therapeutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill; 2006. 1613-1645.
producir hiperglucemia, por lo que aumentan los requeri- 2. Siebenhofer A, et al. Anlogos de insulina de accin rpida versus in-
sulina humana corriente en pacientes con diabetes mellitus (Revisin
mientos de insulina. El cloramfenicol, tetraciclinas y salici- Cochrane traducida). En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2008 Nmero
latos aumentan la duracin de los niveles sricos de insulina, 2. Oxford: Update Software Ltd. Disponible en: http://www.update-
pudiendo provocar hipoglucemia. Los IMAO y los anabli- software.com. (Traducida de The Cochrane Library, 2008 Issue 2. Chi-
cos pueden potenciar los efectos hipoglucemiantes. Los be- chester, UK: John Wiley & Sons, Ltd.).
3. Annimo. Anlogos de la insulina Butlletti Grocc 2006;19:9-12
tabloqueantes pueden enmascarar las hipoglucemias e 4. Hirsch I. Insulin analogues. N Eng J Med 2005;352:174-83
impedir la respuesta fisiolgica a las mismas. Las hormo-
nas contrareguladoras son: glucocorticoides, hormona de 06.04.01.03. INSULINA DE ACCION INTERMEDIA
crecimiento, adrenalina, estrgenos, progestgenos y gluca- (NPH)
gn.
Indicaciones
Bibliografa Est indicada en el tratamiento de la diabetes tipo 1 asociada
1. Davis S. Insulin, Oral Hypoglycemic agents and the Pharmacology of
the endocrine Pancreas En: Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gil- a insulina cristalina. . La dosis matinal (2/3 de la dosis diaria
man A, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of de insulina) se administra en una proporcin de 2/3 de NPH
06.04.01.04 INSULINA DE ACCION LENTA (PROTAMINA ZINC INSULINA) 227
tuar. Su mecanismo de accin es a travs de la unin a un bloqueantes enmascaran la respuesta a las hipoglucemias e
receptor asociado al canal de potasio dependiente de ATP impiden la contraregulacin fisiolgica.
de la membrana cuyo cierre ocasiona. El incremento de los
niveles de potasio intracelular con la consiguiente despola- Contraindicaciones
rizacin favorece la apertura de canales de calcio y el in- Su empleo tiene contraindicaciones absolutas: diabetes de-
flujo de calcio desde el lquido extracelular. Este cambio en pendiente de insulina,cetoacidosis diabtica y en diabticas
la concentracin de calcio citoplasmtico activa protenas embarazadas. Contraindicaciones relativas: enfermedad he-
del citoesqueleto y promueve la secrecin de insulina. ptica severa, nefropata e infecciones graves.
Inicialmente produce aumento de los niveles de insulina,
Bibliografa
pero con el tratamiento crnico esta respuesta se atena y 1. Davis S. Insulin, Oral Hypoglycemic agents and the Pharmacology of
puede desaparecer: fracaso secundario Tambin produce au- the endocrine Pancreas. En: Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gil-
mento de los receptores de insulina y de los transportadores man A, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of
de glucosa. Sin embargo no se conoce an si esto es conse- therapeutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill; 2006.p. 1613-45.
2. UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group. Intensive blood-
cuencia de un efecto directo del frmaco o a travs de un glucose control with sulphonylurea or insulin compared with conven-
aumento de la sensibilidad de los tejidos perifricos a la in- tional treatment and risk of complications in patients with type 2
sulina.1 diabetes (UKPDS 33). Lancet 1998; 352: 837-853.
Se puede esperar un descenso de la glucemia y una cada de 3. Stumvoll,M, Goldstein,B J, van Haeften,T W. Type 2 diabetes: prin-
ciples of pathogenesis and therapy. Lancet 2005; 365: 1333-46
la Hb glicosilada de 1,5 a 2%. Un 50 a 80 % de los pacientes 4. Gmez Garcia,A, Soto Paniagua,JG, lvarez Aguilar,C. Uso de hi-
apropiadamente seleccionados responden adecuadamente a poglucemiantes orales en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Aten
las sulfonilureas.1-2 Se puede predecir respuesta a las sul- Primaria 2005;35:348-52
fonilureas en aquellos pacientes con glucemia de 220 a 240 5. The endocrine pancreas and the control of blood glucose. En: Rang H,
Dale M, Ritter J, Flower R. Rang and Dales pharmacology. 6th Ed.
mg %, niveles elevados de pptido C y ausencia de anticuer- Elsevier; 2007. Captulo 26. p. 397-409.
pos antiislotes. Un 5 a 7 % por ao de pacientes inicialmente 6. Parfitt K et al, editors. Martindale: The complete drug reference Phar-
tratados adecuadamente dejan de responder lo que algunos macopeia. 32th ed. London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 319
denominan fallo secundario. Un 10 a 15 % de los pacientes .
no responden inicialmente a hipoglucemiantes orales lo que 06.04.02.02. GLIPIZIDA
se denomina fallo primario. Son pacientes, con niveles bajos
de pptido C 3. Indicaciones
En un ensayo clnico a largo plazo (UKPDS) glibenclamida Est indicada en el tratamiento de la diabetes tipo 2 cuando
demostr prevenir y retrasar las complicaciones microvas- el paciente no tiene buena respuesta al tratamiento no far-
culares del diabtico, particularmente la progresin a reti- macolgico y no tiene sobrepeso. Se indica especialmente
nopata.1,2,4 en los pacientes diabticos tipo 2 adultos mayores y/o con
dao renal. 1,2,3.
Farmacocintica Dosis
Se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal; su vida Va Oral, adultos: Usualmente se inicia con 5 mg antes de
media es de 6 horas y su accin dura hasta 24 horas. Se me- la principal comida. La dosis se aumenta cada 1-2 semanas.
taboliza en hgado utilizando el sitema CYP 2C9 y dando La dosis mxima recomendada es de 20mg. Las dosis ma-
origen a tres metabolitos, uno de ellos activo, lo que au- yores a 10 mg se dividen en varias tomas.
menta su duracin de accin. El conocimiento de su meta-
bolismo permite predecir interacciones con otros frmacos Acciones
que utilicen el mismo sistema enzimtico. Se elimina un La glipizida tiene el mismo mecanismo de accin que las
50% por va renal y un 50 % por heces.. Por su duracin de otras sulfonilureas de segunda generacin
accin, la glibenclamida se incluye junto con la clorpropa- Farmacocintica
mida en el grupo de sulfonilureas de larga accin, asociadas Se absorbe rpidamente, obtenindose concentraciones m-
a un mayor riesgo de hipoglucemia por lo que deben ser ximas entre 1 y 3 hs, tiene alta fijacin a protenas plasm-
evitadas en los adultos mayores y en pacientes con dao ticas (98-99%), es metabolizada en hgado a productos
renal.5,6 conjugados inactivos que se excretan por rin . El 12% se
excreta por heces. . En la insuficiencia renal se acumulan
Efectos adversos Precauciones en sangre metabolitos inactivos.4 Su vida media es de 2 a 4
El efecto adverso ms importante es la hipoglucemia, espe- horas, pero sus efectos hipoglucmicos pueden persistir
cialmente en los ancianos y en pacientes con disfuncin he- hasta 12 a 20 horas5.
ptica y renal. Pueden aparecer trastornos gastrointestinales
cmo nuseas y vmitos, ictericia colestsica y reacciones Efectos adversos Precauciones, Interacciones
de hipersensibilidad como exantemas. Raramente se han y Contraindicaciones
visto agranulocitosis, anemia aplsica y hemoltica. Al igual que las dems sulfonilureas, el efecto adverso ms
comn es la hipoglucemia.6 Sin embargo, es menos fre-
Interacciones cuente que con glibenclamida. La glipizida tiene una inci-
El uso simultneo de salicilatos o anticoagulantes orales au- dencia menor de efectos adversos serios y aproximadamente
menta los niveles en sangre de glibenclamida por desplaza- el 1,5% de los pacientes deben discontinuar el frmaco a
miento de sta de su unin a las protenas plasmticas. raz de stos. Los ms comunes son las alteraciones gas-
Ciprofloxacina, norfloxacina, antimicticos y antivirales in- trointestinales (3,7%) y erupciones (1,4%).
hiben su metabolismo aumentando su concentracin plas-
mtica con riesgo de hipoglucemias importantes Los beta Bibliografa
06.04.02.03. METFORMINA 229
1. Davis S. Insulin, Oral Hypoglycemic agents and the Pharmacology of de los casos. La acidosis lctica es aproximadamente 1 cada
the endocrine Pancreas. En: Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gil- 30.000 pacientes/ao. Los riesgos se incrementan con la pre-
man A, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of
therapeutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill; 2006.p. 1613-45. sencia de insuficiencia renal.4
2. Rendell,M. The role of sulphonylureas in the management of type 2
diabetes mellitus. Drugs 2004;64:1339-58 Contraindicaciones
3. UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group. Intensive blood-glu- No se debe utilizar metformina en pacientes con creatinina
cose control with sulphonylurea or insulin compared with conventional
treatment and risk of complications in patients with type 2 diabetes mayor a 1,5 mg % para el varn y 1,4 mg % para la mujer y
(UKPDS 33). Lancet 1998; 352: 837-853. en pacientes con riesgo aumentado de acidosis, como son
4. The endocrine pancreas and the control of blood glucose. En: Rang H, todos los pacientes que tienen hipoxemia y dao parenqui-
Dale M, Ritter J, Flower R. Rang and Dales pharmacology. 6th Ed. matoso, tales como dao renal (nivel de creatinina srica
Elsevier; 2007. Captulo 26. p. 397-409.
5. Parfitt K et al, editors. Martindale: The complete drug reference Phar- >=1.5mg/dL para el hombre y >= de 1.4 para la mujer), dis-
macopeia. 32th ed. London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 320. funcin heptica, insuficiencia cardaca congestiva, infarto
6. Goday Arno,A, Franch Nadal,J, Mata Cases, M. Criterios de control y de miocardio en curso, acidosis metablica, shock o sepsis,
pautas de tratamiento combinado en la diabetes tipo 2. Actualizacin deshidratacin y alcoholismo.5
2004. Med Clin (Barc) 2004;123:187-9
Bibliografa
06.04.02.03. METFORMINA 1. Effect of intensive blood glucose control with metformin on compli-
cations of type 2 diabetes (UKPDS 34) Lancet 1998;352:854-65.
Indicaciones 2. Saenz A, Fernandez-Esteban I, Mataix A, Ausejo M, Roque M, Moher
Pacientes con diabetes tipo 2 obesos y/o con sobrepeso que D. . Monoterapia con metformina para la diabetes mellitus tipo 2
no respondieron al tratamiento no farmacolgico. (Cochrane Review). In: La Biblioteca Cochrane Plus, Issue 3, 2008.
La metformina reduce los niveles de glucemia, y la Hb A1C Oxford: Update Software
3. Chalmers J, Cooper ME.. UKPDS and the legacy effect. N Engl J Med
1,5 a 2 % aproximadamente, y disminuye la mortalidad y en 2008;359:1618-20.
menor grado las complicaciones vasculares (estudio UKPDS 4. Davis S. Insulin, Oral Hypoglycemic agents and the Pharmacology of
34)1. La metformina produce cambios beneficiosos en el the endocrine Pancreas. En: Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gil-
control de la glucemia; y cambios moderados en el control man A, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of
therapeutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill; 2006.p. 1613-45.
del peso, los lpidos (LDL colesterol se reduce en 10 a 15 5. Inzucchi SE. Oral antihyperglycemic therapy for type 2 diabetes: scien-
%), la insulinemia y la presin arterial diastlica1-2. tific review. JAMA. 2002;287(3):360-72
Un seguimiento de 10 aos en el grupo de pacientes con so-
brepeso tratados con metformina demostr que las reduc- 06.04.02.04. ACARBOSA
ciones ya observadas persistieron: 21% (p=0,01) para
cualquier complicacin de diabetes, 33% (p=0,005) para Indicaciones
IAM y 27% (p=0,002) para muerte por cualquier causa, pero Eat indicado en Diabticos tipo 2 tratados con sulfonilureas
la ausencia de efecto sobre complicaciones microvasculares y/o biguanidas, para mejorar el control metablico. Inicio
tambin persisti 3. de tratamiento en pacientes con elevacin leve de la gluce-
Dosis mia en ayunas con valores entre 110 a 140 mg %, pero ele-
Va oral, adultos: la dosis de inicio es 500 mg una o dos vados valores de Hb glicosilada >8%. En ellos se puede
veces al da administrada con las principales comidas. Se presumir una hiperglucemia postprandial como mecanismo
aumenta la dosis cada 2 a 4 semanas, hasta llegar a la dosis causal.1 Sin embargo las desventajas de este frmaco es que
mxima que es de 2000 mg/da.5 administrado como monoterapia tiene una eficacia discreta
para reducir la glucemia ( 25 a 30 mg/dly Hb A1C 0,7 a 1 %
Acciones como promedio). No tiene estudios suficientes sobre eficacia
Es una dimetilbiguanida. La metformina incrementa la sen- en disminuir complicaciones microvasculares, macrovascu-
sibilidad de los tejidos perifricos a la insulina. A nivel mus- lares o mortalidad. Tienen un efecto significativo sobre el
cular sus acciones son explicadas por aumento del nmero control de la glucemia y los niveles de insulina, pero ningn
y/o afinidad de los receptores de la insulina y de la actividad efecto estadsticamente significativo sobre los lpidos y el
tirosinquinasa.1 Hay un aumento de la utilizacin de glu- peso corporal 2. No es una alternativa de primera lnea
cosa en el tejido muscular. Se reduce adems la produccin
heptica de glucosa a travs de una reduccin de la gluco- Dosis
genlisis y la gluconeognesis en el hgado. La metformina Va oral, adultos: Inicio con 25 mg con las comidas. Se au-
no tiene efectos directos en la funcin beta pancretica. menta de a 25 mg cada 2 a 4 semanas para mejorar la tole-
Tiene efectos discretos sobre la glucosa intestinal inhibiendo rancia. La dosis mxima es 75 mg dos o tres veces por da,
su absorcin. siempre administrado antes de las principales comidas
Farmacocintica Acciones
La metformina se absorbe parcialmente del tracto gastroin- Es un inhibidor de la alfa glucosidasa intestinal. Inhibe la
testinal. Su vida media es de 1,5 a 3 horas y es eliminada maltasa, sucrasa e isomaltasa en el intestino delgado. El
completamente por el rin. efecto Inhibidor de la lactasa es ms leve (menor del 10 %).
Por este mecanismo retarda la absorcin de la glucosa por
Efectos adversos - Precauciones el intestino y reduce las hiperglucemias postprandiales.3-4
El efecto ms comn es la intolerancia digestiva expresada
como nuseas, anorexia, vmitos, malestar abdominal y dia- Farmacocintica
rrea. Pueden minimizarse si la terapia inicial es con dosis Administrada por va oral ejerce sus efectos a nivel local
bajas y se aumenta gradualmente. Se observa en 20 a 50 % sobre la mucosa intestinal con una mnima absorcin.
230 06.05.03. ADITIVOS PARA NUTRICIN PARENTERAL (MINERALES Y OLIGOELEMENTOS)
mitos y diarrea. El uso prolongado en dosis elevadas pro- Efectos adversos - Precauciones
duce deplesin de cobre, anemia sideroblstica y neutrope- El exceso de molibdeno se ha asociado a hiperuricemia y
nia. Se ha descripto la contaminacin por zinc de los gota. Tambin puede interferir con la utilizacin del cobre.
dispositivos usados en alimentacin parenteral, especial-
Contraindicaciones
mente componentes de vidrio y de goma, por lo que se su-
Insuficiencia renal.
giere monitorear los niveles plasmticos, sobre todo en
lactantes y nios. Bibliografa
1. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
Bibliografa London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1351.
1. Klein S.Nutrition Support. En: Green GB et al, editors. The Washing- 2. Rajagopalan KV. Molybdenum: an essential trace element in human
ton nutrition. Ann Rev Nutr 1988; 8: 401-27.
Manual of Medical Theraputics. 31 st Edition Ed Lippincot Williams
& Wilkins; 2004. p.23-38. 06.05.03.05. COBRE SULFATO
2. British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:538.
Dosis
06.05.03.03. MANGANESO SULFATO Va IV, adultos: 0,3 mg/da.1
Dosis Acciones
Va IV, adultos1: 0,2-0,8 mg/da. Nios2: 1 El cobre es cofactor de numerosas enzimas, como la mono-
microgramos/kg/da, con un mximo de 15 microgramos. aminooxidasa, citocromo C oxidasa, dopamina beta-hidro-
xilasa y lisil oxidasa. El dficit de cobre se ha asociado a
Acciones anemia, neutropenia, osteoporosis, diarrea. El agregado de
El dficit de manganeso se ha asociado a hipercolesterole- cobre a los dispositivos intrauterinos (DIU) aumenta su efi-
mia,dermatitis, demencia. cacia anticonceptiva. Para la nutricin parenteral se admi-
Farmacocintica nistra como sulfato de cobre.2
La absorcin intestinal es muy variable, del 3 al 50%. Cir- Farmacocintica
cula en el plasma unido a una beta-1 globulina (transmag- El cobre absorbido en el intestino se une en el hgado con la
nanina) y se excreta en la bilis. El manganeso se acumula ceruloplasmina. La excrecin se realiza principalmente por
en el hgado, riones, pncreas y cerebro. la bilis.
Efectos adversos - Precauciones Interacciones
La intoxicacin crnica por manganeso se asocia a la dis- El zinc por va oral inhibe la absorcin intestinal de cobre
minucin de la excrecin biliar; produce sntomas extrapi- (efecto que se aprovecha en el tratamiento de la enfermedad
ramidales y colestasis intraheptica. de Wilson).
Contraindicaciones Efectos adversos - Precauciones
No administrar en pacientes con ictericia obstructiva. Se describe la hepatotoxicidad por cobre por el uso de uten-
silios de cocina de ese material. Tambin se ha visto hem-
Bibliografa lisis y toxicidad heptica por contaminacin con cobre en
1. Klein S.Nutrition Support. En: Green GB et al, editors. The Washing-
ton tratamientos de hemodilisis. El uso de DIUs con cobre se
Manual of Medical Theraputics. 31 st Edition Ed Lippincot Williams ha asociado a cambios endometriales y alergia, pero es dif-
& Wilkins; 2004. p.23-38. cil separar los efectos adversos del cobre de los propios del
2. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed. DIU. En la degeneracin hepatolenticular de Wilson hay un
London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1350-1.
acumulo anormal de cobre en hgado, rin y cerebro, de
06.05.03.04. AMONIO MOLIBDATO causa gentica.
Contraindicaciones
Dosis Ictericia obstructiva.
Va IV, adultos: 20-120 microgramos/da.1
Bibliografa
Acciones 1. Klein S.Nutrition Support. En: Green GB et al, editors. The Washing-
El molibdeno (Mo) es cofactor de numerosas enzimas que ton
catalizan reacciones de xidoreduccin, entre ellas la xantina Manual of Medical Theraputics. 31 st Edition Ed Lippincot Williams
oxidasa y la sulfito oxidasa. El dficit de molibdeno se & Wilkins; 2004. p.23-38.
2. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
detecta por el aumento de la excrecin urinaria de los sus- London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1337.
tratos de estas enzimas (xantinas, sulfitos) y la diminucin
de la excrecin de sus productos (como el cido rico). La 06.05.03.06. SODIO SULFATO
deficiencia de Mo no parece tener gravedad clnica en el (Ver 06.01.02.03)
adulto, pero podra ser causa de alteracin neurolgica en 06.05.03.07. POTASIO FOSFATO
las etapas tempranas del desarrollo.2
(Ver 06.01.02.03)
Farmacocintica 06.05.03.08. CROMO CLORURO
Tiene buena absorcin intestinal. El exceso se elimina por
la orina. Indicaciones
Se suplementa en pacientes con alimentacin parenteral. No
Indicaciones est demostrada su eficacia para aumentar la masa muscular
Slo en pacientes con alimentacin parenteral a largo plazo. (en atletas) o para reduccin de peso.
SISTEMA RESPIRATORIO 233
Dosis Bibliografa
Va IV, adultos: 10-20 microgramos /da1 1. Klein S.Nutrition Support. En: Green GB et al, editors. The Washing-
ton
Acciones Manual of Medical Theraputics. 31 st Edition Ed Lippincot Williams
El dficit de cromo se ha asociado a intolerancia a la glu- & Wilkins; 2004. p.23-38.
2. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
cosa, neuropata perifrica y encefalopata. Se administra London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1353-4.
como tricloruro de cromo. 3. Clark LC et al. Effects of selenium supplementation for cancer preven-
tion
Farmacocintica in patients with carcinoma of the skin. JAMA 1996; 276: 1957-63.
Se absorbe pobremente en el intestino y se transporta unido
a la albmina y a la transferrina. Tiene excrecin urinaria y 06.05.03.10. CALCIO CLORURO
biliar. (Ver 06.01.02.01)
Interacciones
Los anticidos y AINEs disminuyen la absorcin intestinal 06.05.03.11. CALCIO GLUCONATO
de cromo. La vitamina C aumenta su absorcin. (Ver 06.01.02.01)
Efectos adversos - Precauciones
Los niveles elevados de cromo en el plasma se han asociado
a disminucin del filtrado glomerular e incluso a insuficien-
cia renal aguda. Se ha descripto que los niveles de cromo
presentes como contaminantes en las soluciones y en el
equipamiento de alimentacin parenteral podran ser sufi-
cientes para aportar el requerimiento diario.
Contraindicaciones
Insuficiencia renal
Bibliografa
1. Klein S.Nutrition Support. En: Green GB et al, editors. The Washing-
ton
Manual of Medical Theraputics. 31 st Edition Ed Lippincot Williams
& Wilkins; 2004. p.23-38.
2. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1337-8.
Contraindicaciones
Insuficiencia renal.
234 SISTEMA RESPIRATORIO TABLA DE PREDICCIONES DEL RIESGO AMR B DE LA OMS/ISH
Tabla de prediccin del riesgo AMR B de la OMS/ISH, para * Prevention of cardiovascular disease: guidelines for as-
los contextos en que NO se puede medir el colesterol san- sessment and management of total cardiovascular risk.
guneo. * World Health Organization 2007.
Riesgo de padecer un episodio cardiovascular, mortal o no,
en un periodo de 10 aos, segn el sexo, la edad, la presin
arterial sistlica, el colesterol total en sangre, el consumo de
tabaco y la presencia o ausencia de diabetes mellitus.
DENOMINACION COMERCIAL SISTEMA RESPIRATORIO 235
06.01.01.04. ERGOCALCIFEROL
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
OSTELIN POTENCIA gts.x 10 ml Roemmers 33,34
TANVIMIL D gts.x 10 ml Raymos 18,95
RAQUIFEROL fco.gotero x 4 ml Roemmers 34,79
ADEROSOL caps.blandas x 30 Qumica Medical 10,00
ADEROSOL caps.blandas x 60 Qumica Medical 20,00
VITA D fco. gotero x 10 ml Austral 7,90
06.02.02. ALENDRONATO
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ACTIMAX 70 mg comp.x 4 SANDOZ 43,26
ACTIMAX 70 mg comp.x 8 SANDOZ 76,47
ALENATO 10 mg comp.x 30 VALEANT ARGENTINA 48,72
ALENATO 70 mg comp.x 4 VALEANT ARGENTINA 45,74
ALENATO 70 mg comp.x 8 VALEANT ARGENTINA 82,57
ALENDRONATO DENVER FARMA 70 mg comp.x 4 DENVER FARMA 41,67
ALENDRONATO DENVER FARMA 70 mg comp.x 8 DENVER FARMA 66,31
ALENDRONATO NORTHIA 10 mg comp.x 30 NORTHIA 52,00
ALENDRONATO NORTHIA 70 mg comp.x 4 NORTHIA 41,00
ARENDAL 10 mg comp.x 30 IVAX ARG. 79,52
ARENDAL 70 mg comp.x 4 IVAX ARG. 48,54
BERLEX 10 mg comp.x 30 DUNCAN 38,20
BERLEX 70 mg comp.x 4 DUNCAN 36,90
BREK 10 mg comp.x 28 TRB-PHARMA 58,90
BREK 10 mg comp.x 42 TRB-PHARMA 88,50
BREK 70 mg comp.x 4 TRB-PHARMA 52,99
BREK 70 mg comp.x 8 TRB-PHARMA 77,61
DRONAT 70 mg comp.x 4 FORTBENTON 36,01
ELANDUR 10 mg comp.x 30 SIDUS 119,89
ELANDUR 70 mg comp.x 4 SIDUS 99,90
FINDECLIN 10 mg comp.x 30 MICROSULES ARG. 56,00
FINDECLIN 70 mg comp.x 4 FINADIET 40,21
FINDECLIN 70 mg comp.x 4 MICROSULES ARG. 39,00
FINDECLIN 70 mg comp.x 8 FINADIET 72,17
FINDECLIN 70 mg comp.x 8 MICROSULES ARG. 54,00
FOSAMAX 10 mg comp.x 28 MERCK SHARP & DOHME 101,24
FOSAMAX 70 mg comp.x 4 MERCK SHARP & DOHME 68,38
LAFEDAM 10 mg comp.x 30 IVAX ARG. 75,18
LENDRONAL comp.x 4 LAFEDAR 40,69
MARVIL 10 mg comp.x 30 ELISIUM 65,79
MARVIL 10 mg comp.x 60 ELISIUM 117,70
MARVIL 70 mg comp.x 4 ELISIUM 45,09
MARVIL 70 SOLUCION BEBIBLE 70 mg/100 ml fco.x 4 ELISIUM 45,09
MAXTRAL 10 mg comp.ran.x 30 BALIARDA 43,00
MAXTRAL 70 mg comp.ran.x 4 BALIARDA 43,00
OSEOTENK 10 mg comp.x 30 BIOTENK 40,00
OSEOTENK 70 70 mg comp.x 4 BIOTENK 40,00
OSEOTENK 70 70 mg comp.x 8 BIOTENK 71,00
OSTEOBON 70 mg comp.ran.x 4 BAG 46,50
OSTEOFENE 70 mg comp.x 4 RONTAG 48,14
OSTEONATE 70 mg caps.x 12 RAFFO 105,40
OSTEONATE 70 mg caps.x 4 RAFFO 40,07
OSTEONATE 70 mg caps.x 8 RAFFO 71,64
OSTEOVITAL 10 mg comp.x 28 POEN 64,36
PAMOSEO 10 mg comp.x 30 LKM 90,65
PAMOSEO 70 mg comp.x 4 LKM 41,50
PHOSTARAC 10 mg comp.x 30 PFIZER 134,11
REGENESIS 10 mg comp.x 30 ELEA 61,84
REGENESIS 70 mg comp.x 4 ELEA 45,32
REYOIN 70 mg comp.x 4 PANALAB 39,00
REYOIN 70 mg comp.x 8 PANALAB 69,00
SILIDRAL 10 mg comp.x 20 SPEDROG CAILLON 28,00
SILIDRAL 10 mg comp.x 30 SPEDROG CAILLON 50,92
SILIDRAL 10 mg comp.x 50 SPEDROG CAILLON 112,76
SILIDRAL 70 mg comp.x 4 SPEDROG CAILLON 50,79
SILIDRAL 70 mg comp.x 6 SPEDROG CAILLON 91,00
TILIOS 10 mg comp.x 30 FINADIET 103,44
TILIOS 70 mg comp.x 4 MICROSULES ARG. 39,33
TILIOS 70 mg comp.x 8 MICROSULES ARG. 62,10
06.03.02. GEMFIBROZIL
06.03.03. SIMVASTATINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
COLEDIS 10 mg comp.x 30 SIDUS 88,34
COLEDIS 20 mg comp.x 30 SIDUS 114,04
COLEDIS 40 mg comp.x 30 SIDUS 149,98
COLEDIS 5 mg comp.x 30 SIDUS 50,46
COLEFLUX 10 mg comp.rec.x 30 FINADIET 53,00
COLEFLUX 20 mg comp.rec.x 30 FINADIET 53,00
COLEFLUX 40 mg comp.rec.x 30 FINADIET 58,00
COLEFLUX 80 mg comp.rec.x 30 FINADIET 58,00
COLESTERMINOL 10 comp.rec.x 30 OMICRON 38,00
COLESTERMINOL 20 comp.rec.x 30 OMICRON 44,00
COLESTERMINOL 40 comp.rec.x 30 OMICRON 49,00
DOSAVASTATIN 10 mg comp.x 30 DOSA 46,70
DOSAVASTATIN 20 mg comp.x 30 DOSA 47,85
FADA SIMVASTATINA 10 mg comp.x 30 FADA PHARMA 46,18
FADA SIMVASTATINA 20 mg comp.x 30 FADA PHARMA 50,82
GEMISTATIN 10 10 mg comp.x 30 GMINIS FARMACUTICA 39,43
GEMISTATIN 20 20 mg comp.x 30 GMINIS FARMACUTICA 45,36
HIPOLIPOL 10 mg comp.x 30 CASASCO 80,71
HIPOLIPOL 20 mg comp.x 30 CASASCO 122,03
HIPOLIPOL 5 mg comp.x 30 CASASCO 48,14
KLONASTIN 10 mg comp.x 30 KLONAL 46,94
KLONASTIN 20 mg comp.x 30 KLONAL 52,12
KLONASTIN 40 mg comp.x 30 KLONAL 81,76
KLONASTIN 5 mg comp.x 30 KLONAL 29,46
KLONASTIN 80 mg comp.x 30 KLONAL 99,35
LABISTATIN 10 mg comp.x 20 SANDOZ 31,94
LABISTATIN 10 mg comp.x 30 SANDOZ 55,17
LABISTATIN 20 mg comp.x 30 SANDOZ 58,72
LABISTATIN 40 mg comp.x 20 SANDOZ 33,90
LABISTATIN 40 mg comp.x 30 SANDOZ 58,72
LABISTATIN 80 mg comp.x 20 SANDOZ 33,90
LABISTATIN 80 mg comp.x 30 SANDOZ 58,72
LIPOMAX 10 mg comp.x 30 BAG 58,71
LISAC 10 mg comp.rec.x 30 LABORATORIOS BERNAB 53,99
LISAC 20 mg comp.rec.x 30 LABORATORIOS BERNAB 53,99
LISAC 5 mg comp.rec.x 30 LABORATORIOS BERNAB 32,21
NIVELIPOL 10 mg comp.x 30 TEMIS-LOSTAL 60,23
NIVELIPOL 20 mg comp.x 30 TEMIS-LOSTAL 66,13
NOSTEROL 10 mg comp.rec.x 30 LAMSA 48,41
NOSTEROL 20 mg comp.rec.x 30 LAMSA 56,65
NOSTEROL 5 mg comp.rec.x 30 LAMSA 35,02
REDUSTEROL 10 mg comp.x 30 RAFFO 54,85
REDUSTEROL 20 mg comp.x 30 RAFFO 58,03
REDUSTEROL 40 mg comp.x 30 RAFFO 59,62
REDUSTEROL 5 mg comp.x 30 RAFFO 32,04
SEVACOL 10 mg comp.rec.x 30 INDECO 54,33
240 SISTEMA RESPIRATORIO DENOMINACION COMERCIAL
06.03.06 ATORVASTATINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
LIPITOR 10 mg comp.x 30 ELEA 89,10
LIPITOR 20 mg comp.x 30 ELEA 171,19
ZARATOR 10 mg comp.x 30 PHOENIX 83,80
ZARATOR 20 mg comp.x 30 PHOENIX 167,88
LIPIBEC 10 mg comp.rec.x 30 IVAX ARG. 82,21
LIPIBEC 20 mg comp.rec.x 30 IVAX ARG. 141,05
LIPOCAMBI 10 mg comp.x 30 LABORATORIOS BER 65,04
LIPIFEN 10 mg comp.x 30 RAFFO 66,55
LIPIFEN 20 mg comp.x 30 RAFFO 120,40
LIPOCAMBI 20 mg comp.x 30 LABORATORIOS BER 117,98
ATEROCLAR 10 mg comp.rec.x 30 BETA 73,92
ATEROCLAR 20 mg comp.rec.x 30 BETA 120,65
AMPLIAR 10 mg comp.x 30 CASASCO 74,30
AMPLIAR 20 mg comp.x 30 CASASCO 127,92
LIPOVASTATINKLONAL 10 mg comp.x 20 KLONAL 38,04
LIPOVASTATINKLONAL 20 mg comp.x 20 KLONAL 66,42
LIPONORM 10 mg comp.rec.x 30 LAZAR 73,71
LIPONORM 20 mg comp.rec.x 30 LAZAR 124,39
ATORVASTAN 10 mg comp.rec.x 30 BIOTENK 59,00
ATORVASTAN 20 mg comp.rec.x 30 BIOTENK 95,00
NORMALIP 10 mg comp.rec.x 30 QUESADA 59,81
VASTINA 10 mg comp.x 30 PENN PHARMACEUTI 56,41
VASTINA 20 mg comp.x 30 PENN PHARMACEUTI 93,30
LIPITOR 10 mg comp.x 60 ELEA 171,19
LIPITOR 20 mg comp.x 60 ELEA 342,30
ZARATOR 10 mg comp.x 60 PHOENIX 167,88
ZARATOR 20 mg comp.x 60 PHOENIX 335,79
LIPIBEC 10 mg comp.rec.x 60 IVAX ARG. 153,35
DENOMINACION COMERCIAL SISTEMA RESPIRATORIO 241
06.04.02.02. GLIPIZIDA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
GLIPIZIDA GEN MED 5 mg comp.x 30 GEN MED 25,68
DENOMINACION COMERCIAL SISTEMA RESPIRATORIO 243
06.04.02.03. METFORMINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
BALIGLUC 500 500 mg comp.rec.ran.x 30 BALIARDA 9,19
BALIGLUC 500 500 mg comp.rec.ran.x 60 BALIARDA 18,28
BALIGLUC AP 850 mg comp.ran.LP x 30 BALIARDA 18,18
BALIGLUC AP 850 mg comp.ran.LP x 60 BALIARDA 36,25
BALIGLUC AP 1000 1000 mg comp.rec.LP x 30 BALIARDA 27,12
BALIGLUC AP 1000 1000 mg comp.rec.LP x 60 BALIARDA 48,15
D.B.I. METFORMINA comp.x 100 MONTPELLIER 35,32
D.B.I. METFORMINA comp.x 30 MONTPELLIER 9,56
D.B.I. METFORMINA comp.x 60 MONTPELLIER 21,11
D.B.I.AP FORTE comp.rec.x 30 MONTPELLIER 29,16
D.B.I.AP FORTE comp.rec.x 60 MONTPELLIER 52,35
D.B.I.AP METFORMINA comp.rec.x 100 MONTPELLIER 74,06
D.B.I.AP METFORMINA comp.rec.x 30 MONTPELLIER 22,28
D.B.I.AP METFORMINA comp.rec.x 60 MONTPELLIER 44,21
DIAB DOS 1000 1000 mg comp.rec.x 100 OMEDIR 79,00
DIAB DOS 1000 1000 mg comp.rec.x 60 OMEDIR 49,00
DIAB DOS 500 500 mg comp.rec.x 100 OMEDIR 36,00
DIAB DOS 500 500 mg comp.rec.x 60 OMEDIR 20,00
DIAB DOS 850 850 mg comp.rec.x 100 OMEDIR 66,50
DIAB DOS 850 850 mg comp.rec.x 60 OMEDIR 43,00
FADA METFORMINA RETARD 850 mg comp.x 30 FADA PHARMA 17,49
GLUCAMINOL comp.x 100 ROCHE 22,14
GLUCAMINOL comp.x 30 ROCHE 6,77
GLUCAMINOL 850 comp.x 30 ROCHE 13,80
GLUCAMINOL 850 comp.x 60 ROCHE 27,34
GLUCAMINOL FORTE 850 mg comp.x 30 ROCHE 23,41
GLUCAMINOL FORTE 850 mg comp.x 60 ROCHE 46,40
GLUCOGOOD 1000 mg comp.rec.x 60 DENVER FARMA 44,12
GLUCOGOOD 850 mg comp.rec.x 30 DENVER FARMA 17,75
GLUCOGOOD 850 mg comp.rec.x 60 DENVER FARMA 35,19
GLUCOPHAGE 1000 mg comp.x 30 MERCK QUMICA 31,32
GLUCOPHAGE 1000 mg comp.x 60 MERCK QUMICA 56,45
GLUCOPHAGE 500 mg comp.x 100 MERCK QUMICA 40,97
GLUCOPHAGE 500 mg comp.x 30 MERCK QUMICA 12,48
GLUCOPHAGE 850 comp.x 30 MERCK QUMICA 22,84
GLUCOPHAGE 850 comp.x 60 MERCK QUMICA 44,76
GLUCOPHAGE XR 500 mg comp.lib.prol.x30 MERCK QUMICA 17,02
GLUCOPHAGE XR 500 mg comp.lib.prol.x60 MERCK QUMICA 32,34
ISLOTIN comp.x 100 CRAVERI 35,26
ISLOTIN comp.x 30 CRAVERI 10,58
ISLOTIN 1000 comp.rec.x 100 CRAVERI 84,02
ISLOTIN 1000 comp.rec.x 20 CRAVERI 20,28
ISLOTIN 1000 comp.rec.x 50 CRAVERI 44,22
ISLOTIN RETARD comp.x 100 CRAVERI 70,73
ISLOTIN RETARD comp.x 30 CRAVERI 21,15
ISLOTIN RETARD comp.x 60 CRAVERI 43,03
ISLOTIN RETARD comp.x 90 CRAVERI 35,90
MECTIN 1000 mg comp.x 100 ELEA 73,64
MECTIN 1000 mg comp.x 30 ELEA 24,85
MECTIN 1000 mg comp.x 60 ELEA 44,89
MECTIN 500 mg comp.x 100 ELEA 30,90
MECTIN 500 mg comp.x 30 ELEA 9,27
MECTIN 500 mg comp.x 60 ELEA 18,54
MECTIN 850 mg comp.x 100 ELEA 59,17
MECTIN 850 mg comp.x 30 ELEA 18,02
MECTIN 850 mg comp.x 60 ELEA 36,05
MEDOBIS 1000 mg comp.rec.x 30 LAZAR 25,00
MEDOBIS 500 mg comp.rec.x 30 LAZAR 9,50
MEDOBIS 500 mg comp.rec.x 60 LAZAR 18,00
MEDOBIS 850 mg comp.rec.x 30 LAZAR 18,00
MEDOBIS 850 mg comp.rec.x 60 LAZAR 35,00
METFORAL 500 mg comp.x 120 MENARINI 42,40
METFORAL 500 mg comp.x 30 MENARINI 10,59
METFORAL 850 850 mg comp.x 120 MENARINI 85,72
METFORAL 850 850 mg comp.x 30 MENARINI 21,43
METFORMIN TEMIS 1 g comp.rec.x 30 TEMIS-LOSTAL 25,53
METFORMIN TEMIS 1 g comp.rec.x 60 TEMIS-LOSTAL 45,81
METFORMIN TEMIS 500 mg comp.x 30 TEMIS-LOSTAL 12,35
METFORMIN TEMIS 500 mg comp.x 60 TEMIS-LOSTAL 22,21
METFORMIN TEMIS 850 mg comp.rec.x 30 TEMIS-LOSTAL 23,33
METFORMIN TEMIS 850 mg comp.rec.x 60 TEMIS-LOSTAL 45,99
METFORMINA ELVETIUM 500 mg comp.x 30 ELVETIUM 6,10
244 DENOMINACION COMERCIAL
Dosis Dosis
Va Oral, adultos: desde 10 mg cada 8 hs hasta 20 mg cada Va Oral, adultos: 2,5 a 10 mg hasta 4 veces al da (10 gotas
6 hs. Nios, de 6 a 12 aos: 10 mg 3 veces por da.2 = 1 mg). Nios: 3 a 6 mg cuatro veces al da.
Acciones Acciones
Es un compuesto de amonio cuaternario, antagonista com- Al igual que la butilescopolamina, es un antagonista com-
petitivo de la acetilcolina para los receptores muscarnicos. petitivo en los receptores muscarnicos para la acetilcolina.
Su efecto midritico y ciclopljico, una vez instalado, dura
Farmacocintica entre 1 y 3 das. Con dependencia de la dosis puede reducir
Al ser un derivado amonio cuaternario posee muy poca bio- la motilidad y la actividad secretora del sistema gastrointes-
disponibilidad y por lo tanto carece de las acciones de la tinal, y el tono del urter y la vejiga urinaria. Tambin tiene
atropina a nivel central, sin embargo su accin es ms pro- una ligera accin relajante sobre los conductos biliares y la
longada, entre 4 a 6 horas. Por ello su uso esta limitado al vescula biliar. Los efectos sobre el SNC son poco signifi-
sistema gastrointestina1,3 cativos.
Bibliografa Bibliografa
1. Maton PN, Burton ME. Antacids revisited. Drugs 1999; 57:855-870. 1. Gastrointestinal Drugs. Section 17. En Couper M, Mehta DK, editors.
2. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon- WHO Model Formulary. Geneva: WHO, 2002. p. 283-285.
don: BMA; 2009 3 2. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
3. D Arcy P F, et al. Drug-antiacid interactions: assessment of clinical im- don: BMA; 2009
portance. Drug Intell Clin Pharm 1987;21607-617. 3. Maton PN, Burton ME. Antacids revisited. Drugs 1999; 57:855-870.
4. Willemijntje A. Hoogerwerf y Pankaj Jay Pasricha Farmacoterapia de
la acidez gstrica, lceras ppticas y enfermedad por reflujo gastroe-
sofgico En: Goodman and Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la
07.01.03.01. ALUMINIO HIDROXIDO Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Lazo, KL Parker, 11 Ed. McGraw-
Hill, 2007 , 967-981.
5. D Arcy P F, et al. Drug-antiacid interactions: assessment of clinical im-
portance. Drug Intell Clin Pharm 1987;21607-617.
Indicaciones
Est indicado en el tratamiento sintomtico, coadyuvante en
la dispepsia no ulcerosa, esofagitis por reflujo y lcera gas- 07.01.03.02. ALUMINIO HIDROXIDO + MAGNESIO
troduodenal.1 HIDROXIDO
Dosis Indicaciones
Va Oral, Adultos: 5 a 10 ml en cuatro tomas diarias, de 20 Est indicado en el tratamiento sintomtico, coadyuvante en
minutos a 1 hora antes de las comidas y al acostarse.2 la dispepsia no ulcerosa, esofagitis por reflujo, lcera gs-
trica y duodenal.1
Acciones
Es ms dbil anticido que el hidrxido de magnesio, Dosis
pero tiene la capacidad de adsorber pepsina y sales bi- Va Oral: 15 a 30 ml 1 y 3 hs despus de las comidas.2
liares. Debido a las complejidades de la qumica del Al+3
hidratado, el Al (OH)3 ms activo puede elevar el pH Acciones
hasta 4,5. Una propiedad importante del Al+3 en el Los anticidos neutralizan el cido del contenido gstrico.
medio intestinal es su capacidad para formar sales inso- Al elevar el pH por encima de 5 inhiben el 80% de la acti-
lubles con el fosfato de la dieta. El Al+3 puede relajar el vidad de pepsina. La elevacin del pH gstrico produce, por
msculo liso gstrico y demorar el vaciado; tambin efecto rebote, un aumento del volumen de la secrecin e in-
puede estimular la secrecin de moco, lo que aumentara duce un incremento en la produccin de gastrina. Este efecto
la barrera mucosa para el cido. es mnimo para la preparacin en cuestin, en relacin a la
que producen el bicarbonato de sodio y el hidrxido de cal-
cio.3 Las combinaciones de magnesio y aluminio proveen
Farmacocintica una capacidad neutralizante relativamente rpida y soste-
La fraccin de aluminio absorbida de los anticidos que con- nida.1
tienen aluminio es pequea. En personas con funcin renal
normal la ingestin de los anticidos lleva casi a duplicar la Efectos adversos - Precauciones
concentracin plasmtica media de Al+3. El aluminio se eli- Los principales inconvenientes se presentan por variaciones
mina por orina. del trnsito intestinal. Si bien la combinacin del magnesio
(estimula la motilidad y provoca heces blandas y diarrea) y
Efectos adversos - Precauciones aluminio (provoca constipacin) balancea sus efectos, en
El ms importante es la constipacin; este efecto es mayor dosis altas suele predominar la accin estimulante.
en ancianos. Su utilizacin en pacientes con insuficiencia
renal puede exacerbar la osteodistrofia renal, la miopata Interacciones
proximal y encefalopata (demencia, convulsiones).3 En pa- Por alterar el pH gstrico y de la orina puede alterar la ab-
cientes sometidos a hemodilisis: controlar los niveles sri- sorcin y eliminacin de numerosos medicamentos.3 Por lo
cos de fosfato cada 30 a 60 das. La utilizacin de tanto siempre deben separarse por lo menos 2 horas las
compuestos que contienen Al+3 como mtodo principal para tomas de anticidos de otros frmacos. Las interacciones
disminuir la absorcin intestinal de fosfatos, en pacientes ms importantes se producen al disminuir la absorcin de
urmicos, es peligrosa e inapropiada.4 hierro, cimetidina, ranitidina, digoxina, tetraciclinas, indo-
metacina, isoniazida, benzodiazepinas, fenitona y tiroxina.
Interacciones
Los preparados con Al+3 demoran el vaciado gstrico, lo Contraindicaciones:
que disminuye la absorcin intestinal de varios frmacos. No debe ser usado en los pacientes con disfuncin renal se-
Los compuestos con Al+3 pueden formar complejos insolu- vera, apendicitis, colitis ulcerosa, colostoma, diverticulitis,
bles que no se absorben.5 Por combinacin de factores, los ileostoma, diarrea crnica, obstruccin intestinal.
anticidos disminuyen la biodisponibilidad de hierro, tetra-
ciclinas, isoniazida, etambutol, benzodiazepinas, fenotiazi- Bibliografa
1. Willemijntje A. Hoogerwerf y Pankaj Jay Pasricha Farmacoterapia de
nas, ranitidina, vitamina A, fluoruros y fosfatos. No deber la acidez gstrica, lceras ppticas y enfermedad por reflujo gastroe-
administrarse ninguna medicacin 2 horas antes y hasta dos sofgico En: Goodman and Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la
horas despus de la ingestin del anticido. Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Lazo, KL Parker, 11 Ed. McGraw-
Hill, 2007 , 967-981.
2. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
Contraindicaciones don: BMA; 2009
Hipofosfatemia. Sangrado gastrointestinal o rectal no diag- 3. D Arcy P F, et al. Drug-antiacid interactions: assessment of clinical im-
nosticado.1 Insuficiencia renal grave. portance. Drug Intell Clin Pharm 1987;21607-617.
252 07.01.04. ANTIDIARREICOS Y ADSORBENTES INTESTINALES
Bibliografa
07.01.04. ANTIDIARREICOS Y 1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
don: BMA; 2009
ADSORBENTES 2. Pankaj Jay Pasricha Tratamiento de Trastornos de la Motilidad Intes-
INTESTINALES tinal y del Flujo de agua En: Goodman and Gilman. Las Bases Far-
macolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Lazo, KL Parker,
11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , 996.
El tratamiento de primera lnea tanto en la diarrea aguda
como en la gastroenteritis es la prevencin y tratamiento de
la deplecin de lquidos y electrolitos. Esto es particular- 07.01.04.04. LOPERAMIDA
mente importante en nios y ancianos.
Los adsorbentes como la pectina y el carbn activado deben Indicaciones
su accin a la capacidad para absorber compuestos de la so- Se utiliza en el alivio sintomtico de diarreas agudas no in-
lucin, aunque su uso debe evitarse en diarreas agudas.1 fecciosas (que son las menos frecuentes) y como tratamiento
Los agentes antimotilidad, como la loperamida, alivian los sintomtico de algunas diarreas crnicas en adultos, ms hi-
sntomas de la diarrea. Aunque se utilizan en el tratamiento dratacin oral o endovenosa.
de las diarreas agudas no complicadas en adultos, no deben Es el antidiarreico de primera eleccin para la incontinencia
ser utilizadas en nios. El uso de medicamentos antidiarrei- fecal asociada a heces blandas, cuando el examen del pa-
cos es muy limitado, siendo la hidratacin la indicacin prio- ciente no revela la presencia de otras causas. 1
ritaria.
Dosis
Va Oral, adultos: como antidiarreico, inicialmente 4 mg, se-
07.01.04.01. SALES DE REHIDRATACIN ORAL guidos de 2 mg despus de cada deposicin diarreica, y no
ms de 16 mg al da.2
(Ver 19.01.02.) En incontinencia fecal asociada a heces blandas hasta 16 mg
al da de manera continuada.1
07.01.04.02. BISMUTO HIDROXIDO Acciones
Es un opioide sinttico derivado de petidina. Por efecto
BISMUTO HIDROXIDO (ms PECTINA), subcitrato, sub- sobre los msculos circulares y longitudinales del intestino,
salicilato. reduce la motilidad gastrointestinal y la secrecin intestinal.
Es 40 a 50 veces ms potente que la morfina
Indicaciones
Es de utilidad en enterocolitis, intoxicaciones y antidiarreico. Farmacococintica
En la lcera pptica, para la eliminacin del Helicobacter No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal; la vida
pylori, la sal indicada es el subcitrato coloidal de bismuto. media es de 7 a 15 horas su unin a las protenas es elevada
Posee dbil efecto anticido. Prcticamente no se absorbe. (97%) y se elimina por va fecal en un 45%.
Dosis Interacciones
Va oral, adultos: 1,5-6 gr/24h con abundante agua.1 Debido a que el psyllium retarda la absorcin de glcidos,
se recomienda controlar la glucemia. Este preparado tambin
Acciones modifica la absorcin de minerales (cobre, cinc, magnesio,
Es un coloide hidrfilo que aumenta el volumen adsorbiendo calcio), vitaminas (B12) a nivel intestinal y ciertos medica-
agua, incrementando el bolo intestinal y estimulando el pe- mentos (cardiotnicos y derivados cumarnicos).
ristaltismo. El efecto puede demorar algunos das.
Contraindicaciones
Farmacocintica Estenosis esofgica, pilrica o intestinal. Diabetes no com-
No se absorbe y forma compuestos hidrfilos e indigeribles pensada.
con el agua.
Bibliografa
Efectos adversos - Precauciones 1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
don: BMA; 2009
Flatulencia, distensin abdominal, obstruccin intestinal. Puede 2. Pankaj Jay Pasricha Tratamiento de Trastornos de la Motilidad Intes-
producir disminucin de la absorcin de hierro o calcio. tinal y del Flujo de agua En: Goodman and Gilman. Las Bases Far-
macolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Lazo, KL Parker,
Interacciones 11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , 991-992.
254 07.01.05.02. ESTIMULANTES
Acciones
07.01.05.01.03. VASELINA LIQUIDA Administrado por va rectal, glicerol (glicerina) acta como
un estimulante rectal en virtud de sus propiedades irritan-
Indicaciones tes1, y ejerce un efecto laxante hiperosmtico no salino.2
Est indicada en constipacin, sea por ingestin de dietas Atrae agua hacia las heces, en especial en la zona rectal, ade-
con poco residuo o por trastornos en el tono y motilidad in- ms lubrica y ablanda la masa de materia fecal impactada.
testinal, y en todas aquellas afecciones clnicas o quirrgicas Con el uso del glicerol como laxante (generalmente en forma
donde el esfuerzo en la defecacin sea considerado poten- de supositorios) se obtienen resultados entre 15 minutos y
cialmente nocivo, no obstante se recomienda que su uso no una hora despus de la aplicacin.2
se extienda ms de una a dos semanas por los efectos adver-
sos que pueden desarrollarse. Efectos adversos - Precauciones
Irritacin de la zona anal. No se han realizado estudios sobre
Dosis un posible efecto perjudicial del glicerol en el embarazo y
Va Oral, adultos: de 15 a 30 ml (una o dos cucharadas), con la reproduccin. Se desconoce si el glicerol se excreta en la
jugos y al acostarse. leche materna; sin embargo, no se han descripto problemas
en seres humanos.
Acciones
Mezcla de hidrocarburos alifticos saturados derivados del Contraindicaciones
petrleo. Algunos la citan como lubricante dentro de los eva- La relacin riesgo-beneficio debe evaluarse en los siguientes
cuantes intestinales mecnicos. No se digiere y esencial- problemas clnicos: enfermedad cardaca, estados de confu-
mente ablanda las heces, aumenta su volumen y lubrica la sin mental, deshidratacin severa, diabetes mellitus, hiper-
mucosa.1 volemia,
Contraindicaciones
Indicaciones
No ha de administrarse en ancianos, invlidos, debilitados
Evacuacin intestinal previa a estudios diagnsticos.1,2
o disfgicos, ya que la aspiracin de la vaselina podra cau-
sar neumona o neumonitis lipoidea.
Dosis
Va oral, Adultos y nios mayores de 10 aos: 5 a 10 mg por
Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon- la noche. Nios de 4 a 10 aos: 2,5 a 5 mg por la noche.1
don: BMA; 2009
2. Pankaj Jay Pasricha Tratamiento de Trastornos de la Motilidad Intes- Acciones
tinal y del Flujo de agua En: Goodman and Gilman. Las Bases Far- Es un laxante suave de accin directa sobre el tono y el pe-
macolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Lazo, KL Parker,
11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , 990. ristaltismo del intestino grueso. En las dosis utilizadas no es
absorbido y por lo tanto no produce efectos colaterales lo-
cales o sistmicos.3
07.01.05.02. ESTIMULANTES
Efectos adversos - Precauciones
Los laxantes estimulantes aumentan la motilidad intestinal Prdida hidroelectroltica (principalmente de potasio)
y pueden causar clicos intestinales. Su uso prolongado cuando el frmaco es utilizado en forma crnica. No debe
puede precipitar el comienzo de un colon atnico. usarse en pacientes con enfermedades inflamatorias del
tracto gastrointestinal ni en nios menores de 4 aos. La ad-
ministracin prolongada de altas dosis puede ocasionar pr-
07.01.05.02.01. GLICERINA dida de electrlitos como el potasio, la que a su vez puede
producir alteraciones cardacas y astenia muscular. Aumenta
Indicaciones la sensibilidad a los glucsidos cardiotnicos. No se han re-
Constipacin. alizado estudios que confirmen la inocuidad de este frmaco
durante el embarazo. Sobredosificacin: Dolor espstico del
Dosis abdomen inferior, con evacuaciones frecuentes; el trata-
Se administra por va rectal, en forma de supositorios que miento consiste en la administracin de antiespasmdicos,
contienen 2 a 6 g de glicerol. como la atropina.
07.01.05.03. ABLANDADORES FECALES 255
Bibliografa
1. Pankaj Jay Pasricha Tratamiento de Trastornos de la Motilidad Intes- 07.02.01.01. RANITIDINA
tinal y del Flujo de agua En: Goodman and Gilman. Las Bases Far-
macolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Lazo, KL Parker, Indicaciones
11 Ed. McGraw-Hill, 2007, 996.
Sus principales indicaciones las constituyen la lcera gs-
trica y duodenal, la esofagitis por reflujo, y la prevencin de
lceras de stress.1
07.01.05.04.03. FOSFATO MONO Y DISODICO
Dosis
Indicaciones Va Oral, adultos: 150 mg cada 12 horas o 300 mg antes de
Se utilizan como adjuntos, para regmenes de preparacin acostarse durante 4 a 8 semanas en lcera gstrica o duode-
colnica.1,2 nal benigna, mayor de 6 semanas en la dispepsia episdica
crnica y mayor de 8 semanas en la gastropata inducida por
Dosis AINEs. Nios: 2-4 mg/kg dos veces por da (mximo
Enema. 300mg/da). Va IM o IV (diluida), adultos: 50 mg cada 6 a
8 horas.3
Acciones
Por sus propiedades osmticas estimulan la mucosa rectal, Acciones
lo que sumado a la distensin provocada en el intestino, pro- Es un antagonista competitivo de los receptores histaminr-
duce un efecto reflejo de aumento de la motilidad.1 No se gicos H2, que disminuye la secrecin de cido clorhdrico
recomienda su uso frecuente por la posibilidad de provocar al inhibir los efectos histamnicos a nivel gstrico. Algunos
irritacin rectal. Su seguridad y eficacia no ha sido evaluada trabajos indican que es de 5 a 8 veces ms potente que la ci-
en forma rigurosa.1 metidina en su efecto antagnico, mostrando mayor efecti-
vidad en la rapidez de curacin de lceras duodenales. El
Efectos adversos - Precauciones mantenimiento con dosis bajas ha sido reemplazado por la
El uso repetido puede causar hiponatremia e hipocalcemia. 1 teraputica de erradicacin en los pacientes con H.pylori po-
El fosfato sdico puede provocar trastornos electrolticos sitivo.
graves en los pacientes de edad avanzada. La frecuencia y
gravedad de la hipopotasemia se debe a la prdida de potasio Farmacocintica
intestinal asociada a una inadecuada retencin del potasio Luego de su administracin oral presenta su concentracin
renal y acostumbra a ser ms prevalente en pacientes ya de- pico entre 1 y 3 horas. El metabolismo heptico de primer
bilitados. En estos casos, antes de la utilizacin de cualquier paso da como resultado una biodisponibilidad del 50%. Su
preparado con fosfato sdico se recomienda hacer determi- vida media es de 2 horas. Se excreta el 69% en rin, me-
naciones electrolticas, de fsforo y de calcio. 3 diante filtracin y secrecin tubular, por lo que debe redu-
cirse la dosis en pacientes con disfuncin renal. Atraviesa la
Bibliografa barrera placentaria y es excretada en la leche materna.4
1. Pankaj Jay Pasricha Tratamiento de Trastornos de la Motilidad Intes-
tinal y del Flujo de agua En: Goodman and Gilman. Las Bases Far-
macolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Lazo, KL Parker, Efectos adversos
11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , 992. En comparacin con la cimetidina, existen evidencias de
2. Annimo. Laxatives for bowel clearing before investigations. Drug menor produccin de efectos adversos o colaterales, cuando
Ther Bull 2002;40:86-8. se usa en forma crnica. Los ms frecuentes incluyen: cefa-
3. Beloosesky Y, et al. Electrolyte disorders following oral sodium phos-
phate administration for bowel cleansing in elderly patients. Arch In- lea, malestar, vrtigos, trastornos gastrointestinales, consti-
tern Med 2003;163:803-8. pacin, nuseas, rash cutneo y alteraciones de las pruebas
funcionales hepticas.
Su administracin por va IV ocasionalmente ha producido
07.02. MEDICAMENTOS una profunda bradicardia y otros efectos cardiotxicos
ANTIULCEROSOS Interacciones
A diferencia de la cimetidina, no interfiere en forma signifi-
07.02.01. ANTAGONISTAS RECEPTORES H2 cativa con la funcin del sistema citocromo P-450. Puede
aumentar el pH gastrointestinal, por ello su administracin
Actan inhibiendo la accin de la histamina sobre los recep- simultnea con ketoconazol puede producir una marcada re-
tores H2 de las clulas parietales gstricas, disminuyendo la duccin de la absorcin del ketoconazol.
secrecin cida, tanto la basal como la inducida por los ali-
mentos. Son medicamentos de accin cicatrizante sobre la Contraindicaciones
lcera pptica y duodenal y en el reflujo gastroesofgico. En Hipersensibilidad al frmaco. Trtese de evitar su prescrip-
lneas generales ocasionan reacciones adversas tolerables cin durante el embarazo y el perodo de lactancia. La rela-
-a excepcin de los efectos antiandrognicos de la cimeti- cin riesgo-beneficio deber evaluarse en la disfuncin
07.02.02. CITOPROTECTORES (QUELATOS) 257
por reflujo refractaria al tratamiento con ranitidina. riesgo aumentaba con la duracin del tratamiento y con las
El omeprazol no es de utilidad en el tratamiento de la hemo- dosis ms elevadas.7
rragia digestiva alta. No est indicado en el tratamiento de
la gastritis, duodenitis y dispepsia no ulcerosa. Interacciones
El omeprazol inhibe la actividad de algunas enzimas cito-
Dosis cromo p450 y as puede interferir con el metabolismo hep-
Va oral, adultos: en lcera pptica duodenal, lcera pptica tico y aumentar la concentracin plasmtica de
gstrica y en la esofagitis por reflujo, 20 mg diarios en una difenilhidantona, diazepm y warfarina, entre otros frma-
sola toma diaria, preferentemente en ayunas por la maana. cos. Puede aumentar la absorcin de digoxina y disminuir
En casos severos o recurrentes 40 mg una vez por da. la de ketoconazol, sales de hierro y steres de ampicilina.
En la lcera pptica asociada al sndrome de Zollinger Elli- Las concentraciones plasmticas de omeprazol y claritromi-
son, inicialmente 60 mg una vez al da. cina se incrementan durante la administracin conjunta.
Para erradicacin de Helicobacter pylori: 20 mg dos veces
al da3, combinados con claritromicina 500 mg dos veces al Contraindicaciones
da y amoxicilina 1 gr/dos veces al da, durante 7 a 10 das, Se encuentra contraindicado en caso de hipersensibilidad a
aunque tambin existen otros esquemas alternativos.5 los benzimidazoles, embarazo y lactancia, utilizndose con
En la lcera duodenal, con una dosis nica diaria de 20 mg precaucin en caso de disfuncin heptica grave, debiendo
durante 4 semanas se alcanza un 75-97% de curacin endos- monitorizarse las transaminasas hepticas. No se recomienda
cpica. En la lcera gstrica, con una dosis nica diaria de su uso en nios.
20 a 40 mg se obtiene una tasa de curacin 72-81% en cuatro
semanas y 93-95% en ocho semanas de tratamiento. Bibliografa
En la esofagitis por reflujo, con una dosis de 20 a 40 mg dia- 1. Garnett WR et al. Identification, diagnosis, and treatment of acid-rela-
ted diseases in the elderly: implications for long-term care. Pharmacoth
rios de omeprazol se cura el 65-96% en 4 semanas, y el 75- 1997;17:938-58.
100% en ocho semanas y est indicada en los casos de 2. Lansoprazole and omeprazole challenge H2-receptor antagonists in
esofagitis severa. acid-related disorders. Drugs Ther Perspect 1993;2:1-4.
En los casos de Infeccin por Helicobacter pylori se realizar 3. Willemijntje A. Hoogerwerf y Pankaj Jay Pasricha Farmacoterapia de
la acidez gstrica, lceras ppticas y enfermedad por reflujo gastroe-
tratamiento de erradicacin solo en pacientes con ulcera pp- sofgico En: Goodman and Gilman. Las Bases Farmacolgicas de la
tica.4 En el caso de la lcera duodenal dado la elevada fre- Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Lazo, KL Parker, 11 Ed. McGraw-
cuencia de infeccin por H. Pylori solo con informe Hill, 2007 , 969-971.
endoscpico actualizado. 4. De Boer WA, Tytgat GNJ. Treatment of Helicobacter pylori infection.
Esofagitis pacientes con esofagitis grado II o ms, a dosis BMJ 2000;320:31-34
5. Gispert JP, Calvet X, Gomollon F et al. Consenso sobre Helicobacter
de 20 mg/da durante un lapso de hasta 8 semanas. pylori. Tratamiento erradicador de H. pylori. Recomendaciones de la
Conferencia Espaola de Consenso. Med Clin(Barc) 2000; 114:185-
Acciones 95.
Es un potente inhibidor irreversible de la ATPasa H+K+ de 6. Proton pump inhibitors. Reports of gynaecomastia The Netherlands
WHO Pharm News 2006;1:7
la clula parietal gstrica, que suprime casi completamente 7. Yang Y-Y, Lewis JD, Esptein S, Metz DC. Long-term proton pump in-
la secrecin cida basal as como la estimulada por la pen- hibitor therapy and risk of hip fracture. JAMA 2006;296:2947-53.
tagastrina.
07.03. ANTIHEMORROIDALES
Farmacocintica
Tiene buena absorcin por va entrica, con concentracin
pico entre los 30 y 150 minutos. La unin a las protenas 07.03.01. CORTICOESTEROIDES, ANESTSICO Y
plasmticas es mayor al 95%. Es metabolizada en forma r- SALES DE ZINC, ALUMINIO
pida, con vida media plasmtica de una hora. No se ha recu- HIDROCORTISONA + LIDOCAINA +
perado el frmaco inalterado en la orina. SUBACETATO DE ALUMINIO +
OXIDO DE ZINC
Efectos adversos - Precauciones
El frmaco es habitualmente bien tolerado, con efectos ad- Indicaciones
versos digestivos leves en menos del 10% de los pacientes. Est indicada en el tratamiento tpico de las hemorroides
Dentro de estos los ms frecuentes incluyen nuseas, dolor por sus efectos anestsicos locales, astringentes y antiinfla-
abdominal, estreimiento, flatulencia y diarrea. Se siguen matorios
notificando casos de ginecomastia asociados al uso prolon-
gado.6 La administracin crnica de altas dosis en ratas pro- Dosis
duce hipertrofia de las clula cromafines y desarrollo de Va Tpica, adultos: 1 a 2 aplicaciones diarias de crema en
tumores carcinoides, lo que se atribuye a la hipergastrinemia el rea lesionada. Va Rectal, adultos:1 supositorio al da.
crnica debida a la ausencia de secrecin cida. En los hu-
manos tambin se observ luego de uno a cinco aos de ad- Acciones
ministracin el aumento de las clulas argirfilas, sin signos Asociacin con acciones: anestsica local, astringente y an-
de malignidad, por lo que se sugiere no utilizar por ms de tiinflamatoria. Creemos conveniente realizar el anlisis in-
ocho semanas y, de no haber alternativa, controlar peridi- dividual de los componentes de esta asociacin,
camente con endoscopa. Un estudio observacional reciente remitindolos incluso a otros apartados donde dicho frmaco
observ que las personas tratadas durante ms de 1 ao con ha sido analizado extensamente. Debe resaltarse que si existe
inhibidores de la bomba de protones tenan un 44% ms de una fisura anal no debe utilizarse la hidrocortisona ni otro
riesgo de fractura de cadera que los que no los tomaron. El corticoide.
07.04. MEDICAMENTOS ANTIEMETICOS 259
Indicaciones Acciones
Hemorroides. Tambin se utiliza en dermatitis agudas (ec- Es un antiemtico antagonista selectivo de los receptores
zemas agudos, rezumantes) en forma de apsitos o compre- serotoninrgicos 5HT3, presentes en nervios perifricos
sas hmedas. y en el sistema nervioso central.2 Las clulas enterocro-
mafines actan mediante la liberacin de serotonina
Acciones sobre los receptores 5HT3 tambin denominados recep-
Esta sal provoca la disminucin de la exudacin inflamatoria tores M. Se destaca por ser el nico receptor del sistema
y hace que la mucosa aparezca plida y contrada. Aplicada serotoninrgico con caractersticas funcionales, depen-
sobre la piel o mucosas no se absorbe. diente de iones. Anatmicamente los receptores se en-
cuentran sobre las terminaciones parasimpticas del tubo
+ OXIDO DE ZINC digestivo con vas aferentes vagales esplnicas y en el
(en pasta o ungento al 20 25%) sistema nervioso central. Todos participan en la respuesta
emtica. El mecanismo exacto del efecto antiemtico es
Acciones desconocido. Los medicamentos altamente emetizantes
Las sales de zinc se emplean como astringentes y antispti- determinan liberacin de serotonina a partir del intestino
cos leves; probablemente deban su accin a la capacidad del delgado, desencadenando el reflejo del vmito despus
in zinc de precipitar protenas. Se incorpora a polvos, un- de interactuar con el receptor de las vas autnomas va-
gentos y pastas. Se usa en enfermedades e infecciones de gales y pudiendo tambin producirse estimulacin de re-
la piel como eczema, imptigo, tia, lceras varicosas, pru- ceptores centrales en el cuarto ventrculo, por lo que el
rito y psoriasis. vmito puede tener componentes perifricos y centrales
Contraindicaciones Farmacocintica
El xido de zinc puede alterar la pigmentacin cutnea. Tiene una vida media de 3 horas. La unin a protenas plas-
HIDROCORTISONA mticas es mayor del 70%. Se metaboliza en hgado por
(Ver captulo 7) medio del citocromo p450, mediante varias enzimas alter-
nativas C4P, 1A2, C4P, 2D6, 3A4, lo que disminuye la pro-
LIDOCANA babilidad de interacciones con otros frmacos metabolizados
(Ver captulo 16) tambin por este sistema. La va metablica primaria es la
hidroxilacin del anillo indlico, seguida por una conjuga-
cin como sulfato o glucurnido.
07.04. MEDICAMENTOS
ANTIEMTICOS Efectos adversos - Precauciones
Las principales son: constipacin (11% de incidencia en
pacientes bajo quimioterapia que reciban ondansetrn dia-
07.04.01. METOCLOPRAMIDA riamente); rash cutneo (1%), ocasionales y transitorios au-
mentos de la aspartato transaminasa (AST) y alanina
(Ver 07.01.02.01) transaminasa (ALT), cefaleas, reacciones extrapiramidales,
visin borrosa transitoria, hipopotasemia y rubor facial.2
07.04.02. ONDANSETRON
Interacciones
Indicaciones El ondansetrn no produce por s mismo una induccin o
Prevencin de las nuseas y los vmitos asociados con qui- una inhibicin del sistema enzimtico metabolizador de fr-
mioterapia antineoplsica, incluidas las dosis altas de cis- macos dependientes del citocromo P 450 del hgado. Debido
platino. a que el ondansetrn es metabolizado mediante enzimas de-
pendientes de este sistema, los inductores o inhibidores de
Dosis estas enzimas pueden alterar al clearance y, de esta manera,
Va IV. Adultos: 8 mg/da La infusin IV debe realizarse en la vida media del ondansetrn. Sobre la base de los datos
forma lenta previo a la quimioterapia con cisplatino. disponibles, no se recomienda ningn ajuste de dosis en pa-
1mg/hora en infusin diluido en 100 ml de solucin fisiol- cientes que tomen estos medicamentos. En los seres huma-
gica en paralelo, no permitindose la mezcla Va oral, adul- nos, la carmustina, el etopsido y el cisplatino no afectan la
tos: 8mg 1 a 2 horas antes de la quimioterapia; 8mg cada 8 farmacocintica del ondansetrn.
horas durante 5 das despus de la quimioterapia. Va IV:
quimioterapia altamente emtica: dosis inicial, 8mg admi- Contraindicaciones
nistrados lentamente (durante 15 minutos), comenzando 30 Hipersensibilidad al frmaco. Embarazo y lactancia.
minutos antes de la quimioterapia; postuimioterapia, va IV, Bibliografa
1mg por hora por infusin continua hasta 24 horas, seguida
por 8mg va oral cada 8 horas durante 5 das. Quimioterapia 1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
menos emtica: dosis inicial, va IV, 8mg administrados len- don: BMA; 2009
2. Wilde MI, Markham A Ondansetron. A review of its pharmacology and
tamente (hasta 15 minutos), comenzando 30 minutos antes preliminary clinical findings in novel applications. Drugs 1996;
de la quimioterapia. Radioterapia: dosis inicial, va oral, 52:773-94.
260 07.05. TRASTORNOS INTESTINALES CRONICOS
y porfiria. Bibliografa
1. Sellin Joseph H y Pankaj Jay Pasricha Farmacoterapia de Enfermeda-
Bibliografa des Inflamatorias del Intestino En: Goodman and Gilman. Las Bases
1. Sellin Joseph H y Pankaj Jay Pasricha Farmacoterapia de Enfermeda- Farmacolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Lazo, KL Parker,
des Inflamatorias del Intestino En: Goodman and Gilman. Las Bases 11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , 1012-1014.
Farmacolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Lazo, KL Parker, 2. Sutherland L, Roth D, et al. Oral 5-aminosalicylic acid for inducing
11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , 1012-1014. remission in ulcerative colitis. (Cochrane Review). In: The Cochrane
2. Sutherland L, Roth D, et al. Oral 5-aminosalicylic acid for inducing Library Issue 3, 2001. Oxford: Update Software.
remission in ulcerative colitis. (Cochrane Review). In: The Cochrane 3. Informacin Farmacolgica. Boletn de la Oficina Sanitaria Paname-
Library Issue 3, 2001. Oxford: Update Software. ricana. 1996;120:336-8.
3. Gastrointestinal Drugs. Section 17. En Couper M, Mehta DK, editors.
WHO Model Formulary. Geneva: WHO, 2002. p.289-291
4. Informacin Farmacolgica. Boletn de la Oficina Sanitaria Paname-
ricana. 1996;120:336-8.
07.05.01.02. MESALAZINA
Indicaciones
Es efectiva en el tratamiento y en el mantenimiento de la re-
misin de colitis ulcerosa y enfermedad de Crohn.1-2
Dosis
Va oral, adultos: 2,4 a 4,8 g dependiendo de la formulacin
(tabletas 400 mg). En algunos trabajos clnicos dosis orales
de 0,8 g a 2,7 g diarios mostraron ser efectivas en el mante-
nimiento de la remisin de colitis ulcerosa. Va rectal:
enema: 1-2 g (regin recto-sigmoidea o colnica descen-
dente) por las noches durante 3 a 6 semanas para el trata-
miento de la colitis ulcerosa.
Supositorios : 500 mg 2 veces al da, uno por la maana y
otro por la tarde, idealmente debera retenerse por 1 a 3 horas
para obtener mayores beneficios.
Acciones
La mesalazina es el 5-cido aminosaliclico, un componente
activo de sulfasalazina, utilizado en el tratamiento de la en-
teropata inflamatoria. Ejerce su efecto teraputico mediante
la modulacin de los mediadores qumicos de la respuesta
inflamatoria, especialmente prostaglandinas y leucotrienos,
a travs de la inhibicin de las vas de la cicloxigenasa y la
lipoxigenasa del metabolismo del cido araquidnico.
Farmacocintica
La absorcin rectal de mesalazina es pobre y el frmaco es
excretado inmodificado en las heces.2
En las preparaciones orales de liberacin lenta o continuada
disminuye la cantidad de medicamento absorbido y retarda
la liberacin del mismo.
Se une a protenas 44-55% y tiene un volumen de distribu-
cin de 0,2 l/kg. Es metabolizada en hgado a 5-cido ami-
nosaliclico (5-ASA). La vida media es de 0,6 a 1,4 hs. y
parece ser dosis dependiente mientras que la vida media del
metabolito es de 6 horas.
Efectos Adversos
Los efectos adversos en general son leves y bien tolerados.1
Los ms frecuentes incluyen: dolor de cabeza, dolor abdo-
minal, eructos, diarrea y nusea. Ocurren ms frecuente-
mente con la administracin oral. Aunque con rara
incidencia puede producirse nefrotoxicidad. Al igual que la
sulfasalazina, mesalazina est asociadas con discrasias san-
guneas potencialmente graves. Los datos disponibles no in-
dican con claridad las diferencias entre ellas a estos efectos
cuando se usan para tratar la colitis ulcerosa.
262 DENOMINACION COMERCIAL
07.01.02.02. DOMPERIDONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
EUCITON comp.x 20 Roux Ocefa 23,30
EUCITON comp.x 50 Roux Ocefa 49,49
EUCITON gts.x 20 ml Roux Ocefa 20,44
EUCITON Ad.iny.a.x 3 x 3 ml Roux Ocefa 17,53
EUCITON Ped.iny.a.x 3 x 3 ml Roux Ocefa 15,83
MOPERIDONA comp.x 30 Sidus 23,20
MOPERIDONA iny.a.x 5 Sidus 17,20
MOTILIUM comp.x 20 Janssen-Cilag 30,76
ECUAMON comp.x 20 Lazar 22,48
ECUAMON gts.x 20 ml Lazar 18,54
MOPERIDONA gts.x 20 ml Sidus 15,00
07.01.03. ANTICIDOS
07.01.03.01. ALUMINIO HIDROXIDO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
PEPSAMAR comp. x 50 Gador 27,23
07.01.05. LAXANTES
07.01.05.01. FORMADORES DE VOLUMEN
07.01.05.01.01. METILCELULOSA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
GENTEAL fco.gotero x 25 ml Novartis 56,44
ARTELAC fco.gotero x 10 ml Bausch & Lomb Ar 34,76
GENTEAL fco.gotero x 15 ml Novartis 41,92
07.01.05.01.02. PSYLLIUM
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
MOTIONAL pvo.efer.sob.x 12 Beta 51,00
MOTIONAL pvo.efer.sob.x 30 Beta 89,01
MOTIONAL pvo.x 400 g Beta 101,68
KONSYL fco.x 300 g GlaxoSmithKline 92,35
KONSYL sob.x 30 x 6 g GlaxoSmithKline 96,34
KONSYL Naranja fco.x 425 g GlaxoSmithKline 117,26
SALUTARIS pvo.x 250 g Incaico 22,00
METAMUCIL Nja.s/azc.sob.x5.85gx10 Procter & Gamble 22,99
METAMUCIL Nja.s/azcar pvo.x 283 g Procter & Gamble 59,09
METAMUCIL Orig.Regular pvo.x 336 g Procter & Gamble 54,29
LOSTAMUCIL pvo.x 400 g Temis-Lostal 71,55
DELGACEROL sob.x 20 x 7 g Finadiet 28,20
LOSTAMUCIL pvo.x 200 g Temis-Lostal 39,04
LOSTAMUCIL Nja.pvo.efer.sob.x 30 Temis-Lostal 54,30
07.01.05.01.03. VASELINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
VASELINA SOLIDA FECOFAR F.A.VI ed.pote x 45 g Fecofar 5,03
VASELINA SOLIDA PLER pote x 60 g H.Mdica Argenti 5,61
VASELINA SOLIDA BLANCA PHARMA pote x 100 g Pharma del Plata 3,35
VASELINA SOLIDA BLANCA PHARMA pote x 1000 g Pharma del Plata 34,56
DENOMINACION COMERCIAL 265
07.01.05.02. ESTIMULANTES
07.01.05.02.01. GLICERINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
SUPOSITORIOS DE GLICERINA Inf.sup.x 10 Fecofar 10,33
SUPOSITORIOS DE GLICERINA Ad.sup.x 10 Fecofar 10,33
SUPOSITORIOS DE GLICERINA Inf.sup.largos x 12 Elea 13,69
SUPOSITORIOS DE GLICERINA Inf.sup.largos x 4 Elea 5,71
SUPOSITORIOS DE GLICERINA Ad.sup.cortos x 12 Elea 13,69
SUPOSITORIOS DE GLICERINA Ad.sup.x 10 Millet-Franklin 8,44
SUPOSITORIOS DE GLICERINA N.sup.x 10 Millet-Franklin 8,44
VIXORFIT 1% fco.gotero x 15 ml E.J.Gezzi 17,44
GLICERINA PURA env.x 100 g Pharma del Plata 5,31
GLICERINA PURA env.x 1000 g Pharma del Plata 40,77
REFENAX LAGRIMAS sol.oft.x 15 ml Monserrat 19,35
SUPOSITORIOS DE GLICERINA Ad.sup.cortos x 6 Elea 9,31
SUPOSITORIOS DE GLICERINA Inf.sup.largos x 6 Elea 9,31
SUPOSITORIOS DE GLICERINA Ad.sup.cortos x 10 Elea 11,96
07.02.01.01. RANITIDINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
FENDIBINA 150 mg comp.rec.x 20 Northia 15,07
SUSTAC comp.x 20 Pfizer 20,40
SUSTAC comp.x 60 Pfizer 49,57
DENOMINACION COMERCIAL 267
07.02.02.02. BISMUTO
DENOMINACION COMERCIAL 269
07.03. ANTIHEMORROIDALES
07.03.01. CORTICOESTEROIDES, ANESTSICO Y SALES DE ZINC, ALUMINIO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
PROCTO-IKATRAL pda.x 10 g Baliarda 20,93
PROCTO-IKATRAL pda.x 30 g Baliarda 51,11
XYLOPROCTO pda.x 10 g AstraZeneca 29,62
XYLOPROCTO pda.x 30 g AstraZeneca 60,64
XYLOPROCTO sup.x 12 AstraZeneca 25,58
PROCTOCREM pda.x 20 g Ronnet 25,29
XILOCLER pda.rectal x 15 g Monserrat 24,20
EPIPROCTO pda.x 30 g Epicaris 20,04
LIDOCORT PROCT pda.x 10 g Northia 21,61
07.04.03. PROMETAZINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
FENERGAN comp.rec.x 30 Sanofi-Aventis 20,00
FENERGAN iny.a.x 5 Sanofi-Aventis 35,17
PROMETAZINA VEINFAR a.x 100 x 2 ml Veinfar 424,00
PROMETAZINA CEVALLOS 25 mg comp.rec.x 30 Cevallos 16,55
PROMETAZINA CEVALLOS a.x 5 x 2 ml Cevallos 30,05
PROMETAZINA FADA 50 mg a.x 5 x 2 ml Fada Pharma 30,39
PROMETAZINA VANNIER 25 mg comp.rec.x 30 Vannier 15,08
07.05.01.02. MESALAZINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
BUFEXAN 500 mg comp.x 20 Sandoz 118,09
BUFEXAN 500 mg comp.x 60 Sandoz 347,24
BUFEXAN 500 mg sup.x 12 Sandoz 98,28
5-ASA 400 400 mg comp.x 30 Domnguez 139,17
5-ASA 400 400 mg comp.x 60 Domnguez 264,64
5-ASA 400 400 mg sup.x 10 Domnguez 65,75
5-ASA 400 400 mg sup.x 30 Domnguez 188,19
272 DENOMINACION COMERCIAL
8. SANGRE
Interacciones Farmacocintica
Con inhibidores de la enzima convertidora antagoniza el Vida media de 8 a 12 hs.
efecto hipotensor y aumenta el riesgo de hiperkalemia.
Efectos Adversos - Precauciones
Contraindicaciones Reacciones alrgicas como urticaria, prurito, febrcula o re-
Evitar en hipertensos no controlados. Debido a que algunas acciones anafilcticas. Precaucin en hemlisis intravascular
preparaciones de eritropoyetina contienen alcohol benclico luego de su uso repetido. Formacin de anticuerpos antifac-
como conser-vantes, se debe evitar su aplicacin en lactantes. tor VIII que pueden neutralizar las futuras dosis.
Los sustitutos de plasma y expansores plasmticos son ge- Indicaciones, Acciones, Efectos adverso
neralmente macromolculas que son metabolizadas lenta- Precauciones y Contraindicaciones
mente, por lo que pueden utilizarse para mantener el Similares a las ya descriptas para el dextrn.
volumen plasmtico en casos de shock secundarios a que-
maduras, septicemia, o hemorragia. No deben utilizarse para Bibliografa
mantener el volumen plasmtico en situaciones en que se 1. British Medical Association. British National Formulary. 57rd ed. Lon-
hayan perdido las proteinas plasmticas, agua o electrolitos don: BMA; 2009. p. 525.
en un perodo prolongado de tiempo (varios das o semanas),
en cuyo caso debe aportarse plasma o albmina. 08.03.03. ALBMINA HUMANA
08.03.01. DEXTRAN 40 Y 70% Las soluciones de albmina existen en preparados al 20 y
25%.
Son macromolculas con un peso molecular de 40.000 o
70.000 respectivamente. Indicaciones
En situaciones de hipoproteinemia asociadas a bajo volumen
Indicaciones plasmtico, en recambios del volumen plasmtico totales o
El dextrn 40 suele indicarse en el shock o en situaciones en parciales.
las que exista una disminucin local del flujo sanguneo, ya
que produce menos stasis capilar que el dextrn 70. Dosis
El dextrn 70 est indicado en situaciones en que resulte Se debe calcular las dosis necesarias a administrar con la si-
necesaria realizar la expansin del volumen sanguneo en guiente frmula: Volumen Plasmtico (40 ml/kg) x [alb-
forma rpida. mina deseada albmina del paciente] x 0.04 x 2 = a
albmina a administrar. No resulta aconsejable exceder el
Dosis
ritmo de 1 a 2 ml/min.
Va IV, adultos y nios: dextrn 40, en shock los primeros
10 ml/kg de solucin al 10% pueden infundirse rpidamente.
Acciones
El dextrn 70, en emergencias, se pueden infundir 500 ml
Es una protena que permanece en el intravascular, apor-
de solucin al 6% con una frecuencia de 20 a 40 ml/min. En
tando al plasma poder osmtico.
cualquiera de los casos la dosis total/da no debe exceder de
20 ml/kg.
Efectos adversos - Precauciones
Acciones Reacciones de hipersensibilidad, fiebre, taquicardia, sialo-
Estos agentes aumentan la presin osmtica del plasma y rrea, nuseas y vmitos. Se debe tener en cuenta que la lite-
arrastran lquidos de otros compartimientos hacia el vascu- ratura ofrece datos que asocian a la administracin de
lar. Interfieren en las pruebas de glucemia, grupo sanguneo albmina con un incremento de la mortalidad en pacientes
y bilirrubinemia. El dextrn 40 se administra a concentra- con hipovolemia aguda (hemorragia aguda y quemaduras
ciones del 10%, tiene una presin osmtica mayor al graves), por lo que su uso debe limitarse solo a las indica-
plasma.1 Aumenta la viscosidad de la orina, disminuye la ciones ya referidas y someterse a un estricto monitoreo.
aglutinacin plaquetaria y aumenta la velocidad de sedi-
mentacin. El dextrn 70 persiste mucho tiempo en el Contraindicaciones
plasma, es desintegrado lentamente por el sistema retculo Insuficiencia cardaca, anemia severa o situaciones en las
endotelial antes de eliminarse, siendo este un proceso lento. que la integridad del endotelio vascular se encuentre daada.
Efectos adversos
Los efectos adversos que pueden provocar son sobrecarga 08.04. ANTICOAGULANTE, PROTAMINA Y
circulatoria, hemorragias (por dilucin plasmtica de los fac- ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS
tores de la coagulacin), e insuficiencia renal. Puede produ- (Ver 02.04.)
cir reacciones de hipersensibilidad.
Interacciones
08.05.FARMACOS FIBRINOLITICOS
(Ver 02.05.)
Luego de administrado, el Dextran puede interferir con la
determinacin del grupo sanguneo del paciente.
08.06.FARMACOS ANTIFIBRINOLTICOS Y
Contraindicaciones HEMOSTTICOS
Se contraindica su empleo en insuficiencia renal, insuficien- (Ver 02.06.)
cia cardaca y policitemia.
8. SANGRE
08.01 ANTIANEMICOS
08.01.01 ANEMIAS POR DEFICIENCIA DE HIERRO
08.01.01.01. SULFATO DE HIERRO
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
EASY IRON 28 mg caps.x 90 NATURAL LIFE 51,25
EUROFER sol.x 20 ml EURODERM 22.60
FACTOFER GOTAS gts.x 20 ml RAYMOS 18.99
FEKLON gts.x 20 ml KLONAL 20.18
FEKLON jbe.x 120 ml KLONAL 24.34
FER IN SOL jbe.x 120 ml BRISTOL 30.02
FER IN SOL sol.x 20 ml BRISTOL 30.55
FERDROMACO PEDI-ATRICO gts.x 20 ml ANDROMA-CO 21.63
FERLEA sol.oral x 30 ml ELEA 20,99
FERRADREN caja fco.got.x 25 x 20ml BIOL 307,04
FERRICOL 125 mg/ml gts.x 30 ml RICHMOND 33,59
FERRICOL 125mg/ml sol.oral x 20ml RICHMOND 16,00
FERROCEBRINA jbe.x 120 ml BAJER 22.51
FERROCEBRINA sol.fco.gotero x 20 ml BAJER 23.11
FERROMAS 200 mg comp.x 20 MERTENS 18.47
FERROMAS 200 mg comp.x 40 MERTENS 35.18
FERROMAS fco.gotero x 20 ml MERTENS 22.50
FERROMAS jbe.x 120 ml MERTENS 25.29
FERROMETION 125mg/ml gts.x 80 x 45ml NORTHIA 348,00
FERROMETION comp.x 20 NORTHIA 8,00
FERROMETION comp.x 60 NORTHIA 22,00
FERROMETION gts.x 100 ml NORTHIA 34,09
FERROMETION gts.x 45 ml NORTHIA 22,00
HEMO-FER gts.x 20 ml BUTYL 10,15
HEMOFER JBE X 120ML LAFEDAR 25.78
HEMOFER 200 200 mg comp.x 20 LAFEDAR 18.77
HEMOFER 200 200 mg comp.x 40 LAFEDAR 35.92
HEMOFERROL 125 mg/ml gts.x 20 ml SINTESINA 13,15
HEMOFERROL 125 mg/ml gts.x 45 ml SINTESINA 25,95
HEMOFERROL 2.625 g jbe.x 100 ml SINTESINA 17,76
HIERRO comp.x 30 ISA 7.70
HIERRO FABRA comp.x 20 FABRA 20.84
HIERRO FABRA gts.x 20 ml FABRA 20.84
HIERRO LAFEDAR gts.x 20 ml LAFEDAR 18.58
HIERRO LAFEDAR gts.x 45 ml LAFEDAR 14,90
HIERRO LAFEDAR jbe.x 100 ml LAFEDAR 17,30
HIERRO LAFEDAR jbe.x 120 ml LAFEDAR 22,92
HIERRO PLUS gts.x 20 ml PHARMA DEL PLATA 14,76
HIERRO VANNIER sol.x 20 ml VANNIER 17,51
IBEROL gts.x 45 ml ABBOTT 21.50
MEDIFER gts.beb.x 20 ml CASSAR 6,90
SIDERBLUT comp.x 30 INVESTI 30.38
SIDERBLUT comp.x 60 INVESTI 53.65
SIDERBLUT SOLU-CION PEDIATRICA sol.x 20 ml INVESTI 18,45
SULFATO FERROSO ALL PRO gts.x 20 ml ALL PRO SALUD 13,25
SULFATO FERROSO ALL PRO gts.x 45 ml ALL PRO SALUD 23,50
SULFATO FERROSO AUSTRAL 12.5% gts.x 30 ml AUSTRAL 9,90
SULFATO FERROSO ILAB gts.x 20 ml INMUNOLAB 16.96
SULFATO FERROSO RICHET 150 mg comp.x 50 RICHET 18,33
SULFATO FERROSO RICHET gts.x 20 ml RICHET 16.60
SULFATO FERROSO SANT GALL FRIBURG gts.x 20 ml SANT GALL 17.28
T.G.I. fco.got.sol.oral x 45 ml ALL PRO SALUD 18,10
TARDYFERON grag.x 30 PIERRE FA-BRE MDI-CAMENT 44.60
VITAFERRO 100 mg caps.x 20 INVESTI 9,91
VITAFERRO 50 mg caps.x 10 INVESTI 4,90
VITAFERRO 50 mg caps.x 20 INVESTI 8,60
(*) En kairos figuran dos presentaciones de comprim. De 525mg x 30 y 60 comp.
08.02.03. FACTOR IX
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
AIMAFIX D.I. 200 UI f.a.x 1 KEDRION-SCOTT CASSAR 624,94
AIMAFIX D.I. 500 UI f.a.x 1 KEDRION-SCOTT CASSAR 2398,39
AIMAFIX D.I. 800 UI f.a.x 1 KEDRION-SCOTT CASSAR 3828,40
BENEFIX 1000 UI f.a.x 1 WYETH 5501,08
BENEFIX 500 UI f.a.x 1 WYETH 2750,63
BERININ P 1200 UI f.a.x1+eq.transf AVENTIS BEHRING 5091,17
BERININ P 600 UI f.a.x 1+eq.transf AVENTIS BEHRING 2545,59
FACTOR IX GRIFOLS 1000 UI f.a.liof.+disol. GRIFOLS 4907,20
FACTOR IX GRIFOLS 500 UI f.a.liof.+disol. GRIFOLS 2453,60
IMMUNINE 1200 UI f.a.x 1 BAXTER IMMUNO 5130,00
IMMUNINE 600 UI f.a.x 1 BAXTER IMMUNO 2565,00
DEMONINACION COMERCIAL 285
08.02.06. DESMOPRESINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
DESMOPRESIN 0.1 mg comp.x 100 FERRING 369,45
DESMOPRESIN 0.1 mg tab.x 90 FERRING 127,62
DESMOPRESIN 0.2 mg comp.x 100 FERRING 689,44
DESMOPRESIN 0.2 mg comp.x 30 FERRING 238,99
DESMOPRESIN 0.2 mg tab.x 15 FERRING 36,32
DESMOPRESIN 0.2 mg tab.x 90 FERRING 233,03
DESMOPRESIN Intranasal sol.x 2.5 ml FERRING 228,36
DESMOPRESIN Nasal spray x 5 ml FERRING 387,15
DESMOPRESIN sol.iny.a.x 10 FERRING 373,69
DPA CHOBET spray nasal x 1 SOUBEIRAN CHOBET 61,40
EMOSINT 20 mcg/ml a.x 3 KEDRION-SCOTT CAS-SAR 142,72
EMOSINT 20 mcg/ml a.x 5 KEDRION-SCOTT CAS-SAR 236,50
OCTOSTIM sol.iny.a.x 10 x 1 ml FERRING 561,07
OCTOSTIM sol.iny.a.x 2 x 1 ml FERRING 112,22
OCTOSTIM sol.iny.a.x 5 x 1 ml FERRING 168,43
PRESINEX spray nasal x 6 ml PFIZER 204,34
08.03. SUSTITUTOS Y EXPANSORES PLASMTICOS
08.03.01. DEXTRAN 40 Y 70%
SIN FORMULACION COMERCIAL
08.03.02. POLIGELINAS
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
GELAFUNDIN 4% fco.x 500 ml B.BRAUN 67,20
GELOPLASMA 3% bolsa p/inf.x 500 ml FRESENIUS KABI 58,50
HAEMACCEL fco.x 500 ml c/eq.inf. AVENTIS BEH-RING 67,99
INFUKOLL GEL 4% bolsa p/inf.x 500 ml GOBBI 66,36
286 DEMONINACION COMERCIAL
9. SISTEMA ENDOCRINO
LISTADO PRINCIPAL Y
COMPLEMENTARIO (*)
Acciones Dosis
La levotiroxina es el ismero levgiro de la tiroxina (T4). Va oral, adultos: inicialmente 10-20 microgramos/da, in-
Tanto sta como la triiodotironina son consideradas me- crementando 10 a 20 microgramos/da cada 1-2 semanas,
diadores relevantes en los siguientes mecanismos: regu- hasta obtener respuesta. La dosis diaria se distribuye en 2-3
lacin del crecimiento y desarrollo corporal general (a tomas. Ancianos: reducir la dosis inicial. Va IV, adultos:
travs de la sntesis de protenas), efecto calorignico Coma mixedematoso: 5-20 microgramos iniciales repetidos
(por incremento del ndice metablico basal), efecto car- cada 12 hs . Alternativamente 50 microgramos inicialmente
daco inotrpico positivo (por aumento del nmero de re- seguidos por 25 microgramos/8 hs y reduciendo luego a 25
ceptores beta), efecto metablico (por estmulo del microgramos/12 hs. Si no se dispone de la preparacin para
metabolismo del colesterol a cidos biliares, aumento de uso parenteral, administrar por va oral:10-20 microgramos
receptores LDL hepticos, aumento de la absorcin in- /da aumentando gradualmente a 60 microgramos/da en 2-
testinal y utilizacin de hidratos de carbono), inhibicin 3 dosis diarias. 1
09.01.02. FRMACOS ANTITIROIDEOS 289
metabolismo tiroideo del yodo: inhibe la captacin del yodo El propiltiouracilo puede tambin producir ocasionalmente
plasmtico, la sntesis de iodotirosinas y iodotironinas, y la anemia aplsica, trombocitopenia y un cuadro similar al
liberacin de la hormona preformada desde la glndula ti- lupus eritematoso sistmico.
roides. El efecto antitiroideo es apreciable a las 24 horas y
alcanza su pico en 10 a 15 das, para luego decaer.2 Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: 388
2. Farwell AP, Braverman Frmacos Tiroideos y Antitiroideos. En: Brun-
Farmacocintica ton L., Lazo J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases far-
Tiene buena absorcin oral; es captado y metabolizado en macolgicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill-
el tejido tiroideo. Interamericana; 2007.p.1511-39.
Efectos adversos
Puede causar reacciones de hipersensibilidad, incluyendo an-
09.02. GLUCOCORTICOIDES
gioedema, sntomas de coriza, cefalea, conjuntivitis, dolor en
Generalidades
las glndulas salivales, laringitis, bronquitis, rash cutneo.
Los efectos de los corticosteroides adrenales se describen
clsicamente como glucocorticoides (regulacin del meta-
Interacciones
bolismo de glcidos, lpidos y protenas; accin antiinfla-
Las sustancias radioopacas con ioduros pueden sumar sus
matoria) y mineralocorticoides (regulacin del balance
efectos sobre la glndula tiroides.
electroltico). Los principales corticosteroides endgenos de
cada clase son la hidrocortisona y la aldosterona, respecti-
Contraindicaciones
vamente.1
Embarazo y lactancia.
Tanto los corticosteroides naturales como los anlogos sin-
tticos pueden tener ambos efectos, y es el predominio rela-
Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: 388 tivo de uno u otro en cada frmaco lo que determina su uso
2. Farwell AP, Braverman LE. Frmacos Tiroideos y Antitiroideos. En: teraputico en las distintas patologas. La potencia glucocor-
Brunton L., Lazo J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases ticoide se compara con la hidrocortisona, y se expresa como
farmacolgicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- la dosis antiinflamatoria equivalente a 20 mg de este fr-
Interamericana; 2007.p.1511-39.
maco, segn la siguiente tabla:
ralocorticoide apreciable, lo que las hace apropiadas para si- y (en un porcentaje bajo pero significativo) ansiedad, depre-
tuaciones en las que es crucial evitar la retencin hidrosa- sin o psicosis.
lina, como en el edema cerebral. Su vida media prolongada
produce una supresin duradera del eje hipotlamohipofisa- Farmacocintica
rio, que no las hace apropiadas para tratamientos crnicos; Los corticosteroides naturales y sus anlogos sintticos tie-
sin embargo, se aprovecha este efecto en enfermedades en nen buena absorcin oral; algunos steres hidrosolubles pue-
las que se busca una supresin constante de la ACTH end- den administrarse por va intravenosa. La va intramuscular
gena, como en la hiperplasia adrenal congnita. Los steres se utiliza para obtener efectos ms prolongados. Tambin se
de betametasona son tambin tiles para uso tpico en en- produce cierto grado de absorcin sistmica cuando se uti-
fermedades cutneas, cuando se busca mayor potencia que liza la va inhalatoria, intraarticular o cutnea; el efecto sis-
la de la hidrocortisona, aunque a costa de un mayor riesgo tmico depender del frmaco, la dosis y la duracin del
de absorcin y de efectos sistmicos. Duracin de accin tratamiento. La hidrocortisona y sus congneres se transpor-
prolongada: 36-72 hs, dependiendo de la sal utilizada. tan en el plasma unidas en ms del 90% a transcortina y al-
bmina. Con altas concentraciones plasmticas, la capacidad
de unin de los corticoides a las protenas transportadoras
Mecanismo de accin se ve superada, incrementndose la fraccin libre o activa.
Los glucocorticoides actan sobre su receptor especfico en Los corticosteroides se metabolizan principalmente en el h-
el citoplasma de la clula blanco; el complejo hormonare- gado (y en menor medida en el rin) por reduccin y con-
ceptor se une a la cromatina nuclear y promueve la sntesis jugacin con glucurnido y sulfato. Los conjugados
de protenas especficas, que median los efectos hormonales. hidrosolubles se excretan por la orina.
Las acciones sistmicas de los corticosteroides comprenden
entre otras: Indicaciones
1) efecto antiinflamatorio: tanto sobre la fase aguda (edema, Los glucocorticoides se utilizan como reemplazo hormo-
vasodilatacin, migracin leucocitaria) como la crnica nal en la insuficiencia suprarrenal (ver: hidrocortisona) y
(proliferacin de fibroblastos y capilares, depsito de col- tambin en la pruebas diagnsticas del sndrome de Cus-
geno y cicatrizacin). La supresin de la inflamacin se debe hing (ver: dexametasona), pero su aplicacin ms exten-
a la inhibicin de la sntesis o liberacin de mediadores dida se basa en las propiedades antiinflamatorias e
proinflamatorios y de sustancias quimiotcticas de los leu- inmunosupresoras, que reducen o suprimen las manifes-
cocitos. A travs de la induccin de la sntesis de lipocortina, taciones de una gran variedad de patologas (ver cada glu-
los glucocorticoides inhiben la fosfolipasa A2, disminu- cocorticoide en particular).
yendo la produccin de prostaglandinas y leucotrienos. In-
hiben tambin la produccin de interleukinas (IL-1, IL-2,
IL-3 e IL-6), del factor de necrosis tumoral (TNF-alfa), de Efectos adversos
molculas de adhesin endotelial y de interfern gama, lo El tratamiento con dosis suprafisiolgicas de glucocorti-
que evita la ampliacin de la respuesta inflamatoria. El coides inhibe la produccin de ACTH por la hipfisis y
efecto inmunosupresor est ligado al antiinflamatorio y puede producir atrofia de las glndulas suprarrenales; la
afecta sobre todo la inmunidad celular. Estos frmacos inhi- insuficiencia suprarrenal se pondr de manifiesto al sus-
ben la activacin de los linfocitos T en reposo, la amplifica- pender el tratamiento en forma brusca o cuando una en-
cin de la respuesta de inmunidad celular y la formacin de fermedad intercurrente aumente la demanda fisiolgica de
linfocitos T citotxicos. Tambin interfieren con el papel de corticoides. Su uso crnico disminuye la resistencia a las
los macrofgos en el procesamiento y presentacin de ant- infecciones bacterianas, fngicas, virales y parasitarias.
genos a los linfocitos. Puede reactivarse una TBC latente. Pueden enmascararse
2) El efecto hidroelectroltico comprende el aumento de la los sntomas tempranos de infeccin. Los efectos minera-
reabsorcin renal de sodio y agua y de la excrecin de pota- locorticoides incluyen retencin hidrosalina, hipertensin
sio e hidrgeno, lo que resulta en una expansin del vo- arterial, hipokalemia y alcalosis metablica. La accin
lumen del lquido extracelular (con hipertensin arterial), glucocorticoide incluye hiperglucemia, miopata que cursa
hipokalemia y alcalosis. con debilidad de antebrazos y piernas, disturbios mentales
3) Afectan todos los aspectos del metabolismo intermedio, (nerviosismo, insomnio y psicosis), osteoporosis que pre-
acelerando el catabolismo proteico (disminucin de la masa dispone a fracturas patolgicas, necrosis sea asptica que
muscular, adelgazamiento de la piel, retardo en la cicatriza- afecta principalmente la cabeza femoral, cataratas subcap-
cin); produciendo hiperglucemia por aumento de la gluco- sulares posteriores, disminucin del crecimiento en nios,
neognesis y disminucin de la utilizacin perifrica de hbito cushingoide, con cara de luna llena, obesidad cen-
glucosa y favoreciendo la liplisis y consecuente moviliza- tral, giba de bfalo, estras, almohadillas adiposas supra-
cin de cidos grasos desde el tejido adiposo. La diferente claviculares, equimosis, hipotrofia muscular, acn e
sensibilidad a este efecto del tejido graso del tronco y de las hirsutismo. Hay aumento del riesgo de lcera pptica. La
extremidades explicara la redistribucin del tejido adiposo, miopata, psicosis u osteoporosis son indicaciones abso-
con adelgazamiento de los miembros y obesidad del tronco lutas de suspensin de la teraputica.
y de la cara. Debe considerarse en riesgo de insuficiencia suprarrenal
4) Como disminuyen la absorcin intestinal de calcio y au- aguda por suspensin del tratamiento glucocorticoide a
mentan su excrecin renal, generan balance clcico negativo todo paciente que reciba ms de 10 mg de prednisona o su
que con el uso prolongado puede producir osteoporosis. equivalente durante ms de 7 das. Esta supresin puede
5) Tienen efectos estimulantes sobre el sistema nervioso cen- durar meses y hasta un ao. En periodos de estrs severo
tral, los que van desde una sensacin de bienestar y aumento (infeccin, ciruga) estos pacientes deben recibir suple-
del apetito, a cuadros de euforia, insomnio, inquietud motora mentos de glucocorticoides (ver abajo hidrocortisona).3
292 09.02.01. BETAMETASONA
Precauciones - Contraindicaciones
Supresin adrenal: durante la teraputica prolongada con cor- 09.02.01. BETAMETASONA
ticoides se puede desarrollar atrofia adrenal y puede persistir
por aos despus de la retirada del frmaco. El retiro abrupto
despus de un perodo prolongado de utilizacin puede llevar Indicaciones
a una insuficiencia adrenal aguda, hipotensin o muerte. El Est indicada para la supresin de procesos inflamatorios y
retiro brusco suele asociarse tambin con fiebre, mialgia, ar- alrgicos, hiperplasia adrenal congnita. La betametasona
tralgia, rinitis, conjuntivitis, dolor y prdida de peso. tpica se utiliza en una variedad de patologas inflamatorias
y pruriginosas de la piel, como eczema, psoriasis, dermatitis
Infecciones: El tratamiento prolongado con cortioides puede atpica, dermatitis seborreica, lquen plano, entre otras. En
incrementar la susceptibilidad a infecciones; y las presenta- inflamacin eczematosa de la otitis externa, en procesos in-
ciones de las infecciones suelen ser atpicas. Infecciones flamatorios no infecciosos de nariz y ojos.
como tuberculosis o septicemia pueden avanzar a formas
graves sin ser reconocidas. Las infecciones micticas y vi- En los nios o cuando est afectada la piel de la cara o de
rales tambin pueden ser reactivadas o exacerbadas. los pliegues es preferible el uso de corticoides menos poten-
tes (como hidrocortisona, ver abajo). 1
Reacciones psiquatricas: Los corticoides administrados por
va sistmica (sobre todo en dosis altas) pueden producir re- Dosis
acciones psiquatricas: euforia, pesadillas, insomnio, irrita- Va Tpica al 0,1% (crema, pomada, gotas, locin y colirio)
bilidad, cambios de estado de nimo, ideacin suicida, Va oral, adultos: 0,5 a 5 mg/da; IM o IV lenta o en infusin:
reacciones psicticas y trastornos del comportamiento. En 4 a 20 mg repetido hasta 4 veces en 24 hs. Nios: inyeccin
pacientes con historia de trastornos mentales puede inducirse IV lenta: hasta 1 ao 1 mg , 1-5 aos 2 mg, 6-12 aos 4 mg.2
un estado paranoide o depresin severa. Generalmente estas
reacciones desaparecen al disminuir la dosis o discontinuar Mecanismo de accin
el tratamiento. Ver generalidades.
La betametasona es un anlogo sinttico fluorado de la pred-
Embarazo y lactancia: nisolona; es un esteroismero de la dexametasona, con gran
No existen pruebas convincentes que los corticoides incre- actividad glucocorticoide y carente de actividad mineralo-
corticoide.
menten la incidencia de malformaciones congnitas como
fisura labiopalatina. Sin embargo en administrain prolon- Farmacocintica
gada o repetida durante el embarazo, pueden producir retraso Ver generalidades.
en el crecimiento intrauterino, no hay evidencias de retraso La absorcin de la betametasona tpica depende del veh-
en el crecimiento intrauterino en cortas administraciones culo, integridad de la epidermis, uso de vendajes oclusivos,
(ejemplo: profilaxis del sndrome de distres respiratorio ne- zona de aplicacin, superficie tratada y el tiempo de trata-
onatal) miento. Presenta una buena absorcin oral.3
09.02.02. DEXAMETASONA 293
Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y Prueba de diagnstico del sndrome de Cushing, adultos: 1
Contraindicaciones mg va oral en una sola dosis a las 11 de la noche 0,5 mg
Ver generalidades. cada 6 horas durante 48 horas.
A nivel local puede producir: ardor, prurito, irritacin, piel Inyeccin intraarticular o en tejidos blandos, adultos: de 4-
seca, foliculitis, hipertricosis, erupcinacneiforme, hipopig- 16 mg (acetato), puede repetirse en 1-3 semanas. Intralesio-
mentacin, dermatitis perioral, dermatitis de contacto, ma- nal, 0,8 a 1,6 mg por lesin(acetato). Intraarticular,
ceracin de la piel, infecciones secundarias, atrofias y intralesional o en tejidos blandos de 0,4 a 6 mg (fosfato), re-
estras. Con el uso de corticoides tpico en forma prolon- petidas a intervalos de tres das hasta tres semanas si es ne-
gada, en grandes dosis o con vendajes oclusivos, pueden cesario.
aparecer todos los efectos adversos citados en generalida-
des. Mecanismo de Accin
Ver generalidades.
Bibliografa La dexametasona es un anlogo sinttico fluorado de la
1. Couper M, Mehta DK, editors. WHO Model Formulary. Geneva: prednisolona; es un estereoismero de la betametasona, con
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de las hormonas suprarrenales. En: Hardman JG, Limbird LE, Good- Administrada por va oral el pico plasmtico se obtiene en 1
man Gilman A, editors. Goodman and Gilmans Las bases farmacol-
gicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- a 2 horas. Las sales de fosfato tienen comienzo de accin r-
Interamericana; 2007.p.1587-1612. pido por va parenteral; la sal de acetato es de absorcin lenta
y es administrada va intramuscular o para infiltracin local.
En el manejo hospitalario del asma severo se han utilizado pulsos en das sucesivos o alternados, seguidos por mante-
dosis de hasta 2 g/da de hidrocortisona (o equivalente), pero nimiento con dosis orales elevadas, que se disminuyen len-
no resultan ms eficaces que dosis moderadas (400 mg/da tamente segn la respuesta clnica. La metilprednisolona por
de hidrocortisona o equivalente).2 La hidrocortisona tpica va oral tiene usos similares a la prednisona (ver abajo).Se
se utiliza en dermopatas leves a moderadas y es el corticoide utiliza principalmente como antiinflamatorio o inmunosu-
preferido para uso tpico en localizaciones de la cara y en presor, es inadecuada para el manejo de la insuficiencia su-
nios. prarrenal por su escaso efecto mineralocorticoide 5
Dosis Dosis
Reemplazo hormonal en insuficiencia suprarrenal aguda: Va oral, adultos: 2-60 mg/da (en dosis nica o fraccionada).
Va IV, adultos: 100 mg IV en bolo, luego 100 mg/8hs en Nios: 0,5-1,7 mg/kg/da. Adultos va IM o IV (inyeccin
infusin IV. Nios: 1-2 mg/kg IV en bolo, luego infusin in- lenta o infusin, exclusivamente succinato): 10-500 mg.
travenosa hasta 5 aos: 25-150 mg/da; 6 aos y ms: 150- Pulsos IV: infusin de 30 minutos o ms. Adultos: 500-1000
250 mg/da.3 mg/pulso; nios: 15-30 mg/kg/pulso.
Reemplazo hormonal en insuficiencia suprarrenal crnica: Trauma de mdula espinal (adultos y nios): iniciar con
Va oral, adultos: 20-30 mg/da en dosis divididas (2/3 por pulso IV de 30 mg/kg seguido de infusin de 5,4 mg/kg/h
la maana, 1/3 por la tarde). Nios: 10-30 mg/da, en dosis por 23 horas.
divididas.
Exacerbacin severa de asma bronquial: Va IV, adultos: 100 Mecanismo de Accin
mg/6 hs. Nios: 1-2 mg/kg/6 hs. Ver generalidades.
Es un anlogo sinttico de duracin de accin intermedia y
Mecanismo de accin con poco efecto mineralocorticoide.
Ver generalidades.
La corteza suprarrenal produce unos 20 mg diarios de hidro- Farmacocintica
cortisona, con un pico matinal y un valle vespertino. La hor- Se absorbe un 80% de la dosis oral, el efecto pico se obtiene
mona tiene moderada actividad mineralocorticoide, que la en 1-2 hs y la duracin de accin es de 12 a 36 hs. Por va
hace apropiada para el tratamiento de reemplazo adrenal intravenosa se utiliza exclusivamente como sal de succinato.
pero no para el uso crnico en dosis elevadas.
Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y
Farmacocintica Contraindicaciones
La absorcin oral es buena; se administra por va IV como Ver generalidades.
succinato y por va IM como acetato. Es efectiva por va t- La administracin intravenosa de pulsos de metilpredniso-
pica. Su vida media es de 100 min, con una duracin del lona se ha asociado a colapso cardiovascular e incluso
efecto teraputico de 8-12 hs. Se metaboliza en hgado y se muerte sbita; tambin se ha observado aumento de la sus-
elimina por va renal como 17-hidroxicorticoides y 17-ceto- ceptibilidad a infecciones (especialmente candidiasis), hi-
esteroides. perglucemia aguda, hipertensin arterial, lcera pptica y
psicosis.6
Efectos adversos - Precauciones - Interacciones
y Contraindicaciones Bibliografa
Ver generalidades. 1. Bracken MB, Shepard MJ, Holford TR, et al. Administration of methyl-
prednisolone for 24 or 48 hours or tirilazad mesylate for 48 hours in
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3. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: prarenal y sus anlogos sintticos; inhibidores de la sntesis y efectos
393-394 de las hormonas suprarrenales. En: Hardman JG, Limbird LE, Good-
man Gilman A, editors. Goodman and Gilmans Las bases farmacol-
gicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill-
09.02.04. METILPREDNISOLONA Interamericana; 2007.p.1587-1612..
Indicaciones
La metilprednisolona es el corticoide ms utilizado para el 09.02.05. METILPREDNISONA
tratamiento parenteral en altas dosis (pulsos de corticoi-
des) en enfermedades graves que amenazan la vida o la fun- Dosis
cin de un rgano; por ejemplo: traumatismo de la mdula Ver: prednisona. Recordar que 4 mg de metilprednisona = 5
espinal1, esclerosis mltiple2, neuritis ptica3, rechazo de mg de prednisona.
trasplante, nefritis o cerebritis lpica, glomerulonefritis r-
pidamente progresiva, vasculitis severas4. Los esquemas son Acciones, Farmacocintica y Indicaciones
variables, pero en general se inician con una serie de 1 a 5 Ver generalidades y prednisona.
09.02.06. PREDNISONA 295
Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y En las enfermedades oculares, la aplicacin tpica es efec-
Contraindicaciones tiva en las patologas externas y del segmento anterior (ver
Ver generalidades. captulo 21), pero las enfermedades del segmento posterior
requieren una administracin sistmica. Recordar que los
corticoides tpicos no deben usarse en las lceras traumti-
09.02.06. PREDNISONA cas de la crnea; que pueden enmascarar la progresin de
infecciones bacterianas, virales o micticas; y que estn con-
Indicaciones traindicados en la queratitis por herpes simple.
Las aplicaciones de la prednisona son numerosas, por lo que En la colitis ulcerosa y en la enfermedad de Crohn se indican
slo se describirn las indicaciones ms comunes; los deta- corticoides sistmicos a los pacientes que no responden a tra-
lles de la teraputica se obtendrn en la bibliografa de cada tamientos ms conservadores. Puede administrarse la hidro-
especialidad. cortisona como enema si la afectacin de la colitis ulcerosa se
Enfermedades reumticas: se utiliza para controlar las ma- limita al recto. Los corticoides son tiles en la hepatitis crnica
nifestaciones graves en lupus eritematoso sistmico, poli- activa de patogenia autoinmune. Se sigue debatiendo su papel
miositis y diversas vasculitis (como poliarteritis nudosa, en el tratamiento de la hepatitis alcohlica severa.
granulomatosis de Wegener, arteritis de clulas gigantes)1; Los glucocorticoides son la base del tratamiento de la anemia
puede asociarse en algunos casos a otros inmunosupresores, hemoltica autoinmune y de la trombocitopenia idioptica. Se
como la ciclofosfamida. El tratamiento se inicia con 1 utilizan tambin en los planes de quimioterapia de los linfomas
mg/kg/da de prednisona en dosis divididas, pasando luego y de la leucemia linfoctica aguda.
a una nica dosis matinal, posteriormente la dosis se reduce En el trasplante de rganos los corticoides forman parte del es-
gradualmente vigilando la posible recidiva. Para las mani- quema inmunosupresor de base y del tratamiento del rechazo
festaciones articulares de la artritis reumatoidea que no res- agudo.
ponden a AINEs, se utilizan dosis bajas de prednisona (hasta
10 mg/da) como tratamiento sintomtico temporario mien- Dosis
tras se espera el efecto de los agentes inductores de remisin Va oral, adultos: 2,5 a 60 mg/da (de acuerdo a la gravedad
(ver captulo 5). Cuando la actividad de la enfermedad se li- de la enfermedad) en 1-4 dosis.
mita a una o a pocas articulaciones sintomticas, pueden tra- Nios: 0,05-2 mg/kg/da, en 1-4 dosis.
tarse a travs de infiltracin intraarticular (ver abajo: Sindrome nefrtico: Inicial: 2 mg/kg/da o 60 mg/m2/da
triamcinolona). (mximo: 80 mg/da), dividido en 3-4 dosis, hasta la remi-
Enfermedades renales: en nios y adultos con sndrome ne- sin de la proteinuria; luego mantenimiento con 1-1,5
frtico por glomerulopata de cambios mnimos se intenta mg/kg/dosis o 40 mg/m2/dosis en das alternos por 4 sema-
la remisin de la proteinuria con 1-2 mg/kg/da de predni- nas.1
sona durante 6 semanas, seguidos de un descenso gradual
en 6-8 semanas. La respuesta en la glomerulopata membra- Acciones
nosa es menos satisfactoria. La glomerulonefritis rpida- Ver generalidades.
mente progresiva primaria o secundaria se trata con pulsos La prednisona es un anlogo sinttico con poco efecto mi-
de corticoides (ver arriba: metilprednisolona) seguidas de neralocorticoide y de duracin intermedia de su efecto tera-
mantenimiento con prednisona oral en dosis decrecientes. putico. Es el prototipo de glucocorticoide utilizado por va
Enfermedades pulmonares: el tratamiento de mantenimiento sistmica para la supresin a largo plazo de enfermedades
del asma bronquial se basa en el uso de corticoides inhalados inflamatorias y autoinmunes.
(ver captulo 1), pero las crisis moderadas a severas se tratan
con prednisona oral en dosis de 1-2 mg/kg/da (fraccionada Farmacocintica
en dos o tres tomas). En los pacientes internados por asma Se absorbe el 80% de una dosis oral; se une en un 75% a
se utiliza una dosis equivalente de hidrocortiso-na o metil- protenas plasmticas; se metaboliza en hgado y los meta-
prednisolona por va IV. Superada la crisis, se pasa a va oral bolitos inactivos se eliminan por va renal. La vida media
en dosis decrecientes, hasta suspender en 1-2 semanas y vol- plasmtica es de 3,6 hs, pero la duracin de la accin farma-
ver al tratamiento de base. Los corticoides se utilizan tam- colgica es de 12-36 hs.2
bin por pocos das en las descompensaciones agudas de la
enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC). Su uso Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y
en el mantenimiento de la EPOC est limitado a pacientes Contraindicaciones
graves en los que se ha documentado la mejora espirom- Ver generalidades.
trica luego de un curso de varias semanas de corticoides. Los
glucocorticoides se utilizan tambin en algunos pacientes Bibliografa
con sarcoidosis. Adems de su uso tpico en las enfermeda- 1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: 394
des de la piel (ver captulo 20), los corticoides se utilizan 2. Schimer BP, Parker KL. Corticotropina; esteroides de la corteza su-
por va sistmica en el tratamiento del pnfigo y en las for- prarenal y sus anlogos sintticos; inhibidores de la sntesis y efectos
de las hormonas suprarrenales. En: Hardman JG, Limbird LE, Good-
mas severas de otras dermatosis agudas y crnicas.2 man Gilman A, editors. Goodman and Gilmans Las bases farmacol-
Los glucocorticoides pueden suprimir las manifestaciones gicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill-
de enfermedades alrgicas como urticaria, dermatitis de con- Interamericana; 2007.p.1587-1612.
tacto, reacciones a frmacos y enfermedad del suero. En las
reacciones de hipersensibilidad severas (como el shock ana- 09.02.07. TRIAMCINOLONA
filctico) el tratamiento primario requiere adrenalina subcu-
tnea, por su rpido comienzo de accin; los corticoides Indicaciones
tienen en este caso un rol complementario. Se utiliza por va intraarticular en casos de artritis reumatoi-
296 09.03. MINERALOCORTICOIDES
dea cuya actividad se ha limitado a una o pocas articulacio- de accin: retencin hidrosalina, hipertensin arterial, hipo-
nes1. Tambin se utiliza para alivio sintomtico en algunos kalemia y alcalosis metablica. Tambin pueden aparecer
casos de osteoartritis, tenosinovitis y bursitis. Deben limi- efectos adversos por su accin glucocorticoidea.
tarse las inyecciones articulares repetidas, porque pueden
conducir a la destruccin indolora de la articulacin.2 Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: 388
2. Schimer BP, Parker KL. Corticotropina; esteroides de la corteza su-
Dosis prarenal y sus anlogos sintticos; inhibidores de la sntesis y efectos
Va intraarticular, adultos: 5 a 40 mg, dependiendo del ta- de las hormonas suprarrenales. En: Hardman JG, Limbird LE, Good-
mao de la articulacin.1 man Gilman A, editors. Goodman and Gilmans Las bases farmacol-
gicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill-
Interamericana; 2007.p.1587-1612.
Acciones
Ver generalidades.
La sal acetonida de triamcinolona se absorbe lentamente 09.04. HORMONAS SEXUALES
desde el punto de aplicacin, lo que la hace apropiada para FEMENINAS
el tratamiento corticoideo local.
09.04.01. ESTROGENOS Y PROGESTAGENOS
Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y
Contraindicaciones Los estrgenos y los progestgenos son hormonas implica-
Ver generalidades. das en el desarrollo del aparato genital y de los caracteres
Se contraindica su uso intraarticular en presencia de infec- sexuales secundarios femeninos, as como en el control de
cin local, o previo a la artroplastia. la ovulacin y en la preparacin cclica del aparato genital
para la fertilizacin y la implantacin del blastocisto1. Sus
Bibliografa usos teraputicos principales son el reemplazo hormonal es-
1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: 394
2. Schimer BP, Parker KL. Corticotropina; esteroides de la corteza su- trognico en mujeres menopusicas (ver abajo) y la anticon-
prarenal y sus anlogos sintticos; inhibidores de la sntesis y efectos cepcin (ver 09.03.01.09). Otros usos se describen para cada
de las hormonas suprarrenales. En: Hardman JG, Limbird LE, Good- frmaco.
man Gilman A, editors. Goodman and Gilmans Las bases farmacol- Tratamiento de reemplazo hormonal (TRH): consiste en la
gicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill-
Interamericana; 2007.p.1587-1612. administracin cclica o continua de pequeas dosis de es-
trgenos a mujeres postmenopusicas. La TRH es efectiva
para aliviar los sntomas vasomotores y la atrofia vulvar y
09.03. MINERALOCORTICOIDES vaginal asociados a la menopausia; adems, su uso prolon-
gado permite disminuir la osteoporosis postmenopusica,
09.03.01. FLUDROCORTISONA aunque el efecto cesa al suspender el tratamiento. La TRH
no solo no previene el desarrollo de enfermedad vascular co-
Indicaciones ronaria, ni mejora los sntomas cognitivos, sino que por el
Se utiliza en el tratamiento de la insuficiencia suprarrenal contrario aumenta el riesgo de cncer de mama, efecto que
crnica primaria, cuando el reemplazo con hidrocortisona depende de la duracin del tratamiento y que desaparece
no provee suficiente accin mineralocorticoide.1 En la insu- luego de 5 aos de finalizado el mismo2. Por ltimo, la TRH
ficiencia adrenal secundaria a dficit hipofisario, la produc- aumenta el riesgo de trombosis venosa profunda (TVP) y
cin de mineralocorticoides est mejor conservada y es tromboembolia pulmonar (TEP)3 La paciente que reciba
suficiente el reemplazo con glucocorticoides.2 TRH debe hacerlo en la menor dosis y durante el lapso mas
corto de tiempo posible y el tratamiento debe ser reevaluado
Dosis al menos una vez al ao. El tratamiento estrognico aumenta
Va oral, adultos: 50-300 microgramos/da. Nios: 5 micro- el riesgo de carcinoma endometrial; el agregado de proges-
gramos/kg/da.1 tgenos (10 a 14 das por ciclo o en forma continua) dismi-
nuye este riesgo y es obligatorio, excepto en las pacientes
Acciones histerectomizadas.
La fludrocortisona resulta de agregar un tomo de flor en Si bien la TRH reduce los riesgos de osteoporosis y de cn-
la posicin 9-alfa de la hidrocortisona, lo que aumenta 125 cer de colon, incrementa los riesgos de cncer de mama, en-
veces su potencia mineralocorticoide y 10 veces la potencia fermedades coronarias, tromboembolismo y accidente
glucocorticoide. cerebrovascular y en el balance total los riesgos superan a
los beneficios, lo cual desaconseja su uso a largo plazo y
Farmacocintica como preventivo1-11
El acetato de fludrocortisona se absorbe completamente por Las indicaciones se limitan actualmente a: tratamiento de los
va oral, se une a protenas en un 40% y se metaboliza en el sntomas menopusicos vasomotores y de la vaginitis hipo-
hgado, con una vida media plasmtica de slo 30 minutos. estrognica; medicacin de segunda lnea para la prevencin
La duracin de la accin teraputica de una nica dosis al- de la osteoporosis postmenopusica12. El antecedente de en-
canza las 18 a 36 horas. fermedad coronaria y la presencia de factores de riesgo para
trombosis venosa profunda/tromboembolismo pulmonar
Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y (TVP/TEP) o cncer de mama aumentan los riesgos de la
Contraindicaciones TRH y desaconsejan su uso (ver tambin: estradiolcontrain-
Ver corticosteroides. dicaciones). Por el contrario, la menopausia precoz natural
Los efectos adversos principales derivan de su mecanismo fisiolgica o quirrgica (antes de los 45 aos) tiene alto
09.04.01.01. ESTROGENOS CONJUGADOS 297
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ovrica primaria, cncer de mama con metstasis (uso pa-
liativo; medicacin de segunda lnea, si fracasan otros trata-
09.04.01.01. ESTROGENOS CONJUGADOS mientos hormonales), tratamiento paliativo en cncer de
prstata avanzado1, profilaxis de la osteoporosis en mujeres
Indicaciones postmenopusicas (ver arriba: tratamiento de reemplazo hor-
Se utilizan para el tratamiento de los sntomas vasomotores monal). Se ha abandonado su uso como inhibidor de la lac-
moderados a severos asociados a la menopausia, vaginitis tancia por su asociacin con tromboembolismo2.
atrfica, craurosis vulvar, hipogonadismo femenino, falla
ovrica primaria, cncer de mama con metstasis (uso pa- Dosis
liativo; medicacin de segunda lnea, si fracasan otros trata- Va oral, adultos: para sntomas menopusicos, hipogona-
mientos hormonales), tratamiento paliativo en cncer de dismo y osteoporosis postmenopusica: 1 a 2 mg/da, en
prstata avanzado, profilaxis de la osteoporosis en mujeres forma cclica (3 semanas+1 de descanso o 25 das + 5 de
postmenopusicas (ver arriba: tratamiento de reemplazo hor- descanso, asociando un progestgeno los ltimos 10-14 das
monal).1 de cada ciclo) o en tratamiento contnuo de estrgenos + pro-
298 09.04.01.03. ETINILESTRADIOL
gestgenos. En mujeres sin tero se utiliza estrgeno en absorcin lenta y accin ms prolongada3,4
forma continua. Se administra la dosis ms baja que controle
los sntomas. Tratamiento paliativo del carcinoma de mama Efectos adversos
en mujeres luego de los 5 aos despus de la menopausia: Edema por retencin hidrosalina, hipertensin, calambres o
10 mg 3 veces/ da.2 distensin abdominal, nuseas, anorexia, mareos, migraa,
Va transdrmica: para sntomas menopusicos, hipogona- cambio en el patrn de las menstruaciones, trombosis venosa
dismo y osteoporosis postmenopusica: tratamiento contnuo profunda y tromboembolismo pulmonar, colestasis intrahe-
con parches que liberan 25, 50 o 75 microgramos/da, reno- ptica. Pueden empeorar los sntomas de endometriosis y
vndose dos veces por semana, asociando un progestgeno aumentar y estimular el crecimiento de los fibromiomas ute-
oral o transdrmico en los das 14 a 28 de cada ciclo. En pa- rinos. El reemplazo hormonal estrognico en mujeres pos-
cientes histerectomizadas se utiliza solamente estrgeno.3 tmenopusicas, se ha asociado a aumento de la incidencia
de patologa de la va biliar y de carcinoma endometrial y
Acciones mamario (ver arriba: tratamiento de reemplazo hormonal es-
El estradiol es el principal y ms potente de los estrgenos trognico). Tambin produce sangrado uterino postmeno-
ovricos. Se une a los receptores estrognicos en el ncleo pusico, que puede confundirse con el del carcinoma
celular, el complejo estrgenoreceptor induce la transcrip- endometrial. Su uso en varones produce feminizacin y gi-
cin de diversos genes y la sntesis de las protenas corres- necomastia dolorosa. El tabaquismo y la presencia de anti-
pondientes. Tambin se han propuesto efectos enzimticos cuerpos antifosfolpido aumenta el riesgo de complicaciones
directos del complejo estrgenoreceptor o la unin del es- cardiovasculares. Puede precipitar crisis de porfiria2,3
trgeno a otros receptores de membrana para explicar algu-
nos efectos rpidos que no estn mediados por activacin Interacciones
del gen. Los estrgenos son los responsables del desarrollo Potencia la retencin hidrosalina de los corticosteroides; se
normal del tracto genital femenino, de las mamas y de las debe monitorear el efecto de los anticoagulantes orales, por-
caractersticas sexuales secundarias. Estimulan la prolifera- que pueden requerir aumento de dosis. Los inductores del
cin endometrial en cada ciclo menstrual y, en ausencia de citocromo CYP3A (carbamazepina, fenobarbital, fenitona,
embarazo, el descenso de sus niveles circulantes sobre el primidona y rifampicina) aceleran el metabolismo heptico
final del ciclo produce el sangrado menstrual por depriva- del estradiol disminuyendo sus efectos.
cin. Los estrgenos inhiben la secrecin de gonadotrofinas
hipofisarias (feedback negativo) pero, poco antes de la mitad Precauciones - Contraindicaciones
de cada ciclo, el aumento sostenido de estradiol dispara un Embarazo, lactancia, neoplasias estrgeno dependientes, he-
breve feedback positivo sobre la hipfisis, que responde con morragia genital no diagnosticada, predisposicin al trom-
un pico plasmtico de LH y FSH, que a su vez induce la ovu- boembolismo y hepatopata. Debe evitarse su uso en
lacin. Durante el embarazo se producen grandes cantidades fumadores crnicos3.
de estrgenos por la unidad fetoplacentaria, incluyendo la
glndula suprarrenal fetal y la placenta, que cumplen un
papel preponderante en el mantenimiento del embarazo y en Bibliografa
1. Kolesar J. M. Prostate cancer En: DiPiro J, Talbert R, Yee G, Matzke
la hiperplasia mamaria acompaante.3,4 G, Wells B, Posey L, editors. Pharmacotherapy. 6 th ed. New York:
Otros efectos estrognicos incluyen: inhibicin de la reab- McGRAW-HILL; 2005 cap 128 p. 2421-2437..
sorcin sea y aumento de la actividad osteoblstica; au- 2. Female sex hormones. British National Formulary. 57 ed. London:
BMA; 2009
mento del colesterol HDL y descenso del colesterol LDL; 3. Chrousos GPl. The Gonadal Hormones & Inhibitors. En: Katzung BG,
elevacin de triglicridos; aumento de los factores de coa- editor. Basic & clinical pharmacology. 10th ed. Mac Graw Hill Lange;
gulacin VII y XII, y descenso de los factores anticoagulan- 2006. p. 653-682
tes protena C, protena S y antitrombina III; aumento de la 4. Loose D.S et al. Estrogens and progestins. En: Brunton L, Lazo J, Par-
sntesis heptica de sustrato de renina, transferrina y de las ker K, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of
therapeutics. 11 th ed. New York: McGraw-Hill; 2006 cap 57 p.1541-
protenas transportadoras de corticosteroides, esteroides se- 1571
xuales y tiroxina; retencin hidrosalina y edema.3
Bibliografa Bibliografa
1. Parfitt K et al, editors. Martindale: The complete drug reference Phar- 1. Female sex hormones. British National Formulary. 57 ed. London:
macopeia. 32th ed. London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1448 BMA; 2009
2. Chrousos GPl. The Gonadal Hormones & Inhibitors. En: Katzung BG, 2. WHO. Model Formulary 2008. [en lnea] http://www.who.int/selec-
editor. Basic & clinical pharmacology. 10th ed. Mac Graw Hill Lange; tion_medicines/list/WMF2008.pdf
2006. p. 653-682. 3. Guia para el uso de mtodos anticonceptivos. Ministerio de salud de
3. Loose D.S et al. Estrogens and progestins. En: Brunton L, Lazo J, Par- la Nacin; 2002. p.58-60
ker K, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of
therapeutics. 11 th ed. New York: McGraw-Hill; 2006 cap 57 p.1541-
1571
ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
Los productos hormonales para anticoncepcin son de dos
clases: las combinaciones de estrgenos con progestgenos:
09.04.01.08. ESTRIOL anticonceptivos orales combinados (ACO) y los anticon-
ceptivos a base de progestgeno solo (APS). Los ACO ac-
Indicaciones tan como eficaces anovulatorios, suprimiendo en forma
Tratamiento de la vaginitis atrfica postmenopusica. Dado sostenida los niveles de FSH y LH; el efecto est mediado
que tiene cierto grado de absorcin sistmica, su uso pro- por mltiples mecanismos en el hipotlamo y en la hipfisis
longado puede requerir la asociacin con progestgenos para anterior. Los APS tambin tienen cierto efecto anovulatorio,
la prevencin del carcinoma endometrial (ver tratamiento de pero afectan sobre todo el mucus cervical, disminuyendo la
reemplazo hormonal estrognico). penetracin del esperma, y alteran el endometrio de modo
que se dificulta la implantacin.
Dosis
Va tpica vaginal, adultos: 1 vulo o una dosis de crema ANTICONCEPTIVOS COMBINADOS ORALES
vaginal/da.1 Los ACO pueden administrarse en esquemas monofsicos,
difsicos o trifsicos. En el monofsico se administra una
Acciones combinacin fija de estrgeno y progestgeno del da 1 al
Es el ms dbil de los estrgenos y se forma por el metabo- 21 del ciclo, con 7 das de descanso. Los bifsicos y trifsi-
lismo perifrico de los estrgenos ovricos. Sus acciones co- cos tienen diferentes proporciones de estrgeno y progest-
rresponden a las de los estrgenos (ver estradiol). geno a lo largo del ciclo, aproximndose mejor al patrn
hormonal fisiolgico y permitiendo disminuir la dosis total
Farmacocintica del progestgeno.
Ver estradiol. La efectividad anticonceptiva de los ACO es muy elevada
Se debe recordar que el uso tpico origina una leve absor- (97-98%) y sus efectos son plenamente reversibles. El uso
cin con efectos sistmicos. regular de los ACO tiene adems otros beneficios en: meno-
rragias, tensin premenstrual, miomatosis uterina sintom-
Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y ticas, dismenorrea, quistes ovricos funcionales, enfermedad
Contraindicaciones mamaria benigna y enfermedad inflamatoria pelviana; tam-
Ver estradiol. bin desciende el riesgo de carcinoma endometrial y ovrico.
Junto a estos beneficios, los ACO presentan efectos adversos
Bibliografa significativos, cuya frecuencia depende en forma directa de
1. Female sex hormones. British National Formulary. 57 ed. London: las dosis de hormona utilizadas y de los factores de riesgo
BMA; 2009 propios de cada paciente. Por este motivo, la eleccin del
tratamiento anticonceptivo requiere tener en cuenta ambos
factores.
09.04.01.09. LEVONORGESTREL Los ACO han evolucionado en las ltimas dcadas hacia una
disminucin paulatina de las dosis hormonales, con la inten-
Indicaciones cin de disminuir los efectos adversos pero reteniendo la
Contracepcin de emergencia (ver apartado anticoncepcin efectividad. La dosis de estrgeno de los preparados actuales
de emergencia ms adelante)1. vara de 20 a 50 microgramos/da; suelen denominarse de
baja dosis los que tienen 20 microgramos, dosis estndar los
Dosis de 30 a 35 microgramos y dosis alta los de 50 microgra-
Dos dosis de 750 microgramos cada una, repartidas en 2 mos/da.1,3
tomas, la primera dosis tan pronto como sea posible despus
de una relacin sexual no protegida (preferentemente dentro Efectos adversos
de las 12 horas y no despus de las 72 horas) repetir otra Los ACO pueden producir nuseas y vmitos, cefalea, dolor
dosis de 750 microgramos a las 12 horas. O bien, en dosis mamario, retencin hidrosalina, hipertensin, cambios en la
nica de 1,5 miligramos2,3 lbido, depresin, disfuncin heptica, tumores hepticos.
Pero las dos complicaciones ms relevantes son las trombo-
Efectos adversos sis y el carcinoma mamario:
Irregularidades menstruales, nauseas, dolor abdominal, fa- -El aumento de complicaciones trombticas arteriales y ve-
tiga, mareos, tensin mamaria, vmitos nosas est bien comprobado: el riesgo basal en mujeres que
no reciben hormonas es de 5 casos/100.000/ao y aumenta
Precauciones- Contraindicaciones a 15-25 casos/100.000/ao con los ACO (y a nueve veces
Embarazos ectpicos anteriores, sndrome de malabsorcin ms con ACO de tercera generacin); an as, el riesgo es
severo, enfermedad heptica grave, embarazo, lactancia. menor que el asociado al embarazo (60 casos/100.000 em-
Contraindicado en porfiria 1,2. barazos). Pero si la paciente tiene antecedentes de enferme-
302 09.04.01.10. ETINILESTRADIOL-NORETISTERONA
dad cardiovascular (como tromboembolismo previo, infarto mario, alteracin del apetito y de la lbido. Se describe un
de miocardio, enfermedad vascular cerebral, enfermedad co- pequeo aumento del riesgo de cncer mamario, que des-
ronaria, cardiopata con hipertensin pulmonar) o rene fac- aparece 10 aos despus de suspender su uso1,3.
tores de riesgo (como dislipemia, tabaquismo, hipertensin,
diabetes mellitus, obesidad), el riesgo puede ser suficiente- Interacciones
mente elevado como para contraindicar el uso de anticon- Los inductores de enzimas hepticas disminuyen su eficacia
ceptivos orales. (ver arriba: ACO). En cambio, no son afectados por los an-
-Hay un aumento pequeo del riesgo de carcinoma mamario tibiticos de espectro ampliado.1,3
en mujeres que toman ACO. El factor de riesgo principal es
la edad en la cual se interrumpi el uso de ACO; en los si- Contraindicaciones - Precauciones
guientes 10 aos el exceso de riesgo desaparece. Se deben Metrorragia de causa no establecida, embarazo, arteriopata
usar con precaucin en mujeres mayores de 35 aos y se severa, adenoma heptico, porfiria, historia de mola hidati-
contraindican en mayores de 50 aos. forme. Precaucin: en pacientes con cardiopata, cncer hor-
Los anticonceptivos orales combindos deben suspenderse 4 monodependiente, sndromes de malabsorcin, quistes
semanas antes en el caso de cirugas mayores o cirugas de ovricos, hepatopata activa, ictericia colesttica recurrente,
los miembros inferiores o aquellas en las que se requiera in- ictericia en el embarazo.1,2
mobilizar por mucho tiempo al paciente.
Antes de iniciar un plan de anticoncepcin con ACO, es re- ANTICONCEPCION DE EMERGENCIA
comendable realizar un anlisis del estado previo cardiovas- La anticoncepcin de emergencia previene partes de los
cular de la mujer candidata al consumo, en especial presin embarazos que de otra manera hubieran ocurrido.6 Se utiliza
arterial, obesidad y dislipemia y el del consumo de tabaco, levonorgestrel en dosis elevadas para la anticoncepcin de
ya que existe un riesgo mayor de padecer un infarto agudo emergencia. Se debe administrar, dentro de las 72 horas de
de miocardio.4 una relacin sexual no protegida en dosis de 750 microgra-
Otras contraindicaciones: embarazo, lactancia (por lo menos mos, seguido por otra dosis a las 12 hs de 750 microgramos.
hasta los 6 meses del parto), migraa, hepatopata (incluye Otra alternativa es la administracin de 1,5 microgramos en
hepatitis viral, litiasis biliar, adenoma heptico, sndromes monodosis. Cuanto ms pronto se administre la anticoncep-
de Rotor y Dubin-Johnson), lupus eritematoso sistmico, cin de emergencia, mejores los resultados en cuanto a pre-
porfiria, antecedente de sndrome urmico hemoltico, an- vencin de embarazos1,3,5 Los efectos colaterales incluyen
tecedente de colestasis, prurito o penfigoide en embarazo nausea, vmitos, tensin mamaria, cefaleas e irregularidades
previo, cncer genital o mamario, metrorragia de causa no menstruales. Si los vmitos se producen dentro de las 2-3 hs
establecida. de administrada la medicacin, se debe ingerir una nueva
dosis acompaado de un antiemtico.
Interacciones Debe explicarse a la mujer que la proxima mentruacin
Los medicamentos que inducen el metabolismo heptico de puede retrasarse o adelantarse; y que debe utilizar anticon-
las hormonas sexuales reducen su eficacia; deben conside- cepcin de barrera hasta que la misma se produzca. Adems
rarse mtodos alternativos de anticoncepcin si se adminis- debe acudir precozmente si presenta dolor abdominal in-
tra: carbamazepina, oxcarbazepina, fenitona, fenobarbital, tenso, o si posteriormente presenta hipermenorrea, oligome-
primidona, griseofulvina, rifampicina, rifabutina, nelfinavir, norrea o amenorrea. No existe evidencia de que existan
ritonavir, nevirapina. Los antibiticos orales de espectro am- efectos deletreos sobre el feto si se produce un embarazo.3
pliado (como ampicilina y doxiciclina) pueden reducir la efi-
cacia de los ACO porque alteran la flora intestinal y la Bibliografa
1. Female sex hormones. British National Formulary. 57 ed. London:
recirculacin del etinilestradiol, por lo que se recomienda BMA; 2009
tomar precauciones anticonceptivas adicionales durante el 2. Chrousos GPl. The Gonadal Hormones & Inhibitors. En: Katzung BG,
tratamiento y por una semana ms.2,5,6 editor. Basic & clinical pharmacology. 10th ed. Mac Graw Hill Lange;
2006. p. 653-682.
3. WHO. Model Formulary 2008. [en lnea] http://www.who.int/selec-
ANTICONCEPTIVOS CON PROGESTAGENO SOLO tion_medicines/list/WMF2008.pdf
Tienen una eficacia anticonceptiva elevada (96-97%) aunque 4. Buschiazzo, H, Cas M. Anticonceptivos Orales e Infarto Agudo de
algo inferior a la de los ACO. Su principal ventaja es la au- miocardio. Femeba Hoy. 2001;72:8-10
5. Loose D.S et al. Estrogens and progestins. En: Brunton L, Lazo J, Par-
sencia del componente estrognico y de sus efectos adversos ker K, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of
protrombticos, esto los hace apropiados para pacientes con therapeutics. 11 th ed. New York: McGraw-Hill; 2006 cap 57 p.1541-
contraindicaciones absolutas o relativas para usar ACO: an- 1571
tecedente de trombosis, tabaquismo, hipertensin, diabetes, 6. Kubba A et al. Contraception. Lancet 2000;356:1913-19.
7. Guia para el uso de mtodos anticonceptivos. Ministerio de salud de
cardiopata, edad ms avanzada, migraa. la Nacin; 2002. p.58-60
El progestgeno puede administrarse por va oral (por ejem-
plo: noretisterona 0,35 mg/da, o norgestrel 0.75 mg/da sin
intrerrupcin) o parenteral (por ejemplo: medroxiprogeste-
rona acetato, 150 mg IM cada 12 semanas)5 09.04.01.10. ETINILESTRADIOL
Tambin existen dispositivos intrauterinos que liberan pro- -NORETISTERONA
gestgeno (como levonorgestrel) en forma sostenida.
Indicaciones
Efectos adversos Ver anticonceptivos orales combinados (ACO). Se utilizan
Oligomenorrea o menorragia (que tienden a resolverse en el tambin en pacientes con dismenorrea severa o irregularidad
largo plazo), nuseas, vmitos, cefalea, mareos, dolor ma- menstrual.1
09.04.02. FARMACOS ANTIESTROGENICOS 303
Favorece el crecimiento del hueso e incrementa la velocidad 4. Snyder P. Androgens. En: Brunton L, Lazo J, Parker K, editors. Good-
del cierre de las epfisis. Por accin de la 5-alfa reductasa, man and Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 11 th ed.
New York: McGraw-Hill; 2006 cap 58 p.1573-1585.
la testosterona se metaboliza a dihidrotestosterona, que tiene 5. Anon: Breastfeeding and Maternal Medica-tion. World Health Orga-
alta afinidad por el receptor andrognico y es responsable nization, Geneva, Switzerland, 2002
de sus efectos sobre la prstata. Tambin se metaboliza a es-
tradiol (por accin de la aromatasa) y ste acta sobre los
receptores estrognicos y media la accin de la testosterona 09.05.02. DANAZOL
sobre el cierre del cartlago epifisario. El receptor androg-
nico pertenece a la familia de los receptores nucleares; luego Indicaciones
de unirse con el andrgeno se liga al ADN nuclear e induce Se utiliza para el tratamiento sintomtico de la endome-
la sntesis de RNA mensajero y de las protenas especficas triosis. Constituye una alternativa en aquellos pacientes
correspondientes.4 donde la terapia hormonal es ineficaz, presenten intole-
rancia o tengan contraindicacin. En la enfermedad fibro-
Farmacocintica qustica mamaria y en la mastalgia cclica severa produce
Tiene un elevado metabolismo de primer paso heptico, que alivio del dolor desde el primer mes de terapia; la nodu-
hace poco efectiva la administracin oral. Las preparaciones laridad puede desaparecer luego de 4 a 6 meses de admi-
oleosas para uso intramuscular liberan el frmaco durante nistracin diaria en ms del 80% de las pacientes; en ms
varias semanas. de la mitad de las pacientes los sntomas recurren luego
Tambin se absorbe por va transdrmica. Se transporta de uno a dos aos. Se utiliza en el tratamiento de la gine-
unida a protenas plasmticas en alto porcentaje 98%, glo- comastia. Es el frmaco de eleccin en la profilaxis a
bulina transportadora de hormonas sexuales (estradioltestos- largo plazo del angioedema hereditario pero no es efec-
terona). Se metaboliza principalmente en el hgado pero tivo en ataques agudos.1,2
tambin en los rganos blancos que expresan actividad 5-
alfa reductasa. Se elimina principalmente por via renal, un Dosis
6% a travs de las heces.3,4 Va oral, adultos: repartir la dosis en 2-4 tomas; endome-
triosis: 200-800 mg/da por 3-6 meses; mastalgia cclica
Efectos adversos severa: 100-400 mg, por 3-6 meses; quistes mamarios be-
En el tratamiento de reemplazo andrognico el objetivo es nignos: 300 mg/da por 3-6 meses; ginecomastia: 400
alcanzar una concentracin plasmtica normal de testoste- mg/da por 6 meses. Para angioedema hereditario la dosis
rona, en cuyo caso los efectos son slo los fisiolgicos de la recomendada inicialmente es de 200 mg dos o tres veces
hormona. Si se supera dicha concentracin, puede presen- por da.1
tarse: hiperplasia prosttica, cncer de prstata, cefalea, de-
presin ictericia colesttica, cambios en la libido, Acciones
ginecomastia, policitemia, retencin hidrosalina, hipercal- Es un derivado sinttico del 17-OH etiniltestosterona que
cemia, acn, priapismo, tumores hepticos. La inhibicin de posee una actividad andrognica dbil.
gonadotrofinas puede determinar supresin de la esperma- Inhibe eficazmente la sntesis de gonadotrofinas, produ-
tognesis e infertilidad. Su uso en prepberes puede deter- ciendo una cada en la produccin ovrica de estrgenos y
minar pubertad precoz y cierre temprano de los cartlagos progesterona.1 Como consecuencia de la supresin de la fun-
epifisarios, con baja estatura. En mujeres: hirsutismo, alo- cin ovrica puede llevar a la anovualcion y amenorrea con
peca andrognica, virilizacin1-3 atrofia del tejido endometrial.4
Interacciones Farmacocintica
Puede inhibir el metabolismo de los agentes hipoglucemian- Tiene buena absorcin oral, con pico plasmtico en 1-2
tes orales, ciclosporina, tiroxina, y anticoagulantes orales au- horas. La vida media plasmtica es de aproximadamente 4,5
mentando sus efectos. Se ha reportado resistencia a los horas. El danazol se metaboliza en el hgado a conjugados
efectos de los bloqueantes neuromusculares.1,3 sulfatos y glucurnidos y se excreta principalmente en la
orina y en heces.2.
Precauciones - Contraindicaciones
Tener precaucin en enfermos con patologa cardaca, hep- Efectos adversos
tica y/o renal, pacientes con enfermedad pulmonar crnica, Por sus efectos levemente andrognicos y anablicos puede
geritricos y en pacientes inmovilizados, puede estimular la producir: ganancia de peso, edema, acn, piel aceitosa, cada
ostelisis y provocar hipercalcemia. del cabello, disminucin del tamao mamario, hirsutismo y
Contraindicado en caso de hipersensibilidad al frmaco, cn- virilizacin. Se ha asociado con alteraciones en los test he-
cer de prstata, cncer mamario en varones, tumores hepa- pticos, ictericia, adenomas hepticos, pancreatitis. Puede
ticos, hipertrofia prosttica benigna con sntomas producir dismenorrea o amenorrea, sequedad vaginal, bo-
obstructivos, nefrosis o fase nefrtica de la nefritis, hiper- chornos. Se han reportado alteraciones reversibles de las li-
calcemia, embarazo, lactancia.1,5 poprotenas, resistencia a la insulina, trombosis, policitemia.
La presencia de cefalea y trastornos visuales pueden indicar
Bibliografa hipertensin endocraneana benigna.1,3
1. WHO. Model Formulary 2008. [en lnea] http://www.who.int/selec-
tion_medicines/list/WMF2008.pdf Interacciones
2. Endocrine system. British National Formu-lary. 57 ed. London: BMA;
2009
Inhibe el metabolismo de anticoagulantes orales, carbama-
3. Parfitt K et al, editors. Martindale: The com-plete drug reference Phar- zepina, ciclosporina y del tacrolimus, aumentando sus efec-
macopeia. 32th ed. London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1464-1466. tos y su toxicidad.2
306 09.06. FRMACOS ANTIANDROGNICOS
Indicaciones
Se utiliza en el carcinoma prosttico avanzado como alter- 09.07. HORMONAS HIPOFISARIAS E
nativa a la orquiectoma, habitualmente asociada a un an-
logo de gonadorelina.1 La flutamida evita el aumento inicial HIPOTALMICAS
de los sntomas que se puede producir en las primeras dos
semanas del tratamiento con estos frmacos. 09.07.01. GONADOTROFINAS
fertilidad, secundarios a hipogonadismo hipogonadotrfico. maduro, la ovulacin se induce con una dosis de gonadotro-
Se utiliza tambin en el tratamiento de la criptorquidia, aun- fina corinica, que remeda el pico de LH fisiolgico. En los
que la tasa de respuesta es baja y el paciente suele requerir tratamientos de fertilizacin asistida se induce el desarrollo
ciruga.1 de mltiples folculos con dosis elevadas de gonadotrofina
humana, asociando a veces clomifeno o un anlogo de go-
Dosis nadorelina (para obtener adems una mxima produccin de
Va IM o SC, adultos: induccin de la ovulacin: 5.000- gonadotrofinas endgenas). Una vez madurados los folcu-
10.000 UI, dosis nica. Mantenimiento del cuerpo lteo: los, la ovulacin se induce con gonadotrofina corinica. 1,2
hasta 3 dosis de 5.000 UI.
Infertilidad masculina en pacientes con hipogonadismo hi- Dosis
pogonadotrpico: 1500-2.000 UI, 3 veces/semana 2. Retraso Va SC o IM, adultos: infertilidad femenina: 75-150 U/da
puberal masculino con hipogonadismo hipogonadotrpico: hasta obtener el desarrollo folicular.
500-1.500 UI, 2 veces/semana. Infertilidad masculina: 75-150 U, dos veces por semana, por
3-4 meses.3
Acciones
La gonadotropina corinica es una hormona glucoproteica Acciones
producida por la placenta, que se obtiene de la orina de mu- El extracto purificado de las gonadotrofinas FSH y LH se
jeres embarazadas. Sus acciones son similares a las de la obtiene de la orina de mujeres post-menopusicas. Adems
hormona luteinizante (LH). En el varn acta sobre las c- de los efectos de la LH (ver gonadotrofina corinica), la ac-
lulas intersticiales del testculo induciendo la secrecin de cin de la FSH sobre las gnadas induce espermatognesis
testosterona. En la mujer acta junto con la FSH para inducir en el varn y maduracin del folculo en la mujer.4
la maduracin del folculo, induce la rotura folicular (ovu-
lacin) y estimula al cuerpo lteo para producir progeste- Farmacocintica
rona.3 Tiene buena absorcin luego de la administracin SC o IM.
Se metaboliza parcialmente en las gnadas y se elimina en
Farmacocintica la orina.
Se absorbe bien administrada por va intramuscular. Su vida
media es de 8 horas. Alrededor del 12% de la dosis se ex- Efectos adversos
creta por la orina en las primeras 24 hs. Puede producir el sndrome de hiperestimulacin ovrica
(incluyendo ovario multiqustico, abdomen agudo, ascitis,
Efectos adversos derrrame pleural y complicaciones tromboemblicas); au-
Edema, cefalea, cansancio, alteraciones del humor, gineco- menta el riesgo de embarazos mltiples y de aborto; reac-
mastia, reacciones en el sitio de inyeccin. En tratamientos ciones de hipersensibilidad; vmitos; dolor articular; fiebre.
de infertilidad, puede provocar embarazos mltiples. En el En varones puede producir tambin ginecomastia, acn y ga-
tratamiento del retraso puberal puede inducir el cierre precoz nancia de peso.
de las epfisis y baja estatura. Puede producir el sndrome
de hiperestimulacin ovrica, incluyendo ovario multiqus- Interacciones
tico, abdomen agudo, ascitis, derrrame pleural y complica- El uso concomitante de hormonas con actividad luteinizante
ciones tromboemblicas. inrementa el riesgo de sndrome de hiperestimulacin ovrica.
Indicaciones
09.07.01.04. CORTICOTROFINA (ACTH) Y Se utiliza como prueba diagnstica para diferenciar los de-
TETRACOSACTIDE (SINTETICA) fectos hipotalmicos de los hipofisarios en el adolescente hi-
pogonadotrpico: la elevacin de LH luego de una dosis de
Indicaciones 100 microgramos de GnRH sugiere funcin gonadotrpica
Se utiliza para el diagnstico de insuficiencia suprarrenal. hipofisaria conservada. 1
Se mide el cortisol plasmtico basal y a los 30 minutos de la
aplicacin de ACTH o tetracosactide; la falta de respuesta En el tratamiento de la infertilidad, endometriosis, cncer de
apropiada (aumento del cortisol plasmtico a > 20 microgra- mama, cncer de prstata estn indicados los anlogos de la
mos/dl) indica insuficiencia adrenal. gonadorelina.2
Su uso teraputico se ha abandonado, ya que no ofrece ven-
tajas sobre la administracin directa de glucocorticoides.1,2 Dosis
Va IV o SC: adolescentes y adultos: como prueba diagns-
Dosis tica: 100 microgramos, en bolo.3
Va IM o IV, adultos, prueba diagnstica: 25 UI de ACTH
liofilizada o 250 microgramos de tetracosactide, en dosis Acciones
nica.3 Es un decapptido producido por el ncleo arcuato del hi-
09.07.02. ANLOGOS DE GONADORELINA 309
Farmacocintica Acciones
Se utiliza por va IV o SC. Administrada por va IV tiene Es un polipptido anlogo de la gonadorelina, que acta
una vida media de 4 minutos. Se metaboliza en el hipot- sobre las clulas gonadotropas de la hipfisis anterior. El
lamo y en la hipfisis. efecto inicial es estimulante, pero el uso continuado produce
una inhibicin de la sntesis de las gonadotrofinas endgenas
Efectos adversos LH y FSH, con la consiguiente cada de la produccin de es-
Usualmente es bien tolerada. Puede producir irritacin en el teroides sexuales. Durante las dos primeras semanas de uso
sitio de inyeccin subcutnea, cefalea, nuseas, dolor abdo- puede exacerbar los sntomas de condiciones como el cncer
minal, menorragia, reacciones de hipersensibilidad. de prstata o pubertad precoz.3
Precauciones - Contraindicaciones
09.07.02. ANLOGOS DE GONADORELINA Tener precaucin en pacientes con insuficiencia cardaca
congestiva, metrorragia de causa no establecida, anteceden-
La administracin de los anlogos de gonadorelina produce tes de osteoporosis En indicaciones no oncolgicas no se
inicialmente una fase de estimulacin hipofisaria, pero su debe usar por ms de 6 meses. Contraindicado en embarazo.
uso continuado lleva a una inhibicin sostenida de la libera-
cin de gonadotrofinas y, secundariamente, de la produccin Bibliografa
de esteroides sexuales (lo que se ha denominado castracin 1. Fitzgerald P. Hormonas hipotalmicas e hipofisarias. En: Katzung BG,
qumica). Este efecto se aprovecha en el tratamiento de editor. Farmacologa bsica y clnica. 8va ed. Mxico: Manual Mo-
condiciones benignas como la endometriosis y en neoplasias derno; 2001. p. 714-5. (Versin electrnica)
hormono-dependientes (ver tambin el captulo 18: antine- 2. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
425- 426
oplsicos e inmunosupresores). 3. Parker KL, Schimer BP. Pituitary hormones and their hypothalamic re-
leasing hormones. En: Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gil-man
09.07.02.01. LEUPROLIDE A, editors. Goodman and Gilmans The pharmacological basis of the-
rapeutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill; 2007.p. 1552-6.
Indicaciones
Se utiliza en patologas benignas y malignas hormonodepen-
dientes, que mejoran al descender el nivel de esteroides se- 09.07.03. HORMONAS DE LA
xuales. En la mujer: endometriosis; anemia debida a NEUROHIPFISIS
fibromiomas uterinos (y para disminuir el tamao de los fi-
bromas en la preparacin prequirrgica); adelgazamiento del Las dos hormonas de la neurohipfisis se utilizan con fines te-
endometrio previo a ciruga intrauterina. Se ha utilizado en raputicos: la vasopresina (y su anlogo sinttico desmopre-
cncer de mama avanzado, pero hay mejores alternativas de sina), son tiles en el tratamiento de la diabetes inspida
manipulacin hormonal. En el varn: carcinoma prosttico hipofisaria, adems de otras indicaciones especficas; en cam-
con metstasis. Se utiliza tambin en el tratamiento de la pu- bio, la oxitocina es utilizada para la induccin del parto y en el
bertad precoz de causa central.1,2 tratamiento de la hemorragia postparto (ver captulo 12).1
310 09.07.03.01. VASOPRESINA
Interacciones Farmacocintica
La carbamazepina, la clorpropamida y los AINEs potencian Puede ser administrada por va oral, intranasal o parenteral.
el efecto antidiurtico de la vasopresina.3 Litio, heparina y La absorcin oral es pobre, por lo que la dosis oral es unas
el alcohol pueden disminuir el efecto antidiurtico. 10 veces mayor que la intranasal y 100 veces mayor que la
parenteral. Es metabolizada por peptidasas en el hgado y en
Precauciones - Contraindicaciones el rin. Tiene una vida media plasmtica con un compo-
Precaucin en insuficiencia cardaca, hiper-tensin, asma nente inicial de 6,5 a 9 minutos y un componente lento de
bronquial, epilepsia, migraa. Contraindicado en pacientes 0,5 a 2 horas.
con enfermedad vascular (especialmente coronaria), insufi-
ciencia renal aguda, polidipsia primaria (riesgo de hipona- Efectos adversos
tremia severa). Retencin hdrica e hiponatremia, que puede llegar a produ-
09.07.03.02. DESMOPRESINA 311
Interacciones
La carbamazepina, la cloropropamida y los AINEs potencian
el efecto antidiurtico de la desmopresina.
Precauciones - Contraindicaciones
Precaucin en pacientes con isuficiencia renal, enfermedad
cardiovascular e hipertensin arterial, gerontes, fibrosis quis-
tica y en el tercer trimestre del embarazo, asma bronquial,
epilepsia, migraa. Contraindicado en pacientes con insufi-
ciencia cardaca y otras condiciones tratadas con diurticos,
polidipsia primaria (riesgo de hiponatremia severa).
Bibliografa
1. Jackson EK. Vasopressin and other agents affecting the renal conser-
vation of water. En: Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A,
editors. Goodman and Gilmans ThePharmacological basis of thera-
peutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill; 2007. p. 771-788.
2. Fitzgerald P. Hormonas hipotalmicas e hipofisarias. En: Katzung BG,
editor. Farmacologa bsica y clnica. 8va ed. Mxico: Manual Mo-
derno; 2001. p. 721. (Versin electrnica)
3. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
413-414
4. Lam KSL, et al. Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, long-term ef-
ficacy and safety of oral 1-deamino-8-D-arginine vasopressin in adult
patients with central diabetes insipidus. Br J Clin Pharmacol 1996; 42:
379-85. (PubMed id:8877030)
312 DENOMINACION COMERCIAL
9. SISTEMA ENDOCRINO
09.01. HORMONAS TIROIDEAS Y FARMACOS ANTITIROIDEOS
09.01.01.01. LEVOTIROXINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
EUTHYROX 100 mcg comp.birran.x 50 MERCK QUMICA 17,15
EUTHYROX 125 mcg comp.birran.x 50 MERCK QUMICA 24,97
EUTHYROX 150 mcg comp.birran.x 50 MERCK QUMICA 25,70
EUTHYROX 175 mcg comp.birran.x 50 MERCK QUMICA 29,64
EUTHYROX 200 mcg comp.birran.x 50 MERCK QUMICA 32,35
EUTHYROX 25 mcg comp.birran.x 50 MERCK QUMICA 11,21
EUTHYROX 50 mcg comp.birran.x 50 MERCK QUMICA 11,23
EUTHYROX 75 mcg comp.birran.x 50 MERCK QUMICA 15,27
FADA LEVOTIROXINA 100 mcg comp.x 50 FADA PHARMA 13,94
L-T 100 100 mcg comp.x 50 CRAVERI 16,32
L-T 150 150 mcg comp.x 50 CRAVERI 24,33
L-T 50 50 mcg comp.x 50 CRAVERI 10,76
LEVOTIROXINA 100 mcg comp.x 50 GLAXOSMITHKLINE 16,94
LEVOTIROXINA 112 mcg comp.x 50 GLAXOSMITHKLINE 23,03
LEVOTIROXINA 125 mcg comp.x 50 GLAXOSMITHKLINE 24,46
LEVOTIROXINA 137 mcg comp.x 50 GLAXOSMITHKLINE 26,73
LEVOTIROXINA 150 mcg comp.x 50 GLAXOSMITHKLINE 26,87
LEVOTIROXINA 175 mcg comp.x 50 GLAXOSMITHKLINE 30,54
LEVOTIROXINA 25 mcg comp.x 50 GLAXOSMITHKLINE 14,44
LEVOTIROXINA 50 mcg comp.x 50 GLAXOSMITHKLINE 14,44
LEVOTIROXINA 75 mcg comp.x 50 GLAXOSMITHKLINE 15,02
LEVOTIROXINA 88 mcg comp.x 50 GLAXOSMITHKLINE 15,31
LEVOTIROXINA FABRA 100 0.10 mg comp.x 50 FABRA 16,37
LEVOTIROXINA FABRA 50 0.05 mg comp.x 50 FABRA 9,85
LEVOTIROXINA NORTHIA 100 mcg comp.x 50 NORTHIA 15,45
LEVOTIROXINA NORTHIA 150 mcg comp.x 50 NORTHIA 17,00
LEVOTIROXINA NORTHIA 50 mcg comp.x 50 NORTHIA 11,90
NIGALINA 100 mcg comp.x 50 GADOR 16,40
T4 MONTPELLIER 200 mcg iny.a.x 1 ml MONTPELLIER 218,68
T4 MONTPELLIER 100 100 mcg comp.x 50 MONTPELLIER 17,58
T4 MONTPELLIER 112 112 mcg comp.x 50 MONTPELLIER 23,26
T4 MONTPELLIER 125 125 mcg comp.x 50 MONTPELLIER 24,83
T4 MONTPELLIER 137 137 mcg comp.x 50 MONTPELLIER 26,26
T4 MONTPELLIER 150 150 mcg comp.x 50 MONTPELLIER 26,72
T4 MONTPELLIER 175 175 mcg comp.x 50 MONTPELLIER 30,12
T4 MONTPELLIER 200 200 mcg comp.x 50 MONTPELLIER 31,44
T4 MONTPELLIER 50 50 mcg comp.x 100 MONTPELLIER 19,16
T4 MONTPELLIER 50 50 mcg comp.x 50 MONTPELLIER 11,72
T4 MONTPELLIER 75 75 mcg comp.x 50 MONTPELLIER 15,16
T4 MONTPELLIER 88 88 mcg comp.x 50 MONTPELLIER 16,63
09.02. GLUCOCORTICOIDES
09.02.01. BETAMETASONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
BACTISONA CREMA cr.x 30 g L.D.A. 29,55
BETA-ADENIL cr.x 30 g COSMTICA MDICA 17,00
BETA-ADENIL emuls.x 30 ml COSMTICA MDICA 19,81
BETACORT 0.05% cr.x 15 g CASSAR 4,90
BETACORT gts.x 15 ml CASSAR 6,90
BETADERM 0.1% cr.x 30 g STIEFEL ARG. 12,04
BETADERM loc.cap.x 60 ml STIEFEL ARG. 19,04
BETAMETASONA AHIMSA 0.6 mg comp.x 20 AHIMSA 15,55
BETAMETASONA AHIMSA 1.2 mg comp.x 20 AHIMSA 18,97
BETAMETASONA AHIMSA cr.x 15 g AHIMSA 15,52
BETAMETASONA AHIMSA gts.x 30 ml AHIMSA 17,87
BETAMETASONA BIOCROM comp.x 20 BIOCROM 7,05
BETAMETASONA BIOCROM cr.x 15 g BIOCROM 14,90
BETAMETASONA BIOCROM f.a.x 1 x 2 ml BIOCROM 14,90
BETAMETASONA BIOCROM sol.oral x 10 ml BIOCROM 10,50
BETAMETASONA BIOCROM sol.oral x 20 ml BIOCROM 14,00
BETAMETASONA BP cr.x 15 g STIEFEL ARG. 11,41
BETAMETASONA L.D.A. cr.x 15 g L.D.A. 16,11
BETAMETASONA L.D.A. cr.x 30 g L.D.A. 29,55
BETAMETASONA L.D.A. loc.x 50 ml L.D.A. 34,87
BETAMETASONA LAFEDAR a.x 1 x 1 ml LAFEDAR 5,70
BETAMETASONA LAFEDAR a.x 2 x 1 ml LAFEDAR 8,90
BETAMETASONA LAFEDAR comp.x 20 LAFEDAR 7,65
BETAMETASONA LAFEDAR cr.x 15 g LAFEDAR 18,07
BETAMETASONA LAFEDAR cr.x 30 g LAFEDAR 14,54
BETAMETASONA LAFEDAR gts.x 10 ml LAFEDAR 14,43
BETAMETASONA LAFEDAR gts.x 15 ml LAFEDAR 18,07
BETAMETASONA LAFEDAR gts.x 20 ml LAFEDAR 21,70
BETAMETASONA PHARMA cr.x 30 g PHARMA DEL PLATA 14,95
BETAMETASONA PHARMA gts.x 10 ml PHARMA DEL PLATA 4,48
BETAMETASONA PHARMA gts.x 20 ml PHARMA DEL PLATA 13,98
BETASONE 12 HORAS Rtd.iny.a.x 2 x 1ml+jga. KLONAL 13,73
BETASONE G 0.1 g% cr.x 15 g KLONAL 15,29
BETASONE G 0.5 mg comp.x 10 KLONAL 7,76
BETASONE G 0.5 mg/ml liq.x 15 ml KLONAL 13,77
BETASONE G 0.5 mg/ml liq.x 30 ml KLONAL 15,65
BETASONE G 3mg/ml a.x 2 x 1 ml+jga. KLONAL 8,63
BETATOPIC cr.x 15 g ANDROMACO 10,97
BETNOVATE cr.x 15 g GLAXOSMITHKLINE 22,61
BETNOVATE cr.x 30 g GLAXOSMITHKLINE 39,43
BETNOVATE ung.x 15 g GLAXOSMITHKLINE 12,30
BETNOVATE ung.x 30 g GLAXOSMITHKLINE 31,62
BETNOVATE CAPILAR loc.x 30 ml GLAXOSMITHKLINE 31,58
BLACOR cr.x 30 g LKM 30,90
BUTASONA FABRA comp.x 20 FABRA 13,89
BUTASONA FABRA cr.x 15 g FABRA 13,06
BUTASONA FABRA iny.x 1 FABRA 6,48
CELESTONE comp.x 20 SCHERING-PLOUGH 21,74
CELESTONE iny.a.x 2 x 1 ml+jga. SCHERING-PLOUGH 21,47
CELESTONE liq.x 15 ml SCHERING-PLOUGH 24,18
CELESTONE liq.x 30 ml SCHERING-PLOUGH 26,97
CELESTONE CRONODOSE a.x 2 x 1 ml SCHERING-PLOUGH 7,32
CELESTONE CRONODOSE f.a.x 1 x 5 ml SCHERING-PLOUGH 15,81
CELESTONE CRONODOSE CON LIDOCAINA jga.prell.x 2 ml+a.x 3ml SCHERING-PLOUGH 15,20
CEVICORT 3mg/ml f.a.x 100 x2ml CEVALLOS 423,50
CEVICORT cr.x 15 g CEVALLOS 12,53
COID 0.1% cr.x 15 g LAMSA 18,63
COID 1.2 mg comp.x 30 LAMSA 17,00
CORTEROID 0.6 mg comp.x 20 MONTPELLIER 6,16
CORTEROID 0.6 mg comp.x 30 MONTPELLIER 29,48
CORTEROID 1.2 mg comp.x 20 MONTPELLIER 8,75
CORTEROID 1.2 mg comp.x 30 MONTPELLIER 39,25
CORTEROID cr.x 30 g MONTPELLIER 23,29
CORTEROID gts.x 20 ml MONTPELLIER 6,25
CORTEROID gts.x 30 ml MONTPELLIER 21,74
CORTEROID iny.f.a.x 1 x 2 ml MONTPELLIER 14,44
CORTEROID iny.jga.prell.x 1 x 2 ml MONTPELLIER 19,56
314 DENOMINACION COMERCIAL
09.02.02. DEXAMETASONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
BUTIOL 1.5 mg comp.x 20 IVAX ARG. 9,50
CALONAT iny.f.a.x 1 SANDOZ 3,12
DECADRON 0.5 mg comp.x 20 SIDUS 18,70
DECADRON 4 mg/ml jga.prell.x 2 ml SIDUS 16,16
DECADRON Shock 20 mg f.a.x 5 ml SIDUS 26,90
DECADRON iny.f.a.x 2 ml SIDUS 16,90
DECADRON AL 8 mg/ml jga.prell.x 2 ml SIDUS 12,68
DECADRON AL 8mg/ml f.a.x1 x 2ml+jga. SIDUS 13,20
DECADRON SOFT espuma x 60 ml SIDUS 40,00
DEGABINA 8 mg iny.a.x 1 x 2 ml RIVERO 3,29
DEXAFARM gts.x 10 ml VALEANT ARGENTINA 26,67
DEXALAF 0.5 mg comp.x 20 LAFEDAR 10,48
DEXALAF 0.5 mg comp.x 40 LAFEDAR 18,00
DEXALAF 4 mg comp.x 10 LAFEDAR 21,50
DEXALAF 4 mg comp.x 20 LAFEDAR 42,44
DEXALERGIN f.a.x 2 ml IVAX ARG. 19,59
DEXAMERAL 0.5 mg comp.x 10 LKM 6,50
DEXAMERAL 0.5 mg comp.x 20 LKM 10,00
DEXAMERAL 4 mg comp.x 10 LKM 20,60
DEXAMERAL 4 mg comp.x 20 LKM 39,94
DEXAMERAL 6 mg comp.x 10 LKM 30,90
DEXAMERAL 6 mg comp.x 20 LKM 59,91
DEXAMETASONA 8 mg a.x 1 x 2 ml RICHMOND 5,87
DEXAMETASONA comp.x 10 FORTBENTON 5,07
DEXAMETASONA f.a.x 1 x 2 ml RICHMOND 8,84
DEXAMETASONA BIOCROM 8 mg a.x 1 x 2 ml BIOCROM 6,80
DEXAMETASONA CORION 8 mg a.x 2 ml CORION 0,73
DEXAMETASONA DORF sol.oft.x 10 ml PHARMADORF 28,50
DEXAMETASONA DRAWER 0.5 mg comp.x 20 DRAWER 1,96
DEXAMETASONA DRAWER 8 mg iny.a.x 100 x 2 ml DRAWER 114,40
DEXAMETASONA DRAWER 8 mg iny.a.x 50 x 2 ml DRAWER 62,95
DEXAMETASONA DRAWER 8 mg.f.a.x 1 DRAWER 2,42
DEXAMETASONA DUNCAN 0.5 mg comp.x 1000 DUNCAN 150,00
DEXAMETASONA DUNCAN 0.5 mg comp.x 20 DUNCAN 2,91
DEXAMETASONA DUNCAN 0.5 mg comp.x 500 DUNCAN 61,80
DEXAMETASONA DUNCAN 8 mg/2 ml a.x 1 DUNCAN 3,63
DEXAMETASONA DUNCAN 8 mg/2 ml a.x 100 DUNCAN 308,00
DEXAMETASONA EXPERIENTIA 4 mg/ml a.x 100 x 2 ml EXPERIENTIA 430,00
DEXAMETASONA FABRA 8 mg iny.x 1 FABRA 11,83
DEXAMETASONA FABRA comp.x 20 FABRA 12,35
DENOMINACION COMERCIAL 315
09.02.03. HIDROCORTISONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ALFACORT 1% cr.x 30 g CASSAR 17,50
ALFACORT 1% emuls.x 100 ml CASSAR 34,80
ALFACORT 1% emuls.x 15 ml CASSAR 10,40
ALFACORT UNIDOSIS env.x 20 unidosis CASSAR 26,50
ANUSOL HC cr.x 10 g ELEA 22,84
AZUTHIDRONA cr.x 15 g VALUGE 17,40
CORTENEM susp.x 60 ml PFIZER 30,04
DEMACORT cr.x 15 g ANDROMACO 20,80
EFFICORT Lipocrema x 30 g GALDERMA 49,07
EFFICORT cr.x 30 g GALDERMA 52,06
FENITRAL pda.x 15 g MILLET-FRANKLIN 6,18
FRIDALIT 100 100 mg f.a.x 100 x 5 ml FADA PHARMA 1830,40
FRIDALIT 500 500 mg f.a.x 100 x 10 ml FADA PHARMA 3941,60
316 DENOMINACION COMERCIAL
09.02.04. METILPREDNISOLONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
CIPRIDANOL 500 mg f.a.+diluy.x 1 RICHMOND 122,32
CORTICEL 1 g iny.a.x 1 SERONO 89,50
CORTICEL 500 mg iny.a.x 1 SERONO 49,20
CORTISOLONA 500 500 mg iny.f.a.x 1 KLONAL 56,35
METILPREDNISOLONA AUSTRAL 0.4% gts.x 15 ml AUSTRAL 5,00
METILPREDNISOLONA RICHET 1 g iny.f.a.+a.solv. RICHET 169,00
METILPREDNISOLONA RICHET 500 mg iny.f.a.+a.solv. RICHET 95,00
SOLU MEDROL 1000 mg f.a.+dil. PFIZER 184,57
SOLU MEDROL 500 mg Act-O-vial x 1 PFIZER 91,30
SOLU MEDROL 500 mg f.a.+dil. PFIZER 108,63
09.02.06. PREDNISONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
METICORTEN 5 mg comp.x 20 SCHERING-PLOUGH 26,91
METICORTEN 50 mg comp.x 20 SCHERING-PLOUGH 62,92
METICORTEN 50 mg comp.x 40 SCHERING-PLOUGH 76,74
METILPRES 20 mg comp.ran.x 20 TRB-PHARMA 60,26
METILPRES 5 mg comp.ran.x 30 TRB-PHARMA 25,48
METILPRES 5 mg comp.ran.x 60 TRB-PHARMA 43,79
METILPRES 50 50mg comp.rec.trirr.x 20 TRB-PHARMA 71,00
PREDNIPIRINE 5 mg comp.x 20 LANPHARM 13,36
09.02.07. TRIAMCINOLONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
FORTCINOLONA iny.f.a.x 5 ml FORTBENTON 32,51
GLYTOP cr.x 30 g PHARMATRIX 33,75
GLYTOP-F cr.x 30 g PHARMATRIX 37,21
KENACORT 8 mg comp.x 20 BRISTOL 24,34
KENACORT A 0.1% cr.x 15 g BRISTOL 33,49
KENACORT A 0.1% pda.x 15 g BRISTOL 36,67
KENACORT A 40 mg iny.IM f.a.x1 x1ml BRISTOL 37,64
KENACORT A intraart.10 mg/ml x 5 ml BRISTOL 37,62
KENACORT A intraart.6 mg/ml x 5 ml BRISTOL 2,91
LEDERCORT cr.x 30 g WYETH 31,74
318 DENOMINACION COMERCIAL
09.03. MINERALOCORTICOIDES
09.03.01. FLUDROCORTISONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
LONIKAN comp.x 50 MERCK QUMICA 73,23
09.04.01.02. ESTRADIOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ESTROFEM 1 MG comp.x 28 Novo Nordisk
ESTROFEM 2 MG comp.x 28 Novo Nordisk 40,42
EVOREL 25 sistemas x 8 (c/u libera 25 mcg/da) Janssen-Cilag 101,78
EVOREL 50 sistemas x 8 (c/u libera 50 mcg/da) Janssen-Cilag 106,66
GINATEX gel TD 0.5mg sob.x30 Baliarda 39,17
GINATEX gel TD 0.5mg sob.x60 Baliarda 71,27
GINATEX gel TD.x35g 64,51
HORMODIOL gel sob.x30 Omega 28,20
HORMODIOL gel sob.x60 Omega 44,96
LINDISC 50 mcg/da sist.trasd.x4 Bayer (BSP) 94,04
PROGYNOVA 1 mg comp.x 28 Bayer (BSP) 31,29
PROGYNOVA 2 mg comp.x 28 Bayer (BSP) 49,30
RONFASE 1 mg comp.x 28 Pfizer 27,67
RONFASE 2 mg comp.x 28 Pfizer 52.90
RONTAGEL env.x 80 g Ferring 99,60
TRANSDIOL 25 mcg parches x 6 Investi 31,07
TRANSDIOL 50 mcg parches x 6 Investi 33,83
TRIAL GEL env.x 80 g Beta 89.92
09.04.01.06. NORETISTERONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
SELECTAN 2 mg comp.x 14 Bayer (BSP) 28.21
PRIMOLUT NOR 5 mg blist.comp.x 20 Bayer (BSP) 44.225
09.04.01.08. ESTRIOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ORGESTRIOL 1000 mcg comp.x 30 Organon 6
ORGESTRIOL 0.1% cr.vag.x 15 g c/aplic. Organon 67.40
ORGESTRIOL 0.5mg ov.x 10 Organon 69.02
COLPOESTRIOL 500 mcg. ov.x 10 Temis-Lostal 57.85
COLPOESTRIOL 100mg Vag. Crema x 15g Temis-Lostal 57.69
09.04.01.09. LEVONORGESTREL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
MICROLUT 0.03mg grag.x 35 Bayer (BSP) 32,09
NORGESTREL MAX 0.75mg comp.x 2 Biotenk 17,00
SEGURITE 0.75 mg comp.x 2 Raffo 19.55
SEGURITE UD 1.5 mg comp.x 1 Raffo 22.30
OVULOL 0.75 mg comp.x 2 Microsules Arg. 17,38
NORGESTREL MAX UNIDOSIS 1.5mg comp.x 1 Biotenk 19,00
NORGESTREL CONTINUO 0.03mg comp.rec.x 35 Biotenk 27,00
SECUFEM 0.75 0.75 mg comp.x 2 Elea 19.71
OVULOL UD 1.5 mg comp.x 1 Microsules Arg. 17,38
MARPLAN 1.5mg Comp. x 1 Rontag 20.84
PREVENTOR 0.75mg Comp. x 2 Sant Gall 16.50
SECUFEM 1.5 1.5 mg comp.x 1 Elea 22.12
09.04.02.02. TAMOXIFENO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
TAMOXIFENO VARIFARMA 10 mg comp.x 30 Varifarma 45.99
TAMOXIFENO VARIFARMA 20 mg comp.x 30 Varifarma 82.20
TAMOXIFENO GADOR 10 mg comp.x 30 Gador 30.46
TAMOXIFENO GADOR 20 mg comp.x 30 Gador 56.82
TAMOXIFENO GADOR 20 mg comp.x 10 Gador 18,90
TAMOXIS 20 mg comp.x 30 Bioprofarma 48.61
TAMOXIFENO LAZAR 10 mg comp.x 30 Lazar 37.77
TAMOXIFENO LAZAR 20 mg comp.x 30 Lazar 63.78
GINARSAN 20mg Comp. x 30 IVAX 117.31
DIEMON 20 mg comp.x 30 Gobbi 80.78
TAMOXIFENO SANDOZ 10 mg comp.x 30 Sandoz 37.60
TAMOXIFENO SANDOZ 20 mg comp.x 30 Sandoz 64.03
CRISAFENO 10 mg comp.x 30 LKM 32,39
CRISAFENO 20 mg comp.x 30 LKM 59.48
TAMOXIFENO R 10 mg comp.x 30 Raymos 28.11
TAMOXIFENO R 20 mg comp.x 30 Raymos 49.24
TAMOXIFENO FILAXIS 20 mg comp.x 30 Filaxis 94,52
NOLVADEX-D 20mg Comp. x 30 Astrazeneca 95.76
TRIMETROX 20 mg comp.x 30 Richmond 39,69
ROLAP 10 mg comp.x 30 Teva-Tuteur 42,69
ROLAP 20 mg comp.x 10 Teva-Tuteur 25,85
ROLAP 20 mg comp.x 30 Teva-Tuteur 82,13
TAMOXIFENO DOSA 10 mg comp.x 30 Dosa 24,87
TAMOXIFENO DOSA 20 mg comp.x 30 Dosa 71,10
TAMOXIFENO BIOTENK 20 mg comp.x 30 Biotenk 44.00
TAMOXIFENO MICROSULES 10 mg comp.x 30 Microsules Arg. 24,84
TAMOXIFENO MICROSULES 20 mg comp.x 30 Microsules Arg. 45.936
TAMOXIFENO RONTAG 20 mg comp.x 30 Rontag 44,21
TAMOXIFENO GP PHARM 10 mg comp.x 30 PharmaDorf 77,38
TAMOXIFENO GP PHARM 20 mg comp.x 30 PharmaDorf 128,97
TAMOXIFENO GLENMARK 20mg Comp. x 30 GLENMARK 73.92
09.05.02. DANAZOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
LADOGAL 100 100 mg caps.x 30 Sanofi-Aventis 166.73
LADOGAL 200 200 mg caps.x 100 Sanofi-Aventis 721.65
09.06.01. FLUTAMIDA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
FTDA 250 mg comp.x 60 Cassar 129,31
FTDA 100 mg comp.x 60 Cassar 57,37
FLUTAMIDA GADOR 250 mg comp.x 60 Gador 116.818
FTDA 400 mg comp.x 60 Cassar 191,80
ASOFLUT 250 mg comp.x 60 Raffo 152.10
FLUTRAX 250mg comp.x 60 Bioprofarma 172.80
FLUTEPAN 250 mg comp.x 60 Sandoz 204.71
FLUTAMIDA MARTIAN 250 mg comp.x 60 LKM 201.83
DEDILE 250mg comp.x 60 Ivax Arg. 232.65
FLUTAMIDA FILAXIS 250 mg comp.x 60 Filaxis 256,54
FLUTAPLEX 250 mg comp.x 60 Teva-Tuteur 221,67
FLUTAMIDA MICROSULES 250 mg comp.rec.x 60 Microsules Arg. 132.18
FLUTAX 250 mg comp.x 63 Investi 137.09
FLUTAMIDA RONTAG 250 mg comp.x 60 Rontag 168.36
09.06.02. FINASTERIDE
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
PROSCAR 5mg comp.x 30 Merck Sharp & Do 133.82
PROSTENE 5 mg comp.x 30 Ivax Arg. 98.12
FINASTERIN 5mg comp.rec.x 30 Finadiet 103.48
TEALEP 5 mg comp.rec.x 30 Raffo 111.09
AVERTEX 5mg comp.rec.x 30 Beta 75.10
PELICREP 1 mg comp.rec.x 30 Raffo 43,86
NASTERIL 5 mg comp.rec.x 30 Asofarma 47.33
HPB PANALAB 5 mg comp.rec.x 30 Panalab 88.23
FINPROSTAT 5 mg comp.x 30 LKM 94.75
PROPECIA 1 mg comp.rec.x 30 Merck Sharp & Do 135.70
CAPILFOR 1 mg comp.x 30 Finadiet 80,96
TRICOFARMA 1mg comp.x 30 Investi 82.09
TRICOFARMA comp.x 60 Investi 137.61
FLUTIAMIK comp.x 30 Microsules Arg. 53.51
SUTRICO 1 mg comp.x 30 LKM 105.01
ANDROPEL 1 mg comp.rec.x 30 Fortbenton 85.40
VETIPROST 5 mg comp.x 30 Ivax Arg. 98.12
PROSMIN 5 mg comp.x 30 Biotenk 53.50
PROSTANOVAG 5 mg comp.x 30 Gobbi 66.49
FINASTERIDE CASASCO 5 mg comp.x 30 Casasco 139.13
RENACIDIN 1 mg comp.rec.x 30 HLB Pharma 127.58
FINASTERIDE PROST NORTHIA 5 mg comp.x 30 Northia 63.21
FOLCRES 1 mg comp.rec.x 30 Panalab 46.07
DARIC 5mg comp.x 30 Phoenix 83.16
NASTERIL 5 mg comp.rec.x 15 Asofarma 19,50
FOLCRES 1 mg comp.rec.x 60 Panalab 83.76
PROSMIN 5 mg comp.x 50 Biotenk 72,50
UROFIN 5 mg comp.x 30 Mertens 81.20
PROSTANIL 5 mg comp.rec.x 30 Lamsa 52,23
FOLCRES 1 mg comp.rec.x 90 Panalab 111.96
Q-PROST 5 mg comp.x 30 Ariston 77.34
SUTRICO 1 mg comp.x 10 LKM 38.07
UROTOTAL 5mg comp.x 30 Fortbenton 36.03
HPB PANALAB 5 mg comp.rec.x 60 Panalab 145.60
FINASTERIDE SERVYCAL 5 mg comp.x 30 Glenmark 111,53
FINTERAC 5 mg comp.rec.x 30 Eurolab 82.20
IVIX FIN 1 mg comp.x 30 Cinetic-Valuge 79.00
Q-PROST ALOPEX 1 mg comp.x 30 Ariston 69.90
TRESARIDE 1 mg comp.x 30 ISA 74,45
322 DENOMINACION COMERCIAL
09.07.03.02. DESMOPRESINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
DESMOPRESIN 0.1 mg comp.x 100 FERRING 401,34
DESMOPRESIN 0.2 mg comp.x 100 FERRING 784,96
DESMOPRESIN 0.2 mg comp.x 30 FERRING 295,63
DESMOPRESIN Intranasal sol.x 2.5 ml FERRING 248,08
DESMOPRESIN Nasal spray x 5 ml FERRING 420,58
DESMOPRESIN sol.iny.a.x 10 FERRING 405,16
EMOSINT 20 mcg/ml a.x 3 KEDRION-SCOTT CASSAR 142,72
OCTOSTIM sol.iny.a.x 10 x 1 ml FERRING 617,27
OCTOSTIM sol.iny.a.x 2 x 1 ml FERRING 123,47
PRESINEX spray nasal x 6 ml PFIZER 204,34
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL 325
LISTADO PRINCIPAL Y
COMPLEMENTARIO(*)
10.01. ANSIOLTICOS E HIPNTICOS 10.06.01. DIAZEPAM
10.01.01. BENZODIAZEPINAS 10.06.02. LORAZEPAM
10.01.01.01. DIAZEPAM 10.06.03. FENITONA
10.01.01.02. LORAZEPAM 10.06.04. FENOBARBITAL
10.01.01.03. CLONAZEPAM 10.07. ANTIPARKINSONIANOS
10.01.02. NO BENZODIACEPNICOS 10.07.01. FRMACOS DOPAMINRGICOS
10.01.02.01. BUSPIRONA (*) 10.07.01.01. LEVODOPA + CARBIDOPA
10.02. ANTIPSICTICOS Y 10.07.01.02. LEVODOPA + BENSERAZIDA
ANTIMANACOS. 10.07.01.03. BROMOCRIPTINA
10.02.01. CLORPROMAZINA 10.07.01.04. AMANTADINA (*)
10.02.02. HALOPERIDOL 10.07.02. FRMACOS ANTIMUSCARNICOS
10.02.03. LEVOMEPROMAZINA 10.07.02.01. TRIHEXIFENIDILO (*)
10.02.04. TRIFLUOPERAZINA 10.07.02.02. BIPERIDENO (*)
10.02.05. CLOZAPINA (*) 10.08. ANTIVERTIGINOSOS
10.02.06. RISPERIDONA (*) Y ANTICINTOSICOS
10.02.07. LITIO, CARBONATO (*) 10.08.01. PROMETAZINA
10.03. FRMACOS ANTIDEPRESIVOS 10.08.02. DIFENHIDRAMINA
10.03.01. ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS 10.09. FARMACOS PARA EL
10.03.01.01. AMITRIPTILINA TRATAMIENTO DE LA
10.03.01.02. CLOMIPRAMINA ESCLEROSIS MLTIPLE
10.03.01.03. IMIPRAMINA 10.09.01. INTERFERN BETA (*)
10.03.01.04. NORTRIPTILINA 10.10. FARMACOS USADOS EN LA
10.03.02. INHIBIDORES DE LA HEMORRAGIA SUBARACNOIDEA
MONOAMINOOXIDASA 10.10.01. NIMODIPINA (*)
(ESTABLES)
10.03.02.01. TRANILCIPROMINA
10.03.03. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIN DE SEROTONINA
10.03.03.01. FLUOXETINA
10.03.03.02. SERTRALINA
10.04. TRATAMIENTO DEL TRASTORNO
POR DFICIT DE ATENCIN CON
HIPERACTIVIDAD.
10.04.01. METILFENIDATO (*)
10.05. ANTIEPILPTICOS Y
ANTICONVULSIVANTES.
10.05.01. CIDO VALPROICO
10.05.02. CARBAMAZEPINA
10.05.03. CLONAZEPAM
10.05.04. FENITONA
10.05.05. ETOSUXIMIDA
10.05.06. FENOBARBITAL
10.05.07. OXCARBAZEPINA (*)
10.05.08. LAMOTRIGINA (*)
10.06. FRMACOS PARA EL
TRATAMIENTO DEL MAL
EPILPTICO
Dosis Interacciones
Va oral, adultos: para la ansiedad: 2 mg 3 veces por da3; Existe sinergismo entre las benzodiacepinas y otros depre-
cuando se asocia con insomnio puede administrarse 5 a 10 sores del SNC, tales como el alcohol. La administracin
mg al acostarse. Ancianos: la mitad de la dosis del adulto. conjunta de benzodiacepinas con fenitona puede dar lugar
Nios: 0,1 a 0,3 mg/kg/da en 3 4 dosis. Va intravenosa a niveles plasmticos de fenitona ms elevados. El omepra-
adultos: para ansiedad grave, sndrome de abstinencia alco- zol, valproato pueden incrementar las concentraciones plas-
hlica, 5 a 10 mg administrado en forma lenta (no ms de 5 mticas de diazepam.
mg/minuto). Se puede repetir la dosis a las 3 4 hs si se con-
sidera necesario. Precauciones y contraindicaciones
Esta contraindicado en pacientes con insuficiencia heptica
Mecanismo de accin o pulmonar grave, apnea del sueo, depresin respiratoria,
El diazepam es un frmaco que, como todas las benzodia- coma, shock, miastenia gravis o hipersensibilidad a las ben-
cepinas, facilita la actividad inhibitoria GABA dependiente zodiacepinas.
en el SNC. Esta accin sera la responsable de sus efectos Se debe administrar con precaucin en pacientes con ante-
hipnosedantes, anticonvulsivantes y relajantes musculares. cedentes de abuso de drogas y alcohol
Farmacocintica Bibliografa
1. Gale C. Anxiety disorders. BMJ 2000; 321:1204-08.
Se absorbe completamente cuando se lo administra por va 2. Tonks A Treating generalised anxiety disorder BMJ 2003;326:700-702
oral. Presenta una alta tasa de unin a las protenas plasm- 3. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
ticas (98%) y un amplio volumen de distribucin. Difunde 189
4. Charney D, Mihic JS, Harris RA. Hipnticos y sedantes. En: Brunton
a la leche materna. Es metabolizado en hgado por el sistema L, Lazo J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farma-
del citocromo P 450 y origina metabolitos activos como el colgicas de la Teraputica. 11 ed. Co-lombia: McGraw-Hill- Inter-
desmetildiazepam. La vida media del diazepam es de 30 a americana; 2007.p.401-27.
5. Plaintes de mauvais sommeil. Autant que possible, viter les somnif-
56 hs mientras que la del desmetildiazepam es de alrededor res. Prescrire 2008; 28:111-8.
de 80 hs.6 6. Salzman K. Clinical crossroads and old women taking benzodiacepine
JAMA 1999;281:1121-1125.
Efectos adversos
El efecto adverso ms comn es la somnolencia. Tambin 10.01.01.02. LORAZEPAM
puede producir mareos, visin borrosa, ataxia y excitacin
paradojal (especialmente en ancianos). Disminuye la velo- Indicaciones
cidad de respuesta y los consumidores de benzodiacepinas Por va oral est indicado para el tratamiento sintomtico
10.01.01.03. CLONAZEPAM 327
por cortos perodos de tiempo de la ansiedad y el insomnio1, o al cido valproico, tambin para las crisis de ausencia at-
con los mismos recaudos que el diazepam. En los ataques picas y generalizadas mioclnicas y atnicas.
de pnico se emplea en dosis de 1 a 3 mg/da.1
Administrado por va parenteral produce accin amnsica, por Dosis
lo que ha sido usado como medicacin periquirrgica.2-3 Va oral, adultos: Para el tratamiento de los ataques de p-
Puede emplearse, en reemplazo del diazepam, en la fase ini- nico se recomiendan dosis de 0,5 a 2 mg en dos tomas dia-
cial del control de las crisis convulsivas. rias. con aumento paulatino hasta llegar a 2 mg dos veces al
da.2 Epilepsia, inicialmente 0,5 mg cada 8 horas aumen-
Dosis tando 0,5 a 1 mg cada 3 das hasta controlar las crisis o la
Va oral, adultos: para ansiedad, 1 a 4 mg en dosis divididas, aparicin de efectos adversos. Dosis mxima: 20 mg/da.
2 a 3 veces al da; para el insomnio: 1 a 2 mg al acostarse2. (ver 10.05.03.)
En ancianos se debe recomendar la mitad de la dosis. Va Va oral, nios: 0,01 a 0,03 mg/kg/da dividida en dos o tres
IM, adultos: 0,05 mg/kg hasta un mximo de 4 mg. Va IV, tomas aumentando de 0,25 a 0,50 mg cada 3 das hasta al-
adultos: para medicacin preanestsica: 0,044 mg/kg o una canzar una dosis de mantenimiento de 0,1 a 0,2 mg/kg/da.
dosis total de 2 mg, eligiendo la cantidad que resulte menor.
Para obtener el efecto amnsico ptimo, la dosis se debe ad- Mecanismo de accin
ministrar de 15 a 20 minutos antes de la ciruga. Va IV, Su mecanismo y acciones son similares a las dems benzo-
adultos: en status epilptico 0,1 mg/kg pudindose repetir la diacepinas.
dosis si no se logra el control. Nios: no se recomienda.
Farmacocintica
Mecanismo de accin Se absorbe por el tracto digestivo con una biodisponibilidad
Con un mecanismo similar al diazepam, es efectivo como an- de 98%.3 Luego de la administracin oral, el pico en plasma
sioltico, hipntico y anticonvulsivante (estado de gran mal). se alcanza en 1 a 3 horas. Se metaboliza en hgado por el
sistema citocromo P450 CYP3A. La vida media plasmtica
Farmacocintica es de 23 a 24 horas. Debe hacerse notar que las concentra-
Se absorbe completamente en el tracto digestivo y se meta- ciones sricas de clonazepam son afectadas cuando se pro-
boliza en el hgado mediante conjugacin4, por esta razn duce induccin enzimtica de su metabolismo por otros
su metabolismo y excrecin no se ve tan afectado en pacien- frmacos administrados concomitantemente.
tes con insuficiencia heptica. Su vida media es intermedia
(15 horas). Administrado por va IV, su redistribucin es de Efectos adversos
menor magnitud que la del diazepam y por ende sus efectos Los efectos adversos ms frecuentes afectan al SNC. Apro-
centrales son ms prolongados. ximadamente el 50% de los pacientes sufre somnolencia, el
33% ataxia y ms del 25% alteraciones de la personalidad.
Estos efectos parecen estar relacionados con las dosis y se
Efectos adversos Precauciones, Interacciones
presentan en fases tempranas del tratamiento. Otras reaccio-
y Contraindicaciones
nes menores involucran los sistemas cardiovascular, gas-
Vase diazepam. Por su vida media ms corta, el sndrome
trointestinal y genitourinario. Tambin se han notificado
de abstinencia se manifiesta en un lapso ms breve si se in-
casos de anemia, leucopenia, trombocitopenia y eosinofilia.
terrumpe bruscamente la medicacin.
Puede provocar dependencia y la abstinencia puede preci-
pitar un estado de mal epilptico.
Bibliografa
1. Gillin C. The Diagnosing and management of Insomnia. N Eng J Med.
1990;322:239-7. Bibliografa
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190 without agoraphobia, and generalised anxiety disorder) in adults in pri-
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colgicas de la Teraputica. 11 ed. Co-lombia: McGraw-Hill- Inter- <http://www.nice.org.uk> [acceso Marzo de 2009]
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Phar-macology 4th ed. McGraw-Hill, New York 2000;p. 517. 3. Charney D, Mihic JS, Harris RA. Hipnticos y sedantes. En: Brunton
L, Lazo J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farma-
colgicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Inter-
americana; 2007.p.401-27.
10.01.01.03. CLONAZEPAM
10.01.02. NO BENZODIACEPNICOS
Indicaciones
Su utilizacin en el tratamiento del trastorno de pnico (que 10.01.02.01. BUSPIRONA
son crisis de pnico a repeticin) merece las mismas consi-
deraciones efectuadas para el lorazepam. Deben ser admi- Indicaciones
nistradas por cortos periodos de tiempo y acompaadas de Trastorno de ansiedad generalizada de carcter leve.1.2.3 No
otras medidas no farmacolgicas. A largo plazo los antide- debe administrarse a los pacientes con cuadros graves de an-
presivos y la psicoterapia han demostrado mayor eficacia 1. siedad o ataques de pnico.1 Su comienzo de accin es lento,
El clonazepam constituye un tratamiento alternativo para las demorando 1 o 2 semanas en manifestarse. Tiene la ventaja
crisis de ausencia tpica que no responden a la etosuximida de no producir dependencia.
328 10.02. ANTIPSICTICOS Y ANTIMANACOS. NEUROPLPTICOS
vado un aumento de la mortalidad de 1,6-1,7 veces respecto clorpromazina. El bloqueo de los receptores adrenrgicos
a placebo 5, fundamentalmente relacionada con aconteci- alfa es menor y prcticamente carece de actividad antimus-
mientos cardiovasculares (insuficiencia cardiaca, muerte s- carnica y antihistamnica.3
bita) o infecciones (fundamentalmente neumona).
Farmacocintica
Los antipsicticos, en general, estn contraindicados en pa- La biodisponibilidad por va oral es el 60 - 70%, alcanzando
cientes con coma por depresores del SNC, depresin medu- su concentracin mxima a las 3 hs. Tiene un elevado volu-
lar o feocromocitoma. Debe valorarse cuidadosamente el men de distribucin y se elimina por metabolizacin hep-
uso en pacientes que adems presentan enfermedad de Par- tica. Su vida media es 18 horas. El decanoato de haloperidol
kinson, sndrome de dependencia alcohlica, epilepsia, en- es una formulacin de depsito que se administra cada 4 se-
fermedad cardaca, miastenia gravis, adenoma de prstata, manas.
glaucoma y enfermedad heptica o ictericia. Se debe tener
cuidado en los ancianos, que pueden desarrollar con mayor Efectos adversos
facilidad hipotensin ortosttica. El uso de antipsicticos en Los eventos extrapiramidales son mayores a los de la clor-
el embarazo debe ser valorado cuidadosamente1 mientras promacina (ver). Tiene menos efectos sedantes, es menor la
que se aconseja interrumpir el amamantamiento cuando la incidencia de hipotensin4 y de efectos anticolinrgicos.5
paciente recibe antipsicticos.
Interacciones
Bibliografa El uso concomitante de indometacina incrementa la somno-
1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: lencia. La rifampicina y la carbamacepina aceleran el me-
194
2. Hollister L. Treatment of psychiatric disorders. En: Carruthers SG,
tabolismo del haloperidol y reducen su concentracin
Hoffman BB, Melmon KL, Nieremberg DW, editors. Melmon and Mo- plasmtica.
rrel-li`s Clinical Pharmacology 4th ed. McGraw-Hill, New York
2000;p.501. Precauciones-Contraindicaciones
3. Baldesarrini R, Tarazi FI. Farmacoterpia de las psicosis y manias. En:
Brunton L, Lazo J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases
El haloperidol decanoato est contraindicado en pacientes
farmacolgicas de la Teraputica. 11 ed. Co-lombia: McGraw-Hill- ancianos con sntomas de demencia 1.
Interamericana; 2007.p.461-99. El haloperidol inyectable solo ha sido aprobado para su ad-
4. Kane M. Schizophrenia. N Eng J Med. 1996;334:54-63. ministracin por via intramuscular, sin embargo hay consi-
5. CHMP assessment report on conventional antipsychotics. European derable evidencia en la literatura mdica de su
Medicines Agency (EMEA). 20 November 2008. [en linea]
<www.emea.europa.eu> [acceso Marzo de 2008] administracin por via intravenosa para el tratamiento pri-
mario de cuadros de excitacin psicomotriz severa en terapia
10.02.02. HALOPERIDOL intensiva. Se han reportado casos de muerte sbita, prolon-
gacin del QT, y torsion de punta en pacientes tratados con
Indicaciones haloperidol intravenoso, o en dosis mas altas que las reco-
Vase clorpromazina. Aunque posee la misma actividad an- mendadas 6 .
tipsictica que la clorpromazina, se diferencia por su alta Otras precauciones y contraindicaciones vase clorproma-
potencia, con un perfil de mayores efectos extrapiramida- zina.
les, particularmente recciones distnicas y, con menor ac-
cin sedante y efectos hipotensores. Es antidelirante y Bibliografa
1. Haldol Decanoate (Haloperidol). Food and Drug Administration. [en
alucinoltico. linea] <www.fda.gov> [acceso Marzo de 2009]
El haloperidol decanoato se encuentra indicado especfica- 2. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
mente para el tratamiento de mantenimiento de la esquizo- 195
frenia crnica 1. 3. Hollister L. Treatment of psychiatric disorders. En: Carruthers SG,
Hoffman BB, Melmon KL, Nieremberg DW, editors. Melmon and
Morrelli`s Clinical Pharmacology 4th ed. McGraw-Hill, New York
Dosis 2000;p.501.
Va oral, adultos: la dosis inicial es de 0,5 a 2 mg cada 8 a 4. Baldesarrini R, Tarazi FI. Farmacoterpia de las psicosis y manias. En:
12 horas (en pacientes gravemente afectados o resistentes Brunton L, Lazo J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases
farmacolgicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill-
se puede empezar con dosis de 3 a 5 mg cada 8 a 12 hs).2 Interamericana; 2007.p.461-99.
La dosis de mantenimiento es de 5 a 10 mg/da. La dosis 5. Kane M. Schizophrenia. N Eng J Med. 1996;334:54-63.
mxima sugerida es 20 mg/d. Ancianos: iniciar con dosis 6. Haloperidol. FDA Alert [9/2007]. Food and Drug Administration. [en
ms bajas (la mitad del adulto) dividido en dos o tres tomas, linea] <www.fda.gov> [acceso Marzo de 2009]
si fuera necesario aumentar gradualmente la dosis en 0.5
mg/da. Nios: 0,05 mg/kg/da, en 2 dosis. Va IM, adultos: 10.02.03. LEVOMEPROMAZINA
2 a 10 mg; repetir cada 4 a 8 horas de acuerdo a la respuesta.
Para el tratamiento de mantenimiento puede administrarse Indicaciones
decanoato de haloperidol por va IM profunda cada 4 sema- Las indicaciones son las mismas que para la clorpromazina.
nas, el volumen mximo por inyeccin no debe exceder los Tambin se ha usado como adyuvante analgsico en dolor
3 ml. La concentracin estable a nivel plasmtico se alcanza crnico.
entre los 2 y 4 meses en pacientes que reciben la medica-
cin mensualmente. Dosis
Va oral, adultos: inicialmente 25-50 mg cada 8 hs. Se in-
Mecanismo de accin crementa segn necesidad hasta 100 a 200 mg administrados
El mecanismo de accin corresponde al esbozado para la en tres tomas diarias.1 Tratamiento del dolor crnico: 12,5
330 10.02.04. TRIFLUOPERAZINA
a 50 mg cada 4 a 6 horas.1 Va oral, nios: 0,1 a 0,2 tiene menores efectos anticolinrgicos y bloqueantes alfa
mg/kg/da. adrenrgicos.
o anginas. Se debe hacer un estricto programa de monitoreo 4. Baldesarrini R, Tarazi FI. Farmacoterpia de las psicosis y manias. En:
con realizacin de hemogramas5 semanales las primeras 18 Brunton L, Lazo J, Par-ker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases
farmacolgicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill-
semanas y luego mensualmente en forma indefinida mien- Interamericana; 2007.p.461-99.
tras dure el tratamiento, incluso luego de suspendida la me- 5. Hollister L, Treatment of psychiatric disorders. En: Carruthers SG,
dicacin se deben realizar controles durante 4 semanas ms3. Hoffman BB, Melmon KL, Nieremberg DW, editors. Melmon and Mo-
Puede producir ansiedad, agitacin y cuadros confusionales. rrel-li`s Clinical Pharmacology 4th ed. McGraw-Hill, New York
2000;p 501.
Tambin se ha observado somnolencia, fatiga y cefalea. Se 6. Kane M. Schizophrenia. N Eng J Med. 1996;334:54-63.
ha notificado visin borrosa, constipacin y en casos extre-
mos leo intestinal, hepatitis medicamentosa y necrosis he- 10.02.06. RISPERIDONA
ptica masiva. Sobre el aparato cardiovascular puede
producir arritmias, miocardiopatas, pericarditis y miocar- Indicaciones
ditis. Raramente se produce colapso circulatorio. Un pro- Presenta eficacia similar a otros antipsicticos1. Vase clor-
blema frecuente es la ganancia de peso. Comparado con los promazina. A dosis bajas, produce poca disfuncin del sis-
otros antipsicticos el riesgo de disquinesia tarda es bajo o tema extrapiramidal, fenmeno que se pierde a dosis altas.
inexistente.6 La disquinesia tarda en el uso crnico disminuye en relacin
Normas de seguridad para el Programa de Seguimiento de pa- al uso de los antipsicticos clsicos. Puede ser utilizado para
cientes tratados con clozapina 2 tratar la esquizofrenia en adolescentes de 13 a 17 aos, y para
Pacientes con historia de granulocitopenia/agranulocitosis o el tratamiento a corto plazo [no ms de tres semanas] del tras-
cualquier trastorno de mdula sea debern ser excluidos del torno bipolar en nios y adolescentes de 10 a 17 aos 1
tratamiento con clozapina. Est indicado en el tratamiento de la agresividad e irritabi-
No se deber usar concurrentemente clozapina con frmacos lidad en nios y adolescentes de 5 a 16 aos con diagnstico
que potencialmente son capaces de producir agranulocitosis: de autismo. 2
se deber evitar la asociacin con antipsicticos de depsito.
Ante la presencia de signos clnicos de infeccin deber re- Dosis
alizarse un hemograma para descartar una posible leucopenia. Va oral, adultos: Se inicia con 1 a 2 mg en dos dosis dia-
Se considera leucopenia/granulocitopenia LEVE a un re- rias.3 Se aumenta a 2 a 4 mg el segundo da. La dosis es in-
cuento leucocitario total de 3000- 3500/ mm3 y/o neutrfilos dividualizada segn la respuesta clnica aunque la dosis
2000-1500 mm3 siendo la conducta a seguir en tales casos usual es 4 a 6 mg/da. En ancianos la dosis inicial se reduce
hemograma bisemanal sin suspensin de la clozapina. a 0,5 mg/da. La dosis de inicio en adolescentes con esqui-
Se considera leucopenia/granulocitopenia MODERADA a zofrenia y nios con mana 2 es de 0,5 mg/d, la dosis m-
un recuento leucocitario total de 3000-2000/ mm3 y/o neu- xima es 6 mg/d. En nios la dosis de comienzo es de 0,5
trfilos 1500-1000/ mm3 siendo la conducta a seguir en tales mg/d y la dosis mxima es de 6 mg/d. La dosis de inicio en
casos hemograma diario. Suspensin de tratamiento defini- el tratamiento de la irritabilidad en pacientes autistas es de
tivamente. Control de signos de infeccin. Realizar contro- 0,25 mg/d. la dosis mxima es de 3 mg/d. 3
les hasta un mes despus de normalizados los glbulos
blancos y/o neutrfilos. Mecanismo de accin
Se considera leucopenia/granulocitopenia SEVERA a un re- La risperidona tiene efectos bloqueantes del receptor dopa-
cuento leucocitario total menor a 2000/ mm3 y/o neutrfilos minrgico D2 al igual que los neurolpticos.4 Adems blo-
menor a 1000/ mm3 siendo la conducta a seguir en tales quea los receptores serotoninrgicos 5-HT2A y en menor
casos hemograma diario. Suspensin definitiva del trata- magnitud el receptor H1.
miento. Control de signos de infeccin. Supervisin por ser-
vicio de Hematologa. Farmacocintica
Se considera agranulocitosis a un recuento de neutrfilos Es rpidamente absorbida, alcanzando su concentracin m-
menor a 500/ mm3 siendo la conducta a seguir en tales casos xima en plasma aproximadamente una hora despus. Se me-
hemograma diario. Suspensin definitiva del tratamiento. taboliza en hgado en el sistema citocromo P450 CYP2D6
Derivacin a servicio de Hematologa para su correcto tra- originando la hidroxirisperidona 5, un metabolito tan activo
tamiento. como el frmaco original. La vida media de la risperidona y
Si por efectos adversos hematolgicos hubiera que suspen- su metabolito es de aproximadamente 22 horas.
der el tratamiento, el paciente no podr volver a recibir clo-
zapina, a menos que luego de la suspensin se hubiera Efectos adversos
documentado que la causa de la leucopenia no era la cloza- Los ms frecuentes son sedacin, somnolencia, dificultad
pina. en la concentracin, fatiga y cefalea.6 En pacientes de edad
avanzada con demencia se asocia a un aumento de episodios
Bibliografa cerebrales isqumicos y aumento de la mortalidad, ictus,
1. Wahlbeck K, Cheine MV, Essali A. Clozapine versus typical neurolep- neumona y cadas 7,8. A veces produce agitacin y ansiedad
tic medication for schizophrenia. La Biblioteca Cochrane Plus. (revi- exagerada, intolerancia digestiva, dolor abdominal y cons-
sin sistemtica), 1999, Issue 4. [en l-nea] tipacin. Un efecto adverso frecuente es la hiperprolactine-
<http://www.update-software.com> [acceso Marzo de 2009]. mia con galactorrea y amenorrea en la mujer y con
2. Clozapina- DISPOSICION N935/2000. Boletin de la Administracin
Nacional de Medicamentos, Alimentos y Tecnologa Mdica ginecomastia en el varn. Tambin se puede observar rinitis,
(ANMAT). [en linea] http://www.anmat.gov.ar> [acceso Septiembre taquicardia, neutropenia, trombocitopenia, visin borrosa,
de 2007] incontinencia urinaria y disfuncin sexual. Las dosis mayo-
3. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: res a 6 mg da frecuentemente ocasionan parkinsonismo,
199
aunque a veces aparece con dosis menores.
332 10.02.07. LITIO, CARBONATO
aumenta hasta llegar a la dosis ptima de 100 mg/da admi- vos. Al igual que otros tricclicos puede producir un empe-
nistrada preferiblemente al acostarse. Si bien la dosis mxi- oramiento de la depresin en nios, adolescentes y adultos
ma es 300 mg/da, raramente se obtienen respuestas con jvenes entre 18 y 24 aos, aparicin de ideas y conductas
dosis mayores a 150 mg.3 En ancianos y adolescentes debe suicidas 5.
comenzarse con 30 mg/d.
En enuresis nocturna. Nios 7-10 aos: 12-20 mg/da. 11- Interacciones
16 aos: 25-50 mg/da. Perodo mximo de tratamiento 3 Frmacos como la fenitona, aspirina y fenotiazinas pueden
meses. desplazar a la amitriptilina de su unin a las protenas plas-
mticas. El metilfenidato puede interferir en el metabolismo
Mecanismo de accin heptico de los antidepresivos tricclicos. Debe vigilarse de
Es un antidepresivo tricclico con efectos sedantes que in- estrechamente al paciente hipertiroideo o que reciba medi-
hibe la recaptacin neuronal de noradrenalina y serotonina. cacin tiroidea. Acrecienta la respuesta al alcohol, barbit-
El bloqueo de los receptores adrenrgicos alfa 1 que produce ricos y otros depresores del SNC. Puede ocurrir leo
explica el efecto hipotensor inicial. Es un potente bloqueante paraltico, especialmente si se administra con frmacos an-
muscarnico y en menor grado tambin se comporta como ticolinrgicos.
antagonista histaminrgico.
Contraindicaciones
Farmacocintica Est contraindicada en pacientes con antecedentes de hiper-
Se absorbe bien por va oral. Su unin a protenas plasmti- sensibilidad al frmaco. No debe administrarse conjunta-
cas y tisulares llega al 95-98% difundiendo ampliamente. mente con IMAOs; esta asociacin es potencialmente
Es oxidada en el sistema microsomal heptico y luego se riesgosa. En caso de ser necesario reemplazar un medica-
conjuga. Es eliminada por orina. Su vida media es de 2 a 3 mento IMAO por la amitriptilina (deben transcurrir no
das. menos de 14 das entre la suspensin del IMAO y el co-
mienzo de tratamiento con amitriptilina 3. No se recomienda
Efectos adversos en la fase inmediata de la recuperacin en el infarto de mio-
Son comunes los sntomas anticolinrgicos tales como se- cardio. Debe administrarse con precaucin por su efecto
quedad de boca, visin borrosa, trastornos de la acomoda- smil atropina, en pacientes con antecedentes de retencin
cin y constipacin, pudiendo ocasionar dificultad en la urinaria, glaucoma de ngulo cerrado o hipertensin ocular.
miccin y retencin urinaria. Sobre el aparato cardiovascular No es aconsejable su uso durante el embarazo, lactancia y
provoca taquicardia, palpitaciones, hipotensin ortosttica en nios menores de 12 aos. Los pacientes esquizofrnicos
y sncope de primera dosis. Tiene efectos bloqueantes de los pueden sufrir una reaparicin de su sintomatologa aguda.
canales de sodio y comparte algunos de los efectos de los Pacientes manaco depresivos pueden entrar en la fase ma-
antiarrtmicos de clase I. Por esta razn puede producir arrit- naca en el 10% y hasta 30% en mayores de 50 aos.
mias y precipitar un bloqueo cardaco. En el sistema ner-
vioso central puede ocasionar estados confusionales,
ilusorios y alucinatorios, excitacin, ansiedad, desasosiego, Bibliografa
insomnio, (tiene accin ansioltica y levemente sedante) pe- 1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
208
sadillas, zumbido de odos, neuropata perifrica, incoordi- 2. Williams J. A Review of newer phamacotherapies for depression. Ann
nacin, ataxia y temblor y sntomas extrapiramidales. Int Med. 2001;132:743-56.
Disminuye la capacidad fsica y mental y se deben tomar 3. Wholey M. Managing depression in medical outpatient. N Eng J Med.
precauciones en caso de conducir automotores o en el ma- 2000;343:194250.
4. Baldesarrini R. Farmacoterapia de la depresin y de los trastornos de
nejo de maquinarias. En algunos casos, dosis muy elevadas ansiedad. En: Brunton L, Lazo J, Parker K.(editores) Good-man & Gil-
han ocasionado convulsiones. Se han descripto trastornos man Las bases farmacolgicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia:
alrgicos, rash cutneo, urticaria, edema de cara y lengua; McGraw-Hill- Interamericana; 2007.p.429-459.
trastornos endocrinos como ginecomastia en el hombre y 5. FDA: All antidepressants should carry warnings about risks of suicidal
agrandamiento mamario con galactorrea en la mujer y alte- thoughts in youg adults. Worst Pills, Best Pills. July 2007. Vol. 13, N
7 [en linea] <www.citizen.org> [acce-so Septiembre de 2007]
raciones de la libido. Tambin se han notificado casos de
hipo o hiperglucemia y sndrome de secrecin inadecuada 10.03.01.02. CLOMIPRAMINA
de hormona antidiurtica con hiponatremia. Ocasiona ga-
nancia de peso durante tratamientos prolongados. Infrecuen- Indicaciones
temente se han observado alteraciones hematolgicas como Est indicada en el tratamiento de los trastornos depresi-
depresin medular que incluye agranulocitosis, leucopenia, vos.1,2 Distimia. Trastorno obsesivo-compulsivo. Puede uti-
eosinofilia, prpura y trombocitopenia. lizarse en los trastornos del pnico y fbicos.
Los efectos txicos por sobredosis se manifiestan por los
sntomas de los efectos adversos en su mxima expresin.4 Dosis
Se observa inquietud, mioclonas y convulsiones. Evolu- Va oral, adultos: En enfermedad obsesivo-compulsiva, ini-
ciona rpidamente al coma con depresin respiratoria, hipo- cialmente 25 mg (10 mg en los ancianos) en una sola dosis
termia, hipotona e hipotensin. La exageracin de sus diaria que se van incrementando en 2 semanas hasta llegar
efectos anticolinrgicos puede producir leo, retencin aguda a 100-150 mg/da.1 Si no hay respuesta con esta dosis se
de orina, taquicardia, sequedad bucal y cutnea. Prolonga el puede llegar hasta los 200 mg en un lapso de 4 semanas.
QT electrocardiogrfico y puede precipitar arritmias card- Nios: no se recomienda.
acas. En estos casos, los pacientes requieren su internacin Mecanismo de accin
para control y tratamiento en unidades de cuidados intensi- Es un antidepresivo tricclico relacionado con la imipramina,
334 10.03.01.03. IMIPRAMINA
cuyo efecto bloqueante de los receptores de serotonina es cientes con odinofagia y fiebre durante el tratamiento, debe
mayor. practicrseles un examen hematolgico para descartar even-
tual depresin medular. Se han registrado opacidades corti-
Efectos adversos cales difusas o puntiformes en el cristalino, as como
Las reacciones adversas, interacciones y precauciones de la conjuntivitis. Los sntomas observados en caso de toxicidad
clomipramina son similares a las observadas con los otros aguda corresponden a los efectos adversos propios de la imi-
antidepresivos tricclicos. Adems puede presentarse, seda- pramina como a los de los otros antidepresivos tricclicos,
cin, hipotensin ortosttica y trastornos de la conduccin pero elevados a su mxima expresin. El pamoato de imi-
cardaca; la tendencia a producir convulsiones (0,7%) es pramina est contraindicado en los nios menores de 6 aos.
mayor que con otros antidepresivos tricclicos. Los efectos Puede producir un empeoramiento de la depresin en nios,
anticolinrgicos son ms comunes pero de menor importan- adolescentes y adultos jvenes entre 18 y 24 aos, aparicin
cia que las convulsiones o las arritmias. de ideas y conductas suicidas
Puede producir un empeoramiento de la depresin en nios,
adolescentes y adultos jvenes entre 18 y 24 aos, aparicin Bibliografa
de ideas y conductas suicidas 1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
209
2. Hollister L. Treatment of psychiatric disorders En: Carruthers SG,
Bibliografa Hoffman BB, Melmon KL, Nieremberg DW, editors. Melmon and Mo-
1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: rrelli`s Clinical Pharmacology 4th ed. McGraw-Hill, New York
208 2000;p.505.
2. Wholey M. Managing depression in medical outpatient. N Eng J Med 3. Baldesarrini R. Farmacoterapia de la depre-sin y de los trastornos de
2000;343:194250. ansiedad. En: Brunton L, Lazo J, Parker K.(editores) Goodman & Gil-
man Las bases farmacolgicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia:
10.03.01.03. IMIPRAMINA McGraw-Hill- Interamericana; 2007.p.429-459.
4. Wholey M. Managing depression in medical outpatients. N Eng J Med.
2000;343:194250.
Indicaciones
Depresin mayor, depresin menor (distimia), ataques de 10.03.01.04. NORTRIPTILINA
pnico, trastorno obsesivo compulsivo, estrs postraumtico,
enuresis nocturna en nios mayores de 6 aos. Indicaciones
Est indicada en el tratamiento de la depresin mayor.1 De-
Dosis presin menor. (Distimia).
Va oral, adultos la dosis de inicio es 25 mg al acostarse. Se
aumenta paulatinamente hasta llegar a la dosis ptima 100 Dosis
mg/da. La dosis mxima es de 300 mg/da. Sin embargo di- Va Oral, adultos se inicia con dosis bajas incrementando
fcilmente se logran respuestas mayores con dosis superiores paulatinamente hasta llegar a 75 a 100 mg diarios fraccio-
a 150-200 g/da.1 nados o en dosis nica.2 Mxima: 150 mg/da. Ancianos: 25
Nios (a partir de los 7 aos): enuresis: de 25 a 75 mg/da a 50 mg/da fraccionados. Mantenimiento: dosis reducidas
de acuerdo a la edad, durante 3 meses. La dosis para el pa- durante un mnimo de dos meses. Nios: no se recomienda.
moato son algo menores que para el clorhidrato, quedando
la eleccin de la forma farmacutica a criterio y experiencia Mecanismo de accin
del mdico. La nortriptilina es un metabolito de la amitriptlinina.3 Como
los dems antidepresivos tricclicos su mecanismo de accin
Mecanismo de accin y usos son muy similares entre s. Bloquea recaptacin de
Es el ms antiguo de los antidepresivos tricclicos. Su me- NA.
canismo de accin es el mismo que el de la amitriptilina.2
Farmacocintica
Farmacocintica Se metaboliza en el hgado por oxidacin.
Se presenta en dos formas, como clorhidrato y como pamo-
ato: el primero para administracin oral y parenteral, y el Interacciones - Efectos adversos Precauciones
segundo por va oral nicamente. Su vida media de elimina- y contraindicaciones
cin es de 6 a 20 horas.3 Por su analoga, se remite al lector a la amitriptilina. Los
efectos anticolinrgicos y sedantes son menos pronunciados
Efectos adversos Precauciones que con la imipramina por lo cual es til en pacientes sensi-
Son comunes a los de los antidepresivos tricclicos (remi- bles a estos efectos, como los ancianos.4
tirse a amitriptilina). El pamoato de imipramina se presenta
en tabletas conteniendo tartrazina, elemento ste que puede Bibliografa
ocasionar reacciones de tipo alrgico, incluso asma bron- 1. Wholey M. Managing depression in medical outpatient. N Eng J Med.
quial en sujetos susceptibles y que, a pesar de su baja inci- 2000;343: 194250.
dencia, son frecuentmente vistas en pacientes que tienen 2. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
hipersensibilidad a la aspirina. Aunque la frmaco carece de 210
3. Baldesarrini R. Farmacoterapia de la depresin y de los trastornos de
caractersticas adictivas, la supresin brusca despus de tra- ansiedad. En: Brunton L, Lazo J, Parker K.(editores) Good-man & Gil-
tamiento prolongado puede provocar nuseas, cefaleas y man Las bases farmacolgicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia:
malestar general.4 Los efectos sedantes y anticolinrgicos McGraw-Hill- Interamericana; 2007.p.429-459.
son menores que con amitriptilina. Debe usarse con precau- 4. Williams J. A Review of newer phamacotherapies for depression. Ann
Int Med 2001;132:743-56.
cin en pacientes con insuficiencia renal o heptica. A pa-
10.03.02. INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (ESTABLES) 335
se han notificado sntomas extrapiramidales como acatisia, Se une en 98 % a protenas plasmticas. Es metabolizada en
diskinesias y bradikinesia, distonas y deterioro en la enfer- hgado con formacin de metabolitos inactivos. La vida
medad de Parkinson. En algunos casos se han observado media es de aproximadamente 23 horas.
rash cutneo, fiebre, adenopatas, cambios de la glucemia,
anemia hemoltica, hiponatremia. Una ventaja de la fluo- Efectos adversos
xetina es que no es peligrosa en sobredosis y ayuda a bajar Comparte los efectos adversos descriptos para la fluoxetina,
de peso en pacientes depresivos obesos. incluido el empeoramiento de la depresin al inicio del tra-
En adultos y nios puede producir empeoramiento de la de- tamiento o cuando se aumenta o disminuye la dosis. Los
presin y aparicin de deseos suicidas especialmente al ini- efectos ms comunes son nuseas, diarrea, dolor abdominal,
cio del tratamiento o cuando se aumenta o disminuye la astenia, sequedad bucal, somnolencia, parestesias, ataxia. Se
dosis 4-5 Datos recientes sugieren que los antidepresivos in- ha descripto hepatitis medicamentosa.1
hibidores de la recaptacin de serotonina duplican el riesgo
de cadas y fracturas en personas mayores de 50 aos 6 Interacciones- Contraindicaciones
Comparte lo mencionado para la fluoxetina 1, Su menor vida
Interacciones media lo hace preferible cuando se usa en pacientes que pro-
La fluoxetina inhibe el sistema citocromo P 450 CYP2D6 y bablemente requerirn un IMAO en el siguiente escaln.3
puede aumentar los niveles de antidepresivos tricclicos pro-
duciendo delirio y convulsiones. Aumenta las concentracio- Bibliografa
nes plasmticas de haloperidol por la misma razn. La 1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
212-214
combinacin de IMAOs con fluoxetina puede provocar un 2. Baldesarrini R. Farmacoterapia de la depre-sin y de los trastornos de
sndrome serotoninrgico con ansiedad, escalofrios, incoor- ansiedad. En: Brunton L, Lazo J, Parker K.(editores) Good-man & Gil-
dinacin e insomnio. Tambin la combinacin con carbama- man Las bases farmacolgicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia:
cepina o litio puede producir un cuadro similar. Interfiere McGraw-Hill- Interamericana; 2007.p.429-459.
3. Cas M, Buschiazzo H O. Antidepresivos: los inhibidores Selectivos
con el metabolismo de terfenadina, astemizol, midazolam, de la recaptacin de serotonina Cul elegir? Femeba Hoy. Enero de
eritromicina, omeprazol y triazolam. 2001. Ao VI n 64:8-9.
brovascular utilizando dosis usuales en nios, adolescentes y en menor medida por oxidacin y por el sistema citocromo
y adultos. Puede causar infarto de miocardio en pacientes P 450 CYP2C9. Se excreta por orina, heces y leche materna.
con antecedentes de cardiopatas estructurales 3. Su vida media es de aproximadamente 15 horas.
Si bien son poco frecuentes, pueden observarse tics, disqui-
nesias y convulsiones, sntomas de psicosis o mana 4 . Efectos adversos
Los principales efectos adversos (16%) se relacionan con el
Contraindicaciones aparato gastrointestinal: anorexia, nuseas, vmitos y dia-
Se contraindica en presencia de enfermedades cardiovascu- rrea. Tambin provoca sedacin, ataxia, temblor, rash, alo-
lares 3 hipertensin arterial, hipertiroidismo, glaucoma o peca, sialorrea y disminucin de peso. Es frecuente la
sndrome de Gilles de la Tourete. elevacin de las transminasas, hasta en el 40 % de los casos,
Se debe administrar con precaucin a pacientes con antece- en forma asintomtica. Se han registrado muertes por falla
dentes de abuso de drogas y alcohol 3 . heptica, atribuibles al cido valproico con una incidencia
entre 1/20.000 a 1/40.000 paciente (especialmente en me-
Bibliografa nores de 3 aos), ante la sospecha de dao heptico se debe
1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: suspender el medicamento. Tambin puede provocar au-
217-219
2. Wetfall TC, Weatfall DP. Agonistas y antago-nistas adrenrgicos. En:
mento de la agresividad, trastornos hematolgicos, dismi-
Brunton L, Lazo J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases nucin del fibringeno, hirsutismo, acn, pancreatitis aguda
farmacolgicas de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- e hiperamoniemia.
Interamericana; 2007.p.237-295.
3. Methylphenidate. Food and drug Administration. [en linea ]
<www.fda.gov> [acceso Marzo de 2009]
Interacciones
4. US FDA strengthens ADHD drug warnings. Scrip 2006; 3181:18. [en El cido valproico potencia la accin de los frmacos depre-
linea] www.sietes.org [acceso Septiembre de 2007] sores del SNC. Incrementa la concentracin del fenobarbital
5. Health Canada warns patients with heart disease to avoid ADHD drugs. hasta el 40% cuando se administra simultneamente, debi-
Scrip 2006;3161/62:29. do a la reduccin del metabolismo del sistema CYP 2C9. La
toxicidad de fenitona puede aumentar en caso de adminis-
10.05. ANTIEPILPTICOS Y tracin conjunta por la misma razn. Puede inhibir el sis-
ANTICONVULSIVANTES. tema metablico UGT por lo que disminuye el metabolismo
de la lamotrigina y el lorazepam. Asociado al clonazepam,
10.05.01. CIDO VALPROICO puede provocar crisis de ausencia.5 Aumenta la accin se-
dativa del diazepam.
Indicaciones
Resulta eficaz en las crisis mioclnicas y atnicas. En las Contraindicaciones
crisis de ausencia la etosuximida o el cido valproico son de Se debe tener cuidado en las embarazadas, por que se ha re-
eleccin. En las crisis generalizadas tnico clnicas resultan gistrado una mayor incidencia de defectos del tubo neural,
igualmente eficaces la carbamazepina y la fenitona. as como cardiopatas congnitas, defectos orofaciales y en
En episodios de mana aguda asociada a trastorno bipolar, los dedos. Se contraindica su empleo en pacientes con insu-
con o sin sntomas psicticos 1. ficiencia heptica y porfiria.3
Dosis Bibliografa
Va oral adultos: la dosis inicial es 600 mg/da administrados 1. Divalproex Sodium. Food and Drug Admini-stration. Food and drug
en dos o tres tomas (preferentemente despus de comer). Se Administration. [en li-nea ] <www.fda.gov> [acceso Marzo de 2009]
aumentan 200 mg/d cada 3 das hasta llegar a la dosis ptima 2. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
258-259
de 1 a 2 gramos/da o sea 20 a 30 mg/kg.1 . En ancianos co- 3. Porter R. Antiepilpticos. En: Katzung B. Far-macologa bsica y te-
menzar con dosis menores y aumentar con un seguimiento raputica. 8va ed. Ma-nual Moderno . Mxico. 2002. p. 451-477.
de los efectos adversos. Nios: 15 a 60 mg/kg/da. 4. Mc Namara J. Farmacoterapia de las epilep-sias. En: Brunton L, Lazo
J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas
de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interamericana;
Mecanismo de accin 2007.p.501-525
Inhibe las descargas sostenidas de alta frecuencia como con- 5. French J. The long term therapeutic Management of Epilepsies. Ann
secuencia de la disminucin de las corrientes de sodio de los Int Med 1994;120:411-22.
canales voltaje dependientes. Tambin estimula la enzima
glutmico sintetasa y la inhibicin de la enzima GABA 10.05.02. CARBAMAZEPINA
transminasa por lo que logra aumentar los niveles de GABA
en sistema nervioso central. 2,3 Indicaciones
En la epilepsia parcial se considera un frmaco eficaz. Epi-
Farmacocintica lepsia parcial secundariamente generalizada. Epilepsia ge-
Es rpida y completamente absorbido por va oral con una neralizada tnico clnica.1 Neuralgia del Trigmino.
biodisponibilidad aproximada de 80 %. La concentracin Tratamiento del dolor neuroptico (neuralgia postherptica,
plasmtica mxima se alcanza 1 a 4 horas despus de la ad- polineuropata lgida del diabtico, neuralgia postraumtica,
ministracin y se demora con estmago lleno. El volumen etc.). Profilaxis de la psicosis manaco depresiva que no res-
de distribucin se encuentra entre 0,1 y 0,4 l/kg. La concen- ponde al litio 1.
tracin teraputica de valproato plasmtico es de 50 a 100
microgramos/ml. Un 90% circula unido a las protenas plas- Dosis
mticas.4 La concentracin en el LCR corresponde al 10% Va oral, adultos la dosis inicial es 100-200 mg 1 o 2 veces
de la plasmtica. Se metaboliza en Hgado por conjugacin por da. Se incrementa en forma gradual. La dosis de man-
338 10.05.03. CLONAZEPAN
tenimiento es de 0,8 a 1,2 gramos da en dosis divididas, shock, glaucoma, retencin urinaria, y que hayan sido tra-
aunque depende de la indicacin. Es importante el monito- tados previamente con IMAO, se deben esperar 14 das
reo del frmaco en sangre, los niveles considerados terapu- luego de la suspensin del IMAO para la administracin de
ticos son de 4 a 12 microgramos/ml. La supresin brusca del carbamazepina. Se debe actuar con suma precaucin en em-
tratamiento puede desencadenar un mal epilptico. Nios, barazadas especialmente en los tres primeros meses y en la
hasta 1 ao: 100-200 mg/da. 1 a 5 aos: 200-400 mg/da. 5 lactancia.
a 10 aos: 400-600 mg/da. 10-15 aos: 600 a 1000 mg/da.
Bibliografa
Acciones 1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
250-251
La carbamazepina inhibe las descargas repetitiva de alta fre- 2. Devinsky O. Patients with refractory seizures N Eng J Med.
cuencia mediante el bloqueo de los canales de sodio voltaje 1999;340:1565-70.
dependiente.2,3 3. Porter R. Antiepilpticos. En: Katzung B. Far-macologa bsica y te-
raputica. 8va ed. Manual Moderno. Mxico. 2002. p 451-477.
4. Brodie M. Antiepileptic drugs N Eng J Med, 1996;334:168-76.
Farmacocintica 5. Mc Namara J. Farmacoterapia de las epilepsias. En: Brunton L, Lazo
La absorcin, tras la administracin oral, es lenta y alcanza J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas
su concentracin mxima a las 6 a 8 horas. Circula unida a de la Teraputica. 11 ed. Co-lombia: McGraw-Hill-Interamericana;
las protenas plasmticas en un 75 %. Es metabolizada por 2007.p.501-525
el sistema citocromo P 450CYP3A4 y origina metabolitos
activos cuyas concentraciones pueden alcanzar hasta el 50 10.05.03. CLONAZEPAM
% de la lograda por la carbamazepina en el SNC. Induce a
los sistemas CYP2C, CYP 3A y la UDP glucuronil transfe- Indicaciones
rasa, por lo cual se generan interacciones con los frmacos El clonazepam puede ser til solo o combinado con otros
que se metabolizan por esta va como los anticonceptivos.4 frmacos para controlar las convulsiones, pero produce to-
lerancia y las convulsiones pueden reaparecer en 1 a 2
Efectos adversos meses. Aumentando la dosis puede reestablecerse, en algu-
Durante el tratamiento crnico se puede producir somnolen- nos pacientes, el control de las convulsiones.1 Es una se-
cia, ataxia, diplopa, visin borrosa, vrtigo, nauseas, vmi- gunda opcin en el tratamiento de las ausencias.2 Constituye
tos, constipacin y diarrea. En pacientes ancianos puede una alternativa en el sndrome de West3 y en la epilepsia
causar confusin y agitacin. Son de especial cuidado las mioclnica.4
manifestaciones de toxicidad hematolgica tales como una Dosis
leve leucopenia que se produce en 10 % de los casos y se Va Oral, adultos: Inicialmente 0,5 mg cada 8 horas aumen-
autolimita en 4 meses de tratamiento continuo. La trombo- tando 0,5 a 1 mg cada 3 das hasta alcanzar la dosis habitual
citopenia se observa en 2 % de los casos. El desarrollo de de mantenimiento (4 8 mg/da en dosis divididas). Nios
anemia aplsica tiene una incidencia de un caso cada de 5 aos a 12 aos: 0,5 mg/da, aumentando de 0,25 a 0,50
200.000 pacientes tratados. Es bastante frecuente el desarro- mg cada 3 das hasta alcanzar una dosis de mantenimiento
llo de rash cutneo eritematoso, menos frecuente es la ne- de 3 a 6 mg.
crlisis epidrmica txica o el sndrome de Stevens-Johnson.
En el 5 10% de los casos suelen aumentar levemente las Mecanismo de accin
enzimas hepticas, con menor frecuencia se ha registrado Su accin anticonvulsivante resulta de la capacidad de in-
ictericia y hepatitis. Algunos pacientes presentan fiebre, po- crementar la inhibicin neuronal mediada por GABA (in-
liadenopatas, artralgias y proteinuria. En otros casos pueden crementa la apertura de los canales del cloruro con la
desarrollar, con el tratamiento prolongado, hiponatremias y consiguiente hiperpolarizacin neuronal.1
edemas, sobre todo en ancianos. Algunas veces se han visto
cuadros de osteomalacia con el tratamiento prolongado. Farmacocintica
Ver captulo benzodiacepinas.
Interacciones
La carbamazepina acelera su propio metabolismo y el de la Efectos adversos - Precauciones
fenitona, la warfarina y la doxiciclina. El fenobarbital au- Ver captulo benzodiacepinas
menta el metabolismo de la carbamazepina, mientras la eri- Bibliografa
tromicina y el propoxifeno la disminuyen. Sus niveles 1. Mc Namara J. Farmacoterapia de las epilep-sias. En: Brunton L, Lazo
plasmticos tambin aumentan con el uso de claritromicina. J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas
La administracin concomitante de hidroclorotiaziada y fu- de la Teraputica. 11 ed. Colombia: McGraw-Hill- Interamericana;
rosemida puede precipitar hiponatremia. La fluoxetina, clor- 2007.p.501-525
2. Porter R. Antiepilpticos. En: Katzung B. Far-macologa bsica y te-
promazina y amoxapina aumentan sus niveles plasmticos. raputica. 8va ed. Ma-nual Moderno . Mxico. 2002. p 451-477.
La combinacin con flufenazina o amitriptilina aumenta le 3. Devinsky O. Patients with refractory seizures. N Eng J Med
riesgo de desarrollo de sndrome de Stevens-Johnson. 1999;340:1565-70.
4. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
261-262
Contraindicaciones
Est contraindicada en pacientes con insuficiencia heptica 10.05.04. FENITOINA
y cardaca y alteraciones sanguneas (depresin medular),
miastenia gravis, hipersensibilidad al frmaco y pacientes Indicaciones
con antecedentes de reacciones alrgicas a amitriptilina, des- Est indicada en la supresin y control de las crisis convul-
ipramina, imipramina o nortriptilina. En pacientes con sivas generalizadas tnico-clnicas (gran mal) Crisis parcia-
10.05.05. ETOSUXIMIDA 339
tinal, trastornos que incluyen: anorexia, sensacin de vacui- actividad inhibitoria del GABA. Reduce la difusin de las
dad gstrica, nuseas, vmitos, calambres, dolor abdominal descargas a partir del foco epileptgeno.
o epigstrico, prdida de peso y diarrea. En el sistema he-
matopoytico puede observarse leucopenia, anemia apls- Farmacocintica
tica y eosinofilia a veces con resultados fatales. Por sus En el tracto gastrointestinal la absorcin es lenta pero com-
efectos sobre el SNC se ha observado somnolencia, cefalea, pleta con estmago vaco. Por va IM produce necrosis en
vrtigos, euforia, hipo, irritabilidad, hiperactividad, letargia, el sitio de aplicacin por lo que no debe emplearse esta al-
fatiga y ataxia. A veces pueden verse pacientes con trastor- ternativa. Circula unida a las protenas plasmticas en un
nos psiquitricos o psicolgicos tales como sueo alterado, 50%. La concentracin en LCR es similar a la plasmtica,
pesadillas, incapacidad para concentrarse y agresividad, es- pasa a la leche materna y atraviesa la placenta. Es inactivada
pecialmente en pacientes con antecedentes psico-patolgi- a nivel microsomal heptico por el sistema citocromo P 450
cos. Se han registrado pocos casos de psicosis paranoica, CYP 2C9 y en menor medida CYP2 19. Aproximadamente
aumento de la libido o estado depresivo con tendencia sui- un 25 % del medicamento es eliminado por va renal pH-
cida. Desde el punto de vista dermatolgico puede obser- dependiente.3
varse urticaria, sndrome de Stevens-Johnson, lupus
eritematoso sistmico y rash eritematoso pruriginoso. Tam-
Efectos adversos
bin se han registrado otras reacciones tales como miopa,
El efecto ms comn al comienzo del tratamiento es la se-
hemorragia vaginal, tumefaccin lingual, hipertrofia de en-
dacin para la cual se suele desarrollar tolerancia con el tra-
cas e hirsutismo. Como deprime la actividad mental y el
tamiento prolongado. A dosis elevadas produce ataxia y
desenvolvimiento fsico, se aconseja precaucin en enfer-
nistgamus. En nios produce irritabilidad e hiperactividad.
mos que manipulan mquinas.
El rash cutneo se describe en 1 % de los pacientes. En tra-
tamientos prolongados puede producir anemia megalobls-
Interacciones
tica que responde al folato y osteomalacia que remite con
La carbamazepina puede disminuir la concentracin srica de
altas dosis de vitamina D. Se ha visto hipoprotrombinemia
la etosuximida. Como con los otros anticonvulsivantes con-
en recin nacidos cuyas madres recibieron el frmaco du-
viene ser cauto tanto en el aumento como en la disminucin
rante el embarazo. Puede causar reacciones de hipersensi-
de la dosis. En ciertos tipos de epilepsia mixta (con el gran
bilidad en pacientes con tendencias al asma, urticaria y
mal), puede aumentar la frecuencia del mismo. La supresin
angioedema. La sobredosis aguda puede producir shock t-
brusca puede desencadenar un estado de pequeo mal.
pico, que se presenta con apnea, colapso circulatorio, paro
respiratorio y muerte.4 Puede provocar farmacodependencia.
Contraindicaciones
No se debe suprimir bruscamente su administracin, pues
Est contraindicada en pacientes con antecedentes de into-
puede desencadenar un sndrome de abstinencia.
lerancia a las suximidas, en embarazadas e insuficientes he-
pticos o renales.
Interacciones
Bibliografa El alcohol etlico potencia la depresin central. Los IMAO
1. Mc Namara J. Farmacoterapia de las epilepsias. En: Brunton L, Lazo incrementan el efecto depresor y disminuyen el metabolismo
J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de los barbitricos. El fenobarbital acelera el metabolismo
de la Teraputica. 11 ed. Co-lombia: McGraw-Hill- Interamericana; de los anticoagulantes orales, anticonceptivos orales, anti-
2007.p.501-525
2. Porter R. Antiepilpticos En: Katzung B. Farmacologa bsica y tera- depresivos tricclicos, beta bloqueantes, carbamazepina, cor-
putica. 8va ed. Manual Moderno . Mxico. 2002. p 451-477. ticoides, fenilbutazona, griseofulvina, quinidina,
3. Brodie M. Antiepileptic drugs. N Eng J Med, 1996;334:168-76. tetraciclinas y digitoxina. El uso simultneo de cido val-
4. Stringer J. Drugs for Seizures Dissorders. En: Human Pharmacology. proico aumenta la toxicidad de fenobarbital.
2nd ed. Chapter 26; page 351-61.
Dosis Bibliografa
Va Oral, adultos: 100-300 mg/da, al acostarse. Nios: 1 a 1. Brodie M. Antiepileptic drugs. N Eng J Med 1996;334:168-76.
2. Devinsky O. Patients with refractory seizures N Eng J Med.
6 mg/kg/da. Las concentraciones efectivas en sangre son de 1999;340:565-70.
10 a 40 microgramos/ml. 3. Mc Namara J. Farmacoterapia de las epilepsias. En: Brunton L, Lazo
J, Parker K.(editores) Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas
Mecanismo de accin de la Teraputica. 11 ed. Co-lombia: McGraw-Hill- Interamericana;
2007.p.501-525
Se considera que los efectos anticonvulsivantes estn rela- 4. Porter R. Antiepilpticos. En: Katzung B. Farmacologa bsica y tera-
cionados con la capacidad del fenobarbital para potenciar la putica. 8va ed. Ma-nual Moderno . Mxico. 2002. P 451-477.
10.05.07. OXCARBAZEPINA 341
Indicaciones Dosis
Estado de mal epilptico.1,2 El diazepam comienza a actuar La dosis de carga es de 20 mg/kg. La dosis no debe adminis-
rpidamente en 2 minutos y se agota su efecto en 15 a 30 trase a un ritmo mayor a 50 mg/minuto.1 Nios: 15 mg/kg.
minutos debido a redistribucin hacia otros tejidos depen- Neonatos: 15-20 mg/kg (ritmo de 1-3 mg/kg/minuto).
diente de su alta liposolubilidad.
Mecanismo de accin
Dosis El mecanismo se desarroll previamente.
Va IV se administra 5 a 10 mg, a una velocidad de hasta 5
mg/minuto. Se puede repetir segn necesidad a intervalos Efectos adversos
de 10 minutos hasta una dosis acumulada no mayor a 30 mg. Por va endovenosa puede producir hipotensin y arritmias
De ser necesario se puede repetir el rgimen a las 2 4 horas cardacas como bradicardias y extrasstoles, especialmente
sin sobrepasar la dosis acumulada mayor a 100 mg/da.3 Ni- en mayores de 50 aos.
os: 200-300 microgramos/kg o 1 mg por ao de edad.
Bibliografa
1. Lowenstein D. Status Epilepticus. N Eng J Med. 1998;338:970-76.
Mecanismo de accin 2. Brodie M. Status Epilepticus Lancet 1990; 336:551-53.
El mecanismo de accin es comn a las benzodiacepinas 3. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
256
4. Treiman D. A comparisson of four treatments for status epilepticus. N
Efectos adversos Eng J Med. 1998;339:792-99.
Por va endovenosa el mayor riesgo es la depresin respira-
toria que se observa en 3 a 10 % de los casos y la hipoten- 10.06.04. FENOBARBITAL
sin arterial 2%.
Indicaciones
Bibliografa En el tratamiento del mal epilptico como alternativa ante
1. Lowenstein D Status Epilepticus. N Eng J Med. 1998;338:970-76.
2. Brodie M. Status Epilepticus Lancet 1990; 336:551-53. el fracaso de las benzodiacepinas y la fenitona.1 Se reserva
3. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: para una segunda instancia por el riesgo de depresin respi-
262 ratoria.2
10.06.02. LORAZEPAM Dosis
Va IV 10 mg/kg a una infusin no mayor a 100 mg/minuto.
Indicaciones Mximo: 1 g.3
En el estado de mal epilptico comienza a actuar rpida- Mecanismo de accin
mente y su efecto dura 12 a 24 horas. En estudios compara- Se ha desarrollado previamente
tivos ha mostrado la misma eficacia que el diazepam.1,2
Efectos adversos
Dosis Produce depresin respiratoria severa, apnea, laringoes-
Va IV, adultos: 4 mg.3 La velocidad de la administracin pasmo o broncoespasmo cuando se administra a excesiva
no debe ser mayor a 2 mg/minuto. Nios: 2 mg.3 velocidad por va IV.4
Acciones Bibliografa
El mecanismo de accin es comn a las benzodiacepinas 1. Lowenstein D Status Epilepticus. N Eng J Med. 1998;338:970-76.
10.07 ANTIPARKINSONIANOS 343
2. Brodie M. Status Epilepticus Lancet 1990; 336:551-53. ceflica permite tanto aumentar la cantidad disponible de le-
3. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57: vodopa en el SNC como disminuir los efectos adversos pro-
255
4. Treiman D. A comparisson of four treatments for status epilepticus. N vocados por acciones perifricas de la dopamina.3
Eng J Med. 1998;339:792-99.
Efectos adversos
10.07. ANTIPARKINSONIANOS Las reacciones adversas mas frecuentes son anorexia, nu-
seas y vmitos, insomnio, agitacin, hipotensin postural
10.07.01. FRMACOS DOPAMINERGICOS (raramente hipertensin), taquicardia, arritmias. Suelen apa-
recer disquinesias. Pueden inducir confusin y alucinaciones
10.07.01.01. LEVODOPA + CARBIDOPA en ancianos y pacientes con disfuncin cognitiva previa.
Otras manifestaciones psiquitricas incluyen hipomana, de-
Indicaciones presin (aunque este cuadro tambin suele ser una comor-
Tratamiento de la enfermedad de Parkinson. La mejora que bilidad del paciente parkinsoniano).3 Se han notificado casos
se obtiene en los sntomas de la enfermedad suelen ser mar- de hemorragia digestiva, lcera duodenal, hipertensin, fle-
cados sobre todo al comienzo del tratamiento. Responden bitis, anemia hemoltica o no hemoltica, trombocitopenia,
ms del 90 % de los pacientes, a tal punto que la falta de leucopenia, agranulocitosis y alteraciones de las pruebas
respuesta a la levodopa se toma como un criterio para des- sanguneas.
cartar el diagnstico de enfermedad de Parkinson1 La rigi- Deben tomarse precauciones en pacientes con lcera pp-
dez y la bradiquinesia y en menor grado el temblor, pueden tica, trastornos cardacos, diabetes, glaucoma de ngulo
desaparecer por completo. Con el tiempo esa mejora se abierto, melanoma y enfermedades psiquitricas.
pierde. A los 5 aos un 50 % de los pacientes comienzan a
padecer fluctuaciones motoras, porcentaje que se eleva a un Interacciones
70 % a los 15 aos.2 Las fluctuaciones incluyen perodos La administracin de levodopa con IMAOs puede producir
off en los cuales los sntomas de Parkinsonismo reapa- un aumento de los niveles de dopamina y precipitar crisis
recen. Se presentan sobre todo al final del efecto de la levo- hipertensivas e hiperpirexia.4 Si el enfermo recibe IMAOs
dopa, cuya duracin se suele acortar con el curso de la debe suspenderse su administracin dos semanas antes de
enfermedad. Se denomina a este fenmeno wearing off. iniciar el tratamiento. Los neurolpticos, obviamente, anta-
Los sntomas suelen aparecer de manera gradual en minutos gonizan la respuesta a la levodopa. La administracin con
hasta una hora. Otras veces se pueden manifestar discinesias alimentos retarda la absorcin y en particular las dietas ricas
o pobreza total de movimientos de aparicin sbita en pocos en aminocidos, por competencia pueden disminuir su ab-
minutos. Esta manifestacin de tipo impredecible corres- sorcin.
ponde a los fenmenos on-off.2 Hay varias estrategias
propuestas para los pacientes con sntomas de tipo wearing Contraindicaciones
off: se puede fraccionar la dosis de levodopa ms veces en Est contraindicada en pacientes con glaucoma de ngulo
el da, emplear formas de liberacin lenta de levodopa o aa- estrecho.
dir agonistas dopaminrgicos.2
Bibliografa
Dosis 1. Lang A. Parkinsons Disease 1st part. N Eng J Med. 1998;339:1044-
53.
Va Oral: inicial 1 tableta de 25 mg de carbidopa y 100 mg 2. Lang A. Parkinsons Disease 2nd part. N Eng J Med. 1998;339:1130-
de levodopa, 3 veces por da. Se aumenta la dosis a interva- 42.
los semanales hasta que se obtiene la respuesta deseada. La 3. Standaert D, Young AB. Tratamiento de los trastornos degenerativos
dosis mxima recomendada es de 800 mg/da de levodopa, del sistema nervioso central. En: Brunton L, Lazo J, Parker K.(editores)
Goodman & Gilman Las bases farmacolgicas de la Teraputica. 11
en dosis divididas. ed. Colombia: McGraw-Hill- Interamericana; 2007.p.527-545
4. Quin N. Drug treatment of Parkinsons Dis-ease. BMJ 1995;310:575-
Mecanismo de accin 79.
La levodopa como tal carece de actividad farmacolgica.
Las acciones que provocan dependen de la formacin de su 10.07.01.02. LEVODOPA + BENSERAZIDA
metabolito activo, la dopamina.
Dosis
Farmacocintica Va Oral, adultos 50 a 100 mg de levodopa tres o cuatro
Cuando es administrada por va oral la levodopa es rpida- veces por da. Se aumenta semanalmente hasta llegar a 400-
mente absorbida en intestino delgado por un sistema de 800 mg/da de levodopa.1 Cada comprimido contiene 200
transporte activo. Las concentraciones en plasma alcanzan mg de levodopa y 50 mg de benserazida. Para esta asocia-
el pico en 0,5 a 2 horas y la vida media es 1 a 3 horas. Atra- cin caben las mismas consideraciones de levodopa + car-
viesa la barrera hematoenceflica mediante un sistema de bidopa.
transporte de l-aminocidos aromticos y es convertida en
dopamina por las neuronas dopaminrgicas.3 Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:
En ausencia de un inhibidor de la decarboxilasa de l-amino- 267-268
cidos aromticos (dopa decarboxilasa), el 95% de la levo-
dopa se biotransforma en dopamina antes de ingresar al 10.07.01.03. BROMOCRIPTINA
SNC, la cual no atraviesa la barrera hematoenceflica. La
administracin de un inhibidor de la decarboxilasa de l-ami- Indicaciones
nocidos aromticos que no atraviese la barrera hematoen- Se la utiliza cuando el paciente con enfermedad de Parkin-
344 10.07.01.04. AMANTADINA
Indicaciones
Est indicado exclusivamente en la prevencin del espasmo
vascular que sigue a la hemorragia subaracnoidea. Ensayos
clnicos mostraron que es efectivo en la prevencin del es-
pasmo arteriocerebral y del dficit neurolgico posterior a
una hemorragia subaracnoidea.1,2
Este frmaco no tiene eficacia demostrada en trastornos
cognitivos, demenciales, o aterognicos como vasodila-
tador cerebral
Dosis
Via oral: se recomiendan 60 mg cada 4 hs durante 21 das.
La terapia debe comenzarse dentro de las 96 hs. de la hemo-
rragia subaracnoidea. En la insuficiencia heptica deben ser
reducidas las dosis a la mitad.
Nimodipina no debe administrarse por va intravenosa o por
cualquier otra va parenteral porque puede causar eventos
adversos graves1
Mecanimo de accin
Es un bloqueante clcico, de estructura similar a la nifedi-
pina, con accin preferencial sobre los vasos sanguneos ce-
rebrales, mejorando el flujo sanguneo cerebral y el dficit
neurolgico debido al espasmo arterial consecutivos a la he-
morragia subaracnoidea.
Farmacocintica
Posee una biodisponibilidad oral del 13%, con una vida
media de 1-2 horas y un metabolismo heptico extenso.
Efectos adversos
Se observan cefalea y diarrea. Debe evitarse su uso en ciru-
ga cardiovascular por aumento de riesgo de sangrado y mor-
talidad 2, edema cerebral, insuficiencia heptica.
DEMONINACION COMERCIAL 347
10.01.01.02. LORAZEPAM
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
APLACASSE 1 mg comp.x 20 SCHERING-PLOUGH 2,61
APLACASSE 1 mg comp.x 50 MENARINI 17,26
APLACASSE 2.5 mg comp.x 20 SCHERING-PLOUGH 2,97
APLACASSE 2.5 mg comp.x 50 MENARINI 17,99
CALMATRON 1 mg comp.x 30 FABOP 8,22
CALMATRON 1 mg comp.x 50 FABOP 10,80
CALMATRON 2.5 mg comp.x 50 FABOP 19,90
EMOTIVAL 1 mg comp.x 100 IVAX ARG. 28,31
EMOTIVAL 1 mg comp.x 30 IVAX ARG. 11,29
EMOTIVAL 1 mg comp.x 60 IVAX ARG. 19,71
EMOTIVAL 2 mg comp.x 100 IVAX ARG. 29,29
EMOTIVAL 2 mg comp.x 30 IVAX ARG. 13,08
EMOTIVAL 2 mg comp.x 60 IVAX ARG. 24,35
KALMALIN 1 mg comp.x 20 BAG 6,98
KALMALIN 1 mg comp.x 40 BAG 9,26
DEMONINACION COMERCIAL 349
10.01.01.03. CLONAZEPAM
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ALERION 0.5 mg comp.birran.x 30 VALEANT ARGENTINA 22,16
ALERION 2 mg comp.birran.x 30 VALEANT ARGENTINA 23,72
CICLOX 0.5 mg comp.x 30 SANDOZ 13,41
CICLOX 2 mg comp.x 30 SANDOZ 13,41
CLONABAY 0.5 mg comp.x 30 BAYER FARMA 15,81
CLONABAY 0.5 mg comp.x 60 BAYER FARMA 29,06
CLONABAY 2 mg comp.x 30 BAYER FARMA 15,81
CLONABAY 2 mg comp.x 60 BAYER FARMA 29,06
CLONAGIN 0.25 mg comp.x 60 BALIARDA 15,02
CLONAGIN 0.5 mg comp.x 30 BALIARDA 15,69
CLONAGIN 0.5 mg comp.x 50 BALIARDA 20,22
CLONAGIN 0.5 mg comp.x 60 BALIARDA 28,49
CLONAGIN 1 mg comp.x 30 BALIARDA 15,73
CLONAGIN 1 mg comp.x 60 BALIARDA 28,58
CLONAGIN 2 mg comp.x 30 BALIARDA 15,86
CLONAGIN 2 mg comp.x 50 BALIARDA 24,75
CLONAGIN 2 mg comp.x 60 BALIARDA 29,20
CLONAGIN gts.x 20 ml BALIARDA 18,92
CLONAGIN SL 0.25 mg comp.subl.x 15 BALIARDA 10,56
CLONAGIN SL 0.25 mg comp.subl.x 30 BALIARDA 17,86
CLONASEDAN 0.5 mg comp.x 30 QUESADA 26,74
CLONASEDAN 2 mg comp.x 30 QUESADA 28,07
CLONAX 0.5 mg comp.x 30 BETA 22,82
CLONAX 0.5 mg comp.x 60 BETA 28,12
CLONAX 1 mg comp.x 30 BETA 22,82
CLONAX 2 mg comp.x 30 BETA 22,82
CLONAX 2 mg comp.x 60 BETA 28,12
CLONAX RAPID 0.25 mg comp.subl.x 30 BETA 22,82
CLONAZEN 2 2 mg comp.x 30 BOUZEN 17,71
CLONAZEPAM CEVALLOS 0.5 mg comp.x 30 CEVALLOS 11,68
CLONAZEPAM CEVALLOS 2 mg comp.x 30 CEVALLOS 13,93
CLONAZEPAM DOSA 2 mg comp.x 30 DOSA 15,90
CLONAZEPAM DOSA 2 mg comp.x 50 DOSA 21,80
CLONAZEPAM DUNCAN 0.25% gts.x 20 ml DUNCAN 9,80
CLONAZEPAM DUNCAN 0.5 mg comp.x 30 DUNCAN 11,80
CLONAZEPAM DUNCAN 0.5 mg comp.x 60 DUNCAN 20,80
CLONAZEPAM DUNCAN 2 mg comp.x 30 DUNCAN 17,46
CLONAZEPAM DUNCAN 2 mg comp.x 60 DUNCAN 24,26
CLONAZEPAM GENPHARMA 0.5 mg comp.x 30 GENPHARMA 12,50
CLONAZEPAM GENPHARMA 0.5 mg comp.x 60 GENPHARMA 20,00
CLONAZEPAM GENPHARMA 2 mg comp.x 30 GENPHARMA 13,50
CLONAZEPAM GENPHARMA 2 mg comp.x 60 GENPHARMA 21,00
CLONAZEPAM MONTE VERDE 0.5 mg comp.x 30 MONTE VERDE 21,46
CLONAZEPAM MONTE VERDE 0.5 mg comp.x 50 MONTE VERDE 28,49
CLONAZEPAM MONTE VERDE 0.5 mg comp.x 60 MONTE VERDE 39,23
CLONAZEPAM MONTE VERDE 2 mg comp.x 30 MONTE VERDE 19,05
CLONAZEPAM MONTE VERDE 2 mg comp.x 50 MONTE VERDE 23,31
CLONAZEPAM MONTE VERDE 2 mg comp.x 60 MONTE VERDE 34,35
DEMONINACION COMERCIAL 351
10.01.02. NO BENZODIACEPNICOS
10.01.02.01. BUSPIRONA (*)
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ANSIAL 10 mg comp.x 30 PFIZER 36,20
ANSIAL 10 mg comp.x 60 PFIZER 64,80
ARISTOPIRON 5 mg comp.x 20 ARISTON 22,90
ARISTOPIRON 5 mg comp.x 50 ARISTON 54,90
BESPAR 5 mg comp.x 20 BRISTOL 5,74
BESPAR 5 mg comp.x 50 BRISTOL 14,56
10.02.02. HALOPERIDOL
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ENABRAN 1 mg comp.x 100 CASASCO 20,67
ENABRAN 10 mg comp.x 60 CASASCO 89,65
ENABRAN 2 mg/ml gts.x 20 ml CASASCO 11,72
ENABRAN 5 mg comp.x 60 CASASCO 49,56
HALOPERIDOL 1 mg comp.x 500 CEVALLOS 18,15
HALOPERIDOL 10 mg comp.x 500 CEVALLOS 60,50
HALOPERIDOL 5 mg a.x 100 x 1 ml VEINFAR 120,00
HALOPERIDOL 5 mg comp.x 500 CEVALLOS 42,35
HALOPERIDOL 5 mg/ml a.x 100 x 1 ml CEVALLOS 85,00
HALOPERIDOL / ZETORIDAL 5 mg iny.a.x 100 x 1 ml DUNCAN 200,00
HALOPERIDOL CEVALLOS 1 mg comp.x 20 CEVALLOS 6,21
HALOPERIDOL CEVALLOS 1 mg comp.x 50 CEVALLOS 12,31
HALOPERIDOL CEVALLOS 10 mg comp.x 20 CEVALLOS 31,92
HALOPERIDOL CEVALLOS 10 mg comp.x 50 CEVALLOS 56,56
HALOPERIDOL CEVALLOS 5 mg comp.x 20 CEVALLOS 14,78
HALOPERIDOL CEVALLOS 5 mg comp.x 50 CEVALLOS 49,06
HALOPERIDOL DECANOATO 150 mg a.x 100 x 3 ml CEVALLOS 605,00
HALOPERIDOL DECANOATO 50 mg a.x 100 x 1 ml CEVALLOS 303,00
HALOPERIDOL DECANOATO GEMEPE 150 mg a.x 3 ml GEMEPE 59,00
HALOPERIDOL DECANOATO GEMEPE 50 mg a.x 1 ml GEMEPE 31,00
HALOPERIDOL DECANOATO LANDO 100 mg f.a.x 1 LAND 20,83
HALOPERIDOL DECANOATO LANDO 150 mg f.a.x 1 LAND 38,33
HALOPERIDOL DENVER FARMA 10 mg comp.x 60 DENVER FARMA 63,55
HALOPERIDOL DENVER FARMA 5 mg a.x 1 ml x 100 c/u DENVER FARMA 0,95
HALOPERIDOL DENVER FARMA 5 mg comp.x 60 DENVER FARMA 47,63
HALOPERIDOL DENVER FARMA gts.x 20 ml DENVER FARMA 11,67
HALOPERIDOL DENVER FARMA DECANOATO 150 mg a.x 3 ml DENVER FARMA 61,85
HALOPERIDOL DENVER FARMA DECANOATO 50 mg a.x 1 ml DENVER FARMA 25,08
HALOPERIDOL DRAWER 5 mg a.x 100 x 1 ml DRAWER 117,00
HALOPERIDOL GEMEPE 5 mg a.x 100 x 1 ml GEMEPE 199,00
HALOPERIDOL GOTAS gts.x 20 ml VEINFAR 5,90
HALOPERIDOL LANDO 10 mg comp.x 50 LAND 55,37
HALOPERIDOL LANDO 10 mg/ml fco.x 10 ml LAND 12,66
HALOPERIDOL LANDO 2 mg/ml fco.x 10 ml LAND 6,67
HALOPERIDOL LUAR 1 mg comp.x 20 QUMICA LUAR 5,50
HALOPERIDOL LUAR 1 mg comp.x 30 QUMICA LUAR 8,20
HALOPERIDOL LUAR 1 mg comp.x 90 QUMICA LUAR 16,00
HALOPERIDOL LUAR 10 mg comp.x 20 QUMICA LUAR 28,90
HALOPERIDOL LUAR 10 mg comp.x 30 QUMICA LUAR 42,90
HALOPERIDOL LUAR 10 mg comp.x 60 QUMICA LUAR 44,30
HALOPERIDOL LUAR 10 mg comp.x 90 QUMICA LUAR 128,00
HALOPERIDOL LUAR 5 mg comp.x 20 QUMICA LUAR 14,00
HALOPERIDOL LUAR 5 mg comp.x 30 QUMICA LUAR 20,50
HALOPERIDOL LUAR 5 mg comp.x 60 QUMICA LUAR 22,70
HALOPERIDOL LUAR 5 mg comp.x 90 QUMICA LUAR 40,00
HALOPERIDOL MEDIPHARMA 10 mg comp.x 30 MEDIPHARMA 48,30
HALOPERIDOL MEDIPHARMA 10 mg comp.x 50 MEDIPHARMA 80,52
HALOPERIDOL MEDIPHARMA 10 mg comp.x 60 MEDIPHARMA 46,41
HALOPERIDOL MEDIPHARMA 5 mg comp.x 30 MEDIPHARMA 26,07
HALOPERIDOL MEDIPHARMA 5 mg comp.x 50 MEDIPHARMA 43,47
HALOPERIDOL MEDIPHARMA 5 mg comp.x 60 MEDIPHARMA 24,93
HALOPERIDOL VANNIER 1 mg comp.x 20 VANNIER 5,94
HALOPERIDOL VANNIER 10 mg comp.x 20 VANNIER 30,56
HALOPERIDOL VANNIER 5 mg comp.x 20 VANNIER 15,27
HALOPERIDOL VANNIER gts.x 20 ml VANNIER 9,90
HALOPIDOL 1 mg comp.x 100 JANSSEN-CILAG 40,20
HALOPIDOL 10 mg comp.x 20 JANSSEN-CILAG 23,39
HALOPIDOL 10 mg comp.x 20 JANSSEN-CILAG 24,56
HALOPIDOL 10 mg comp.x 60 JANSSEN-CILAG 159,03
HALOPIDOL 2 mg/ml sol.oral x 100ml JANSSEN-CILAG 79,46
HALOPIDOL 2 mg/ml sol.oral x 15 ml JANSSEN-CILAG 18,98
354 DEMONINACION COMERCIAL
10.02.03. LEVOMEPROMAZINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
DETENLER 25 mg comp.x 30 DUNCAN 26,90
LEVOLAM 25 mg comp.x 30 LAMSA 27,70
LEVOMEPROMAZINA CEVALLOS 25 mg comp.x 20 CEVALLOS 20,14
LEVOMEPROMAZINA LANDO 25 mg comp.x 50 LAND 28,09
LEVOMEPROMAZINA LUAR 25 mg comp.x 20 QUMICA LUAR 18,50
LEVOMEPROMAZINA LUAR 25 mg comp.x 30 QUMICA LUAR 27,70
LEVOMEPROMAZINA MEDIPHARMA 25 mg comp.x 30 MEDIPHARMA 26,57
NOZINAN 100 mg comp.x 50 SANOFI-AVENTIS 98,31
NOZINAN 2 mg comp.x 30 SANOFI-AVENTIS 14,85
NOZINAN 2 mg comp.x 50 RHONE POULENC 14,37
NOZINAN 2.5% iny.x 10 x 1 ml RHONE POULENC 38,35
NOZINAN 2.5% iny.x 5 x 1 ml SANOFI-AVENTIS 44,47
NOZINAN 25 mg comp.x 30 SANOFI-AVENTIS 43,62
NOZINAN 25 mg comp.x 50 RHONE POULENC 33,51
NOZINAN MINOR gts.x 30 ml SANOFI-AVENTIS 24,32
SUNONIX 25 mg comp.birran.x 30 MEDIPHARMA 27,36
TOGREL 2 mg comp.x 50 IVAX ARG. 23,86
TOGREL 25 mg comp.x 50 IVAX ARG. 51,9
10.02.04. TRIFLUOPERAZINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
CUAIT TRIFLUOPERAZINA 10 mg comp.x 50 ARISTON 26,50
CUAIT TRIFLUOPERAZINA 2 mg comp.x 50 ARISTON 18,50
CUAIT TRIFLUOPERAZINA 5 mg comp.x 30 ARISTON 22,50
STELAZINE 1 mg comp.x 25 SCHERING-PLOUGH 2,56
STELAZINE 1 mg comp.x 50 SCHERING-PLOUGH 22,09
STELAZINE 10 mg comp.x 25 SCHERING-PLOUGH 3,63
STELAZINE 10 mg comp.x 50 SCHERING-PLOUGH 30,22
STELAZINE 2 mg comp.x 25 SCHERING-PLOUGH 2,56
STELAZINE 2 mg comp.x 50 SCHERING-PLOUGH 21,25
STELAZINE 5 mg comp.x 25 SCHERING-PLOUGH 22,16
TRIFLUOPERAZINA FADA 1 mg comp.x 50 FADA PHARMA 6,70
10.03.01.02. CLOMIPRAMINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ANAFRANIL a.x 10 NOVARTIS 73,93
ANAFRANIL grag.x 30 NOVARTIS 28,26
ANAFRANIL 75 DIVITABS 75 mg comp.rec.x 20 NOVARTIS 61,58
ANAFRANIL RETARD 75 mg comp.rec.x 30 NOVARTIS 66,52
10.03.01.03. IMIPRAMINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ELEPSIN 10 mg comp.rec.x 24 ANDROMACO 4,09
ELEPSIN 25 mg comp.rec.x 24 ANDROMACO 5,42
ELEPSIN 75 mg caps.x 24 ANDROMACO 6,33
ELEPSIN CL 10 mg comp.rec.x 24 ANDROMACO 8,42
ELEPSIN CL 25 mg comp.rec.x 24 ANDROMACO 18,42
FADAHIPRAMINE 25 mg comp.x 20 FADA PHARMA 6,70
TOFRANIL 10 mg grag.x 60 NOVARTIS 9,93
TOFRANIL 25 mg grag.x 50 NOVARTIS 19,34
TOFRANIL PM caps.x 30 NOVARTIS 30,51
10.03.01.04. NORTRIPTILINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ATEBEN comp.x 50 PFIZER 14,17
10.03.02. INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA (ESTABLES)
10.03.02.01. TRANILCIPROMINA
(SIN FORMULACION COMERCIAL)
10.03.03. INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIN DE SEROTONINA
10.03.03.01. FLUOXETINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ALENTAL 20 mg comp.rec.x 20 SOUBEIRAN CHOBET 19,83
ALENTAL 20 mg comp.rec.x 4 SOUBEIRAN CHOBET 5,88
ALENTAL 20 mg comp.rec.x 40 SOUBEIRAN CHOBET 37,90
ANIMEX-ON 20 mg comp.x 20 LABORATORIOS BERNAB 23,33
358 DEMONINACION COMERCIAL
10.03.03.02. SERTRALINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ANILAR 100 mg caps.x 20 LKM 77,92
ANILAR 100 mg comp.rec.x 30 LKM 84,67
ANILAR 25 mg caps.x 30 LKM 27,09
ANILAR 50 mg caps.x 20 LKM 44,70
ANILAR 50 mg comp.rec.x 10 LKM 20,29
ANILAR 50 mg comp.rec.x 30 LKM 55,37
ATENIX 100 mg comp.ran.x 20 RAFFO 64,90
ATENIX 25 mg comp.ran.x 30 RAFFO 23,99
ATENIX 50 mg comp.ran.x 10 RAFFO 21,07
ATENIX 50 mg comp.ran.x 20 RAFFO 36,74
ATENIX 50 mg comp.ran.x 30 RAFFO 57,72
ATENIX 50 mg comp.ran.x 60 RAFFO 98,49
BICROMIL 100 mg comp.x 30 CETUS 95,80
BICROMIL 50 mg comp.x 30 CETUS 64,25
CELONFEX 50 mg comp.x 30 INDECO 50,44
DEMONINACION COMERCIAL 359
10.05.02. CARBAMAZEPINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ACTINERVAL 200 mg comp.x 30 BAG 27,84
360 DEMONINACION COMERCIAL
10.05.03. CLONAZEPAM
Ver 10.01.01.03.
10.05.04. FENITONA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
EPAMIN 100 mg a.x 2 ml ELEA 15,53
EPAMIN caps.x 100 ELEA 135,98
EPAMIN caps.x 30 ELEA 44,14
EPAMIN caps.x 50 ELEA 67,99
EPAMIN liq.x 120 ml ELEA 24,22
EPAMIN liq.x 50 ml PARKE DAVIS 3,94
FENIGRAMON caps.x 60 GRAMN 53,20
FENIGRAMON iny.a.x 1 GRAMN 4,93
FENITENK 100 mg comp.rec.x 30 BIOTENK 13,50
FENITENK 100 mg comp.rec.x 40 BIOTENK 21,20
FENITENK 100 mg comp.rec.x 50 BIOTENK 49,68
FENITENK 100 mg iny.a.x 1 x 2 ml BIOTENK 5,00
FENITENK 100mg/4ml lq.oralx120ml BIOTENK 22,45
FENITOINA 100 mg iny.a.x 2 ml RICHMOND 7,59
FENITOINA BIOCROM 100 mg a.x 5 BIOCROM 28,30
FENITOINA BIOCROM 100 mg caps.x 60 BIOCROM 29,00
FENITOINA DENVER FARMA 100 mg a.x 1 DENVER FARMA 5,99
FENITOINA DENVER FARMA 100 mg caps.x 50 DENVER FARMA 47,66
FENITOINA DF 100 mg caps.x 60 DENVER FARMA 19,05
FENITOINA LARJAN 100 mg a.x 1 VEINFAR 5,16
FENITOINA LARJAN 100 mg a.x 100 VEINFAR 516,00
OPLIPHON 100 mg iny.a.x 100 x 2ml FADA PHARMA 818,85
PYOREDOL pomo x 30 g SANOFI-AVENTIS 7,94
10.05.05. ETOSUXIMIDA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ZARONTIN caps.x 25 ELEA 36,34
ZARONTIN liq.x 120 ml ELEA 36,34
10.05.06. FENOBARBITAL
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ALEPSAL comp.x 20 SPEDROG CAI-LLON 15,46
DEMONINACION COMERCIAL 361
10.06.02. LORAZEPAM
Ver 10.01.01.02.
10.06.03. FENITONA
Ver 10.05.04.
10.06.04. FENOBARBITAL
Ver 10.05.06.
10.07. ANTIPARKINSONIANOS
10.07.01. FRMACOS DOPAMINRGICOS
DEMONINACION COMERCIAL 363
10.07.01.03. BROMOCRIPTINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
AXIALIT comp.x 30 PFIZER 20,84
PARLODEL 2.5 mg comp.x 30 NOVARTIS 44,51
PARLODEL 5 mg comp.x 20 NOVARTIS 50,75
PARLODEL 5 mg comp.x 60 NOVARTIS 132,36
PATRINEL 2.5 2.5 mg comp.x 30 TEVA-TUTEUR 55,14
SEROCRYPTIN 2.5 mg comp.x 30 SERONO 50,16
10.08.02. DIFENHIDRAMINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ALERMINA 50 mg comp.x 20 LAFEDAR 14,30
AMODORMIN comp.x 10 OMICRON 9,00
AMODORMIN comp.x 30 OMICRON 26,00
BENADRYL caps.x 25 ELEA 26,95
BENADRYL caps.x 30 ELEA 33,74
BENADRYL iny.a.x 1 x 10 ml ELEA 20,99
BENADRYL iny.a.x 1 x 5 ml ELEA 22,16
BENADRYL jbe.x 120 ml ELEA 26,95
BENADRYL jbe.x 140 ml ELEA 32,70
BENADRYL ANTIALERGICO caps.x 24 PARKE DAVIS 9,56
BENADRYL ANTIALERGICO jbe.x 60 ml PARKE DAVIS 17,19
BENADRYL GEL env.x 120 ml ELEA 26,58
BENADRYL SPRAY sol.spray x 60 ml ELEA 15,80
CALADRYL D gel x 120 ml ELEA 10,90
DIFENHIDRAMINA 10 mg f.a.x 100 x 10 ml VEINFAR 724,00
DIFENHIDRAMINA BOUSEDAN 50 mg comp.x 30 BOUZEN 7,97
DIFENHIDRAMINA DENVER FARMA 10 mg a.x 1 x 1 ml DENVER FARMA 7,68
DIFENHIDRAMINA DENVER FARMA 100 mg a.x 1 x 10 ml DENVER FARMA 12,01
DIFENHIDRAMINA DENVER FARMA 100 mg f.a.x 1 x 10 ml DENVER FARMA 13,33
DIFENHIDRAMINA DENVER FARMA 50 mg comp.x 20 DENVER FARMA 15,96
DIFENHIDRAMINA DENVER FARMA jbe.x 120 ml DENVER FARMA 17,84
DIFENHIDRAMINA DF 10 mg a.x 100 x 1 ml DENVER FARMA 450,00
DIFENHIDRAMINA DF 100 mg a.x 50 x 10 ml DENVER FARMA 400,00
DIFENHIDRAMINA DF 100 mg f.a.x 25 x 10 ml DENVER FARMA 220,00
DEMONINACION COMERCIAL 365
11. ANTIHISTAMINICOS
Introduccin
LISTADO PRINCIPAL Y
COMPLEMENTARIO (*) Todos los antihistamnicos H 1 -clsicos y de segunda gene-
racin- presentan una eficacia similar para aliviar los snto-
mas relacionados con la liberacin de histamina.
Los antihistamnicos H 1 clsicos son relativamente poco
11.01. CLORFENIRAMINA selectivos, por lo que su accin produce tanto efectos tera-
puticos como indeseables. Los nuevos antihistamnicos de
11.02. DIFENHIDRAMINA segunda generacin, bloquean de manera preferente los re-
ceptores H1 perifricos1 y atraviesan en menor grado la ba-
11.03. LORATADINA rrera hematoenceflica; produciendo menos reacciones
adversas y sedacin.1,2,3 Los efectos adversos ms comunes
11.04. HIDROXICINA CLORHIDRATO
de los antihistamnicos H1 clsicos son de tipo anticolinr-
gico (sequedad de boca, retencin urinaria), alfa adrenrgico
(hipotensin), serotoninrgico (aumento de peso) y dopami-
nrgico (sedacin, disquinesia y tinnitus). La sedacin, es
uno de los efectos adversos ms comunes de estos medica-
mentos. La incidencia de sedacin asociada a los antihista-
mnicos H1 clsicos, vara del 7 al 42%, segn los estudios;
si bien la tasa ms habitual oscila entre el 10 y el 25%1,2 de-
pendiendo del agente, dosis y sensibilidad individual. En la
mayora de los pacientes, la sedacin suele desaparecer tras
la primera semana de tratamiento. 1
En varios ensayos clnicos, los antihistamnicos H1 de
segunda generacin han sido asociados con una inciden-
cia de sedacin similar a la del placebo1,2; hecho que pa-
rece relacionado con el carcter relativamente lipfobo
de estos agentes, que dificulta que atraviesen la barrera
hematoenceflica.1,2,3 El efecto adverso ms importante
de este grupo de frmacos de segunda generacin es a
nivel cardiovascular, e incluso se ha llegado a decir que
es un efecto clase del grupo.3 Los estudios muestran
que, fundamentalmente terfenadina y astemizol prolongan
el intervalo QT en animales ya que bloquean los canales de
potasio cardacos produciendo un retraso en la repolarizacin
ventricular, hecho que motivo el retiro de los mismos del
mercado de varios pases4 (para ms detalles ver Lorata-
dina).
En los ltimos aos se han promocionado una serie de anti-
histamnicos, principalmente metabolitos, calificndolos
como de tercera generacin.5 Sin embargo diversas revi-
siones han desestimado tal categora sealando que ninguno
de los nuevos antihistamnicos posee grandes ventajas sobre
los ya existentes.5,6 Un antihistamnico de tercera generacin
debera tener menos efectos sobre el sistema nervioso cen-
tral, menor potencial de interacciones y estar libre de car-
diotoxicidad.5
La seleccin de un agente para tratar una situacin clnica
particular, debera estar basada en consideraciones sobre su
perfil de seguridad y el costo del tratamiento1. Aunque va-
rios trabajos destacan la ventaja de utilizar los antihistam-
nicos H 1 de segunda generacin frente a los clsicos,
principalmente por no causar sedacin1,2,3; algunos autores
consideran que los antihistamnicos H 1 clsicos continan
presentando marcadas ventajas en cuanto a precio y perfil
de efectos adversos. Para estos, parece razonable iniciar el
tratamiento con uno o varios antihistamnicos H 1, clsicos,
antes de probar uno de segunda generacin. Es importante
(*) Frmacos complementarios, sealar que el bloqueo de los receptores perifricos de la his-
uso restringido, normatizado y/o tamina puede durar hasta 24 horas, incluso en pacientes que
utilizado por especialista. toman un agente clsico en dosis nica. As en la prctica
368 11.01. CLORFENIRAMINA
los antihistamnicos H1, clsicos pueden utilizarse con un aparato genitourinario: polaquiuria, disuria, retencin urina-
protocolo de dosificacin nica o doble diaria, a pesar de ria o incontinencia, y a nivel del aparato respiratorio: espe-
que el prospecto recomiende su administracin cuatro a seis samiento de las secreciones bronquiales, opresin en el
veces al da. 1 pecho, obstruccin nasal (debe tenerse especial cuidado en
Una revisin sistemtica reciente no encontr diferencias enfermos asmticos).
significativas en la eficacia y seguridad de los antihistam-
nicos de segunda generacin en las diferentes indicaciones.6 Interacciones
Los IMAO prolongan los efectos anticolinrgicos (antimus-
Bibliografa carnicos) y se produce un efecto aditivo si se administra la
1. Peggs JF et al. Antihistamines: The old and the new. Am Fam Physician clorfeniramina con alcohol,sedantes, ansiolticos, hipnticos.
1995; 52: 593-600.
2. Kaliner MA. Nonsedating antihistamines: pharmacology, clinical effi-
La clorfeniramina puede incrementar el efecto ototxico de
cacy and adverse effects. Am Fam Physician 1992;45:1337-1342. los aminoglucsidos.
3. Nolen TM. Sedative effects of antihistamines: Safety, performance, le-
arning, and quality of life. Clin Ther 1997;19:39-51. Contraindicaciones
4. DuBuske LM. Second-generation antihistamines: the risk of ventricular
arrhythmias. Clinical Therapeutics 1999;21:281-295.
Debe ser usada con precaucin en enfermos con glaucoma
5. Camelo-Nunes IC. New antihistamines: a critical view.. J Pediatr (Rio de ngulo estrecho, lcera pptica estenosante, obstruccin
J). 2006;82(5 Suppl):S173-80. ploro-duodenal, hipertrofia prosttica sintomtica u obstruc-
6. Helfand M. Drug Class Review on Newer Antihistamines. Evidence- cin del cuello vesical. No es aconsejable su administracin
based Practice Center. Final Report April 2006. a embarazadas o en lactancia; del mismo modo, no debe em-
http://www.ohsu.edu/drugeffectiveness/reports/documents/Newer%20 plearse en recin nacidos y prematuros.
Antihistamines%20Final%20Report%20U1.pdf
Bibliografa
11.01. CLORFENIRAMINA 1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
don: BMA; 2009
Indicaciones 2. Randal A Skidgel y Ervin G Erds. Autacoides: farmacoterapia de la
Est indicada en enfermedades alrgicas (urticaria aguda o inflamacin. En: Goodman and Gilman. Las Bases Farmacolgicas de
la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Lazo, KL Parker, 11 Ed. McGraw-
crnica), fiebre de heno, otras alergias, rinitis alrgica, der- Hill, 2007 , 629- 652
matosis, edema angioneurtico y en la anafilaxia sistmica
(como adyuvante de la adrenalina).
11.02. DIFENHIDRAMINA
Dosis
Va Oral, adultos: 4 mg cada 4 a 6 horas/da. Dosis lmite Indicaciones
para adultos 24 mg diarios.1 Va IM o IV o SC, adultos: Comparte las indicaciones de clorfeniramina (ver antes).
como antihistamnico 1020 mg, mximo 40 mg/ da. Nios Est indicado como adyuvante de la adrenalina, por va pa-
menores de 12 aos: 0,35 mg/kg/da dividido en cuatro renteral en el tratamiento de reacciones anafilcticas.1,2
dosis. No se recomienda en menores de 1 ao. Puede ser utilizado para el control de reacciones extrapira-
midales inducidas por fenotiazinas que no toleren otros an-
Acciones tidisquinticos.1
Antagonista competitivo de la histamina, potente bloqueador En un ensayo clnico controlado, doble ciego reciente, mos-
H1. Pertenece al grupo de las alkilaminas que se encuentran tr mayor eficacia que desloratadina en la rinitis alrgica es-
entre los antihistamnicos ms potentes. No produce tanta tacional.2
somnolencia como otros grupos de primera generacin.1,2
Dosis
Farmacocintica Va Oral, adultos: 25-50 mg 3-4 veces por da. Nios meno-
Su absorcin por va oral y/o parenteral es buena. Despus res de 12 aos: 5 mg/kg dividido en cuatro tomas diarias.
de 20 a 60 minutos (va oral) comienza su accin con una Va IV ( preferible) o IM profunda, adultos: 10-50 mg (m-
duracin de 4 horas. Se distribuye ampliamente en todo el ximo por dosis 100 mg y mximo por da 400 mg). Nios:
organismo incluyendo SNC. Casi en su totalidad es metabo- mximo 300 mg/da. 5 mg/kg/da dividido en 4 dosis. Va
lizada en hgado y luego se elimina por orina. Tpica: crema o locin aplicada sobre el rea o zona afec-
tada.
Efectos adversos - Precauciones
La somnolencia es el efecto adverso ms frecuente. Pueden Acciones
observarse en general: urticaria, rash, shock anafilctico, fo- Es un antihistamnico, bloqueador de los receptores H1. Per-
tosensibilidad, transpiracin profusa, sequedad de boca, tenece al grupo de las etanolaminas que poseen accin cen-
nariz y garganta. tral anticolinrgica y perifrica antimuscarnica.1 Es
Puede producir a nivel cardiovascular: hipotensin, cefalea, depresor del SNC y disminuye la excitabilidad del aparato
palpitaciones, taquicardia y extrasstoles; nivel hematol- vestibular hiperestimulado.
gico: anemia hemoltica, trombocitopenia y agranulocitosis;
a nivel del SNC: sedacin, vrtigos, trastornos de coordina- Efectos adversos - Precauciones
cin, fatiga, confusin, desasosiego, excitacin, nervio- El efecto adverso ms comn es la sedacin (somnolencia y
sismo, temblor, irritabilidad, insomnio, euforia, parestesia, embotamiento), incoordinacin motora, visin borrosa y
visin borrosa, diplopa, vrtigo, acfenos, neuritis y con- temblor. En el ensayo clnico mencionado la somnolencia
vulsiones; a nivel del aparato gastrointestinal: malestar gs- fue ms frecuente con difenhidramina (22,1%) que con des-
trico, nuseas, vmitos, diarrea y constipacin; a nivel del loratadina (4,5%) o placebo (3,4%).2
11.03. LORATADINA 369
inflamacin. En: Goodman and Gilman. Las Bases Farmacolgicas de rnicos se potencian con los antihistamnicos.
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5. Sinclair A, Jessen LM. Sedation and Impairment: Antihistamines. U.S.
11.04. HIDROXICINA CLORHIDRATO Pharmacist 2002
Indicaciones
Como antihistamnico posee actividad en el tratamiento de
alergias especialmente rinitis alrgica estacional y de algn
valor en las rinitis vasomotoras (ver antihistamnicos en ge-
neral).1
Se utiliza en el tratamiento urticaria, prurito y rash cut-
neo.2,3
Dosis
Va Oral, adultos: como antihistamnico o antiemtico, 25
mg a 50 mg de pamoato o clorhidrato de hidroxicina tres o
cuatro veces al da, segn necesidad. Nios: usualmente, 0,5-
1 mg/Kg/da fraccionado cada 6 u 8 horas. Va IM, adultos:
como antiemtico, 25 a 100 mg de clorhidrato de hidroxicina
por da. Nios: 1 mg/Kg como dosis nica.
Acciones
Los antihistamnicos difieren entre s por su duracin de ac-
cin, acciones sobre el SNC y por efectos antimuscarnicos.1
Es un antihistamnico bloqueador H1 perteneciente al grupo
de las piperazinas. Es un frmaco de accin prolongada que
es utilizada en las alergias cutneas. Su marcada accin de-
presora central puede contribuir a su excelente accin anti-
pruriginosa. Esa accin depresora resulta de utilidad en
pacientes ansiosos, abstinencia alcohlica, anestesia general
o local, necesitndose para lograr este efecto la administra-
cin de dosis altas.
Farmacocintica
Es rpidamente absorbida por el tracto gastrointestinal y me-
tabolizada dando un metabolito activo, la vida media de eli-
minacin es alrededor de 20 horas. Su accin dura de 4 a 6
horas y se excreta por orina. 4
Interacciones
Aumenta los efectos depresores del SNC con sedantes, al-
cohol, anestsicos, hipnticos, ansiolticos. Los antimusca-
DENOMINACION COMERCIAL 371
11. ANTIHISTAMINICOS
11.01. CLORFENIRAMINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ALERGITRAT comp.x 20 Fecofar 12,63
ALERGITRAT jbe.x 120 ml Fecofar 12,63
ALERGIDRYL 4 mg comp.x 20 Klonal 6,50
ALERGIDRYL 2 mg/5 ml jbe.x 120 ml Klonal 6,69
11.02. DIFENHIDRAMINA
VER CAPITULO 10 (COD. 10.08.02)
11.03. LORATADINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
VAGRAN 10 mg comp.x 30 Finadiet 50,48
CLARITYNE comp.x 10 Schering-Plough 40,96
CLARITYNE comp.x 30 Schering-Plough 100,20
CLARITYNE jbe.x 60 ml Schering-Plough 39,38
ALERPRIV comp.x 10 Montpellier 27,16
ALERPRIV comp.x 30 Montpellier 65,11
ALERPRIV jbe.x 60 ml Montpellier 19,46
ALERPRIV jbe.x 120 ml Montpellier 37,58
BILOINA comp.x 10 Andrmaco 13,76
BILOINA comp.x 30 Andrmaco 39,77
BILOINA jbe.x 60 ml Andrmaco 15,84
AEROTINA 10 mg comp.x 10 Raffo 8,42
AEROTINA 10 mg comp.x 30 Raffo 22,72
AEROTINA jbe.x 60 ml Raffo 13,46
BEDIX comp.x 10 Laboratorios Ber 23,05
BEDIX comp.x 30 Laboratorios Ber 52,58
BEDIX susp.x 60 ml Laboratorios Ber 15,16
NULAREF comp.x 10 Lafedar 16,28
LORATADINA VANNIER 10 mg comp.x 10 Vannier 18,03
LORATADINA VANNIER jbe.x 60 ml Vannier 13,39
LISALER comp.x 10 Fortbenton 18,42
LISALER comp.x 30 Fortbenton 53,96
LOISAN comp.x 10 Baliarda 19,25
LOISAN comp.x 30 Baliarda 56,31
OMEGA 100 L comp.x 10 Omega 11,76
OMEGA 100 L jbe.x 60 ml Omega 14,44
SINALER 10 mg comp.x 20 Cassar 17,83
LISALER jbe.x 60 ml Fortbenton 16,91
SINALER 10 mg comp.x 10 Cassar 5,90
SINALER jbe.x 50 ml Cassar 7,90
DEVEDRYL 10 mg comp.x 10 Klonal 7,45
DEVEDRYL 10 mg comp.x 30 Klonal 35,20
DEVEDRYL jbe.x 60 ml Klonal 11,53
DEVEDRYL jbe.x 120 ml Klonal 30,37
VIXIDONE L comp.x 10 Investi 22,77
LORATADINA NORTHIA 10 mg comp.x 10 Northia 6,93
LORATADINA NORTHIA 10 mg comp.x 30 Northia 19,88
LORATINE 10 mg comp.x 7 Investi 14,34
LORATINE 10 mg comp.x 14 Investi 27,24
VAGRAN jbe.x 60 ml Finadiet 8,00
LORATINE 10 mg comp.x 70 Investi 129,00
HISPLEX 10 mg comp.x 10 Biotenk 8,28
HISPLEX 1 mg/ml jbe.x 60 ml Biotenk 13,00
HISPLEX 10 mg comp.x 30 Biotenk 22,50
NILTRO 10 mg comp.x 10 Duncan 6,65
LORATADINA FABRA 10 mg comp.x 10 Fabra 7,31
LORATADINA FABRA 10 mg comp.x 30 Fabra 20,23
ALERMUC 10 mg comp.x 10 Elisium 8,28
ALERMUC 10 mg comp.x 30 Elisium 21,52
LORATADINA ILAB 10 mg comp.x 10 Inmunolab 7,96
FADA LORATADINA 10 mg comp.x 10 Fada Pharma 7,10
LOREMEX ANTIALERGICO 10 mg comp.x 10 Phoenix 7,72
LOREMEX ANTIALERGICO 10 mg comp.x 30 Phoenix 20,79
HISPLEX 10 mg comp.x 5 Biotenk 5,00
PULMOSAN ALLER comp.x 10 E.J.Gezzi 8,33
PULMOSAN ALLER comp.x 30 E.J.Gezzi 22,08
372 DENOMINACION COMERCIAL
Farmacocintica
La vida media en plasma es de 3 minutos, ya que sufre r-
pido metabolismo en hgado y rin.
cutnea o reaccin anafilactoide, con disnea, hipotensin o y potenciar el efecto hipotensivo y el riesgo de arritmias.
shock. La hipofibrinogenemia y la hemorragia post-parto Los inhibidores potentes de la CPY3A4 (antifngicos azol,
observadas ocasionalmente despus del uso de la oxitocina inhibidores de proteasa, algunos macrlidos) potencian los
durante el trabajo de parto, probablemente estn relaciona- efectos de la ergonovina; su uso conjunto est contraindi-
das a problemas obsttricos subyacentes y no a la accin del cado.
frmaco.
Efectos adversos - Precauciones
Interacciones La administracin intravenosa a menudo produce hiperten-
Los anestsicos inhalados pueden reducir el efecto oxitcico sin transitoria, siendo ms notorias en pacientes con hiper-
y potenciar el efecto hipotensivo y el riesgo de arritmias. El tensin arterial crnica o pre-eclampsia. Estos episodios
uso concomitante de prostaglandinas potencia el efecto ute- hipertensivos pueden ser asintomticos o acompaarse de
rotnico.1 nuseas, vmitos, visin borrosa, cefalea, incluso convul-
siones y muerte. En ocasiones aparecen parestesias, prurito,
Contraindicaciones extremidades fras, plidas e hipoestsicas. Los trastornos
Est contraindicado su empleo en: contracciones uterinas hi- circulatorios incluyen: angina de pecho, taquicardia o bra-
pertnicas, sufrimiento fetal, desproporcin ceflico-plvica dicardia y edema de pulmn. Debe administrarse con pre-
significativa, presentacin del cordn o prolapso, presenta- caucin en pacientes con enfermedad cardaca, heptica,
cin desfavorable, placenta previa completa., En mujeres renal, y/o vascular obstructiva.
con cesrea previa que intentan un parto vaginal la oxitocina
aumenta el riesgo de ruptura uterina.5 Contraindicaciones
Est contraindicada en el embarazo y no debe emplearse
Bibliografa antes de la expulsin de la placenta. Hipertensin grave;
1. British Medical Association. British National Formulary. 57rd ed. Lon- eclampsia; insuficiencia heptica o renal grave; sepsis.3
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12.02. RELAJANTES UTERINOS
12.01.02. ERGONOVINA (ERGOMETRINA)
12.02.01. RITODRINA
Indicaciones
Es utilizada para la prevencin o tratamiento de la hemorra- Indicaciones
gia del post-parto o post-aborto.1 En el aborto incompleto Se utiliza para la inhibicin del parto prematuro no compli-
puede utilizarse para acelerar la expulsin de los restos ute- cado en embarazos de 24 a 33 semanas de edad gestacional,
rinos. lo que permite demorar el parto por lo menos por 48 hs; este
lapso se aprovecha para administrar corticosteroides (que
Dosis favorecen la maduracin del pulmn fetal) y transferir a la
Va IM, adultos: 200 microgramos.2 Puede repetirse en 2 a madre a una institucin con cuidado neonatal intensivo.1
4 horas si la hemorragia es severa. Va IV, adultos: (slo en Debe evitarse el tratamiento prolongado porque los riesgos
emergencias) 200 microgramos diluidos en 5 ml de solucin para la madre aumentan despus de las 48 hs y no hay evi-
salina, a pasar en no menos de 1 minuto en hemorragia ute- dencia de beneficio de prolongar el tratamiento. No se re-
rina excesiva. Va oral, adultos: en hemorragia secundaria comienda el tratamiento de mantenimiento. 1,5 Es el primer
postparto, 0,2 a 0,4 mg cada 6 12 horas durante 2 das. tocoltico aprobado por FDA en 1980.6
Dosis
Acciones
Va IV: Goteo inicial de 0,05 mg/min, que se incrementa en
Estimula la actividad motora uterina. Las contracciones ute-
0,05 mg/min cada 10 minutos hasta alcanzar el efecto dese-
rinas son rpidas, y a dosis altas la contraccin tnica es sos-
ado.1 La dosis efectiva es generalmente de 0,15 a 0,35
tenida, lo que impide su uso para la induccin del parto.
mg/min, que se mantiene por 12-48 hs despus de cesar las
Farmacocintica contracciones uterinas.1
Tiene buena absorcin oral, aunque su biodisponibilidad
esta sujeta a una amplia variabilidad interindividual.3 La ad- Acciones
ministracin de 0,3 a 0,5 mg acta durante 3 horas. En el Es un agonista beta 2 selectivo, que produce inhibicin de
caso de la va IM, su efecto comienza a los 7 minutos.1 Me- las contracciones uterinas espontneas y reduce la intensidad
tabolismo heptico va CPY3A4. y la frecuencia de las contracciones del msculo liso ute-
rino.2
Interacciones Farmacocintica
Los anestsicos inhalados pueden reducir el efecto oxitcico Se absorbe slo el 30% de una dosis oral y el 90% es excre-
12.02.02. ISOXSUPRINA 375
tado por rin como conjugados inactivos; luego de la ad- beta-estimulante y cierto poder alfabloqueante. Puede pro-
ministracin IV, el 50% de l frmaco se excreta sin cambios vocar taquicardia refleja.
por va renal.2
Farmacocintica
Interacciones Tiene buena absorcin oral, con vida media de 1,25 hs. No
Deber usarse con precaucin en combinacin con corticoi- es afectada por la MAO ni por la COMT, de aqu deriva su
des, porque se potencia la retencin salina, hipokalemia e accin prolongada.
hiperglucemia. Potencia sus efectos con otros simpticomi- Interacciones
mticos y con antidepresivos tricclicos. No debe asociarse Ver Ritodrina.
a inhibidores de la MAO. Evitar el uso conjunto con halo-
tano por riesgo de arritmias malignas. Efectos adversos - Precauciones
Ver Ritodrina. Tiene mayor incidencia de estos efectos co-
Efectos adversos - Precauciones laterales que otros Beta 2 agonistas. Ocasionalmente puede
La administracin de ritodrina puede producir taquicardia causar rash severo.
fetal y materna, arritmias, e hipotensin o hipertensin,
segn la dosis. Adems: nuseas, sudoracin, temblor, an- Contraindicaciones
siedad, hiperglucemia, hipokalemia (riesgo aumentado con Est contraindicada en pacientes con metrorragia.
diurticos perdedores de potasio). Produce retencin hidro-
salina, con riesgo de edema pulmonar por excesiva adminis- Bibliografa
1. Premature labour. En: Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete
tracin de fluidos; se aconseja restringir los lquidos a no Drug Reference. London: Pharmaceutical Press. Electronic version,
ms de 2 litros diarios y monitorear cuidadosamente el es- 2007.
tado de hidratacin.4 Antes de administrar ritodrina debe 2. Norwitz ER, Robinson JN, Challis JRG. The control of labor. N Engl
descartarse enfermedad cardaca materna. En las pacientes J Med 1999; 341: 660-6.
3. Whitworth M et al. Profilactic oral betamimetics for prevention preterm
diabticas debe monitorearse estrechamente la glucemia, ya labor in Singleton pregnancies. Cochrane Database Sys. Rev. 2008,
que pueden requerir infusin de insulina. Precaucin en hi- 23(1): CD 006395
pertensin e hipertiroidismo.1
12.03. FRMACOS PARA EL TRATAMIENTO
Contraindicaciones DE LA ECLAMPSIA
Enfermedad cardaca; embarazo con menos de 20 semanas
de edad gestacional y en los casos en los que la continuacin 12.03.01. SULFATO DE MAGNESIO
del embarazo puede ser peligrosa para la madre o el feto.
Indicaciones
Bibliografa El sulfato de magnesio est indicado para la profilaxis y el
1. British Medical Association. British Na-tional Formulary. 57rd ed. tratamiento de la hipomagnesemia; para prevenir o controlar
London: BMA; 2009, p 434. las convulsiones en embarazadas con preeclampsia o
2. Westfall C, Westfall DP. Adrenergic ago-nists and antagonists. En: eclampsia.1-6 Tambin se indica para inhibir el parto prema-
Brunton LL, Lazo JS, Parker KL, editors. Goodman and Gilmans The
pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New York: McGraw- turo como droga primaria o luego que ha fallado el uso de
Hill; 2006. p. 253. agonistas beta 2.1 Puede utilizarse solo o en combinacin
3. Norwitz ER, Robinson JN, Challis JRG. The control of labor. N Engl con un agonista beta.
J Med 1999; 341: 660-6.
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6. Simhan HN, Caritis SN. Prevention of Preterm delivery. N Eng J of Luego infusin continua de 1-3 g/h (se agregan 16 ml de una
Med 2007, 357:477-487. solucin al 25% en 224 ml de solucin dextrosa al 5%, lo
que da una concentracin de 1g/80ml). Si la diuresis es
12.02.02. ISOXSUPRINA menor de 30ml/h, debe disminuirse la dosis.
Indicaciones Acciones
Es utilizada para detener el parto prematuro, aunque se pre- Es un inhibidor de la contractilidad uterina y leve vasodila-
fieren agonistas beta ms selectivos, como la ritodrina (ver tador perifrico. Inhibe la liberacin de acetilcolina en la
indicaciones de ritodrina).1 Existen pocas evidencias que so- unin neuromuscular disminuyendo la amplitud del poten-
porten o refuten el uso profilctico de betamimticos. cial de la placa motora. Se desacopla el mecanismo de exci-
tacin-contraccin con lo que disminuye la frecuencia e
Dosis intensidad de las contracciones uterinas. La administracin
Va IV (infusin), Adultos: 0,05-0,5 mg/min. Ajustando la repetida inhibe el parto prematuro por una semana o ms.
dosis de acuerdo a presin arterial y frecuencia cardaca. Va Provoca un efecto antihipertensivo leve e impredecible. Para
Oral, Adultos: 10 a 20 mg, cada 6 u 8 hs. Va IM, Adultos: reducir la presin sangunea debe utilizarse concomitante-
10 mg/8 hs. mente otro agente hipotensor.
Acciones Farmacocintica
Por accin beta 2 estimulante relaja el miometrio, sobre todo Usado en las dosis IV descriptas arriba produce un aumento
en estado de gravidez. Provoca vasodilatacin por efecto de la magnesemia materna desde su valor normal de 1,2-2
376 12.04. FARMACOS PARA LA RETENCION URINARIA (PROSTATISMO Y ENDOMA BENIGNO DE PROSTATA)
mEq/l a 3-4,5 mEq/l, junto con un descenso leve a modera- del paciente. Dosis usual de mantenimiento: 5-10 mg/da.
do de la calcemia. Estas alteraciones son menores en el feto, Dosis mxima: 10 mg/da.
pero pueden tener manifestaciones clnicas.
Acciones
Efectos adversos - Precauciones Es un antagonista alfa1-adrenrgico selectivo, con estructura
Con concentracin plasmtica de 7 a 10 mEq/l pueden apa- similar a prazosin y doxazosin. El bloqueo alfa-1 relaja el
recer efectos txicos en la madre, manifestado por prdida msculo liso del cuello vesical y de la prstata, facilitando
temporaria de reflejo rotuliano, debilidad, nusea, leo, hi- la miccin.3
pocalcemia. Concentraciones mayores puede producir de- Farmacocintica
presin respiratoria y bloqueo cardaco que pueden Tiene buena absorcin oral y el pico srico ocurre luego de
contrarrestarse con gluconato de calcio intravenoso. El uso 1 hora. Se metaboliza en el hgado y se elimina primaria-
prolongado puede conducir a raquitismo congnito, tal vez mente en la bilis (60%), con una vida media aproximada de
por supresin de la glndula paratiroidea fetal. Debe utili- 12 hs.3
zarse con precaucin en pacientes con insuficiencia renal y
en los que reciben digitlicos. Interacciones
Potencia el efecto de las drogas hipotensoras y sedantes, in-
Interacciones cluyendo: todos los antihipertensivos, nitritos, IMAOs, le-
El sulfato de magnesio potencia los efectos miorrelajantes vodopa, antipsicticos, sildenafil. Los corticoides y los
de los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes y el AINEs reducen su efecto hipotensor. No usar hasta al menos
efecto depresor de los depresores del SNC. Potencia el 4 hs despus de sildenafil y 6 hs de vardenafil; no combinar
efecto hipotensor de los bloqueantes de los canales de calcio. con tadalafil.4
Combinado con ritodrina puede causar alteraciones carda-
cas, especialmente isquemia miocrdica que podran nece- Efectos adversos
sitar la suspensin de la uteroinhibicin. No combinar en la Los efectos adversos primarios son: hipotensin ortosttica
infusin IV con clindamicina, dobutamina, hidrocortisona, (que puede llegar al sncope, especialmente con la primera
tiopental o emulsiones grasas. dosis), mareos, somnolencia, fatiga y cefalea. Puede produ-
cir taquicardia, visin borrosa, boca seca, congestin nasal,
Contraindicaciones edema, disfuncin sexual, priapismo.4 Usar con precaucin
Est contraindicado en enfermos con bloqueo cardaco. En en pacientes ancianos y en aquellos con insuficiencia renal
pacientes con miastenia gravis puede precipitar una crisis o heptica significativa. Controlar la tensin arterial con el
miastnica. paciente en posicin de pie. Advertir al paciente que debe
recostarse si surgen sntomas como mareo, fatiga o sudora-
Bibliografa cin, y permanecer as hasta que resuelvan.
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12.04.01. BLOQUEANTES ALFA 1 12.04.02. FRMACOS PARA EL ADENOMA
BENIGNO DE PROSTATA
12.04.01.01. TERAZOSINA
12.04.02.01. FINASTERIDE
Indicaciones
Es efectiva en el tratamiento de la hiperplasia prosttica be- Indicaciones
nigna, produciendo alivio sintomtico y mejora de la flujo- Se utiliza como tratamiento de la hiperplasia benigna de
metra urinaria.1,2 Su efecto antihipertensivo puede ser un prstata con sntomas moderados. Adems de mejorar los
beneficio adicional en esta poblacin de pacientes con alta sntomas obstructivos, el frmaco puede disminuir la nece-
prevalencia de hipertensin, aunque no se considera a los sidad de cateterismo vesical y postergar la indicacin de tra-
alfa bloqueantes como drogas de primera lnea en esta indi- tamiento quirrgico.1 Sin embargo, el efecto teraputico
cacin. puede demorar varios meses, por lo que se suele usar en
Dosis combinacin con bloqueantes alfa 1, obteniendo alivio sin-
Va oral, Adultos: dosis inicial de 1 mg antes de acostarse, tomtico inmediato (Ver terazosin)2 y una progresin ms
aumentando cada 1-2 semanas, segn eficacia y tolerancia lenta de la enfermedad.3 Si el paciente desarrolla uronefrosis
12.05. FRMACOS EN INCONTINENCIA URINARIA 377
o deterioro de la funcin renal, el tratamiento con drogas no ria, urgencia miccional e incontinencia debidas a inestabili-
resultar efectivo y debe indicarse la ciruga. dad e hiperreflexia del detrusor de la vejiga, habitualmente
asociados en pacientes ancianos con cistitis, trigonitis, ure-
Dosis tritis y prostatitis.1 Se debe intentar inicialmente el trata-
Va Oral, Adultos: 5 mg/da. Revisar la eficacia del trata- miento no farmacolgico (que incluye ejercicios para
miento luego de 6 meses. 4 fortalecer el piso de la pelvis y modificaciones del hbito
miccional) y reservar las drogas para los que no tienen res-
Acciones puesta satisfactoria.
El finasteride es un antagonista de la 5-alfa reductasa, en-
zima que cataliza la conversin de la testosterona a dihidro- Dosis
testosterona, su metabolito activo con alta afinidad por el Va Oral, Adultos: 2,5-5 mg dos a tres veces/da, segn ne-
receptor andrognico.4 En el varn adulto, la dihidrotesto- cesidad y tolerancia. Dosis mxima: 5 mg cuatro veces/da.1
terona favorece el desarrollo de la hiperplasia prosttica be- Las formas de liberacin modificada tienen menos efectos
nigna. El bloqueo de la enzima produce reduccin del adversos1 Nios mayores de 5 aos: 2,5 a 3 mg 2 veces/da,
volumen prosttico y mejora de los sntomas de obstruccin puede aumentarse a 5 mg dos veces por da, sin superar 15
urinaria. 4 mg/da.1 No est establecida la dosis en menores de 5 aos.
La necesidad de continuar con el tratamiento debe revisarse
Farmacocintica luego de 3-6 meses.1
Se absorben aproximadamente dos tercios de una dosis oral,
con pico plasmtico en 1-2 hs y vida media plasmtica de 8 Acciones
horas. Se une en un 90% a protenas, se metaboliza en el h- La oxibutinina es una amina terciaria sinttica con efecto an-
gado y menos del 1% del frmaco intacto se elimina por va tiespasmdico directo sobre el msculo liso sumado a su ac-
renal. cin antimuscarnica, de forma que aumenta la capacidad de
la vejiga y retrasa el deseo miccional. No bloquea los efectos
Interacciones de la acetilcolina en las uniones neuromusculares esquelti-
El frmaco reduce el nivel plasmtico del antgeno prost- cas ni en los ganglios autonmicos.2 Tampoco tiene efecto
tico especfico (PSA), lo que afecta la posibilidad de diag- sobre el msculo liso de los vasos sanguneos. Tiene activi-
nosticar un carcinoma prosttico, que deber excluirse antes dad antihistamnica moderada, cierta actividad anestsica
de iniciar el tratamiento. local y analgsica leve, y muy baja actividad midrisica.
Contraindicaciones Bibliografa
Miastenia gravis, glaucoma, obstruccin o retencin urina- 1. British Medical Association. British National Formulary. 57rd ed. Lon-
don: BMA; 2007, p 454.
ria, colitis ulcerosa severa, megacolon txico, obstruccin 2. Nelson LS, Goldfrank LR. Poisoning. En: Carruthers SG, Hoffman
o atona intestinal, lactancia.1 BB, Melmon KL, Nierenberg DW. Melmon and Morellis Clinical
pharmacology. 4th ed. New York: McGraw-Hill; 2000. p.1100.
Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 57rd ed. Lon- 12.07.02. CITRATO DE POTASIO
don: BMA; 2009, p 451.
2. Heller Brown J, Taylor P. Muscarinic receptor agonists and antagonists.
En: Brunton LL, Lazo JS, Parker KL, editors. Goodman and Gilmans Indicaciones
The pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New York: Se utiliza en pacientes con cistinuria porque en la orina alca-
McGraw-Hill; 2006. p. 195. lina aumenta la solubilidad de la cistina y se previene la for-
macin de clculos; por un efecto anlogo es til en la litiasis
12.06. FRMACOS ANALGSICOS renal por cido rico, donde puede incluso disolver los cl-
UROLGICOS culos ya formados. Tambin en pacientes con litiasis renal
clcica recurrente asociada a hipocitraturia.1 Las sales alca-
12.06.01. LIDOCANA GEL linizantes de sodio (como bicarbonato o citrato) no son apro-
(Ver Captulo 16) piadas para alcalinizar la orina de los pacientes litisicos
porque aumentan la calciuria y el riesgo de nuevos clculos.
12.07. FRMACOS ALCALINIZANTES DE
ORINA Dosis
Va Oral, Adultos: 10-20 mEq / 8 hs con las comidas, hasta
12.07.01. BICARBONATO DE SODIO 100 mEq/da.
Indicaciones Acciones
Ver tambin: 19.02.04. Se utiliza en el tratamiento de las in- El citrato se metaboliza a bicarbonato en el hgado, alcali-
toxicaciones por cidos dbiles (como aspirina, barbitricos, nizando el medio interno y la orina. La alcalinizacin uri-
cloropropamida, metotrexato, sulfonamidas), porque en el naria aumenta la excrecin de citrato, que tiene efecto
medio urinario alcalino el cido dbil pierde su protn y inhibidor de la cristalizacin de sales de calcio.
forma sales que quedan atrapadas en la luz del tbulo renal,
impidiendo su reabsorcin y aumentando as la eliminacin Interacciones
urinaria. Para forzar una diuresis abundante se asocia el Aumenta el riesgo de hiperpotasemia se se asocia con inhi-
aporte de bicarbonato de sodio con soluciones isotnicas de bidores de la convertasa de angiotensina, bloqueadores del
dextrosa y de cloruro de sodio. El objetivo es una diuresis receptor de angiotensina, diurticos ahorradores de potasio
de 3 ml/kg/hora con pH de 7,5 o mayor. o sales de potasio.
Dosis
Va IV, Adultos: Para alcalinizacin urinaria: solucin iso- Efectos Adversos
tnica de bicarbonato de sodio (1/6 Molar) administrar 50 Diarrea, dolor abdominal, vmitos, meteorismo, bradicardia,
mEq (300 ml) en la primera hora y luego 3-6 mEq/h (18-36 hiperkalemia, alcalosis metabolica, debilidad muscular, dis-
ml/h) ajustando la dosis hasta obtener un pH urinario mayor nea, dolor torcico, arritmias, bloqueo cardaco, hipoten-
a 7,5 mEq/l. Va Oral, Adultos: se utilizan las mismas dosis sin.2
(12 mEq=1g de bicarbonato de sodio). Vas IV y Oral,
Nios: 1-10 mEq/kg/da en 4-6 dosis; titular la dosis al pH Contraindicaciones
urinario deseado. Insuficiencia renal o heptica severa, dao miocrdico se-
vero, hiperkalemia, deshidratacin aguda, retraso del vacia-
Acciones miento gstrico, estenosis esofgica o intestinal, pacientes
La administracin de bicarbonato de sodio por va oral o in- bajo medicacin anticolinrgica.
travenosa en un paciente con funcin renal conservada au-
menta la concentracin de bicarbonato plasmtico, que Bibliografa
supera entonces el umbral renal y alcaliniza la orina. 1. Barcelo P, Wuhl O, Servitge E et al. Ran-domized double-blind study
of potassium citrate in idiopathic hypocitraturic calcium nephrolithia-
sis. J Urol 1993;150:1761-4.
Efectos Adversos y Precauciones 2. British Medical Association. British Na-tional Formulary. 57rd ed.
La expansin del volumen extracelular puede precipitar in- London: BMA; 2009, p 454.
suficiencia cardaca en pacientes cardipatas; tambin
edema cerebral, hipernatremia (si no se administra agua 12.08. FARMACOS DE INSTILACIN
libre), alcalosis metablica e hipokalemia. Debe monitore- Y LAVADO DE VEJIGA
arse cuidadosamente el estado de hidratacin, la funcin car-
diorrespiratoria, la diuresis, los electrolitos sanguneos y 12.08.01. CLORHEXIDINA
urinarios. (Ver Captulo 15)
Contraindicaciones
Indicaciones
La diuresis alcalina forzada est contraindicada en pacientes
Se utiliza para lavado vesical.
con insuficiencia cardaca congestiva, insuficiencia renal,
edema pulmonar o cerebral.
12.08.02 CLORURO DE SODIO 0.9% 379
Dosis
Va Tpica, Adultos y nios: instilacin vesical de una so-
lucin acuosa al 0,02%1
Acciones
El efecto bactericida resulta de la unin de esta molcula ca-
tinica a la pared celular bacteriana cargada negativamente,
produciendo en bajas concentraciones una alteracin de la
permeabilidad osmtica de la membrana y en dosis altas la
precipitacin del citoplasma bacteriano. La clorhexidina
tiene accin bactericida sobre bacterias Gram positivas,
Gram negativas, anaerobios facul-tativos, aerobios, y leva-
duras.
Bibliografa
1. British Medical Association. British Na-tional Formulary. 57rd ed.
London: BMA; 2009, p 455.
Indicaciones
La solucin isotnica de cloruro de sodio se utiliza para la
irrigacin vesical con objetivo de lavado por arrastre.
Dosis
Va Tpica, Adultos y Nios: instilacin vesical de solucin
de cloruro de sodio en agua al 0,9 %.1
Bibliografa
1. British Medical Association. British Na-tional Formulary. 57rd ed.
London: BMA; 2009, p 455.
380 DENOMINACION COMERCIAL
12.01.02. ERGONOVINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
EVINA 0.2 mg comp.x 20 Klonal 32,76
EVINA 0.2 mg iny.a.x 6 Klonal 20,33
METRERGINA 0.2 mg comp.x 10 Biol 15,67
METRERGINA 0.2 mg a.x 6 x 1 ml Biol 19,58
ERGONOVINA LARJAN 0.2 mg a.x 100 x 1 ml Veinfar 116,00
ERGONOVINA DRAWER 0.2 mg a.x 1 x 1 ml Drawer 285,00
ERGONOVINA NORTHIA 0.2 mg a.x 100 x 1 ml Northia 240,00
12.02.02. ISOXSUPRINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
DUVADILAN 10 mg comp.x 20 Raffo 38,23
DUVADILAN 10 mg a.x 1 x 2 ml Raffo 24,60
DUVADILAN 20 mg comp.x 20 Raffo 60,25
UTERINE 10 mg comp.x 20 Omega 26,09
UTERINE 10 mg comp.x 40 Omega 41,68
ISOTENK 10 mg comp.x 20 Biotenk 23,00
ISOTENK 20 mg comp.x 20 Biotenk 36,00
ISODILAN 10 mg comp.x 20 Klonal 19,95
ISODILAN 20 mg comp.x 20 Klonal 25,61
ISODILAN 10 mg iny.a.x 1 x 2 ml Klonal 4,97
ISOXSUPRINA FABRA 10 mg comp.x 20 Fabra 20,63
ISOXSUPRINA FABRA 20 mg comp.x 20 Fabra 35,37
ISOXSUPRINA FABRA 10 mg iny.x 1 Fabra 10,34
UTERINE 20 mg comp.x 20 Omega 46,86
FADA ISOXSUPRINA 20 mg comp.x 30 Fada Pharma 40,62
ISOXSUPRINA DENVER FARMA 10 mg comp.x 20 Denver Farma 21,52
ISOXSUPRINA DENVER FARMA 20 mg comp.x 20 Denver Farma 33,35
ISOXSUPRINA DENVER FARMA 10 mg a.x 1 x 2 ml Denver Farma 5,88
ISOXSUPRINA 10 mg a.x 100 x 2 ml Veinfar 165,00
ISOXSUPRINA FADA 10 mg a.x 100 x 2 ml Fada Pharma 556,85
ISOXSUPRINA FADA 10 mg comp.x 500 Fada Pharma 365,83
ISOXSUPRINA FADA 10 mg comp.x 30 Fada Pharma 23,63
ISOXSUPRINA FADA 20 mg comp.x 500 Fada Pharma 629,00
ISOXSUPRINA LEMAX 10 mg iny.a.x 1 x 2 ml Lemax 5,80
ISOXSUPRINA LEMAX 10 mg comp.x 20 Lemax 22,10
ISOXSUPRINA LEMAX 20 mg comp.x 20 Lemax 39,00
ISOXSUPRINA NORGREEN 10 mg a.x 100 x 2 ml Norgreen 3,69
PROTELIUM 10 mg comp.x 30 Fada Pharma 23,63
PROTELIUM 20 mg comp.x 30 Fada Pharma 40,62
Bibliografa
13.01. FRMACOS DE ACCIN 1. British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:601
2. Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
OTOLGICA don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition)
Bibliografa Contraindicaciones
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:600- Hipersensibilidad al medicamento; perforacin timpnica;
601 debe evitarse en presencia de una infeccin no tratada, en
2. American Academy of Otolaryngology- Head and Neck Surgery Foun- este caso el corticoide debe ser utlizado en combinacin con
dation, eta all. Clinical practice guideline: acute otitis externa. Oto- el antibitico adecuado.
laryngol Head Neck Surg. 2006 Apr; 134(4 Suppl):S4-23.
3. Osguthorpe JD, Nielsen DR. Otitis externa: Review and clinical update.
Am Fam Physician. 2006 Nov 1;74(9):1510-6. Review. g Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:601
13.01.01.01 ASTRINGENTES (LOCALES)
Contraindicaciones Interacciones
Hipersensibilidad al preparado; perforacin timpnica. Por va general. Ver captulo 9.
13.01.01.03. ANTIINFECCIOSOS (LOCALES) 387
Dosis
Va Tpica, Adultos y Nios: inicialmente, insertar en el 13.01.01.03.03. GENTAMICINA
conducto externo un trozo de algodn embebido en la solu- (ver 03.01.01.01)
cin al 2% durante 24 horas. Luego, removerlo e instilar 5
gotas de solucin en el conducto auditivo 3 4 veces al da.1 Indicaciones
Otitis externa por grmenes susceptibles.
Acciones
Tiene actividad antifngica y antibacteriana, particularmente Dosis
contra Pseudomona aeruginosa, Cndida y Aspergillus. Va Tpica, Adultos y Nios: 3 - 4 gotas de solucin al 0,3%
Estos agentes son causas comunes de otitis externa y el des- cada 6 - 8 horas. Puede utilizarse el preparado de uso oftl-
censo del pH local que genera el cido actico inhibe su cre- mico.1
cimiento. El cido actico reduce el edema y la inflamacin
en la otitis externa. Acciones
La gentamicina es activa contra S. aureus y P. aeruginosa,
Efectos adversos - Precauciones dos de los principales patgenos de las otitis externas.
En general es bien tolerado y no se produce resistencia de
los microorganismos. Tiene un olor desagradable a vinagre Efectos adversos - Precauciones
y puede ser muy doloroso si alcanza el odo medio por una Puede producir reacciones de hipersensibilidad manifestadas
perforacin inadvertida del tmpano. Si ocurren sntomas de por prurito, enrojecimiento o hinchazn. Se ha demostrado
hipersensibilidad o irritacin debe suspenderse su uso. ototoxicidad en animales de laboratorio con la aplicacin de
gentamicina en el odo medio, pero se discute la aplicabili-
Contraindicaciones dad de este hallazgo al uso humano en otitis externa.
Hipersensibilidad al producto; perforacin de la membrana
timpnica. Contraindicaciones
Hipersensibilidad al producto; perforacin de la membrana
Bibliografa timpnica.
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:601 Bibliografa
1 British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:602
13.01.01.03.02 CLORAMFENICOL
(ver 03.01.09.04)
13.01.01.03.04. NEOMICINA
Indicaciones (ver 03.01.01.03)
Otitis externa por grmenes susceptibles.
Indicaciones
Dosis Otitis externa por grmenes susceptibles.
Va Tpica, Adultos y Nios: 2 - 3 gotas de solucin al 0,5%
en el conducto auditivo externo, cada 6 - 8 horas.1 Dosis
Va Tpica, Adultos y Nios: 3-4 gotas de solucin al 0,5%
Acciones cada 6-8 horas.1
El cloramfenicol es activo contra algunos de los grmenes
que causan otitis externa, en particular estreptococos, bacilos Acciones
Gram negativos y anaerobios. Puede haber resistencia en La neomicina es activa contra S. aureus y una variedad de
cepas de Staphylococcus aureus y Pseudomona aeruginosa, bacilos aerobios gram negativos, aunque no particularmente
dos patgenos habituales del conducto auditivo externo. contra P. aeruginosa.
388 13.01.02. OTITIS MEDIA
funcionante de un paciente con sordera unilateral. tante los corticoides producen un efecto moderado en la re-
Previo al lavado auricular puede ablandarse el cerumen con solucin o mejora de las sntomas de la rinitis alrgica 1. El
la instilacin de bicarbonato de sodio o carbamida (urea) pe- cromoglicato disdico es algo menos eficaz, pero suele ser
rxido; tambin son tiles el aceite de oliva o de almendras.1 la eleccin inicial en nios.2 Los antihistamnicos orales son
tambin tiles, pero menos eficaces que los corticoides na-
Bibliografa sales.2 Los descongestivos nasales por va sistmica son de
1 British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:603 utilidad dudosa.1 El uso de antihistamnicos H1 son de cierta
utilidad.3 (Ver cap. 11)
13.01.03.01. BICARBONATO DE SODIO
Bibliografa
Indicaciones 1. Zalmanovici A, Yaphe J. Esteroides para la sinusitis aguda (Cochrane
Se utiliza para ablandar el cerumen antes del lavado auricular. Review). In: La Biblioteca Cochrane Plus, Issue 3, 2008. Oxford: Up-
date Software.
2. British Medical Association. British National Formulary. 2009;
Dosis 57:6042
Va Tpica, Adultos y Nios: aplicar una cantidad generosa 3. Weiner JM et al. Intranasal corticosteroids versus oral H1 receptor an-
de la solucin al 5% (nios: 1-5 gotas, adultos: 5-10 gotas), tagonists in allergic rhinitis: systematic review of randomized contro-
lled trials. BMJ 1998;317:1624-9.
manteniendo el odo afectado en alto por 5-10 minutos. Re-
petir 2 veces al da por 3-4 das previos al lavado.1
13.02.01.01. BECLOMETASONA
Acciones (ver 01.02.01)
La solucin de bicarbonato de sodio ablanda el cerumen au-
ricular, lo que facilita su remocin. Indicaciones
Se utiliza en la profilaxis y tratamiento de la rinitis alrgica.
Efectos Adversos - Precauciones
El riesgo de irritacin local es bajo. Dosis
Va Tpica, Adultos y Nios mayores de 6 aos: 100 micro-
Contraindicaciones gramos (2 aplicaciones) en cada fosa nasal, dos veces por
Perforacin timpnica; supuracin, dolor o rash en el odo. da. Cuando se controlan los sntomas, 50 microgramos (1
aplicacin) en cada fosa nasal, dos veces por da.1
Bibliografa
1 British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:603 Acciones
Por su efecto glucocorticoide la beclometasona tiene accin
13.01.03.02. CARBAMIDA PERXIDO antialrgica local en la mucosa rinosinusal, disminuyendo
los sntomas de la rinitis alrgica.
Indicaciones
Se utiliza para ablandar el cerumen antes del lavado auricular. Farmacocintica
La beclometasona por va nasal se absorbe en forma signi-
Dosis ficativa cuando se utiliza en alta dosis o por perodos pro-
Va Tpica, Adultos y Nios: aplicar una cantidad generosa longados. Tiene alta unin a las protenas plasmticas y es
de la solucin al 5% (nios: 1-5 gotas, adultos: 5-10 gotas), metabolizada por el CYP3A4 heptico. Se excreta por va
manteniendo el odo afectado en alto por 5-10 minutos. Re- fecal (60%) y renal (12%).2
petir 2 veces al da por 3-4 das previos al lavado.1
Efectos adversos - Precauciones
Acciones Puede producir sequedad de la mucosa nasal y farngea;
La carbamida (o urea) acta como emulsificador de la cera; epistaxis; ulceracin mucosa. Se ha descripto perforacin
la efervescencia del oxgeno liberado por el perxido de hi- del tabique nasal; aumento de la presin intraocular o glau-
drgeno desprende los tejidos residuales. coma; trastorno del gusto y del olfato. Favorece la candidia-
sis superficial. Puede haber reacciones de hipersensibilidad,
Efectos Adversos - Precauciones incluyendo broncoespasmo. La absorcin sistmica de be-
Puede producir irritacin local, con prurito y eritema. clometasona puede producir los efectos sistmicos de los
glucocorticoides (ver 09.02.01); en nios con tratamiento
Contraindicaciones prolongado se debe monitorear la curva de altura.
Perforacin timpnica; supuracin, dolor o rash en el odo.
Interacciones
Bibliografa No se describen interacciones significativas en el uso nasal.
1 British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:603
Contraindicaciones
13.02. FRMACOS DE ACCIN Infeccin local no tratada; postoperatorio de ciruga nasal;
RINOOROFARNGEA tuberculosis pulmonar.
13.02.01. ANTIALRGICOS TPICOS
Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:604
El tratamiento de la rinitis alrgica leve se basa en el uso de 2. Dipiro J T, Talbert R L et al Editors Pharmacotherapy. Appleton and
antihistaminicos o corticosteroides por va nasal. No obs- Lange. Stanford, Connectict Ed. 2001. p. 1486
390 13.02.01.02. CROMOGLICATO DE SODIO
Indicaciones Indicaciones
Se utiliza en la profilaxis de la rinitis alrgica, especialmente Se utiliza en la rinorrea asociada a rinitis alrgica y no alr-
en nios. gica (vasomotora).
Dosis Dosis
Va Tpica, Adultos y Nios: 1 dosis de aerosol (5 mg.) en Va Tpica, Adultos y Nios mayores de 12 aos: aplicar 42
cada fosa nasal, 2-4 veces por da. microgramos (2 dosis del aerosol) en cada fosa nasal, 2-3
veces por da.1
Acciones
Por su accin inhibitoria de la degranulacin mastoctica el Acciones
cromoglicato previene la recada de los sntomas de rinitis Por su efecto antimuscarnico, el ipratropio inhibe la secre-
alrgica. Tal como ocurre en el asma, el cromoglicato no es cin de la mucosa nasal, mejorando los sntomas de obstruc-
eficaz para controlar los sntomas una vez instalados. cin.2
Farmacocintica Farmacocintica
El cromoglicato puede absorberse desde la mucosa respira- Se absorbe pobremente desde la mucosa respiratoria.
toria, y se elimina sin cambios por va biliar y urinaria, con
vida media plasmtica de 80-90 minutos. Interacciones
Puede potenciar los efectos de otros frmacos con accin an-
Efectos adversos - Precauciones ticolinrgica.
En general es muy bien tolerado. Puede producir irritacin
mucosa local, epistaxis, disfona, ronquera, tos. Se ha des- Efectos adversos - Precauciones
cripto broncoespasmo y reacciones anafilcticas. Puede producir sequedad de la mucosa nasal, epistaxis, con
menor frecuencia cefalea, nuseas. Se ha descripto empeo-
Contraindicaciones ramiento en pacientes con glaucoma de ngulo estrecho. Ul-
Hipersensibilidad a los componentes del preparado. ceracin corneal.2 Raramente alteracin de la motilidad
gastrointestinal, palpitacones y retencin urinaria.
Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:606 Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la atropina o sus derivados.
Dosis
13.02.03. FRMACOS ANTIINFECCIOSOS Va Tpica, Adultos y Nios mayores de 6 aos: buches con
(ver antibiticos captulo 3) hasta 10 ml de solucin al 1% diluidos en agua tibia, durante
30 segundos, hasta 4 veces por da, por un mximo de 14
No hay evidencia de la eficacia de los antibiticos tpicos das.
en el tratamiento de la rinitis o de la sinusitis. En el trata-
miento de la sinusitis se utilizan antibiticos por va sist- Acciones
mica cuando es de origen bacteriana. Para la eliminacin de La iodopovidona tpica se utiliza por su accin antisptica
la portacin nasal de estafilococos meticilino resistentes local. El contenido de iodo es de 10 mg/ml, lo que resulta
puede utilizarse pomada de mupirocina (ver 20.09.03).1 en un aporte significativo capaz de inhibir la funcin tiroidea
por el efecto Wolff-Chaikoff.1
Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:610 Farmacocintica
El iodo puede absorberse desde el tracto gastrointestinal, in-
corporndose al pool tiroideo y al metabolismo hormonal.
13.02.04. ANTISPTICOS OROFARNGEOS
(MUCOSA ORAL)
Interacciones
13.02.04.01. CLORHEXIDINA El uso concomitante con litio potencia el riesgo de hipoti-
roidismo que pueden provocar ambos frmacos.
Indicaciones
La clorhexidina previene el desarrollo de la placa dental, en Efectos adversos - Precauciones
conjunto con las otras medidas de higiene dental. Tambin El iodo puede provocar irritacin local y reacciones de hi-
se utiliza en el tratamiento de infecciones mucosas orales.1 persensibilidad. El iodo absorbido puede afectar la funcin
tiroidea, produciendo hipotiroidismo, por lo que se reco-
Dosis mienda no superar las dos semanas de tratamiento. Emba-
Va Tpica, adultos y nios: buches con 10 ml de solucin razo, lactancia. Puede interferir con estudios de sangre
al 0,12% durante 1 minuto, dos veces por da.2 oculta.
Acciones Contraindicaciones
El efecto bactericida resulta de la unin de esta molcula ca- Seudoalergia al yodo, trastornos de la funcin tiroidea, tra-
tinica a la pared celular bacteriana cargada negativamente, tamiento con litio.
produciendo en bajas concentraciones una alteracin de la
permeabilidad osmtica de la membrana y en dosis altas la Bibliografa
precipitacin del citoplasma bacteriano. La clorhexidina 1. British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57:612
2. Farwell AP, Braverman LE. Thyroid and antithyroid drugs. En: Hard-
tiene accin bactericida sobre bacterias Gram positivas, man JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and Gil-
Gram negativas, anaerobios facultativos, aerobios, y leva- mans The pharmacological basis of therapeutics. 10th ed. New York:
duras. McGraw-Hill; 2001. p. 1584-5.
392 13.02.05. FRMACOS ANTIFNGICOS TPICOS
Interacciones
Los imidazoles aumentan la concentracin y el efecto de los
DENOMINACION COMERCIAL 393
Ver Captulo 3
394 DENOMINACION COMERCIAL
13.02.01.01. BECLOMETASONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
AIRBECLOSONA aer.x 10 ml/200 dosis NORTHIA 80,00
EGOSONA aer.x 250 dosis DANES INTERNAC. 10,26
EGOSONA 100 aer.x 250 dosis ALTANA PHARMA 38,50
EGOSONA BRONQUIAL 50 mcg aer.x 250 dosis ALTANA PHARMA 24,40
EGOSONA FORTE aer.x 250 dosis ALTANA PHARMA 74,20
EGOSONA NASAL 50 mcg aer.x 200 dosis ALTANA PHARMA 12,00
MENADERM SIMPLE sol.x 60 ml MENARINI 45,03
RINOSOL susp.nasal x 200 dosis CASSAR 8,90
13.02.02.03. XILOMETAZOLINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
NASTIZOL Ad.gts.x 15 ml BAG 13,16
OTRIVINA 1o/oo neb.x 15 ml NOVARTIS CONSUMER HEALTH 9,95
OTRIVINA 1o/oo sol.x 10 ml NOVARTIS CONSUMER HEALTH 9,01
OTRIVINA 1o/oo sol.x 15 ml NOVARTIS CONSUMER HEALTH 9,95
OTRIVINA gel nasal x 20 g NOVARTIS 6,85
OTRIVINA GEL NASAL gel nasal x 10 g NOVARTIS CONSUMER HEALTH 15,83
OTRIVINA SPRAY NASAL fco.dosif.x 10 ml NOVARTIS CONSUMER HEALTH 15,94
XYLOMETAZOLINA NEXO gel nasal x 10 g NEXO PHARMACEUTICAL GROUP 12,30
XYLOMETAZOLINA NEXO gts.nasales x 20 ml NEXO PHARMACEUTICAL GROUP 8,44
DENOMINACION COMERCIAL 395
13.02.05.02. MICONAZOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
DAKTARIN gel oral x 40 g JANSSEN-CILAG 29,27
DAKTARIN pvo.aer.x 100 g JANSSEN-CILAG 25,79
MICONOL 2% loc.x 30 ml LAFEDAR 14,90
LISTADO PRINCIPAL Y
COMPLEMENTARIO(*)
Dosis Dosis
Va IM deltoides o vasto externo. Adultos y nios: 0,06 Va IM, Adultos y nios: 20 Ul/kg en nica dosis. Se debe
ml/kg/dosis. En la profilaxis del recin nacido de madre infiltrar preferiblemente en la herida o alrededor de la misma
HbsAg positiva o serologa desconocida pero con peso menor y, cuando no es anatmicamente posible o la infiltracin de
a 2 kg, debe administrarse 0,5 ml dentro de las 12 horas del la herida ocupa slo una porcin de la dosis se puede admi-
nacimiento, junto a la primera dosis de vacuna antihepatitis nistrar por va IM en un lugar distante al sitio de la vacuna
B. En nios menores de 12 aos que tienen contacto estrecho y con aguja y jeringa diferentes. La va IM debe realizarse
con paciente con infeccin aguda deben recibir 0,5 ml e ini- preferiblemente en el deltoides o en el vasto externo. No
ciar la vacunacin; los mayores slo deben recibirla e iniciar deben administrarse ms de 5 ml por sitio.
la vacunacin si comparten elementos cortopunzantes, tienen
exposicin a sangre o son pareja sexual positiva. En la expo- Acciones
sicin ocupacional percutnea o mucosa al virus de la hepa- Esta solucin estril de gamaglobulina antirrbica, se ob-
titis B (fuente HbsAg positivo), el uso de la gamaglobulina tiene de donantes hiperinmunizados con vacuna antirrbica,
depende del estado inmunitario del sujeto expuesto, en per- prefirindosela al antiguo suero antirrbico equino. Los anti-
sonas sin vacunacin previa o con conocida falta de respuesta cuerpos que contiene confieren inmunidad pasiva; probable-
a la vacuna debe indicarse una dosis de gamaglobulina dentro mente neutralizan el virus fuera del SNC durante el
de los siete das de la exposicin (preferiblemente dentro de comienzo del perodo de incubacin. Una vez que los virus
las 24 horas), repitiendo una segunda dosis a las cuatro se- infectan las neuronas, los anticuerpos son ineficaces. Su ab-
manas en los no respondedores. sorcin es rpida en el tejido muscular, no atraviesa la ba-
rrera hematoenceflica, se conjuga lentamente en el hgado
Acciones y no se filtra a nivel renal.
Solucin estril de inmunoglobulinas obtenidas de plasma
de donantes con altos ttulos de anticuerpos para antgeno Efectos adversos
de superficie de la hepatitis B (HBsAg). Debe almacenarse Puede producir reacciones alrgicas.
en heladera a 2-8C. No debe congelarse. Tiene una vida
media de 21 das. Interacciones
En personas previamente inmunizadas con vacuna antirr-
Interacciones bica humana diploide (HDCV), purificada de embrin de
El uso simultneo con la vacuna antihepatitis B no altera la pollo (PCEC) o vacuna adsorbida (RVA) y que han logrado
respuesta inmune de la misma. Puede ocurrir la misma inter- ttulos adecuados o que han recibido regmenes apropiados
accin descripta para gamaglobulina antitetnica y vacuna pre o post-exposicin con HDCV, PCEC o RVA no debe ad-
triple viral. Luego de administrada debe diferirse por tres ministrarse la gamaglobulina para evitar que se inhiba la res-
meses la administracin de vacunas a virus vivos atenuados. puesta anamnsica.1
saliva o cuando se trata de heridas punzantes, desvitalizadas tanus, and pertussis: Guidelines for vaccine prophylaxis and other pre-
o producidas por quemaduras o de alto impacto. En el trata- ventive measures. MMWR 1991;40:128.
2. WHO. Model Formulary 2008. Disponible en:
miento del ttanos se utiliza junto a antimicrobianos como http://mednet3.who.int/EMLib/
metronidazol (medicamento de eleccin) o penicilina (me-
dicamento alternativo), junto a medicacin de sostn, sedan- 14.01.04. INMUNOGLUBULINA ANTITETANICA
tes y relajantes musculares. Tanto en la profilaxis como en + TOXOIDE
el tratamiento es imprescindible el debridamiento y limpieza
de la herida. Tiene las mismas indicaciones que la inmunoglobulina sola,
Dosis ya que en caso de tratamiento o de profilaxis del ttanos,
Va IM deltoides o vasto externo. Profilaxis de herida en adul- debe iniciarse la inmunizacin activa con el toxoide porque
tos y nios: 250 UI en una sola dosis. En heridas muy graves la enfermedad no produce inmunidad (Ver vacuna antitet-
puede indicarse 500 U, y repetirse a las cuatro semanas si el nica).1
riesgo de ttanos persiste. Si se administra conjuntamente con Bibliografa
toxoide tetnico deben usarse jeringas y sitios de aplicacin 1. Centers for Disease Control and Prevention. Recommendation of the
intramuscular diferentes. Tratamiento en adultos y nios: Immunization Practices Advisory Committee (ACIP): Diphtheria, te-
3000 a 6000 U como dosis total. No ha sido establecida la tanus, and pertussis: Guidelines for vaccine prophylaxis and other pre-
ventive measures. MMWR 1991;40:128.
dosis ptima teraputica, ya que dosis de 500 U han sido efec- 2. WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
tivas en ttanos neonatal. Tradicionalmente se recomienda la http://www.who.int/emlib/Medicines>
infiltracin de parte de la dosis alrededor de la herida, aunque
no se ha pro-bado la eficacia de esta medida. 14.01.05. GAMMAGLOBULINA ANTI RHO (ANTI D)
Acciones Indicaciones
Solucin estril de globulinas obtenidas del plasma de adul- Es usada para prevenir la sensibilizacin en la mujer con
tos hiperinmunizados con toxoide tetnico. Debe mante- sangre Rho negativa que d a luz un nio Rho positivo, que
nerse en heladera a 2-8 C, no congelar. Se utiliza para aborte un feto Rho positivo, o a la que se le realice o ex-
proveer inmunidad pasiva frente a la exotoxina de Clostri- ponga a algn tipo de procedimiento invasivo que pueda ex-
dium tetani, ya sea en profilaxis en pacientes no inmunes o poner la sangre del producto a la sangre materna
tratamiento de ttanos.1 (amniocentesis, biopsia de vellocidades corinicas, amenaza
de aborto, traumatismo abdominal, etc.), en el embarazo de
Farmacocintica una mujer Rh negativa o que sea transfundida con sangre
Se absorbe en forma completa en el tejido muscular. Es me- Rho positiva.1 El objetivo es proteger a un prximo nio del
tabolizada en hgado y no se filtra a nivel glomerular. Siem- dao de la enfermedad hemoltica del recin nacido. Este
pre se prefiere esta gamaglobulina humana y no la antitoxina agente en su preparacin actual parece no transferir hepatitis
tetnica de origen equino. ni HIV.
Efectos adversos Dosis
En el sitio de inyeccin puede producir dolor y eritema, Va IM deltoides o vasto externo. Adultos: 250 ug (microgr),
como tambin reacciones sistmicas. Puede ocurrir fiebre o administrados dentro de las 72 hs luego del parto, aborto u
febrcula. Puede presentar sensibilizacin con respuesta se- otro procedimiento obsttrico. Durante el embarazo se in-
vera local y sistmica con el uso de dosis repetidas. Debe dica en mujeres Rh negativas no sensibilizadas 1 dosis de
interrogarse al paciente acerca de hipersensibilidad previa a 250 ug entre las 28 y 34 semanas o luego de un episodio de
inmunoglobulinas. riesgo (amniocentesis, etc). Posterior a una transfusin
Interacciones Rho(D) incompatible en dosis de 20 ug por ml de sangre
No interfiere con la respuesta al toxoide tetnico u otras va- rhesus positiva transfundida.
cunas bacterianas inactivadas. Interfiere con la respuesta a Acciones
vacunas virales atenuadas como antisarampionosa, antirru- Solucin concentrada de inmunoglobulinas con grandes ni-
bola, antipoliomieltica, etc.; por lo que debe diferirse su veles de anticuerpos anti Rho (D). El agente activo es la in-
administracin hasta 3 meses despus. Si se administra den- munoglobulina G anti Rho (D). El mecanismo de accin no
tro de las dos semanas posteriores a vacunacin antisaram- es claro, se requiere la inmunoglobulina G (IgG) completa
pionosa, antirrubola o antiparotdea, stas deben repetirse para que se produzca el efecto protector. Aunque este anti-
luego de tres meses de administrada la gamaglobulina. No cuerpo es capaz de aglutinar a los eritrocitos Rh+ que ingre-
interfiere con vacunacin antipolio oral, fiebre amarilla o san a la madre Rh- durante el parto, el mecanismo protector
antitifoidea oral en las mismas circunstancias. No debe ser parece ser un fenmeno de supresin activa, mediado por
administrada por va endovenosa. receptores para la fraccin Fc de la IgG, que impide la acti-
Contraindicaciones - Precauciones vacin y expansin clonal de los linfocitos capaces de reco-
Est contraindicada en sujetos con alteracio-nes de la coa- nocer el antgeno Rho. Dado que la expansin clonal es un
gulacin o plaquetopenia. En el embarazo slo debe admi- fenmeno temprano en la sensibilizacin, la gamaglobulina
nistrarse cuando est claramente indicada. anti-Rho debe administrarse tan precozmente como se pueda
despus del parto (preferiblemente dentro de las 72 horas).
Bibliografa
1. Centers for Disease Control and Prevention. Recommendation of the Farmacocintica
Immunization Prac-tices Advisory Committee (ACIP): Diphtheria, te- Se absorbe rpidamente en el tejido muscular. No es filtrada
400 14.02. INMUNOGLOBULINAS HUMANAS
a nivel de los glomrulos renales pero se degrada a nivel he- rampin. Debe aplicarse dentro de los 6 das de la exposi-
ptico y del sistema reticuloendotelial (fagocitos mononu- cin. En otros contactos debe utilizarse la vacuna.4
cleares fijos). La IgG atraviesa la barrera placentaria. Rubola: no est demostrada su eficacia en prevenir la in-
feccin ni la enfermedad. Podra ser considerada en la em-
Efectos adversos barazada susceptible dentro de las 72 horas de la exposicin.
La reaccin adversa ms comn es la elevacin de la tem- Varicela: slo debe usarse cuando no se dispone de la gama-
peratura en el sitio de aplicacin. Es comn la aparicin de globulina especfica.
sensibilizacin despus de repetir la inmunoglobulina. Enfermedades con inmunodeficiencia primaria: es indicada
como terapia de reemplazo.
Interacciones No est indicada en la exposicin frente a hepatitis C y pa-
Las vacunas a virus vivos atenuados deben administrarse- peras.
meses despus de la gamaglobulina. Puede administrarse
junto a la vacuna antirubeola en el puerperio, solamente si Dosis
se realiza en sitios diferentes y con jerigas distintas. Hepatitis A: 0,02-0,06 ml/kg, no exceder de 5 ml.
Sarampin: 0,2 a 0,25 ml/kg en husped normal; 0,5 ml/kg
Contraindicaciones - Precauciones en husped inmunocom-prometido, no exceder de 15 ml. Va-
Se contraindica en pacientes Rho positivos y Rho negativos ricela: 0,6 a 1,2 ml/kg. Debe ser refrigerada a 2-8C y no
que pudieran haber desarrollado anticuerpos. No debe ser debe ser congelada.
administrada por va endovenosa. Embarazo: No sera per-
judicial para el feto, a pesar de no haber estudios realizados. Acciones
Es una solucin apirgena estril con ms del 90% de su
Bibliografa constitucin formada por inmunoglobulina G. Algunas pre-
1. Drug Information. AHPS. Am Soc Hosp Ser Pharm. 2001. P.3123. paraciones contienen timerosal como preservante. Son uti-
2. WHO Model Formulary 2008. [en linea] en:
http://www.who.int/emlib/Medicines
lizadas para proveer inmunidad pasiva, aumentado los ttulos
de anticuerpos en el individuo. Estos anticuerpos se elevan
14.02. INMUNOGLOBULINAS HUMANAS a los 2 das de administrada la gamaglobulina, con una vida
media aproximada de 23 das. Se utiliza frente a la exposi-
Las inmunoglobulinas humanas han reemplazado los anti- cin a ciertas enfermedades infecciosas, cuando el individuo
sueros de origen animal por tener menor incidencia de reac- es alrgico a la vacuna, no se dispone de vacuna, no se dis-
ciones de hipersensibilidad. Producen proteccin inmediata pone del plazo adecuado para lograr la respuesta a la vacuna
de varias semanas de duracin de acuerdo a la dosis y a la o el paciente no puede producirla.
va de administracin. Estn producidas a partir de suero o
plasma humano, testeadas para antgeno de hepatitis B y an- Efectos adversos
ticuerpos del virus de la inmunodeficiencia humana y hepa- Luego de su administracin debe esperarse 3 meses para ad-
titis C. El procesamiento incluye una serie de pasos que ministrar vacuna triple viral y 5 meses para administrar va-
inactiva los virus, incluyendo al virus de la inmunodeficien- cuna anti varicela. La inyeccin intramuscular puede causar
cia humana. Estas inmunoglobulinas contienen anticuerpos dolor y enrojecimiento. Pueden ocurrir reacciones de hiper-
para virus prevalentes en la poblacin como virus del saram- sensibilidad y raramente anafilaxia.
pin, rubola, hepatitis A, varicela, paperas, y otros.
Interacciones
14.02.01. INMUNOGLOBULINA Si se aplic vacuna triple viral se deben esperar 2 semanas
INTRAMUSCULAR y 3 semanas si se aplic vacuna anti varicela para aplicar in-
munoglobulina respectivamente, pero si esto no es posible
14.02.01.01. INMUNOGLOBULINA NORMAL debern considerarse inefectivas las vacunas administradas
HUMANA previamente.
situaciones especiales. Reseas en Quimioterapia Antimicrobiana La- prolongado, irradiacin, agentes citotxicos).3 No est con-
tinoamericana 2003; 2(5): 112-120. traindicada en enfermedades febriles leves, infeccin por el
2. American Academy of Pediatrics. Rubella. En: Pickering LK, Red
Book of the Committee on Infectious Diseases. 25th. Ed. Elk Grove virus de la inmunodeficiencia humana asintomtica o no se-
Vil-lage: AA P; 2000. p..495-500. veramente inmunocomprometido.
3. WHO. Model Formulary 2008. [En linea] en:
http://www.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&Me- Bibliografa
dIDName=292%40rubella%20vaccine [consulta abril 2009] 1. Centers for Disease Control. Measles prevention: Recommendations
of the Immunization Practices Advisory Committee. MMWR. [en li-
14.03.05. VACUNA ANTISARAMPIONOSA nea] en: http://www.cdc.gov/ncidod/dvrd/revb/measles/measles_gene-
ral_info.htm#sec_3 [consulta abril 2009].
2. Weibel RE, Caserta V, Benor DE, et al. Acute encephalopathy followed
Indicaciones by permanent brain injury or death associated with further attenu-ated
Est indicada para la inmunizacin activa de nios a partir measles vaccines: A review of claims submitted to the National Vaccine
de los 12 a 15 meses.1 En nios menores de 15 meses puede Injury Compensation Program. Pediatrics. 1998;101:383387
fallar la respuesta a la vacuna debido a la presencia de anti- 3. British Medical Association. British National Formulary.54nd. ed. Lon-
don: BMA; 2007.
cuerpos residuales contra el virus del sarampin, de origen
materno. En contactos y convivientes susceptibles, debe ad-
14.03.06. VACUNA ANTITETNICA
ministrarse dentro de las 72 horas para el control de foco.
Indicaciones
Dosis
Slo debe usarse en el manejo de heridas quirrgicas de alto
Va SC. Adultos y nios mayores de 1 ao, una dosis a partir
riesgo y traumticas; en el resto de las situaciones inclu-
de los 12 meses y una segunda dosis de refuerzo al ingreso
yendo embarazo debe indicarse vacuna Dta, DTPa o DTP
escolar. En situaciones epidemiolgicas especiales pueden
segn la edad del paciente. Un adulto que ha recibido 5 dosis
administrarse a partir de los 6 meses, pero esta dosis no es
en su vida no debe recibir profilaxis de herida a menos que
considerada como parte del esquema obligatorio del Plan
hayan pasado ms de 5-10 aos desde la ltima dosis, en
Nacional de Vacunacin.
cuyo caso debe indicarse un refuerzo (preferiblemente de
Dta).
Acciones
Gua para la profilaxis del ttanos en heridas1.
Es una vacuna de virus vivos atenuados obtenidos por pa-
sajes en cultivos de embrin de pollo. Contiene neomicina.
Dosis previas Heridas Heridas Heridas Heridas
Es altamente inmunognica y generalmente bien tolerada.
toxoide tetnico Limpias Limpias Sucias Limpias
Una dosis induce anticuerpos en el 95-98% de las personas
DTB TIGD DTB DTB
susceptibles. Tiene un 5 % de falla primaria y algunos indi-
viduos pierden proteccin despus de varios aos, es por
Desconocido SI NO SI SI
ello que se recomienda la administracin de una dosis de re-
o<3
fuerzo.
3 o msA NOC NO NOE NOC
Efectos adversos
Es comn observar fiebre elevada, rash o ambos, entre el 5.
y 14. Da postvacunacin. Prpura trombocitopnica idio- A- si slo ha recibido 3 dosis, administrar una cuarta dosis
ptica transitoria dentro de las 6 semanas de la inmuniza- de Dta, DT, DTP o DTPa segn corresponda a la edad.
cin. El riesgo de afectacin del sistema nervioso central B- en menores de 7 aos administrar DTP o DTPa o DT
(panencefalitis esclerosante subaguda postsarampin) de- si est contraindicado el componente P, en nios de 7
bido a la vacuna ocurre en 1 cada milln de dosis, mientras aos o ms Dta.
que en el paciente que padece sarampin ocurre en 1 cada C- Si, si han transcurrido ms de 10 aos desde ltima
1000 casos.2 Tambin se han informado casos de parlisis dosis.
ocular y sndrome de Guillain Barr en postvacunados pero D- Si no se dispone de inmunoglobulina antitetnica
sin relacin demostrable con la vacuna. humana, utilizar la equina.
E- Si, si han transcurrido ms de 5 aos desde ltima
Interacciones dosis.
Los medicamentos inmunosupresores y/o la administracin
previa de inmunoglobulinas pueden disminuir el efecto de Dosis
la vacuna. Si un paciente se encuentra en tratamiento con Va IM deltoides o vasto externo. Nios mayores de 7 aos
corticoides sistmicos por ms de 14 dias, deber esperar 1 y adultos no inmunizados: tres dosis separadas con un in-
mes entre la discontinuacin del mismo y la administracin tervalo de 4 semanas entre cada dosis, luego un refuerzo
de la vacuna, mientras que si el paciente recibi inmunoglo- cada 10 aos (mximo 2 refuerzos).Mujer embarazada no
bulinas deber esperar 3 meses. inmunizada: a partir del segundo trimestre, 2 dosis con un
intervalo de 4 semanas entre cada dosis (segunda dosis al
Contraindicaciones - Precauciones menos 2 semanas antes del parto) y 1 dosis en cada uno de
Est contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a ne- los 3 embarazos subsecuentes (mximo 5 dosis)
omicina, gelatina y huevo. No administrar en embarazadas,
pacientes con discrasias sanguneas y/o en pacientes inmu- Acciones
nocomprometidos severos (inmunodeficiencias primarias, La vacuna antitetnica est elaborada con toxoide tetnico
SIDA, tuberculosis activa no tratada, neoplasias no tratadas, adsorbido a sales de aluminio o calcio que mejoran la anti-
tratamiento con corticoesteroides a dosis altas y por tiempo genicidad de la misma. Dado que la primera dosis provoca
14.03.07 VACUNA DOBLE (DT O DTA) 405
Acciones Interacciones
Est preparada con virus vivos atenuados (trivalente) a los Puede indicarse con otras vacunas, sin consideraciones para
que se les ha neutralizado su actividad neurotrpica. Es al- los intervalos cuando su administracin no es simultnea.
tamente inmunognica con rpida produccin de anticuerpos
sricos e intestinales lo que explica su efectividad en con- Contraindicaciones - Precauciones
trolar la circulacin de virus salvaje. El virus se elimina por Es aconsejable no utilizarla en el embarazo, pero en situa-
heces e inmuniza el entorno. Eficacia mayor a 95%. ciones especiales podra ser indicada. Hipersensibilidad a
cualquiera de los componentes presentes en la vacuna (ver
Efectos adversos prospecto del fabricante)
Puede producir polio vacunal en 1/2.500.000 dosis con la
primera dosis y 1/750.000 con la segunda, por lo que en pa- Bibliografa
ses desarrollados se prefiere el uso de esquemas secuencia- 1. American College of Physicians Task Force on Adult Immunization
and Infectious Diseases Society of America. Guide for Adult Immuni-
dos o con vacuna inactivada en toda la serie.1,2 zation. 3rd ed. Philadelphia: American College of Physicians; 1994.
2. Centers for Disease Control and Prevention. Recommendations of the
Interacciones Advisory Committee on Immunization Practices: Revised Recommen-
Puede ser administrada simultneamente con otras vacunas. dations for Routine Poliomyelitis Vaccination. 2002 (51) RR-2
MMWR [en linea] en: http://www.cdc.gov/mmwr/PDF/rr/rr5102.pdf
La administracin de inmunoglobulinas no interfiere con la [consulta abril 2009]
respuesta de la vacuna. 3. WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
http://www.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&Me-
Contraindicaciones - Precauciones dIDName=252%40poliomyelitis%20vaccine [consulta abril 2009]
La vacuna no debe ser administrada en individuos con dia-
rrea o vmitos. Est contraindicada en inmunodeficiencias 14.03.13. VACUNAS ANTIHEPATITIS A
primarias y secundarias y en el embarazo. No debe admi-
nistrarse junto a comidas que contengan conservantes. Hi- Indicaciones
persensibilidad a culalquiera de los componentes presentes Su aplicacin est recomendada a partir de los 12 meses de
en la vacuna (ver prospecto del fabricante). Para los hus- vida y en toda persona con riesgo de padecer la enfermedad
pedes inmunocomprometidos y sus convivientes, las em- y todo aqul que desee evitarla 1,2 :
barazadas, as como la inmunizacin en pacientes Est indicada en el control de brotes y en epidemias. Viaje-
hospitalizados se debe administrar la vacuna inactivada ros susceptibles mayores de 2 aos a reas con mediana a
(Salk). alta endemicidad. Si el riesgo de exposicin es muy alto y
no puede cumplirse el intervalo apropiado se recomienda
Bibliografa aplicar junto con inmunoglobulina intramuscular. Personal
1. Centers for Disease Control and Prevention. Poliomyelitis prevention de riesgo: exposicin laboral al virus de la hepatitis A, re-
in the United States: Introduction of a sequential vaccination schedule ceptores de factores de la coagulacin, jardines maternales,
of inactivated poliovirus vaccine followed by oral poliovirus vacine.
MMWR. 1997;46:125.
trabajadores de la alimentacin 3 Instituciones para disca-
2. Rantala H, Cherry JD, Shields WD, Uhari M. Epidemiology of Gui- pacitados mentales: histricamente la infeccin por hepatitis
llain-Barr syndrome in children: Relationship of oral polio vaccine A era de alta endemicidad, esto puede modificarse redu-
administration to occurrence. J Pediatr.1994;124:220223. ciendo el hacinamiento y mejorando las condiciones de los
3. WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
http://www.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&Me-
internados. Escuelas: la transmisin entre los nios dentro
dIDName=252%40poliomyelitis%20vaccine [consulta abril 2009] de la escuela es poco comn, pero esto debe sospecharse si
se documentan mltiples casos.
14.03.12. VACUNA ANTIPOLIOMIELTICA Dosis
PARENTERAL (PVI) Via IM.
No.
Indicaciones Edad Vacuna Dosis Dosis Esquema
Puede ser usada en toda la serie primaria en nios, es la
aconsejada en adultos y en convivientes o pacientes inmu- 2-18 aos Havrix 720 2 0 y 6-12 meses
nocomprometidos.1,2 2-17 aos Vaqta 25 2 0 y 6-18 meses
Dosis > 18 aos Havrix 1440 2 0 y 6-12 meses
Va SC o IM en deltoides o vasto externo. Nios: 2, 4, 6-18 > 17 aos Vaqta 50 2 0 y 6 meses
meses y a los 4-6 aos. Adultos no inmunes: 0, 2 y 6-12 2-15 aos Twinrix 360/10 3 0,1 y 6-12 meses
meses. Viajes a reas de alta endemicidad en personas pre- > 15 aos Twinrix 720/20 3 0,1 y 6-12 meses
viamente inmunizadas: 1 dosis.
Va IM. Las dosis varan de acuerdo a la edad:
Acciones
Contiene 3 tipos de poliovirus inactivados con formalde- Acciones
hdo, con escasa cantidad de estreptomicina, neomicina y Es una vacuna con virus muertos. La eficacia para evitar la
polimixina B. Es altamente inmunognica con seroconver- enfermedad es completa luego de la segunda dosis y del 94-
sin mayor al 95%; la inmunidad conferida posiblemente 100% luego de la primera, por lo que no es necesario reali-
sea de por vida. zar testeo postvacunacin. Esta respuesta es menor en
mayores de 40 aos e inmuno-comprometidos.
Efectos adversos La combinacin con la vacuna contra Hepatitis B se admi-
Puede producir reacciones de hipersensibilidad. nistra en 3 dosis: 0-1-6meses.
408 14.03.14. VACUNA ANTIMENINGOCOCCICAS NO CONJUGADAS
Es utilizada en la prevencin de la enfermedad tuberculosas La fiebre amarilla es una enfermedad viral hemorrgica fe-
grave en nios y en personas de alto riesgo de exposicin, bril, endmica en reas de Sudamrica y Africa. La vacuna
siempre que no sean inmunocomprometidos severos. es altamente inmunognica proporcionando inmunidad
desde los 10 dias de su administracin y por un lapso de 10
Dosis aos. EL 92 % de los nios inmunizados desarrolla anticuer-
Va intradrmica. Nios: recin nacido con peso mayor a pos. Es recomendada en nios y personas susceptibles (via-
2000 gramos y hasta los 12 meses 0,05 ml. Adultos y nios jeros a zonas endmicas)
mayores a 12 meses 0.1 ml.
Dosis
Acciones Via SC en nios de 9 meses o ms y adultos.
Es una vacuna producida a partir de cepas atenuadas deri-
vadas de M. bovis lo que promueve el desarrollo de hiper- Efectos adversos
sensibilidad a M. tuberculosis. La inmunidad sera mayor Infrecuentes cefaleas, mialgias y febrculas entre los 5-10
cuanto ms tempranamente se inicia la vacunacin. Logra dias despus de la vacunacin. Raramente produce encefa-
reducir la enfermedad en promedio en un 50% y la menin- litis, generalmente al administrarse a infantes menores a 9
gitis y tuberculosis miliar en un 80%.1, Es discutible la ad- meses de edad.
ministracin de dosis posteriores al nacimiento. Luego de
2-6 semanas desarrolla un discreto edema en el sitio de in- Contraindicaciones - Precauciones
yeccin que progresa a ppula o a lcera de aproximada- Contraindicada en huspedes inmunocomprometidos, hiper-
mente 10 mm de dimetro y cura en 6-12 semanas. La lcera sensibilidad al huevo o a los componentes de la vacuna.1
puede cubrirse con gasa seca no impermeable y no debe tra- (consultar informacin del fabricante). En embarazo y/o
tarse con antibiticos. Si no se produce ndulo luego de 4- nios menores a 9 meses de edad, solamente si no puede
6 meses de la vacunacin, se debe revacunar al individuo. evitar viajar a una zona con alta endemia y si existe un riesgo
considerable de exposicin.2
Efectos adversos
Puede producir normalmente adenopatas axilares de hasta Bibliografa
2 cm de dimetro durante las 8 semanas posteriores a la va- 1. WHO. Model Formulary 2008. [en linea] en:
http://www.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&Me-
cunacin. Las reacciones adversas serias estn vinculadas dIDName=420%40yellow fever vaccine [consulta abril 2009]
con una inadecuada tcnica de administracin. La infeccin 2. Centers for Disease Control and Prevention. Gua de vacunacin para
diseminada y ostetis ocurren aproximadamente en 1 caso mujeres embaraza-das. Disponible [en linea] en:
por cada milln de dosis. La aparicin de adenitis supurada http://www.cdc.gov/vaccines/vpd-vac/yf/default.htm [consulta abril
2009]
o becegetis ocurre entre 2 meses a 2 aos de la vacunacin
y lleva un curso trpido, en ocasiones requiere tratamiento
quirrgico y tratamiento antituberculoso.3
Interacciones
Puede ser indicada con otras vacunas vivas atenuadas, pero
si no se administran simultneamente, se deben separar por
al menos 3 semanas.
Contraindicaciones - Precauciones
Est contraindicada en la Tuberculosis clnica o latente, du-
rante el embarazo, peso inferior a 2000gr. y en individuos
inmunocomprometidos debido al riesgo de enfermedad di-
seminada.4 Evitar su administracin en pacientes con ecce-
mas y/o escabiosis.
Bibliografa
1. Colditz GA, Brewer TF, Berkey CS, et al. Efficacy of BCG vaccine in
prevention of tuberculosis: Metaanalysis of the published literature.
JAMA. 1994;271:698702.
2. Oguz F, Mujgan S, Alper G, et al. Treatment of bacillus Calmette-Gu-
rinassociated lymphadenitis. Pediatr Infect Dis. J. 1992;11:887.
3. Centers for Disease Control and Prevention. The role of BCG vaccine
in the prevention and control of tuberculosis in the United States. A
joint statement by the Advisory Council for the Elimination of Tuber-
culosis and the Advisory Committee on Immunization Practices.
MMWR 1996;45(RR-4):118.
4. WHO. Model Formulary 2008.. [en linea] en:
http://www.who.int/emlib/MedicineDisplay.aspx?Language=EN&Me-
dIDName=36%40BCG%20vaccine [consulta abril 2009]
Indicaciones
412 CALENDARIO NACIONAL DE VACUNACIN DE LA REPUBLICA ARGENTINA (2009)
14.03. VACUNAS
14.03.01. VACUNA ANTIGRIPAL
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
CONNAUGHT jga.prell.x 0.5 ml Sanofi Pasteur 53.91
AGRIPPAL S1 jga.prell.x 1 x 0.5 ml Elea 52.62
FLUAD iny.jga.prell.x 0.5 ml Temis Lostal 51.32
FLUARIX jga.prell.x 0.5 ml GlaxoSmithKline 56.82
GADOGRIP jga. prell x 1 x 0.5 ml SANOFI PASTEUR 49.50
IMOVAX GRIPE Jga. Prell. X 0.5 ml Aventis Pharma 53.98
INFLEXAL V jga.prell.x 0.5 ml Cassar-Scott Cassar 49.88
INFLUVAC jga.prell.x 0.5 ml RAFFO 54.46
ISIFLU ZONALE SU jga.prell.x 1 Cassar-ISI 50.83
ISTIVAC jga.prell.x 1 x 0.5 ml Sanofi Pasteur 64.59
ISTIVAC JUNIOR PED jga.prell.x 0.25 ml Sanofi Pasteur 51.67
NILGRIP jga.prell.x 0.5 ml Biol 51.65
VAXIGRIP jga.prell.x 0.5 ml Sanofi Pasteur 57.85
VACUNA DOBLE BIOL Ad. Amp. X 1 ml x 0.5 ml + jer y aguja BIOL 19.19
VACUNA DOBLE BIOL Ad. Caja Amp. X 100 x 5 ml EH BIOL 857.51
VACUNA DOBLE BIOL Nios Amp. X 1 x 0.5 ml + jer y aguja BIOL 10.90
Bibliografa
1. Organizacin Mundial de la Salud. Formulario Teraputico 2006 [en
lnea] disponible en:
http://www.who.int/medicinedocs/index/assoc/s14209e/s14209e.pdf
[Acceso 18/03/09]
15.01. CLORHEXIDINA
Indicaciones
Actualmente se dispone de lociones, enjuagues y cremas
para la desinfeccin y limpieza de la piel y heridas. Se uti-
liza en el cuidado de catteres venosos centrales, antisepsia
de manos y preparacin preoperatoria de la piel.1 Los geles,
sprays y enjuagues bucales se utilizan para tratar infecciones
orales includa la candidiasis y para reducir la acumulacin
de placa bacteriana2,3 (en el tratamiento de la gingivitis),
profilaxis de endocarditis en pacientes de riesgo que sern
sometidos a maniobras odontolgicas, manejo de la muco-
sitis asociada a quimioterapia y postoperatorio de ciruga
oral.4
Tambin se puede utilizar para la desinfeccin de algunas
(*) Frmacos complementarios, lentes de contacto5 (ver precauciones) Se ha sugerido usar
uso normatizado, restringido y/o con propamidina isetionato para el tratamiento de acantamo-
utilizado por especialista. eba keratitis6,7 y como espermicida para prevenir la trans-
420 15.02. IODOPOVIDONA
misin de la infeccin por HIV (antivirales) La Chlorhexidina es incompatible con jabones y otros ma-
teriales aninicos como bicarbonatos, cloruros y fosfatos pu-
Dosis diendo formar sales poco solubles que pueden precipitar
Antisptico y desinfectante (desinfeccin de la piel y lavado fuera de la solucin.
de manos preoperatorios) 0,5 % en soluciones alcohlicas
(70%) y en soluciones surfactantes al 4 %. Para desinfeccin
de heridas, quemaduras y otras lesiones cutneas se usa al Bibliografa
0.05% de acetato o gluconato Solucin tpica oral 0,12%, 1. Pearson ML, Hospital Infection Control. Practices Avisory Committee
(HICPAC). Guideline for prevention of intravascular device-related in-
15 ml en enjuague bucal por 30 segundos luego del cepillado fections. Infect Control Hosp Epidemiol 1996; 17:438-73.
y uso del hilo dental.2 2. Twetman S. Antimicrobials in future caries control: a review with spe-
Preparaciones conteniendo acetato o gluconato de clorhexi- cial reference to chlorhexidine treatment. Caries Res 2004; 38: 223-9.
dina al 0.015% y cetromide 0.15% se usan para limpieza y 3. British National Formulary 57th ed. London: BMA; 2009; 12:612
4. A review of the literature on use of chlorhexidine in dentistry. J Am
desinfeccin de piel y heridas. En obstetricia se usan solu- Dent Assoc 1986:863-9.
ciones al 0.05% o cremas al 1%. 5. Tabor E, et al. Corneal damage due to eye contact with chlorhexidine
En odontologa se usan gluconato de clorhexidina al 1% en gluconate. JAMA 1989; 261: 557-8.
gel, 0.2% spray y del 0.1 al 0.2% en enjuagues orales para 6. Anders N, Wollensak J. Inadvertent use of chlorhexidine instead of ba-
la prevencin de placa y prevencin y tratamiento de la gin- lanced salt solution for intraocular irrigation. J Cataract Refract Surg
1997; 23: 959-62
givitis y en el tratamiento de la candidiasis oral. Tambin se 7. Murthy S, et al. Progressive ulcerative keratitis related to the use of to-
encuentra disponible una formulacin conteniendo 2.5mg pical chlorhexidine gluconate (0.02%). Cornea 2002; 21: 237-9
de gluconato de clorhexidina para bolsas periodontales. 8. Larson E. APIC Guideline for the use of topical antimicrobial agents.
Para la desinfecciin de emergencia de instrumental limpio, Am J Infect Control, 1988:253-66.
9. FDA. FDA Public Health notice potential hypersensitivity reactions to
se sumerge durante 2 minutos en acetato o gluconato de clor- chlorhexidine-impregnated medical devices Disponible en:
hexidina al 0.5% en alcohol (70%). Para desinfeccin de ins- http://www.fda.gov/cdrh/chlorhex.html (ac-ces6 15/03/06)
trumentos limpios: inmersin durante 30 minutos como
mnimo en una solucin al 0.05% que contiene nitrito sdico .
al 0,1% (para evitar la corrosin metlica). Soluciones con- 15.02. IODOPOVIDONA
teniendo 0.002 a 0.006% de gluconato de clorhexidina es
usado para desinfeccin de lentes de contacto hidroflicas7. Indicaciones
Su principal uso como antisptico en sujetos no alrgicos al
Acciones yodo, se centra tanto en la preparacin de la piel para ciruga
Es una biguanida catinica. Se la utiliza principalmente como para otros procedimientos invasivos. Puede ser usado
como la forma de sal de digluconato, soluble en agua. Su en concentraciones apropiadas en mucosas (uso odontol-
mxima actividad ocurre a pH neutro y ligeramente cido. gico) y en la desinfeccin de tanques de hidroterapia, piletas,
Los materiales orgnicos como pus, suero, sangre interfieren termmetros, etc.
con su accin. Acta por aumento moderado de la permea-
bilidad de la clula microbiana, causando disrupcin de la Dosis
misma y precipitacin de los componentes celulares. Las di- Antisptico y desinfectante en soluciones diludas del 0,1 al
luciones deben realizarse con agua destilada pues los aniones 10%. Se requieren 2 minutos de exposicin para permitir la
como el cloruro y el sulfato del agua corriente pueden pre- liberacin de yodo. Solucin jabonosa y jabn slido al
cipitar el antisptico. No se absorbe por piel y puede apli- 10%.
carse en mucosas.
Acciones
Actividad Los iodforos son antispticos y desinfectantes que se for-
Tiene un amplio espectro de accin, pero tiene mejor activi- man por la combinacin de yodo y un agente solubilizante
dad frente a Gram positivos que frente a Gram negativos. o transportador, resultando en un complejo que provee un
Algunas especies de pseudomonas y proteus son menos sus- reservorio de liberacin sostenida de yodo libre en una so-
ceptibles y es relativamente inactivo contra micobacterias. lucin acuosa. La iodopovidona es el iodforo ms utilizado,
Inhibe tambin a virus y algunos hongos. No es activa contra formado por polivinilpirrolidona e yodo. Estos compuestos
esporos de bacterias a temperatura ambiente. Combinaciones conservan la accin germicida del yodo, reduciendo la toxi-
de clorhexidina con cetrimida o en alcohol son usadas para cidad e irritabilidad, evitando la coloracin de las superfi-
aumentar su eficacia. Su actividad es ms lenta que la de los cies. La actividad bactericida es ms rpida en soluciones
alcoholes, pero su efecto residual es muy bueno.3 diludas que puras. Actuaran por disrupcin de la sntesis y
estructura de protenas y cidos nucleicos de los microorga-
nismos luego de que el yodo penetra la pared celular de los
Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y mismos.1
Contraindicaciones
Su potencial de irritacin de la piel es muy bajo. La toxici- Actividad
dad oral es baja pues se absorbe pobremente del tracto di- Son bactericidas, micobactericidas y virucidas pero necesi-
gestivo. No debe utilizarse en ciruga del odo medio o del tan un tiempo prolongado de exposicin para ejercer su
sistema nervioso ya que puede originar sordera sensorioneu- efecto letal sobre algunos hongos y esporas bacterianas. Son
ral, al igual que muchos otros antispticos.8 El uso tpico en mas activos frente a bacterias Gram positivas que frente a
odontologa puede producir alteraciones de la coloracin de Gram negativas. Tienen mnima actividad residual.
los dientes, lengua y restauraciones con composite dental y El pH ptimo de las soluciones que se utilicen est dentro
disgeusia. A nivel ocular puede producir dao en la cornea. de la gama cidoneutro. Pueden usarse aguas duras o blandas
15.03. PERMANGANATO DE POTASIO 421
para preparar las diluciones. Como la mayora de los anti- flexibles en concentraciones mayores al 6%.1 El perxido
spticos se inactiva en presencia de materia orgnica, fun- de hidrgeno comercial slo se usa en superficies y no de-
damentalmente sangre. Durante el almacenamiento ocurre bera usarse en piel, ya que el perxido de hidrgeno y otros
prdida de la actividad y contaminacin.2 antispticos son txicos para los tejidos y no deben usarse
en heridas.2
Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y Puede ser usado en la desinfeccin de lentes de contacto a
Contraindicaciones concentraciones menores del 6%, siempre que se asegure un
La reiterada aplicacin sobre la piel puede provocar derma- adecuado enjuague. El perxido de hidrgeno en polvo
titis de contacto. Puede causar irritacin en piel y membra- puede ser utilizado en forma directa para inactivar manchas
nas mucosas3 En superficies quemadas, la povidona iodada de sangre.3
penetra en forma considerable, pudiendo provocar intoxica- Se utiliza una solucin al 1,5% como colutorio en el trata-
ciones. Algo similar ocurre con el hipotiroidismo provocado miento de la estomatitis aguda y como gargarismos contra
en neonatos por la aplicacin tpica reiterada.4 Puede causar la halitosis. Tambin se ha empleado como gotas ticas para
tirotoxicosis en pacientes con enfermedad tiroidea preexis- extraer la cera (solucin diluda de perxido de hidrgeno
tente. Es corrosivo. al 6% en 3 partes de agua)
Bibliografa Dosis
1. W Rutala. Desinfection, Sterelization, and Waste Disposal. En: RP
Wenzel. Prevention and Control of Nosocomial Infections. 3rd. Ed. Desinfectante en superficies y heridas 3% (5 a 10 volmenes
Williams & Wilkins; 1997. p. 539-3. de oxgeno activo). Como desinfectante de equipos mdicos
2. Craven DE et al: Pseudobacteremia caused by povidone-iodine- requiere un tiempo de contacto de 20 minutos a 20 C a una
solution contaminated with Pseudomonas cepacia. N Engl J Med concentracin de 7,5%.
1981;305:621.
3. Borja JM, et al. Contact dermatitis due to povidone-iodine: allergic or
irritant? J Investig Allergol Clin Immunol 2003; 13: 131-2. Acciones
4. Lachapelle JM. Allergic contact dermatitis from povidone-iodine: a re- Es un agente oxidante que acta a travs de la produccin
evaluation study. Contact Dermatitis 2005; 52: 9-10 de radicales libres que pueden atacar a los lpidos de mem-
15.03. PERMANGANATO DE POTASIO brana, ADN, y otros componentes esenciales de la clula.
Las concentraciones utilizadas para su uso como desinfec-
Indicaciones tante impiden que la accin de la catalasa de las membranas
Se utiliza para limpiar y desodorizar reacciones eczematosas lo degraden.
supuradas y heridas, para vendajes hmedos y baos en en-
fermedades eccematosas y en dermatosis aguda, cuando hay Actividad
una infeccin secundaria. Tambin se utiliza en bromhidro- La inactivacin de los microorganismos es dependiente del
sis, micosis, como el pie de atleta y en dermatitis por plantas tiempo, temperatura y concentracin. No requiere ser acti-
del gnero Rhous vado para su accin. Actualmente se dispone de un producto
listo para usar premezclado que contiene 7,5% de perxido
Dosis de hidrgeno y 0,85 % de cido fosfrico que mantiene el
Va tpica en solucin 0,004-0,01 %. pH bajo para uso Institucional. Es activo frente a micobac-
terias, bacterias, esporas, hongos y virus. Para algunos virus
Acciones se requiere mayor tiempo de contacto (30 minutos).
El permanganato potsico posee propiedades oxidantes que
le confieren a su vez una accin desinfectante y desodorante. Efectos adversos- Precauciones, Interacciones y
Contraindicaciones
No es corrosivo pero puede daar los componentes de los
Actividad endoscopios. El enjuague inadecuado de los equipos puede
Tiene actividad antibacteriana y antimictica de lenta accin. ocasionar colitis pseudomembranosa y enteritis.
Es astringente. Las soluciones concentradas de perxido de hidrgeno pro-
ducen quemaduras irritantes en piel y mucosas, que dejan
Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y una escara blanca aunque el dolor desaparece en aproxima-
Contraindicaciones damente 1 hora. El uso continuado como colutorio puede
Irritante de las mucosas. Tie la piel y la ropa.1 causar una hipertrofia reversible de las papilas linguales. 4
Bibliografa
1. British Medical Association British National Formulary.. 43rd ed. Lon- Bibliografa
don: BMA; 2002. 1. W Rutala, DJ Weber. Desinfection of Endoscopes: Review of New
Chemical Sterilants Used for High-Level Disinfection. Infect Contol-
Hosp Epidemiol 1999; 20:69-76.
15.04. ACETATO DE ALUMINIO 2. Bergstrom N, Bennett MA, Carlson CE, et al. Treatment of Pressure
Ulcers. Clinical Practice Guideline, No. 15. Rockville, MD: U.S. De-
(ver 13.01.01.01) partment of Health and Human Services. Public Health Service,
Agency for Health Care Policy and Research. AHCPR Publication No.
15.05. PERXIDO DE HIDRGENO 95-0652. December 1994.
3. Coates D, Wilson M. Powders composed of chlorine releasing agen-
tacrylic resinmixtures or based on peroxyde compounds, for spills of
Indicaciones body fluids.J Hosp Infect 1992;21:241- 52.
En el medio hospitalario actualmente es utili-zado como des- 4. Walsh LJ. Safety issues relating to the use of hydrogen peroxide in den-
infectante de alto nivel para la desinfeccin de endoscopios tistry. Aust Dent J 2000; 45: 257-69
422 15.06. ALCOHOL ETLICO
Actividad
Tiene un amplio espectro de accin. Su actividad depende
del tiempo de exposicin y otras variables como dilucin,
presencia de material orgnico. Destruye todos los micro-
organismos includo esporas, los virus de la hepatitis B y de
la inmunodeficiencia humana (VIH), de la poliomielitis y
del herpes simple. 1
Bibliografa
1. Delpn E y Tamargo J. Antispticos en Velzquez. Farmacologa B-
sica y Clnica. 17 ed. Buenos Aires Editorial Mdica Panamericana;
2005. p. 871-879.
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des and hypochlorites and other factors influencing their selection for
the treatment of medical equipment. J Hosp Infect 1980;1:63-75.
3. American Conference of Governmental Industrial
Hygienists.1998.Thresholds limit values for chemical substances and
physical agents
424 DENOMINACION COMERCIAL
15.01. CLORHEXIDINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ACIPOUN ORAL colut.x 200 ml Medipharma 21,10
ANTIMINTH jab.x 100 g Costec 15,17
ANTIMINTH jab.x 50 g Costec 8,82
BIGUANEX 4% sol.jab.x500ml c/vlv Denver Farma 31,61
BIGUANEX 4% sol.jab.x250ml c/vlv Denver Farma 15,78
BIOPATCH 3150 apos.4 x 4 mm Johnson & Johnso 22,29
BIOPATCH 3151 apos.5 x 6 mm Johnson & Johnso 23,66
BIOPATCH 3152 apos.10 x 12 cm Johnson & Johnso 24,52
BUCOGEL 0.12% gel buc.tp.x 20 g Gador 27,84
ELUGEL gel dent.adhes.x 40 ml Pierre Fabre Ora 29,90
FADA CLORHEXIDINA 4% jab.liq.fco.x 1 l Fada Pharma 109,96
FADA CLORHEXIDINA jab.liq.x12x500ml c/dsif Fada Pharma 814,33
FADA CLORHEXIDINA 4% jab.lq.x 120 ml Fada Pharma 18,51
HEXIL sol.desod.x 120 ml Inmunolab 11,28
HEXIL jab.liq.x 250 ml c/bomba Inmunolab 21,60
HEXIL colut.x 100 ml Inmunolab 8,90
HEXIL emuls.x 1000 ml Inmunolab 29,59
HEXIL pvo.x 45 g Inmunolab 6,88
HEXIL jab.liq.x 500 ml c/bomba Inmunolab 27,00
HEXIL sol.desod.x 60 ml Inmunolab 7,70
HEXIL jab.liq.x 250 ml rpto. Inmunolab 15,50
HEXIL jab.liq.x 500 ml rpto. Inmunolab 22,00
HEXIL jab.liq.x 1000ml c/bomba Inmunolab 60,70
HEXIL jab.liq.x 1000 ml rpto. Inmunolab 55,10
HEXIL jab.liq.bidn x 5 l Inmunolab 262,65
HEXIL P pvo.x 25 g Inmunolab 12,76
HIBISCRUB 20% sol.x 500 ml Scott-Cassar 98,80
LACLORHEX jab.c/valv.dosif.x 250ml Sertex 14,20
PERIOBACTER 1% gel dentfrico x 60 g Naf 28,95
PERIODENT ENJUAGUE BUCAL Menta suave co-lut.x200ml Grimberg 18,80
PERIODENT ENJUAGUE BUCAL Menta suave co-lut.x480ml Grimberg 22,60
PERIODIL GEL DENTI-FRICO pomo x 75 ml Pharmatrix 19,78
PERVINOX INCOLORO sol.fco.gotero x 60 ml Phoenix 22,83
PERVINOX INCOLORO sol.spray x 60 ml Phoenix 24,06
PLAC OUT colut.x 200 ml Laboratorios Ber 26,94
PLAC OUT colut.x 500 ml Laboratorios Ber 61,03
PLAC OUT gel x 60 g Laboratorios Ber 23,12
15.02. IODOPOVIDONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ANTISEPTICO FIDEX espuma x 1 l Fidex 7,00
ANTISEPTICO FIDEX espuma x 2 l Fidex 13,58
ANTISEPTICO FIDEX espuma x 5 l Fidex 32,91
ANTISEPTICO FIDEX sol.x 1 l Fidex 8,55
ANTISEPTICO FIDEX sol.x 2 l Fidex 16,56
ANTISEPTICO FIDEX sol.x 5 l Fidex 40,11
DG 6 IODOPOVIDONA sol.x 60 ml Craveri 16,30
EXCELENTIA SOLUCION ANTISEPTICA 10% sol.x 60 ml Excelentia 13,90
EXCELENTIA SOLUC. ANTISEPTICA JABONOSA 5% sol.x 60 ml Excelentia 13,90
EXTRA LECI IODOPOVI-DONA 10% sol.tpica x 100 ml E.J.Gezzi 17,06
EXTRA LECI IODOPOVI-DONA 5% sol.jab.x 100 ml E.J.Gezzi 15,32
FADA IODOPOVIDONA 10% sol.fco.x 1 l Fada Pharma 90,09
FADA IODOPOVIDONA 10% sol.fco.x 24 x 120ml Fada Pharma 469,68
FADA IODOPOVIDONA 10% sol.fco.x 1 x 120ml Fada Pharma 18,85
FADA IODOPOVIDONA 5% jab.fco.x 24 x 120 ml Fada Pharma 469,68
FADA IODOPOVIDONA 5%jab.fco.x 250ml+dosif. Fada Pharma 25,83
FADA IODOPOVIDONA 5% jab.fco.x 1 x 120 ml Fada Pharma 17,77
FADA IODOPOVIDONA 5% jab.fco.x 12 x 1 l Fada Pharma 663,11
IODEP 10% sol.tpica x 100 ml Novara 10,50
IODO POVIDONA EWE 10% sol.tpica x 60 ml Sanitas 9,90
IOPOX 10% sol.tpica x 60 ml Denver Farma 12,96
IOPOX 5% sol.jab.x 60 ml Denver Farma 11,68
IPV 10% 10% sol.x 100 ml Pharma del Plata 15,34
MERTHIOLATE IODOPO-VIDONA sol.tpica x 60 ml Qumica Medical 20,76
DENOMINACION COMERCIAL 425
15.07. NITROFURAZONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
NITROFURAZONA DENVER FARMA pda.x 35 g Denver Farma 13,98
NITROFURAZONA DENVER FARMA apos.x 20 Denver Farma 27,31
NITROFURAZONA DENVER FARMA apos.x 40 Denver Farma 43,99
FURACIN pda.x 35.5 g Schering-Plough 26,49
FURACIN gasas apos.x 20 Schering-Plough 40,09
FURACIN sol.x 100 ml Schering-Plough 26,49
NITROFURAZONA LAFEDAR gasas apos.x 20 Lafedar 26,35
NITROFURAZONA SERTEX apos.x 20 x 10 x 10 cm Sertex 25,90
NITROFURAZONA SERTEX pda.x 100 g Sertex 15,90
NITROFURAZONA SERTEX rociador c/valv.x 100 ml Sertex 15,90
NITROFURAZONA SERTEX pda.x 50 g Sertex 13,22
NITROMED gasas x 20 Omedir 29,00
NITROFURAL apos.x 20 Pharma del Plata 21,56
NITROFURAL pda.x 50 g Pharma del Plata 17,65
NITROFURAZONA DENVER FARMA sol.x 1 l Denver Farma 63,00
NITROFURAZONA DENVER FARMA pda.x 500 g Denver Farma 54,98
15.08. GLUTARALDEHIDO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
WAVICIDE 01 2.5% bot.x 1/4 galn Asmopul 25,93
426 DENOMINACION COMERCIAL
16. ANESTESICOS
Interacciones Bibliografa
La concentracin plasmtica de lidocana se halla aumentada 1. Berde CB and Strichartz GR. Local Anesthetics. In Ronald D. Miller
Editor: Millers Anesthesia, 7th ed. Churchill Livingstone Elsevier,
con el uso concomitante de propranolol, ya que reduce no- 2010, pp 913-940
tablemente su depuracin heptica, aumentando en sangre 2. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
un 30%. Esto tiene relevancia clnica, especialmente, con el don: BMA; 2009.p. 705.
uso intravenoso de la lidocana. Se debe reducir las dosis 3. Catterall W et al. Anestsicos Locales En: Brunton LL, Lazo JS, Parker
KL, Editores. Goodman and Gilman Las bases farmacolgicas de la
para evitar toxicidad.3 Teraputica. 11ma. ed. McGraw-Hill Interamericana; 2007.p.369-86.
Por va IV puede producir apnea, particularmente si existe liares. La frecuencia cardaca y presin arterial aumentan.
hipovolemia, trauma craneano, premedicacin narctica, Durante la recuperacin suelen aparecer sensaciones ps-
sepsis o shock. Cantidades crecientes producen hipotensin, quicas muy vivas, modificaciones del humor, sueos y es-
colapso circulatorio, pero no en dosis teraputicas. Tambin tados ilusorios.
pueden ocurrir reacciones alrgicas agudas, como rash y ur- No altera con frecuencia la respiracin, salvo algunos casos
ticaria. de depresin. Los reflejos larngeos y farngeos estn con-
servados y el tusgeno algo deprimido, pero sin observarse
Interacciones obstruccin respiratoria. 2,3
Alcohol, benzodiacepinas, neurolpticos, pudiendo deprimir
ms el SNC. El tiopental puede reducir el efecto de la feni- Interacciones
tona y dicumarol. Asociada a barbitricos y diazepam prolonga el tiempo de
recuperacin. El uso de anticolinrgicos disminuye las se-
Contraindicaciones creciones. Administrada junto con benzodiacepinas ofrecen
Porfiria intermitente aguda, y en otros tipos de porfirias he- una anestesia satisfactoria en procedimientos cortos y dolo-
pticas ya que el frmaco puede producir desmielinizacin rosos tanto de adultos como de nios.
generalizada de los nervios craneanos y perifricos. Las cri- La ketamina no debe usarse en la misma jeringa con el tio-
sis de porfiria aguda puede conducir al paciente a la muerte. pental , pues se forman precipitados.4
No se aconseja en cirrosis heptica y anemia severa y, de
usarse, debe ajustarse la dosis.3-4 Contraindicaciones
Hipertensin arterial, preeclampsia o eclampsia, epilepsia,
Bibliografa desrdenes psiquitricos, ACV o pacientes con aumento de
la presin intracraneal. No es recomendable en ciruga ocu-
1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon- lar (debido al aumento de la presin intraocular).
don: BMA; 2009. P.686-8.
2. Reves JG, Glass P, Lubarsky DA et al. Intravenous Anesthetics. In Ro-
nald D. Miller Editor: Millers Anesthesia, 7th ed. Churchill Livings- Bibliografa
tone Elsevier, 2010, pp 719-768.
3. General anaesthetic agents. . En: Rang HP, Dale MM and Ritter JM, 1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
editors. Rang and Dales Pharmacology . 6th. ed. Churchill Livingstone don: BMA; 2009. P.688-9.
Elsevier ; 2007. p. 523-34. 2. Reves JG, Glass P, Lubarsky DA et al. Intravenous Anesthetics. In Ro-
4. Evers A et al. Anestsicos Generales. En: Bruton LL, Lazo JS, Parker nald D. Miller Editor: Millers Anesthesia, 7th ed. Churchill Livings-
KL, Editores. Goodman and Gilman Las bases farmacolgicas de la tone Elsevier, 2010, pp 719-768.
Teraputica. 11ma. ed. McGraw-Hill Interamericana; 2007. p.341-67. 3. General anaesthetics agents. En: Rang HP, Dale MM and Ritter JM,
editors. Rang and Dales Pharmacology. 6th ed. Churchill Livingstone
16.02.01.02. KETAMINA Elsevier; 2007. P. 523-34.
4. Evers A et al. Anestsicos Generales. En: Bruton LL, Lazo JS, Parker
KL, Editores. Goodman and Gilman Las bases farmacolgicas de la
Indicaciones Teraputica. 11ma. ed. McGraw-Hill Interamericana; 2007. p.341-67.
Induccin y mantenimiento de la anestesia.
16.02.01.03. PROPOFOL
Dosis
Va IV en bolo: 14,5 mg/kg. Indicaciones
Infusin de una solucin que contiene 1 mg/ml: de 10-45 Induccin y mantenimiento de la anestesia. Sedacin. La re-
g/Kg/min, ajustando de acuerdo a respuesta. Va IM: uti- cuperacin de la anestesia es significativamente ms rpida
lizada en procedimientos cortos, 6,5-13 mg/kg. 1 y la funcin psicomotora se normaliza antes cuando se lo
compara con el tiopental.1,2
Acciones
La ketamina se relaciona estrechamente con la fenciclidina Dosis
compuesto psicomimtico, sin embargo, la ketamina pro- Induccin: Inyeccin al 1% o 2%: adultos: IV en bolo o in-
duce menos euforia y distorsin sensorial. Sus efectos se fusin 1,5-2,5 mg/kg, reducir dosis por encima de 55 aos.
deben al menos en parte al bloqueo de los receptores NMDA Nios: mayores de 1 mes administrar lentamente hasta lo-
(N-metil D aspartato). Presenta efecto broncodilatador. grar la respuesta deseada. En nios mayores de 8 aos habi-
tualmente se consigue con 2,5 mg/kg., en nios menores
Farmacocintica pueden ser necesarias dosis de 2,5-4 mg/kg.
A los 15 segundos de inyectada por va IV en bolo, se ob- Mantenimiento de anestesia general: adultos: infusin EV a
serva la disociacin, y a los 30 segundos la inconsciencia, una velocidad de 4-12 mg/kg/h. Nios: mayores de 1 mes
que puede durar 10 a 15 minutos ms. Simultneamente, co- infusin EV de 9-15 mg/kg/h.
mienza una profunda analgesia con 40 minutos de duracin, Sedacin en cuidados intensivos: adultos mayores de 17
y una amnesia que puede persistir 1 a 2 horas. aos infusin IV a 0,3-4 mg/kg/h., en nios y menores de
Produce un efecto diferente, conocido como anestesia di- 17 aos est contraindicado.3
sociativa, en la que existe una marcada prdida sensorial y En infusiones continuas no plantea problemas de acumula-
analgesia, as como amnesia y parlisis del movimiento, sin cin, pero si sta dura ms de 3 das se produce acumulacin
prdida real de la conciencia. de lpidos, particularmente triglicridos, debido a la formu-
lacin del frmaco en emulsin lipdica.
Efectos adversos - Precauciones
Durante la induccin y la recuperacin suelen producirse Acciones
movimientos involuntarios y experiencias sensoriales pecu- Fundamentalmente es un hipntico. A dosis subanestsica,
430 16.02.02. ANESTSICOS INHALATORIOS
produce sedacin y amnesia, y no altera tanto como el tio- Teraputica. 11ma. ed. McGraw-Hill Interamericana; 2007.p.341-67.
pental el estado de nimo tras intervenciones quirrgicas 5. Hurl MA. Anestsicos Generales. En: FLOREZ J. Farmacologa Hu-
mana. 5 ed. Editorial: Elsevier- Espaa; 2008.
breves. Tiende a proporcionar un estado general de bienestar
a pesar que se han descrito alucinaciones y opisttonos des-
pus de su administracin. 16.02.02. ANESTSICOS INHALATORIOS
Disminuye la presin intracraneal e intraocular. Deprime la
respuesta del reflejo barorreceptor originando bradicardia 16.02.02.01. ISOFLURANO
que puede llegar a ser severa.
Indicaciones
Farmacocintica Mantenimiento de la anestesia.
Como el tiopental logra su efecto hipntico en el tiempo que
tarda en circular desde el brazo al cerebro, en promedio 20 Dosis
segundos. Su acelerado aclaramiento plasmtico explica la Mantenimiento: 1-2,5% con oxido nitroso y oxigeno. Se re-
rpida recuperacin de la conciencia, lo ha convertido en el quiere un incremento de 0,5-1% cuando se administra con
anestsico preferido cuando se debe realizar una anestesia oxigeno solo.1
intravenosa total. Presenta un aspecto de sustancia lechosa
ligeramente viscosa e hidrosoluble. Es estable a temperatura Farmacocintica
ambiente y no es sensible a la luz. Si se requiere una solucin Tiene un coeficiente de solubilidad sangre/gas ms bajo que
diluida, es compatible con agua y dextrosa al 5%. Se meta- el enflurano, por tanto debe transferirse un volumen ms pe-
boliza rpidamente en el hgado por medio de conjugacin. queo del vapor anestsico para lograr la misma tensin en
Esto produce compuestos que se excretan a travs del rin. sangre (o en cerebro).2 Se metaboliza poco, solo 0.2%, lo
Puesto que el aclaramiento de propofol excede el flujo san- que explica la falta de toxicidad renal o heptica.3
guneo heptico, se ha sugerido un metabolismo extrahep-
tico o una eliminacin extrarrenal (por ej: pulmonar). Tras Efectos adversos - Precauciones
una sola inyeccin en bolo, las concentraciones en sangre Produce hipotensin y un efecto vasodilatador coronario. No
disminuyen muy rpidamente, debido a la distribucin y la parece ser mutagnico, teratognico o carcinognico. Al igual
eliminacin. La semivida de distribucin es de 2-8 min. 4 que con los otros anestesicos halogenados, produce depre-
sin respiratoria e hipotensin arterial dosis dependiente.
Efectos adversos - Precauciones Con isoflurano se obtiene una muy buena relajacin abdo-
Luego de una dosis de induccin suele ocurrir apnea que minal, tiene accin relajante muscular per se y potencia la
puede ser prolongada (ms de 30 seg.), disminucin de la accin de los mismos.
presin arterial, con una reduccin del 25-40% de la presin En algunos procedimientos obsttricos la relajacin uterina
sistlica, independientemente de que exista una alteracin puede ser un efecto indeseable. Son poco frecuentes las
cardiovascular. El dolor en el lugar de inyeccin es relati- arritmias.2
vamente frecuente y ms raramente puede observarse mio-
clonas (ms frecuentes con el propofol que con el tiopental). Interacciones
La incidencia de nuseas y vmitos es inferior que tras la El uso de otros frmacos adyuvantes, como opioides, xido
induccin IV con otros frmacos. nitroso y relajantes musculares permiten reducir las dosis
del isoflurano.4
Interacciones
La administracin de fentanilo puede reducir el aclaramiento Contraindicaciones
de propofol. La incidencia de apnea prolongada aumenta Susceptibilidad a la hipertermia maligna.
ms si se aaden opiceos como premedicacin o justo antes
de la induccin. Bibliografa
Mucha precaucin en pacientes que estn bajo tratamiento 1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
con otros frmacos bradicardizantes.5 don: BMA; 2009. p. 691.
2. Evers A et al. Anestsicos Generales. En: Brunton LL, Lazo JS, Parker
KL, Editores. Goodman and Gilman Las bases farmacolgicas de la
Contraindicaciones Teraputica. 11ma. ed. McGraw-Hill Interamericana; 2007.p.341-67.
Tener presente que la edad avanzada reduce la dosis de pro- 3. General anaesthetics agents. En: Rang HP, Dale MM and Ritter JM,
pofol necesaria para inducir la anestesia. No se recomienda editors. Rang and Dales Pharmacology. 6th ed. Churchill Livingstone
su uso anestsico en nios menores de 1 mes. Su uso para Elsevier; 2007. P. 523-34.
4. .Martin JL. Inhaled Anesthetics: Metabolism and Toxicity. In Ronald
sedacin en unidades de cuidados esta contraindicado en D. Miller Editor: Millers Anesthesia, 7th ed. Churchill Livingstone
menores de 17 aos.4 Elsevier, 2010, pp 633-666.
5. Eger II E. Inhaled Anesthetics: Uptake and Distribution. In Ronald D.
Bibliografa Miller Editor: Millers Anesthesia, 7th ed. Churchill Livingstone El-
1. General anaesthetics agents. En: Rang HP, Dale MM and Ritter JM, sevier, 2010, pp 539-538.
editors. Rang and Dales Pharmacology. 6th ed. Churchill Livingstone
Elsevier; 2007. P. 523-34. 16.02.02.02. SEVOFLURANO
2. Reves JG, Glass P, Lubarsky DA et al. Intravenous Anesthetics. In Ro-
nald D. Miller Editor: Millers Anesthesia, 7th ed. Churchill Livings-
tone Elsevier, 2010, pp 719-768. Dosis
3. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
don: BMA; 2009. p. 688. Induccin en adultos: incrementos graduales hasta 5% con
4. Evers A et al. Anestsicos Generales. En: Bruton LL, Lazo JS, Parker oxigeno u oxido nitroso-oxigeno.
KL, Editores. Goodman and Gilman Las bases farmacolgicas de la Induccin en nios: hasta 8%. Mantenimiento: 0,5-3%. 1
16.02.02.03. HALOTANO 431
plasma. Ms del 98% de la dosis inyectada se elimina del La represin respiratoria postoperatoria es menos frecuente
plasma al cabo de 1 hora. Aproximadamente el 80% se une que con otros opioides. La bradicardia es frecuente pero ge-
a protenas plasmtica. Su liposolubilidad elevada explica el neralmente sin consecuencias hemodinmicas.
gran volumen de distribucin. Presenta un alto aclaramiento
heptico. Su liposolubilidad y su volumen de distribucin Bibliografa
contribuyen a la variabilidad en el perfil farmacocintico.2,3 1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
don: BMA; 2009. p. 697.
2. General anaesthetics agents. En: Rang HP, Dale MM and Ritter JM,
Indicaciones editors. Rang and Dales Pharmacology. 6th ed. Churchill Livingstone
Suplemento IV de la anestesia general.4 Elsevier; 2007. P. 523-34.
3. Evers A et al. Anestsicos Generales, y Gutstein HB et. al. Analgsicos
opioides En: Brunton LL, Lazo JS, Parker KL, Editores. Goodman and
Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y Gilman. Las bases farmacolgicas de la Teraputica. 11ma. ed.
Contraindicaciones McGraw-Hill Interamericana; 2007.p.341-67. y 547-89
Ver captulo 4. 4. Fukuda K. Opioids. In Ronald D. Miller Editor: Millers Anesthesia,
7th ed. Churchill Livingstone Elsevier, 2010, pp 769-824
Los opioides reducen los requerimientos de anestsicos in- 5. Alderete JA, Paladino MA. Farmacologa para anestesilogos, inten-
halatorios y proporcionan analgesia postoperatoria. sivistas, emergentlogos y medicina del dolor. 1 ed.- Rosario. Corpus
Editorial y Distribuidora. 2006.
Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
don: BMA; 2009. p.696-7 16.03.03. MIDAZOLAM
2. General anaesthetics agents. En: Rang HP, Dale MM and Ritter JM,
editors. Rang and Dales Pharmacology. 6th ed. Churchill Livingstone Indicaciones
Elsevier; 2007. P. 523-34.
3. Evers A et al. Anestsicos Generales, y Gutstein HB et. Al. Analgsicos Premedicacin de la anestesia, con el objetivo de lograr se-
opioides En: Bruton LL, Lazo JS, Parker KL, Editores. Goodman and dacin y amnesia. Induccin anestsica.
Gilman. Las bases farmacolgicas de la Teraputica. 11ma. ed.
McGraw-Hill Interamericana; 2007.p.341-67. y 547-89 Dosis
4. Fukuda K. Opioids. In Ronald D. Miller Editor: Millers Anesthesia,
7th ed. Churchill Livingstone Elsevier, 2010, pp 769-824 Sedacin:
Adultos: Va IV en bolo de una duracin de 30 segundos: 2
mg (ancianos 1-1.5 mg), luego de 2 a 5 minutos puede repe-
16.03.02. REMIFENTANILO tirse 0,5-1 mg hasta lograr la sedacin deseada. Manteni-
miento: 30-200 g/kg/h.
Indicaciones Induccin anestsica: por va IV en bolo lento (duracin dos
Analgesia intraoperatoria. a tres minutos) 0,2-0,3 mg/kg (ancianos 0.1-0.2 mg/kg) ge-
neralmente asociado a un hipnoanalgsico.1,2,3
Dosis
Debe administrase nicamente en infusin intravenosa. Acciones
Dosis de carga: 0,5 a 2 g/Kg/ durante 2 minutos. Ver captulo 10.
Dosis de Mantenimiento: 0,1 a 1 g/kg/minuto.1
Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y
Acciones Contraindicaciones
Vase captulo 4. Ver captulo 10.
El remifentanilo ha ganado popularidad en los ltimos aos
debido a sus favorables caractersticas farmacocinticas. Bibliografa
Presenta un rpido inicio del efecto analgsico, y especial- 1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
mente, una corta y predecible duracin de accin. Esto per- don: BMA; 2009. p 694.
2. Evers A et al. Anestsicos Generales. Brunton LL, Lazo JS, Parker KL,
mite recuperaciones anestsicas ms rpidas y disminuye el Editores. Goodman and Gilman Las bases farmacolgicas de la Tera-
riesgo de depresin respiratoria postoperatoria.2,3,4 putica. 11ma. ed. McGraw-Hill Interamericana; 2007.p.341-67.
3. Reves JG, Glass P, Lubarsky DA et al. Intravenous Anesthetics. In Ro-
Farmacocintica nald D. Miller Editor: Millers Anesthesia, 7th ed. Churchill Livings-
Su inicio de accin analgsico es ms rpido que con fenta- tone Elsevier, 2010, pp 719-768.
nilo, se logra en 1 a 1,5 minutos. Luego de suspendida la in-
fusin intravenosa la recuperacin es rpida, de 5 a 15
minutos. Su vida media de eliminacin es de alrededor de
10 minutos. A diferencia de otros opioides su metabolismo
se realiza por esterasas plasmticas. No sufre acumulacin
y la duracin de su efecto es predecible en todos los grupos
de pacientes: nios, anciano, insuficiencia renal o heptica.5
16. ANESTESICOS
16.01. ANESTESICOS LOCALES
16.01.01. LIDOCAINA S/ EPINEFRINA Y C/EPINEFRINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
FIDECAINA 1% s/epi.x 100 ml FIDEX 11,88
FIDECAINA 1% s/epi.x 25 ml FIDEX 6,43
FIDECAINA 2% s/epi.x 100 ml FIDEX 14,73
FIDECAINA 2% s/epi.x 25 ml FIDEX 7,18
GOBBICAINA 1% PPP a.x 20 ml GOBBI 44,27
GOBBICAINA 1% PPP a.x 4 x 5 ml GOBBI 14,08
GOBBICAINA 1% s/epi.f.a.x 20 ml GOBBI 20,71
GOBBICAINA 2% PPP a.x 20 ml GOBBI 41,05
GOBBICAINA 2% PPP a.x 4 x 5 ml GOBBI 16,10
GOBBICAINA 2% s/epi.f.a.x 20 ml GOBBI 41,05
GOBBICAINA JALEA 2% env.monods.x 10 g GOBBI 5,72
INDICAN spray x 60 ml SIDUS 26,00
INDICAN GEL 5% pote x 18 g SIDUS 21,00
LAFECAINA 2% viscosa fco.x 50 ml LAFEDAR 13,45
LARJANCAINA 1% a.x 100 x 20 ml VEINFAR 384,00
LARJANCAINA 1% a.x 100 x 5 ml VEINFAR 117,00
LARJANCAINA 1% f.a.x 20 ml VEINFAR 7,70
LARJANCAINA 2% a.x 100 x 20 ml VEINFAR 384,00
LARJANCAINA 2% a.x 100 x 5 ml VEINFAR 117,00
LARJANCAINA 2% f.a.x 20 ml VEINFAR 7,70
LIDOCAINA 1% a.x 100 x 5 ml KLONAL 95,48
LIDOCAINA 1% f.a.x 100 ml KLONAL 18,63
LIDOCAINA 1% f.a.x 20 ml KLONAL 12,14
LIDOCAINA 1% f.a.x 20 ml RICHMOND 41,21
LIDOCAINA 1% f.a.x 20 ml s/epi. APOLO 47,45
LIDOCAINA 1% f.a.x 20ml en est. RICHMOND 24,62
LIDOCAINA 1% f.a.x 25 ml KLONAL 9,28
LIDOCAINA 1% iny.f.a.x 25 ml PHARMA ARGENTINA 6,79
LIDOCAINA 1% s/epi.a.x 100 x 5 ml NORGREEN 587,99
LIDOCAINA 1% s/epi.a.x 5 ml SCOTT-CASSAR 9,34
LIDOCAINA 1% s/epi.f.a.x 120 ml CELTIA 33,49
LIDOCAINA 1% s/epi.f.a.x 20 ml SCOTT-CASSAR 50,92
LIDOCAINA 1% s/epi.f.a.x 25 ml CELTIA 19,16
LIDOCAINA 1% s/epi.f.a.x 25 x 20ml NORGREEN 1502,87
LIDOCAINA 1% s/epi.iny.f.a.x 25 ml RIG 4,50
LIDOCAINA 2% a.x 100 x 5 ml KLONAL 116,67
LIDOCAINA 2% a.x 5 ml RICHMOND 2,70
LIDOCAINA 2% c/epi.a.x 100 x 5 ml KLONAL 116,67
LIDOCAINA 2% f.a.x 100 ml KLONAL 24,99
LIDOCAINA 2% f.a.x 20 ml KLONAL 14,61
LIDOCAINA 2% f.a.x 20 ml RICHMOND 47,45
LIDOCAINA 2% f.a.x 20 ml s/epi. APOLO 21,63
LIDOCAINA 2% f.a.x 20ml en est. RICHMOND 28,35
LIDOCAINA 2% f.a.x 25 ml KLONAL 11,17
LIDOCAINA 2% f.a.x 5 ml s/epi. APOLO 2,65
LIDOCAINA 2% iny.f.a.x 25 ml PHARMA ARGENTINA 12,74
LIDOCAINA 2% jalea env.x 1 EPICARIS 17,22
LIDOCAINA 2% jalea pomo x 25 ml CELTIA 11,53
LIDOCAINA 2% jalea pomo x 25 ml RICHMOND 6,63
LIDOCAINA 2% jalea pomo x 25 ml PHARMA ARGENTINA 11,89
LIDOCAINA 2% jalea x 25 ml est. RICHMOND 7,30
LIDOCAINA 2% s/epi.a.x 100 x 5 ml NORGREEN 644,14
LIDOCAINA 2% s/epi.a.x 5 ml SCOTT-CASSAR 9,52
LIDOCAINA 2% s/epi.f.a.x 120 ml CELTIA 46,95
LIDOCAINA 2% s/epi.f.a.x 20 ml EPICARIS 15,58
LIDOCAINA 2% s/epi.f.a.x 20 ml SCOTT-CASSAR 56,14
LIDOCAINA 2% s/epi.f.a.x 25 ml CELTIA 22,30
LIDOCAINA 2% s/epi.f.a.x 25 x 20ml NORGREEN 1560,80
LIDOCAINA 2% s/epi.iny.f.a.x 25 ml RIG 8,90
LIDOCAINA 2% viscosa fco.x 50 ml RICHMOND 3,53
LIDOCAINA 5% hiperbrica a.x 2 ml CELTIA 26,11
LIDOCAINA viscosa fco.x 50 ml CELTIA 7,46
LIDOCAINA 4% sol.tpica x 25 ml SCOTT-CASSAR 28,51
LIDOCAINA 5% HIPERBARICA a.x 5 x 2 ml SCOTT-CASSAR 208,60
434 DENOMINACION COMERCIAL
16.01.02. BUPIVACAINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
BLOQUEINA liof.f.a.x 5 ml ASTRAZENECA 3,91
BLOQUEINA sol.f.a.x 5 ml ASTRAZENECA 3,68
BUPICAINA 0.25% s/cons.f.a.x 20 ml SCOTT-CASSAR 23,86
BUPICAINA 0.50% a.x 4 ml SCOTT-CASSAR 20,68
BUPICAINA 0.50% pack a.x 5 x 4 ml SCOTT-CASSAR 103,40
BUPICAINA 0.50% s/cons.f.a.x 20 ml SCOTT-CASSAR 43,90
BUPICAINA 0.50% HIPERBARICA 0.50% a.x 4 ml SCOTT-CASSAR 38,32
BUPICAINA 0.50% HIPERBARICA 0.50% pack a.x 5 x 4 ml SCOTT-CASSAR 191,50
BUPIGOBBI 0.5% HIPERBARICA 0.5% a.x 1 x 4ml c/aguja GOBBI 44,10
BUPIGOBBI 0.5% HIPERBARICA 0.5% a.x 5 x 4ml s/aguja GOBBI 173,04
BUPINEX 0.50% est.f.a.x 20 ml RICHMOND 33,89
BUPINEX HIPERBARICA a.x 4 ml RICHMOND 24,38
BUPINEX HIPERBARICA a.x 4 ml c/aguja RICHMOND 23,07
BUPIVACAINA 0.25% a.x 100 x 10 ml NORGREEN 234,53
BUPIVACAINA 0.25% a.x 100 x 20 ml NORGREEN 445,95
BUPIVACAINA 0.25% f.a.x 25 x 20 ml NORGREEN 619,03
BUPIVACAINA 0.25% GEMEPE 0.25% f.a.x 1 x 20 ml GEMEPE 27,00
BUPIVACAINA 0.25% NORGREEN a.x 1 x 20 ml NORGREEN 37,90
BUPIVACAINA 0.25% NORGREEN f.a.x 1 x 20 ml NORGREEN 37,90
BUPIVACAINA 0.5% GEMEPE 0.5% f.a.x 1 x 20 ml GEMEPE 30,00
BUPIVACAINA 0.50% Dext.hiperb.a.x 100 x4ml NORGREEN 1345,89
BUPIVACAINA 0.50% a.x 100 x 10 ml NORGREEN 247,75
BUPIVACAINA 0.50% a.x 100 x 20 ml NORGREEN 452,55
BUPIVACAINA 0.50% f.a.x 20 ml RICHMOND 33,90
BUPIVACAINA 0.50% f.a.x 20 ml c/epi. RICHMOND 23,93
BUPIVACAINA 0.50% f.a.x 25 x 20 ml NORGREEN 635,41
BUPIVACAINA 0.50% NORGREEN Dext.hip.a.x1x4ml c/agu. NORGREEN 43,75
BUPIVACAINA 0.50% NORGREEN Dext.hiperb.a.x 1 x 4ml NORGREEN 33,75
BUPIVACAINA 0.50% NORGREEN a.x 1 x 10 ml NORGREEN 24,75
BUPIVACAINA 0.50% NORGREEN a.x 1 x 20 ml NORGREEN 37,90
BUPIVACAINA 0.50% NORGREEN f.a.x 1 x 20 ml NORGREEN 37,90
BUPIVACAINA 0.75% a.x 100 x 10 ml NORGREEN 346,85
BUPIVACAINA 0.75% a.x 100 x 20 ml NORGREEN 634,23
BUPIVACAINA 0.75% a.x 100 x 3 ml s/epi. NORGREEN 293,99
BUPIVACAINA 0.75% f.a.x 25 x 20 ml NORGREEN 901,80
BUPIVACAINA 0.75% NORGREEN a.x 1 x 10 ml NORGREEN 24,75
BUPIVACAINA 0.75% NORGREEN a.x 1 x 20 ml NORGREEN 37,90
BUPIVACAINA 0.75% NORGREEN a.x 1 x 3 ml NORGREEN 29,39
BUPIVACAINA 0.75% NORGREEN f.a.x 1 x 20 ml NORGREEN 37,90
BUPIVACAINA HIPERBARICA a.x 1 x 4 ml GEMEPE 33,00
BUPIVACAINA HIPERBARICA a.x 4 ml RICHMOND 24,39
BUPIVACAINA LARJAN 0.25% f.a.x 20 ml c/epi. VEINFAR 14,00
BUPIVACAINA LARJAN 0.25% f.a.x 20 ml s/epi. VEINFAR 14,00
BUPIVACAINA LARJAN 0.50% f.a.x 20 ml s/epi. VEINFAR 14,00
CAINA-G 0.50% f.a.x 20 ml s/epi. GRAY 38,69
CAINA-G HIPERBARICA 0.5% a.x 4 ml GRAY 33,39
CAINA-G RAQUIDEA 0.75% a.x 3 ml GRAY 62,42
FADA BUPIVACAINA 0.50% f.a.x 20 ml x 25 FADA PHARMA 1211,15
Dosis
17.02. ANTICOLINESTERASICOS Y En anestesia: va EV: para la intubacin traqueal: adultos 50-
FRMACOS PARA 100 microgramos/kg, luego 10-20 microgramos/kg segn
DIAGNOSTICO Y necesidad. Nios inicialmente 60-100 microgramos/kg,
TRATAMIENTO DE LA luego 10-20 microgramos/kg. Neonatos: inicialmente 30-40
MIASTENIA GRAVIS. microgramos/kg luego 10-20 microgramos/kg.
17.02.01. EDROFONIO En cuidados intensivos: 60 microgramos/kg luego se puede
17.02.02. NEOSTIGMINA repetir cada 60-90 minutos.1,2
17.02.03. PIRIDOSTIGMINA
Acciones
La relajacin muscular de estos agentes se debe a que actan
como antagonistas competitivos de los receptores nicotnicos
de la placa terminal. Los msculos respiratorios son los l-
timos en afectarse y los primeros en recuperarse.
Farmacocintica
Son compuestos de amonio cuaternario, que se absorben mal
y no atraviesan la placenta, aspecto relevante para su utili-
zacin segura en anestesia obsttrica. Tienen un volumen de
distribucin bajo.
Inicio de accin: intermedia de 3-6 min. Su duracin de
accin es prolongada aproximadamente 40-60 min.
Se metaboliza en el hgado con un 70-80% de eliminacin
renal y 20 % biliar. En la insuficiencia renal el bloqueo neu-
romuscular ser ms prolongado y no es adecuada su utiliza-
cin.2,3
Interacciones
(*) Frmacos complementarios, Los anestsicos inhalatorios aumentan el bloqueo neuromus-
uso normatizado, restringido y/o cular de los relajantes neuromusculares no despolarizantes
utilizado por especialista. en forma dosis dependiente.
440 17.01.02. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES DESPOLARIZANTES
La incidencia de arritmias parece incrementarse durante la puede originar hipotensin transitoria, rash cutneo, taqui-
anestesia con halotano, posiblemente por alargamiento de la cardia o broncoespasmo de diversos grados de severidad. La
conduccin auriculoventricular. Cuando se combinan con cantidad de histamina liberada est en relacin con la dosis
aminoglucsidos o sulfato de magnesio se aumenta la pro- y con la velocidad de inyeccin. Con la administracin lenta
fundidad y duracin del efecto relajante musculares por lo (2 minutos) estos riesgos son mnimos.4
que deberan evitarse estas asociaciones.
Interacciones
Contraindicaciones Presenta interacciones con los anestsicos inhalatorios, ami-
En pacientes que consumen antidepresivos tricclicos, se noglucsidos y sulfato de magnesio (ver pancuronio).
debe evitar la interaccin farmacolgica entre halotano y
pancuronio. Contraindicaciones
Tomar precauciones en pacientes con falla renal, heptica, No utilizar o ser cuidadoso en miastenia gravis y en hipo-
embarazo y lactancia. termia, donde se requieren dosis menores.
Los pacientes miastnicos son muy sensibles a los relajantes
musculares no despolarizantes y en alguna medida resisten- Bibliografa
tes a los despolarizantes. 1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
don: BMA; 2009 p.698 .
2. Taylor P. Agentes que actan en la unin neuromuscular y en los gan-
Bibliografa glios autnomos. En: Brunton LL, Lazo JS, Parker KL, editores. Go-
1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon- odman and Gilmans Las bases farmacolgicas de la Teraputica.
don: BMA; 2009 p. 699 11ma. ed. McGraw-Hill-Interamericana; 2007. p. 217-36.
2. Taylor P. Agentes que actan en la unin neuromuscular y en los gan- 3. Cholinergic transmission. En: Rang HP, Dale MM and Ritter JM, edi-
glios autnomos. En: Brunton LL, Lazo JS, Parker KL, editores. Go- tors. Rang and Dales Pharmacology. 6th. ed. Churchill Livingstone
odman and Gilmans Las bases farmacolgicas de la Teraputica. Elsevier; 2007. p. 149-167.
11ma. ed. McGraw-Hill-Interamericana; 2007. p. 217-36 4. Naguib M and Lien CA. Pharmacology of Muscle Relaxants and their
3. Cholinergic transmission. En: Rang HP, Dale MM and Ritter JM, edi- Antagonist. In Ronald D. Miller Editor: Millers Anesthesia, 7th ed.
tors. Rang and Dales Pharmacology. 6th. ed. Churchill Livingstone Churchill Livingstone Elsevier, 2010, pp 859-912.
Elsevier; 2007. p. 149-167..
4. Naguib M and Lien CA. Pharmacology of Muscle Relaxants and their
Antagonist. In Ronald D. Miller Editor: Millers Anesthesia, 7th ed.
Churchill Livingstone Elsevier, 2010, pp 859-912.. 17.01.02. BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES
DESPOLARIZANTES
17.01.01.02. ATRACURIUM
17.01.02.01. SUCCINILCOLINA
Indicaciones
En anestesiologa para producir relajacin muscular. Indicaciones
Relajacin muscular para la intubacin traqueal.
Dosis
En anestesia va IV: para la intubacin adultos y nios ma- Dosis
yores de 1 mes 300-600 microgramos/kg, mantenimiento Adultos Va IV: para intubacin 1 mg/kg. Neonatos y nios
100-200 microgramos/kg segn necesidad. Infusin IV: 5- menores de 1 ao: 2 mg/kg. Nios entre 1-12 aos: 1 mg/kg.
10 microgramos/kg/min (300-600 microgramos/kg/h). Va IM: nios 4-5 mg/kg. Infusin IV: (no recomendada),
En cuidados intensivos: va IV adultos y nios mayores de 2,5-4 mg/min; mximo 500 mg/h (de una solucin que con-
1 mes, inicialmente 300-600 microgramos/Kg. (opcional), tenga 1-2 mg/ml). Nios: reducir la infusin de acuerdo al
continuar con una infusin IV de 4,5-29,5 microgramos peso.1
/kg/min (habitualmente 11-13 microgramos/kg/min).1
Acciones
Acciones Se une a la subunidad alfa del receptor nicotnico, desenca-
Ver Pancuronio. denando la apertura del canal de sodio y la despolarizacin de
la membrana. Si el estmulo es suficiente, se propaga por toda
Farmacocintica la clula logrando la contraccin del msculo. Primero des-
Ver Pancuronio. polariza la placa mioneural haciendo que el canal entre en un
Inicio de accin rpida, menos de 2 minutos. Su duracin estado de refractariedad, no pudiendo ser estimulado por la
de accin es intermedia, de alrededor de 30 minutos. En acetilcolina endgena, seguidamente el msculo se relaja.
su mayor parte se metaboliza por el mecanismo de Hof-
mann, proceso qumico no enzimtico espontneo que ge- Farmacocintica
nera un metabolito activo, la laudanosina, que puede La duracin de accin extremadamente breve se debe a su
estimular el SNC. Su degradacin es dependiente del pH y rpida hidrlisis por la seudocolinesterasa plasmtica.
de la temperatura. En caso de alcalosis respiratoria por hi-
perventilacin su accin es ms breve. La duracin de accin Efectos adversos - Precauciones
se prolonga en la hipotermia. Su farmacocintica, prctica- Puede producir una elevacin de la frecuencia cardaca y de
mente, no es afectada en casos de insuficiencia heptica o la presin arterial secundaria al mecanismo de estimulacin
renal, por lo que es uno de los relajantes preferidos en estas ganglionar.
situaciones.2,3 Las arritmias cardacas inducidas por este frmaco son varia-
das: bradicardia sinusal, ritmo nodal y arritmias ventriculares.
Efectos adversos - Precauciones En pacientes con ciertas enfermedades o condiciones, puede
Libera histamina cuando se administra por va IV. Esto ocurrir una exagerada liberacin de potasio en respuesta a
17.02. ANTICOLINESTERASICOS Y FRMACOS PARA DIAGNOSTICO Y TRATAMIENTO DE LA MIASTENIA GRAVIS 441
la succinilcolina, a veces de tal magnitud que puede preci- nicas como muscarnicas. 2,3 Ver interacciones.
pitar un paro cardaco. Las condiciones susceptibles a una res-
puesta hiperpotasmica son: pacientes quemados, Farmacocintica
politraumatismos severos, lesiones nerviosas como parapleja o Los tres frmacos (edrofonio, neostigmina y piridostigmina)
hemipleja, enfermedad neuromuscular, traumatismo craneal ce- no afectan las sinapsis del SNC, pues todos ellos poseen
rrado. iones de amonio cuaternario que no atraviesan fcilmente la
Son frecuentes las mialgias postoperatorias. Ocurre aumento barrera hematoenceflica. El edrofonio tiene accin breve,
transitorio de la presin intraocular, presin intragstrica y a causa de la reversibilidad de su fijacin a la AchE. Se eli-
presin intracraneal. Son excepcionales la depresin respi- mina por va renal.4
ratoria prolongada y la hipertermia maligna. 2,3
Efectos adversos - Precauciones
Interacciones Los principales efectos de los agentes antiChE que tienen
Con glucsidos cardacos aumento de arritmias.4 importancia teraputica son:
Ojo: Cuando se aplican localmente en la conjuntiva, produ-
Contraindicaciones cen hiperemia conjuntival y constriccin del esfnter de la
Historia familiar de hipertermia maligna, dficit de la coli- pupila (miosis) y en el msculo ciliar bloqueo del reflejo de
nesterasa plasmtica, hiperkalemia o cualquiera de las con- acomodacin, con la resultante alteracin para la visin de
diciones antes mencionadas que puedan predisponer a una cerca. Tubo digestivo: La neostigmina intensifica las con-
hiperpotasemia. tracciones gstricas y aumenta la secrecin de cido gstrico.
A pesar de aumentar la PIO, el uso de succinilcolina en ci- Incrementa la actividad motora del intestino en particular
ruga oftalmolgica no est contraindicado excepto cuando sobre el colon. 4
est abierta la cmara anterior del ojo. Aumento de las secreciones salivales y bronquiales, bron-
coespasmo, bradicardia, hipotensin arterial, debilidad mus-
Bibliografa cular.
1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
don: BMA; 2009. p.700
2. Taylor P. Agentes que actan en la unin neuromuscular y en los gan-
Interacciones
glios autnomos. En: Brunton LL, Lazo JS, Parker KL, editores. Go- Con frecuencia es til administrar atropina junto a anti-ChE,
odman and Gilmans Las bases farmacolgicas de la Teraputica. para antagonizar todos los efectos muscarnicos intestinales,
11ma. ed. McGraw-Hill-Interamericana; 2007. p. 217-36. bronquiales y cardiacos.
3. Cholinergic transmission. En: Rang HP, Dale MM and Ritter JM, edi-
tors. Rang and Dales Pharmacology. 6th. ed. Churchill Livingstone
Los frmacos que interfieren en la accin de los agentes an-
Elsevier; 2007. p. 149-167. ticolinesterasa son: los depresores de la transmisin neuro-
4. Naguib M and Lien CA. Pharmacology of Muscle Relaxants and their muscular, aminoglucsidos, polimixina, tetraciclina,
Antagonist. In Ronald D. Miller Editor: Millers Anesthesia, 7th ed. antiarrtmicos, clorpromazina, litio, fenitona, hormona ti-
Churchill Livingstone Elsevier, 2010, pp 859-912.. roidea.
17.02. ANTICOLINESTERASICOS Y Contraindicaciones
FRMACOS PARA DIAGNOSTICO Y En el tratamiento de obstrucciones intestinales, urinarias y
TRATAMIENTO DE LA en los asmticos
MIASTENIA GRAVIS
Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
17.02.01. EDROFONIO don: BMA; 2009. p.700 .
2. Taylor P. Agentes que actan en la unin neuromuscular y en los gan-
Indicaciones glios autnomos. En: Brunton LL, Lazo JS, Parker KL, editores. Go-
Diagnstico de miastenia gravis odman and Gilmans Las bases farmacolgicas de la Teraputica.
11ma. ed. McGraw-Hill-Interamericana; 2007. p. 217-36.
Dosis 3. Cholinergic transmission. En: Rang HP, Dale MM and Ritter JM, edi-
tors. Rang and Dales Pharmacology. 6th. ed. Churchill Livingstone
Diagnstico de miastenia gravis: Va IV: 2 mg seguida a los Elsevier; 2007. p. 149-167.
30 segundos (de no aparecer reacciones adversas) por 8 mg 4. Naguib M at al. Farmacologa de los miorelajantes y sus antagonistas.
adicionales si la primera dosis carece de efecto. En: Miller Anestesia. 6ta. Edicin Tomo I. ed. Elsevier Espaa SA.
Deteccin de sobredosis o subdosis de agentes colinrgicos: 2005. p. 481-572.
IV adultos: 2 mg (preferiblemente momentos antes de la pr-
xima dosis del anticolinesterasa, IV nios: 20 microgra-
mos/kg seguida a los 30 segundos (de no aparecer reacciones 17.02.02. NEOSTIGMINA
adversas) por 80 microgramos/kg. 1
Indicaciones
Acciones Miastenia gravis
Los efectos farmacolgicos caractersticos de los agentes an- En anestesiologa: Revertir el bloqueo neuromuscular por
ticolinestersicos (antiChE) se deben a la inhibicin de la agentes no despolarizantes. 1
acetilcolinesterasa (AchE) en sitios de transmisin colinr-
gica. Por lo tanto, se acumula transmisor, y se intensifica la Dosis
reaccin a la acetilcolina (Ach). Los inhibidores de la coli- Miastenia gravis: Adultos, va oral: (neostigmina bromuro)
nesterasa actan sobre todo en la unin neuromuscular, pero 15-30 mg cada 3-4 horas, se ajusta de acuerdo con la res-
debido a que no son selectivos tambin se inhibe la acetil- puesta. Dosis diaria total de 75-300 mg. Neonatos: 1-5 mg
colinesterasa en todas las sinapsis colinrgicas tanto nicot- cada 4 horas 30 minutos antes de las comidas, nios hasta 6
442 17.02.03. PIRIDOSTIGMINA
Acciones
Ver Edrofonio.
La neostigmina es un compuesto de amonio cuaternario que
posee acciones adicionales directas: sobre la mdula espinal
y la unin neuromuscular presenta actividad antiChE y esti-
mulacin colinrgica directa. Tiene un efecto relativamente
menor en los sitios autonmicos. 2,4
Farmacocintica
Ver Edrofonio.
No penetra las membranas celulares con facilidad, se ab-
sorbe mal por el tubo digestivo y por piel. A dosis moderadas
no atraviesa la barrera hematoenceflica.
Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 57th ed. Lon-
don: BMA; 2009. p. 700 .
2. Taylor P. Agentes que actan en la unin neuromuscular y en los gan-
glios autnomos. En: Bruton LL, Lazo JS, Parker KL, editores. Good-
man and Gilmans Las bases farmacolgicas de la Teraputica. 11ma.
ed. McGraw-Hill-Interamericana; 2007. p. 217-36.
3. Cholinergic transmission. En: Rang HP, Dale MM and Ritter JM, edi-
tors. Rang and Dales Pharmacology. 6th. ed. Churchill Livingstone
Elsevier; 2007. p. 149-167.
4. Naguib M and Lien CA. Pharmacology of Muscle Relaxants and their
Antagonist. In Ronald D. Miller Editor: Millers Anesthesia, 7th ed.
Churchill Livingstone Elsevier, 2010, pp 859-912.
17.02.03. PIRIDOSTIGMINA
Indicaciones
Es un anticolinestersico con duracin ms larga que la ne-
ostigmina y su principal uso es el tratamiento de la miastenia
gravis.
Dosis
Adultos, va oral: 30-120 mg cada 4-6 hs. Dosis diaria total
de 0.3-1.2 gr. Neonatos: 5-10 mg cada 4 horas, 30-60 minu-
tos antes de las comidas, nios hasta 6 aos dosis inicial de
30 mg, 6-12 aos: 60 mg. Dosis diaria total de 30-360 mg.
17.02.02. NEOSTIGMINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
FADASTIGMINA 0.5 mg a.x 1 x 1 ml FADA PHARMA 20,02
FADASTIGMINA 0.5 mg a.x 100 x 1 ml FADA PHARMA 2358,93
FADASTIGMINA 0.5 mg a.x 25 x 1 ml FADA PHARMA 324,75
FADASTIGMINA FADAJET 0.5 mg jga.prell.x1 x1ml FADA PHARMA 40,00
FADASTIGMINA FADAJET 0.5 mg jga.prell.x50x1ml FADA PHARMA 1080,00
FADASTIGMINA FUERTE FADAJET 2.5 mg jga.prell.x1 x5ml FADA PHARMA 70,00
FADASTIGMINA FUERTE FADAJET 2.5 mg jga.prell.x50x5ml FADA PHARMA 4860,00
NEOSTIGMINA 0.5 mg a.x 1 ml CORION 0,54
NEOSTIGMINA 0.5 mg a.x 1 x 1 ml RICHMOND 9,50
NEOSTIGMINA DRAWER 0.5 mg a.x 100 x 1 ml DRAWER 850,00
NEOSTIGMINA DRAWER 0.5 mg a.x 50 x 1 ml DRAWER 207,35
NEOSTIGMINA EPICARIS a.x 100 x 1 ml EPICARIS 457,70
NEOSTIGMINA LARGE 2.5 mg a.x 1 x 5 ml RICHMOND 20,02
NEOSTIGMINA NORGREEN 0.5 mg a.x 1 x 1 ml NORGREEN 20,22
NEOSTIGMINA NORTHIA 0.5 mg a.x 100 x 1 ml NORTHIA 2041,00
NEOSTIGMINA NORTHIA 0.5 mg a.x 50 x 1 ml NORTHIA 969,50
PROSTIGMIN 0.5 mg/ml a.x 6 ROCHE 3,91
PROSTIGMIN a.x 6 INVESTI 61,85
17.02.03. PIRIDOSTIGMINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
MESTINON 60 mg comp.x 100 VALEANT ARGEN-TINA 37,72
MESTINON 60 mg comp.x 100 ROEMMERS 204,40
MESTINON 60 mg comp.x 20 VALEANT ARGEN-TINA 3,76
MESTINON TS 180 mg comp.x 30 ROEMMERS 183,98
PIRIDOS 60 mg comp.x 100 OMEDIR 139,00
PIRIDOS 60 mg comp.x 50 OMEDIR 78,00
18. ANTINEOPLASICOS E INMUNOSUPRESORES 445
darias, es la leucemia no linfoctica aguda y entre los agentes celular, y as invaden y daan tejidos.
que ms se asocian a ellas, estn las mostazas nitrogenadas, Aunque las clulas cancergenas se mueren, sta es alta-
como ciclofosfamida. mente compensada por el nmero de clulas nuevas en cons-
Tras la administracin de un agente citotxico tambin pue- tante reproduccin.
den ocurrir reacciones de hipersensibilidad, a veces, severas.
Los agentes ms comnmente implicados son la asparagi- Tipos de Clulas Cancergenas
nasa, el cisplatino y el melfaln. Finalmente, los frmacos 1-Origen Clonal: A partir de una clula anormal o grupos
antineoplsicos tienen toxicidad especfica sobre algunos r- clonales anormales.
ganos. Esto se resear en las referencias individuales. 2-Inmortalidad: Proliferacin indefinida. Esta involucra a
los telmeros (extremos de los cromosomas). En las clulas
GENERALIDADES DE LA BIOLOGA DEL normales los Telmeros se van acortando a medida que la
clula se va diferenciando, hasta que deja de reproducirse y
CNCER. muere, en las clulas cancergenas y en las troncales existe
una enzima llamada telomerasa, que va regenerando los te-
REPRODUCCIN CELULAR lmeros (en las clulas normales su actividad va desapare-
ciendo progresivamente) y as la clula diferenciada muere.
CICLINAS En cambio en la clula cancerosa esto no ocurre y se trans-
Son protenas especiales que activan las distintas fases del forma en inmortal su capacidad de reproduccin.
ciclo celular. 3-Inestabilidad gentica: Defectos para detectar defectos en
Las clulas en reproduccin responden a hormonas, factores la reparacin del ADN, donde el grado de heterogeneidad
de crecimiento y complejos de histocompatibilidad. As ac- de clulas cancergenas, produciendo clones progresiva-
tan las Tirosin-Kinasas activadas y dirigidas por ciclinas. mente mas libres de controles de reproduccin. Incluso en
zonas alejadas a su origen (metstasis).
Puntos de Control Celular 4-Prdida de la inhibicin por contacto y del crecimiento de-
La deteccin de la integridad del ADN celular, es esencial pendiente de anclaje: Las clulas normales dejan de repro-
para asegurar que las clulas hijas sean exactamente iguales ducirse cuando han formado una unicapa continua y
a la clula madre. necesitan un anclaje slido. Las clulas cancerigenas no ne-
El primer punto de control lo tiene la clula en la fase G1- cesitan las condiciones anteriores y crecen en subtrato se-
tarda, antes de la fase S, el ADN debe estar en condiciones mislidos y se reproducen ms all de la formacin de una
de integridad y normalidad, para terminar la fase G1. Si no monocapa continua.
es as el ADN debe ser reparado en la clula o entra en apop- 5-Crecimiento independiente de factores de crecimiento y
tosis. Esta es una de las funciones de la proteina p53. nutrientes: Incluso puede crecer a costa de su propia auto-
El segundo punto de control es justo antes de la fase mito- destruccin.
sis, donde se analiza si la nueva progenia traer sucesores 6-Metstasis: Es una caracterstica especfica de los tumores
adecuados. que no dan las clulas normales o tumores benignos. En
COMPONENTES DE LAS CLULAS NORMALES esta presentacin de datos epidemiolgicos es interesante
Existen poblaciones celulares que pueden reproducirse a re- observar la relacin existente entre morbimortalidad en
querimiento de otras partes del organismo, y son capaces de ambos gneros1
diferenciarse en tejidos especializados, pudiendo identificarse
los siguientes grupos celulares. CICLO CELULAR Y ACCIN DE FRMACOS
a-Clulas Germinales: QUIMIOTERPICOS
Se pueden reproducir indefinidamente, como resultado de la A continuacin se presentan los mecanismos de accin de
meiosis, que lo diferencia de las clulas cancerosas. frmacos antineoplsicos ms utilizadas y desarrolladas pos-
b-Clulas Truncales: teriormente en el texto de la obra.2
Se reproducen y forman clulas destinadas a diferenciarse.
Tienen un ciclo biolgico limitado de reproduccin que lo di- Mecanismos de accin ms comunes con el uso de agentes
ferencia de las clulas cancerosas. Antineoplsicos. 2,3
c-Clulas Parcialmente Diferenciadas
Capacidad limitada de reproduccin y cuya progenie even- Bibliografa
1. Casciato D and Lowitz B. Oncologa Clnica 4 Ed. Marban, 2001. Pag.
tualmente se diferencia totalmente, perdiendo esta capacidad. 17-21.
d-Clulas Especializadas: 2. Dipiro, J et al. Pharmacotherapy; A Pathophysiologic Approach. 4a E.
Clulas totalmente maduras que no pueden reproducirse. La London: Appleton and Lange, 1999. Pag. 1969.
3. Chabner BA et al. Frmacos Antineoplsi-cos En: Goodman and Gil-
diferenciacin es inversamente proporcional a la inmortali- man. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS
dad celular. Las clulas normales poseen un reloj biolgico Lazo, KL Parker, 11 Ed. McGraw-Hill, 2007 .
que marca el nmero limitado de reproduccin. Por ejemplo, 4. American Cancer Society Guidelines for the early detection of cancer,
un fibroblasto (in vitro) puede reproducirse aproximada- 2003. CA Cancer. J Clin 2003, 53: 27-43.
5. Bruno M. Tratamiento actual del cancer, importancia del diagnstico
mente cincuenta veces y no ms. oportuno. Rev. De la Asoc.Med.Arg.2002, 115(4): 29-30.
tariedad al frmaco y en aquellos con varicela actual o re- tados con melfalano que han desarrollado leucemias no lin-
ciente, o herpes zoster, debido a que estas enfermedades pue- focticas agudas atribuibles al frmaco. Se han observado
den generalizarse o agravarse. En el embarazo se sugiere no aberraciones cromosmicas en clulas humanas in vivo e
usarlo durante el primer trimestre. Aunque ms reciente- in vitro.
mente los tratamientos ms indicados incluye anlogos de
nucleosidos de purina: fludarabina y cladribina 4. No est Interacciones
aprobada por FDA en pediatra (FDA) Interacta con alopurinol, colchicina y vacunas a virus
vivos. Con ciclosporina aumenta el riesgo de nefrotoxicidad
Bibliografa y aumenta su autotoxicidad con cido nalidxico.4 Puede
1. Kyle R A. Multyple myeloma and the dysproteinemias.Waldenstroms haber resistencia cruzada con clorambucilo.
macroglubulemia. En: Stein J. Editor. Internal medicine. 4th Ed. St
Louis: Mosby; 1994. p. 916.
2. Chabner BA et al. Frmacos Antineoplsicos En: Goodman and Gil- Contraindicaciones
man. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Se contraindica su uso en pacientes con antecedentes de re-
Lazo, KL Parker, 11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , Pg1328-9. sistencia al frmaco y en embarazadas.
3. Drabios F et al. Alkilation damage in DNA and RNA repair mecha-
nisms and medical significance DNA repair 2004, 3(11). 1389-1407.
4. Robak T. A. wen argento in chronic lymphocytic leukemia. Curr Treat Bibliografa
Options Oncol. 2006, 7 (3): 200-212. 1. Chabner BA et al. Frmacos Antineoplsicos En: Goodman and Gil-
man. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS
Lazo, KL Parker, 11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , Pg1328
2. Bataille R. Et all. Multiple Myeloma. N Eng J Med, 1997; 336:1657-
18.01.01.04. MELFALANO 1664.
3. Demirer T et al. Highdose thiotepa melphalan and carboplatin (TMCb)
followed by antologous pereipheral blood stem cell trans-plantation
Indicaciones in patients with lymphoma a retrospective evaluation. Bone Marrow
Las indicaciones son similares a las de las otras mostazas Transplant 2004, Sept 6.
nitrogenadas pero la posibilidad de su administracin oral 4. British Medical Association. British National Formulary. 57nd ed. Lon-
en forma continua y gradual ha hecho que drgale frmaco don: BMA; 2009. p. 465.
5. Annibali O et al. Treatment of 72 newly diagnosed Waldenstron ma-
sea til en el esquema de eleccin para el tratamiento palia- croglobulinemia cases with oral melphalano, cyclophosphamide, and
tivo del mieloma mltiple.1,2 Tambin est indicada en el prednisona: results and cost-analysis. Cancer 2005, 103 (3): 582-587.
carcinoma de ovario, en linfomas3 y en transplantes de c-
lulas madres en pacientes con linfoma3 y ocasionalmente en 18.01.01.05. BUSULFANO
tumores slidos en tercera lnea. En combinacin con otros
compuestos (ciclofosfamida y prednisona) est indicada en
la macroglobulinemia de Waldenstron.4,5 Indicaciones
Este agente alquilante est indicado en el tratamiento de la
Dosis leucemia mieloide crnica . Aunque no es curativo, y ha sido
Va Oral: para mieloma mltiple 0,15 mg/kg/da en dosis di- superado por interfern alfa e hidroxiurea1, reduce el n-
vididas por 4 das, repetido a intervalos de 6 semanas. mero de leucocitos entre la 2a. y 3a. semana de tratamiento,
disminuye la esplenomegalia y mejora los sntomas de la en-
Acciones fermedad y el estado clnico del paciente, obtenindose re-
Es una fenilalanina derivada de la mostaza nitrogenada co- misiones entre el 85 y el 90% de los tratados. El busulfan
nocida tambin como L-sarcolisina. Las acciones citotxicas carece de eficacia en leucemia linfoctica crnica, as como
y farmacolgicas en general, son similares a las de las otras tambin en la crisis blstica de la leucemia mieloide cr-
mostazas nitrogenadas.1 nica. El busulfano en dosis bajas, intravenosa, seguida de ci-
clofosfamida, como mielosupresor en tratamiento previo en
Farmacocintica adultos a transplante de stemcell en adultos.4
La absorcin oral es variable e incompleta, se metaboliza en
hgado en porcentaje del 50% del frmaco se recupera en Dosis
materia fecal entre el 20 al 50%. La vida media plasmtica Induccin de la remisin: 60 mcg/kg a un mx. de 4 mg/dia
es de alrededor de 90 minutos y del 10 al 15% es eliminada por va oral. Mantenimiento: 0.5 a 2.0 mg/da.
sin cambios por la orina. Acciones
Se cree que su mecanismo de accin es por mielosupresin.
Efectos adversos - Precauciones Este efecto no es especfico de ninguna fase del ciclo de di-
Produce con gran frecuencia nuseas y vmitos, as como visin celular y es dosis dependiente.
depresin medular en todas sus expresiones. Es necesario
mantener una significativa depresin medular entre 2500- Farmacocintica
3000 clulas blancas por mm3 a fin de alcanzar buenos re- La absorcin es completa por va oral, la vida media 2-3 horas
sultados.1 Deben tomarse precauciones en pacientes con y el rango de radioactividad recuperada en la orina oscila entre
funcin renal alterada. el 25% al 60% de la dosis marcada con 3 istopos.
Se han registrado casos de rash mculo papular y urticariano.
Puede provocar amenorrea y esterilidad. En casos raros: dis- Efectos adversos - Precauciones
plasia broncopulmonar y fibrosis pulmonar intersticial. Es El ms frecuente, txico y serio de los efectos adversos que
un frmaco carcinognico (en animales y presumiblemente se puede producir con busulfano, es la depresin medular
en el hombre). Se han registrado numerosos casos de pacien- con leucopenia, trombocitopenia y anemia. En forma aguda
tes afectados de mieloma mltiple2 y cncer de ovario tra- puede provocar nuseas y vmitos. Altas dosis de busulfan
18.01.01.06. LOMUSTINA (CCNU) 455
pueden asociarse al desarrollo de convulsiones y en trans- carmustina y semustina, esta ltima con indicaciones simi-
plantados con clulas sanguneas con trastornos hematopo- lares considerada de investigacin en EE.UU.
yticos, debe ser usado cautelosamente, sobre todo en
paciente con enfermedad avanzada.2 Puede provocar el des- Farmacocintica
arrollo de displasia broncopulmonar con fibrosis pulmonar Administrada oralmente, es rpidamente absorbida y aunque
intersticial y fibrosis endocrdica (raros). En pocos casos se es metabolizada rpida y completamente en hgado, da me-
ha observado, luego de tratamientos prolongados, un sn- tabolitos activos que tienen una vida media plasmtica pro-
drome semejante a la insuficiencia adrenal, caracterizado longada, oscilando entre 16 y 48 horas, responsables de la
por debilidad, fatiga, anorexia, prdida de peso, nuseas, v- mielotoxicidad retardada. El 50% de la dosis se encuentra
mitos y melanodermia3. Es dable observar hiperuricemia, en orina dentro de las 24 horas y 75% dentro de los 4 das.
en pacientes con leucemia mielgena crnica donde la r- Penetra a travs de la barrera hematoenceflica.3
pida destruccin de los granulocitos puede provocar un au-
Efectos adversos - Precauciones
mento de la concentracin de uratos, se ha recomendado el
Se observa depresin hematopoytica que aparece en forma
uso concomitante de alopurinol. Se han descrito otras reac-
retardada y que se traduce en leucopenia y trombocitopenia.
ciones adversas, tales como urticaria, eritema multiforme,
Son frecuentes las nuseas y los vmitos. Es un frmaco
eritema nudoso, alopecia, porfiria cutnea, anhidrosis con
mutagnico y carcinognico. Puede producir reacciones neu-
sequedad cutnea y de la mucosa oral y queilosis, gineco-
rolgicas, fibrosis pulmonar, lesin renal y elevacin tran-
mastia, ictericia colesttica y miastenia gravis. En tratamien-
sitoria de las transaminasas. Con su uso prolongado se puede
tos prolongados puede provocar cataratas,
producir lesin medular permanente.4
hiperpigmentacin cutnea, insuficiencia ovrica, azoosper-
mia y hepatitis. Interacciones
Con teofilina.5
Interacciones
No est recomendado el uso de antiepilpticos y se ha de- Contraindicaciones
mostrado una potencial interaccin de busulfan con fenito- Est contraindicada en enfermos con pancitopenia, embara-
na. 5 zadas e hipersensibles al frmaco.
Contraindicaciones Bibliografa
1. Brandas AA et al. Efficacy and feasibility of standard procarbazine, lo-
No debe administrarse en casos de demostrada resistencia mustine and vincristine chemotherapy in anaplastic oligodendroglioma
anterior a este frmaco y en embarazadas. and oligoastrocytoma recurrent recurrent after radiotherapy. Cancer
2004, Set. 15.
Bibliografa 2. Ahya SN et al, editores. El manual Washington de teraputica mdica.
1. Chabner BA et al. Frmacos Antineoplsicos En: Goodman and Gil- 30ma ed. Buenos Aires: Lippincot; 2001. p. 451.
man. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS 3. British Medical Association. British National Formulary. 57 Ed. Lon-
Lazo, KL Parker, 11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , Pg1330. don, BMA, 2009, pg. 465.
2. Nakamae H et al. Conditioning regimens including hig dose. Busulfan 4. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
cause a highincidence of transplant related mortality after myeloblative London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 486.
stem cell transplantation. Chemotherapy 2004, 50(4): 178-183-3. 5. Drugs of choise for cancer. Treatment Guidelines from Medical letter
3. Ahya SN et al, editores. El manual Washington de teraputica mdica. 2003,1 (7): 42-52
30ma ed. Buenos Aires: Lippincot; 2001. p. 450.
4. Gutierrez-Aguirre CH et al Won-myeloblative stent cele transplantation 18.01.01.07. CARMUSTINA (BCNU)
in patients with relapsed acute lynphoblastic leukemia results of a mul-
ticenter study. Bone Marrow Trasnplantation 2007, Pub-Med-
resume. Indicaciones
5. Fitzsimmons W E et al. Anticonvulsants and busulfan Ann Int Med Est indicada como un esquema de eleccin en tumores pri-
1990; 112: 552-553. mitivos del cerebro y mieloma mltiple (en combinacin con
prednisona)1. Es frmaco alternativo en linfomas Hodgkin
18.01.01.06.LOMUSTINA (CCNU) y no Hodgkin y micosis fungoide. Se ha informado respues-
tas beneficiosas en cncer de clulas renales, broncgeno y
Indicaciones gastrointestinales
Est indicado en el glioblastoma cerebral y otros tumores
cerebrales1 y enfermedad de Hodgkin como tratamiento de Dosis
segunda lnea. Se utiliza como alternativa en otros tumores Debe ser administrada por va endovenosa en viales de
primitivos del cerebro2 y en otros tumores slidos. 100mg a reconstituir.
Dosis Acciones
Como monofrmaco: 120- 130 mg/m2 cada 6-8 semanas por Es un frmaco del grupo de las nitrosoureas que acta al-
va oral. quilando el ADN y el ARN y que tambin inhibe a algunas
enzimas por carbamilacin de aminocidos de las protenas.
Acciones
Esta es un frmaco del grupo de las nitrosoureas que alquila Farmacocintica
y se incorpora al DNA. Tambin inhibe varios procesos en- Por va IV desaparece del plasma en 5-15 minutos. Se piensa
zimticos claves por carbamilacin de protenas. Aunque no que posee metabolitos activos y la toxicidad hematolgica
acta especificamente en ninguna fase del ciclo celular tiene retardada podra deberse a ellos. Se piensa que la actividad
alguna selectividad por las clulas en G1 o G2. Los efectos antineoplsica y/o txica, se debe a sus metabolitos. El 60
citotxicos as como su toxicidad clnica son similares a la al 70% de la dosis se excreta por orina en 96 horas y el 10%
456 18.01.01.08. ESTRAMUSTINA
los rganos mencionados. No se recomienda en las mujeres observado insuficiencia cardaca congestiva y/o cardiomio-
embarazadas. pata que se desarrollan durante o luego del tratamiento.1
Los cambios patolgicos observados son prdida de miofi-
Bibliografa brillas, vacuolizacin sarcoplasmtica y fibrosis. Otros efec-
1. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed. tos adversos incluyen: estomatitis y esofagitis (10 a 12%),
London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 566.
2. Casciato D and Lowitz B.. Oncologa Clnica. 4a Ed. Marban, 2001.
fiebre (8%), diarrea, rubor facial, deshidratacin, flebitis y
Pag 545. otras reacciones locales.
3. De Jonge ME et al. Integrated population pharmacokinetic model of
both cyclophosphamide and thiotepa suggesting Interacciones
mutual durg-drug interaction. J Pharmacokinet Pharmacodyn 2004,
312 (2: 135-136.
Con cimetidina aumenta los metabolitos de epirrubi-
cina.2.3 Es incompatible con heparina. 2.3
18.01.02. ANTIBIOTICOS
ANTINEOPLASICOS Contraindicaciones
Est contraindicada en pacientes con depresin medular. No
La mayora de los antibiticos citotxicos actan como ra- se aconseja su uso en pacientes con cardiopatas preexisten-
diomimticos y el uso simultneo con radioterapia debe ser tes y en embarazadas (potencial efecto embriotxico o tera-
evitado por su efecto txico aditivo. tognico). La extravasacin genera lesiones graves en la
Son compuestos antraciclnicos: daunorrubicina, doxorrubi- dermis.
cina, epirrubicina e idarrubicina, mientras que la mitoxan-
trona es un derivado antraciclnico. Daunorrubicina e Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 57 ed. Lon-
idarrubicina son utilizadas en leucemias aguas en tanto que don: BMA; 2009. p.427-467.
doxorrubicina y epirrubicina poseen actividad ms amplia 2. Cottu PH et al. High-dose sequential epirubicin and cyclophosphamide
en tumores slidos. Por la produccin de radicales libre son with peripherical blood stem cell support for advanced breast cancer:
results of a phase II study. Br J Can-cer 2001, 85(9): 1240-1246
muy cardiotxicos. La mitoxantrona , menos cardiotxica, 3. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
posee actividad favorable en cncer de prstata. 1 London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 532.
cido tetrahidroflico, mecanismo esencial para la sntesis trovorum, revierte algunos efectos adversos. El probenecid
del ADN y la multiplicacin celular. Tejidos de gran proli- compite por su secrecin, prolongando la duracin de accin
feracin, tales como las clulas malignas, mdula sea, c- y toxicidad. El alcohol incrementa su hepatotoxicidad. 4.6
lulas fetales, epidrmicas, mucosa intestinal, boca y clulas El cido flico disminuye la accin del metotrexato, sin em-
de la vejiga urinaria, son las ms sensibles. En la psoriasis bargo es usada esta combinacin para disminuir la toxicidad
la velocidad de reproduccin celular epidrmica est mucho del metotrexato. Toxicidad que puede llegar a ser fatal
ms acelerada que en la piel normal. Esta razn es la que cuando se combina con AINES3 con alcohol incrementa la
condiciona su eficacia. En la artritis reumatoidea ha produ- incidencia de cirrosis heptica.
cido beneficios objetivos y subjetivos4, los efectos a largo
plazo para esta patologas no oncolgicas son an descono- Contraindicaciones
cidos. Su actividad inmunodepresora se ejerce presumible- Est contraindicada en embarazadas. No se aconseja su uso
mente a travs de la inhibicin de la replicacin y funcin en pacientes con disfuncin heptica y/o renal, depresin de
de los linfocitos T y B, causado por una accin parcialmente la mdula sea, antecedentes de gota, clculos renales, l-
selectiva sobre la sntesis de DNA. cera pptica y colitis ulcerosa.
Farmacocintica Bibliografa
Se absorbe rpidamente por va oral y alcanza el pico srico, 1. Ahya SN et al, editores. El manual Washington de teraputica mdica.
30ma ed. Buenos Aires: Lippincot; 2001. p. 440.
en general entre 1 a 4 horas, y por va parenteral en la mitad 2. Kiajinovic M et al. Pharmacogenetics of methotrexate Pharmacoge-
de este tiempo. Aproximadamente la mitad de este frmaco nomics, 2004, 7:819-834.
se liga en forma reversible a las protenas plasmticas, pero 3. British Medical Association. British National Formulary 57 Ed. Lon-
se intercambia con los lquidos intersticiales y se difunde en don BMA 2009, p. 471.
4. GNP Encyclopedie Pratique du Medicament. Vidal, 2000. p. 194.
los tejidos celulares. Puede almacenarse en espacios corpo- 5. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
rales, tales como cavidades pleurales y peritoneales, sobre London: Pharmaceutical Press; 1999. p.550.
todo si stas estn ocupadas (derrame pleural, ascitis) pro- 6. Liddle B J et al. Drug interaction with methotrexate. Br J Dermatology
longando la concentracin y su toxicidad. El metabolito re- 1989;120:582.
sultante del metabolismo heptico (poco significativo) es
nefrotxico. La excrecin renal despus de una simple dosis 18.01.03.02. CITARABINA
oscila entre el 55 al 88%, dentro de las 24 horas, pero en
dosis repetidas, los niveles sricos son ms sostenidos. El Indicaciones
metotrexato se retiene en el organismo en caso de insufi- Este frmaco est indicado para inducir la remisin de la
ciencia renal. No atraviesa la barrera hematoenceflica por leucemia aguda en los nios y adultos.1 Utilizado como fr-
ser un frmaco muy polar. maco nico, el promedio de remisiones es del 20 al 40%. Es
ms efectiva combinada con la tioguanina o daunorrubicina
Efectos adversos - Precauciones (hasta 50% de remisiones), en la leucemia linfoctica se uti-
Los efectos adversos ms comunes son nuseas y vmitos, liza en combinacin con metotrexato e hidrocortisona. Tam-
anorexia, diarrea y estomatitis. Puede ser hepatotxica y lle- bin est indicada en la fase aguda de la leucemia
var a la fibrosis heptica. Con dosis altas produce nefroto- mieloctica crnica y en el linfoma histioctico difuso y otros
xicidad por precipitacin en los tbulos renales. En 1% a 4% linfomas no Hodgkin, como el Burkitt. Adems se indica en
de los pacientes se produce una neumonitis alrgica carac- la eritroleucemia.2
terizada por tos seca, fiebre, disnea e hipoxia, que cede al
discontinuar la terapia. Induce mielosupresin reversible que Dosis
se manifiesta por leucopenia, anemia trombocitopnica o Administracin: inyectable. Se indica por va subcutnea,
pancitopenia5. Produce inmunosupresin y al igual que otros intravenosa e intratecal.3
inmunosupresores permite el desarrollo de infecciones opor- Acciones
tunistas por Herpes Zoster, Pneumocystis carinii, entre otras. Se encuentra dentro de los antimetablitos ms importantes.
Se ha informado de casos raros de alopecia reversible. Con Es antimetabolito de la base pirimidnica y su frmula es 1-
la administracin intratecal pueden aparecer: visin borrosa, beta-D-arabinofuranosilcitosina o AraC, nuclesido sinttico
confusin, mareos, somnolencia, cefaleas o crisis convulsi- que difiere de los nuclesidos citidina y desoxicitidina, en
vas. que el glcido es arabinosa en lugar de la ribosa o desoxi-
Se deben realizar recuentos sanguneos y pruebas de funcin rribosa. Como consecuencia de distintos mecanismos enzi-
heptica antes de comenzar el tratamiento y repetirlo cada mticos, se llega al AraCTP (arabinsido- citosina trifosfato)
cuatro semanas. Luego de una dosis total acumulada de 1,5 que produce una potente inhibicin de la sntesis de DNA.
g puede ser til la obtencin de una biopsia heptica. La citarabina muestra una especificidad relativamente ele-
vada en el ciclo celular y especialmente muy citotxica en
Interacciones la fase S.
El metotrexato se liga en parte a la albmina srica, despus
de su absorcin, y el riesgo de su toxicidad grave puede au- Farmacocintica
mentar al ser desplazada de esa ligadura por drogas tales La citarabina se absorbe pobremente por va oral. Despus
como salicilatos, sulfonamidas, difenilhidantona, fenilbu- de una inyeccin IV la vida media de eliminacin es de 2,5
tazona, tetraciclinas, cloramfenicol y cido paminobenzoico. horas. El 10% se excreta sin cambios por la orina entre 12 a
En general, no deben administrarse simultneamente hasta 24 horas, mientras que el 86 al 96% de la citarabina aparece
descartar su riesgo. Acido flico y/o derivados pueden alte- como producto desaminado inactivo (arabinosil-uracilo).
rar la respuesta del metotrexato. La leucovorina o factor ci- Atraviesa la barrera hematoenceflica.
18.01.03.03. FLUDARABINA 463
Dosis Farmacocintica
Va oral, para adultos , 40 mg/m2 durante 5 das repetir cada No se absorbe bien por va oral, es eliminada primariamente
28 das. Usualmente se dan 6 ciclos. por rin, con vida media de 35min. Y a 6-7 horas. Cruza la
BHE y alcanza concentraciones del 25% a la del plasma
Acciones
Es un nuclesido similar al antiviral vidarabina. El fosfato Efectos adversos - Precauciones
de fludarabina es desfosforilado rpidamente in vivo a 2-fe- Mielosupresin, trombocitopenia, suelen ser graves Inmu-
rrosoarabinofuranosiladenina y luego fosforilado de manera nosupresin e infecciones oportunistas. Nuseas, dolor de
intracelular. Interfiere con la sntesis de, inhibiendo la DNA cabeza y sndrome de lisis tumoral, neurotoxicidad severa
polimerasa y rebonucletido reductasa. pero infrecuente.
Farmacocintica Contraindicaciones
El fosfato de fludarabina es rpidamente desfosforilado a En inmunodeprimidos, embarazo y lactancia.
fludarabina y refosforilado en los linfocitos en un nucletido
trifosfatado activo con un pico de concentracin a las cuatro Bibliografa
horas. El clearance es trifsico con una vida media de 10- 1. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
464 18.01.03.05 GEMCITABINA
London: Pharmaceutical Press; 1999. p.515. man. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS
2. Katzung B. Farmacologa bsica y teraputica. 8va ed. Mxico: Manual Lazo, KL Parker, 11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , Pg1346.
Moderno; 2002. p. 1047.
3. Chabner BA et al. Frmacos Antineoplsicos En: Goodman and Gil-
man. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS
18.01.03.06. FLUOROURACILO
Lazo, KL Parker, 11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , Pg1349.
4. Saven A. Treatment leukaemia. Blood 1992;79:1111-1120). Indicaciones
Est indicado como tratamiento de eleccin slo en
18.01.03.05. GEMCITABINA combinacin con otras drogas en el tratamiento de cncer
de colon, recto, estmago (con cido folnico) y mama
Indicaciones donde ejerce gran actividad. Es activo en el carcinoma
Cncer pancretico y cncer de pulmn de clulas no peque- de clulas de Langerhans y cabeza y cuello, crvix. De
as1. alternativa en cncer endometrial, prstata, vejiga1 y de
Las guas NICE (mayo 2001) han recomendado que la gem- pulmn (no de clulas pequeas). Es utilizado por va t-
citabina es una opcin de primera lnea en pacientes con ade- pica en carcinoma basocelular y queratosis premalignas
nocarcinoma de pncreas metastsico. No es recomendable de piel.1,2
su uso en casos de posibilidad quirrgica curativa y en Junio
Dosis
2001, recomend gemcitabina, paclitaxel o vinorelbina
Por va oral , dosis de mantenimiento, 15 mg/kg una vez por
como quimioterapia de primera lnea en cncer de pulmn
semana. Dosis mxima diaria: 1 g.
de clulas no pequeas. La combinacin de cada una de
Pueden utilizarse diversos regimenes: a- 300 mg/m2 IV se-
estos frmacoscon quimioterapia basada en derivados de
manalmente. b- 300-450 mg/m2 IV diarios, durante cinco
platino resulta ms efectiva. Con cisplatino en cncer de ve-
das y cada 28 das.c-1000 mg/m2 /da en infusin continua
jiga avanzado.
du-rante cinco das y cada 28 das. y d- 250-300 mg/m2 IV
en infusin en forma indefinida.2,3
Dosis
Administracin: inyectable. Va IV 1000 mg/m2, cada se- Acciones
mana por siete semanas y una semana de descanso. Infusin El fluorouracilo es una pirimidina fluorinada. Su mecanismo
en 30 minutos. de accin est dado principalmente por la inhibicin com-
petitiva de la timidilatosintetasa, enzima que cataliza la me-
Acciones tilacin del cido deoxiuridlico a cido timidlico.
Ingresa a la clula activamente, donde se fosforila por la de- Consecuentemente, la deficiencia de timidina produce inhi-
oxicitidina kinasa fosforilasa, para producir difluorodeoxi- bicin de la sntesis del ADN y la muerte celular. Tambin
citidina en la forma di y trifosfato, se incorpora al DNA. El se produce una moderada inhibicin sobre el ARN. Estas ac-
efecto citotxico no est confinado a la fase S y afecta los ciones sobre el ADN y ARN son ms marcadas sobre las c-
mecanismos de produccin de DNA.2 Induccin de apopto- lulas de crecimiento rpido. 3,4
sis celular3
Farmacocintica
Farmacocintica Despus de la administracin IV se puede detectar frmaco
Los procesos de metabolizacin enzimtica y la eliminacin en plasma hasta pasadas las 3 horas; tiene una vida media
de sus productos. Vida media de 40-90 minutos. Clearance de 16 min., se distribuye por todo el organismo, donde man-
dosis independiente pero con gran variabilidad. tiene concentraciones durante por lo menos tres horas. Se
elimina parte como CO2 por va respiratoria entre 8 y 12
Efectos adversos - Precauciones horas. Se excreta sin cambios por orina en un 15%, en el
El principal efecto adverso es la mielosupresin en general plazo de 6 horas.
relacionado al tiempo de infusin. Otro efecto es el sndrome
gripal. Aumento de enzimas hepticas hasta en el 40% de Efectos adversos - Precauciones
los pacientes.3.4 Las reacciones adversas ms comunes son la estomatitis
y faringoesofagitis, diarrea, anorexia, nuseas y vmitos.
Interacciones Entre los das 9 a 14 del primer tratamiento, se observa
Existen referencias en cuanto a los beneficios en combina- leucopenia, llegando en la 3a. semana. A los 30 das el
cin con cisplatino. Con warfarina es necesario realizar con- recuento de blancos vuelve a encontrarse dentro de lmi-
troles RIN semanales. tes normales. Tambin se observa trombocitopenia. La
alopecia y la dermatitis son comunes, aunque reversibles.
Contraindicaciones La fotosensibilidad se manifiesta por eritema o pigmen-
En embarazo y lactancia. tacin aumentada. Tambin se han registrado casos de
fotofobia, lagrimeo, epistaxis, euforia, sndrome cerebe-
Bibliografa loso agudo, alteraciones ungueales y hasta prdida de las
1. Casciato D and Lowitz B. Oncologa Clnica. 4a Ed. Marban, 2001. p.
68.
uas. Aunque las reacciones txicas se observan ms co-
2. Katzung B. Farmacologa Bsica y Clnica, 8va Ed. Manual Moderno. mnmente en pacientes de alto riesgo, tambin se han
2002. p 1045.+ encontrado en enfermos en buenas condiciones genera-
3. Chang GC et al Extracellular signal-regulated kinasa activation and les, as como tambin importantes trastornos hematol-
BcL-2 downregulation mediate apoptosis after gemcitabine treatment
parthy via a p53 independent pathway. Eur J Pharmacol. 2004, 502(3):
gicos, hemorragia digestiva, y an la muerte se han
169-183. producido a pesar de la meticulosa seleccin de pacientes
4. Chabner BA et al. Frmacos Antineoplsicos En: Goodman and Gil- y cuidadoso ajuste de dosis.
18.01.03.07 MERCAPTOPURINA 465
Dosis Interacciones
Inyectable por va IV Similares a todos los derivados de la vinca.
Acciones Contraindicaciones
Es un producto derivado de la vinblastina, como todos En embarazo y lactancia.
18.01.04.05. ETOPOSIDO 469
causar azoospermia definitiva. Pueden observarse nuseas, electrolticos (hipomagnesemia e hipocalcemia), relaciona-
vmitos, alopecia de mediana intensidad (que es ms fre- dos con dao tubular renal, as como tambin hiperuricemia.
cuente en regmenes de poliquimioterapia), estomatitis e hi- Dentro de los efectos adversos en sistema nervioso se citan:
persensibilidad. Aunque es menos nefrotxico que el neuropata perifrica, prdida del gusto y convulsiones. Ra-
cisplatino, el tratamiento con carboplatino necesita una im- ramente puede provocar neuritis ptica y papiledema. Las
portante hidratacin previa. reacciones anafilcticas se han observado en pacientes tra-
tados previamente con cisplatino. Tambin puede provocar
Interacciones esterilidad.
La hidratacin mejora los efectos txicos.
Interacciones
Contraindicaciones
Inhibe la eliminacin renal de bleomicina1 e interactua con
Est contraindicado durante el embarazo por ser teratog-
ifosfamida2.
nico.
Contraindicaciones
Bibliografa
1. Calvert A H et al. Carboplatin or Cisplatin?. Lancet 1988;ii:577-578. Est contraindicada en enfermos con: insuficiencia renal
2. Welborn J et al. Renal saltwasting and carboplatinum. Ann Intern Med. preexistente o generada durante el curso del tratamiento con-
1988;108:640. cisplatino (es necesario usarlo con amifostina), depresin
medular y trastornos auditivos. Esto se hace extensivo en el
18.01.05.02. CISPLATINO caso de embarazo.
Indicaciones
Est indicado como esquema de eleccin con mayor eficacia Bibliografa
1. Blachley J D et al. Renal and electrolyte disturbances associated with
en cncer de testculo, ovario y carcinoma de pulmn de c- cisplatin. Ann Inter Med. 1981;95:628-632.
lulas pequeas. Posee considerable eficacia en cncer de ve- 2. Martinez F et al. Ifosfamide nephrotoxocity deleterious effect of pre-
jiga, estmago, pulmn, cabeza y cuello y osteosarcoma. Es vious cisplatin Administration. Lancet 1996;348:1100-1101.
frmacos alternativo en cncer de mama, tumor de Wilms,
glioblastoma cerebral, sarcoma de partes blandas y mela- 18.01.05.03. OXALIPLATINO
noma.
Indicaciones
Dosis Cncer de colon metastsico.1,2 en combinacin con fluo-
Inyectable por va IV. rouracilo y cido folnico.
Acciones Dosis
La unin de complejos de cisplatino (cisdiaminodicloropla- Inyectable por va IV.
tino) al DNA provoca al parecer ruptura y enderazamiento
de la doble hlice. Tiene propiedades similares a las de los Acciones
agentes alquilantes bifuncionales. Experimentalmente se han Mecanismo de accin similar al cisplatino. Se une a dos ad-
observado propiedades inmunosupresoras que involucran a yacentes pares de guanina o adenosina, e inhibe la sntesis
los linfocitos T y B. de DNA.Las guas NICE han recomendado (2002) que el
Farmacocintica oxaliplatino ms 5FU y cido folnico deben ser considera-
No es efectivo por va oral, penetra escasamente en el LCR, dos de primera lnea en cncer avanzado colorectal en pa-
se concentra especialmente en hgado, riones, testculos, ciente con metstasis heptica.3
intestino delgado y grueso. La vida media inicial es de 25 a
50 minutos, mientras que despus de distribudo es de 58 a Efectos adversos - Precauciones
73 horas. En esta ltima etapa, ms del 90% se encuentra li- Neuropata perifrica es dosis-limitante de la dosis. Diarrea
gado a las protenas plasmticas. Se metaboliza en distintos y estomatitis, ototoxicidad y mielosupresin.
tejidos. la excrecin principal es renal, aunque slo es de 27
a 43% dentro de los 5 das de administrada. Bibliografa
1. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
London: Pharmaceutical Press; 1999. p.556.
Efectos adversos - Precauciones 2. Dipiro J T, Talbert R L et al Editors Pharmacotherapy. Appleton and
Es muy nefrotxico y puede potenciarse con la administra- Lange. Stanford, Connectict Ed. 2001. p. 2084.
cin simultnea de aminoglucsidos (control de la funcin 3. British Medical Association. British National Formulary. 57nd Ed.
renal previo a cada serie teraputica); como prevencin se London, BMA 2009, pg. 478.
recomienda 40 mg de furosemida e hidratacin permanente
del paciente, antes y despus de administrar el cisplatino. Se 18.01.06. PROCARBAZINA Y OTROS
ha observado ototoxicidad en el 31% de los pacientes trata- AGENTES ANTINEOPLASICOS
dos, manifestndose por acfenos e hipoacusia, de tonos de
alta frecuencia, o sordera, uni o bilateral (es ms frecuente En la investigacin de la inhibicin de monoaminasas como
en nios tras dosis repetidas), siendo dudosa su reversibili- neurotrasmisores se obtuvieron varios derivados metilhidra-
dad. La depresin medular se produce en el 25 a 30% de los znicos, entre ellos la procarbazina, con actividad antineo-
casos. Las nuseas y vmitos pueden ser tan severos que a plsica en enfermedad de Hodgkin.1 La dacarbazina, una
veces obligan a suspender el tratamiento (restringido a las prodroga requiere la activacin a travs del sistema P-450
nuseas y vmitos asociados al uso de cisplatino estara in- heptico para producir un metabolito activo alquilante: dia-
dicado el uso de ondansetron). Pueden producirse trastornos zometano. Otros compuestos relacionados con similar acti-
18.01.06.01. PROCARBAZINA 471
vidad es el temozolomide, cuya espontnea activacin lo mimticas, antidepresivos tricclicos, y los alimentos con
hace activo frente a varios tumores.1 alto contenido en tiramina, puede determinar crisis hiper-
tensivas.
Bibliografa Para evitar la depresin del SNC por posible sinergismo, se
1. Gooodman and Gilmans. The Pharmacological Basis of Therapeutics. recomienda cautela en el uso simultneo de procarbazina
Ed. J Hardmann and LE Limbird. 10nd Ed. Mc Graw-Hill 2001, pag.
1436 y pg. 1391.
con barbitricos, antihistamnicos, narcticos, agentes hipo-
tensores o fenotiazinas.
18.01.06.01. PROCARBAZINA
Contraindicaciones
Indicaciones Est contraindicada en pacientes con antecedentes de hiper-
Combinada con mecloretamina, vincristina y prednisona (r- sensibilidad a la droga, e inmunodeprimidos. Tambin est
gimen MOPP) est indicada como esquema de eleccin en contraindicada en pacientes con varicela actual o reciente,
la enfermedad de Hodgkin.1 Tambin es de eleccin en el herpes zoster, disfuncin heptica severa, feocromocitoma
linfoma histioctico difuso y meduloblastoma. Se ha utili- y en la insuficiencia renal severa. Las propiedades leucmi-
zado en tumores de cerebro, melanoma maligno y mieloma cas de esta droga, puede llevar a un reemplazo por drogas
mltiple. menos txicas.2,3
Dosis Bibliografa
1. Pavlosky S et al. Progress in the prognosis of adult Hodgkins
Va oral, adultos: Usado solo, inicialmente, 50 mg/da in- lymphoma in the past 35 years thvongh clinical trials in Argentina: A
crementando de a 50 mg/da a 250-300 mg diarios, en dosis GATLA experience. Clin Lymphoma 2004, 5(2): 102-109.
divididas; dosis de mantenimiento ( en remisin) 50-150 2. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
London: Pharmaceu-tical Press; 1999.
mg/diarios, hasta un total acumulado de por lo menos 6 g. 3. Katzung B. Farmacologa bsica y teraputica. 8va ed. Mxico: Manual
Moderno; 2002. p. 1043.
Acciones
El mecanismo de accin exacto de la procarbazina se des-
conoce. Produce inhibicin del ADN y ARN y subsecuen- 18.01.06.02. DACARBAZINA
temente de la sntesis proteica. La procarbazina por s misma
es un agente mutagnico y citotxico inerte y debe sufrir una Indicaciones
activacin metablica para generar el elemento citotxico el Est indicada como esquema de eleccin en el melanoma
cual metila el DNA Se ha demostrado la ausencia de reac- maligno con una respuesta favorable del 20%. Tambin es
ciones cruzadas con otros antineoplsicos, radioterapia o de eleccin en el Hodgkin pero combinada con doxorrubici-
corticoterapia. na, bleomicina y vinblastina,1,2 y en varios sarcomas junto
con doxorrubicina. Es de alternativa con considerable efica-
Farmacocintica cia en el Administracin: neuroblastoma y en el carci-noma
La distribucin en los fluidos corporales, muestra un rpido de islotes de Langerhans.
equilibrio entre el plasma y el LCR. Hay una muy buena ab-
sorcin gastrointestinal. Se metaboliza rpidamente en h- Dosis
gado; por oxidacin produce un azocompuesto y perxido Se administra por va IV.
de hidrgeno. Su vida media por va IV es de 7 minutos. La
mayor cantidad se excreta por rin como metabolito, apro- Acciones
ximadamente del 25 al 42% durante las siguientes 24 horas Anteriormente considerado como un antimetabolito, es un
a su administracin. derivado triaznico que actualmente se sabe que acta inhi-
biendo el metabolismo de las purinas y la sntesis del cido
Efectos adversos - Precauciones nucleico, requiriendo una activacin inicial por el sistema
Entre los efectos adversos ms frecuentes que se presentan citocromo P-450 del hgado a travs de una reaccin de N-
entre el 50 y el 70% de los tratados, se citan: leucopenia, demetilacin. En general, se conjeturan tres hiptesis:
anemia y trombocitopenia. Tambin son efectos comunes 1. inhibicin de las sntesis del ADN, actuando como un an-
las nuseas y vmitos, mientras que se observan otros menos logo de la purina. 2. actuando como un agente alquilante; 3.
frecuentes tales como: anorexia, estomatitis, sequedad de la interactuando con los grupos sulfhidrilos.
boca, disfagia y diarrea o constipacin. Puede producir neu-
monitis. Se han registrado mialgias y artralgias, escalofros Farmacocintica
y fiebre, transpiracin, debilidad, fatiga, somnolencia y le- Despus de su administracin IV (por va oral su absorcin
targia. Tambin pueden ocurrir trastornos hemorragparos y es incompleta e incierta), se produce una fase rpida inicial
dermatolgicos. Se han observado parestesias y neuropatas, de desaparicin y el frmaco es removida del plasma con
cefalea, vrtigo, depresin, insomnio, pesadillas, alucinacio- una vida media de 5 horas. Esta vida media se prolonga en
nes y nerviosismo. Puede provocar taquicardia e hipoten- la insuficiencia renal o heptica. La mitad de la dosis se eli-
sin, hemorragia retiniana, nistagmo, fotofobia, mina por rin por secrecin tubular. La concentracin en
fotosensibilidad y trastornos genitourinarios.1.2 el LCR es aproximadamente el 14% de la del plasma.
y trombocitopenia, aunque en general leves, pueden ser nes mximas en sangre, una o dos horas despus de su ad-
severas y hasta fatales. Puede producir un sndrome smil- ministracin. La vida media es de 2 a 5 horas, llega al SNC
gripal consistente en escalofros, fiebre, malestar y mial- dentro de la hora posterior a los niveles pico plasmticos.
gias. Tambin se han registrado casos de hepatotoxicidad En doce horas se rescata el 50% del frmaco intacto por
leve o severa 1,3, alopecia, rubicundez facial, neurotoxici- orina, el resto se biotransforma en hgado y una pequea pro-
dad y reacciones dermatolgicas. La dacarbazina es tera- porcin se exhala como bixido de carbono. Como el 80%
tognica y carcinognica en animales. de la hidroxiurea se elimina por rin, deber considerarse
la insuficiencia renal. La hidroxiurea es un frmaco fase es-
Interacciones pecfico, detiene la prognesis celular en G1-S. Existen fe-
La doxorrubicina potencia la accin de la dacarbazina en en- nmenos de resistencia determinada por ampliacin
fermedad de Hodking y carcinoma de tejidos blandos. 2.4 gentica, relacionada con procesos de multirresistencia.
man. Las Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS nar de clulas no pequeas donde la quimioterapia ha fra-
Lazo, KL Parker, 11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , Pg 1352-1353. casado.1
Las guas NICE 2003, recomiendan en cncer de clulas pe-
18.01.07.01. PACLITAXEL queas de pulmn el uso de taxanos ms gemcitabina y vi-
norelbina, en todos aquellos sin esperanza de curacin. El
Indicaciones docetaxel debe ser considerado en el cncer de pulmn de
Es el tratamiento de eleccin, en combinacin con carbopla- clulas pequeas como monoterapia en aquellos casos de re-
tino cisplatino, en el cncer de ovario inicial, o inoperae.1 cada y despus del fracaso de otras quimioterapias.1
Las guas NICE 2003 han recomendado el uso de paclitaxel No es frmaco de primera lnea.
ms cisplatino o carboplatino, como primera lnea en el tra-
tamiento del cncer de ovario (siguiendo a la ciruga). Las Dosis
guas NICE 2001 han recomendado paclitaxel o docetaxel Va IV, Adultos: 100 mg/m2 por infusin, durante 1 hora
en el tratamiento del cncer avanzado de mama, en donde cada tres semanas.
otros tratamientos incluyendo antraciclinas han fracasado..
Est indicado como frmaco de segunda eleccin en cncer Acciones
de mama metastsico, pero no hay evidencias en cncer de Docetaxel es un taxano, derivado alcaloide extrados del
pulmn (clulas no pequeas).2 tejo, que poseen actividad antimittica.
Administracin: inyectable. Su accin se ejerce a nivel de los microtbulos celulares, es-
tabilizando la tubulina, alterando la mitosis y produciendo
Dosis la muerte celular.3
Inyectable por va IV.
Farmacocintica
Acciones Tiene una vida media de 11 horas con un 94% de unin a
Se une al uso de los microtbulos y favorece el ensamblaje protenas. Metabolismo heptico. Con fuerte interaccin
de los mismos y la resistencia a la despolimerizacin dando con citocromo P-450, y eliminacin principalmente biliar.
microtbulos no funcionales.
Efectos adversos - Precauciones
Farmacocintica Nuseas, alipenia, vmitos y retencin hdrica y edema en
Se une a protenas casi totalmente, se distribuye bien por miembros inferiores.
todos los compartimentos tisulares, con una vida media de Induccin de glaucoma.4
alrededor de 5 horas. El efecto colateral limitante de la dosis es la mielosupresin,
especialmente la neutropenia que no es dosis dependiente.
Efectos adversos - Precauciones Usar con cuidado en neutropnias < 1000 neutrfilos por
Limitante de la dosis: neutropenia, hipersensibilidad (3%) mm3.
generalmente entre 20 y 30 minutos de iniciado el trata-
miento. Neuropata perifrica. Es frecuente la alopecia, Interacciones
trombocitopenia y artralgias y bradicardia transitoria. Oca- Se recomienda el uso de dexametasona por va oral tres das
sionalmente produce nuseas y vmitos.3 antes de iniciar el tratamiento con docetaxel para disminuir
retencin hdrica y reacciones de hipersensibilidad. 1
Interacciones
Positivamente con carboplatino y cisplatino. Contraindicaciones
No asociar a vinorelbina, puede producir; colitis severa, mi-
Contraindicaciones cosis y neutropenia. 5
En neutropenia por tratamientos previos con otros quimio- Insuficiencia heptica. Evaluar en embarazo.
terpicos (cisplatino), cuando se infunde en 3 horas existe
ms neurotoxicidad (25%) que cuando se infunde en 24 Bibliografa
horas (5%). 1. British National Formulary. British Medical Asociation. 57rd. ed Lon-
don: BMA; 2009. p.483
2. Chan S, et al. Prospective randomized trial of docetaxel versus doxo-
Bibliografa rrubicin in patients with metastasic breast cancer. The 303 study group.
1. Katzung B. Farmacologa bsica y teraputica. 8va ed. Mxico: Manual J Clin Oncol 1999. 17:2341-2354.
Moderno; 2002. p. 1049-1050. 3. Cortes M, et al. Docetaxel. J Clin Oncol 1995;13:2643-2655.
2. British Medical Association. British National Formulary. 57nded. Lon- 4. Revand A. and col. Taxanes induce. Glaucoma. Lancet 2000; 355:577.
don: BMA; 2009. p. 483. 5. Ibrahim Wk and col. Colitis associated whit docetaxel-based chemo-
3. Casciato D and Lowitz B. Oncologa Clnica. 4a Ed. Marban, 2001. p. therapy in patients whit metastatic breast Cancer. Lancet 2000; 355:
77. 281-283.
progesterona). En cncer endometrial es utilizado al igual parte sus acciones, igual a otros progestgenos como el me-
que otros progestgenos. Se ha reportado que el megestrol gestrol.
posee similar eficacia al anastrozol y tamoxifeno en cncer
de mama avanzado.2,3,4,5. Farmacocintica
Se absorbe por va gastrointestinal. Se une en alta proporcin
Farmacocintica a protenas sanguineas, especialmente albmina. Es meta-
Su absorcin por va gastroduodenal es variable. El pico en bolizada en hgado y se conjuga a cido glucurnico. Tiene
plasma ocurre entre 1 a 3 horas. Se une fuertemente a pro- una vida media de 24 a 30 horas y por va intramuscular la
tenas sanguineas. Se metaboliza en hgado con excrecin vida media de prolonga hasta 50 das.
del 57-78% por orina y del 8 al 30% en heces.
Efectos adversos - Precauciones
Efectos adversos - Precauciones Puede poseer efectos tipo glucocorticoides cuando se usa
Se ha asociado a hiperglucemia o diabetes mellitus.4,6 Se por perodos largos. Con medroxiprogesterona de deposito
han observado trastornos respiratorios con hiperpnea. Se ob- riesgo de carcinogenicidad, pequeo aumento del riesgo de
serva acciones tipo glucocortocoides por parte del megestrol, cncer de mama. Reduccin de la densidad sea. Produccin
que incluso han producido insuficiencia suparenal que ha re- del sndrome de Cushing y posterior insuficiencia suprarre-
querido reemplazo hormonal7. Cambios en la lbido, hirsu- nal. Prdida de la lbido.
tismo, fatiga, ginecomastia.
Interacciones
Interacciones La aminogentetimida reduce la concentracin plasmtica de
Las mismas de los progestgenos. Drogas inductoras como medroxiprogesterona.
carbamazepina, griseofulvina, pentobarbital pueden aumen-
tar el clearance de megestrol. Aminogentatimida disminuye Contraindicaciones
las concentraciones plasmticas de megestrol. Inhibe el me- Diabetes, insuficiencia suprarrenal, osteoporosis. Embarazo
tabolismo de la ciclosporina. y lactancia.
Contraindicaciones Bibliografa
En diabticos descompensados. Resistente a la insulina y 1. Martorin A. et al. High-dose medroxyprogesterone acetate versus ao-
phorectory as first line therapy of advanced freast cancer in pre-neu-
uso concomitante con glucsidos. mopausal patients. Oncology 1991, 48: 1-6.
Insuficiencia suprarrenal. Embarazo y lactancia. 2. Martindale. 32 Ed. Pharmac. Press 1999, pag. 1448. Parfitt K, editor.
Martindale: the complete drug reference. 32nd ed. London: Pharma-
Bibliografa ceutical Press; 1999. p. 1449.
1. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1449. 18.02.04. FLUTAMIDA
2. British Medical Association. British National Formulary. 57nd Ed.
London, BMA, 2009, p:497.
3. Buzdar S et al. Anastrozole a patent and selective aromatase inhibitor, Indicaciones
versus megestrol acetate in postmenopaus a women with advanced bre- Tratamiento paliativo del cncer de prstata metastsico,
ast cancer, results of overview analysis of two phase III Trials J. Clin. combinado a anlogos LH-RH1 o como monoterapia en cn-
Oncol 1996,14:2000-2011.
4. Stuart N.S.S.A. et al. Randomised phase III cross-over study of tamo-
cer refractario a anlogos de LH-RH.
xifen versus megestrol acetate in advenced and recurrent brease can-
cer.. Eur. J. Cancer 1996,32:1888- 1892. Dosis
5. Dipiro J T, Talbert R L et al Editors Pharmacotherapy. Appleton and Va oral, adultos: 250 mg 3 veces al da.
Lange. Stanford, Connectict Ed. 2001. p. 2015.
6. Henrg K. et al. Diabetes mellitus induced by megastrol acetato in a pa-
tient with AIDS and cachexic. Ann. Intern. Med.1992;116: 53-54. Acciones
7. Stoffer S. et al. Induction of adrenal suppression by megestrol acetate. La flutamida es una anilina, considerada un antiandrgeno
Ann. Intern. Med. 1996,124:613-614. no esteroide. Es probable que acte luego de la conversin
a 2 hidroxiflutamida, Este metabolismo parece unirse espe-
18.02.03. MEDROXIPROGESTERONA ACETATO cificamente a los receptores andrognicos de la prstata ven-
tral y la vescula seminal, antagonizando los efectos
Indicaciones inducidos por la testosterona sobre estos rganos. Inhibe la
En el tratamiento paliativo de neoplasias malignas hormono retroalimentacin negativa de la testosterona sobre la pro-
dependientes. Cncer de mama.1 Carcinoma endometrial y duccin de LH, de modo que aumentan los niveles plasm-
renal, y carcinoma de prstata. ticos de LH y testosterona. La administracin de flutamida
inhibe los efectos de los andrgenos adrenales sobre los re-
Dosis ceptores de las clulas neoplsicas de la prstata. Esta es la
Cncer de Mama: 0.4 a 1.5 g por da va oral. Por va IM 0.5 base para uso como antineoplsico.
g dos veces por semana hasta 1 g diario. Carcinoma endo-
metrial y carcinoma renal: 100 mg a 500 mg por va oral por Farmacocintica
da y 0,4 a 1 g por va IM semanales. Cncer de prstata: El frmaco se absorbe rpida y casi completamente luego
100-500 mg diarios por va oral y 0.5 g semanal o dos veces de la administracin oral. La concentracin mxima en san-
por semana IM.2 gre se alcanza dentro de la primera hora. Tanto la droga
Acciones madre como su principal metabolito tienen alta unin a las
Estructuralmente esta relacionada a la progesterona y com- protenas plasmticas. Tiene una vida media de eliminacin
476 18.02.05. LEUPROLIDE (Anlogo GN-RH)
de alrededor de 6 horas. Luego de una hora, menos del 4% Efectos adversos Precauciones
de la droga madre permanece como tal. Con gonadorelina, cefalea, mareos nuseas, aumento de la he-
morragia menstrual, rara vez hipersensibilidad local - general.
Efectos adversos - Precauciones
En hombres no castrados puede producir ginecomastia (34 Anlogos LH-RH
a 100%) y molestias gastrointestinales como nuseas, v- Buserelina, goserelina.2
mitos y diarrea. En pacientes castrados la ginecomastia es
menos frecuente (9%), hay elevacin transitoria de la TGP Bibliografa
y bilirrubina en un 33% de los pacientes, llegando en casos 1. Katzung B. Farmacologa bsica y teraputica. 8va ed. Mxico: Ma-
raros a hepatitis txica severa. Provoca prdida de la lbido nual Moderno; 2002. p. 714.
2. Confederacin Mdica de la Repblica Argentina. Formulario Tera-
y la potencia sexual. Tambin puede observarse aumento de putico Nacional. 6ta. Edicin. Buenos Aires: COMRA; 1995. p. 293.
la frecuencia de accidentes vasculares y mielosupresin (in-
frecuente), edema, disnea, fibrosis e infiltracin pulmonar 18.02.06. GOSERELINA (Anlogo GN-RH)
y leucemia.
Indicaciones
Interacciones Sus indicaciones son similares a las expuestas para los de-
Existe interaccin con warfina.1,2 rivados gonadorelnicos (Ver buserelina, leuproselina). Su-
presin de la produccin de hormonas sexuales en el
Contraindicaciones tratamiento de neoplasias malignas: prstata, mama avan-
En insuficiencia cardaca, por producir retencin hidroelec- zado en pre y post menopusicas, endometriosis y fibrosis.
troltica.
Dosis
Bibliografa Vas SC: 3,6 mg, (preparacin de depsito), es efectiva para
1. Trump DL. Alternative antiandrogens to treat prostate cancer relapse suprimir la produccin de estrgenos y andrgenos por 28
after initial hormone therapy. Urol. Oncol 2004, 22(5): 433-434. das. Tambin puede ser indicado en cncer de prstata 10,8
2. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed. mg cada 12 semanas.1
London: Pharmaceutical Press; 1999. p.537.
Acciones
Supresin de la produccin de gonadotrofinas y hormonas
18.02.05. LEUPROLIDE (Anlogo GN-RH) sexuales.
La eleccin de un compuesto anlogo debe hacerse en base Farmacocintica
a la relacin beneficio/ costo al momento del uso. Es totalmente absorbida por va SC, con una vida media de 2-
4 horas, que se altera en insuficiencia renal, ya que el 90% de
Indicaciones la dosis se elimina por va renal, sin cambios ni metabolitos.
La leuprorelina est indicada en endometriosis y fibromas ute-
rinos, cncer de prstata avanzado y pubertad precoz central. Efectos adversos - Precauciones
Todos los anlogos producen efectos adversos similares al
Dosis la menopausia y orquidectoma. Disfuncin sexual, oleadas
Cncer de prstata avanzado: por va SC IM 3,75 mg cada de calor,. Cambios en el tamao de mamas, vagina con hipo
4 semanas. o ausencia secretoria.
Los sntomas iniciales en cncer de prstata y mama se ven
Acciones agravados. Rash cutneo. En la mujer postmenopusica
GN-RH se fija a los receptores en las clulas gonadotropas puede agravar la osteoporosis.
hipofisarias, su administracin endovenosa de 1-4 horas es-
Interacciones
timula la secrecin de FSH y LH hipofisaria. Cuando GN-
Los frmacos que afectan la produccin de gonadotrofinas
RH o los anlogos se inyectan en forma continua o en
alteran la respuesta a todos los derivados goserelnicos. Tam-
formulacin de depsito, inhiben la liberacin de gonado-
bin los corticoides. Espironolactona y levodopa estimulan
trofina y un descenso de FSH y LH.
la produccin de gonadotrofinas, mientras que las fenitiazi-
Estos compuestos anlogos producen inicialmente una fase
nas, antagonistas de la dopamina, digoxina y hormonas se-
de estimulacin, la continuada administracin lleva a una
xuales inhiben la secrecin de gonadotrofinas.
downregulation de receptores, llevando a la reduccin en la
liberacin FSH y LH y por lo tanto, a una disminucin en la
produccin de andrgenos y estrgenos. Contraindicaciones
Embarazo, lactancia. No se recomienda en nios.
Farmacocintica
Los anlogos pueden administrarse por va S.C., IM Bibliografa
1. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
pulverizacin nasal. Poseen una vida media de 3 horas. London: Pharmaceu-tical Press; 1999. p. 1249.
La degradacin se realiza en el hipotlamo e hipfisis.
Todos los anlogos tienen mayor afinidad que GN-RH 18.02.07. BUSERELINA (Anlogo GN-RH)
(gonadorelinas) por los receptores y menor suceptibili-
dad a la degradacin. Indicaciones
Endometriosis, induccin de la ovulacin para fertilizacin in
18.02.08. OTERETIDE (ANLOGO DE SOMATOSTATINA) 477
vitro, cncer de mama, cncer de prstata y pubertad precoz. crecimiento, pero solamente dos veces en la secrecin de in-
sulina, esto es debido a que el producto posee una velocidad
Dosis de depuracin muy baja, en relacin a la hormona natural.
Endometriosis: va intranasal 300 microgramos, 3 veces por Est indicado en la liberacin de sntomas en trastornos neu-
da, comenzar el primero o segundo da de menstruacin. roendcrinos, tumores carcinoides e hipofisarios de hor-
Duracin mxima de tratamiento 6 meses. Carcinoma de mona de crecimiento: se utiliza para la prevencin de
prstata: va subctunea 05,mg cada 8 horas durante siete complicaciones en la ciruga pancretica y como antihemo-
das, luego continuar por va intranasal a dosis de 100 mi- rrgico de vrices esofgicas.2
crogramos cada 6 horas. 1
Farmacocintica
Acciones La vida media de eliminacin es de 80 minutos (30 veces
Las mismas expuestas en anlogos de gonadorelina y en leu- ms que la somatostatina). Despus de la va SC se absorbe
prolide, los mecanismos de accin son similares, las varia- muy bien. La vida media se prolonga en pacientes con insu-
ciones estn en las concentraciones utilizadas. No agrega ficiencia renal.
nada nuevo en relacin a los otros anlogos.2
Efectos adversos - Precauciones
Farmacocintica Disturbios gastrointestinales, anorexia, nuseas, dolor abdo-
Se absorbe muy bien por va subcutnea (y nasal), con pico minal, diarrea. Alteracin de la glucosa por postprandial e
plasmtico de la hora despus de la dosis. Se acumula en el hiperglucemia.2,3 Trastornos vesicales con clico biliar y
hgado, rin e hipfisis anterior. Se excreta por bilis y orina pancreatitis.
sin cambios. Su vida media es de 80 minutos.
Interacciones
Efectos adversos - Precauciones En insulinas, puede ser necesario disminuir insulina hipo-
Produce inicialmente dolor seo 3. Suspensin de la hemo- glucemiantes orales con el tratamiento simultneo de octreo-
rragia inicialmente, leucorrea, nuseas, vmitos, leucopenia, tide. Monitorear la funcin tiroidea. Aumenta la concentracin
trombocitopenia. Signos de deprivacin hormonal: estr- de bromocriptina. Disminuye la absorcin de ciclosporina
genos y testosteronas. Utilizacin con precaucin en ovario
poliqustico, depresin, hipertensin y diabetes. Dispareu- Contraindicaciones
nia, prdida de la lbido, irritacin nasal. Posible efecto en el desarrollo fetal, se usa solo si los efectos
benficos son ms importantes que los indeseados. En insu-
Interacciones ficiencia heptica, chequear clculos biliares despus de ms
El descenso de la trama y densidad sea, se puede reducir con de 6 meses de tratamiento.
tratamiento hormonal de reemplazo, estrgenos y progesterona.
Bibliografa
Contraindicaciones 1. Mosdell K W. et al. Elwergin indications for octreotide therapy. Am J
Hosp Pharm. 1994:51:1184-1192.
Est contraindicado su uso por ms de 6 meses cuando hay he- 2. British Medical Association. British National Formulary. 57nd Ed.Lon-
morragia vaginal no diagnosticada. En embarazo y lactancia. don, BMA, 2004, p:503.
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Bibliografa in insulin dependent diabetes patients studied by means of an artificial
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logues of gonadotrophin releasing hormona for advanced prostatic can-
cer. B Med.J. 1985, 291: 1387. Indicaciones
Rara vez est indicado en tumores slidos, debido a sus efectos
18.02.08. OCTRETIDE (ANLOGO DE adversos.1 En tumores sensibles a hormonas: cncer de mama
SOMATOSTATINA) o testculo.2 En cncer de prstata o testculo en combinacin
con otras quimioterpicos para el tratamiento paliativo.3 En cn-
Indicaciones cer de mama ha sido superada su eficacia por tamoxifeno.4
Est indicado para liberar sntomas neuroendocrinos, parti-
cularmente tumores carcinoide y acromeglico. Para prevenir Dosis
complicaciones en ciruga pancreatica. De valor para dismi- Cncer de prstata; 1-3 mg/da.
nuir el vmito y la hemorragia de vrices esofgicas. 1
Acciones
Es un estrgeno sinttico, con efecto antiandrognico.
Dosis
Va subcutnea 50 microgramos una dos veces al da, in- Farmacocintica
crementar gradualmente de acuerdo a la respuesta a 200 mi- Se absorbe rpidamente en el tracto gastrointestinal. Es in-
crogramos, tres veces por da. activado moderadamente en hgado y excretado en orina y
heces, principalmente como glucurnido 5
Acciones
La somatostatina tiene utilidad muy limitada por breve du- Efectos adversos - Precauciones
racin de accin. El octreotide es 45 veces ms potente que Los efectos adversos estn relacionados a la dosis: nuseas,
la somatostatina para inhibir la liberacin de hormona de retencin hdrica, trombosis venosa y arterial, impotencia y
478 18.03. FRMACOS QUE AFECTAN LA RESPUESTA INMUNE
ginecomastia en el hombre. Hipercalcemia y dolor seo. Se inicialmente1 mg/kg/da, aumentndola hasta 2,5 mg/kg/da.
debe usar con precaucin en pacientes con trastornos car- Para el mantenimiento reducir hasta la menor dosis eficaz.
diovasculares o insuficiencia heptica.
Acciones
Interacciones Teniendo en cuenta la estructura de esta sustancia tiene ca-
Con anticonceptivos orales, disminuyendo sus acciones con pacidad de reaccionar con grupos sulfidrilos (SH) en los te-
drogas antiepilpticas y con alcohol aumenta la concentra- jidos y se transforma en mercaptopurina y sta tiene la
cin de estrgenos en plasma. capacidad de incorporarse al DNA como tioguanina, inhi-
biendo procesos por varios mecanismos que alteran o retar-
Contraindicaciones dan el ciclo celular. No se sabe como acta en la artritis
En embarazo y lactancia. En mujeres embarazadas que re- reumatoidea y otras enfermedades inmunolgicas, pero po-
cibieron dietilestilbestrol se demostr que en los hijos ex- dra estar relacionado con la inmunosupresin inducida por
puestos aparecan con mayor frecuencia tumores de vagina la azatioprina.
en la edad adolescente o adulta. 6
Farmacocintica
Bibliografa Despus de administrar una dosis de azatioprina IV deja la
1. British National Formulary. British Medical Asociation. 57rd ed. Lon- circulacin rpidamente, y muy escasa cantidad sin cambio
don: BMA; 2009. p. 496.
2. Couper M, Mehta DK, editors. WHO Model Formulary. Geneva:
llega a la orina. La azatioprina se absorbe bien por va oral.
WHO, 2002. p. 197. Su vida media es de 5 horas. Es ampliamente desdoblada a
3. Leaf AN and col. Phase III Study of combined chemohormonal therapy mercaptopurina la cual es catabolizada con formacin de de-
in metastatic prostate cancer (ECOG). An eastern Cooperative Onco- rivados oxidados y metilados entre los cuales predomina el
logy Group Study. Med. Oncol 2003, 20: 137-146
4. Hollerstedt B and col. Phase II trial of oral cyclophosphamida, predni-
cido 6- tiourico. La azatioprina y la mercaptopurina se en-
sone and diethystilbestrol for androgen independiente prostate carci- cuentran moderadamente ligadas a las protenas plasmticas
noma. Cancer 2003, 98(8): 1603-1610. (30%).
5. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1463 Efectos adversos - Precauciones
6. Barnes and col. Fertility and outcome of pregnancy in women exposed
in utero to diethystilbestrol. N Eng J of Med 1980, 320: 609-612. La azatioprina es metabolizada primero a 6-mercaptopurina
y luego a productos inactivos. Los principales y ms serios
efectos adversos son hematolgicos (leucopenia, tromboci-
18.03. FRMACOS QUE AFECTAN LA topenia, anemia, hemorragias, infecciones secundarias a la
RESPUESTA INMUNE depresin medular y gastrointestinales (nuseas, vmitos,
dolores abdominales, signos de hepatotoxicidad con fosfa-
La terapia inmunosupresora es principalmente de utilidad en tasas alcalinas sricas aumentadas, e hiperbilirrubinemia).
la supresin del injerto de rganos, en una variedad de pro- Otros efectos adversos observados son: rash cutneo, dia-
cesos inflamatorios crnicos y en enfermedades denomina- rrea, esteatorrea, neumonitis, pancreatitis y balance nitroge-
das autoinmunes. Por ejemplo el transplante de un rgano nado negativo. 2
es mantenido con el tratamiento combinado de corticoste-
roides ms inhibidores de las calcineurinas como: ciclospo- Interacciones
rina, tacrolimus o con medicamentos inmunosupresores Tiene cierto efecto ahorrador de corticoesteroides que per-
antiproliferativos como: azatioprina, micofenolato o ambos.1 mite reducir la dosis de stos cuando se utilizan juntos.
Bibliografa Contraindicaciones
1. British Medical Association. British National Formulary. 57nd Ed. Lon-
don, BMA, 2009, p:486. El empleo simultneo de azatioprina y alopurinol dificulta
la conversin de 6-mercaptopurina a productos inactivos,
18.03.01. INMUNOSUPRESORES por inhibicin de la xantinooxidasa, lo que provoca aumento
ANTIPROLIFERATIVOS de los niveles sanguneos de 6-mercaptopurina. Est con-
traindicada su administracin en pacientes con antecedentes
18.03.01.01. AZATIOPRINA de hipersensibilidad a la droga, en embarazadas afectadas
de artritis reumatoidea que hayan sido tratados con algn
Indicaciones agente alquilante (ciclofosfamida, clorambucil), ya que pue-
Est indicada como coadyuvante en la inhibicin del rechazo den provocar el desarrollo de tejidos atpicos. Tampoco debe
al trasplante renal. usarse en pacientes con varicela actual o reciente, o con her-
Actualmente se evala su eficacia en el tratamiento de: pr- pes zoster debido al riesgo de generalizacin grave de estas
pura trombocitopnica idioptica, anemias hemolticas au- enfermedades.
toinmunes, LES y artritis reumatoidea1 en su forma
severamente activa que no responde al reposo, cido acetil- Bibliografa
1. Heurkens AHM et al. Prednisone plus azathioprine treatment in pa-
saliclico, antiinflamatorios no esteroides u otros agentes tients with rheumatoid arthritis complicated by vasculiis. Arch Int Med.
como el oro. 1991;151: 2249-2254.
2. Lawson DH et al. Adverse effects of azathioprine. Adv Drug React.
Dosis Acute Poisoning Rev. 1984;3: 161-171.
Va oral o IV, adultos y nios: para la profilaxis de rechazo
de rganos trasplantados, 3 a 5 mg/kg/da. Mantenimiento:
1 a 2 mg/kg/da. Va oral, adultos: para artritis reumatoidea,
18.03.01.02. MOFETIL MICOFENOLATO 479
interleukina. Inhibe el factor de migracin de macrfagos, Lovastatina: interaccin potencial. La sobredosis de ciclos-
interfern gamma, factor quimiotctico, linfoltico y clulas porina no puede ser eliminada con dilisis peritoneal ni he-
B (factor de crecimiento). Por su accin sobre el ciclo celular modilisis.
bloquea los linfocitos quiescentes en Go G1.
Contraindicaciones
Farmacocintica Hipersensibilidad a la ciclosporina, sensibilidad a presenta-
La administracin de ciclosporina es oral, pero existe una cin inyectable, disminucin de la funcin renal 50% (en
preparacin para uso parenteral cuando la forma digestiva autoinmunes), infecciones virales en curso, vacunacin a
no es posible. La biodisponibilidad es muy variable. virus vivos (reciente), mala absorcin (relativa), pacientes
La absorcin de ciclosporina se produce en el intestino del- tratados con arsnico.
gado, la fraccin que se incorpora es variable del 4% al 26%
y se incrementa con la continuidad de tratamiento; es depen- Bibliografa
diente de la secrecin biliar y la funcin heptica; est dis- 1. Mor F. Cyclosporine. N Eng J Med. 1990; 322:1530-1531.
minuida con el aumento de la movilidad del intestino 2. Michel F. et al. Bone narrow toxicity of cyclosporine in a kidney trans-
y de velocidad del trnsito, la diarrea disminuye la absor- plant patient. Lancet 1986; ii:394.
3. Andrev J. et al. Cyclosporine monotherapy as primary inmunnosup-
cin. Estas fluctuaciones de niveles plasmticos, a las que presion in renal transplantation, five year experience. Transplant Proc.
deben agregarse las interacciones con otras drogas como ve- 1994; 26: 337-340.
remos despus, hace imprescindible el control regular y sis- 4. Krensky A M, Vincenti Flavio y Bennett William Immunosupresores,
temtico del frmaco en sangre. tolergenos e inmunoestimuladores En: Goodman and Gilman. Las
Bases Farmacolgicas de la Teraputica. Ed. LL Brunton, JS Lazo, KL
De 2 a 4 hs despus del suministro oral se produce su pico Parker, 11 Ed. McGraw-Hill, 2007 , Pg 1408-1412..
mximo, con niveles que van de 50 ng/ml a 800 ng/ml segn
el mtodo de control. La disponibilidad oral es de 20% a
50%4 con variantes interpersonales para el tratamiento cr- 18.03.01.05. TACROLIMUS
nico. Los glbulos rojos concentran las dos terceras partes
del frmaco en sangre, los linfocitos 10% a 20% de los ni- Indicaciones
veles de ciclosporina circulante. La eliminacin de ciclos- En transplante de hgado y rin, resistentes a inmunosupre-
porina es esencialmente biliar, con un residuo de 6% que es sores convencionales (glucocorticoides, azatioprina). 1-2
mnimo. La vida media es de 10 a 27 horas despus de la
Dosis
administracin oral de una dosis convencional y funcin
En transplante heptico, seis horas despus del transplante
renal normal, en presencia de insuficiencia renal es de 8
va oral: 150-300 microgramos/Kg/da dividida en 2 dosis,
horas. El frmaco es eliminado ms rpidamente por los
va IV (infusin) 50-100 microgramos/Kg/da.
nios que por los adultos. Los estudios de bioequivalencia
Nios por boca 300 microgramos/Kg/da y por va IV 50-
de las formas orales de las formas farmacuticas de suspen-
100 microgramos/Kg/da.
sin y cpsulas de gelatina, son indistinguibles; la formula-
ciones orales administradas a largo plazo deben proseguir Acciones
con estudios de evaluacin. Es un macrlido inmunosupresor, con acciones similares a
la ciclosporina. Es un inhibidor de la calcineurina.
Efectos adversos - Precauciones
Los efectos colaterales de ciclosporina suelen presen- Farmacointica
tarse con dosis excedentes y deben ser corregidas, el mo- Se absorben por va oral es definida como errtica1, con una
nitoreo plasmtico es el mtodo idneo para observar el disponibilidad del 5-66%. Se distribuye ampliamente por el
nivel sanguneo. organismo. El 80% es transportado por glbulos rojos. Es
Los efectos adversos ms importantes incluyen: aumento metabolizado en el hgado y eliminado en bilis. Su vida
de la creatinina y urea durante las primeras semanas, hi- media en sangre es muy variable entre 35 a 40 hs.
pertensin, hipertricosis, temblor. Disfuncin heptica,
cefalea. Trastornos gastrointestinales. Trastornos del sis- Efectos adversos - Precauciones
tema nervioso central: calambres, parestesias, convulsio- Posee efectos adversos que comparten con la ciclosporina aun-
nes, debilidad muscular. Trombocitopenia, a veces con que la neurotixicidad y nefrotoxicidad es mayor a la ciclospo-
sndrome urmico hemoltico, hiperuricemia y gota. Hi- rina. Cardiomiopata tambin ha sido reportada. Trastornos del
pertrofia gingival. metabolismo de la glucosa son importantes. Hipertricosis.
Transtornos gastrointestinales: nuseas, vmitos.
Interacciones Hipertensin, angina, taquicardia. Leucocitosis y tambin
Con drogas nefrotxicas: aciclovir, aminoglucsidos, anfo- leucopenia, anemia hemoltica.
tericina B, ciprofloxacina, indometacina, melfalan, colchi- Interacciones
cina, cotrimoxazol, furosemida, manitol, AINES. Por su nefrotoxicidad, no combinar con ciclosporina o
Con inductores metablicos: barbitricos, carbamazepina, diurticos ahorradores de potasio. Con drogas que usen
fenitona, metamizol, rifampicina, cotrimoxazol (particular- el citocromo P-450 y lo inhiban: bloqueadores clcicos,
mente intravenosa). Con agentes que aumentan ciclospori- bromocriptina, cimetidina, macrlidos; o drogas induc-
na en plasma: ketoconazol, eritromicina, doxicilina, contra toras del sistema como: carbamazepina, fenitona, rifam-
eptivos orales, antagonistas clcicos: diltiazen, nicardipina picina ya que pueden reducir la concentracin de
y verapamilo. Prednisona a bajas dosis, ciclosporina aumen- tacrolimus en sangre.3
ta los efectos del corticoide. Metil prednisona a dosis altas
aumenta la concentracin de ciclosporina.
18.03.01.06. MUROMONA B-CD3 481
Interacciones Interacciones
En enfermos con infeccin HIV ha sido usado para dismi- Posee un uso muy especfico.
nuir la toxicidad de pirimetamina. Con fluoruracilo potencia
Contraindicaciones
la accin txica sobre tumores colaterales. 2
Embarazo y lactancia.
Contraindicaciones
Bibliografa
Est contraindicada en el tratamiento de la anemia perni- 1. Schoenike SE et al. Ifosfamide and mesna. Clin. Pharm. 1990; 9:179-
ciosa u otras anemias megaloblsticas secundarias a defi- 191.
ciencia de vitamina B12. 2. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed.
London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 983.
Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 57rd ed. Lon- 18.04.03. BCG (CALMETTE-GERIN)
don: BMA; 2009. pag. 462.
2. World Health Organization. Model Formulary. Geneva: WHO; 2002. Indicaciones
p. 193.
Cncer de vejiga superficiales de bajo grado pueden tratarse
con inmunoterapia.1
18.04.02. MESNA
Dosis
Indicaciones
Por instilacin vesical varios regmenes han sido propuestos.
Se prescribe para prevenir la cistitis hemorrgica que pro-
Es comnmente instilado en vejiga una vez por semana por
duce la ifosfamida y ciclofosfamida.1
6 semanas. En pacientes con alto riesgo puede repetirse1 40-
150 mg es el agente tpico ms utilizado, es suspendida en
Dosis
50-100 ml de suero salino e instilada por cateter en la vejiga,
Frente a ifosfamida o ciclofosfamida por IV en bolo, la dosis
previamente vaciada, la solucin es retenida por 2 horas.
de mesna por IV es el 20% de la dosis en peso de los anti-
neoplsicos en 15-30 minutos y a intervalos de 4 horas co-
Acciones
menzando a la misma hora de la inyeccin del
La inmunoterapia con vacuna BCG ha sido tratada en varios
antineoplsico, la dosis total igual al 60% de los antineopl-
desordenes malignos y los mejores resultados fueron obte-
sicos inyectados. El mismo puede aumentarse hasta el 40%
nidos cuando se administra localmente.
de la dosis de antineoplsicos en chicos o adultos con riesgo
de urotoxicidad, la dosis total llega a 160% de los antineo-
Efectos adversos - Precauciones
plsicos.
Irritacin vesical, prostatitis, y procesos similares a la gripe,
La dosis oral es el 40% de la dosis de antineoplsicos a in-
raramente infeccin sistmica que se trata con antituber-
tervalos de 4 horas comenzando dos horas antes de la inyec-
culosos. 2
cin de antineoplsicos y la dosis total es equivalente a
120% de los antineoplsicos inyectados. 2
Bibliografa
1. Grange. J. M. et al. BCG vaccination and cancer. Tubercle and Long.
Acciones Dis. 1990;7:61-64.
Es un compuesto tiol sinttico (Mercaptoetano Sulfonato de 2. Casciato D and Lowitz B.. Oncologa Clnica. 4a Ed. Marban, 2001.
Sodio). Luego de la administracin IV los compuestos sul- p. 289.
fhidrilos son oxidados rpidamente a grupos disulfuros (di-
mesna). Los compuestos MESNA y dimesna, son
rpidamente filtrados por el rin y nuevamente reducidos 18.04.04. AMIFOSTINA
a tiol libres (MESNA) en orina. Estos compuestos reaccio-
nan con los metabolitos acrolena y 4-hidroxilados de la ci- Indicaciones
clofosfamida e ifosfamida. Estos metabolitos provocan la Proteccin contra la nefrotoxicidad acumulativa de los tra-
urotoxicidad. El resultado de la reaccin entre MESNA y los tamientos por cisplatino. Tambin reduce la hematoxicidad
metabolitos es la prevencin de la urotoxicidad de ifosfa- y neurotoxicidad.1
mida.
18.04.05. TALIDOMIDA 483
Interacciones Indicaciones
No debe administrarse conjuntamente con hipotensores. En la inmovilizacin de clulas primordiales de sangre pe-
rifrica, se administra inmediatamente despus de la infusin
Contraindicaciones de clulas primordiales. En la reconstitucin de la mdula
En pacientes deshidratados. despus del transplante medular, y se infunde 2 a 4 horas
despus de la infusin de mdula sea.1,2
Bibliografa
1. Lewios C. A review of the use of chemoprotectants in cancer. Chemo- Dosis
therapy. Drug safety 1994;11:153-162. 250 mg/m2/da, aunque los mtodos varian. Leucemia
aguda, la dosis se administra 11 das despus de finalizada
18.04.05. TALIDOMIDA la quimioterapia de induccin y cuando se demuestra que la
mdula qued hipoplsica.
Indicada en mieloma mltiple refractario.
(ver captulo 3) Acciones
Estimula las unidades formadoras de colonia de granulocitos
18.05. FRMACOS DE USO y macrfagos y las unidas formadoras de colonias de mega-
EN NEUTROPENIAS cariocitos.
Dosis
Va SC IV: 5 microgramos/Kg/da 24 horas despus del
comienzo de la quimioterapia. Se suspende el tratamiento
cuando el recuento de leucocitos super los 10.000/mm3 (o
los neutrfilos en recuento absoluto sobrepase los 10000/ul)
Dosis de 10 microgramos/ Kg/da ms probablemente no
484 DENOMINACION COMERCIAL
18.01.03. ANTIMETABOLITOS
18.01.03.01. METOTREXATO (*)
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ARTRAIT 15 mg f.a.x 5 x 2 ml Trb-Pharma 54,49
ARTRAIT 10 mg comp.ran.x 10 Trb-Pharma 36,68
ARTRAIT 7.5 mg comp.ran.x 10 Trb-Pharma 34,33
ARTRAIT 2.5 mg comp.x 20 Trb-Pharma 21,31
ARTRAIT 20 mg f.a.x 4 Trb-Pharma 59,49
ARTRAIT 15 mg comp.ran.x 4 Trb-Pharma 33,87
ERVEMIN 15 mg iny.a.x 5 Ivax Arg. 54,98
ERVEMIN[V] 2.5 mg comp.x 20 Ivax Arg. 21,54
ERVEMIN[V] 7.5 mg comp.x 10 Ivax Arg. 35
ERVEMIN[V] 10 mg comp.x 10 Ivax Arg. 33,34
METODIK 7.5 mg comp.x 10 Sandoz 31,5
METODIK 2.5 mg comp.x 20 Sandoz 18,5
METODIK 10 mg comp.x 10 Sandoz 34
METOTREXATE TEVA 500 mg/20 ml f.a.x 1 Teva-Tuteur 227,99
METOTREXATE TEVA 50 mg/2 ml f.a.x 1 Teva-Tuteur 45,06
METOTREXATO ASOFARMA 500 mg iny.f.a.x 1 Raffo 104,98
METOTREXATO ASOFARMA 50 mg iny.f.a.x 1 Raffo 21
METOTREXATO DOSA 5 mg iny.f.a.x 1 Dosa 17,3
METOTREXATO DOSA 500 mg iny.f.a.x 1 Dosa 201,4
METOTREXATO DOSA 50 mg iny.f.a.x 1 Dosa 40,8
METOTREXATO DOSA 2.5 mg comp.x 100 Dosa 93,5
METOTREXATO DOSA 2.5 mg comp.x 50 Dosa 46,75
METOTREXATO FILAXIS 500 mg liof.f.a.x 1 Filaxis 172,21
METOTREXATO FILAXIS 1000 mg liof.f.a.x 1 Filaxis 268,03
METOTREXATO FILAXIS 50 mg liof.f.a.x 1 Filaxis 32,89
METOTREXATO MAR-TIAN 50 mg f.a.x 1 LKM 23,12
METOTREXATO MAR-TIAN 500 mg f.a.x 1 LKM 114,83
METOTREXATO MICRO-SULES 1000 mg iny.f.a.x 1 Microsules Arg. 212,86
METOTREXATO MICRO-SULES 50 mg iny.f.a.x 1 Microsules Arg. 22,3
METOTREXATO MICRO-SULES 500 mg iny.f.a.x 1 Microsules Arg. 109,27
RAXETO 60 mg comp.x 28 Dosa 98,8
TRIXATE 7.5 mg comp.x 4 Rontag 14,47
TRIXATE 7.5 mg comp.x 10 Rontag 31,36
TRIXATE 10 mg comp.x 10 Rontag 36,17
TRIXATE 15 mg iny.f.a.x 5 x 3 ml Rontag 51,85
TRIXATE 2.5 mg comp.x 20 Rontag 19,31
TRIXATE 10 mg comp.x 4 Rontag 18,1
XANTROMID 500 mg f.a.x 1 Richmond 163,93
XANTROMID 50 mg f.a.x 1 Richmond 43,08
18.01.07. TAXANOS
18.01.07.01. PACLITAXEL (*)
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ASOTAX 30 mg f.a.x 5 c/set inf. Raffo 2226,39
ASOTAX 30 mg f.a.x 1 Raffo 447,02
ASOTAX 150 mg f.a.x 1 Raffo 2206,55
ASOTAX 100 mg f.a.x 1 Raffo 1596,5
CLITAXEL 30 mg f.a.x 1 Pfizer 613,37
CLITAXEL 150 mg a.x 1 Pfizer 3066,31
DALYS 150 mg f.a.x 1 Dosa 2920
DALYS 30 mg f.a.x 1 Dosa 614
DALYS 300 mg f.a.x 1 Dosa 5375
DALYS 100 mg f.a.x 1 Dosa 1996
DALYS 30 mg f.a.x 5 Dosa 3020
DRIFEN 100 mg f.a.x 1 x 17 ml Richmond 1719,84
DRIFEN 150 mg f.a.x 25 ml Richmond 2588,76
DRIFEN 30 mg f.a.x 5 ml Richmond 515,65
PACLIKEBIR 100 mg iny.f.a.x 3 Aspen 2730
PACLIKEBIR 150 mg iny.f.a.x 2 Aspen 2730
PACLIKEBIR 300 mg iny.f.a.x 1 Aspen 5352,03
PACLIKEBIR 100 mg iny.f.a.x 1 Aspen 1738,66
PACLIKEBIR 30 mg iny.f.a.x 5 Aspen 1430
PACLIKEBIR 30 mg iny.f.a.x 1 Aspen 537,95
PACLIKEBIR 150 mg iny.f.a.x 1 Aspen 2765,52
PACLITAXEL CINETIC 30 mg iny.f.a.x 1 x 5 ml Cinetic 519,2
PACLITAXEL CINETIC 150 mg iny.f.a.x 1 x25ml Cinetic 2486,53
PACLITAXEL DELTA FARMA 150 mg iny.f.a.x 1 Delta Farma 2348,51
PACLITAXEL DELTA FARMA 100 mg iny.f.a.x 1 Delta Farma 1565,68
PACLITAXEL DELTA FARMA 300 mg iny.f.a.x 1 Delta Farma 4877,49
DENOMINACION COMERCIAL 493
18.01.07.02. DOCETAXEL
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
ASODOCEL 80 mg f.a.x 1+disolv.x 1 Asofarma 2053,26
ASODOCEL 20 mg f.a.x 1+disolv.x 1 Asofarma 513,1
DOCEKEBIR 20 mg f.a.x 1+disolv.x 1 Aspen 656,01
DOCEKEBIR 80 mg f.a.x 1+disolv.x 1 Aspen 2830,31
DOCETAXEL BIOCROM 80 mg f.a.x 1 Biocrom 2405
DOCETAXEL BIOCROM 20 mg f.a.x 1 Biocrom 590
DOCETAXEL CINETIC 20 mg f.a.x 1+disolv. Cinetic 526,25
DOCETAXEL CINETIC 80 mg f.a.x 1+disolv. Cinetic 2105,58
DOCETAXEL DELTA FARMA 20 mg f.a.x 1 Delta Farma 604,85
DOCETAXEL DELTA FARMA 80 mg f.a.x 1 Delta Farma 2419,38
DOCETAXEL MICRO-SULES 80 mg f.a.x 1 x 2 ml Microsules Arg. 2052,02
DOCETAXEL MICRO-SULES 20 mg f.a.x 1 x 0.5 ml Microsules Arg. 510,66
DOCETAXEL RONTAG 80 mg f.a.x 1+disolv.x 1 Rontag 2856,06
DOCETAXEL RONTAG 20 mg f.a.x 1+disolv.x 1 Rontag 715,85
DOCETAXEL SANDOZ 20 mg f.a.x 1+disolv.x 1 Sandoz 557,93
DOCETAXEL SANDOZ 80 mg f.a.x 1+disolv.x 1 Sandoz 2231,72
DOCETAXEL SERVYCAL 20 mg f.a.x 1+solv. Servycal 291
DOCETAXEL SERVYCAL 80 mg f.a.x 1+solv. Servycal 1024
DOCETAXEL VARI-FARMA 80 mg f.a.x 1 x 2.0 ml Varifarma 3160,4
DOCETAXEL VARIFAR-MA 20 mg f.a.x 1 x 0.5 ml Varifarma 790,06
DOLECTRAN NF 80 mg f.a.x 1+disolv. LKM 2654,7
494 DENOMINACION COMERCIAL
18.02.06. GOSERELINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
LARMADEX 3.6 mg depot x 1 Bayer (BSP) 1178,95
496 DENOMINACION COMERCIAL
18.02.07. BUSERELINA
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
SUPREFACT DEPOT implante bimens.+jga.x 1 Sanofi-Aventis 2751,85
18.02.09. DIETILETILBESTROL
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
GOBBIBESTROL 1 mg comp.rec.x 30 Gobbi 160
NOVO FOSFOSTILBEN 1 mg comp.x 30 Sandoz 175,45
Farmacocintica
El potasio se absorbe en el tracto digestivo, se distribuye en
todos los tejidos y es eliminado en la orina. La alcalosis me-
tablica, el tratamiento con insulina y los agonistas beta-
adrenrgicos promueven el ingreso del K+ a las clulas y el
descenso de su concentracin plasmtica. Cuando se admi-
nistra en dosis teraputicas, la concentracin plasmtica tran-
sitoria puede ser excesiva y producir toxicidad
potencialmente fatal. En el rin el K+ es filtrado, reabsor-
bido y luego secretado; este ltimo proceso constituye el me-
(*) Frmacos complementarios, canismo principal de excrecin. La secrecin aumenta
uso normatizado, restringido y/o cuando existe una mayor oferta de sodio al tbulo distal y
utilizado por especialista. con la estimulacin de la aldosterona.2
502 19.01.02. SALES DE REHIDRATACION ORAL (SRO)
mans The pharmacological basis of therapeutics. 10th ed. New York: traciones mayores se requiere una va venosa central.3
McGraw-Hill; 2001.p.1038-9. Cuando se utiliza para nutricin parenteral, es frecuente la
4. Hahn S, Kim Y, Garner P. Reduced osmolarity oral rehydration solution
for treating dehydration caused by acute diarrhoea in children (Coch- hiperglucemia an en pacientes sin diabetes mellitus y se co-
rane Review). In: The Cochrane Library, Issue 4, 2008. Oxford: Upda- rrige con insulina corriente, sea por va subcutnea o en
te Software. goteo intravenoso.
Interacciones
19.02. SOLUCIONES PARENTERALES Debe evitarse la administracin simultnea de derivados de
la sangre y soluciones de dextrosa por la misma va intrave-
19.02.01. SOLUCION DEXTROSA AL nosa, porque se puede producir hemlisis y obstruccin de
5, 10, 25, 50 Y 70% la va.
Indicaciones Contraindicaciones
La solucin de dextrosa al 5% est indicada en la hidratacin Las soluciones hipertnicas de glucosa estn contraindicadas
de mantenimiento cuando la va oral no es utilizable y para en pacientes con hemorragia intracraneal o intraespinal, anu-
corregir la deplecin de volumen que se acompaa de hiper- ria, o delirium tremens con deshidratacin.3
natremia1. En pacientes con deplecin de volumen isotnica
o hipotnica, la solucin de dextrosa debe combinarse con Bibliografa
soluciones que aporten electrolitos para evitar una mayor hi- 1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:522-
potonicidad. Se utiliza dextrosa en concentracin del 10 al 23
70% cuando el objetivo teraputico es el aporte de caloras 2. Yamada KA y col. Neurologic Disorders. En: Green GB et al, editors.
The Washington Manual of Medical Theraputics. 31 st Edition Ed Lip-
por va endovenosa (se debe tener precaucin en el manejo pincot Williams & Wilkins; 2004. p.49-56.
de estas soluciones hipertnicas que pueden inducir acidosis 3. Parfitt K, editor. Martindale: The complete drug reference. 32nd ed.
metablica); para disminuir el catabolismo proteico, las ca- London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1343-4.
loras no proteicas (es decir, las de dextrosa y lpidos) deben
cubrir al menos el 80% del requerimiento calrico. Tambin
se utiliza la dextrosa hipertnica asociada con insulina para 19.02.02. SALES DE POTASIO
promover el ingreso de K+ a las clulas en el manejo de la (ACETATO Y CLORURO)
hiperpotasemia. La inyeccin IV inmediata de 50 ml (25 g)
de solucin dextrosa al 50% est indicada en la hipogluce- Indicaciones
mia con sntomas severos y en el paciente en coma de causa La infusin intravenosa de K+ est indicada en los casos de
desconocida, an sin tener el resultado de la glucemia: la hipopotasemia grave y en los pacientes que no toleran los
respuesta clnica inmediata permite confirmar la hipogluce- suplementos orales. Si el potasio srico es mayor de 2,5
mia y prevenir el dao neurolgico duradero.2 mEq/L generalmente las alteraciones del ECG y las neuro-
musculares son mnimas; la velocidad de reposicin no debe
Dosis superar los 10 mEq/hora. Si el potasio srico es menor de
Va IV, para hidratacin se usa dextrosa al 5%: Adultos: la 2,5 mEq/L o hay compromiso cardaco o neuromuscular
dosis de mantenimiento habitual es de 1,5 a 2,5 L/da, grave se debe aumentar la velocidad de infusin (hasta 40
cuando las prdidas son ms importantes pueden requerirse mEq/h). Durante el tratamiento debe hacerse monitoreo elec-
de 2 a 6 L/da.1 Para aporte calrico se utiliza dextrosa al trocardiogrfico y del potasio srico a intervalos cortos. El
10-70%: Adultos: 2-4 mg/kg/min. Nios: 5-8 mg/kg/min. En cloruro de potasio es la sal utilizada en la mayora de las si-
hipoglucemia severa o coma: 50 ml de dextrosa al 50%. tuaciones, pero en presencia de acidosis metablica (acidosis
tubular renal, diarrea crnica) se prefieren las sales alcalini-
Acciones zantes, como acetato.2
Las soluciones de dextrosa aportan agua y caloras al orga-
nismo. Se utilizan cuando estos elementos no pueden admi- Dosis
nistrarse mediante la ingesta oral. La glucosa es fuente de Va IV, Adultos: Potasio srico mayor a 2,5 mEq/L: infusin
energa para todas las clulas del cuerpo, suministrando 3,4 de hasta 10 mEq/hora. Potasio srico menor a 2,5 mEq/L:
kcal por gramo de dextrosa monohidratada. no exceder los 40 mEq/hora, con monitoreo cardaco. La re-
posicin ulterior se ajusta segn los valores de potasemia.
Farmacocintica Nota: el ClK se diluye en solucin salina y siempre se ad-
Luego de la infusin intravenosa, la dextrosa al 5% se dis- ministra en infusin IV lenta. Por va venosa perifrica la
tribuye en todo el espacio extracelular. La glucosa es rpi- concentracin mxima es de 40 mEq/L; por va venosa cen-
damente captada y metabolizada por los tejidos, y el agua tral hasta 60 mEq/L.1
libre penetra tambin al interior de las clulas. El resultado
es el aumento de volumen y la disminucin de tonicidad de Acciones
todos los copartimentos corporales. Ver: sales de potasio orales.
cias. Esta va no debe utilizarse a menos que se cuente con 150 mmol/L de Na+ y 150 mmol/L de Cl por litro, y es iso-
ECG de control. Se debe utilizar con precaucion en quema- tnica con el plasma. El Na+ y el Cl son los determinantes
dos graves, en la fase inicial de la cetoacidosis diabtica, y principales del volumen y de la osmolalidad del lquido ex-
en la insuficiencia renal. tracelular (LEC). El volumen del LEC depende del conte-
nido de Na+ corporal total: est disminuido en los cuadros
Interacciones de deplecin de sodio (por aumento de prdidas digestivas
Ver: sales de potasio orales. Si se administra ClK en solucin o renales), y aumentado en los estados edematosos (por en-
de dextrosa los niveles sricos de K+ pueden descender ms. fermedad cardaca, heptica o renal). La osmolalidad del
LEC est determinada por el contenido de agua del orga-
Contraindicaciones nismo, el que resulta del balance entre la ingesta (regulada
Insuficiencia renal y suprarrenal, potasio plasmtico > 5 por la sed), la excrecin renal (regulada por la hormona an-
mEq/L. tidiurtica) y las prdidas patolgicas renales o extrarrenales;
la osmolalidad est disminuida en la mayora de los pacientes
Bibliografa con hiponatremia y elevada en los hipernatrmicos. Dado que
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:518- el volumen y la osmolalidad del LEC se regulan por meca-
520
2. Giles H, Vijayan A. Fluid and Electrolyte Management. En: Green GB
nismos distintos, sus alteraciones pueden presentarse en dis-
et al, editors. The Washington Manual of Medical Theraputics. 31 st tintas combinaciones: un paciente con deplecin de sodio
Edition Ed Lippincot Williams & Wilkins; 2004. p.49-56. (contraccin del volumen del LEC) puede tener hipo, normo
o hipernatremia; un paciente con edema (expansin del LEC)
puede asimismo presentar hipo, normo o hipernatremia.3
19.02.03. SOLUCION FISIOLOGICA DE
CLORURO DE SODIO Farmacocintica
La solucin fisiolgica perfundida se distribuye en todo el
Indicaciones LEC, por lo que puede estimarse que slo un 25% queda en
El CINa al 0,9% se utiliza para corregir la contraccin del el espacio intravascular y el 75% restante en el intersticial.
lquido extracelular secundaria a prdidas digestivas (vmi-
tos, diarrea, fstulas), renales (diurticos, cetoacidosis dia- Efectos adversos y Precauciones
btica) o cutneas (quemaduras), o a la formacin de un La reposicin de volmenes excesivos puede producir edemas
tercer espacio (leo). El objetivo es mantener un volumen perifricos y congestin pulmonar, por lo que se administrar
extracelular efectivo y una circulacin estable. La reposi- con precaucin, particularmente en enfermos con insuficien-
cin debe monitorearse a fin de evitar la sobrecarga hidro- cia cardaca congestiva, falla renal e hipoproteinemia.
salina, controlando los parmetros vitales, la presin venosa En caso de hiponatremia crnica (habitualmente se corrige
yugular y la aparicin de rales crepitantes basales; en pa- con restriccin hdrica) que requiera ClNa, el dficit debe
cientes ancianos o gravemente enfermos es til el monitoreo ser corregido lentamente para evitar el riesgo de sindrome
invasivo de la presin venosa central.1 Tambin se utiliza la de desmielinizacin (mielinolisis pontina). El aumento de la
solucin fisiolgica durante las intervenciones quirrgicas, concentracin de Na+ en plasma debe limitarse a no ms de
a fin de compensar la hipovolemia secundaria al efecto de 10 mmol/litro en 24 hs.
la anestesia y de las prdidas intraoperatorias; su uso permite
disminuir o evitar la transfusin sangunea. Se ha discutido Contraindicaciones
mucho sobre la superioridad de las soluciones cristaloides Se debe administrar con precaucin en pacientes con insu-
(cloruro de sodio al 0,9%) o de las coloides (dextrn, poli- ficiencia renal o cardaca, hipertensin arterial, edema pul-
gelina o albmina) para la reposicin de volumen intravas- monar o perifrico, toxemia del embarazo.
cular en pacientes crticamente enfermos. Un metaanlisis
reciente no encuentra evidencia del beneficio de los coloides Bibliografa
en pacientes con trauma, quemados o quirrgicos.2 1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:521-522
Cuando la deplecin de sodio se acompaa de hipernatremia 2. Alderson P et al. Colloids versus crystalloids for fluid resuscitation in
severa puede plantearse la reposicin con soluciones hipo- critically ill patients (Cochrane Review). In: The Cochrane Library,
Issue 4, 2000. Oxford: Update Software.
tnicas (como ClNa al 0,45%), pero existe el riesgo de 3. Giles H, Vijayan A. Fluid and Electrolyte Management. En: Green GB
edema cerebral por pasaje rpido del agua libre administrada et al, editors. The Washington Manual of Medical Theraputics. 31 st
al interior de las clulas. Edition Ed Lippincot Williams & Wilkins; 2004. p.40-49.
La hiponatremia con LEC normal o aumentado debe tratarse
con restriccin de agua y no con aporte de sodio. La excep- 19.02.04. BICARBONATO DE SODIO
cin es la hiponatremia severa con sntomas neurolgicos,
en la que se administra solucin de cloruro de sodio hiper- Indicaciones
tnico (concentracin mxima a utilizar: 3%) buscando una La va de administracin es oral para la acidosis crnica (por
correccin gradual con incremento del sodio de no ms de 1 ej.: uremia) e intravenosa en la acidosis metablica aguda
a 2 mEq/L/h y no ms de 8 mEq/L en el primer da3, hasta grave. Se prefiere el uso de solucin 1/6 Molar (isotnica)
alcanzar una natremia de aproximadamente 125 mEq/L. para evitar la hipernatremia asociada a las soluciones ms
concentradas. Otras indicaciones del bicarbonato de sodio
Dosis son: 1) tratamiento de urgencia de la hiperpotasemia severa;
Va IV, adultos: 500 a 5000 ml/da, segn necesidad 2) induccin de diuresis alcalina en la intoxicacin por ci-
dos dbiles (ver 12.07.01) y 3) profilaxis de la formacin de
Acciones clculos de cido rico (aunque se prefiere el citrato de po-
La solucin fisiolgica de cloruro de sodio al 0,9% contiene tasio. Ver: 12.07.02).1
19.02.07. SOLUCION PARA DILISIS PERITONEAL 505
Interacciones Bibliografa
La administracin intravenosa es incompatible con un am- 1. The Warm Heart Investigators. Randomised trial of normothermic ver-
sus hypothermic coronary bypass surgery. Lancet 1994;343:559-63.
plio rango de frmacos, con los que puede precipitar. La al-
calinizacin urinaria aumenta la excrecin de frmacos
cidos (salicilatos, barbituratos) y disminuye la de frmacos 19.02.06. SOLUCION ELECTROLTICA
bsicos (anfetaminas).2 BALANCEADA
Efectos adversos - Precauciones
Se derivan de la administracin excesiva de sodio (insufi- Indicaciones
ciencia cardaca, edema) y de bicarbonato (alcalosis meta- Se utiliza para corregir la deplecin del LEC o cubrir el
blica e hipopotasemia). La alcalinizacin rpida puede aporte diario de lquidos y electrolitos en pacientes que no
causar tetania, arritmias cardacas y convulsiones. Tambin pueden usar la va oral. Debe confirmarse en cada caso que
puede causar hipopotasemia que se manifiesta por frecuen- los requerimientos del paciente quedan adecuadamente cu-
cia cardaca irregular, dolor o calambre muscular y cansan- biertos con lo aportado en la solucin electroltica balance-
cio o debilidad no habituales. La extravasacin de soluciones ada; si no es as, es preferible individualizar la terapia
hipertnicas puede producir necrosis. El bicarbonato oral combinando la cantidad apropiada de cada electrolito (ver
produce distensin gstrica y meteorismo.3 las respectivas referencias teraputicas).
Contraindicaciones Dosis
Alcalosis metablica o respiratoria; hipocalcemia. Debe te- Va IV, Adultos: volumen necesario para corregir el dficit
nerse precaucin en el tratamiento de enfermos con insufi- hidroelectroltico.
506 19.02.08. SOLUCION DE RINGER Y RINGER LACTATO
mente en pacientes traumatizados, quemados y en el intrao- dificaciones de importancia en el filtrado glomerular) e in-
peratorio. Las concentraciones fijas de potasio, calcio y bi- hibe la liberacin de renina. El incremento del flujo sangu-
carbonato pueden no ser las apropiadas al trastorno neo en la mdula renal remueve Na+ y urea del intersticio
especfico del paciente, en cuyo caso es preferible no utilizar medular, disminuyendo la tonicidad a este nivel. La hipoto-
la solucin de Ringer y reponer cada electrolito con la solu- nicidad medular produce una menor extraccin de agua de
cin especfica. la rama descendente del asa de Henle, lo cual reduce por su
parte la concentracin de NaCl que entra a la rama ascen-
Dosis dente. El efecto es una disminucin en la reabsorcin de Na+
Va IV, adultos y nios: de acuerdo a las necesidades para en la rama ascendente fina del asa de Henle.
reposicin de volumen y de electrolitos.1 Los diurticos osmticos incrementan la diu-resis y la ex-
crecin urinaria de Na+, K+, Ca++, Mg++, Cl-, HCO 3- y
Acciones fosfatos.1.
La solucin de Ringer contiene sodio, potasio y calcio en El aumento de la diuresis puede a su vez proteger al rin del
concentraciones cercanas a las plasmticas normales (existen dao de agentes nefrotxicos (como pigmentos hemticos o
marcas comerciales con variedad de concentraciones cer- medio de contraste intravenoso) o convertir una insuficien-
canas a la siguiente): Na+ 147 mmol/L; K+ 4 mmol/L; Ca++ cia renal aguda oligrica en no oligrica. Dado su efecto os-
2,2 mmol/L y Cl- 156 mmol/L. mtico, aumenta la osmolalidad plasmtica y provoca
La solucin de Ringer lactato tiene: Na+ 131 mmol/L; K+ 5 desplazamiento de agua desde las clulas hacia el lquido in-
mmol/L; Ca++ 2 mmol/L; Cl- 111 mmol/L y lactato (que se tersticial y el plasma; de este modo puede disminuir el edema
metaboliza a bicarbonato) 29 mmol/L. Estas soluciones fue- cerebral, la hipertensin intracraneana y la intraocular.
ron concebidas para poder aportar rpidamente agua y elec-
trolitos al lquido extracelular sin alterar demasiado su Farmacocintica
composicin hidroelectroltica. No se absorbe por va oral. Luego de la infusin intravenosa
tiene una vida media plasmtica de 0,25-1,7 horas, que
Interacciones - Efectos adversos - Precauciones y puede extenderse hasta 36 horas en caso de insuficiencia
Contraindicaciones renal. Un 80% se excreta intacto por orina; el resto se meta-
Son los propios de los componentes de la solucin (Ver: so- boliza y se excreta por bilis.1
lucin fisiolgica de cloruro de sodio, cloruro de potasio,
sales de calcio y bicarbonato de sodio). Efectos adversos y Precauciones
La extravasacin puede producir inflamacin y trombofle-
Bibliografa bitis. Puede provocar fiebre, escalofros, cefalea, nuseas,
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:524 vmitos, hiponatremia, dolor torcico. Su uso excesivo con-
duce a deshidratacin celular e hipernatremia. En pacientes
con falla cardaca o renal puede expandir en exceso el espa-
19.02.09. SOLUCION DE MANITOL cio intravascular, causando insuficiencia cardaca y edema
pulmonar. Puede incrementar el riesgo de hemorragia cere-
Indicaciones bral despus de neurociruga.
Se utiliza como coadyuvante para evitar la necrosis tubular
aguda o para tratar la oliguria en la insuficiencia renal aguda. Interacciones
Aunque este tratamiento es efectivo en modelos animales, No se debe administrar por la misma va intravenosa utili-
su eficacia clnica (en comparacin con la hidratacin con zada para reponer sangre entera, porque produce aglutina-
soluciones electrolticas) no es concluyente.1 Se inicia con cin y crenacin de los eritrocitos; por el mismo motivo debe
una dosis de prueba, que se considera exitosa si se logra una infundirse lentamente, especialmente en pacientes con dre-
diuresis de 30-50 ml/hora en las siguientes 2 a 3 horas; si la panocitosis.1
respuesta no es adecuada, no se administrar ms manitol
evitando la sobrecarga de volumen. Se utiliza tambin para Contraindicaciones
el tratamiento de urgencia del edema cerebral y de la hiper- Insuficiencia cardaca congestiva, edema pulmonar, deshi-
tensin intracraneana, mientras se preparan medidas ms de- dratacin severa, hemorragia intracraneal activa (excepto
finitivas. Por un mecanismo anlogo, es til para reducir la durante la craneotoma), insuficiencia renal oligrica que no
presin intraocular en el glaucoma, cuando fallan otros m- responde a la dosis de prueba.
todos, antes de la ciruga ocular.
Bibliografa
Dosis 1. Parfitt K, editor. Martindale: The complete drug reference. 32nd ed.
Va IV, Adultos, Edema cerebral: bolo inicial de 1 g/kg de London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 900-1.
solucin al 15-20%, en 10-20 minutos. Mantenimiento:
0,25-0,5 g/kg cada 6 hs. Insuficiencia renal oligrica: Dosis
de prueba: 200 mg/kg a pasar en 3-5 minutos; si hay res- 19.02.10. SOLUCION DE GLICINA
puesta, dosis de 50-100 g, ajustando la infusin para obtener (USO UROLGICO)
diuresis de 30-50 ml/min.
Acciones Indicaciones
El manitol acta por su gran poder osmtico, extrayendo Es de eleccin para la irrigacin en ciruga de reseccin tran-
agua del LIC. As expande el LEC, disminuye la viscosidad suretral de la prstata y de los tumores vesicales.2 Tambin
de la sangre, aumenta el flujo sanguneo renal (pero sin mo- se utiliza en la instrumentacin endoscpica ureteral.
508 DENOMINACION COMERCIAL
Dosis
Va intravesical: solucin al 1,5% para irrigacin en ciruga
urolgica.
Acciones
La glicina (o cido aminoactico) es el ms simple de los
aminocidos. En solucin acuosa al 1,5% provee un medio
hipotnico (200 mOsm/L) y no conductor para la irrigacin
necesaria en los procedimientos urolgicos endoscpicos.
Las soluciones de irrigacin se absorben desde la vejiga en
forma significativa, con riesgo de sobrecarga de volumen y
de hemlisis; el riesgo es especialmente elevado si se utiliza
agua destilada, por lo que ha sido reemplazada por la solu-
cin de glicina. La glicina tambin acta como neurotrans-
misor inhibitorio en el sistema nervioso central, pero su
significado funcional todava no est aclarado.1
Farmacocintica
La solucin de glicina se absorbe desde la luz del aparato
urinario, y el aminocido es utilizado para la sntesis proteica
o la gluconeognesis, especialmente en el hgado.
Contraindicaciones
Pacientes en anuria.
Bibliografa
1. Bloom FE. Neurotransmission and the central nervous system. En:
Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and
Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 10th ed. New
York: McGraw-Hill; 2001. p. 304-8.
2. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:455
3. Parfitt K, editor. Martindale: The complete drug reference. 32nd ed.
London: Pharmaceutical Press; 1999. p. 1345.
DENOMINACION COMERCIAL 509
19.02.01. DEXTROSA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
GLUCOLIN pvo.x 445 g GlaxoSmithKline 23,84
GLUCOSA BOX ENA pvo.x 1000 g Empresa Nutrici 22,30
GLUCOSA BOX ENA pvo.x 500 g Empresa Nutrici 14,50
GLUCOSA LAFARMEN env.x 500 g Lafarmen 15,00
GLUCOSA VITAL A.M. pvo.x 600 g A.M. Farma Activ 25,00
NUTROSA lata x 500 g Nutricia-Bag 37,99
20. DERMATOLOGICOS
LISTADO PRINCIPAL Y
COMPLEMENTARIO (*)
20.01. PREPARACIONES 20.07.01.01. BENZOILO PERXIDO (CREMA)
PROTECTORAS 20.07.01.02. CLINDAMICINA (LQUIDO)
20.01.01. ZINC XIDO (CREMA, 20.07.01.03. ERITROMICINA (GEL,
UNGENTO) SOLUCIN 4%) (*)
20.01.02. BENZALCONIO CLORURO
20.07.02. RETINOIDES PARA EL ACN
(CREMA)
20.07.02.01. ISOTRETINOINA
20.01.03. VASELINA SLIDA
(TPICO Y ORAL) (*)
20.01.04. ALCOHOL BENCLICO (CREMA)
20.01.05. PASTA DE LASSAR
20.08. VERRUGAS Y CALLOS
20.08.01. ACIDO SALICLICO
20.02. ANESTSICOS LOCALES Y
20.08.02. NITRATO DE PLATA
ANTIPRURIGINOSOS
20.08.03. RESINA DE PODOFILINO
20.02.01. CALAMINA (CREMA, LOCIN)
20.02.02. BENZOCANA (CREMA)
20.09. ANTIBACTERIANOS DE USO
TPICO
20.03. CORTICOSTEROIDES TPICOS
20.09.01. GENTAMICINA
20.03.01. HIDROCORTISONA
20.09.02. ACICO FUSDICO
(CREMA, UNGENTO)
20.09.03. MUPIROCINA (*)
20.03.02. BETAMETASONA (STERES)
20.09.04. RIFAMICINA
(CREMA, UNGENTO, LOCIN)
20.09.05. BACITRACINA + NEOMICINA
20.03.03. TRIAMCINOLONA (CREMA,
20.09.06. SULFADIAZINA DE PLATA
UNGENTO)
20.03.04. CLOTRIMAZOL +
20.10. ANTIFNGICOS DE ACCIN
BETAMETASONA
LOCAL
20.10.01. CLOTRIMAZOL (CREMA)
20.04. PREPARACIONES PARA
20.10.02. KETOCONAZOL (CREMA)
ECZEMAS
20.10.03. MICONAZOL (CREMA)
20.04.01. DERMATITIS SEBORREICA
20.10.04. TERBINAFINA (CREMA)
20.04.01.01. HIDROCORTISONA 0,1% (CREMA)
20.10.05. ACIDO BENZOICO (UNGENTO)
20.04.01.02. ZINC SULFATO (UNGENTO)
20.10.06. NISTATINA (CREMA)
20.10.07. ACIDO SALICLICO
20.05. PSORIASIS
20.10.08. ACIDO UNDECILNICO
20.05.01. COALTAR
20.05.02. ACIDO SALICLICO
20.11. ANTIVIRALES
20.05.03. ACITRETINA (*)
20.11.01. ACICLOVIR
20.05.04. CALCIPOTRIOL (*)
20.05.05. METOXSALENO (*)
20.12. PEDICULICIDAS Y ESCABICIDAS
20.05.06. ACIDO SALICILICO +
(VER CAPITULO 3)
BETAMETASONA
20.13. CORTICOSTEROIDES Y
20.06. INMUNOSUPRESORES ANTIINFLAMATORIOS
20.06.01. CICLOSPORINA (VER CAPITULO 5)
20.06.02. METOTREXATO
20.14. PREPARADOS PARA
20.07. ACN Y ROSCEA QUEMADURAS Y ABRASIONES
20.07.01. PREPARACIONES TPICAS Y DE MUCOSAS
SUSTANCIAS PARA EL ACN 20.14.01. SULFATO DE MAGNESIO (PASTA)
20.14.02. CETRIMIDA (CREMA)
(*) Frmacos complementarios,
uso normatizado, restringido y/o
utilizado por especialista.
512 20.01. PREPARACIONES PROTECTORAS
protegidas con benzalconio pueden producir rinitis medica- mente sobre bacterias Gram positivas y algunos hongos.
mentosa. Tambin posee leve efecto anestsico local y antiprurigi-
noso.
Interacciones
Es incompatible con los jabones, el permanganato y salici- Farmacocintica
latos. No es adecuado para soluciones para ojos que contie- Se metaboliza a cido benzoico, que luego es conjugado con
nen anestsicos locales. glicina en el hgado para dar cido hiprico, que es excretado
por el rin.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a los componentes del producto. Efectos adversos- Precauciones
Se han informado casos de hipersensibilidad. El agregado
Bibliografa de alcohol benclico en una solucin para enjuagar catteres
1. Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon- umbilicales en neonatos se asoci a muertes por acidosis me-
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition).
2. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:616
tablica, encefalopata y depresin respiratoria.2
Acciones Dosis
La vaselina es una mezcla de hidrocarburos saturados de Va tpica, adultos y nios: aplicar varias veces al da en la
consistencia semislida, obtenida del petrleo y purificada zona afectada.
(sinnimos: parafina blanda, petrolato, vaselina blanca).
Acciones
Farmacocintica La pasta de Lassar se prepara con 50% de vaselina, 25% de
No se absorbe en forma significativa a travs de la piel. xido de zinc y 25% de almidn.1 Tiene efecto protector,
suavizante y emoliente.1
Efectos adversos- Precauciones
Son muy poco frecuentes. Puede producir reacciones de hi- Efectos adversos - Precauciones, Interacciones y
persensibilidad y acn. Se han informado reacciones granu- Contraindicaciones
lomatosas luego de la absorcin o inyeccin y neumona Ver xido de zinc.
lipoide por aspiracin. Tambin quemaduras por ignicin ac-
cidental. Bibliografa
1- British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:616
2- Farmacopea nacional argentina. 6ta ed. Buenos Aires. MBS. 1978 Pg.
Contraindicaciones 768.
Hipersensibilidad a los componentes del producto.
20.02. ANESTSICOS LOCALES Y
Bibliografa ANTIPRURIGINOSOS
1- British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:616
2- Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition) El prurito puede deberse tanto a una enfermedad sistmica
como cutnea. Siempre que sea posible debe tratarse la en-
fermedad de base. Cuando se asocia a sequedad de la piel,
20.01.04. ALCOHOL BENCLICO (CREMA) incluyendo la xerosis senil, se alivia con cremas emolientes.1
El prurito asociado a colestasis se trata con colestiramina
Indicaciones (ver 06.03.01).
Adems de su uso como antisptico en preparaciones far- Los anestsicos locales por va transdrmica tienen eficacia
macuticas con otros principios activos, el alcohol benclico marginal y pueden ocasionalmente producir sensibilizacin.
proporciona efecto anestsico local leve y antipruriginoso.1 Se utilizan en combinaciones para el tratamiento de las he-
morroides (ver 07.03.01).
Dosis
Tpica, adultos y nios: aplicar varias veces al da en la zona 20.02.01. CALAMINA (CREMA, LOCIN)
afectada.
Indicaciones
Acciones Se utiliza como locin (para lesiones hmedas) o crema
El alcohol benclico tiene efecto bacteriosttico, especial- (para lesiones secas) en dermatosis con prurito o ardor, aun-
514 20.03. CORTICOSTEROIDES TPICOS
Potencia de los preparados con corticoides tpicos5 Contraindicaciones: Los corticoides tpicos estn contrain-
dicados en lesiones bacterianas, virales o micticas no tra-
Clase 5 (medio alto) Betametasona valerato crema tadas de la piel, en el acn, la roscea y en dermatitis
0.01% periorales. Los compuestos de alta potencia estn contrain-
Fluticasona crema 0.05% dicados en la psoriasis en placas diseminada2.
Hidrocortisona valerato crema 0.2% Aspectos especiales en pacientes peditricos: los nios son
Hidrocortisona butirato crema 0.1% especialmente susceptibles a los efectos adversos, sin em-
bargo, no por ello deberan estar infratratados. Se debera
Clase 6 (moderado) Betametasona valerato locin, 0.05% evitar el uso continuado de glucocorticoides considerados
Triamcinolona crema 0.1% potentes o muy potentes2.
Clase 7 (poco Dexametasona crema, 0.1% Bibliografa
potente) Hidrocortisona, 0.5%, 1%, 2.5% 1- Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
Metilprednisolona, 1% don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition)
2- British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:622-
628
3- Ulrich R. Hengge, MD, Thomas Ruzicka, Robert A. Schwartz, Michael
Se debe recordar que el uso tpico prolongado puede con- J. Cork. Adverse effects of topical glucocorticosteroids. Journal of the
ducir a atrofia cutnea drmica y epidrmica, especialmente American Academy of Dermatology - Volume 54, Issue 1 (January
con los corticoides fluorados. 2 2006).
4- Adapted from Weaver J. Postmarketing safety review - PID D010141.
Drugs: Topical corticosteroids. Bethesda, MD: FDA, July 9, 2001.
Indicaciones comunes: los corticoides de baja y mediana po- 5- Miller J. A, Munto DD Topical, Costicosteroid:clinic, pharmacol. gy.
tencia son generalmente usados en procesos inflamatorios and therapeutic use Diag. 1980, 19:119-134.
agudos de la piel de la cara y reas de intertrigo, mientras
que los de alta potencia frecuentemente se utilizan para le- 20.03.01. HIDROCORTISONA (CREMA,
siones crnicas, hiperqueratsicas o liquenificadas de pal- UNGENTO)
mas y plantas. La mayora de las preparaciones se utilizan
Indicaciones
una a dos veces por da3
Se utiliza en enfermedades inflamatorias de la piel leves a
Vehculo y absorcin: el vehculo en el cual el corticoeste-
moderadas, como el eczema.1 Puede usarse en la dermatitis
roide tpico es formulado influencia la absorcin y potencia
del paal que no responde al tratamiento con emolientes y
del frmaco. Los ungentos son preferidos para lesiones li-
protectores; se recomienda no superar 5-7 das de trata-
quenificadas, ya que mejora la penetracin del frmaco dado
miento. La hidrocortisona est especialmente indicada
su efecto oclusivo e incrementa la hidratacin del estrato
cuando se requiere aplicar un corticoide tpico en la cara o
corneo. La adicin de propilenglicol aumenta la solubilidad
en los pliegues cutneos, pero se debe evitar su uso prolon-
del corticoide en el vehculo incrementndose su potencia
gado.2 La crema rectal de hidrocortisona se indica en las
sobre la piel. Las cremas son preferidas para dermatosis agu-
hemorroides inflamadas y en la proctitis postirradiacin.
das y subagudas. Las lociones se prefieren cuando se re-
quiere la aplicacin de pequeas dosis en grandes areas, o Dosis
donde la presencia de pelo dificulte la aplicacin de cremas Va tpica, adultos: hidrocortisona, acetato; crema al 0,5%
o ungentos2 o locin al 0,5%: 1 a 2 aplicaciones diarias en la zona afec-
Se ha demostrado una diferencia de absorcin, no solo inte- tada. Pomada al 0,5%- 2%: una a dos veces al da.
rindividual sino tambin la localizacin de la lesin. Por Va tpica, nios: hidrocortisona, acetato, crema al 0,5%, locin
ejemplo, mientras la absorcin en el antebrazo es pobre 1%, al 0,5% o pomada al 0,5 o 1%: una a dos aplicaciones diarias.
en el cuero cabelludo es del 4% y en el escroto es del 35%.
La razn de las diferencias de absorcin se desconoce. Acciones
En las dermatitis atpicas hay un defecto de la barrera epi- (ver 09.02.01.03).
drmica y la penetracin del corticoide tpico es de 2 a 10
Farmacocintica
veces mayor que a travs de la piel sana3
(ver 09.02.01.03)
Efectos adversos de los corticoides tpicos: son tanto locales
como sistmicos. Bajo condiciones normales, un 99% del Efectos adversos- Precauciones
esteroide aplicado es removido de la piel por friccin, la- (ver 23.03.02)
vado, exfoliacin, y solo un 1 % es teraputicamente activo.
Este pequeo porcentaje de absorcin percutnea del corti- Contraindicaciones
coide puede generar efectos adversos sistmicos cuando es Infeccin bacteriana, mictica o viral no tratada, roscea,
administrado durante periodos prolongados, en heridas dermatitis perioral. No se recomienda para el acn vulgar.
abiertas o con vendajes oclusivos. Los efectos adversos lo-
cales son por mucho mas prevalentes que los sistmicos. Bibliografa
1- Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
Locales: cambios atrficos, telangiectasia, estras, prpura, don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition).
ulceras, infecciones, agravamiento de candidiasis, o herpes, 2- British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:623
reactivacin de sarcoma de Kaposi, granuloma glteo infan-
til, cambios oculares, glaucoma, cataratas, efecto rebote, ta- 20.03.02. BETAMETASONA (STERES) (CREMA,
quifilaxia, acne, dermatitis perioral, roscea, hirsutismo, UNGENTO, LOCIN)
hiperpigmentacin, hipopigmentacin, fotosensibilidad.
Sistmicos (raros en caso de administracin topica): Los Indicaciones
mismos que los descriptos en 09.02 La betametasona tpica se utiliza en una variedad de enfer-
516 20.03.03. TRIAMCINOLONA (CREMA, UNGENTO)
medades inflamatorias y pruriginosas de la piel, como ec- Efectos adversos- Precauciones, Interacciones y
zema, psoriasis, dermatitis atpica, dermatitis seborreica y Contraindicaciones
liquen plano, entre otras, cuando no responden a corticoides (Ver arriba: Betametasona).
menos potentes1, que son preferibles en los nios y cuando
est afectada la piel de la cara o de los pliegues. Bibliografa
1- Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
Dosis don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition)
2- British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:628
Va tpica, adultos: crema al 0,025% o 0,1%, pomada al
0,1%: 1-2 aplicaciones diarias en la zona afectada. Locin 20.03.04. CLOTRIMAZOL + BETAMETASONA
al 0,1%: 1-2 veces al da.
Indicaciones
Acciones La combinacin de clotrimazol y betametasona ha demos-
La betametasona es un anlogo sinttico fluorado de la pred- trado ser superior a los componentes por separado en el tra-
nisolona, con gran actividad corticosteroide y carente de ac- tamiento de la tinea cruris y la tinea corporis. Se recomienda
tividad mineralocorticoide. la asociacin en casos muy sintomticos y siempre que se
haya podido confirmar la etiologa a travs de la identifica-
Farmacocintica cin microbiolgica del agente (por cultivo o examen di-
La absorcin de la betametasona tpica depende del veh- recto)1.
culo, la integridad de la epidermis, el uso de vendajes oclu-
sivos, la superficie tratada y el tiempo de tratamiento.2 Dosis
Va tpica, adultos: Betametasona 0,064% - clotrimazol 1%
Efectos adversos- Precauciones en envase de 30g crema. Aplicar 1 2 veces por da2.
Los efectos adversos a nivel local pueden citarse en este
orden decreciente: ardor, prurito, irritacin, piel seca, foli- Acciones
culitis, hipertricosis, erupcin acneiforme, hipopigmenta- Las de cada compuesto por separado.
cin, dermatitis perioral, dermatitis de contacto, maceracin
de la piel, infecciones secundarias, atrofias y estras. La ab- Farmacocintica
sorcin sistmica de los corticosteroides de uso tpico, es- Ver betametasona 20.03.02. El clotrimazol se absorbe muy
pecialmente en uso prolongado, en grandes dosis o con poco por piel.
vendajes oclusivos, puede producir todos los efectos adver-
sos citados en el captulo de Corticosteroides (ver 09.02.01). Efectos adversos Precauciones
Los de cada compuesto por separado.
Interacciones
Las interacciones corresponden a su uso sistmico (ver Interacciones
09.02.01.01). En general no combinar con otras sustancias.
Contraindicaciones Contraindicaciones
Los corticoides potentes como la betametasona estn con- Las que surgen para cada frmaco en especial.
traindicados en nios menores de 1 ao1; debe usarse con
extrema precaucin y por perodos cortos en nios mayores. Bibliografa
Se debera evitar su aplicacin en piel de la cara y pliegues. 1- Weinstein, A., Berman, B. Topical treatment of common superficial
Est contraindicada en la psoriasis en placas diseminada. tinea infections. Am Fam Physician 2002; 65:2095-102.
2- British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:625
Bibliografa
1- Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition) 20.04. PREPARACIONES PARA ECZEMAS
2- British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:625
El termino eczema se refiere a una variedad de condiciones
de la piel caracterizadas por la inflamacin de la epidermis
20.03.03. TRIAMCINOLONA (CREMA, y prurito. Las reas de piel afectadas varan segn el tipo de
UNGENTO) eczema. En los eczemas agudos la piel esta tpicamente roja,
inflamada con ppulas y vesculas. En los eczemas crnicos
Indicaciones la piel se muestra mas seca, escamosa y pigmentada. El ec-
Se utiliza en patologas severas que no responden a corticoi- zema puede ser categorizado como exgeno (alergia, irritan-
des menos potentes.1 Es preferible el uso de corticoides tes, fotosensibilidad) o endgeno (atopa, lupus discoide,
menos potentes (como hidrocortisona, ver abajo) en los nios seborrea).
y cuando est afectada la piel de la cara o de los pliegues.
20.04.01. DERMATITIS SEBORREICA
Dosis
Va tpica, adultos: crema al 0,1%. Aplicar 1-2 veces por La dermatitis seborreica es un desorden comn de la piel ca-
da. racterizado por reas de piel con prurito eritematoso aso-
ciado a descamacin. En algunos casos hay presencia de
Acciones pstulas o ppulas, lo que se denomina dermatitis seborreica
Es un corticosteroide fluorado de accin local potente.2 folicular. La dermatitis seborreica ocurre en reas del cuerpo
20.05. PSORIASIS 517
Bibliografia Bibliografa
1. Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon- 1- British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:628-
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition) 635
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4. Technology Appraisal Guidance 82 Tacrolimus and pimecrolimus for
atopic eczema. National Institute
for Clinical Excellence(NICE) August 2004.
5. ManrquezM, Uribe P. Clinical Evidence Concise A Publication of Indicaciones
BMJ Publishing Group Seborrheic Est indicado en enfermedades eritemato escamosas, prin-
Dermatitis American Academy of Family Physicians May 1, 2007 cipalmente psoriasis estable en placas.1 Tambin se utiliza
como coadyuvante del tratamiento fototerpico en psoriasis
moderada o severa, ya que ayuda a la supresin de la hiper-
20.04.01.01. HIDROCORTISONA 0,1% (CREMA) plasia cutnea.
(ver 20.03.01)
Dosis
20.04.01.02. ZINC SULFATO (UNGENTO) Va tpica, adultos: comenzar con concentraciones bajas
(0,5-1%) e incrementarla segn la tolerancia de la piel y el
Indicaciones grado de irritacin que produce, hasta un mximo del 10%.
Se utiliza en preparados para el tratamiento de la dermatitis Aplicar 1-3 veces por da.1
seborreica.1
518 20.05.02. ACIDO SALICLICO
Las lesiones del acne se dividen en inflamatorias y no infla- 20.07.01. PREPARACIONES TPICAS Y
matorias, las no inflamatorias consisten en comedones abier- SUSTANCIAS PARA EL ACN
tos y cerrados, las lesiones inflamatorias se caracterizan por
la presencia de una o ms de las siguientes lesiones: ppulas, 20.07.01.01. BENZOILO PERXIDO (CREMA)
pstulas y ndulos (supurativos o hemorrgicos). El grado
de severidad se basa en el nmero de lesiones, leve, mode- Indicaciones
rado o severo. Otros factores de severidad incluyen persis- Se utiliza en el tratamiento de las formas leves a moderadas
tencia del drenaje purulento o serosanguneo y grado de de acn inflamatorio y comedonal.1 Se comercializa como
cicatrizacin. 3 crema, gel o locin, en concentracin del 2,5 al 10%. El tra-
La patognesis del acne es multifactorial con disturbios de tamiento se inicia con la concentracin ms baja y se au-
la keratinizacin, secrecin hormonal e inmunidad. El de- menta segn tolerancia; el preparado al 10% produce ms
fecto central involucra la formacin del comedn, el tapo- efectos adversos sin un aumento significativo de la eficacia.
namiento del folculo resultando una descamacin aberrante Si el acn no ha mejorado luego de 2 meses de uso, se con-
de la pared folicular. Los comedones se describen clnica- siderar el uso de antibiticos tpicos.
mente como abiertos si el poro es visible y cerrados si no lo
es. La causa de la formacin del comedn es desconocida Dosis
pero podra resultar de la estimulacin bacteriana. Los co- Va tpica, adolescentes y adultos: crema, gel o locin, del
medones no se deben a falta de higiene o por la dieta. 2,5 al 10%.2 Inicio: 1 aplicacin diaria de la concentracin
El acne en muchos pacientes es inicialmente no inflamatorio, ms baja. Aumentar a 2 veces/da segn eficacia y tolerancia.
pero puede progresar a lesiones inflamatorias de variada gra-
Acciones
vedad. El responsable de la inflamacin es Propionibacte-
El perxido de benzoilo es un agente oxidante con accin
rium acnes, es un anaerobio facultativo de la flora normal
antibacteriana con cierto efecto queratoltico y antisebo-
de la regin sebcea de la piel. P. acnes vive en el folculo y
rreico, que se utiliza en forma tpica para el tratamiento del
metaboliza los triglicridos del sebo a cidos grasos y gli-
acn. La accin antibacteriana sobre el Propionibacterium
cerol, consumiendo el glicerol. El germen activa la cascada
acnes disminuye la produccin de cidos grasos libres irri-
de la inflamacin y en adicin, es degradado muy lenta-
tantes a partir de la secrecin sebcea, la accin queratoltica
mente, resultando esto en una respuesta inflamatoria en el
favorece la resolucin de los comedones.2
folculo persistente. 4,5
El benzoilo peroxido, ha demostrado tener una accin inhi-
El tratamiento del acn debe ser precoz para evitar las cica-
bitoria significativa sobre la flora de la piel con reduccin
trices. Se advertir al paciente que no se espera una mejora
del rea afectada y de folculos a las 48 hs de iniciado el tra-
inmediata, ya que el efecto del tratamiento puede demorar
tamiento.2
hasta 2 meses. La teraputica puede ser tpica u oral, depen-
diendo de la gravedad del cuadro y del predominio de lesio- Farmacocintica
nes inflamatorias o de comedones.2 Aunque puede haber alguna absorcin transcutnea, el fr-
Las formas leves a moderadas responden al tratamiento t- maco es metabolizado en la piel a cido benzoico y elimi-
pico: los antibiticos son efectivos en las formas inflamato- nado rpidamente por la orina.2
rias, los retinoides tpicos en las formas comedonales y el
perxido de benzoilo en ambos tipos de acn. Los cuadros Efectos adversos - Precauciones
moderados a graves o aquellos leves que no han respondido Su aplicacin puede producir sensacin urente principal-
al tratamiento tpico requieren antibiticos por va oral, mente con el inicio del tratamiento. En algunos pacientes
como eritromicina, tetraciclinas, metronidazol o cotrimoxa- puede ser necesario aumentar el intervalo dosis. Puede pro-
zol. Las formas ms severas que no han respondido a estos ducir excesiva sequedad de la piel y descamacin, eritema
tratamientos pueden recibir retinoides por va oral, bajo su- y a veces edema. Los trastornos desaparecen rpidamente al
pervisin del especialista.2 suspender el tratamiento.2 Debe evitarse una excesiva ex-
La roscea puede presentar ppulas y pstulas que respon- posicin al sol. Puede haber hipersensibilidad por contacto
den al metronidazol tpico o a la administracin oral de eri- en un 1 a 3 % de los pacientes. Debe evitarse el contacto con
tromicina o tetraciclinas. La isotretinona se reserva para los labios, prpados, mucosas y piel muy inflamada o denu-
casos refractarios.2 dada. Como agente oxidante puede blanquear la ropa y acla-
rar el cabello y la barba.
Bibliografa Carcinogenicidad: en algunos estudios de animales se ha ob-
1. Wyatt EL et al. Dermatological pharmacology. En: Hardman JG, Lim- servado que el benzoilo peroxido promueve la activacin tu-
bird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and Gilmans The
pharmacological basis of therapeutics. 10th Ed. New York: McGraw-
moral. Sin embargo en un estudio retrospectivo en Canad
Hill; 2001.p. 1807-8. concluyo que el normal uso del benzoilo peroxido en el tra-
2. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:637- tamiento del acne no se asocia con un riesgo aumentado para
642 cncer facial.2
3. Habif. Clinical Dermatologic.4th ed. Mosby 2004. Chapter 7. acne,
Rosacea, and Related Disorders Contraindicaciones
4. Current Concepts in Acne Management Adolescent Medicine Clinics
- Volume 17, Issue 3 (October 2006) - Copyright 2006 Hanley and
Hipersensibilidad al preparado.
Belfus
5. Rakel: Conn's Current Therapy 2007, 59th ed. SECTION 13 Diseases Bibliografa
of the Skin Saunders, Elsevier 1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:638
2. Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition)
522 20.07.01.02. CLINDAMICINA (LQUIDO)
Farmacocintica Contraindicaciones
La biodisponibilidad de la clindamicina luego de su aplica- Hipersensibilidad al frmaco.
cin cutnea es aproximadamente del 2% para el fosfato y
el 7,5% para el clorhidrato. Se transporta unida a protenas Bibliografa
y se metaboliza en el hgado, con una vida media plasmtica de 1- British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:639
2- Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
2-3 horas. El 10% se excreta por la orina como frmaco activo. don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition).
Indicaciones Dosis
Se utiliza en pacientes con acn inflamatorio leve a mode- Va oral, adultos: Inicio: 0,5 mg/kg/da en dos tomas, con
rado que no toleran o no responden al peroxido de benzoilo.1 las comidas. Si a las 4 semanas no hay respuesta, aumentar
Puede utilizarse como tratamiento adyuvante del acne se- a 1 mg/kg/da. Si se presenta intolerancia, reducir a 0,1-0,2
vero. Para limitar el desarrollo de resistencia antibitica del mg/kg/da.
P. acnes se recomienda limitar la duracin del tratamiento a Va tpica, adultos: gel al 0,05%, 1-2 veces/da; la respuesta
10-12 semanas (se puede repetir, si es necesario, luego de teraputica puede demorar 6-8 semanas.1
algunas semanas de intervalo) y asociar el antibitico tpico
con perxido de benzoilo. Acciones
La isotretinona o cido 13-cis-retinoico, es un anlogo sin-
Dosis ttico del retinol (Vitamina A1). Disminuye la secrecin se-
Va tpica, adolescentes y adultos: 2 aplicaciones del gel o bcea, el tamao de las clulas de las glndulas sebceas y
la solucin tpica al da en la zona afectada. la proliferacin del Propionibacterium acnes en la piel;
afecta la queratinizacin, produciendo un adelgazamiento
20.08. VERRUGAS Y CALLOS 523
del estrato crneo de la piel por prdida de sus capas super- tmica. El uso concomitante con tetraciclinas aumenta el
ficiales. riesgo de hipertensin endocraneana benigna. No se reco-
mienda su uso en pacientes que utilizan carbamacepina o an-
Farmacocintica ticonceptivos orales.
El pico plasmtico ocurre 1 - 4 horas despus de la adminis-
tracin oral, la presencia de alimentos puede duplicar la can- Contraindicaciones
tidad absorbida. Tiene elevada unin a las protenas Embarazo (ver arriba: Teratogenia); lactancia; insuficiencia
plasmticas, se metaboliza a tretinona, oxotretinona y oxo- renal o heptica; hiperlipidemia; hipervitaminosis A. Deseo
isotretinona, que es luego conjugada con cido glucurnico de embarazo o incapacidad de sostener un tratamiento anti-
y eliminada en la bilis. La vida media promedio es de 10 a conceptivo eficaz. No se recomienda su uso en nios. Usar
20 horas. Cantidades mnimas del frmaco original son eli- con precaucin en pacientes con historia de depresin.
minadas en la orina, mientras que los metabolitos lo hacen
Bibliografa
en cantidades aproximadamente iguales por orina y materia 1- British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:640-642
fecal. 2- Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition).
Efectos adversos- Precauciones
Los efectos adversos de la isotretinona es similar al los de 20.08. VERRUGAS Y CALLOS
la vitamina A, son generalmente reversibles y dependientes Las verrugas son causadas por el virus del papiloma hu-
de la dosis. Casi todos los pacientes presentan alguna de mano. Las lesiones adoptan diferentes formas y las locali-
estas reacciones: queilitis reversible, sequedad de la piel y zaciones mas frecuentes son manos, pies y regin
de las mucosas oral y nasal, epistaxis, fragilidad cutnea, anogenital. Desaparecen espontneamente y algunas pueden
conjuntivitis y prurito. No suele requerirse la suspensin del durar meses o aos. No existe una terapia especfica. Los
tratamiento. Son menos frecuentes la descamacin palmo- tratamientos estn dirigidos a destruir las lesiones.
plantar y el adelgazamiento del cabello. Puede haber infla-
macin del meato uretral. Un 5% de los pacientes puede 20.08.01. ACIDO SALICLICO
presentar fotosensibilidad. Se han descrito tambin: rash m-
culoeritematoso, foliculitis del cuero cabelludo, pioderma Indicaciones
gangrenoso, eritema nudoso y trastornos ungueales. Puede Est indicado en el acn vulgaris, la caspa, dermatitis sebo-
producir cefalea e hipertensin endocraneana benigna. Suele rreica, psoriasis, queratosis plantar y palmar, verrugas vul-
aumentar los triglicridos y el colesterol total, con descenso gares, diversas ictiosis y para eliminar callosidades.1
del colesterol HDL. En pacientes con altos niveles de trigli- Tambin se ha utilizado en el tratamiento de las micosis su-
cridos puede producir pancreatitis. perficiales (pie de atleta y tia del cuero cabelludo), solo o
Efectos en la sangre: Se han reportado 2 casos de tromboci- asociado con cido benzoico (pomada de Whitfield, ver
topenia en pacientes tratados con isotretinona as como un 20.10.05); se requieren generalmente semanas a meses de
caso de agranulocitosis. terapia.
Efectos sobre los ojos: la opacidad de la cornea y el papile- Dosis
dema son los efectos mas graves producidos por isotretinona Va tpica, adultos y nios: crema, gel, pomada, en concen-
sobre los ojos, que es reversible al suspender el tratamiento. traciones del 2-10%: una aplicacin diaria.2 Como custico
En un anlisis de 1741 reportes de efectos adversos sobre para la remocin de verrugas y callos se usa en concentra-
los ojos, se observo una clara asociacin de isotretinona y ciones de hasta el 60%.1
atrofia glandular, blefaroconjuntivitis, disminucin de la
adaptacin nocturna, fotofobia, disminucin en la tolerancia Acciones
a los lentes de contacto. Este agente, en preparaciones al 3 y 6% altera la queratina,
Efectos sobre el hgado: se produce una elevacin de las en- concentraciones mayores al 20% son queratolticas. Solubi-
zimas hepticas pero hay escasos reportes sobre hepatitis liza el cemento intercelular que une las escamas en el estrato
aguda o colestasis en una revisin se observo que el 20% de crneo, facilitando que se desprenda la queratina.
los pacientes tratados con retinoides presento algn grado
Efectos adversos- Precauciones
de hepatotoxicidad.
Puede causar inflamacin y ulceracin local si se emplea en
Puede producirse hiperostosis con dosis altas en tratamientos
exceso. Debe evitarse el contacto con los ojos, la boca y
prolongados. otras mucosas. Este frmaco es absorbido inmediatamente
Teratogenia: los retinoides orales son teratognicos, por lo excretndose lentamente por orina. El uso prolongado a altas
que su uso en mujeres en edad frtil debe ser cuidadosa- concentraciones en extensas zonas, puede provocar salici-
mente programado. Debe iniciarse una anticoncepcin efec- lismo. Cuando se utiliza en altas concentraciones para el tra-
tiva al menos 1 mes antes de iniciar el tratamiento y tamiento de verrugas o callos se debe proteger la piel sana
prolongarse por 1 mes despus de finalizado el mismo, re- circundante.1
comendndose el uso simultneo de dos mtodos anticon-
ceptivos. No debe donarse sangre durante el tratamiento y Contraindicaciones
hasta 1 mes despus de finalizado el mismo, por el riesgo de Alergia a la aspirina. Evitar el uso en las extremidades en
teratogenia en el paciente receptor. pacientes diabticos o con vasculopata perifrica.
Interacciones Bibliografa
Los agentes tpicos potencian el efecto desecante de la piel, 1- British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:642
por lo que se suspenden antes de iniciar la isotretinona sis- 2- Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition).
524 20.08.02. NITRATO DE PLATA
20.08.02. NITRATO DE PLATA causar estado confusional, reacciones psicticas agudas, hi-
potona, ataxia, convulsiones, coma, severa neuropata peri-
Indicaciones frica y autonmica, leo paraltico, dao renal,
Se utiliza en el tratamiento tpico de las verrugas vulgares hepatotoxicidad, leucopenia, trombocitopenia y muerte.
y verrugas plantares. En solucin al 1% es eficaz para la pro- Evitar su administracin en zonas extensas o durante tiem-
filaxis de la conjuntivitis neonatal por N. gonorrhoeae, aun- pos prolongados.
que es algo irritante para la conjuntiva y tiende a preferirse
en esta indicacin la eritromicina tpica.1 Contraindicaciones
Embarazo y lactancia, no usar en nios.
Dosis
Va tpica, adultos: verrugas: aplicar la barra humedecida Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:643
por 1-2 minutos; repetir luego de 24 hs. 2. Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
Proteger la piel sana; no superar las 6 aplicaciones. don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition).
Efectos adversos- Precauciones mona.1 Se utiliza para erradicar la portacin nasal de Staphy-
La principal desventaja del uso tpico es el desarrollo de re- lococcus aureus meticilino resistente en el personal hospi-
sistencia bacteriana o de hipersensibilidad a la droga. Dada talario relacionado a brotes de infeccin por este germen.
la posibilidad de absorcin sistmica, existe el riesgo de Aunque se ha descrito resistencia de cepas de estafilococo
nefro y ototoxicidad, especialmente si existe insuficiencia dorado, es generalmente til en infecciones resistentes a
renal o se administran simultneamente frmacos nefrot- otros antibiticos. Para evitar la aparicin de resistencia se
xicos por va sistmica. recomienda no prolongar el tratamiento ms de 10 das y li-
mitar en lo posible su uso hospitalario.
Contraindicaciones
Alergia a la gentamicina o a otros aminoglucsidos. Evitar la Dosis
aplicacin en el odo en pacientes con perforacin timpnica. Va tpica, adultos y nios: crema o pomada al 2%: aplicar
3 veces al da por hasta 10 das.2
Bibliografa
1. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed. Acciones
London: Pharmaceutical Press; 1999. p.212-5. Es un antibitico producido por Pseudomona fluorescens,
que inhibe la sntesis proteica bacteriana unindose a una
RNA sintetasa. Es bacteriosttico en bajas concentraciones
20.09.02. ACICO FUSDICO pero bactericida en las concentraciones utilizadas para el tra-
tamiento tpico. Es activo contra Staphylococcus aureus (in-
Indicaciones cluyendo muchas cepas meticilino resistentes y
Se utiliza en infecciones cutneas estafilocccicas superfi- multiresistentes) y estreptococos, pero tiene poca eficacia
ciales, en particular en el imptigo y la queilitis angular.1,2 contra bacterias Gram negativas y anaerobios.
Tiene pobre actividad fungicida pero se ha descrito su efi-
Dosis cacia en candidiasis cutnea.
Va tpica, adultos y nios: crema, pomada o gel al 2%: apli-
car 3-4 veces por da. Farmacocintica
La absorcin desde la piel es mnima, se metaboliza rpida-
Acciones mente a cido mnico.
Es un antibitico esteroideo producido por Fusidium cocci-
neum, con actividad bactericida contra grmenes Gram po- Efectos adversos - Precauciones
sitivos. Acta inhibiendo la traslocacin de subunidades Puede dar ardor o prurito local, urticaria y rash. Las prepa-
peptdicas a la cadena polipeptdica naciente, frenando as raciones que utilizan macrogol como excipiente no son aptas
la sntesis proteica bacteriana. Es activo contra cepas meti- para usar en las mucosas; su uso en quemaduras o heridas
cilinoresistentes de Staphylococcus aureus y Staphylococcus extensas puede producir toxicidad por esta sustancia.
epidermidis; tambin contra Nocardia asteroides y muchas
cepas de clostridios. Los estreptococos y enterococos son Interacciones
menos susceptibles. La Polimixina B potencia in vitro la accin de mupirocina
sobre Salmonella typhimurium.
Farmacocintica
Cuando se administra por va oral tiene buena absorcin in- Contraindicaciones
testinal, se une en ms de un 95% a protenas, se distribuye Usar con precaucin en la insuficiencia renal.1
ampliamente, se metaboliza en el hgado y se elimina en la
bilis. Tiene escasa excrecin renal. La vida media plasmtica Bibliografa
es 5-15 horas. 1. Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition).
2. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:648
Efectos adversos- Precauciones
Puede producir reacciones de hipersensibilidad. Evitar el 20.09.04. RIFAMICINA
contacto con los ojos. Por va sistmica puede producir he-
patotoxicidad, hipocalcemia, hemlisis y flebitis. Indicaciones
De uso local o tpico para lavado de cavidades y heridas,
Contraindicaciones previa evacuacin y limpieza.
Alergia a los fusidatos. Posee accin antibacteriana similar a la rifampicina y acta
sobre grmenes susceptibles como el estafilococo.1
Bibliografa
1. Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon- Dosis
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition) Va Tpica: Rifamicina S.V, en solucin al 0,5%, la medi-
2. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:648
cacin se puede aplicar 2-3 veces al da. Tambin en crema
pomada.
20.09.03. MUPIROCINA
Acciones
Indicaciones Posee efecto antibacteriano interfiriendo en la sntesis de
Es efectiva en infecciones de la piel por grmenes Gram po- cidos nucleicos por inhibicin de la RNA polimurasa de-
sitivos, no estando indicada en infecciones por Pseudo-
526 20.09.05. BACITRACINA DE ZING + NEOMICINA SULFATO
pendiente de DNA. Acta sobre grmenes Gram positivos 20.09.06. SULFADIAZINA DE PLATA
y tambin Gram negativos. Crea resistencia con bastante fre-
cuencia. Indicaciones
Se utiliza para la profilaxis y el tratamiento de infecciones
Farmacocintica asociadas a quemaduras, coadyuvante en el tratamiento de
No se absorbe por tracto gastrointestinal, si se absorbe a tra- infecciones en ulceras de miembros inferiores y ulceras de
vs de lesiones o si se administra por va IM, en ese caso se presin. Como profilaxis de la infeccin sobre injertos de
elimina por orina y tiene vida media corta de 1 hora. piel y para el manejo conservador de las heridas en las pun-
tas de los dedos.1
Efectos adversos- Precauciones
Reacciones de hipersensibilidad cutnea: rash y prurito, de- Dosis
pende de la dosis y tiempo de tratamiento. Debe ser de uso Va tpica: Crema o pomada al 1%, aplicar sobre la herida
prudente en pacientes con insuficiencia heptica. entre 1 y 2 veces por da, previo lavado de la misma.
Interacciones Acciones
Con otros antibiticos locales. En general no posee cuando Es una sulfonamida con actividad contra grmenes gram po-
es usada solo localmente. sitivos y gram negativos, incluyendo Pseudomona aerugi-
nosa, algunas levaduras y hongos. Tiene accin bactericida.
Contraindicaciones En contraste a la sulfadiazina, las sales de plata actan prin-
Hipersensibilidad al frmaco. cipalmente sobre la membrana y la pared celular bacterianas.
Bibliografa Se han reportado cepas resistentes a sulfadiazina; la resis-
1. Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon- tencia puede ocurrir durante el tratamiento.2
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition).
Farmacocintica
El antibitico se libera lentamente cuando se pone en con-
20.09.05. BACITRACINA DE ZINC + NEOMICINA tacto con la secrecin de las heridas. Hasta un 10% de la sul-
SULFATO fadiazina y cantidades mucho menores de sales de plata
pueden alcanzar el torrente sanguneo.2
Indicaciones
Infecciones de piel bacterianas (piodermitis, imptigo, foli- Efectos adversos Precauciones
culitis). Debido a la posibilidad de absorcin de la sulfadiazina, pue-
den producirse reacciones similares a las observadas con
Dosis
otras sulfonamidas (ver 03.01.12).
Va tpica: Aplicar tres veces por da (por perodos cortos).
El dolor o la irritacin local son poco comunes. Puede retrasar
la cada de la escara y favorecer la sobreinfeccin fngica.
Acciones
Debido a la asociacin de las sulfonamidas con reacciones
Accin bactericida sobre grmenes Gram positivos y nega-
hematolgicas y dermatolgicas graves, el tratamiento debe
tivos. La bacitracina es un antibitico polipeptdico de uso
ser discontinuado si aparece rash o alteraciones sanguneas
tpico y su mecanismo de accin es similar a los betalact-
(aunque la leucopenia suele ser transitoria y no suele reque-
micos. Se presenta como sal de zinc. La neomicina es un
rir la interrupcin del tratamiento).
antibitico aminoglucsido de uso local exclusivo.
Se han descrito casos de argirismo cuando se aplica en grandes
Farmacocintica superficies corporales o durante periodos prolongados.1,2
Con piel sin lesiones, se absorben muy poco.
Contraindicaciones
Efectos adversos - Precauciones: Insuficiencia heptica y renal. Embarazo. Lactancia. Hiper-
No utilizar en lesiones de grandes zonas. Quemaduras de sensibilidad conocida a sulfonamidas1.
piel. La absorcin puede producir nefrotoxicidad y ototoxi-
cidad, especialmente en nios y ancianos, o en aquellos con Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:648
insuficiencia renal.1 2. Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition)
Interacciones
Su absorcin puede prolongar los efectos depresores de blo-
queantes neuro musculares. 20.10. ANTIFNGICOS DE ACCIN LOCAL
Con otros antibiticos puede existir antagonismo.
La mayora de las infecciones micticas localizadas se tratan
Contraindicaciones por va tpica. Para prevenir las recaidas, el tratamiento se
Hipersensibilidad. Embarazo: puede producir embriotoxici- debera prolongar una o dos semanas despus de la desapa-
dad y en lactancia. Neonatos.2 ricin de las lesiones. El tratamiento sistmico es necesario
para las micosis de las uas o del cuero cabelludo o en las
Bibliografa lesiones cutneas extensas o resistentes al tratamiento t-
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:648
2. Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and pico. En la eleccin del preparado farmacutico se preferir
Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 10th Ed. New la crema para las lesiones en reas hmedas, la pomada en
York: McGraw-Hill; 2001.p. 1234. reas secas y el spray o la locin para reas extensas o en el
20.10.03. MICONAZOL (CREMA) 527
Interacciones Dosis
Se describen para el uso sistmico (ver 03.03.01). Va tpica, adultos: crema al 0,5%: aplicar sobre la lesin,
segn necesidad.
Contraindicaciones La dosis fatal estimada para los compuestos de amonio cua-
Hipersensibilidad al preparado. ternario: 1 a 3 grs.
Bibliografa Acciones
1. Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon- Es una compuesto de amonio cuaternario con actividad anti-
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition) sptica y efecto surfactante. Tiene accin bactericida contra
2. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:652 grmenes Gram positivos y algunos Gram negativos. No es
activa contra Pseudomona, Mycobacterium tuberculosis y es-
poras; la actividad antifngica es variable. El efecto es mayor
20.12. PEDICULICIDAS Y ESCABICIDAS en medio neutro o alcalino, y disminuye en medio cido.
(Ver captulo 3)
Farmacocintica
20.13. CORTICOSTEROIDES Y No se absorbe en forma significativa desde la piel.
ANTIINFLAMATORIOS
(Ver captulo 3) Efectos adversos- Precauciones
En las concentraciones usadas para la piel, las soluciones de
530 20.14.02. CETRIMIDA (CREMA)
Interacciones
Es incompatible con los jabones y otros surfactantes ani-
nicos.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al preparado.
Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:657
2. Sweetman SC (Ed), Martindale: The Complete Drug Reference. Lon-
don: Pharmaceutical Press. Electronic version, (2007 Edition)
DENOMINACION COMERCIAL 531
20. DERMATOLOGICOS
20.01. PREPARACIONES PROTECTORAS
20.01.01. ZINC XIDO (CREMA, UNGENTO)
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
PASTA DERMIC pda.x 75 g Valeant Argentin 23,07
SINAMIDA D pda.x 34 g E.J.Gezzi 10,05
PASTA LASSAR PHARMA pda.x 50 g Pharma del Plata 4,77
PASTA LASSAR PHARMA pda.x 1000 g Pharma del Plata 47,80
SINAMIDA D pda.x 60 g E.J.Gezzi 14,54
BENZALCREM cr.x 100 g E.J.Gezzi 16,68
DERMIC pda.x 75 g Roemmers 31,55
20.05. PSORIASIS
20.05.01. COALTAR
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
IONIL T PLUS shamp.x 125 ml Galderma 48,18
SUTRICO TAR shamp.acond.x 100 ml LKM 43,13
TAR GEL shamp.x 155 ml Lagos 57,20
INGESHAMP shamp.x 120 ml Ingens 42,00
20.06.02. METOTREXATO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ARTRAIT 7.5 mg comp.ran.x 10 Trb-Pharma 39,16
ARTRAIT 10 mg comp.ran.x 10 Trb-Pharma 41,84
534 DENOMINACION COMERCIAL
20.09.01. GENTAMICINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
GENTAMICIN 0.1% cr.x 15 g Lafedar 18,73
GENTAMINA CREMA pomo x 20 g Schering-Plough 39,78
PLURISEMINA cr.x 15 g Northia 15,24
GENTAMICINA FABRA cr.x 15 g Fabra 20,47
GENTAMICINA PHARMA cr.x 30 g Pharma del Plata 14,25
GENTADERM 0.1% cr.drmica x 15 g Cassar 6,90
GENTAREN cr.x 15 g Andrmaco 11,63
20.09.04. RIFAMICINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
RIFOCINA pda.derm.x 20 g Sanofi-Aventis 24,65
RIFOCINA uso local sol.x 22 ml Sanofi-Aventis 29,11
536 DENOMINACION COMERCIAL
20.11. ANTIVIRALES
20.11.01. ACICLOVIR
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
LISOVYR ung.x 10 g Elea 31,55
POVIRAL cr.drm.x 5 g Roemmers 27,28
ZOVIRAX cr.x 10 g GlaxoSmithKline 37,98
LISOVYR gts.x 5 ml Elea 26,83
ACERPES 5% cr.x 5 g Investi 14,78
ACICLO cr.x 5 g Ahimsa 18,32
LAFEVIR 5 g/100 g cr.drm.x 10 g Lafedar 33,74
XICLOVIR 5% ung.derm.x 5 g Lazar 16,32
ACICLOVIR NORTHIA 5% cr.x 5 g Northia 18,12
POVIRAL susp.x 125 ml Roemmers 66,28
ACERPES 5% cr.x 2 g Investi 9,96
APOFARM cr.x 5 g E.J.Gezzi 21,85
DIOXIS 5% ung.drm.x 5 g Fada Pharma 19,50
XICLOVIR 8% susp.fco.x 120 ml Lazar 64,43
538 DENOMINACION COMERCIAL
21. OFTALMOLOGICOS
LISTADO PRINCIPAL Y
COMPLEMENTARIO (*)
21.01. FARMACOS ANTIBACTERIANOS 21.05. FARMACOS PARA EL
(USO LOCAL) GLAUCOMA
21.01.01. CLORANFENICOL (UNGENTO, 21.05.01. MITICOS
POMADA,COLIRIO) 21.05.01.01. PILOCARPINA
21.01.02. GENTAMICINA
21.05.02. BLOQUEANTES BETA
21.01.03. TOBRAMICINA
21.05.02.01. BETAXOLOL (*)
21.01.04. CIPROFLOXACINA
21.05.02.02. TIMOLOL
21.01.05. ERITROMICINA
21.01.06. TOBRAMICINA + DEXAMETASONA 21.05.03. INHIBIDORES ANHIDRASA
CARBNICA
21.02. ANTIVIRALES (USO LOCAL) 21.05.03.01. ACETAZOLAMIDA
21.02.01. ACICLOVIR 21.05.03.02. DORZOLAMIDA
21.02.02. GANCICLOVIR
21.05.04. ANALOGOS DE LAS
21.02.03. TRIFLUOROTIMIDINA
PROSTAGLANDINAS
21.05.04.01. LATANOPROST (*)
21.03. ANTIINFLAMATORIOS,
ANALGSICOS Y
21.06. ANESTSICOS LOCALES
CORTICOSTEROIDES
21.06.01. OXIBUPROCAINA BENOXINATO
(DE USO LOCAL)
21.06.02. LIDOCAINA
21.03.01. HIDROCORTISONA ACETATO
21.06.03. PROPARACAINA
21.03.02. PREDNISOLONA
(FOSFATO SODICO)
21.07. LUBRICANTES OCULARES
21.03.03. CROMOGLICATO DISDICO
21.07.01. HIDROXIPROPILMETILCELULOSA
21.03.04. DICLOFENAC
21.03.05. FLUOROMETOLONA
21.08. FARMACOS PARA EL
21.03.06. FLURBIPROFENO
DIAGNSTICO OFTALMOLGICO
21.03.07. TOBRAMICINA + DEXAMETASONA
21.08.01. FLUORESCENA
21.04.02. SIMPATICOMIMTICOS
21.04.02.01. FENILEFRINA
Contraindicaciones Bibliografa
1. O Brien T P. Conjuntivitis. En: Mandell G, Bennett J E, Dolin R. Basic
Hipersensibilidad a cloranfenicol o a cualquier otro ingre- Principles in the Diagnosis and Management of Infectious Diseases 5o.
diente de las gotas, mielosupresin durante la exposicin edicin Churchil-Livinston; 2000. p.1252.
previa al cloranfenicol y en pacientes con una historia fami- 2. Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and
liar de discrasias sanguneas incluyendo anemia aplsica. Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New
York: McGraw-Hill; 2006.
Precauciones y advertencias
Una vez abierto el envase, las gotas para los ojos deben ser 21.01.04. CIPROFLOXACINA
desechadas despus de cinco das.3
Indicaciones
Bibliografa Tratamiento de infecciones oculares superficiales, preferi-
1. Sheikh A, Hurwitz B. Antibiticos versus placebo para la conjuntivitis blemente debidas a microorganismos Gram (-). Es efectiva
bacteriana aguda (Revisin Cochrane). 2008 Nmero 2. Oxford: Up- en infecciones causadas por Pseudomona aeruginosa.2 El
21.02. ANTIVIRALES (USO LOCAL) 541
ptico. Cataratas, glaucoma, midriasis, ptosis, keratitis epi- 3. Italian diclofenac study group. Efficacy of diclofenac eyedrops in pre-
telial, reacciones de hipersensibilidad que incluyen ardor, venting postoperative inflammation and long term cystoid macular
edema. J Cataract Refract Surg. 1997; 23:1183-1189.
sensacin de quemadura o pinchazos.
Precauciones - Contraindicaciones
21.03.05. FLUOROMETOLONA
Discontinuar el tratamiento si no mejora depus de siete
das. Riesgo de supresin hipotalmico hipofisoadrenal en
Indicaciones
nios.
Tratamiento local de la inflamacin.
Ojo rojo por keratitis herptica, glaucoma.
Dosis
Bibliografa
1. World Helth Organization. Model Formulary. Geneva: WHO, 2002. p. 357. Va Oftlmica, adultos y nios: Colirio 1 a 2 gotas de solu-
cin al 0,1% en la conjuntiva cada 1 a 2 horas, disminuyendo
la dosificacin en forma gradual hasta que la inflamacin
21.03.03. CROMOGLICATO DISDICO remita.1
Indicaciones Acciones
Conjuntivitis y querato conjuntivitis alrgica (Ver captulo 1).1 Agente que comparte las acciones de los corticosteroides.
Dosis Farmacocintica
Va Oftlmica, adultos y nios: Gotas oftlmicas 1 gota de Por su absorcin alcanza concentraciones teraputicas en el
solucin al 2% en la conjuntiva, 4-6 veces al da.1 humor acuoso despus de ser instilada en el fondo del saco
conjuntival; en caso de afecciones del segmento posterior es
Farmacocintica necesaria la administracin sistmica de otro esteroide.
Ver captulo 1. Previene la liberacin de histamina y otros Posee menor penetracin ocular que la dexametasona.
autacoides desde clulas cebadas. Es estabilizador de mem-
branas. Efectos adversos
En relacin con los efectos adversos se establece que puede
Efectos adversos producir localmente sensacin urente o irritacin. Dosis t-
Puede producir escozor, sensacin de pinchazos y lagrimeo. Ra- picas por periodos prolongados pueden producir cataratas
ramente produce irritacin incluyendo orzuelos y quemosis.2 subcapsulares posteriores. Se ha demostrado que el trata-
miento tpico con corticoides induce con frecuencia a hiper-
Precauciones Interacciones y Contraindicaciones tensin intraocular tanto en ojos con alteracin previa o en
Ver captulo 1. normales, recomendndose por tal motivo la medicin de la
presin ocular cada dos meses en uso prolongado. El uso in-
Bibliografa apropiado retarda la curacin y promueve el desarrollo y di-
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:588. fusin de infecciones.2
2. Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and
Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New Interacciones
York: McGraw-Hill; 2006.
Comparte igualmente con otros corticosteroides.
horas antes de la ciruga y terminando no menos de 30 mi- Efectos adversos Precauciones, Interacciones y
nutos despus. El rgimen de mantenimiento es instilar 1 Contraindicaciones
gota cuatro veces al da por 1 a 3 semanas.2 Localmente puede producirse fotosensibilidad, visin bo-
rrosa e irritacin ocular. Tambin puede ocurrir absorcin
Mecanismo de accin sistmica con efectos adversos generales (vase captulo 7).
Es un derivado del cido propinico, es un antiinflamatorio La duracin de la midriasis y ciclopeja que induce puede
no esteroideo. Tiene capacidad inhibitoria de la miosis por prolongarse 14 das. El uso prolongado ha provocado con-
evitar el proceso inflamatorio del segmento anterior del ojo. juntivitis folicular, dermatitis de contacto o una dermatitis
Es un inhibidor de la ciclooxigenasa. eczematoide. Debe usarse con precaucin en nios con sn-
drome de Down, parlisis cerebral o glaucoma primario, ya
Farmacocintica que pueden tener mayor sensibilidad a la atropina.2 En nios
Se absorbe bien por va ocular y digestiva. En las dosis que menores de 3 meses las gotas presentan mayor riesgo de
se usan por va ocular sus efectos sistmicos prcticamente efectos sistmicos que la presentacin en pomada.1
no se observan.
Bibliografa
Efectos adversos 1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:589.
Sensacin de quemadura e intenso hormigueo ocular han 2. Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and
Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New
sido informados. Puede aumentar la hemorragia intraocular York: McGraw-Hill; 2006.
y retrasar el cierre de la herida quirrgica. 2
relativamente corta duracin (ciclopeja mxima entre 25 y arterial, espasmos coronarios, palidez, temblor y sudoracin.
75 minutos despus de instilada, con recuperacin completa Debe usarse con precaucin en hipertensos, cardipatas, dia-
entre las 6 y 24 horas). bticos y en pacientes con glaucoma de ngulo estrecho; o
con predisposicin a padecerlo. Evitar el uso de concentra-
Dosis ciones al 10% en nios y ancianos; en enfermos cardacos,
Va Oftlmica, adultos y nios: 1 gota de solucin al 1%, de ser necesario utilizar concentraciones al 2,5% con sumo
instilada una sola vez en la conjuntiva.1 cuidado.2
Indicaciones Acciones
Est indicado para producir midriasis (solucin al 2,5% Agonista de receptores muscarnicos (para simpaticomim-
10%) en la profilaxis y tratamiento de las sinequias poste- tico). Su absorcin es insuficiente para alcanzar concentra-
riores y para procedimientos diagnsticos (oftalmoscopa, cin mnima efectiva sistmica. Despus de la instilacin,
refraccin). Tambin se indica para aliviar la congestin ocu- la miosis comienza entre los 15 y 30 minutos y se prolonga
lar debida a resfro, natacin, viento, etc .1 entre 4 y 8 horas. Produce miosis y espasmo de la acomo-
dacin, aumenta la reabsorcin del humor acuoso, si bien
Dosis hay datos que indican que la pilocarpina reduce la produc-
Va Oftlmica, adultos y nios: como descongestivo, 1 a 2 cin de humor acuoso.
gotas de solucin al 2,5 10% 0,125% en la conjuntiva,
cada 3 4 horas segn necesidad.2 Efectos adversos Precauciones, Interacciones y
Contraindicaciones
Acciones Aunque es el mejor tolerado de todos los miticos, suele pro-
Es una amina que acta sobre los receptores alfa 1 adrenr- ducir: sensacin de pinchazos o irritacin local. El espasmo
gicos. Produce midriasis al actuar sobre los receptores alfa ciliar y la miosis pueden ser inicialmente molestos. Las re-
del msculo dilatador de la pupila y a travs de los mismos acciones alrgicas y los efectos sistmicos son poco comu-
receptores produce vasoconstriccin de las arteriolas con- nes.2,3 No debe ser utilizada en casos de iridociclitis.
juntivales por lo que alivia la congestin ocular. La midriasis En individuos susceptibles puede producirse desprendi-
se alcanza dentro de los 15 a 60 minutos y puede durar hasta miento de retina, por lo que se aconseja un examen de fondo
7 horas luego de la instilacin. de ojos antes de iniciar el tratamiento con un mitico. Tam-
bin se requiere atencin en dao conjuntival o corneal. La
Efectos adversos Precauciones, Interacciones y presin intraocular y visual de los campos deben ser contro-
Contraindicaciones lados en aquellos con glaucoma crnico simple y aquellos
Puede producir escozor, visin borrosa, cefalea, lagrimeo y que reciben tratamiento a largo plazo con un mitico. Los
fotosensibilidad, que son ms frecuentes con solucin al miticos debe utilizarse con precaucin en enfermedad car-
2,5% o mayores. Puede producirse absorcin sistmica con diaca, hipertensin, asma, lcera pptica, obstruccin del
efectos adversos como taquicardia, aumento de la tensin tracto urinario, y la enfermedad de Parkinson.1
546 21.05.02. BLOQUEANTES BETA
Acciones Acciones
Agente bloqueante beta no selectivo de accin prolongada. Inhibidor potente en forma competitiva de la anhidrasa car-
Posee caractersticas de agonista parcial y propiedades anes- bnica, enzima localizada en diferentes tejidos. En rin de-
tsicas locales. Sin estar claro su mecanismo de accin, exis- termina la inhibicin de la secrecin de H+ en el tbulo
tira una relacin entre el timolol y la reduccin de la contorneado proximal, y aumenta la excrecin de bicarbo-
formacin del humor acuoso. En adultos jvenes y ancianos nato y sodio. Produce aumento de la diuresis y alcaliniza la
con cataratas, el timolol es el mejor tolerado de los miticos, orina. A nivel ocular reduce la formacin de humor acuoso,
porque no causa espasmo a la acomodacin y miosis. Veinte disminuyendo la presin intraocular.
minutos despus de la instilacin del frmaco, la presin in- Esto podra deberse a la asociacin de la inhibicin de la en-
traocular cae y se mantiene ms de 24 horas, tanto en pa- zima en esa zona y a la acidosis sistmica por reduccin del
cientes con glaucoma o sin l.2 bicarbonato.
DENOMINACION COMERCIAL 547
Efectos adversos Precauciones, Interacciones y amargo.5 Por ser un derivado sulfamdico puede producir re-
Contraindicaciones acciones similares a estos productos: incluida la reaccin
Se ha observado osteomalacia inducida por el uso del fr- Stevens-Jonhson, insuficiencia heptica.
maco junto con la fenitona.2 Tambin ocasiona cefalea,
somnolencia, excitacin, nuseas, diarrea, sed y mareos.3 Interacciones
Puede producir hipopotasemia, sndrome depresivo, letargo, Desequilibrio cido base cuando se asocia a otros inhibido-
prdida de la libido e impotencia. La metenamina, que es un res de la anhidrasa carbnica.
antisptico urinario que acta en medio cido, es antagoni-
zada por la acetazolamida, que alcaliniza la orina. Por el Precauciones - Contraindicaciones
mismo mecanismo anterior, la acetazolamida es capaz de au- Su seguridad en nios no ha sido establecida.
mentar la accin y toxicidad de la quinidina, procainamida Contraindicado en pacientes con insuficiencia renal, acido-
y salicilatos. Por producir hipopotasemia potencia a los di- sis, embarazo y lactancia.
gitlicos y aumenta su toxicidad. Puede producir parestesias
en cara, manos, pies. Puede reducir la formacin de LCR y Bibliografa
disminuir la captacin de iodo por la glndula tiroides. Est 1. Vass C, Hirn C, Sycha T, Findl O, Bauer P, Schmetterer L. Interven-
ciones mdicas para el glaucoma de ngulo abierto primario y la hi-
contraindicado en la acidosis hiperclormica, en la insufi- pertensin ocular Biblioteca Cochrane Plus nmero 3, 2008. Oxford
ciencia renal (en acidosis), en trastornos hepticos graves, Update Software Ltd.
en hipersensibilidad a las sulfonamidas y en el primer tri- 2. Alward W. Medical Management of Glaucoma. N. Engl J of Med 1998,
mestre del embarazo; estudios en ratas han demostrado efec- 339: 1298-1306.
3. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:593.
tos teratognicos y mortales para el embrin.1 4. Coleman A. Glaucoma. Lancet 1999, 354: 1803-1810.
5. Martens-Lobenhoffer J, Banditt P. Clinical pharmacokinetics of dor-
Bibliografa zolamide. Clin Pharmacokinet 2002; 41: 197-205. (PubMed
1. British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:592- id:11929320)
593.
2. Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and
Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New 21.05.04. ANALOGOS DE LAS
York: McGraw-Hill; 2006. PROSTAGLANDINAS
3. Alward W, et al. Medical Management of Glaucoma. N Eng J Med
1998; 339:1298-1306.
21.05.04.01. LATANOPROST
Indicaciones
21.05.03.02. DORZOLAMIDA Es un frmaco de utilidad para la reduccin de la presin in-
traocular elevada en pacientes con hipertensin ocular y
Indicaciones glaucoma de ngulo abierto.1 Puede ser utilizado como mo-
La seguridad y la tolerancia de dorzolamida es superior a nofrmaco o en combinacin con otros antiglaucomatosos.
otros inhibidores sistmicos de la anhidrasa carbnica indi- Son considerados como alternativa frente a la contraindica-
cados en hipertensin ocular y glaucoma de ngulo abierto. cin o falta de respuesta de un beta bloqueante.2,3
El timolol sigue siendo el frmaco ms eficaz y seguro cuya
efectividad fue ampliamente estudiada para glaucoma de n- Dosis
gulo abierto o estrecho.1,2 La dorzolamida est indicada en Via tpica solucin oftlmica: dosis de 0.005% (50 micro-
pacientes resistentes a los bloqueantes beta o cuando stos grams/milliliter). Aplicar una gota/da de tarde o noche en
estn contraindicados.3 el ojo afectado.1
Dosis Mecanismo de accin
Va oftlmica: 0,6mg tres veces por da. Puede ser utilizado Es un anlogo de la prostaglandina F2a. Reduce la presin
dos veces al da cuando es utilizado conjuntamente con beta intraocular por incremento de la salida del humor acuoso a
bloqueantes travs de la va uveoescleral.4
Acciones Efectos adversos Precauciones, Interacciones y
Inhibe preferentemente la anhidrasa carbnica a nivel ocular, Contraindicaciones
a diferencia de la acetazolamida de accin general, dismi- Dentro de los efectos adversos locales puede llegar a produ-
nuye la secrecin de humor acuoso debido a la menor for- cir hiperemia conjuntival, disminucin de la agudeza visual,
macin de iones bicarbonato y la concomitante disminucin sensacin de cuerpo extrao, fotofobia, prurito y dolor. En
del transporte de sodio y lquidos.4 algunos pacientes, 5-10% de los casos, puede llegar a pro-
vocar pigmentacin del iris.
Farmacocintica Los pacientes bajo tratamiento deben ser controlados para
Puede pasar a la circulacin y acumularse en los glbulos detectar algunos cambios en la coloracin de los ojos. Tener
rojos en tratamientos crnicos. Se metaboliza en hgado y precaucin en pacientes con inflamacin intraocular (iri-
produce un metabolito activo. Se elimina por orina. tis/uveitis), glaucoma neovascular y pseudo-faquia. No est
recomendada su utilizacin en nios. Contraindicado en pa-
Efectos adversos cientes con hipersensibilidad al medicamento.1
Los efectos adversos oculares incluyen queratitis, conjunti-
vitis, irritacin y visin borrosa. Tambin puede provocar Bibliografa
reacciones alrgicas, anorexia, depresin, anormalidades 1- British Medical Association. British National Formulary. 2009;57:591.
electrolticas, clculos renales, discrasias sanguneas, gusto 2- Associations d'antiglaucomateux: pas en premire ligne. Prescrire
548 21.06. ANESTESICOS LOCALES
2007; 27 (281):171.
3- Van der Valk R, et al. Intraocular pressure-lowering effects of all com- 21.06.03. PROPARACAINA
monly used glaucoma drugs: a metaanalysis of randomized clinical
trials. Ophthalmology 2005; 112: 1177-85. Indicaciones
4- Yeffrey D. and Christopher J Rapuano Ocular Pharamcology. En: Go- Este anestsico est indicado para producir anestesia breve
odman and Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 11th
ed. United States of America. McGraw-Hill; 2006; 63: 1707-1737. en intervenciones oftalmolgicas que incluyen tonometra,
eliminacin de cuerpos extraos y opnioscopa. Tambin
est indicado previo a ciruga de cataratas o pterigio.1
21.06. ANESTESICOS LOCALES
Dosis
21.06.01. OXIBUPROCAINA BENOXINATO Va oftlmica, adultos y nios: 1 a 2 gotas de solucin al
0,5% en la conjuntiva, 30 segundos antes de remover cuer-
Indicaciones pos extraos.1
Est indicada para la anestesia superficial de la crnea para
realizar procedimientos breves, tales como una tonometra, Acciones
ajuste de los lentes de contacto y remocin de cuerpos ex- Bloquea la iniciacin de impulsos nerviosos al disminuir la
traos. No afecta la pupila y tiene la ventaja de producir permeabilidad de la neurona, principalmente al Na+: luego
poco dao corneano, aunque raramente puede ser serio con del uso tpico en los ojos, este anestsico puede retrasar la
el uso repetido.1 curacin de heridas corneales o producir otras nuevas.
Indicaciones
21.06.02. LIDOCAINA Es usada en la preparacin de lgrimas artificiales, como ve-
(Ver Captulo 16) hculo de frmacos oftlmicos, lubricantes protectores para
humedecer las lentes de contacto duras y para proteger la
Indicaciones crnea en la gonioscopa. Utilizadas en queratoconjuntivitis
Extraccin de cuerpos extraos, anestesia por infiltracin, seca, queratitis neuroparaltica, erosiones recurrentes de cr-
ciruga ocular. nea y queratitis por exposicin.1
Dosis Dosis
Gel o solucin 2-4% (20-40 mg/ml).1 Va Oftlmica, adultos y nios: en sndrome de ojo seco, las
gotas pueden ser aplicadas con una frecuencia de 15 minutos
Mecanismo de accin durante clima clido y seco.
Bloquea los potenciales de transmembrana a nivel de los ca-
nales de sodio. Acciones
Las gotas demulcentes son preparaciones conteniendo pol-
Efectos adversos Precauciones, Interacciones y meros hidrosolubles (ster de celulosa y polivinil alcohol).
Contraindicaciones
Ver captulo 16. Efectos adversos Precauciones, Interacciones y
Contraindicaciones
Bibliografa Los demulcentes oculares no irritan el tejido ocular y pueden
1. World Helath Otganization. Model Formulary. Geneva: WHO; 2002. p. 22. ser usados por periodos prolongados sin daar los ojos.
21.08. FRMACOS PARA EL DIAGNSTICO OFTALMOLGICO 549
Dosis
Va Oftlmica, adultos y nios: una gota de solucin del
0,5% al 2% en la conjuntiva. Va IV: 500 mg de una solucin
al 5% (10 ml) al 10% (5 ml) en una vena del brazo.
Acciones
Es un colorante que es activado por la luz azul ultravioleta.
En la pelcula lagrimal produce una coloracin amarillo ver-
dosa y verde birillante en un medio ms alcalino como el
humor acuoso.1
Bibliografa
1. Hardman JG, Limbird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman and
Gilmans The pharmacological basis of therapeutics. 11th ed. New
York: McGraw-Hill; 2006.
21.09. QUELANTES
21.09.01. EDTA SODICO
Indicaciones
Su uso principal es en la intoxicacin con plomo, adminis-
trndose por va sistmica. En oftalmologa se utiliza para
quemaduras con cal (con sta forma un complejo hidroso-
luble). Tambin se puede utilizar para remover los depsitos
de calcio corneanos de origen endgeno que alteren la vi-
sin, ej: queratopatas en bandas, uvetis crnicas con dep-
sitos clcicos, queratitis intersticial avanzada, hipercalcemia.
Sin embargo, los depsitos clcicos de origen endgeno pue-
den reaparecer. No mejora la visin alterada por estos dep-
sitos, si stos ya hubieran producido cicatrizacin o
vascularizacin.1
Acciones
Este agente forma quelatos con metales bi y trivalentes.
Tiene absorcin mnima en el tracto gastrointestinal. Apli-
cado localmente no penetra en el epitelio corneano. Por va
intravenosa es metabolizado escasamente, y por la misma
va se elimina por rin.
Dosis
Va Oftlmica, adultos: soluciones de 0,35 a 1,85%, gota a
550 DENOMINACION COMERCIAL
21. OFTALMOLOGICOS
21.01. FARMACOS ANTIBACTERIANOS (USO LOCAL)
21.01.01. CLORANFENICOL (UNGENTO, POMADA,COLIRIO)
VER CAPITULO 03 Cod. 03.01.09.01.04
21.01.02. GENTAMICINA
VER CAPTULO 03 Cod.03.01.01.01
21.01.03 TROBRAMICINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
TOBRAGAN 0.3% gts.oft.x 5 ml Allergan-Loa 24,32
KLONAMICIN 0.3% sol.oft.x 10 ml Klonal 24,08
XIBRAX 0.3% sol.oft.x 5 ml Vannier 22,23
KLONAMICIN 0.3% ung.oft.x 3.5 g Klonal 22,56
GOTABIOTIC colir.x 5 ml Poen 30,20
BIDEON BIOTIC colirio x 5 ml Fecofar 22,12
GOTABIOTIC gel oft.x 5 g Poen 36,35
RADINA gts.oft.x 10 ml Amhof 39,82
TOBREX gts.oft.x 10 ml Alcon 52,89
OFTALBRAX gts.oft.x 5 ml Biosintex-Ofar 23,68
TOBREX gts.oft.x 5 ml Alcon 31,82
GOTABIOTIC pack sol.oft.x 6 x 5 ml Poen 110,51
BIOPTIC sol.oft.x 5 ml Bausch & Lomb Ar 32,34
FOTEX sol.oft.x 5 ml Phoenix 25,21
TOBRABIOTIC sol.oft.x 5 ml Denver Farma 24,70
TOBRALER sol.oft.x 5 ml Lersan 7,90
TOBRAMICINA DORF sol.oft.x 5 ml PharmaDorf 24,13
TOBRANET sol.oft.x 5 ml Tetrafarm 23,25
TOBREX ung.oft.x 3.5 g Alcon 59,84
FOTEX ung.oft.x 5 g Phoenix 33,04
TOBRAGAN 0.3% gts.oft.x 5 ml Allergan-Loa 24,32
KLONAMICIN 0.3% sol.oft.x 10 ml Klonal 24,08
XIBRAX 0.3% sol.oft.x 5 ml Vannier 22,23
KLONAMICIN 0.3% ung.oft.x 3.5 g Klonal 22,56
GOTABIOTIC colir.x 5 ml Poen 30,20
BIDEON BIOTIC colirio x 5 ml Fecofar 22,12
GOTABIOTIC gel oft.x 5 g Poen 36,35
21.01.04 CITROFLOXACINA
VER CAPITULO 3 Cod. 03.01.11.02
21.01.05 ERITROMICINA
VER CAPITULO 3 Cod.03.01.09.01
21.02.03.TRIFLUOROTIMIDINA
SIN FORMULACION TERAPEUTICA
21.03.04. DICLOFENAC
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
DOLO TOMANIL 75 mg caps.x 10 Nycomed 33,60
DICLOFENAC SANT GALL 50 mg comp.x 15 Sant Gall 16,61
DICLOFENAC SANT GALL 50 mg comp.x 30 Sant Gall 30,30
DICLOFENAC SANT GALL 75 mg comp.x 15 Sant Gall 21,60
DICLOFENAC SANT GALL 75 mg comp.x 30 Sant Gall 39,45
VOLFORTE 25 comp.x 10 Omicron 6,83
VOLFORTE 50 comp.rec.x 10 Omicron 8,93
VOLFORTE 50 comp.rec.x 30 Omicron 26,25
VOLFORTE 75 comp.rec.x 10 Omicron 15,23
VOLFORTE 75 comp.rec.x 30 Omicron 46,20
VOLFORTE GEL 1.16 % gel x 100 g Omicron 19,95
VOLFORTE GEL 5% gel x 50 g Omicron 26,25
DICLOFENAC NORGREEN 75 mg a.x 1 x 3 ml Norgreen 4,65
DICLOGRAND 25 mg caps.blandas x 10 Ahimsa 6,59
KINALGIN 1.5% sol.tpica x 60 ml Ivax Arg. 30,12
FLEXIPLEN 50 mg comp.x 240 Vitarum 186,85
FLEXIPLEN 75 mg comp.x 240 Vitarum 225,00
DICLOGESIC 100 AP 100mg comp.acc.prol.x 10 Trb-Pharma 20,05
DICLOFENAC DRAWER 75 mg a.x 100 x 3 ml Drawer 198,00
21.03.05. FLUOROMETOLONA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
F M L LIQUIFILM susp.oft.x 10 ml Allergan-Loa 45,34
FLAREX susp.oft.x 5 ml Alcon 57,43
21.03.06. FLURBIPROFENO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
FLURBIC 1 mg/ml sol.oft.x 10 ml Klonal 45,41
CLINADOL FORTE 100 mg comp.x 16 Gador 28,97
CLINADOL FORTE 100 mg comp.x 8 Gador 19,47
CLINADOL FORTE AP 200mgcomp.rec.lib.prolx8 Gador 35,44
FLURBIC comp.x 10 Klonal 16,26
LUARPROFENO gts.oft.x 10 ml Qumica Luar 37,80
552 DENOMINACION COMERCIAL
21.04.01. ANTIMUSCARNICOS
21.04.01.02. TROPICAMIDA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ALCON MYDRIL 1% sol.oft.x 5 ml Alcon 44,30
21.04.01.03. CICLOPENTOLATO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
CICLOPENTOLATO POEN 1% colir.x 5 ml Poen 36,24
CICLOPENAL 1% sol.x 5 ml Alcon 49,16
21.04.02. SIMPATICOMIMTICOS
21.04.02.01. FENILEFRINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
POENEFRINA 10% colir.x 5 ml Poen 24,33
PREFRIN LIQUIFILM sol.oft.x 15 ml Allergan-Loa 60,29
FADALEFRINA 10 mg a.x 25 x 1 ml Fada Pharma 2294,94
FENILEFRINA GRAY 10 mg a.x 1 x 1 ml Gray 75,50
21.05.02.02. TIMOLOL
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
PROFLAX 0.50% sol.oft.x 5 ml Sidus 27,50
DENOMINACION COMERCIAL 553
21.05.03.02. DORZOLAMIDA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
TRUSOPT 2% gts.oft.x 5 ml Merck Sharp & Do 68,52
DORLAMIDA sol.oft.x 5 ml Atlas 63,10
21.06.03. PROPARACAINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
POEN CAINA colir.x 10 ml Poen 29,11
DENOMINACION COMERCIAL 555
21.09. QUELANTES
21.09.01. EDTA SDICO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
IRIX MULTIPROPOSITO env.x 150 ml Gramn 12,98
IRIX MULTIPROPOSITO env.x 300 ml Gramn 21,32
22. RADIOLOGICOS 557
22. RADIOLOGICOS
Dosis Acciones
1ml/kg de una solucin al 62,4%, conteniendo 300 mg de La accin paramagntica bajo la influencia del campo mag-
ioduro por ml. ntico se expresa como cambios en la intensidad de la seal
de los tejidos, lo cual se traduce en un color gris o blanco
Acciones segn cual sea la modificacin, por esto se mantiene el nom-
Es aprovechable en soluciones conteniendo 31,2% a 76,9% bre de contraste aunque el trmino no sea totalmente correcto.
(equivalente a 150mg y a 370 mg de ioduro por ml). Su extrema accin hidroflica hace que se distribuya en el
espacio extracelular sin penetrar las membranas celulares.
No se ha observado unin a las protenas. Algunos productos
22.02. CONTRASTES BARITADOS
con gadolinio son hiper y otros hipoosmolares pero, a dife-
rencia del iodo, esto no presenta relevancia dado que el vo-
22.02.01. BARIO SULFATO lumen total inyectado promedia los 14 ml y la carga
osmtica no supera los 27 mOsmol (contra los 200- 300 de
Indicaciones los contrastes iodados).
El bario acta como sustancia radio-opaca a los Rayos X.
Medio de contraste gastrointestinal (colon por enema en Efectos adversos Precauciones
todas sus formas) y eventualmente broncografa. En cardio- Prcticamente no existen, pero pueden presentarse nuseas,
loga es utilizado para opacificar el esfago y delimitar la si- vmitos y tambin reacciones alrgicas de la piel y mucosas
lueta cardaca. Algunas composiciones incluyen citrato de (ocasionales). Excepcionalmente se han reportado casos de
sodio y son utilizadas especialmente en la tcnica de doble reacciones anafilactoideas y shock. El nivel de seguridad de
contraste (mucosografa). estos contrastes es por lo menos similar al de los iodados no
inicos.
Dosis
Va oral, para doble contraste utilizar preferentemente los Contraindicaciones
preparados citratados, agregar 60 ml de agua y utilizar el No se conocen.
polvo efervescente segn instrucciones especficas. Va rec-
tal, adultos: colon por enema: 1200 g de polvo agregar 1,5 a
2 litros de agua. 22.04. COLECISTOQUINETICOS
Va oral, adultos: examen del tracto gastrointestinal: 350 g
de polvo y 4 comprimidos efervescentes ms 60 ml de agua. 22.04.01. SORBITOL
22.05. EVACUANTES INTESTINALES 561
22.05.04. BISACODILO
Indicaciones
Es utilizado en la constipacin atnica y la constipacin Indicaciones
aguda y para evacuar el intestino antes de un estudio radio- Est indicado en constipacin aguda y crnica, facilita los
grfico. exmenes endoscpicos por va rectal (sigmoidoscopa y
proctoscopa) al administrrselo al paciente previo al estu-
Dosis dio. Tambin es til en la preparacin para estudios radio-
Va Oral, adultos: 10 gotas de una solucin al 0,75%. Nios grficos y preoperatorios.
562 DENOMINACION COMERCIAL
Dosis
Va Oral, adultos: si se quiere evacuar completamente el
colon suelen ser necesarias 6 tabletas.
Nios: 1 a 2 tabletas. Va Rectal, adultos: 1 supositorio es
usualmente efectivo en 15 a 60 minutos de administrado.
Nios: 1/2 a 1 supositorio.
Acciones
Su efecto laxante ocurre por el contacto con la mucosa co-
lnica donde, al estimular los reflejos parasimpticos, incre-
menta las contracciones peristlticas del colon.
Contraindicaciones
Est contraindicado en el abdomen agudo.
DENOMINACION COMERCIAL 563
22. RADIOLOGICOS
22.01. CONTRASTES IODADOS
22.01.01. IOXITALAMATO DE MEGLUMINA+ ASOCIACION (*)
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
BIOL PREO a.x 1 x 1 ml BIOL 11,37
TELEBRIX 30 iny.f.a.x 100 ml TEMIS-LOSTAL 151,03
TELEBRIX 30 iny.f.a.x 50 ml TEMIS-LOSTAL 78,15
TELEBRIX 38 iny.f.a.x 100 ml c/acces TEMIS-LOSTAL 156,13
TELEBRIX 38 iny.f.a.x 20 ml c/acces. TEMIS-LOSTAL 42,56
TELEBRIX 38 iny.f.a.x 40 ml c/acces. TEMIS-LOSTAL 61,78
TELEBRIX 38 iny.f.a.x 50 ml c/acces. TEMIS-LOSTAL 107,34
TELEBRIX 38 iny.f.a.x 60 ml c/acces. TEMIS-LOSTAL 86,55
TELEBRIX 38 iny.f.a.x 80 ml c/acces. TEMIS-LOSTAL 93,23
TELEBRIX CORONARIO iny.f.a.x 100 ml TEMIS-LOSTAL 149,08
TELEBRIX CORONARIO iny.f.a.x 50 ml TEMIS-LOSTAL 77,16
TELEBRIX HYSTERO f.a.x 20 ml TEMIS-LOSTAL 59,53
BARIO DENVER FARMA C/SOND.TIPO MILLER C/PERA susp.rectal x 500 ml DENVER FARMA 129,17
BARIO DENVER FARMA C/SONDA ESTANDAR susp.rectal x 500 ml DENVER FARMA 51,67
BARIO DIF enema pvo.x 400 g TEMIS-LOSTAL 96,81
BARIO DIF CITRATADO pvo.x 266 g TEMIS-LOSTAL 43,92
BARIO L.B.A. ENEMA susp.x 500 ml LBA FARMA 45,00
BARIOFARMA Frutilla pvo.oral x 340g VARIFARMA 23,10
BARIOFARMA Vainilla pvo.oral x 270g VARIFARMA 18,30
BARIOFARMA Vainilla pvo.oral x 340g VARIFARMA 23,10
BARIOFARMA pvo.rectal x 403 g VARIFARMA 49,10
BARIOFARMA pvo.rectal x 403g c/acc. VARIFARMA 106,75
BARIOFARMA susp.oral x 100 ml VARIFARMA 34,30
BARIOFARMA susp.oral x 300 ml VARIFARMA 42,90
BARIOFARMA susp.rect.x 500ml c/acc. VARIFARMA 129,00
BARIOFARMA susp.rectal x 500 ml VARIFARMA 66,90
BARIOFARMA HD pvo.x 340g+gr.efer.x 10g VARIFARMA 43,65
BAROSPERSE env.x 225 g MALLINCKRODT 19,16
BAROSPERSE A-D env.x 340 g c/efervesc. MALLINCKRODT 52,64
BAROSPERSE RECTAL c/cof env.x 340 g MALLINCKRODT 38,68
BAROSPERSE RECTAL c/cof env.x 454 g MALLINCKRODT 145,62
BAROSPERSE RECTAL s/cof env.x 340 g MALLINCKRODT 33,87
BAROSPERSE RECTAL s/cof env.x 454 g MALLINCKRODT 80,71
E Z CAT susp.x 225 ml TEMIS-LOSTAL 53,74
ENTERO VU sob.x 1 x 95 g TEMIS-LOSTAL 108,34
GASTROPAQUE F susp.enema x 500 ml TEMIS-LOSTAL 84,18
GASTROPAQUE F susp.x 300 ml TEMIS-LOSTAL 48,56
GASTROPAQUE S pvo.EZEM x 340g+sob.efer TEMIS-LOSTAL 59,78
GASTROPAQUE S pvo.x 300 g TEMIS-LOSTAL 46,70
NOVOPAC UM 90 SULFATO DE BARIO pvo.citratado LACEFA 18,80
NOVOPAC UM 90 SULFATO DE BARIO pvo.citratado uso rectal LACEFA 38,76
NOVOPAC UM 93 SULFATO DE BARIO emuls.x 300 ml LACEFA 21,26
OPTI-UP pvo.p/susp.oral x 312 g VARIFARMA 46,30
RADIOPAX susp.x 300 ml ELECTROQUMICA MDICA 18,87
SCHERIBAR susp.oral x 300 ml BAYER (BSP) 24,05
SCHERIBAR susp.rectal x 500 ml BAYER (BSP) 56,97
SCHERIBAR AD fco.x 340 g c/s eferv. BAYER (BSP) 46,18
SCHERIBAR BJ pvo.x 270 g BAYER (BSP) 26,21
SCHERIBAR BJ pvo.x 403 g BAYER (BSP) 49,09
SCHERIBAR ENEMA 570 pvo.x 570 g BAYER (BSP) 59,06
SITZMARKS caps.x 1 DOMNGUEZ 106,75
SULFATO DE BARIO B FADA pvo.oral x 150 g FADA PHARMA 14,00
SULFATO HOLVOET Damasco env.x 300 g HYR 17,54
SULFATO HOLVOET Enema env.x 400 g HYR 29,82
SULFATO HOLVOET Frambuesa env.x 340 g HYR 19,30
TIXOBAR 200 fco.x 312 g JUSTESA IMAGEN 31,84
TOP-CAT susp.oral x 150 ml VARIFARMA 51,90
22.04. COLECISTOQUINETICOS
22.05.04. BISACODILO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ANUMBRAL 5 5 mg comp.x 50 TEVA-TUTEUR 22,41
BISACODILO TEMIS sup.x 10 TEMIS-LOSTAL 9,49
DULCOLAX grag.x 10 BOEHRINGER INGELHEIM 7,27
DULCOLAX grag.x 20 BOEHRINGER INGELHEIM 13,38
LAXAMIN grag.x 20 TEMIS-LOSTAL 18,02
LAXAMIN grag.x 40 TEMIS-LOSTAL 29,49
MODATON 5 mg comp.rec.x 20 MONTPELLIER 13,44
MODATON 5 mg comp.rec.x 50 MONTPELLIER 25,55
SUPRES comp.x 20 SCHERING-PLOUGH 5,88
23. ODONTOLOGICOS 567
23. ODONTOLOGICOS
Indicaciones
Estudios demuestran la accin preventiva del flor sobre la
caries dental. Los medios masivos de fluoracin (agua o
sales) la reducen entre un 50 y un 60% mientras que los co-
lutorios y dentfricos lo hacen entre el 20 y el 30%.2
Dosis
(*) Frmacos complementarios, Uso sistmico: Se utiliza cuando los niveles de flor en el
uso normatizado, restringido y/o agua de consumo no son ptimos (< 1 ppm), desde el naci-
utilizado por especialista. miento hasta los 16 aos.
568 23.01 FLUORUROS
-Tabla de dosis suplementarias de in flor mg/da requerida por los tejidos calcificados y los dientes en desarrollo, de-
segn edad y contenido del mismo en el agua de consumo.3,4 positndose en ellos.6
Pasa la barrera placentaria alcanzando en el feto un 75% de
Tenor de in flor en el agua los valores plasmticos maternos y est presente en la leche
Edad de consumo (en ppm) materna en concentraciones promedio de 0,4 micromolar.
Edad 0,3 0.6 > 0,6 La va de excrecin principal es la renal, siendo accesorias
las glndulas sudorparas, mamarias, heces y glndulas sali-
Nacimiento No No vales.8
6 meses
Nacimiento No No Acciones
6 meses - 3 aos
6 meses Los fluoruros desempean un papel fundamental en la pre-
vencin de caries Uno de los ms importantes mecanismos
6 meses 0,25 mg/d No de accin del flor es favorecer la remineralizacin, enten-
3 - 6 aos 3 aos dindose esto como el proceso por el cual se origina la re-
paracin del esmalte, parcialmente desmineralizado por la
6 -16 aos 3 - 6 aos 0,50 mg/d No disolucin cida, originada por los productos metablicos
de la placa. Esta accin del flor se consigue con bajas con-
Ref. : 1 parte por milln (ppm)= 1 miligramo / litro (mg/ l) centraciones, como lo aportado por el agua de consumo fluo-
2,2 mg de fluoruro de sodio contienen 1 mg de in flor rada, enjuagues fluorados, pastas dentales etc.8
Otro mecanismo reconocido es la accin de los fluoruros
Equivalencias: sobre las clulas bacterianas. Aqu se observa una accin in-
0,55 mg de fluoruro de sodio contienen 0,25 mg de in fluo- directa y una directa:
ruro. 1) la primera se ejerce alterando la energa superficial del
-0,25 mg in fluoruro = 1/4 comprimido de Fluoruro de esmalte, reduciendo con esto el depsito de la pelcula pro-
sodio de 2,2 mg = 5 gotas teica de la saliva y consiguiente adherencia bacteriana.8
-0,50 mg in fluoruro = 1/2 comprimido de Fluoruro de 2) la accin directa consiste en la inhibicin de los sistemas
sodio de 2,2 mg = 15 gotas enzimticos bacterianos que transforman los azcares en ci-
-1 mg in fluoruro = 1 comprimido de Fluoruro de sodio de dos y la reduccin de la sntesis de almacenaje de polisac-
2,2 mg = 20 gotas ridos extracelulares.8
Los comprimidos, deben ser masticados y triturados antes Otros mecanismos postulados como responsables de los
de tragarlos y la administracin debe realizarse preferente- efectos anticariognicos de los fluoruros son la disminucin
mente antes de acostarse y luego de la higiene dental. de la solubilidad adamantina y la modificacin estructural
Las gotas pueden volcarse directamente en la boca o mez- de fosas y fisuras que resultaran menos profundas si se in-
clarse con cereales o jugos.5 corpora flor durante la amelognesis. No hay pruebas con-
Una alternativa puede ser la fluorarin de la sal, en una con- cluyentes de los beneficios del aporte prenatal de los
centracin mnima de 200mg de fluoruro por kg de sal, o la fluoruros.6
fluoracin de la leche que se ha probado en algunos pases. 6
Efectos adversos- Precauciones
Uso tpico Toxicidad aguda: es afectado principalmente el aparato di-
Colutorios: Fluoruro de sodio en una concentracin de gestivo. Con manifestaciones como nauseas, hipersialia, v-
0,05%, en un pH neutro. La frecuencia es diaria, la cantidad mitos y diarrea y dolor abdominal. Con mayores dosis
recomendada es de 10 ml de la solucin sin diluir. Se utili- aparecen reflejos hiperactivos, convulsiones, hipocalcemia
zar en forma de buches durante un minuto, y luego se la y tetania. La muerte sobreviene por insuficiencia cardiaca
eliminar, sin tragar. Tambin se puede utilizar al 0,2 % se- y/o parlisis respiratoria.
manalmente (no se recomienda en nios menores de 6 aos). Dosis txicas: los primeros sntomas se observan en adultos
Existe una solucin de fluoruro sdico al 2% para su empleo con dosis entre 264 y 300 mg. La dosis letal promedio es de
tpico bajo supervisin profesional. 6 5g. Menores dosis que las sealadas pueden originar la
Dentfricos Fluorados: En la actualidad se comercializan muerte en nios.
ampliamente dentfricos fluorados, que resultan en una Toxicidad Crnica: la presencia de fluorosis dental se ob-
fuente adecuada de fluoruro. El mximo nivel permitido de serva cuando la concentracin de flor ingerido en forma
fluoruro en los dentfricos convencionales es de 0,32% de constante durante la amelognesis, se sita entre valores de
fluoruro sdico (0,15% o 1500ppm de fluoruro). Los prepa- 1,7 a 8 ppm. En estos casos la clula afectada es el amelo-
rados para nios (menores de 7 aos) suelen contener 0,11% blasto que produce por esta causa, esmalte en forma no re-
de fluoruro sdico (500ppm), y es preciso supervisar su uti- gular. Si el exceso de flor se produce luego del desarrollo
lizacin para evitar un uso excesivo o su ingestin. 7 Uso dental no se observa este fenmeno. A nivel seo al recibirse
diario (no limitado): concentracin 221 mg %. Uso terapu- de 2 a 8 mg/ da durante aos puede aumentar la densidad
tico (limitado a 40 das): concentracin 1000 mg%. sea observable radiogrficamente pudiendo llegar con dosis
mayores a osteoesclerosis, fluorosis invalidante, daos tiroi-
Farmacocintica deos y daos renales.
Los fluoruros se absorben principalmente en el tracto gas-
trointestinal, en solucin o en forma de sales. Lo no absor- Interacciones
bido es incorporado a las heces. El nivel de fluoruro El hidrxido de aluminio reduce la absorcin gstrica en un
plasmtico promedio es de 0,019 ppm. Se distribuye por 20 % y la intestinal en un 60 %. El calcio, hierro y magnesio
flujo sanguneo a los tejidos ms irrigados, teniendo afinidad gstricos retardan su absorcin. En algunas pastas dentales,
23.02. SALIVA ARTIFICIAL 569
el flor puede interactuar con otros componentes de la base Grupo de frmacos que producen disminucin del
o el envase que lo contenga, reduciendo la biodisponibilidad flujo salival
en su aplicacin. Ansiolticos
Antidepresivos
Bibliografa Antihistamnicos
1. Cuenca Sala Emili, Baca Garcia Pilar. Odon-tologia Comunitaria y Pre- Antiparkinsonianos
ventiva .3 edicin .Edit Masson 2005. p 132-161
2. Rev APCD Efficiency of laser and fluoride varnish in the treatment of
Anticolinrgicos
dentil cervical hypersensitivity. Vol 61 N 3 May/Jun 2007. p 229-233 Diurticos
3. Boj JR, Catala M, Garcia Ballesta C, Mendoza. Odontopediatria . Edit
Masson 2005. Cap XII Tratamiento Local
4. Asociacin Dental Americana. Disponible en: http://www.ada.org [ac-
ceso abril 2009]
Es paliativo, con la finalidad de aliviar los sntomas, restituir
5. British National Formulary 57th ed. London: BMA; 2009; 12:536-537 las funciones lubricantes, humectantes y preventivas. Evita
6. Anonymous. Fluoride supplement dosage: a statement by the British la produccin de caries consecuentes a la prdida de los me-
Dental Association, the British Society of Pediatric Dentistry and the canismos protectores anticariognicos propios de la saliva.
British Association for the Study of Com-munity Dentistry. Br Dent J
1997; 182: 6-7.
Se utiliza para ello un demulcente oral conocido como saliva
7. Marinho VCC, et al. Fluoride gels for preventing dental caries in chil- artificial, cuya propiedad es ser qumica y fsicamente an-
dren and adolescents. Available in The Cochrane Database of Syste- loga a la saliva natural. El agregado de fluoruros a la solu-
matic Reviews; Issue 1. Chichester: John Wiley; 2002 [acceso cin previene adems la formacin de caries.
08/11/08].
8. Asociacion Argentina de Odontologia para Nios. Vol 35. N 3 .Sept
En su composicin encontramos:
2006. p25-26 Carboximetilcelulosa
Electrlitos
Fluoruros
Conservantes
23.02. SALIVA ARTIFICIAL
Tratamiento sistmico
23.02.01. DEMULCENTES ORALES Se indica cuando el trastorno es slo funcional y no obedece
a dao estructural, alteracin de las vas de inervacin o/a
23.02.01.01. CARBOXIMETILCELULOSA obstrucciones de los conductos salivales. Se utilizan frma-
cos sialagogos. Sin embargo los numerosos efectos colate-
Introduccin rales y secundarios de dichas frmacos colinrgicos sobre
otros sistemas del organismo, limitan o contraindican su uti-
Xerostoma lizacin prefirindose el tratamiento local.
Se define como una alteracin del flujo salival cuali o cuan-
titativamente. En ella se observa una disminucin funcional Recomendaciones generales:
o patolgica (hiposialia) o ausencia total de la saliva (asialia) Restringir el consumo de caf o de refrescos con cafena.
La prevalencia de xerostoma en la poblacin general es de Restringir el consumo de bebidas alcohlicas.
un 10% y parece existir una relacin lineal con la edad, es Evitar la utilizacin de colutorios que contengan alcohol.
mucho ms frecuente en personas mayores que entre los j- Beber frecuentemente pequeos sorbos de agua a lo largo
venes. Por el contrario, no parece haber diferencia apreciable del da o incluso masticar pequeos trozos de hielo.
entre sexos.1 Su etiologa es variada, pudiendo producirse Mantener una rigurosa higiene dental, con visitas frecuentes
como efecto colateral o secundario de tratamientos medica- al odontlogo.
mentosos, por exposicin de las glndulas salivales a tera- Masticar chicles. Que no contengan azcar, debido al riesgo
pias radiantes de cabeza o cuello, por causas sistmicas de producir caries dental. 4
como el sndrome de Sjgren o enfermedad de Mickuliz.
Dosis
Aplicar en la cavidad bucal cada vez que se sienta sequedad
Manifestaciones bucales o falta de saliva.
Las ms frecuentes son: glositis, estomatitis, agrietamientos
de las mucosas, sensacin quemante1, glosodinea, dolor de Bibliografa
garganta, dificultades para el habla, la masticacin, la per- 1. British National Formulary 57th ed. London: BMA; 2009; 12:613-614.
cepcin gustativa y la deglucin. Puede acompaarse con 2. Laskaris George. Atlas de enfermedades orales. Edit Masson 2005 p
infecciones ascendentes de las glndulas, incremento de ca- 236.
3. Brunton L Agentes que afectan el flujo hdrico. En: Hardman JG, Lim-
ries rampantes y policaries.2 bird LE, Goodman Gilman A, editors. Goodman & Gilmans The Phar-
Los pacientes portadores de prtesis completas o removibles macological Basis of Therapeutics. 11th ed. New York: McGraw-Hill
pueden tener intolerancia a las mismas por irritacin de los 2006. p.888-893.
tejidos que la soportan. 4. Quintessence Sustitutos de saliva en pacientes xerostomicos Vol
XVII N 7. Agost/ Sptbre 2005. p 398 -402
La saliva interviene en funciones importantes como: lubri-
cacin y humectacin de labios y mucosa3.
Higiene bucal, eliminando restos alimentarios. 23.03. ANTISPTICOS
Ayuda a la formacin del bolo alimenticio.
Funcin digestiva, por secrecin de enzimas (ptialina). Placa bacteriana
Antimicrobiana. Amortiguadora del pH por su alto contenido La formacin de placa bacteriana sobre las superficies den-
en fosfatos y bicarbonato. Favoreciendo la remineralizacin tarias es un proceso acumulativo, ordenado, dinmico que
de esmalte desmineralizado. de no interrumpirse alcanza con el tiempo un nivel cuali-
570 23.04. ANESTSICOS TPICOS
cuantitativo de microorganismos incompatible con la salud compatibles con la clorhexidina, se ha recomendado que
gingival. transcurran como mnimo 30 minutos entre el uso del den-
La prevencin de las enfermedades periodontales se basa en tfrico y los preparados orales de clorhexidina. 10
el control de su formacin por medio de mtodos de remo-
cin mecnica. Efectos adversos
En determinadas circunstancias se recurre a corto o mediano El uso prolongado origina pigmentaciones superficiales
plazo a controlar la formacin de la placa mediante agentes sobre piezas dentales, restauraciones y dorso de lengua en
qumicos antiplaca. forma de una pelcula parduzcoamarillenta. Alteraciones
gustativas y aumento de la formacin de clculos.
Control qumico de placa
El uso de antispticos con esta finalidad requiere para su efi- Interacciones
cacia, que permanezcan en el sitio de aplicacin mante- La Clorhexidina puede ser incompatible con algunos ingre-
niendo su concentracin en el tiempo. No todos los agentes dientes de las pastas dentales, dejando un intervalo de 30 mi-
cumplen con estos requisitos debido al continuo fluir de las nutos entre el enjuague bucal y la pasta dental. 11
secreciones orales que tienden a eliminarlos o disolverlos. Sustancias aninicas. Fluoruro de Sodio, Laurilsulfato de
La seleccin se centra en aquellos que presentan alta sustan- sodio.
tividad, la que se define como la cualidad de unirse a las su-
perficies de los tejidos orales luego de ser aplicados para ir Bibliografa
liberndose en forma activa gradualmente proporcionando 1. Lindhe-Karring Lang. Periodontologia Clinica. 4 ta Edicion. Edit Pan-
americana. Bs As 2005 p 487 505
de esta forma una accin sostenida contra los microorganis- 2. Velsquez .Farmacologia Bsica y Clinica. 17 edicin. Edit Paname-
mos que intentan colonizar las superficies dentales. El an- ricana. 2005 p 876
tisptico de mayor sustantividad y eficacia para el control 3. Carranza Newman .Periodontologia Clinica 9 Edicin .Mc Graw Hill
qumico de la placa es la Clorhexidina.1 Interamericana 2004 p 705-706
4. SEPA . Edit Medica Panamericana. Madrid 2005 p 35.
5. Journal de Periodontology. Vol 76 . N 10 Oct. 2005 p 1654 1655.
23.03.01. CLORHEXIDINA 6. Twetman S. Antimicrobials in future caries control: a review with spe-
cial referente to clorhexidine treatment. Caries Res 2004; 38:223-96.
Qumicamente es una clorofenilbiguanida que se la utiliza 7. Quintessence. Clorhexidina en Odontologa. Aspectos grales. Vol
en forma de sal digluconato. Aplicada en la cavidad bucal XVIII N 1. Enero 2005. p 12-22.
por su molcula dicatinica se une a los componentes ani- 8. Hunter L, Addy M. Clorhexidine gluconate mouthwash in the Mana-
gement of minor aphthous ulceration. Br Dent J 1987; 162:106-10.
nicos de la pelcula bacteriana, protenas salivales e hidro- 9. Addy M, et al. Management of recurrent aphthous ulceration: a trial
xiapatita. of clorhexidine gluconate gel. Br Dent J 1976; 141:118-20
10. Barkvoll P, et al. Interaction between clorhexidine digluconate and so-
Mecanismo de accin dium lauryl sulfate in vivo. J Clin Periodonttol 1989; 16:593-5.
11. British National Formulary 57th ed. London: BMA; 2009; 12:612
En bajas concentraciones se une a la membrana bacteriana
originando un aumento de su permeabilidad con prdida de
componentes intracelulares con accin bacteriosttica que
23.03.02. POVIDONA IODADA
persisten ms de 12 hs. Su espectro incluye bacterias
Gram+Gram y hongos 2 (ver captulo 15)
23.09.01. ERITROSINA
Dosis
Uso local 8 mg. Masticar y disolver un comprimido en la
boca, haciendo fluir la saliva en torno de las piezas dentarias,
enjuagando luego 2 o 3 veces con agua limpia, finalmente
realizar el examen visual de placa.
Efectos adversos
Estudios en animales han indicado que la eritrosina puede
producir efectos adversos sobre la glndula tiroidea. Una re-
visin de la evidencia1, y estudios posteriores sugieren que
la eritrosina no produjo efectos genotxicos o mutagnicos
y fue adecuado para utilizar como colorante alimentario.
Asimismo, no se hall evidencia que restrinja su uso en pro-
ductos farmacuticos 2
.
Bibliografa
1. MAFF. Food advisory committee: final report on the review of the co-
louring matter in food regulations 1973. FdAC/REP/4. London:
HMSO, 1987.
2. European Commission. Opinion on toxicological data on colouring
agents for medicinal products: erythrosin, adopted by the Scientific
Committee on Medicinal Products and Medical Devices on 21 Octo-
ber 1998. Disponible en: <http://ec.europa.eu/health/ph_risk/commit-
tees/scmp/docshtml/scmp_out08_en.htm> (ac-cesso 04/03/08)
23.10. ANALGSICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES
(ver captulo 5)
572 DENOMINACION COMERCIAL
23. ODONTOLOGICOS
23.01 FLUORUROS
23.01 FLUORURO DE SODIO
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
FINCARIES colut.x 100 ml FINADIET 8,98
FINCARIES colut.x 200 ml FINADIET 17,41
FINCARIES comp.x 20 FINADIET 8,82
FINCARIES comp.x 30 FINADIET 12,63
FINCARIES comp.x 40 FINADIET 16,16
FINCARIES gel top.x 100 g FINADIET 9,14
FINCARIES gel top.x 1000 g FINADIET 91,19
FINCARIES gel top.x 200 g FINADIET 19,25
FINCARIES gel top.x 500 g FINADIET 46,62
FINCARIES gts.x 100 ml FINADIET 37,82
FINCARIES gts.x 20 ml FINADIET 7,81
FINCARIES gts.x 30 ml FINADIET 12,12
FINCARIES gts.x 50 ml FINADIET 19,61
FLUORDENT comp.x 30 LABORATORIOS BERNAB 24,80
FLUORDENT gts.x 30 ml LABORATORIOS BERNAB 24,80
FLUORDENT SEMANAL colut.x 50 ml LABORATORIOS BERNAB 27,54
FLUORDENT B env.x 60 g Laboratorios Ber 16,15
FLUOROGEL 1% Frut.gel x 60g+2comp. NAF 18,16
FLUOROGEL 1% Ment.gel x 60g+2comp. NAF 18,16
FLUOROGEL 2001 0.24% Frutal gel x 60 g NAF 16,49
FLUOROGEL 2001 0.24% Menta gel x 60 g NAF 16,49
FLUOROGEL 2001 Doble Menta gel x 60 g NAF 16,49
FLUOROGEL P ACIDU-LADO Frutal/Framb.env.x 200 g NAF 18,05
FLUORURO DE SODIO NAF comp.x 100 NAF 29,74
FLUORURO DE SODIO NAF gts.x 30 ml NAF 17,63
KIT DENTAL FLUOROGEL 2001 cepillo+gel dental x 15g NAF 8,46
NAF BUCHES Ment/Tutti colut.x 200ml NAF 17,69
NAF BUCHES colut.x 500 ml NAF 26,04
OSTEOFLUOR comp.rec.x 30 FINADIET 28,32
OSTEOFLUOR comp.rec.x 60 FINADIET 51,09
OSTEOFLUOR comp.rec.x 90 FINADIET 72,45
T.A.C. FLUOR ENJUA-GUE BUCAL Fluor y Xilitol x 200 ml GRIMBERG 13,60
23.03. ANTISPTICOS
23.03.01. CLORHEXIDINA
Nombre Comercial Presentacin Laboratorio Precio
ACIPOUN ORAL colut.x 200 ml Medipharma 21,10
ANTIMINTH jab.x 100 g Costec 15,17
ANTIMINTH jab.x 50 g Costec 8,82
BIGUANEX 4% sol.jab.x500ml c/vlv Denver Farma 31,61
BIGUANEX 4% sol.jab.x250ml c/vlv Denver Farma 15,78
BIOPATCH 3150 apos.4 x 4 mm Johnson & Johnso 22,29
BIOPATCH 3151 apos.5 x 6 mm Johnson & Johnso 23,66
BIOPATCH 3152 apos.10 x 12 cm Johnson & Johnso 24,52
BUCOGEL 0.12% gel buc.tp.x 20 g Gador 27,84
ELUGEL gel dent.adhes.x 40 ml Pierre Fabre Ora 29,90
FADA CLORHEXIDINA 4% jab.liq.fco.x 1 l Fada Pharma 109,96
FADA CLORHEXIDINA jab.liq.x12x500ml c/dsif Fada Pharma 814,33
FADA CLORHEXIDINA 4% jab.lq.x 120 ml Fada Pharma 18,51
HEXIL sol.desod.x 120 ml Inmunolab 11,28
HEXIL jab.liq.x 250 ml c/bomba Inmunolab 21,60
HEXIL colut.x 100 ml Inmunolab 8,90
DENOMINACION COMERCIAL 573
23.05. ANTIINFECCIOSOS
(VER CAP. 3)
23.06. ANTIVIRALES
(VER CAP. 3)
23.07. ANTIMICTICOS
(VER CAP. 3 CAP.13)
23.08. GLUCOCORTICOIDES
(VER CAP. 5 - CAP. 9)
Indicaciones
Seguimiento y control de los pacientes diabticos: me-
diante las tiras se puede llevar a cabo el ajuste del trata-
miento en funcin de las cifras obtenidas a lo largo del da,
habitualmente mediante determinaciones pre y posprandia-
les. Adems, permiten llevar a cabo determinaciones para
descartar hipo o hiperglucemias nocturnas
Deteccin inmediata de hipo o hiperglucemias. Para la lec-
tura de las tiras reactivas se emplean tres mtodos para cuan-
tificar el valor:
Escala visual colorimtrica: permite aproximar los valores
de la glucemia en funcin de unos intervalos establecidos
por colores. Aunque inicialmente es de fcil lectura, pueden
surgir dificultades para diferenciar los matices, en especial
entre pacientes de edad avanzada. Actualmente est en des-
uso, en gran parte por la facilidad de empleo de los otros m-
todos, aunque en caso de emplearse es un buen mtodo para
identificar la hipo o hiperglucemias.1
(*) Frmacos complementarios, Cuantificacin digital: el aparato de lectura (reflectmetro)
uso normatizado, restringido y/o obtiene cifras muy precisas y muy fiables mediante la tra-
utilizado por especialista. duccin de la escala colorimtrica. Los reflectmetros pre-
577 24.01.03.REACTIVOS PARA LA DETERMINACIN DE GLUCOSURIA
cisan de un mantenimiento y limpieza peridicos para no grande desarrolla un color verde, de menor o igual intensi-
perder fiabilidad. Tienen la dificultad de la tcnica a emplear, dad que el bloque de la carta de colores corresponde a 110
en ocasiones demasiado complicadas. Est actualmente en mg/dl (6 mmol/l), comparar el color desarrollado por esta
desuso.2 rea reactiva con el bloque de color verde de la carta de co-
lores que ms se asemeje. Si por el contrario, el rea ms
Cuantificacin mediante sensores grande desarrolla un color verde ms intenso que el bloque
De ms fcil utilizacin que los aparatos de cuantificacin de la carta de colores correspondiente a 110 mg/dl, comparar
digital, son los que actualmente se estn imponiendo por su los tonos naranjas desarrollados por el rea ms chica, con
sencillez. La gota que se deposita en la tira puede quedar el bloque de color naranja de la carta de colores que ms se
fuera del aparato, pero en ocasiones los resultados pueden asemeje. Considerar este resultado.
alterarse porque el tamao de la gota no sea el adecuado.
Algunos estudios indican que existe un considerable au- Bibliografa
mento de la utilizacin de las tiras para glucemia por parte 1. Gomez Garcia, et al. Tiras reactivas en sangre y orina. Jano 1999;57:69.
2. Garca A, et al. Son vlidos los controles de glucemia que se realizan
de los pacientes. La utilizacin por parte del paciente debe con los dosmetros porttiles? Comparacin de la fiabilidad y validez
exigir una correcta educacin del mismo, evitando as una de tres modelos de uso habitual. Aten Prim 1993;12:598-603.
sobreutilizacin que puede, en muchos casos, no ser nece- 3. Clua Espuny, et. al. Evaluacin de la efectividad en el autocontrol me-
saria. El correcto adiestramiento es imprescindible, siendo tablico mediante la dispensacin directa de tiras diagnsticas a los
diabticos tipo 2. Atencin Primaria 1998; 21:193-198.
en muchas ocasiones deficiente debido en gran parte a que
se ha incrementado el consumo entre la poblacin mayor.2,3
Bibliografa
1. Gomez Garcia, et al. Tiras reactivas en sangre y orina. Jano 1999;57:69.
579 DENOMINACION COMERCIAL
Indicaciones:
Lactantes de 0-6 meses: frmula para el primer semestre
(frmulas lcteas de inicio).
Lactantes de 6-12 meses: frmula de seguimiento
Efectos Adversos:
La disminucin de lactosa en algunas frmulas puede pro-
ducir constipacin.
Las frmulas son potencialmente alergnicas por la presen-
cia de protenas diferentes a la de la leche humana.
Precauciones:
Aconsejar prestar especial cuidado al tipo de agua con la que
se hace la dilucin. No se aconseja agua mineral, ni agua de
pozo cuyo contenido de nitratos o nitritos se desconozca1.
Conservar la leche en lugar fresco o refrigerado. Lavar cui-
dadosamente los utensilios para preparar la frmula. No uti-
lizar restos de alimentos no consumidos.
Bibliografa
1. Guia de alimentacin para ninos de 0 a 2 anos, SAP (Sociedad Argen-
tina de Pediatria) Comit de Nutricin 2001 [en linea] en:
<http://www.sap.org.ar/staticfiles/publicaciones/ediciones/alim_0a2.pd
f> [consulta abril 2009]
Indicaciones
Lactantes de 0 a 6 meses, solo cuando la lactancia materna
no es posible o cuando esta se encuentre contraindicada.
Composicin2
Protenas: Su contenido es de 1.5 a 1.75 gr por cada 100 ml
(*) Frmacos complementarios, de frmula para hacerlo semejante a la leche humana. Su ca-
uso normatizado, restringido y/o lidad debe ser equivalente a la casena u otra protena de
utilizado por especialista. valor biolgico proporcional. En su composicin puede pre-
582 25.01.02 FRMULAS LCTEAS PARA PREMATUROS
dominar la protena de suero la casena. La relacin entre 25.01.02 FRMULAS LCTEAS PARA
la protena del suero y la casena es de 60%/40% dando un PREMATUROS
perfil de aminocidos ms cercano al de la leche humana,
disminuyendo el aporte de aminocidos azufrados (metio- Indicaciones
nina) y aromticos (fenilalanina) que puede resultar excesivo Neonatos prematuros y pequeos para edad gestacional
para el lactante. Pueden adicionarse aminocidos aislados hasta alcanzar las 40 semanas de edad corregida 2,500 kg
slo si stos ayudan a mejorar la calidad de la fuente pro- de peso.
teica.
Grasas: La grasa de leche de vaca es reemplazada total o par- Composicin:
cialmente por grasas vegetales. La composicin de grasa es Estas leches se caracterizan por una mayor densidad ener-
variable entre las distintas frmulas. gtica, menor cantidad de lactosa y adicin de otros hidratos
Todas las frmulas contienen cido linoleico (esencial) en de carbono (polmeros de glucosa y/o maltosadextrina). Po-
cantidades variables de 390 a 790mg/ml. Tambin ha sido seen mayor contenido proteico con predominio de albmina
incorporado en algunas frmulas el cido linolnico (esen- y suplemento de taurina, colina, inositol y carnitina. La pro-
cial), el eicosapentanoico y el docosahexanoico. porcin de grasas est representada por triglicridos de ca-
Hidrato de carbono: Contienen lactosa en una cantidad de dena media de fcil absorcin y mayor oxidacin
6.6 a 7.6 gr/100 ml. Algunas frmulas contienen tambin (aproximadamente el 50%) y cidos grasos de cadena larga
entre un 10-28% maltodextrosa. poliinsaturados de origen vegetal.
La preparacin debe realizarse segn las indicaciones del fa- Ver tabla comparativa de las diferentes frmulas para pre-
bricante, ya que no todas las frmulas se reconstruyen de la maturos1.
misma manera.
Precauciones:
Ver generalidades de frmulas lcteas.
Precauciones:
Ver generalidades de frmulas lcteas. Bibliografa:
1.Vademcum neonatal de la Sociedad Argentina de Pediatra [en lnea]
Tabla 1. Vitaminas y minerales. en: http://www.sap.org.ar/staticfiles/cd_neo/tablas/tab.htm [consulta
abril 2009]
Cantidades
Mnimo Mximo 25.01.03 FRMULAS LCTEAS DE
cada 100kcal
SEGUIMIENTO
Vitamina A 250 UI 500UI
Vitamina D 40 UI 100 UI
Frmulas lcteas del segundo semestre o frmulas de segui-
Vitamina C 8 mg NE
miento, son frmulas de leche de vaca modificada .
Tiamina 40ug NE
Riboflavina 60 ug NE Indicaciones
Nicotinamida 250 ug NE Lactantes mayores de 6 meses, solo cuando la lactancia ma-
Vitamina B6 35 ug NE terna no es posible o cuando esta se encuentre contraindi-
cido flico 4 ug NE cada.
c. Pantotnico 300 ug NE
Vitamina B12 0.15 ug NE Composicin1
Vitamina K1 4 ug NE Protenas: La protena de la leche de vaca no est modificada
Biotina 1.5 ug NE excepto en su concentracin, que es ms baja y vara entre
Vitamina E 0.7 UI/g c.linoleico NE 1.69 y 2.7gr/100ml (la lche de vaca sin modificar tiene 3gr
de protenas/100ml.). La proporcin de casena y protenas
Minerales del suero es de 80-82% y 20-18% respectivamente.
Sodio 20 mg 60 mg Grasas: La proporcin de gracsa lctica saturada vara entre
Potasio 80 mg 200 mg el 80 y 56%. Algunas frmulas tienen aceite de girasol en
Cloro 55 mg 150 mg un44% y/o de maiz en un 20%. La concentracin de grasas
Calcio 50 mg 150 mg vara entre 2.8 y 3.8gr/100ml.
Fsforo 25 mg NE Todas contienen linoleico, pero ninguna contiene linolnico.
Magnesio 6 mg NE Hidrato de Carbono: La lactosa en la nica fuente de hidratos
Hierro 1 mg NE de carbono en algunas marcas, mientras que otras tienen
Yodo 5 ug NE agregados de sacarosa o maltosadextrosa.
Cobre 60 ug NE El contenido de vitaminas y minerales es el recomendado
Zinc 0.5 mg NE para nios menores. (ver Tabla 1)
Manganeso 5 ug NE
Colina 7 mg NE Precauciones:
Ver generalidades de frmulas lcteas.
Bibliografa: Bibliografa:
1.Guia de alimentacin para nios de 0 a 2 aos, SAP (Sociedad Argentina
1. Ministerio de Salud de la Nacin. Guas alimentarias para la poblacin de Pediatria) Comit de Nutricin 2001 [en linea] en:
infantil. 2006. [en linea] http://www.sap.org.ar [consulta abril 2009] http://www.sap.org.ar [consulta abril 2009]
2. Guia de alimentacin para ninos de 0 a 2 anos, SAP (Sociedad Argen- 2. Ministerio de Salud de la Nacin. Guas alimentarias para la poblacin
tina de Pediatria) Comit de Nutricin 2001 [en linea] en: infantil. 2006. [en linea] en: http://www.msal.gov.ar [consulta abril
http://www.sap.org.ar [consulta abril 2009] 2009].
25.01.04 FRMULAS LCTEAS SIN LACTOSA 583
Composicin
La soja pertenece a la familia de las leguminosas y sus pro-
tenas no tienen reactividad cruzada con las protenas de
leche de vaca. Desde el punto de vista nutritivo necesitan ser
suplementadas con aminocidos azufrados (metionina). La
protena aislada de soja contiene un 1,5% de cido ftico,
que es termoestable y difcil de eliminar. Los fitatos forma-
dos pueden inutilizar al cinc e impedir la absorcin de hierro,
por tanto las frmulas de soja estn generosamente enrique-
cidas con cinc y proporcionan cantidades relativamente im-
portantes de hierro1.
No contienen lactosa, el hidrato de carbono suele ser hidro-
lizado de almidn de maz. La grasa es de origen vegetal.
Precauciones:
Ver generalidades de frmulas lcteas.
Bibliografa
1- Plaza Martn, AM. Alergia a protenas de leche de vaca. Agencia Espa-
ola de Pediatria [en linea] en: www.aeped.es/protocolos/alergia/5.pdf
[con-sulta abril 2009].
Indicaciones
Principalmente diseadas para lactantes y nios con alergia
intolerancia a la protena de leche de vaca. De utilidad en
pacientes con insuficiencia intestinal severa (enfermedad in-
flamatoria intestinal, resecciones intestinales amplias), in-
suficiencia pancretica y colestasis.
Composicin
Las protenas extensamente hidrolizadas derivan de leche de
vaca en la que la mayor parte del nitrgeno est en forma de
aminocidos libres y pptidos < 1.500 kDaltons y prctica-
mente ninguno > 5.000 kDa. Los hidrolizados de protenas
se obtienen mediante tres tcnicas principales: tratamiento
por calor, hidrlisis enzimtica y una combinacin de ambas.
Las frmulas extensamente hidrolizadas de leche de vaca
pueden contener seroprotenas, casena o ambas. En su com-
posicin grasa se encuentran cantidades variables de trigli-
584 TABLA COMPARATIVA EN LA COMPOSICIN DE LAS DIFERENTES LECHES PARA RECIN NACIDOS PREMATUROS
Tabla comparativa en la composicin de las diferentes leches para Recin Nacidos prematuros.
COMPOSICION DE LECHES DE INICIO 585
1.Vademcum neonatal de la Sociedad Argentina de Pediatra [en lnea] en: http://www.sap.org.ar/staticfiles/cd_neo/tablas/tab.htm [consulta abril 2009]
DENOMINACION COMERCIAL 587
LISTADO PRINCIPAL Y
COMPLEMENTARIO (*)
Bibliografa
1. Position Paper: Single-Dose Activated Charcoal. Clinical Toxicology, 26.04. INTOXICACION CON ANALGESICOS
2005. 43:6187. OPIODES
2. British Medical Association. British National Formulary. 2009; 57,
p.28-29 Los analgsicos opioides producen coma, depresin respi-
ratoria y pupilas miticas (puntiformes). La naloxona es el
antdoto especfico, indicado si existe coma o bradipnea. De-
26.03. INTOXICACION CON PARACETAMOL bido a que su duracin de accin es ms breve que la de
muchos opioides, requiere control permanente y repetir dosis
26.03.01. N- ACETILCISTEINA (NAC) de acuerdo a la frecuencia respiratoria y la profundidad del
coma. Los efectos de algunos opioides como la buprenorfina
El empleo de este antdoto se basa en la utilizacin del nomo- son revertidos solo parcialmente por la naloxona. El dextro-
grama de Rumack-Matthew, que vincula los niveles plasmti- propoxifeno y la metadona tienen duracin de accin muy
cos del paracetamol y el lapso transcurrido desde la ingestin, prolongada y por ello los pacientes deben ser controlados
con la intensidad prevista de la lesin heptica, en: por largos perodos luego de sobredosis severas. El norpro-
- Ingestin aguda nica (ingestin en un periodo de 8 horas), poxifeno, un metabolito del dextropropoxifeno, tiene tam-
- Tiempo de ingestin establecido, bin toxicidad cardaca lo que requiere manejo especfico
- Concentracin de paracetamol entre 4-24 horas que cruza (bicarbonato de sodio, control de arritmias, etc.).
la lnea de toxicidad posible.
- Concentracin de paracetamol < 4 horas o > 24 horas. 26.04.01. NALOXONA
Para el tratamiento de la sobredosis de paracetamol puede
obtenerse asesoramiento en los Centros de Toxicologa ms Indicaciones
cercanos al lugar (ver luego listado). Tratamiento del coma y la depresin respiratoria causada por
una sobredosis aguda de opioides. Las dosis usadas en las
Indicaciones sobredosis agudas de opioides pueden no ser apropiadas para
Tratamiento de la intoxicacin con paracetamol. la depresin respiratoria y la sedacin en aquellos que reci-
ben cuidados paliativos y en usuarios crnicos de oipides.
Dosis El manejo postoperatorio de la depresin respiratoria por
Va oral: Inicialmente 140mg/kg, en solucin al 5%, luego opioides puede ser tambin especfico.
70 mg/kg cada 4 horas por 17 dosis. Infusin IV: inicial-
mente 150 mg/kg de una solucin al 20% en glucosa al 5%, Dosis
200 ml por va intravenosa en 15 minutos. Se sigue con 50 Va IV, adultos y nios: 0,4- 2mg para la depresin respira-
mg/kg en glucosa al 5% 500 ml en las siguientes 4 horas y toria de la sobredosis de opiodes. Dosis mayores en los in-
luego 100 mg/kg en las siguientes 16 horas. toxicados con propoxifeno, pentazocina o altas dosis de
otros opioides: 2mg. iniciales; si fuese necesario repetir 2 a
Acciones 4mg. cada 20-60 minutos. En depresin respiratoria por nar-
La toxicidad heptica del paracetamol se establece a travs cticos en adultos: 0,1 a 0,2 mg. (1,5 microgramos/ kg.) cada
de un metabolito de este, Nacetil-p-benzoquinoneimina 2 a 3 minutos hasta lograr el efecto deseado. En depresin
(NAPQI), un producto intermediario fuertemente reactivo. respiratoria de neonatos inducida por narcticos: 0,01mg/kg.
Dicho metabolito reacciona normalmente con los grupos sul- inicial. Puede repetirse una vez en 3 a 5 minutos.
fhidrilos del glutatin que lo torna inocuo. Despus de in- En los casos que se requieran dosis repetidas puede admi-
gerir grandes dosis de paracetamol se forma NAPQI en nistrarse por infusin intravenosa continua, ajustando esta
cantidades suficientes para que se agote la reserva de gluta- de acuerdo a los signos vitales y usando bomba de infusin
tin en el hgado. La NAC repone estas reservas y puede (4 mg diluido en 20 mililitros de solucin).
conjugarse directamente con NAPQI al servir como susti-
tuto del glutatin. Tendra tambin propiedades antioxidan- Acciones
tes y antinflamatorias. Fue el primer antagonista opiode puro, es activo sobre los
tres receptores pero su mayor afinidad es sobre el receptor
Efectos adversos - Precauciones , a travs del cual estn mediados los efectos opioides ms
Nuseas, vmito, diarrea, erupcin (incluye urticaria, que no potentes, incluyendo la depresin respiratoria y la analgesia.
obliga a suspender el tratamiento) y en raras ocasiones re-
acciones anafilactoideas.
592 26.05. INTOXICACIN CON BETABLOQUEANTES
nistrarse por perfusin IV para una dosis total de 10 g. La 26.08.03. TIOSULFATO DE SODIO
tasa de infusin de 5 g de la segunda dosis puede variar
desde 15 minutos (para los pacientes en caso de urgencia) a Indicaciones
2 horas sobre la base de la condicin del paciente. El dilu- Intoxicacin grave por cianuro. Administrarlo luego de ni-
yente recomendado es de 0,9% de cloruro sdico inyectable. trito de sodio (ver antes).
Hay una serie de medicamentos y productos derivados de la
sangre que son incompatibles con hidroxicobalamina, lo que Dosis
puede requerir una lnea intravenosa paralela para su admi- Va IV: La dosificacin habitual en adultos es 300 mg (10 mL
nistracin. de una solucin al 3%) en un perodo de 5 a 20 minutos segui-
Farmacocintica dos por 12.5 g de tiosulfato de sodio (50 mL de una solucin
Es rpidamente filtrada por los riones desde el plasma y la al 25% o 25 mL de una solucin al 50%) tambin endovenoso
reabsorcin tubular es insignificante. en un lapso de 10 minutos. En nios la dosis se calcula entre 4
y 10 mg/kg en solucin al 3% de nitrito de sodio hasta un m-
Efectos adversos ximo de 300 mg seguidos 400 mg/kg de tiosulfato de sodio en
Las reacciones adversas ms frecuentes (> 5%) incluyen co- solucin al 25 o 50%. Si reaparecen o persisten los signos de
loracin rosada de la orina transitoria, eritema, erupcin cu- intoxicacin con cianuro se pueden repetir la dosis a los 30 mi-
tnea, aumento de la presin sangunea, nusea, dolor de nutos a la mitad de las dosis anteriores.
cabeza y reacciones en el sitio de inyeccin.
Acciones
Bibliografa Utilizada en el tratamiento de la intoxicacin con cianuro
1. Flanagan RJ, Jones AL. Antidotes. Taylos &Francis ed. 2001. Pp: 233- con el propsito de acelerar la metabolizacin del cianuro.
4. Esto se producira debido a que el compuesto transforma la
2. PHYSICIANS' DESK REFERENCE : PDR - Cyanokit 5g Antidote
(Dey) Edicin electrnica 2009.
cianometahemoglobina, en compuestos ms estables como
sulfocianuros o tiocianatos que se eliminan por orina.
26.08.02. NITRITO DE SODIO
Farmacocintica
Produce metahemoglobinemia y esta se combina con el in Luego de la administracin se distribuye por el lquido ex-
cianuro para producir cianometahemoglobinemia, que pro- tracelular y rpidamente se excreta por orina.
tege a la citocromooxidasa del in cianuro. Como la ciano-
metahemoglobina se disocia muy lentamente el cianuro se Efectos adversos - Precauciones
convierte en tiocianato, relativamente no txico, que se eli- Es de muy baja toxicidad. Trastornos osmticos. Dosis ele-
mina por orina vadas orales tienen efecto catrtico.
Indicaciones Bibliografa
1. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed. London: Pharma-
Intoxicacin por cianuro junto con tiosulfato de sodio. ceutical Press; 1999. p.996-7. Actualizado con Edicin electrnica:
2009.
Dosis 2. Sodium thiosulfate. British Medical Association. British National For-
Va IV: La dosificacin habitual en adultos es 300 mg (10 mulary 2009, 57:29-34
mL de una solucin al 3%) en un perodo de 5 a 20 minutos
seguidos por 12.5 g de tiosulfato de sodio (50 mL de una 26.09 INTOXICACION CON ETILENGLICOL
solucin al 25% o 25 mL de una solucin al 50% solution) Y METANOL
tambin intravenoso en un lapso de 10 minutos. En nios la En el tratamiento de la intoxicacin por metanol o etilengli-
dosis se calcula entre 4 y 10 mg/kg en solucin al 3% de col se puede usar etanol por via oral o infusin endovenosa.
nitrito de sodio hasta un mximo de 300 mg seguidos 400 Tambin se usa el fomepizol. Es recomendable el asesora-
mg/kg de tiosulfato de sodio en solucin al 25 o 50%. La miento con un Centro de Toxicologa.
concentracin de metahemoglobina no puede exceder a 30-
40%. Si reaparecen o persisten los signos de intoxicacin 26.09.01. ETANOL
con cianuro se pueden repetir la dosis a los 30 minutos a la
mitad de las dosis anteriores. Indicaciones
El etanol se utiliza en la intoxicacin con metanol, porque
Efectos adversos - Precauciones acta compitiendo con el mismo por la enzima metaboliza-
Efectos secundarios a la vasodilatacin son la cefalea y en- dora (ADH).
rojecimiento facial. Tambin hipotensin, sncope y taqui- Dosis
cardia. Puede producir nauseas y vmitos. Tratamiento extrahospitalario (previo a la derivacin): Ad-
ministrar etanol diluido (etanol 96 o whisky) a una dosis de
Bibliografa 1.19 ml/Kg. de peso corporal tanto el paciente sea bebedor
1. Sodium nitrite. British Medical Association. British National Formu-
lary 2009, 57:34 crnico o no. 1,.2
2. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed. London: Pharma-
ceutical Press; 1999. p.995. Actualizado con Edicin electrnica: 2009 Tratamiento intrahospitalario
Para impedir la metabolizacin debe administrarse por va IV al 10%
en una solucin de glucosa o bicarbonato, en una dosis de carga de 10
ml/kg; a continuacin se administra 0,1 ml de etanol por kg de peso y
hora. El tiempo de administracin del etanol debe ser de 4 das.
26.10. INTOXICACION CON METALES PESADOS 595
Bibliografa
Dosis de mantenimiento cuando el paciente no 1. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed. London: Pharma-
est sometido a hemodilisis ceutical Press; 1999. p.996-7. Actualizado con Edicin electrnica:
2009.
2. Gua clnica para el tratamiento de las intoxicaciones por metanol y eti-
lenglicol. Indicaciones del fomepizol. Reunin de consenso. Barcelona,
10/10/06. En lnea: <http://wzar.unizar.es/stc/actividades/IntoxMetano
Etilenglicol.pdf> (acceso abril de 2009)
Indicaciones
Intoxicacin con arsnico, antimonio, bismuto, oro y mer-
Bibliografa curio. En la intoxicacin con plomo se administra con ede-
1. Brent-Wallace-Burkhart-Phillips-Donovan. Critical Care Toxicology.
Diagnosis and Management of the Critically Poisoned Patient. Elsevier
tato clcicodisdico.
Mosby. 2005. p.895-901.
Dosis
26.09.02. FOMEPIZOL Por inyeccin intramuscular, adultos y nios: 2.5 mg/kg cada
4 horas por dos das, 2 a 4 veces el tercer da y luego 1-2
Es un inhibidor competitivo de la alcohol deshidrogenasa. veces diarias durante 10 das o hasta la recuperacin.
Sus ventajas sobre el etanol son su duracin de accin ms
prolongada y que no tiene efecto depresor central ni otros Acciones
efectos txicos a las dosis usuales. Sus desventajas son que La accin farmacolgica del dimercaprol resulta de la for-
es mucho ms caro y su disponibilidad es limitada. macin de complejos por quelacin entre sus grupos sulfhi-
drilo y los metales. Es mucho ms efectivo si se administra
Indicaciones lo ms pronto posible despus de la exposicin al metal, ya
Se usa para el tratamiento de la intoxicacin con metanol y que es ms eficaz para prevenir la inhibicin de las enzimas
etilenglicol, que son convertidos a metabolitos txicos por sulfhidrlicas que para reactivarlas.
la alcohol deshidrogenasa
Farmacocintica
Dosis Esta droga se administra por va IM profunda en solucin
Se puede dar dosis inicial de 15 mg/Kg seguidas por dosis oleosa (aceite de man) al 10%. Las concentraciones mxi-
de 10 mg/Kg cada 12 horas por cuatro dosis. La dosis puede mas en sangre se obtienen en 30 a 60 minutos. El rgimen
incrementarse a 15 mg/Kg cada 12 horas hasta que las con- de dosis debe procurar mantener una concentracin plasm-
centraciones de metanol o etilenglicol sean menores a tica de dimercaprol adecuada para favorecer la formacin de
20mg/100 ml. Todas las dosis deben administrarse por infu- complejos BAL-metal estables. Su metabolismo y excrecin
sin intravenosa durante 30 minutos. En aquellos pacientes se completan en aproximadamente 4 horas.
que requieran tambin hemodilisis, el fomepizol debe admi-
nistrarse cada 4 horas durante las sesiones de hemodilisis. Efectos adversos - Precauciones
Hipertensin, taquicardia, nuseas, vmitos, salivacin, sud-
Farmacocintica acin, sensacin de quemazn (garganta, ojos), dolor abdo-
Se absorbe en el tracto gastrointestinal pero usualmente se minal, espasmo muscular, hormigueo en las extremidades,
administra en forma intravenosa. Se metaboliza en el h- pirexia en nios. Como el complejo dimercaprolmetal se
gado, primariamente a 4-carboxipirazol. Los metabolitos se descompone fcilmente en medio cido, la produccin de
excretan por orina, con slo una pequea cantidad sin meta- una orina alcalina protege el rin durante el tratamiento.
bolizar. Despus de mltiples dosis, el fomepizol induce su Utilizar con precaucin en pacientes hipertensos y/o con al-
propio metabolismo por el sistema enzimtico de la cito- teracin renal.
cromo P450, incrementndose significativamente su veloci-
dad de eliminacin.
596 26.11. INTOXICACION CON GASES
Contraindicaciones
Debido a que el dimercaprol se disuelve en aceite de man 26.10.02.02. EDETATO CALCICO DISODICO (EDTA)
no debe administrarse en pacientes alrgicos al man. Insu-
ficiencia heptica, salvo cuando ella se debe al envenena- Indicaciones
miento por arsnico. Debido a que el dimercaprol con el Intoxicacin crnica con plomo.
metal se excreta por orina hay que extremar los controles en
pacientes con insuficiencia renal. Dosis
Va IV: 40 mg/kg dos veces por da hasta 5 das; repetir si
Bibliografa fuese necesario despus de 25 das
1. Dimercaprol. British Medical Association. British National Formulary
2009, 57:34-35 Acciones
2. Brent-Wallace-Burkhart-Phillips-Donovan. Critical Care Toxicology.
Diagnosis and Management of the Critically Poisoned Patient. Elsevier Su utilidad deriva de la capacidad que tiene el plo-mo de
Mosby. 2005. p.1499 -1451. desplazar al calcio del quelato. Los huesos constituyen la
3. Goodman & Gilman. Las bases farmaclogicas de la teraputica. 11 principal fuente de plomo que es quelado por el edetato.
edicin. Mc Graw Hill, 2007. p. 1770 Luego el plomo se redistribuye de los tejidos blandos al es-
queleto.
26.10.02. INTOXICACION CON PLOMO
Farmacocintica
El plomo est ampliamente distribuido en el ambiente de Se absorbe menos del 5% por va digestiva. Su administra-
modo natural y como consecuencia de su uso industrial. La cin debe realizarse por va parenteral. Posee una vida media
intoxicacin aguda por este metal es relativamente rara. La de 20 a 60 minutos. Se distribuye en los espacios extracelu-
intoxicacin crnica por plomo recibe el nombre de satur- lares y en el lquido cefalorraqudeo (LCR) alcanza slo el
nismo. 5% de la concentracin plasmtica. El 50% del EDTA admi-
nistrado se excreta en una hora y ms del 95% lo hace en 24
26.10.02.01. D-PENICILAMINA horas.
Indicaciones Efectos adversos - Precauciones
Es el agente ms eficaz para remover el cobre y es menos Nausea, diarrea, dolor abdominal, dolor en el sitio se inyec-
efectivo que el EDTA o dimercaprol para el plomo, pero cin, tromboflebitis si se administra muy rpido y/o poco di-
puede sustituir a este ltimo para la terapia de la intoxicacin luido, dao renal particularmente en sobredosis; hipotensin,
por arsnico o mercurio. lagrimeo, mialgia, congestin nasal, estornudos, fiebre y ce-
Dosis faleas; en otras ocasiones el cuadro se completa con anemia
Adultos: 1-2 g/d en dosis divididas. Guiados por la excrecin y dermatitis.
del metal. Nios 20 mg/kg/d.
Contraindicaciones
Acciones Insuficiencia renal.
Es un producto de la degradacin de la penicilina, sin acti-
vidad antibacteriana. Es quelante de metales pesados, tales Bibliografa
como plomo, mercurio, cobre, hierro, arsnico, oro y plomo. 4. Sodium calcium edetate.British Medical Association. British National
Formulary 2009, 57:35-36
Forma con ellos complejos solubles que son rpidamente 5. Brent-Wallace-Burkhart-Phillips-Donovan. Critical Care Toxicology.
eliminados por va urinaria. Diagnosis and Management of the Critically Poisoned Patient. Elsevier
Mosby. 2005. p.828-831.
Farmacocintica
Se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, alcanzando 26.10.02.03. DIMERCAPROL
concentraciones mximas en sangre 1 a 2 horas despus de
(Ver 26.10.01.01)
la administracin oral y se excreta rpidamente por la orina.
26.11. INTOXICACION CON GASES
Efectos adversos - Precauciones
La reactividad cruzada con la penicilina puede ser la causa de 26.11.01. INTOXICACION CON MONOXIDO DE
algunas reacciones urticarianas o maculopapulares, entre ellas CARBONO
edema generalizado, prurito y fiebre, presente hasta en el 33%
de los pacientes tratados con penicilamina. Leucopenia, agra- El monxido de carbono (CO) es un gas que tiene caracte-
nulocitosis y anemia aplsica. Proteinuria y hematuria. Otros rsticas que facilitan el proceso de intoxicacin: no tiene olor
efectos menos graves son nuseas, vomito y diarrea. ni es irritante y por lo tanto no despierta fenmenos de alerta
del sistema respiratorio. Inhalado se combina con la hemo-
Contraindicaciones globina sangunea formando carboxihemoglobina que no
Las principales contraindicaciones son embarazo, antece- transporta oxgeno a los tejidos, conduciendo rpidamente
dente de agranulocitosis o anemia aplsica inducida por fr- a anoxia.
macos o insuficiencia renal.
26.11.01.01. OXIGENO (100 %)
Bibliografa
1. Penicilamine. British Medical Association. British National Formulary
2009, 57: p .545, 565 Indicaciones
2. Goodman & Gilman. Las bases farmaclogicas de la teraputica. 11 Se utiliza en el tratamiento de intoxicaciones debidas a mo-
edicin. Mc Graw Hill, 2007. p. 1771-1772. nxido de carbono, cianuro y diclorometano.
26.14. MORDEDURA DE VIBORA, PICADURAS DE ARAA Y ESCORPIONES. 597
Bibliografa Acciones
1. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug reference. 32nd ed. Antagoniza competitivamente todos los agonistas muscar-
London: Pharmaceutical Press; 1999. p.1165. Actualizado con Edicin nicos del tipo acetilcolina y derivados, siendo esta accin
electrnica: 2009. muy efectiva. En los rganos con inervacin simptica y pa-
rasimptica permite el predominio del simptico.
26.11.01.02. MANITOL
(Ver Capitulo 19) Farmacocintica
Su absorcin es rpida en el tracto gastrointestinal y por va
26.12. INTOXICACION CON PLAGUICIDAS parenteral (subcutnea o aplicacin local en mucosas); es
buena su distribucin en todo el organismo. Por ser amina
26.12.01. INTOXICACIN CON PARAQUAT terciaria atraviesa rpidamente las barreras hematoenceflica
y placentaria y aparece en la leche materna. Vida media: 4 a
Es un compuesto nitrogenado cuaternario. Es un herbicida 6 horas. Se metaboliza en parte en el hgado por hidrlisis y
de contacto, no selectivo. Produce un proceso txico irre- se excreta por va renal dentro de las 12 horas.
versible. Carece hasta el momento de antdoto eficaz que
asegure la supervivencia del paciente intoxicado. Los trata- Bibliografa
1. British Medical Association. British National Formu-lary 2009,
mientos, en general, tampoco ofrecen la eficacia que se 57:691-692
desea. La mortalidad sobrepasa los 75-80% en Europa y 2. Brent-Wallace-Burkhart-Phillips-Donovan. Critical Care Toxicology.
EEUU. Se tratar de impedir la absorcin, a travs de de la Diagnosis and Management of the Critically Poisoned Patient. Elsevier
Mosby. 2005. p. 941-942.
utilizacin de adsorbentes como carbn activado (Tambin
est indicada Tierra de fuller al 30 % o de Bentonita al 7% ,
ambas de difcil obtencin). 26.13.02. PRALIDOXIMA, MESILATO
Bibliografa Indicaciones
1. Parfitt K, editor. Martindale: the complete drug refer-ence. 32nd ed. Intoxicacin con rganos fosforados con actividad anticoli-
London: Pharmaceutical Press; 1999. p.1409. Actualizado con Edicin nesterasa asociada a la atropina. Su efectividad decrece
electrnica: 2009. cuanto ms se aleja la administracin del momento de la in-
2. Brent-Wallace-Burkhart-Phillips-Donovan. Critical Care Toxicology. toxicacin (antes de las 36 horas).
Diagnosis and Management of the Critically Poisoned Patient. Elsevier
Mosby. 2005. p. 954-956.
Dosis
Va IV, adultos: luego de atropina, 1g de pralidoxima mesi-
26.12.01.01. CARBON ACTIVADO lato diludo en 100 ml de solucin fisiolgica a pasar en 30
minutos o a una velocidad no mayor de 200 mg/min. Nios:
(Ver 26.02.01.) 25 mg/kg (mximo 1 g). Proceder de igual forma.
Acciones
26.12.01.02. SULFATO DE MAGNESIO Es un reactivador de la colinesterasa por desfosforilacin de
(Ver Capitulo 6) la enzima, a la cual regenera. Su accin es ms marcada en
la unin neuromuscular. Aunque normalmente se administra
por va IV por va entrica tiene buena absorcin.
26.13. INTOXICACION CON ORGANOS
FOSFORADOS
Farmacocintica
Atraviesa la barrera hematoenceflica, se metaboliza en su
26.13.01. ATROPINA, SULFATO
mayor parte en el hgado y su vida media es de 90 minutos.
Se excreta por va renal.
Indicaciones
Intoxicacin aguda por rganos fosforados (seguidamente
Efectos adversos - Precauciones
se administra pralidoxima) y en intoxicacin por carbama-
Son escasos. Cuando se administra en forma rpida por va
tos, donde controla los sntomas como convulsiones, mejora
IV puede producir: visin borrosa, cefalea, taquicardia, nu-
la funcin respiratoria central, reduce las secreciones (bron-
seas, mareos, diplopa, debilidad muscular.
copulmonares, hipersalivacin, hiperhidrosis); alivia las nu-
seas, vmitos, calambres abdominales y bradicardia.
Interacciones
Dosis La pralidoxima potencia la accin de los bloqueadores neu-
Va IV, adultos: inicialmente 2-4 mg, luego 2 mg cada 3-10 romusculares. Debe asocirsela a la atropina, o agregar dia-
minutos. Va IV IM, nios: inicialmente 1 mg, luego 0,5 zepn si las convulsiones no son controladas. Debe recordarse
mg cada 5 a 10 minutos. Para adultos y nios se contina que no acta (no antagoniza) sobre inhibidores de la colines-
hasta que desaparezcan los sntomas (control de bradicardia terasa (neostigmina, piridostigmina) y algunos plaguicidas
y exceso de secreciones broncopulmonares). La dosificacin tipo carbamato. No debe administrarse concomitantemente
se ajusta a la severidad y respuesta de cada caso. Se consi- con adrenalina, noradrenalina, isoproterenol, teofilina, ami-
dera necesario atropinizar al paciente, esto es provocar al- nofilina y fenotiazinas debido a la potenciacin de algunos de
598 26.14. MORDEDURA DE VIBORA, PICADURAS DE ARAA Y ESCORPIONES.
los efectos mencionados (taquicardia, cefalea, etc). LEVE: 2 a 4 ampollas; MODERADO: 4 a 8 ampollas;
GRAVE: 12 ampollas. Abstenerse de administrar inyeccio-
Contraindicaciones nes innecesarias ya que existe el riesgo de hemorragias por
En intoxicados con neostigmina o en pacientes miastnicos. defecto de coagulacin.
Bibliografa Cascabel:
1. British Medical Association. British National Formulary 2009, 57:35- El cuadro clnico se podr clasificar de la siguiente manera:
36
2. Brent-Wallace-Burkhart-Phillips-Donovan. Critical Care Toxicology. LEVE: escasa signosintomatologa neurotxica de aparicin
Diagnosis and Management of the Critically Poisoned Patient. Elsevier tarda, sin mialgias ni alteracin del color de la orina.
Mosby. 2005. p.941-942. MODERADO: presencia de signo sintomatologa neurot-
xica de instalacin precoz, mialgias discretas con o sin alte-
racin del color de la orina.
26.14. MORDEDURA DE VIBORA, PICADURAS GRAVE: neurotoxicidad evidente e importante, facies mias-
DE ARAA Y ESCORPIONES. tnica, debilidad muscular, mialgias generalizadas, orina os-
cura, oligoanuria hasta la instalacin de insuficiencia renal
26.14.01. ADRENALINA aguda.
(Ver 01.01.02.01.)
Dosis de antiveneno:
26.14.02. ANTISUEROS ESPECFICOS Depender del poder neutralizante del antiveneno a utilizar,
el que deber consultarse en el prospecto. Para los sueros
Se puede ampliar la informacin con la bibliografa del tema del Instituto Butantn el esquema recomendado es:
sugerida. LEVE: 5 frascos; MODERADO: 10 frascos; GRAVE: 20
Adems de los sueros antivenenos se recomienda seguir me- frascos
didas de sostn, como vigilar la respiracin, el estado hemo-
dinmico, el equilibrio hidroelectroltico y la funcin renal. Coral:
Puede ser necesario un tratamiento de sostn, con adminis- Todos los cuadros son considerados como GRAVES por el
tracin de oxgeno y ventilacin asistida. La hipotensin ar- riesgo de insuficiencia respiratoria debida a la parlisis mus-
terial debe tratarse con lquidos intravenosos. Los cular. La dosis que se administrar depender del poder neu-
antivenenos slo deben administrarse en un hospital o centro tralizante del antiveneno a utilizar, el que deber consultarse
mdico. En el momento de administrar el antiveneno deben en el prospecto. Para los sueros del Instituto Butantn la
estar preparadas las medidas necesarias para el manejo de dosis recomendada es de 10 ampollas.
un probable shock anafilctico ya que se trata de un suero
heterlogo. El total de la dosis deber administrarse en una ARAAS
nica vez para reducir estos riesgos. En los pacientes con Medidas generales
compromiso sistmico se debe manejar de manera adecuada Debe realizarse antisepsia en el lugar de la picadura.
el medio interno y la funcin renal. En la insuficiencia renal
puede ser necesario recurrir a mtodos de dilisis. El anti- Antivenenos especficos
veneno especfico es preparado por el Instituto Nacional de La edad o peso del individuo no son variables que modifi-
Produccin de Biolgicos - Carlos G. Malbrn-. Se puede quen la dosis de antiveneno a suministrar. En el momento
pedir asesoramiento en Centros de Toxicologa. Se debe de administrar el antiveneno se deben tener preparadas las
estar informado del lugar ms cercano donde se disponen de medidas necesarias para el manejo de un shock anafilctico
los antivenenos. (Consultar Gua de Centros Antiponzoo- ya que se trata de un suero heterlogo. Y slo deberan ad-
sos de la Repblica Argentina, Ministerio de Salud de la ministrarse en un hospital o centro mdico donde existan
Nacin, Buenos Aires, 1999. En lnea en: http: medios de reanimacin. Se puede pedir asesoramiento en un
//www.msal.gov.ar/htm/site/pngcam/normas/2001 132.htm). Centro de Toxicologa.
SERPIENTES Latrodectus
Yarar: El uso de miorrelajantes como el diazepam, o la administra-
El cuadro clnico se caracterizar segn la gravedad en: cin de gluconato de calcio E.V son tiles para minimizar
LEVE: forma ms comn, dolor y edema local leve o au- las contracturas musculares. El antiveneno especfico ha de-
sente, manifestaciones hemorrgicas discretas o ausentes, mostrado ser muy eficaz, an por va I.M. En general son
con o sin alteracin del tiempo de coagulacin. suficientes 1 2 ampollas de antiveneno para revertir el cua-
MODERADO: dolor y edema que afecta ms de un seg- dro clnico. El antiveneno latrodectus es preparado por el
mento anatmico, acompaado o no de alteraciones hemo- Instituto Nacional de Produccin de Biolgicos - ANLIS
rrgicas locales o sistmicas. Carlos G. Malbrn- y distribuido a las jurisdicciones a tra-
GRAVE: edema extenso que puede comprometer todo el vs de las Delegaciones Sanitarias Federales.
miembro acompaado de dolor intenso. Independientemente
del cuadro local existen manifestaciones sistmicas como Loxosceles
hipotensin arterial, oligoanuria, shock y hemorragias inten- El antiveneno especfico ha demostrado ser eficaz cuando
sas. Dosis de antiveneno: Depender del poder neutralizante se administra dentro de las primeras 36 horas de ocurrida la
del antiveneno a utilizar, el que deber consultarse en el picadura. El esquema de dosificacin depender del poder
prospecto. neutralizante de cada antiveneno:
Para los sueros del Instituto Butantn el esquema recomen- antiveneno del Instituto Butantan (San Pablo, Brasil): 5
dado es: ampollas para la forma cutnea y 10 ampollas para la forma
26.15. DIRECTORIO DE CENTROS DE INFORMACIN, ASESORAMIENTO Y ASISTENCIA TOXICOLGICA 599
cutneo-sistmica. Bibliografa
antiveneno del Instituto de Produccin de Biolgicos del 1. Manual de Atencin Primaria de Intoxicaciones. Tomo II, Parte Espe-
Per, se utilizarn 1 2 ampollas segn la forma clnica. El cial. Ministerio de Salud. Argentina 2002. p. 215 - 223. en lnea:
<http://www.msal.gov.ar/redartox/documentos/manual_toxi.pdf> (ac-
uso de corticoesteroides es controvertido. ceso abril de 2009).
Phoneutria 2. Manual de Diagnstico e Tratamento de Acidentes por Animais Peon-
El uso del antiveneno especfico depender de la clasifica- hentos. Editor:Assessoria de Co-municao e Educao em Sade/
cin del cuadro clnico. Ascom/ Pre/ FUNASABraslia, outubro de 2001. En linea en:
<http://www.tcirurgica.fm.usp.br/Curso_Emergencias/funasa_pecon-
LEVE: cuadro clnico local, eventualmente taqui-cardia y hentos.pdf> (acceso abril de 2009)
agitacin secundarios al dolor
MODERADO: manifestaciones locales y sistmicas como
taquicardia, hipertensin arterial, sudoracin profusa, agita- 26.15.DIRECTORIO DE CENTROS DE
cin psicomotriz, visin borrosa, vmitos, dolor abdominal, INFORMACIN, ASESORAMIENTO Y
priapismo, sialorrea discreta. ASISTENCIA TOXICOLGICA
GRAVE: raro en adultos, frecuente en nios. A las ma- (Segn ubicacin geogrfica)
nifestaciones anteriormente mencionadas se agregan v-
mitos frecuentes, bradicardia, hipotensin arterial, CENTRO NACIONAL DE INTOXICACIONES
insuficiencia cardiaca, arritmias, edema agudo de pul- Hospital Nacional Prof. Alejandro Posadas
mn, shock, convulsiones, depresin neurolgica y Responsable: Dra. Maria Rosa Llorens
coma. En los cuadros leves NO est indicada la utiliza- Av. Presidente Illia y Marconi CP 1684 El Palomar
cin del antiveneno. Los cuadros moderados en nios re- Pcia. de Buenos Aires Tel: (011) 4658-7777 / 4654-6648
quieren siempre de su uso, el cual es relativo en los 4469-9300 int.1102
adultos. Se administrarn de 2 a 4 ampollas E.V. Para los Lnea telefnica de cobro revertido: 0-800-333-0160
casos graves en nios y adultos se aplicarn 5 a 10 am- E-mail: [email protected]
pollas. (antiveneno elaborado en Instituto Butantn, San www.hospitalposadas.org.ar/toxico/cntoxico
Pablo Brasil) Realice siempre la consulta a un Centro de Tipo de asistencia que se brinda: Personal y telefnica.
Informacin y Asesoramiento Toxicolgico, o a un Cen- Horario de Atencin: todos los das 24 horas.
tro de Informacin sobre Venenos Animales.
CIUDAD AUTNOMA DE BUENOS AIRES
ESCORPIONES
En Argentina, los incidentes provocados por escorpiones son UNIDAD DE TOXICOLOGA
importantes en virtud de la elevada frecuencia y de su po- Hospital de Nios "Dr. Ricardo Gutirrez"
tencial gravedad principalmente en nios. En los ltimos Gobierno de la Ciudad de Buenos Aires
aos se ha constatado un incremento en el nmero de casos Responsable: Dra. Elda Cargnel
registrados. La especie responsable de los casos moderados Snchez de Bustamante 1399 CP 1425 - C. A. de Bue-nos
o severos en Argentina es Tityus trivitattus. En Misiones Aires Tel: (011) 4962-6666 Tel / Fax: 4962-2247 Fax:
podran existir otras especies peligrosas. 4962-3762.E-mail: [email protected]
En base a sus manifestaciones clnicas, los incidentes pue- Tipo de asistencia que se brinda: Personal y telefnica.
den ser clasificados en: Horario de Atencin: todos los das 24 horas.
LEVE: presentan dolor en el lugar de la picadura y a veces
parestesias. UNIDAD DE TOXICOLOGA
MODERADO: dolor intenso local y manifestaciones sist- Hospital de Nios "Dr. Pedro de Elizalde"
micas de tipo sudoracin, nuseas, vmitos, taquicardia e hi- Gobierno de la Ciudad de Buenos Aires
pertensin leve. Responsable: Dra. Mara Elisa Fernndez
GRAVE: mayor intensidad o gravedad en las manifestacio- Avda. Montes de Oca 40 CP 1270 - C. A. de Buenos Aires
nes sistmicas mencionadas y pueden presentar insuficiencia Tel: (011) 4300-2115 / 4307-5842 / 4 Fax: 4307-7400
cardaca, edema pulmonar, choque, coma y muerte. E-mail: [email protected]
Ante la aparicin de cuadros moderados y graves se consi- Tipo de asistencia que se brinda: Personal y telefnica.
dera que la administracin precoz de antiveneno escorpi- Horario de Atencin: todos los das 24 horas.
nico previene las complicaciones y secuelas del
escorpionismo. SERVICIO DE TOXICOLOGA
El suero antiescorpin es elaborado por el Instituto Nacio- Hospital Escuela "Jos de San Martn"
nal de Produccin de Biolgicos - ANLIS Carlos G. Mal- Universidad de Buenos Aires
brn- , en envases de 2 ml y distribuido a las jurisdicciones Responsable: Dr. Eduardo Scarlato
a travs de las Delegaciones Sanitarias Federales. Debe ser Paraguay 2201 CP 1120 C. A. de Buenos Aires
administrado lo ms precozmente posible en dosis adecua- Tel: (011) 5950-8804 Tel/Fax: 5950-8806
das de acuerdo a la gravedad del cuadro clnico. En general E-mail: [email protected]
son suficientes 1 2 ampollas de antiveneno para revertir el Tipo de asistencia que se brinda: Personal y telefnica.
cuadro clnico. En cuadros graves pueden requerir ms an- Horario de Atencin: lunes a viernes de 8 a 14 horas
tiveneno. Luego de su administracin el dolor local y los v-
mitos mejoran ms rpidamente que otras manifestaciones UNIDAD DE TOXICOLOGA
sistmicas, como el cuadro cardiovascular. Las precauciones Hospital General de Agudos J. A. Fernndez
son similares a las mencionadas previamente para otros sue- Gobierno de la Ciudad de Buenos Aires
ros heterlogos. Responsable: Prof. Dr. Carlos Damin
600 PROVINCIA DE BUENOS AIRES
Cervio 3356 CP 1425 - C. A. de Buenos Aires Lnea telefnica de cobro revertido: 0-800-222-9911
Tel: (011) 4808-2655 Tel/Fax: 4801-7767 E-mail: [email protected]
E-mail: [email protected] Tipo de asistencia que se brinda: Personal y telefnica.
Tipo de asistencia que se brinda: Personal y telefnica Horario de Atencin: todos los das 24 horas.
(a profesionales).
Horario de Atencin: todos los das 24 horas. DEPARTAMENTO DE TOXICOLOGA
MUNICIPALIDAD DE PERGAMINO
CONSULTORIO DE TOXICOLOGA Hospital Interzonal de Agudos San Jos
Htal. Gral. de Agudos "Cosme Argerich" - GCBA Responsable: Dra. Adriana Torriggino
Unidad Consultorios Vespertinos - Responsable: Liniers e Italia CP 2700 Pergamino (Buenos Aires)
Dra. Viviana Quintella Tel mvil 02477-15627027.
Consultorio de Toxicologa - Responsable: E-mail: [email protected]
Dra. Beatriz Di Biasi Tipo de asistencia que se brinda: Personal y telefnica
Py y Margall N 150 - C. A. de Buenos Aires Horario de Atencin: Personal: Hospital Interzonal de
Tel / fax : (011) 4121 0738 / 4121 0786 Int. 2786 Agudos San Jos lunes a viernes de 8 a 14 horas, con
E-mail : [email protected] turno. Telefnica las 24 horas.
Tipo de asistencia que se brinda: Personal
Horario de atencin: Mircoles de 14 a 18 horas. CHUBUT
SALTA TUCUMN
26.10.02.03. DIMERCAPROL
USO HOOSPITALARIO
26.11. INTOXICACION CON GASES
26.11.01. INTOXICACION CON MONOXIDO DE CARBONO
26.11.01.01. OXIGENO (100%)
USO HOSPITALARIO
26.11.01.02. MANITOL
USO HOSPITALARIO
26.12. INTOXICACION CON PLAGUICIDAS
26.12.01. INTOXICACION CON PARAQUAT
26.12.01.01. CARBON ACTIVADO
NOMBRE COMERCIAL PRESENTACION LABORATORIO PRECIO
CARBON 0.5 ORIENTAL comp.x 100 Oriental 26,76
CARBON 0.50 blist.x 1 x 10 comp. Eczane 3,60
CARBON 0.50 blist.x 35 x 10 comp. Eczane 119,50
CARBON 0.50 comp.x 30 Eczane 10,50
CARBON BELLOC comp.x 30 Spedrog Caillon 12,92
CARBON BELLOC comp.x 100 Spedrog Caillon 42,36
CARBON BELLOC comp.x 400 Spedrog Caillon 162,83
CARBON MEDICAL comp.x 250 H.Mdica Argenti 86,87
CARBON MEDICAL comp.x 100 H.Mdica Argenti 40,95
CARBON VEGETAL ACTIVADO estuche x 100 comp. Vent 3 25,00
MAMOGRAF iny.f.a.x 1 x 1 ml Temis-Lostal 65,85
MAMOGRAF iny.f.a.x 10 x 1 ml Temis-Lostal 592,28
604 DENOMINACION COMERCIAL
ANEXO 1
FARMACOTERAPIA
606
FARMACOTERAPIA EN EL EMBARAZO
Cualquier medicacin administrada a una paciente embarazada puede afectar el embrin o al feto desde el momento
de la concepcin hasta el nacimiento.
Es muy importante tener presente este concepto cuando se efecta una prescripcin a una mujer embarazada o en
edad frtil ya que el efecto teratognico puede ocasionar la prdida del embarazo, malformaciones fetales o alteraciones
funcionales como el retardo mental, entre otras alteraciones.
Por ello es imprescindible evaluar los efectos beneficiosos esperados al administrar un medicamento a la embarazada,
frente a los posibles efectos indeseables que puede producir en el embrin o en el feto.
Aunque un elevado porcentaje de embarazadas (hasta un 80%) estn expuestas a algn medicamento, se estima que
slo un 2-3% de los neonatos presentan anomalas congnitas y que solo 2-5% de estas se atribuyen a efectos farma-
colgicos y muchas de ellas pueden prevenirse (1,2,3).
Es necesario considerar que, los cambios fisiolgicos propios de la gestacin a nivel de los sistemas
cardiovasculares, pulmonar, gastrointestinal, renal, endcrino, dermatolgico y ematolgico, pueden afectar parme-
tros farmacocinticos de los medicamentos alterando su eficacia y su toxicidad, tanto para la embarazada como para el
embrin o el feto. Por otro lado, aparecen otros
compartimientos (placenta y rganos fetales) que tambin pueden modificar la respuesta farmacolgica en relacin
a la mujer no embarazada(1,2,3,4).
La mayor parte de los medicamentos atraviesan la placenta por simple difusin, siendo escasos los que lo hacen en
forma activa o difusin facilitada.
Los factores que influyen en la transferencia placentaria de medicamentos, dependen de propiedades vinculadas al
frmaco y al rea placentaria disponible para el intercambio.
Respecto al frmaco sabemos que slo difunden a travs de las membranas biolgicas en general y de la placenta en
particular, fcilmente las molculas con alto coeficiente de reparto lpido-agua, en estado no ionizado, y de bajo peso
molecular. Por otra parte, cuanto mayor es el grado de unin de un frmaco a las protenas plasmticas materna, tanto
menor es su difusin placentaria, ya que slo difunde la fraccin libre (que es la activa) no ligada a las protenas siendo
importante en este sentido, prestar atencin a desplazamientos de frmacos de su unin a protenas en la situacin fre-
cuente de hipoalbuminemia del embarazo.
La placenta, membrana semipermeable, oficia de intermediaria entre la madre y el feto en el intercambio de nutrientes,
frmacos y sus metabolitos. Aunque existen numerosos sistemas enzimticos biotransformadores en la placenta, su efi-
cacia metablica es muy limitada respecto al que posee el hgado de la embarazada. Sin embargo, de la actividad meta-
blica placentaria va a depender en gran medida, que un frmaco alcance la circulacin fetal, en concentracin suficiente
para que pueda desencadenar efectos teratognicos.
De manera general podemos afirmar que, cuanto mayor es el rea placentaria disponible para el intercambio y menor
el grosor de la placenta, mejor se producir la difusin de frmacos a travs suyo y viceversa.
Otro factor interviniente es el pH sanguneo a nivel del cordn umbilical, que puede contribuir en el comportamiento
de un frmaco, ya que siendo ligeramente ms cido que el de la sangre materna, se producir un mayor atrapamiento
de los medicamentos bsicos en el cordn, donde se encontrarn ms ionizados. Por ello es tambin esperable que los
medicamentos bsicos accedan ms fcilmente que los cidos a la circulacin fetal.
La posible repercusin de la administracin de un medicamento a una mujer embarazada, al embrin o al feto va a
estar regida por distintas variables y son a saber:
Naturaleza del frmaco administrado: o potencia intrnseca del mismo puede ser o no perjudicial para la madre el
embrin o el feto.
Frecuencia de administracin: ante un mismo medicamento no son idnticos los efectos esperados, si se administra
en forma espordica, peridica o continua.
Perodo de la administracin: segn se realice en el 1, 2 o 3 trimestre de embarazo las consecuencias cuali y
cuantitativas pueden ser diferentes.
Durante el primer trimestre, en el perodo de fertilizacin e implantacin del huevo en el endometrio (desde la
concepcin hasta el da 20), existe una alta labilidad y elevado ndice de suceptibilidad ante cualquier agresin (4).
Esto va a condicionar un mecanismo de defensa que la naturaleza pone a disposicin del ser humano para su propia
conservacin y seleccin. Se trata de lo que puede denominarse como la ley del todo o nada y consiste en la propiedad
que tiene el tejido embrionario en este perodo, para afectarse de tal manera que puede producirse un desprendimiento
de su unin endometrial con expulsin subsiguiente, inducido por un frmaco o bien el huevo anidado no es afectado
significativamente; vale decir se desprende o no ocurre nada (7). El mayor riesgo est comprendido entre el perodo que
va desde la 3 a 9 semana de embarazo(4): Perodo Embrionario de Organognesis y Organizacin Tisular y por lo
tanto tambin el de mxima suceptibilidad para la produccin de malformaciones congnitas por causa de factores agre-
sores externos, como el empleo de un medicamento en la embarazada.
607
En este punto es imprescindible tener presente un principio bsico en donde la administracin de un medicamento
potencialmente agresor para el feto, afectar al tejido con mximo ndice de crecimiento y reproduccin celular en el
momento de la exposicin (1er. trimestre).
En el transcurso del Perodo Fetal que comprende el 2 y 3er. trimestre del embarazo, aunque se minimizan los
posibles efectos teratognicos y las malformaciones congnitas asociadas, son relativamente frecuentes los retrasos en
el crecimiento intrauterino, ya que en sta etapa lo que normalmente predomina es el crecimiento de los rganos ya for-
mados, que puede verse afectado por induccin farmacolgica, verificable por el anormal crecimiento y desarrollo fun-
cional del feto o al menos efectos txicos sobre tejidos fetales (3-4).
Protocolo de medicamentos: (6) si es necesario administrar frmacos durante el embarazo se debe priorizar la utili-
zacin de aquellos con los que se tiene mayor experiencia clnica y epidemiolgica, antes que los medicamentos nuevos,
a la dosis ms pequea efectiva, con un tiempo de exposicin mnimo indispensable, preceptos importantes todos ellos
cuando se prioriza el riesgo de teratogenicidad ya que se debe considerar que ningn medicamento es totalmente inocuo,
ni siquiera los preparados tpicos.
Pocas drogas muestran ser concluyentemente, teratognicas en el humano, pero no existe droga segura sin dudas, en
el embarazo temprano. Por otra parte resulta ms difcil demostrar que un frmaco es inocuo para el embrin o el feto,
cuando se administra a una embarazada, que demostrar que posee riesgo comprobado para aquellos.
Comprobar que un frmaco conlleva un riesgo para el embrin o el feto, puede demostrarse fehacientemente con un
nmero relativamente pequeo de estudios clnicos y epidemiolgicos. En cambio para afirmar que es inocuo, requiere
una exhaustiva investigacin, no slo en nmero de estudios clnicos, sino tambin en el tiempo ya que los efectos te-
ratognicos puede que no se manifiesten en el momento del nacimiento, sino meses o aos despus, como ocurri con
la utilizacin del dietilestilbestrol para tratar la amenaza de aborto y la toxemia gravdica. Los efectos teratognicos con
el empleo de esta droga aparecan 12 a 14 aos despus y la manifestacin clnica consista en una mayor incidencia de
adenomas y cnceres de vagina en las nias cuyas madres fueron tratadas con este frmaco durante el embarazo (7,8).
En suma aunque la mxima de en lo posible no utilizar medicamentos durante todo el embarazo, tiene plena vi-
gencia, se debe prestar atencin y examinar aquellas patologas que dada su naturaleza, si no se medican racionalmente,
pueden acarrear consecuencias a la embarazada o al feto. Por lo tanto sopesar el binomio beneficio-riesgo, cuando se
prescribe un medicamento, alcanza toda su dimensin en la mujer embarazada y la misma debera evitarse, de ser posible,
en el primer trimestre. (7). (Ver anexo fig. 1).
Teniendo en cuenta que un alto porcentaje de embarazadas reciben tratamiento farmacolgico (80% aproximadamente)
para paliar las situaciones fisiopatolgicas ms frecuentes durante la gestacin como: nuseas, vmitos, pirosis, estre-
imiento, anemia , dolor, fiebre, insomnio, depresin, hipertensin, diabetes, etc, que en muchos casos derivan de los
cambios fisiolgicos
que conlleva el embarazo, diversos autores en funcin de los riesgos potenciales de teratognesis han propuesto cla-
sificaciones como (5): teratgeno (probado, probable, posible, improbable, no teratgeno) y de frecuencia (teratgeno
frecuente, ocasional, infrecuente y no teratgeno). Sin embargo adoptaremos y describiremos una clasificacin de tera-
togenicidad establecida en todo el mundo, elaborada por la Food and Drug Administration de EEUU, en funcin del
tipo de estudios realizados y de la informacin disponible y que es renovada peridicamente. (5).
Se han clasificado en 5 categoras: (A,B,C,D,X) (1,2,3,4,5,6,7).
Algunos frmacos se han clasificado en dos categoras, en base a discrepancias entre opiniones de distintos autores:
(A/C; A/X); B/D; C/D; C/D#; D/B; D/C y D/X.
La decisin a adoptar se reserva al criterio del mdico prescriptor.
Existen en la bibliografa, subclasificaciones de la elaborada por la FDA basadas en: informaciones otorgadas por el
laboratorio productor u otras causas tales como: vas de administracin, dosis elevadas, tratamiento prolongado, etc.;
incluremos nicamente la subclasificacin que comprende la accin de los frmacos evaluados en el tercer trimestre de
gestacin o en embarazo a trmino, que identificaremos con el subndice #.
Los frmacos con su nombre genrico (DCI) se han ordenado alfabticamente, segn el sistema orgnico sobre el
que actan, el proceso fisiopatolgico a prevenir o corregir, actividad farmacolgica o bien con fines diagnsticos
Categora A: Los estudios controlados realizados no han demostrado un riesgo para el feto durante el primer
trimestre, y no existe evidencia de riesgo en trimestres posteriores, por lo que la posibilidad de teratognesis
parece remota. (Ver anexo).
Categora C: Se asigna a aquellos frmacos para los que se considera que slo han de administrarse si el beneficio
esperado justifica el riesgo potencial para el feto
Pueden existir dos posibilidades:
1) Que los estudios en animales hayan revelado efectos teratognicos sobre el feto y no existen estudios o resultados
en mujeres. (Ver anexo).
2) Que no existen estudios disponibles, ni en mujeres ni en animales.
Categora D: Estn includos aquellos frmacos para los que existe una clara evidencia de riesgo teratognico,
aunque los beneficios puedan hacerlos aceptables a pesar de los riesgos que conlleva su empleo
durante el embarazo, as cuando el medicamento es imprescindible para tratar una enfermedad
grave o una situacin lmite y no existen alternativas ms seguras. (Ver anexo).
Categora X: Los medicamentos en esta categora estn contraindicados en mujeres que estn o pueden quedar
embarazadas. Los estudios en animales o en humanos han mostrado la aparicin de anormalidades
fetales, y/o existen evidencias de riesgo teratognico basado en la experiencia humana; por lo que
el riesgo de su empleo en embarazadas claramente supera el posible efecto beneficioso. (Ver anexo).
ANEXO
Categora A:
I- Hormonoterapia: Levotiroxina, Liotironina; Tiroglobulina.
II- Vitaminas: Acido Ascrbico (A/C); Calcifediol (A/D); Calcitriol (A/D); Colecalciferol (A/D);
Dihidrotaquisterol (A/D); Ergocalciferol (A/D); Acido Flico (A/D); Nicotinamida (A/C);
Acido Pantotnico (A/C); Piridoxina (A/C); Riboflavina (A/C); Vitamina A (A/X); Vitamina B12
(A/C); Vitamina D (A/D); Vitamina E (A/C). Tiamina (A/C).
III- Soluciones hidroelectrolticas: Citrato de Potasio; Cloruro de Potasio; Gluconato de Potasio. Gluconato de calcio.
Categora B:
I- Hormonoterapia: Prednisolona, Prednisona, Insulina, Calcitonina, Somatostatina, Desmopresina, Vasopresina.
II- Agentes diagnstico: Indigo Carmn.
III- Antihistamnicos: Azatadina; Ciclizina; Ciproheptadina; Clorfeniramina; Desclorfeniramina; Dimenhidrinato;
Doxilamina; Meclozina ( Meclizina); Tripelenamina.
IV- Sistema Nervioso Autnomo
1) Parasimpticoliticos: Dicicloverina (o diciclomina); Gliropirronio ( Glicopirrolacto)
2) Simpaticomimticos: Fenoterol; Ritodrina (B/X); Terbutalina.
3) Simpaticolticos: Acebutolol; Doxazocina; Guanadrel: Metoprolol Pindolol; Sotalol.
V- Analgsicos Antipirticos Antiinflamatorios no esteroides
Fenacetina; Paracetamol; Fenoprofeno (B/D#); Ibuprofeno (B/D#); Indometacina (B/D#); Ketoprofeno (B/D#);
Acido meclofenmico (B/D#); Naproxeno (B/D#); Piroxicam (B/D#); Sulindaco (B/D#)
IX Antibioticoterapia:
1) Antibiticos Antibacterianos:
a) Penicilinas: Amoxicilina, Amoxicilina + Acido clavulnico, Ampicilina, Ampicilina + sulbactama,
Bacampicilina; Bencilpenicilina; Bencilpenicilina Benzatina; Carbenicilina; Cloxacilina; Ciclacilina; Dicloxacilina;
Fenoximetilpenicilina(Penicilina V); Hetacilina; Meticilina; Nafcilina; Oxacilina; Piperacilina; Ticarcilina;
Ticarcilina + clavulnico.
b) Quinolonas: Cinoxacina; Acido nalidixico; Ciprofloxacina.
c) Sulfonamidas: Sulfadiazina(B/D#).
d) Antituberculosos: Etambutol.
e) Cefalosporinas: Cefaclor, Cefadroxilo, Cefalexina, Cefalotina, Cefamandol,
Cefapirina, Cefatrizina, Cefazolina, Cefonicida, Cefoperazona,
Ceforanida, Cefotaxima, Cefotetan, Cefradina, Ceftacidima,
Ceftizoxima, Ceftriazona: Cefatrizina, Cefoxitina, Cefuroxima.
f) Otros Antibiticos Antibacterianos: Azitromicina; Aztreonan; Clindamicina; Colistimetato Sdico; Eritromicina;
Espectinomicina; Lincomicina; Polimixina B.
2) Antibiticos Antifngicos: Ciclopiroxolamina; Anfotericina B; Clotrimazol, Nistatina.
X- Antispticos Urinarios: Nitrofurantona.
XI- Escabicidas/Pediculicidas: Lindano
XII- Antihelmnticos: Piperazina.
XIII- Terapia Dermatolgica: Isotretinona
.
Categora C:
I- Hormonoterapia: Beclometasona; Betametasona; Dexametasona; Protirelina; Tirotrofina;
Corticotrofina; Tetracosactida (o cosintropin).
II- Agentes Diagnstico: Azul de Evans; Azul de Metileno (C/D); Gadopenttico Acido (o Gadopentotato Dimeglumina).
X- Sistema Cardiovascular:
1) Cardiotnicos y Antiarrtmicos: Acetildigitoxina; Adenosina; Amiodarona;
Bretilio.Deslansido; Digitoxina; Digoxina; Disopiramida;
Flecainida; Gitalina; Lanatsido C; Lidocana; Mexiletina;
Milrinona; Procainamida; Propafenona; Quinidina;
Tocainida.
2) Hipolipemiantes: Clofibrato; Colestiramina; Dextrotiroxina.
3) Antihipertensivos: Atenolol; Clonidina; Esmolol;Fenoxibenzamina; Fentolamina;
Hexametonio; Hidralazina; Labetalol; Mepindolol;Alfametildopa;
Minoxidil; Nadolol; Oxprenolol; Pargilina; Prazosina; Propranolol;
Timolol; Trimetafan.
4) Vasodilatadores: Nitrito de amilo; Bufenina (Nilidrina); Ciclandelato; Dioxilina;
Dipiridamol; Eritritilo Tetranitrato; Flosequinan; Isosorbide Dinitrato;
Isosorbide Mononitrato; Isoxsuprina; Nitroglicerina;
Pentoxifilina;Tolazolina; Amlodipina; Bepridil; Diltiazem; Felodipina;
Isradipina; Nicardipina; Nifedipina; Nimodipina; Verapamilo;
Nitroprusiato de Sodio; Diazxido.
Categora D:
Figura 1
Bibliografa:
1 Rubio Barbn S et al. Utilizacin de frmacos durante el embarazo y la lactancia: Farm Hosp 1993; 17: 3-24.
2- Hays DP et al. Human Teratogens. In: Pagliaro LA et al. Problems in Pediatric Drug Therapy. 2nd. ed. Hamilton: Drug Intelligence , 1987: 51-69.
3- Aizpuru K et al. Medicamentos y Embarazo. Inf. Farmacoter Vasca 1989; 2: 49-51.
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5- Briggs GG et al. Drugs in pregnancy and lactation. 4th. ed. Baltimore: Williams & Wilkins. 1994.
6- Boletn Farm. Andaluz-Escuela Andaluza de S. Pblica. Medicamentos y Embarazo Monografas N 8; 1995, 1-43.
7- Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacuticos de Espaa. Medicamentos en Embarazo, Madres Lactantes, nios y ancianos. Madrid. Mayo 1991.
8- Goodman and Gilman. The Pharmacogical Basis of Therapeutics. Tenth Ed. 2001; 1609-10.
614
FARMACOTERAPIA EN LA LACTANCIA
La lactancia materna como alimentacin exclusiva, tanto nutritiva como higinica, se considera la mejor forma para
los recin nacidos, durante los primeros seis meses de vida. Segn OMS a partir de esta edad sigue siendo la alimentacin
idnea, junto con el inicio de la nutricin complementaria, aconsejando mantenerla hasta los dos aos o hasta que la
madre y/o el hijo lo deseen. (1)
Es innegable las ventajas de la lactancia materna, tanto para el lactante como para la madre, la familia y la sociedad
en su conjunto considerando no solo aspectos como la salud, el estado nutricional e inmunolgico, sino tambin que
establece una fuerte relacin afectiva entre la madre y su hijo. Relacin afectiva que de por s mismo bastara para jus-
tificar la lactancia natural, pero adems, este bienestar en el que se encuentra el nio amamantndose, influye de manera
decisiva sobre su posterior estado de salud nutricional e inmunolgico. (1-10). Redundando beneficiosamente sobre su
crecimiento y desarrollo inmediato.
La administracin de algunos frmacos a madres amamantando, que se vehiculizan en la leche, pueden causar efectos
txicos de distinta gravedad en el nio. (11-12)
Los fenmenos indeseables pueden ocurrir s los frmacos se vuelcan a la leche materna en cantidad farmacolgica
significativa. La concentracin en la leche de algunos frmacos, puede exceder la que simultneamente existe en el
plasma materno que aunque sea clinicamente til en la madre, puede causar toxicidad en el nio. Un posible efecto
txico de los frmacos en la leche, es la produccin de reacciones de hipersensibilidad en el lactante, an cuando se uti-
lice, la menor dosis til.
En principio los frmacos se suministraran a la madre amamantado cuando son imprescindibles y los beneficios es-
perados en ella, son superiores a los posibles riesgos que puede producir en el lactante.
Diversos factores intervienen en la transferencia de frmacos sistmicos del plasma a la leche materna y al lactante,
que dependen de las propiedades del frmaco y la membrana lacto-sangunea materna (de naturaleza lipo-proteca).
Propiedades fsicas y qumicas del frmaco (4,5,13,16,17 y 18) Cuando menor sea el peso molecular y el grado de io-
nizacin, ms fcilmente atravesar la barrera lacto-sangunea y viceversa.
La mayor parte de los medicamentos son cidos o bases dbiles y el grado de ionizacin est condicionado por el pH
del medio, de modo tal que a pH cido las bases dbiles estn ms ionizadas y los cidos dbiles no ionizados y viceversa
a pH alcalino(ecuacin de Henderson-Hasselbalch).
Por lo tanto a pH cido quedarn atrapados (sin difundir) los frmacos bsicos, mientras que difundirn fcilmente
los cidos.
La leche materna tiene pH ms cido que el del plasma, por lo que en la fase sangunea (ms alcalina) los medica-
mentos bsicos tendern a estar no inizados y difundirn por la membrana lacto-sangunea. Una vez en la leche, estos
medicamentos al encontrarse en un medio ms cido, se ionizarn quedando atrapados en ella. Para los medicamentos
cidos el razonamiento es inverso al anterior y por ende se hallar impedido su paso a la leche materna.
- Medicamentos bsicos en la leche: lincomicina, eritromicina, antihistamnicos, alcaloides, isoniazida, antisicticos,
antidepresivos, litio, tiouracilo, metronidazol, etc.
- Medicamentos cidos en el plasma materno: barbitricos, fenitona, sulfamidas, penicilinas, diurticos, etc.
Solubilidad del frmaco: Cuanto mayor es el coeficiente de reparto lpido-agua, tanto mayor es su difusin a travs
del tejido mamario, por el mecanismo de difusin pasiva a favor de un gradiente, ya que el mismo est establecido por
los principios fsicoqumicos que rigen el comportamiento de todas las membranas biolgicas; siendo menos importante
el pasaje activo o la difusin facilitada por protenas de la membrana celular.
Conjugacin con protenas plasmticas: La fraccin libre, no unida a las protenas plasmticas, es la nica que di-
funde a travs de las membranas y es la que posee la actividad farmacolgica o txica. Por lo tanto, los medicamentos
con alta afinidad a protenas plasmticas (albmina o globulinas) permanecern en el plasma materno hasta que no se
vayan liberando de estas ltimas, ya que se establece un equilibrio dinmico. Ejemplo: (diazepam, fenitona, fenobarbital,
sulfonamidas, anticoagulantes orales, etc.).
En la mujer embarazada es frecuente la hipoproteinemia, que persiste durante los primeros das de la lactancia, dando
lugar a un incremento de la fraccin libre del frmaco y por consiguiente una mayor y ms fcil difusin medicamentosa
a la leche.
615
Factores dependientes de la madre: (15) La dosis y el tiempo con que se administra un frmaco sistmico a la madre
amamantando, para lograr concentracin plasmtica conveniente, en relacin a la patologa materna, es un parmetro
condicionante del pasaje de frmacos a travs de la membrana lacto-sangunea.
En este sentido debe considerarse utilizar la mnima dosis efectiva en el menor tiempo posible y evitar los medica-
mentos de liberacin sostenida y que tengan metabolitos activos.
Por otra parte, cuanto mayor sea el flujo sanguneo a nivel de la membrana mamaria, tanto mayor ser la probabilidad
de que un frmaco la atraviese y viceversa, factor que debe tenerse en cuenta en la insuficiencia cardaca materna o bien
cuando se suministran frmacos que modifican el flujo mamario como los betabloqueantes empleados en cuadros hi-
pertensivos.
Factores dependientes del nio (15): Los nios prematuros presentan un especial riesgo de padecer reacciones ad-
versas a frmacos, dado que en ellos la funcin renal y heptica estn menos desarrolladas que en los nacidos a trmino.
En ellos la capacidad metablica heptica y el ndice de filtracin renal, no alcanzan su madurez hasta pasadas unas se-
manas.
Los nios alimentados exclusivamente con leche materna, reciben con su alimentacin ms cantidad de frmacos,
cantidad que depender adems de la capacidad de succin del nio y de la frecuencia de amamantamiento.
En base a lo antedicho es conveniente adoptar una estrategia en la lactancia, cuando es prioritaria la salud de la
madre a la que se debe suministrar un frmaco, para minimizar los riesgos para el lactante as: (19)
- Evitar la lactancia en el momento de mxima concentracin del frmaco en la leche, de all que la dosis de medica-
mentos prescripto, se debe suministrar despus de cada toma de leche y/o justo antes del perodo ms largo de sueo
del nio.
- Si se sospecha que, un medicamento que ha de utilizarse a dosis nica o en tratamiento a corto plazo, puede ser per-
judicial para el nio, se interrumpe la lactancia durante ese perodo reemplazndolo por la artificial. Otra alternativa
es la extraccin de la leche materna antes de comenzar el tratamiento farmacolgico y su refrigeracin o congelacin
para uso posterior, durante los perodos en los que sea necesaria la abstinencia de la lactancia.
- Por ltimo, suspender la lactancia materna, si el frmaco es potencial o comprobadamente txico para el nio, pero
imprescindible para la salud materna.
En base a la experiencia clnica, y por modificaciones de efectos adversos recogidos por los sistemas de frmacovi-
gilancia, se han establecido las siguientes categoras de riesgo , cuando debe suministrarse un medicamento a una
madre en perodo de amamantamiento (14)
- Categora A: Compatible: Con la lactancia: medicamentos que no han mostrado riesgos para el lactante, por lo que
en principio podran administrarse a la madre durante la lactancia.(Ver anexo).
- Categora A1: Precaucin: Medicamentos de los que no se conoce s se excreta en leche materna, se recomienda uti-
lizar con precaucin pero no se considera contraindicada su administracin en madres en el perodo de lactancia. (Ver
anexo).
- Categora B: Precaucin: Medicamentos que podran utilizarse con precaucin durante la lactancia, vigilando la
posible aparicin de efectos adversos en el lactante. Se tratara de medicamentos relativamente contraindicados por
existir un riesgo terico de toxicidad o efectos adversos leves en el lactante, medicamentos contraindicados en ciertas
condiciones clnicas del lactante, o determinadas dosis o vas de administracin. (Ver anexo).
- Categora B1: Precaucin: Por no disponer de datos sobre su excrecin en la leche materna. Se recomienda utilizar
un medicamento alternativo ms seguro durante la lactancia. En ocasiones aunque no se disponga de datos sobre la
excrecin en la leche, la consideracin terica de sus caractersticas fisicoqumicas y farmacocinticas, pueden hacer
que no se recomiende la utilizacin del frmaco, por existir un riesgo de toxicidad potencial significativa. (Ver anexo).
- Categora C: Contraindicado: Por haberse descriptos efectos adversos graves o porque se considere elevada la pro-
babilidad de que ocurran.(Ver anexo).
Los frmacos genricos se han ordenado secuencial y alfabticamente de acuerdo: a su categora de riesgo (A, A1,
AB, B, B1, C.), el sistema orgnico cuya fisiopatologa trata de corregirse, tratamiento de procesos infecciosos o neo-
plsicos, teraputica hormonal o vitamnica etc., indicndose en cada frmaco, la referencia bibliogrfica especializada
y otras ms generales.
Algunos frmacos se han clasificado en dos categoras, debido a que la informacin disponible no permite establecer
definitivamente su pertenencia a una sola categora o bien porque existen divergencias o discrepancias entre opiniones
de distintos autores, quedando a criterio del profesional mdico la decisin a adoptar, en pos de una terapia o profilaxis
racional.
616
ANEXO
A - Aparato Gastrointestinal
C- Sistema Cardiovascular
D- Sistema Respiratorio
F- Antibioticoterapia
1- Antibiticos antibacterianos
a- Antituberculosos: Rifampicina (4,13,21,22,23). Etambutol (13,20,21,22,23,27). Isoniazida (13,19,20,21,22,23,27) (A/B)
b- Cefalosporinas: Cefaclor (7,13,16,22). Cefadroxilo (7,13,20,21,22,23), Cefazolina (7,13,20,21,22,23).
Cefepima (13,22). Cefoperazona (13,20,22). Ceftazidima (7,13,21,22,23). Ceftriazona (13,16,21,22,23).
Cefuroxima (13,22). Cefoxitina (7,13,20,21,22,23).
c- Macrlidos: Eritromicina (7,13,16,20,21,22,23). Roxitromicina (16)
d- Penicilinas: Amoxicilina (7,13,16,20,21,22,23). Amoxicilina + clavulnico (A/B) (13,22) Ticarcilina (7,13,21,22,23).
e- Otros antibiticos: Aztreonam (13,21,22,23).
2- Antibiticos antifngicos: Fluconazol (13,22,23).
3- Antibiticos antivirales: Aciclovir (13,16,19,21,22,23,27). Valaciclovir (13,22).
G- Antiparasitarios
H- Terapia Hormonal
A- Sistema Gastrointestinal
B- Sistema Msculo-esqueltico
C- Sistema Cardiovascular
618
D - Sistema Respiratorio
1) Antiasmticos: Fenoterol (B1) (13). Ipratropio bromuro (13,22) (B1). Montelukast (22) (B1). Nedocromilo (22).
Salbutamol (13,19,20,22,26). Salmeterol (B1) (22,26).
2) Antihistamnicos Anti H1: Astemizol (B1) (19). Clemastina (4,13,16,20,21,22,23). Difenhidramina (13,20,22).
Dimenhidrinato (13,22) (B1). Doxilamina (13,22). Fexofenadina (B1) (22,23,26)
Loratidina (5,16,19,22,23). Prometazina (13,16,22) (B1).
3) Corticosteroides inhalados intranasales: Budesonida (22). Fluticasona (22,26). Mometasona (22).
Triamcinolona (13,22).
4) Descongestivos nasales: Fenilefrina (13,22). Oximetazolina (B1) (13).
5) Espectorantes y Mucolticos: Guaifenesina (B1) (22).
F - Antibioticoterapia
1) Antibiticos Antibacterianos
a) Aminoglucsidos: Amikacina (7,13,20,22). Estreptomicina (13,21,22,23). Gentamicina (13,20,22,23).
Kanamicina (7,13,20,21,22,23). Netilmicina (22). Tobramicina (7,13,20,22).
b) Antileprosos: Clofazimina (13,22,23). Dapsona (7,13,21,22,23).
c) Antituberculosos: Pirazinamida (7,13,22,27).
d) Fluorquinolonas: Ciprofloxacina (B1) (13,16,22,23,27). Levofloxacina (B1) (13,22).
e) Macrlidos y Lincosaminas: Azitromicina (13,22). Clindamicina (7,13,19,20,21,22,23). Claritromicina (13,22)
Diritromicina (13,22) (B1). Espiramicina (13,20,22). Lincomicina (13,20,22)
f) Penicilinas: Ampicilina (7,13,20,22) . Cloxacilina (13,20,22). Piperacilina (4,13,20,22).
g) Tetraciclinas: Doxiciclina (7,13,16,20,22). Minociclina (7,13,20,22) Oxitetraciclina (13,20).
h) Otros Antibiticos Antibacterianos Cloramfenicol (4,7,13,20,21,22,27). Espectinomicina (13). Fosfomicina (13,20,22).
Imipenem + cilastatina (13,22). Meropenem (13)
Metrodinazol (7,13,16,19,20,21,22,27). Sulfametoxazol (B1) (4,7,16,19,22).
Vancomicina (13,20,22).
2) Antibiticos Antifngicos: Anfotericina B (4,13,26). Itraconazol (13,22). Ketoconazol (13,19,20,23).
Terbinafina (22).
3) Antibiticos Antivirales: Ribavirina (13,22) (B1).
G- Agentes Antiparasitarios:
H- Antidiabticos:
Acarbosa (13,22). Clorpropamida (13,20,22) (B1). Glimepirida (22). Glipizida (13,22). Repaglinida (22,26) (B1).
Tolbutamida (4,7,13,20,21,22,23,27).
I - Terapia Hormonal:
J - Antineoplsicos:
Azatioprina (7,13,21,22,25). Filgrastim (22,26). Interferon alfa (22,26). Interferon Beta 1b (22).
L - Radiofrmacos:
Galio 67 (4,23). Indio 111 (23). Iodo (4,23). Iodo 123 (4,21,23). Iodo 125 (4,23). Iodo 131 (4,23). Iodohipurato 123 (4).
Iodohipurato 131 (4). Sodio radioactivo (23).Tecnecio 99 MMA (4,23).
M - Medios de Contraste:
N - Vitaminas:
Vacuna antigripal (26). Vacuna antihemophilus influenzae B (26). Vacuna antihepatitis A (26).
Vacuna antihepatitis B (26). Vacuna antimeningocccica (26). Vacuna antinemucccica conjugada (26).
Vacuna antirrbica (26). Vacuna antirrubola (13,22,30). Vacuna antisarampionosa (26).
Vacuna antivaricela (26). Vacuna antipoliomilitica parenteral (virus inactivado) (26).
Vacuna antipoliomilitica oral (virus vivos atenuados) (26). Toxoide Diftrico (20,26). Toxoide Tetnico (26).
Inmunoglobulina antihepatitis B (3,13,22,26).
P - Terapia Dermatolgica
CATEGORIA C
A) Sistema gastrointestinal
1) Antiemticos: Granisetrn (13). Ondansetron (13,22).
2) Antiulcerosos: Misoprostol (13,22).
B) Sistema Musculoesqueltico:
Antirreumticos: Penicilamina (13,22,25).
C) Sistema Cardiovascular:
1) Antiarritmicos: Amiodarona (7,13,22,23,27).
2) Hipolemiantes: Fluvastatina (13,22). Lovastatina (13,22,27). Pravastatina (13,22). Probucol (13,20).
Simvastatina (13,22).
D) Sistema Respiratorio:
Antihistamnicos Anti H1: Cetirizina (22,26).
F) Antibiticoterapia:
1) Antibiticos antibacterianos: Fluorquinolonas: Moxifloxacina (22). Ofloxacina (13,22,23).
2) Antibiticos antivirales: Abacavir (26). Cidofovir (13). Didanosina (13,26). Efavirenz (26). Famciclovir (13,22).
Foscarnet (13,26). Ganciclovir (13,26). Indinavir (13,26). Lamivudina (13). Nevirapina (13,26). Ritonavir (13,26).
Saquinavir (13,26). Zalcitabina (13,26). Zidovudina (13,26). Zanamivir (22).
H) Antineoplsicos:
Busulfn (5,13,22). Ciclofosfamida (7,13,20,21,22,23,25). Citarabina (13,22). Clorambucilo (13,22,25).
Dacarbazina (13,26). Daunorubicina (13). Docetaxol (4). Doxorubicina (7,13,21,22,23). Etopsido (13,26).
Fluorouracilo (13,26). Idarubicina (13). Melfalan (13,26). Mercaptopurina (13,22). Metotrexato (7,13,21,22,23,25).
Mitoxantrona (13). Paclitaxel (22,26). Procarbazina (13). Tamoxifeno (13,22). Tenopsido (13,26).
Tioguanina (13,26). Tiotepa (13,26). Vincristina (13,26).
J) Terapia Dermatolgica:
Isotretinoina (13,22).
ANEXO
Calendario Nacional de Vacunacin
12 meses 1 dosis
Iniciar o com.
11 aos esquema
Refuerzo
(3 dosis)
16 aos Refuerzo
Cada
Refuerzo
10 aos
Puerperio o
postaborto 1dosis
inmediato ****
622
Embarazadas:
Aplicar vacuna dt a partir del 2 trimestre de embarazo; 1 dosis, 2 dosis o refuerzo segn corresponda y luego
cada 10 aos.
(1) BCG: Tuberculosis. (2) HB: Hepatitis B. (3) DTP-Hib(cudruple): Difteria, ttanos,
Pertussis, Haemophilus influenzae b. (4) OPV (Sabin): Vacuna poliomieltica oral. (5) DTP (triple bacteriana): Difte-
ria, ttanos, pertussis. (6) Triple viral: Sarampin, rubola, parotiditis. (7) SR (doble viral): Sarampin, rubola. (8) dt
(doble bacteriana): difteria, ttanos.
Bibliografa:
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623
FARMACOTERAPIA EN LA NIEZ
Para abordar este tema es fundamental distinguir que es lo que se entiende por nio, debido a la gran diferencia orgnica
y funcional que existe entre un recin nacido y un nio pequeo (hasta 8 aos aproximadamente) y a su vez entre estos y un
adolescente (hasta 14 aos).
Si aceptamos que la infancia es un perodo que va desde el nacimiento hasta que el nio tiene 14 aos, nos encontramos
en la necesidad de subdividir este perodo, con el objeto de obtener grupos ms homogneos a los que se puede aplicar com-
portamientos semejantes.
Se establece un primer perodo que comprende desde el nacimiento hasta los dos aos y medio denominado primera in-
fancia, en la que se distingue el recin nacido (hasta el 1er. mes) y el lactante (hasta 1 ao). De 2,5 aos hasta los 6 aos es
la segunda infancia y la tercera desde los 6 aos hasta 14 aos, cuando alcanza el estado de madurez fisiolgica.
Sin duda el perodo ms conflictivo, desde el punto de vista sanitario, es la etapa de recin nacido.
Adems de ser el perodo de mxima vulnerabilidad para el nio, es tambin aqu cuando se ponen de manifiesto muchas
de las patologas congnitas o heredadas.
Tiene que superar una prueba de supervivencia, luchando contra el entorno (infecciones, alimentacin, habitat, etc) y
contra sus propias circunstancias (posibles malformaciones, defectos metablicos, etc).
Es un verdadero proceso de adaptacin al medio. Superada esa primera etapa crtica, lo natural es que el nio progrese
en su crecimiento y desarrollo tanto orgnico como funcional, ya que el tiempo juega a su favor en el proceso madurativo y
de adaptacin. (1,2)
Absorcin: (1,3,5)
La absorcin de los frmacos en los lactanes y nios est regida por los mismos principios fsico
qumicos ya analizados. De modo entonces que aquellos frmacos liposolubles y/o menos ionizados, atravesarn con
mayor facilidad las membranas biolgicas de naturaleza lipoproteca.
Entre otros factores que ms influyen en la absorcin de los frmacos debemos mencionar:
1) El flujo sanguneo en el sitio de la administracin que depende del estado fisiolgico del nio.
2) Para la va oral (la ms frecuente) depender de la funcin gastrointestinal que evoluciona
rpidamente durante los das subsiguientes al nacimiento, manifestado por cambios bioqumicos y fisiolgicos. As es
que la actividad enzimtica gastrointestinal y la concentracin de cidos biliares en el nio y ms an en el neonato es
inferior que en el adulto joven lo que trae aparejado una menor absorcin de nutrientes y frmacos liposolubles; aunque lo
ms caracterstico de esta va es que sea una absorcin errtica y difcil de evaluar.
El cuadro 1 muestra la biodisponibilidad oral de varios frmacos en neonatos (hasta el primer mes de vida) comparada
con la de nios mayores y adultos. (3)
Cuadro 1
Absorcin oral
(biodisponibilidad de diversos frmacos en el neonato en comparacin
con nios mayores y adultos)
Acetaminofn Menor
Ampicilina Mayor
Diacepam Normal
Digoxina Normal
Fenitona Menor
Fenobarbital Menor
Penicilina G Mayor
Sulfonamidas Normal
624
La absorcin rectal es mayor en el nio con respecto al adulto y presenta la terica ventaja, respecto a la oral, de evitar
parcialmente el metabolismo heptico (primer paso), de los sistemas enzimticos (oxidasas, reductasas e hidroxilasas), debido
al diferente drenaje venoso a travs del sistema porta. Por otro lado la absorcin percutnea es tambin superior en los nios
que en los adultos, entre otras razones por tener una mayor superficie corporal relativa al peso, que se amplifica en reas
quemadas o con escoriaciones (rozaduras de los paales). Por esta razn se debe tener especial cuidado con los antibiticos
aminoglucsidos y los corticoides, por va tpica.
Distribucin: (2,3)
Una caracterstica singular en los nios y ms an en los ms pequeos, es que tienen mayor contenido de agua que los
adultos. Esto significa que a igualdad de dosis, en el nio habr menor concentracin por unidad de volumen. Vale decir
que, si tuviramos en cuenta exclusivamente este parmetro, habra que incrementar la dosis a un nio para lograr concen-
traciones eficaces.
Los neonatos tienen un porcentaje de agua comprendido entre 70 y 75% de su peso corporal, frente al 50-60% de los
adultos de peso normal (el valor medio para el adulto obeso es de 50% y 70% del delgado). Tambin pueden observarse di-
ferencias entre los neonatos a trmino en los que el contenido acuoso representa 70-75% de su peso, frente al de los neonatos
pretrmino pequeos con 85% y lo que es ms importante el agua extracelular (sangre e intersticio), supone el 40% del peso
en los nios, comparado con el 20% en los adultos. Siendo el lquido extracelular donde se distribuyen la mayora de los fr-
macos a fin de llegar a sus receptores especficos, es importante conocer la capacidad del compartimiento extracelular acuoso
para determinar la concentracin de los medicamentos en los sitios receptores.
Este concepto adquiere fundamental significacin con frmacos hidrosolubles (polares) como los antibiticos amino-
glucsidos y es menos significativo para los frmacos lipoflicos (no polares) como los glucsidos cardacos.
En los nios especialmente en los neonatos, se observa tambin una disminucin de la unin de los frmacos a las pro-
tenas plasmticas sobre todo aquellos que habitualmente y en alto porcentaje se caracterizan por unirse a ellas, fundamen-
talmente a la albmina. Como consecuencia de ello se producir un aumento de la fraccin libre del frmaco (farmacolgica
y toxicolgicamente activa) lo que hara recomendable disminur la dosis para obtener la respuesta deseada. Esto se ha ve-
rificado con anestsicos locales, diazepam, fenitona, ampicilina, fenobarbital.
En suma, vemos que se producen consecuencias contrapuestas segn se tenga en cuenta el mayor contenido de agua
corporal o la disminucin de la unin a las protenas plasmticas del neonato, en relacin al nio mayor o al adulto joven.
En conjunto es menester buscar el equilibrio entre estos dos factores que producen comportamientos opuestos.
Finalmente se ha corroborado que la absorcin intramuscular es similar a la del adulto con sus ventajas y limitaciones.
Sin embargo se debe aclarar que es necesario que el flujo sanguneo sea normal en esa rea ya que en los pretrmino enfermos
al poseer muy poca masa muscular, con escasa afluencia sangunea perifrica, la absorcin resulta irregular, debido a que el
frmaco puede permanecer en el msculo y absorberse con mayor lentitud que la esperada retardando la aparicin del efecto
farmacolgico buscado.
Metabolismo: (1,3,4,5)
Como sabemos el hgado es el principal rgano metabolizador de la mayor parte de los frmacos y las reacciones bio-
qumicas que intervienen en el mecanismo de la biotransformacin de los mismos se clasifican en reacciones de fase I, en la
que intervienen sistemas enzimticos como oxidasas, reductasas o hidroxilasas dependientes del citocromo P 450 de funcin
mixta y de fase II sintticas o de conjugacin, catalizadas por glucuroniltransferasa, sulfatasa y acetilasa.
La actividad de los sistemas enzimticos microsomales hepticos es baja en el recin nacido, particularmente en los
nios prematuros caracterstica no patolgica de la infancia y que viene determinada por los procesos madurativos de creci-
miento y desarrollo.
Desde el nacimiento hasta la pubertad se produce una maduracin progresiva de los diferentes rganos y sistemas. Es
as que la actividad de la enzima glucuroniltransferasa heptica, alcanza los valores del adulto joven entre el 3ero. y 4to.
ao de vida.
La menor capacidad conjugante contribuye a la bilirrubinemia del neonato y al riesgo de encefalopata por efectos txicos
de la bilirrubina libre (kernicterus) y esa situacin puede trasladarse a la metabolizacin de frmacos que al verse disminuda
producen depuraciones lentas y vidas medias prolongadas.
Si la dosis de los frmacos y los esquemas de dosificacin no se adecan en base a estos conceptos, la inmadurez pre-
dispone al neonato y ms an al recin nacido pretrmino, a respuestas farmacolgicas indeseadas de los frmacos que se
metabolizan en el hepatocito diferencindose notoriamente en relacin al adulto joven (cuadro 2) (3)
625
Cuadro 2
Vidas medias aproximadas
de diversos frmacos en neonatos y adultos
Frmacos Edad Neonatos Adultos
neonatal t1/2 (horas) t1/2 (horas)
Acetaminofn 2.2 a 5 0.9 a 2.2
Diacepam 25 a 100 40 a 50
Dixogina 60 a 70 30 a 60
Fenitona 0 a 2 das 80 12 a 18
3 a 14 das 18
14 a 50 das 6
Fenobarbital 0 a 5 das 200 64 a 140
5 a 15 das 100
1 a 30 meses 50
Salicilatos 4.5 a 11 10 a 15
Teofilina Neonato 13 a 26 5 a 10
Nio 3a4
Finalmente debemos hacer hincapi en que esta falta de madurez del sistema metabolizador heptico y de cualquier otro
sistema orgnico del nio, hay que entenderlo desde un punto
de vista relativo al adulto joven.
Excrecin: (1,3,4,5)
Tambin con la funcin renal podemos hacer un razonamiento anlogo con la del hepatocito.
La falta de madurez neonatal ser la causa por la que los frmacos o sus metabolitos de excrecin fundamentalmente
renal, no se depuren en la cantidad, ni con la velocidad con que los hacen los lactantes mayores, nios o adultos jvenes, li-
mitacin que persiste durante los primeros das de vida y se debe, entre otras causas al menor flujo sanguneo renal y a la
inmadurez de los sistemas enzimticos de las membranas renales como esfingomielinasas, fosfatasas y prostaglandinasas.
Esto se traduce en un incremento de la semivida de eliminacin de dichos frmacos, incrementndose su accin (o du-
racin de la misma) y/o los efectos secundarios ligados al frmaco.
El rea de superficie corporal, la filtracin glomerular y el flujo plasmtico renal en el recin nacido a trmino es de 30-
40% de la del lactante (6-12 meses) y el adulto joven (por unidad de superficie corporal), valor que se incrementa al final de
la primera semana de vida, llegando al 50% y entre el 50-60% al trmino de la 3ra. semana del valor correspondiente al
adulto jven y en el lapso de 6-12 meses alcanza las cifras halladas en el adulto (por unidad de superficie corporal).
Por todo lo analizado es aconsejable vigilar cuidadosamente la administracin de medicamentos con elevada excrecin
renal, en los nios pequeos ya sea regulando la dosis (calculada por el rea de superficie corporal que es el mejor parmetro)
y/o monitoreando el intervalo de administracin entre dosis, especialmente en protocolos farmacolgicos a largo plazo y
con frmacos que presentan estrecho margen teraputico (ventana teraputica). Un ejemplo de esto ltimo se observa con la
digoxina, cuya depuracin sistmica total depende de manera inequvoca de la eficiente funcin renal, al administrarla a
nios durante las primeras semanas y meses de vida donde es muy difcil realizar adecuados ajustes en la dosis y esquemas
de dosificacin imponindose el monitoreo, por cromatografa lquida o gaseosa de alta y rpida resolucin de las concen-
traciones plasmticas del frmaco a intervalos regulares mientras dura el tratamiento.
Finalmente debemos mencionar que la excrecin renal de los frmacos o sus metabolitos obedece a los mismos principios
fisicoqumicos y es as que se excretaran ms fcilmente los compuestos bsicos por estar ms ionizados que los cidos al
pH urinario (ligeramente cido) y esto es vlido para todos los grupos etarios.
la accin farmacolgica y/o los efectos indeseables. Esto se contrapone con lo expuesto en el apartado sobre distribucin de
frmacos en el organismo. Otro parmetro farmacodinmico que modificar la accin de los frmacos en el nio, es la ten-
dencia a la acidosis metablica que se presenta en muchos de ellos; disturbio resultante de una prdida de aceptores de pro-
tones (como el bicarbonato durante la diarrea severa). En un medio cido los frmacos cidos alcanzarn ms rpidamente
los receptores especficos al hallarse menos ionizados, manifestndose antes los efectos (como la salicilemia) ya que segn
Henderson y Hassebalch, para cidos
pH= pKa + log. B-H+
BH
mientras que para frmacos bsicos, el razonamiento ser el contrario, menor intensidad de accin o aparicin ms lenta del
efecto farmacolgico (mayor perodo de latencia) por estar ms ionizado, ya que para bases:
pH= pka + log BH
B-H+
Una caracterstica farmacodinmica especial en el neonato lo constituye el uso apropiado de frmacos que ha hecho
posible la supervivencia, an con graves anormalidades, como la administracin de indometacina que produce el cierre
rpido del Ducto Arterioso permeable por inhibicin de la biosntesis de prostaglandinas al bloquear la accin de la cicloo-
xigenasa sobre el cido araquidnico, ya que de no intervenir de esta manera se requerira cierre quirrgico en un lactante
con corazn normal. Asi mismo la infusin de prostaglandina (PGE1) permite que el Ducto permanezca abierto, lo cual
puede salvar la vida de un lactante con tetraloga de Fallot.
ANEXO
AREA FRACCION DE LA
EDAD ALTURA(cm) PESO(kg) CORPORAL(M2 DOSIS DE ADULTO
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628
FARMACOTERAPIA EN EL ANCIANO
El anciano pertenece a un grupo etario cuyas caractersticas y peculiaridades condicionan, de manera determinante, la
posible respuesta que puede esperarse tras la administracin de un frmaco, siendo sin duda diferente de la esperada en el
adulto joven.
En primera instancia es importante definir Cundo debe considerarse a una persona como anciana? La respuesta a esta
cuestin ha llevado a grandes controversias en todos los mbitos y en todos los tiempos.
Desde el punto de vista social, se considera anciano a una persona con ms de 65 aos, aunque teniendo en cuenta los
conocimientos de la Gerontologa moderna, una edad a considerar dentro de esta categora, es a partir de los 75 aos (1) y
sta cronologa etaria, no es ms que un determinante de los cambios pertinentes al tratamiento farmacolgico que se presenta
en los adultos mayores.
Con el transcurso del tiempo van surgiendo una serie de modificaciones orgnicas y funcionales que aunque no tengan
la naturaleza de patolgicas, la coexistencia de las mismas configura el perfil tpico del envejecimiento.
Se suele admitir actualmente que entre los 40-45 (1,2) aos de edad, comienza el proceso lento y progresivo del declive
orgnico y fisiolgico multifuncional, que terminar desembocando en la vejez.
Segn la velocidad con la que se sucedan estos acontecimientos declinativos, nos encontraremos con un estado de dis-
funcionalidad a una u otra edad.
De entre todos los procesos de disfuncin que se suceden con el paso del tiempo, se pueden resaltar algunos de ellos que
suelen ser una constante en el anciano y cuya notoriedad va hacer que influyan decisivamente en su estado general: (1). Figura 1
- Disminucin del flujo sanguneo renal (por disminucin de la eficiencia mecnica del corazn y/o incremento de la
constriccin vascular renal): que influye en la elimincin de los frmacos o sus metabolitos, obligando en muchas oca-
siones a un ajuste de dosis.
- Disminucin del aclaramiento de creatinina (clearence de creatinina).
- Disminucin de la funcin heptica y cardaca, siendo la primera menos notoria habitualmente.
- Disminucin de la capacidad respiratoria, verificado por disminucin del clearence muco-ciliar.
Absorcin medicamentosa en el anciano con la mucosa gastrointestinal intacta, la absorcin de frmacos por va bucal
no difiere en gran medida de la de un adulto joven. Sin embargo, aunque la repercusin en la absorcin de medicamentos
sea mnima, debemos citar dos factores relacionados con la edad que podran afectar la absorcin de determinados frmacos:
1) Aumento del pH: con la edad se produce un ligero aumento del pH gastrointestinal. Los frmacos dbilmente bsicos
tendern a no ionizarse y por ende difundirn mejor a travs de las membranas con una mayor absorcin por su estructura
lipoprotica. Por otro lado los frmacos dbilmente cidos se ionizarn ms con lo que se dificulta su absorcin por esta va.
Estos conceptos estn regidos por la ecuacin de Henderson y Hasselbach (4) ya que:
Como ejemplo de drogas con caractersticas bsicas y con alta lipofilicidad tenemos los antidepresivos tricclicos (Imi-
pramina, Nortriptilina, etc) que requieren un mayor ajuste de dosis en ancianos, en relacin a adultos jvenes, ya que puede
producirse una transicin de cuadros depresivos a la exitacin (hipomanaca o manaca), con un cuadro de confusin, delirio
(5,6). Adems se observan efectos txicos derivados de su actividad anticolinrgica exacerbada, especialmente retencin uri-
naria, agravada en presencia de hipertrofia prosttica muy frecuente en este grupo etario.
En relacin a los compuestos dbilmente cidos que al hallarse ms ionizados no atraviesan con facilidad las superficies
de absorcin, encontramos a los frmacos utilizados en el tratamiento de hiperlipoproteinemias, (clofibrato, gemfibrozil,
etc) que al acumularse presentan un mayor riesgo de efectos adversos gastrointestinales en ancianos.
2) Disminucin del flujo sanguneo gastrointestinal: frecuente en ancianos, que afecta la absorcin de frmacos en general
y lo que es muy significativo, ser un factor de riesgo para la aparicin de gastritis y lceras.
Distribucin: Los procesos de distribucin de frmacos van a tener en el anciano una importancia especial debido a los
cambios que de una forma fisiolgica experimentan en su organismo:
- Disminucin de la cantidad de protenas plasmticas y ms concretamente de albmina.
Esto va a originar que no haya suficiente cantidad de albmina para que se una con el frmaco administrado; por consi-
guiente aquellos medicamentos que habitualmente se unen en gran proporcin a las protenas plasmticas, no podrn hacerlo
suficientemente, aumentando la fraccin libre de los mismos (que es la farmacolgica y toxicolgicamente activa). Habr
que esperar por lo tanto un incremento de la accin de este tipo de frmacos (de naturaleza cida) como salicilatos, barbit-
ricos, warfarina.
Por el contrario, la alfa 1 glicoprotena , que se encuentra normalmente en menor proporcin en el organismo del adulto
joven experimenta un incremento en su concentracin. Los frmacos que se unen a esta protena (sustancias de naturaleza
bsica) lidocana, propranolol,etc, se encontrarn mayoritariamente ligados, disminuyendo su fraccin libre que es la activa.
Esto podra explicar porque los ancianos experimentan una resistencia a los efectos de los betabloqueantes (como proprano-
lol), necesitndose mayores dosis que las usuales para ejercer idnticos efectos que los obtenidos en el adulto joven, razn
por la cual en el tratamiento de los cuadros hipertensivos se utilizan los antagonistas del calcio (Nifedipina, Verapamilo), y
lo s antagonistas deAngiotensina II (bloqueadores de los receptores AT1, Losartan, etc.).
- Aumento del componente lipdico: es conocido que en el anciano en general aumenta de manera importante la proporcin
del tejido celular subcutneo. La consecuencia de ello es que todos aquellos frmacos que tengan afinidad lipoflica van a
acumularse fcil y rpidamente al tejido graso. Esto adquiere especial significacin en los frmacos para los procesos fisio-
patolgicos del SNC ya que, poseyendo todos ellos un alto coeficiente de reparto lpido/agua (alta lipofilicidad), alcanzarn
fcilmente los sitios de accin en el SNC con alto contenido graso, produciendo una respuesta rpida y duradera, como ben-
zodiazepinas, anticonvulsivantes, narcticos, etc.
- Disminucin del agua corporal: en el anciano se produce una disminucion del agua general del organismo, con lo
cual a igual dosis, un frmaco alcanzar mayores concentraciones en el anciano aumentndose la accin (farmacolgica y/o
txica), diferencindose asi respecto a lo que sera esperable en una adulto joven (1) . (Cuadro 1)
630
Cuadro 1
Algunos cambios relacionados con la edad que afectan la farmacocintica de los medicamentos
Adultos Adultos
Variable jovenes (20 a 30 aos) mayores (60 a 80 aos)
Agua corporal 61 53
(% de peso corporal)
Masa corporal de tejido magro 19 12
(% de peso corporal)
Grasa corporal 23 a 33 (mujeres) 38 a 45
(% de peso corporal) 18 a 20 (varones) 36 a 38
Albmina srica (g/dL) 4.7 3.8
Metabolismo:
La funcin metabolizadora del hepatocito, no es la ms afectada en el anciano, aunque si su disfuncin, ya que puede
llegar a tener importancia determinante en la accin teraputica de un frmaco con marcado metabolismo heptico.
En el anciano se produce una notable disminucin de las reacciones de la que es responsable el sistema de oxidasas de
funcin mixta de los microsomas (efecto del primer paso: Fase I) con lo que se incrementarn los niveles plasmticos y la
actividad intrnseca de los frmacos que son sometidos a dichas reacciones metablicas.
Como ejemplo: Alprazolam, Carbamacepina, Fenitoina, Propranolol, Nortriptilina, Quinidina, Desipramina, Barbitricos,
Diazepam, Tolbutamida, Teofilina; Clordiacepxido, Fenilbutazona, Meperidina, Imipramina, Clobazam, Carbenoxolona.
Las dems reacciones metablicas del hepatocito no son alteradas significativamente, en relacin al adulto joven (efecto
del segundo paso, Fase II reacciones de conjugacin: glucuronizacin, sulfatacin y acetilacin).
- Disminucin del flujo sanguneo heptico: cuando haciamos mencin a la absorcin de medicamentos, ya mencionba-
mos la disminucin del flujo sanguneo que se produce en el anciano (insuficiencia cardaca) y ser responsable de que la
cantidad de sangre por unidad de tiempo que perfunda el hgado, sea menor en el anciano que en el adulto joven; si consi-
deramos el flujo sanguneo heptico en el adulto joven (20-22 aos) como 100%, en los adultos mayores (60-80 aos) puede
oscilar entre 40-45%. Como consecuencia de este concepto, se producir una disminucin de la metabolizacin y un aumento
de la semivida plasmtica de los frmacos que utilizan la via heptica de metabolizacin (principal via de biotransformacin).
(1). (Fig. 2).
- Disminucin del tamao heptico: tambin provocar una disminucin del metabolismo, con incremento de actividad
farmacolgica y/o txica.
En conjunto, la funcin metabolizadora del hepatocito se halla disminuida en el anciano, an asi posee este sistema una
capacidad de reserva suficiente, que hace que no se pongan de manifiesto las consecuencias de una insuficiencia heptica
hasta muy avanzada la disfuncin.
Excrecin:
La funcin renal (principal via de eliminacin de frmacos o de sus metabolitos) es con mucho la ms afectada en el an-
ciano.
El resultado de esta declinacin se corresponde con la prolongacin de la semivida de muchos frmacos y la posibilidad
de acumulacin a nivel hiatrognico que impone un ajuste de dosis en el protocolo farmacolgico o bien prolongar el intervalo
de administracin para evitar acumulacin sistmica del frmaco (1). Fig. 2
Las recomendaciones de dosificacin farmacolgica para ancianos, se ajustan a las suministradas en el adulto joven, con
una correccin preliminar mediante la aplicacin de la frmula de Cokcroft-Gault (7) para pacientes de 40-80 aos:
Depuracin plasmtica de creatinina (ml/minuto) = (140 - edad) x (peso en Kg)
72 x cretinina srica (mg/dl)
Para mujeres el dato anterior debe multiplicarse por 0,85.
Esta aproximacin es una estimacin de la poblacin que puede o no ser aplicable a un paciente en particular (8), teniendo
en cuenta el precepto universal de que debe asignarse prioridad a las necesidades y a la respuesta clnica del paciente indi-
vidual y no a las recomendaciones posolgicas habituales y las pautas convencionales de tratamiento y monitoreo.
Una importante via de excrecin de frmacos voltiles es el pulmn, pero debido a la capacidad respiratoria reducida
(Fig. 1) y a la creciente incidencia de procesos fisiopatolgicos pulmonares en este grupo etario, conllevan a una menor uti-
lizacin de anestsicos inhalados, siendo sustituidos por frmacos parenterales.
Respuesta tisular:
El anciano responde de manera diferente, al adulto joven tras la administracin de determinados grupos de frmacos.
Aquellos que actan en el SNC ejercen una accin mas rpida e intensa en el anciano que en el adulto joven (mayor afinidad
y actividad intrnseca) una de las causas es que los frmacos con accin en el SNC poseen alta lipofilia y el anciano tiene
631
una mayor proporcin de grasa en su organismo que el adulto joven y esto implica favorecer la cantidad y la velocidad mayor
de acceso del frmaco a sus receptores especficos en el SNC atravesando la barrera hematoenceflica de naturaleza lipo-
proteica.
Los anticoagulantes orales actan de forma ms enrgica en el anciano que en el adulto joven, debido a una disminucin
natural en la sntesis de factores de la coagulacin, asi como un aumento de la eliminacin de la vitamina K, una reducida
sensibilidad de los receptores de vitamina K, y todo esto exacerbado por una potencial insuficiencia heptica (principal via
metablica de estos frmacos) conllevan a reducir la dosis de anticoagulante en una proporcin del 10-40%, de acuerdo a la
respuesta del paciente.
Los antagonistas de la ECA como enalapril, suelen ser menos eficaces en los ancianos que en los adultos jovenes, debido
a una prdida de la sensibilidad del sitio activo de la enzima, situacin que implicara incrementar la dosis con el riesgo de
la aparicin de efectos colaterales, que se exacerba en aquellos pacientes con insuficiencia renal (con clearance de creatinina
inferior a 30 ml/minuto) que puede verse agravada, e impide proseguir con este tratamiento farmacolgico.
Bibliografa:
1) Katzung Bertram G. Aspectos especiales de la Farmacologia Geritrica. Farmacologia Bsica y Clnica. 8 Ed. 2001: 1165-1174.
2) Consejo General de Colegios Oficiales de Farmacuticos de Espaa. Curso de Medicamentos en Pacientes Geritricos .1991, 308-371
3) Thornburg J. E. Gerontological Pharmacology. En 1995, pag. 855-860.
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8) Goldberg T. H. Finkelstein M. S. Difficulties in estimating glomerular filtration rate in elderly. Arch. Int. Med. 1987, 147, pg. 1430.
633
ANEXO 2
INTERACCIONES
634
Metronidazol: reaccin tipo disulfiram Amitriptilina: aumento del riesgo de hipotensin postural.
Morfina: aumento del efecto sedante e hipotensor. Atenolol: aumento del efecto hipotensor.
Nifedipina: aumento del efecto hipotensor. (*) Captopril: aumento del efecto hipotensor (puede ser ex-
Paracetamol: aumento del riesgo de dao de hgado con tremo), riesgo de hiperkalemia severa.
grandes cantidades regulares de alcohol. Carbamazepina: aumento del riesgo de hiponatremia.
Petidina: efecto sedante e hipertensivo aumentado. Clorpromazina: aumento del efecto hipotensor.
Fenobarbital: aumento del efecto sedante. (*) Ciclosporina: aumento del riesgo de hiperkalemia.
Fenitona: reduccin de la concentracin de fenitona en Cisplatino: aumento del riesgo de nefrotoxicidad y
plasma con grandes cantidades regulares de alcohol. ototoxicidad.
Prazosin: aumento del efecto hipotensor. Clomipramina: aumento del riesgo de hipotensin postural.
Procarbazina: reaccin tipo disulfiram Clonazepam: aumento del efecto hipotensor.
Prometazina: aumento del efecto sedante. Anticonceptivos orales: antagonismo del efecto diurtico.
Propranolol: aumento del efecto hipotensor. Dexametasona: antagonismo del efecto diurtico.
Reserpina: aumento del efecto hipotensor. Diazepam: aumento del efecto hipotensor.
Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor. Fludrocortisona: antagonismo del efecto diurtico.
Espironolactona: aumento del efecto hipotensor. Flufenazina: aumento del efecto hipotensor.
Timolol: aumento del efecto hipotensor. Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor.
Verapamilo: aumento del efecto hipotensor, La concentra- Halotano: aumento del efecto hipotensor.
cin de alcohol posiblemente aumente por accin del ve- Hidralazine: aumento del efecto hipotensor.
rapamilo. Hidrocortisona: antagonismo del efecto diurtico.
(*) Warfarina: aumento de los efectos anticoagulantes con Ibuprofeno: aumento del riesgo de nefrotoxicidad de ibu-
cambios en el consumo de alcohol, se puede afectar el con- profeno; antagonismo del efecto diurtico; posible au-
trol del anticoagulante. mento del riesgo de hiperkalemia.
Dinitrato de isisorbide: aumento del efecto hipotensor.
Alcuronio Ketamina: aumento del efecto hipotensor.
Carbamazepina: antagonismo del efecto relajante en el ms- Levodopa: aumento del efecto hipotensor.
culo (recuperacin del bloqueo neuromuscular acelerado). (*) Litio: reduccin de la excrecin de litio (aumento de la
Clindamicina: aumenta el efecto relajante muscular. concentracin en plasma del litio y aumento del riesgo de
(*) Gentamicina: aumenta el efecto relajante muscular. toxicidad).
Litio: aumenta el efecto relajante muscular. Metildopa: aumento del efecto hipotensor.
Magnesio (parenteral): aumenta el efecto relajante Nifedipina: aumento del efecto hipotensor.
muscular. Oxido nitroso: aumento del efecto hipotensor.
Neostigmina: antagonismo del efecto muscular relajante. (*) Sales de potasio: riesgo de hiperkalemia.
Nifedipina: aumenta el efecto relajante muscular. (*) Prazosin: aumento del efecto hipotensor; aumento del
Fenitona: antagonismo del efecto relajante muscular riesgo de hipotensin de la primera dosis del prazosin.
(*) Procainamida: aumenta el efecto relajante muscular. Prednisolona: antagonismo del efecto diurtico.
Propranolol: aumenta el efecto relajante muscular. Propranolol: aumento del efecto hipotensor.
Piridostigmina: antagonismo del efecto muscular relajante. Reserpina: aumento del efecto hipotensor.
(*) Quinidina: aumenta el efecto relajante muscular. Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor.
(*) Estreptomicina: aumenta el efecto relajante muscular. Tiopental: aumento del efecto hipotensor.
Verapamilo: aumenta el efecto relajante muscular. Timolol: aumento del efecto hipotensor.
Verapamilo: aumento del efecto hipotensor.
Alopurinol
Amoxicilina: aumento del riesgo de erupcin cutnea. Aminofilina Ver Teofilina
Ampicilina: aumento del riesgo de erupcin cutnea.
(*) Azatioprina: aumento de los efectos de azatioprina con Amitriptilina
el aumento de toxicidad, reducir la dosis cuando se admi- Acetazolamida: aumento del riesgo de hipotensin postural.
nistre con alopurinol. (*) Alcohol: aumento del efecto sedante.
Captopril: aumento del riesgo de toxicidad especialmente Amilorida: aumento del riesgo de hipotensin postural.
en insuficiencia renal. Atropina: aumento del efecto adverso antimuscarinico.
Ciclosporina: posible aumento de la concentracin de Ci- Biperideno: aumento del efecto adverso antimuscarinico
closporina en plasma (riesgo de nefrotoxicidad). (*) Carbamazepina: antagonismo (umbral convulsivo dis-
(*) Mercaptopurina: efecto de mercaptopurina aumentado minuido); posible aceleracin del metabolismo de la ami-
con aumento de toxicidad, reducir la dosis cuando se ad- triptilina (reduccin de la concentracin en plasma, efecto
ministre con alopurinol. antidepresivo disminuido).
Teofilina: posible aumento de la concentracin en plasma Clorfeniramina: aumento del efecto antimuscarinico y se-
de teofilina. dante.
Warfarina: posible aumento del efecto anticoagulante. (*) Clorpromazina: aumento del efecto adverso antimusca-
rinico , aumento de la concentracin en plasma de amitrip-
Hidrxido de aluminio Ver Anticido tilina; posible aumento del riesgo de arritmias
ventriculares.
Amilorida Cimetidina: aumento de la concertacin en plasma de ami-
Alcohol: aumento del efecto hipotensor. triptilina (inhibicin del metabolismo).
636
Clonazepam: aumento del efecto sedante. Warfarina: los estudios han fallado al demostrar la inter-
Codeina: posible aumento de la sedacin . accin, pero la experiencia comn en anticoagulantes es
Anticonceptivos orales: antagonismo del efecto antidepre- que el RIN puede ser alterado por el uso de amoxicilina.
sivo, posible aumento de los efectos adversos debido al in-
cremento de la concentracin en plasma de amitriptilina. Amoxicilina + Acido clavulanico Ver Amoxicilina
Diazepam: aumento del efecto sedante
(*) Epinefrina: hipertensin y arritmias (pero los anestsi- Amfotericina
cos locales con epinefrina aparentan ser seguros). NOTA. Se requiere monitoreo estrecho en la administracin
Eter anestsico: aumento del riesgo de arritmias e hi- asociado de drogas nefrotxicas o citotxicas.
potensin. * Ciclosporina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
(*) Etosuximida: antagonismo (umbral convulsivo dismi- * Dexametasona: aumento del riesgo de hipokalemia (evite
nuido). su uso asociado, excepto que la dexametasona sea necesa-
(*) Flufenazina: aumento del efecto adverso antimuscari- ria para el control de reacciones de hipersensibilidad).
nico ; aumento de la concentracin en plasma de amitrip- * Digoxina: aumento de la toxicidad de digoxina, si ocurre
tilina; posible aumento del riesgo de arritmias hipokalemia.
ventriculares. Fluconazol: posible antagonismo del efecto de la amfotericina.
Furosemida: aumento del riesgo de hipotensin postural. Flucitosina: excrecin renal de flucitosina disminuida y au-
Nitroglicerina: disminucin del efecto del Nitroglicerina mento de la absorcin celular (posible aumento de la toxi-
sublingual (debido a boca seca). cidad de la flucitosina).
(*) Haloperidol: disminucin de la concentracin en * Fludrocortisona: aumento del riesgo de hipokalemia.
plasma de amitriptilina; posible aumento del riesgo de Furosemida: aumento del riesgo de hipokalemia.
arritmias ventriculares. Gentamicina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
Halotano: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin. Hidroclorotiazida: aumento del riesgo de hipokalemia.
Hidralazina: aumento del efecto hipotensor. * Hidrocortisona: aumento del riesgo de hipokalemia
Hidroclorotiazida: aumento del riesgo de hipotensin (evite el uso asociado excepto que la hidrocortisona sea ne-
postural. cesaria para el control de reacciones de hipersensibilidad).
Dinitrato de isosorbide: efecto disminuido del isosorbide * Prednisolona: aumento del riesgo de hipokalemia (evite
dinitrato por va sublingual (debido a boca seca). el uso asociado excepto que la prednisolona sea necesaria
Ketamina: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin. para el control de reacciones de hipersensibilidad).
Metildopa: aumento del efecto hipotensor. Estreptomicina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
Morfina: posible aumento de la sedacin.
Oxido nitroso: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin. Ampicilina
Petidina: posible aumento de la sedacin sedacin . Alopuridol: aumento del riesgo de erupcin.
(*) Fenobarbital: antagonismo del efecto anticonvulsivante * Anticonceptivos Orales: posibilidad de efecto anticoncep-
(umbral convulsivo disminuido); metabolismo de la ami- tivo disminuido.
triptilina posiblemente acelerado (concentracin en Metotrexato: excrecin de metotrexato disminuido (riesgo
plasma disminuida). de toxicidad aumentado).
(*) Fenitona: antagonismo (umbral convulsivo dismi- Warfarina: los estudios han fallado en demostrar una inter-
nuido): posiblemente disminuida la concentracin en accin, pero la experiencia clnica comn con anticoagu-
plasma de amitriptilina. lantes, es que el RIN puede ser alterado por el uso de
(*) Procainamida: aumento del riesgo de arritmias ventri- ampicilina.
culares.
Prometazina: efecto antimuscarnico y sedante aumentado. Anticidos
(*) Quinidina: aumento del riesgo de arritmias ventriculares. (Hidrxido de aluminio; hidrxido de magnesio)
Reserpina: aumento del efecto hipotensor. NOTA: preferentemente no tomar los anticidos al mismo
Rifampicina: concentracin en plasma de amitriptilina po- tiempo que otras drogas debido a que pueden deteriorar la ab-
siblemente disminuida (efecto antidepresivo disminuido). sorcin.
(*) Ritonavir: concentracin en plasma de amitriptilina po- Acido acetilsaliclico: aumento de la excrecin del cido
siblemente aumentada por ritonavir. acetilsaliclico (en orina alcalina).
Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor. Captopril: reduce la absorcin de captopril.
Espinorolactona: aumento del riesgo de hipotensin postural. Cloroquina: reduce la absorcin de cloroquina.
Tiopental: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin. Clorpromazina: reduce la absorcin de clorpromazina .
(*) Acido valproico: antagonismo (umbral convulsivo Ciprofloxacina: reduce la absorcin de ciprofloxacina.
disminuido). Digoxina: posible reduccin de la absorcin de digoxina.
Verapamilo: posiblemente aumentada la concentracin de Doxiciclina: reduce la absorcin de doxiciclina.
amitriptilina en plasma. Isoniazida: reduce la absorcin de isoniazida.
Minociclina: reduce la absorcin de minociclina.
Amoxicilina Ofloxacina: reduce la absorcin de ofloxacina.
Alopurinol: aumento del riesgo de erupcin cutnea. Penicilamina: reduce la obsorcin de penicilamina.
(*) Anticonceptivos orales: posibilidad de reduccin del Fenitona: reduce la absorcin fenitona.
efecto anticonceptivo. Quinidina: reduce la excrecin de quinidina en orina alca-
Metotrexato: excrecin del metotrexato disminuida (au- lina (concentracin en plasma de quinidina ocasional-
mento del riesgo de toxicidad). mente aumentado).
637
Metoclopramida: antagonismo del efecto en actividad gas- Ketamina: aumento del efecto hipotensor.
trointestinal. Levodopa: aumento del efecto hipotensor.
Neostigmina: antagonismo del efecto. * Litio: captopril reduce la excrecin de litio (aumento de
Prometazina: aumento de efectos adversos antimuscarnicos. la concentracin en plasma de litio).
Piridostigmina: antagonismo del efecto. Metformina: posible aumento del efecto hipoglucmico.
Metildopa: aumento del efecto hipotensor.
Bleomicina Nifedipina: aumento del efecto hipotensor.
* Oxigeno: aumento del riesgo de toxicidad pulmonar. Oxido nitroso: aumento del efecto hipotensor.
Vacuna: evite el uso de vacunas a grmenes vivos con ble- * Sales de potasio: riesgo de hiperkalemia severa.
omicina (debilitamiento de la respuesta inmunolgica). Prazosin: aumento del efecto hipotensor.
Prednisolona: antagonismo del efecto hipotensor.
Bupivacana Procainamida: aumento del riesgo de toxicidad, especial-
Lidocaina: aumentada depresin de miocardio. mente en insuficiencia renal.
Procainamida: aumentada depresin de miocardio. Propranolol: aumento del efecto hipotensor.
* Propranolol: aumento del riesgo de toxicidad a bupiva- Reserpina: aumento del efecto hipotensor.
cana. Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor.
Quinidina: aumentada depresin de miocardio. * Espironolactona: aumento del efecto hipotensor (puede
ser extremo), riesgo de hiperkalemia severa.
Folinato de calcio Ver cido flico y cido folnico Tiopental: aumento del efecto hipotensor.
Timolol: aumento del efecto hipotensor.
Gluconato de calcio Ver Sales de calcio Verapamilo: aumento del efecto hipotensor.
Clonazepam: aumento del efecto sedante. la concentracin plasmtica de ambas drogas; aumento del
Diazepam: aumento del efecto sedante. efecto hipotensor.
* Quinidina: aumento del riesgo de arritmias ventriculares.
Clorpromazina Reserpina: aumento del efecto hipotensor; aumento del
Acetazolamida: aumento del efecto hipotensor. riesgo de efectos extrapiramidales.
Alcohol: aumento del efecto sedante. * Ritonavir: concentracin plasmtica posiblemente au-
Amilorida: aumento del efecto hipotensor. mentada por ritonavir.
* Amitriptilina: efecto adverso antimuscarinico aumen- Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor.
tado; aumento de la concentracin plasmtica de amitrip- Espironolactona: aumento del efecto hipotensor.
tilina; posible aumento del riesgo de arritmias * Tiopental: aumento del efecto hipotensor.
ventriculares. Timolol: aumento del efecto hipotensor.
Antiacidos (hidrxido de aluminio, hidrxido de magne- * Acido valproico: antagonismo del efecto anticonvulsivo
sio): absorcin de clorpromazina disminuida. (umbral convulsivo disminuido).
Atenolol: aumento del efecto hipotensor. Verapamilo: aumento del efecto hipotensor.
Atropina: efecto adverso antimuscarinico de clorporma-
zina aumentado (pero concentracin plasmtica dismi- Ciclosporina
nuida). Allopuridol: concentracin plasmtica de ciclosporina po-
Biperideno: efectos adversos antimuscarinicos de la clor- siblemente aumentada (riesgo de nefrotoxicidad).
promazina aumentados (pero concentracin plasmtica * Amilorida: aumento del riesgo de hiperkalemia.
disminuida). * Amfotericina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
Captopril: aumento del efecto hipotensor. * Captopril: aumento del riesgo de hiperkalemia.
* Carbamazepina: antagonismo del efecto anticonvulsivo * Carbamazepina: metabolismo acelerado (concentracin
(umbral convulsivo bajo). plasmtica de ciclosporina disminuida).
Cimetidina: posible aumento del efecto de clorpormazina. * Cloramfenicol: concentracin plasmtica de ciclosporina
* Clomipramina: efecto adverso antimuscarinico aumen- posiblemente aumentada.
tado; aumento de la concentracin plasmtica de clomipra- * Cloroquina: concentracin plasmtica de ciclosporina au-
mina; posible aumento del riesgo de arritmias mentada (aumento del riesgo de toxicidad).
ventriculares. * Cimetidina: posible aumento de la concentracin plas-
Clonazepam: aumento del efecto sedante. mtica de ciclosporina.
Codeina: efecto sedante e hipotensor aumentado. * Ciprofloxacina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
Diazepam: aumento del efecto sedante. * Colchicina: posible aumento del riesgo de nefrotoxicidad
Dopamina: antagonismo de la accin presora. y miotoxicidad (aumento de la concentracin plasmtica
Efedrina: antagonismo de la accin presora. de ciclosporina).
Epinefrina: antagonismo de la accin presora. Anticonceptivos orales: posible aumento de la concentra-
* Etosuximida: antagonismo (umbral convulsivo disminuido). cin plasmtica de ciclosporina.
Furosemida: aumento del efecto hipotensor. * Doxorubicina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
Glibenclamida: posible antagonismo del efecto hipoglu- * Doxiciclina: posible aumento de la concentracin plas-
cmico. mtica de ciclosporina.
Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor. * Eritromicina: aumento de la concentracin plasmtica de
* Halotano: aumento del efecto hipotensor. ciclosporina (inhibicin del metabolismo).
Hidralazina: aumento del efecto hipotensor. * Fluconazol: metabolismo del ciclosporina posiblemente
Hidroclorotiazida: aumento del efecto hipotensor. inhibido (posible aumento de la concentracin plasm-
Isoprenalina: antagonismo de la accin presora. tica).
* Ketamina: aumento del efecto hipotensor. * Gentamicina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
Levodopa: antagonismo del efecto de levodopa. * Jugo de pomelo: aumento de la concentracin plasm-
Litio: aumento del riesgo de efecto extrapiramidal y posi- tica de ciclosporina (riesgo de toxicidad).
bilidad de neurotoxicidad. Griseofulvin: concentracin plasmtica de ciclosporina po-
Metildopa: aumento del efecto hipotensor; aumento del siblemente disminuida.
riesgo de efectos extrapiramidales. * Ibuprofeno: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
Metoclopramida: aumento del riesgo de efectos extrapira- * Levonorgestrel: inhibicin del metabolismo del ciclospo-
midales. rina (aumentado concentracin plasmtica de ciclosporina).
Morfina: aumento de los efectos sedante e hipotensor. * Medroxiprogesterona: inhibicin del metabolismo del
Nifedipina: aumento del efecto hipotensor. ciclosporina (aumentado concentracin plasmtica de
* Oxido nitroso: aumento del efecto hipotensor. ciclosporina).
Petidina: efecto hipotensor y sedante aumentados. * Metotrexato: toxicidad aumentadoa.
* Fenobarbital: antagonismo del efecto antioconvulsivo * Acido nalidxico: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
(umbral convulsivo disminuido) Nifedipina: posible aumento de la concentracin plasm-
* Fenitoina: antagonismo del efecto anticonvulsivo (um- tica de nifedipina (aumento del riesgo de efectos adversos
bral convulsivo disminuido). como la hiperplasia gingival).
Prazosin: aumento del efecto hipotensor. * Noretisterona: inhibicin del metabolismo de ciclosporina
* Procainamida: aumento del riesgo de arritmias ventri- (aumento de la concentracin plasmtica de ciclosporina).
culares. * Ofloxacin: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
* Propranolol: la administracin asociada puede aumentar * Fenobarbital: metabolismo de la ciclosporina acelerado
641
Vacuna: evite el uso de vacuna viva con cisplatino (debili- (umbral convulsivo disminuido); metabolismo de clomipra-
tamiento de respuesta inmunolgica). mina posiblemente acelerado (concentracin plasmtica
Vancomicina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad y po- disminuida).
siblemente de ototoxicidad. * Fenitoina: antagonismo (umbral convulsivo disminuido);
posible disminucin de la concentracin plasmtica de clo-
Clindamicina mipramina .
Alcuronio: aumento del efecto relajante muscular. * Procainamida: aumento del riesgo de arritmias ventri-
Neostigmina: antagonismo de efecto de neostigmina. culares.
Piridostigmina: antagonismo del efectos de la pirodistigmina. Prometazina: aumento de los efectos antimuscarinicos y se-
Vecuronio: aumento del efecto relajante muscular. dantes.
* Quinidina: aumento del riesgo de arritmias ventriculares.
Clomipramina Reserpina: aumento del efecto hipotensor.
Acetazolamida: aumento del riesgo de hipotensin postural. Rifampicina: concentracin plasmtica de clomipramina po-
* Alcohol: aumento del efecto sedante. siblemente disminuida (efecto antidepresivo disminuido).
Amilorida: aumento del riesgo de hipotensin postural. * Ritonavir: concentracin plasmtica posiblemente au-
Atropina: aumento de los efectos adversos antimuscarinicos. mentada por ritonavir.
Biperideno: aumento de los efectos adversos antimuscari- Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor.
nicos. Espironolactona: aumento del riesgo de hipotensin postural.
* Carbamazepina: antagonismo (umbral convulsivo dismi- Tiopental: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin.
nuido); posiblemente metabolismo de clomipramina acele- * Acido valproico: antagonismo (umbral conculsivo dis-
rado (concentracin plasmtica disminuida; efectos minuido).
antidepresivos disminuidos). Verapamilo: posible aumento de la concentracin plasm-
Clorfeniramina: aumento de los efectos antimuscarinicos tica de clomipramina.
y sedantes.
* Clorpromazina: aumento de los efectos adversos antimus- Clonazepam
carinicos; aumento de la concentracin plasmtica de clo- Acetazolamida: aumento del efecto hipotensor.
mipramina; posible aumento del riesgo de arritmias Alcohol: aumento del efecto sedante.
ventriculares. Amilorida: aumento del efecto hipotensor.
Cimetidina: concentracin plasmtica de clomipramina po- Amitriptilina: aumento del efecto sedante.
siblemente aumentada. Atenolol: aumento del efecto hipotensor.
Clonazepam: aumento del efecto sedante. Captopril: aumento del efecto hipotensor.
Codeina: posible aumento de la sedacion. * Carbamazepina: puede aumentar la toxicidad sin el co-
Anticonceptivos orales: antagonismo del efecto antidepre- rrespondiente aumento del efecto antiepilptico; concen-
sivo, pero efectos adversos posiblemente aumentados, de- tracin plasmtica de clonazepam a menudo disminuida.
bido al aumento de la concentracin plasmtica de Clorfeniramina: aumento del efecto sedante.
clomipramina. Clorpormazina: aumento del efecto sedante.
Diazepam: aumento del efecto sedante. Cimetidina: inhibicin del metabolismo del clonazepam
* Epinefrina: hipertensin y arritmias (pero los anestsicos (aumento de la concentracin plasmtica).
locales con epinefrina aparentan ser seguros). Clomipramina: aumento del efecto sedante.
* Etosuximida: antagonismo (umbral consulsivo dismi- Codeina: aumento del efecto sedante.
nuido). Flufenazina: aumento del efecto sedante.
* Flufenazina: aumento de los efectos adversos antimusca- Furosemida: aumento del efecto hipotensor.
rinicos; aumento de la concetracin plasmtica de clomi- Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor.
pramina; posible aumento del riesgo de arritmias Haloperidol: aumento del efecto sedante.
ventriculares. Halotano: aumento del efecto sedante.
Furosemida: aumento del riesgo de hipotensin postural. Hidralazina: aumento del efecto hipotensor.
Nitroglicerina: efecto de nitroglicerina sublingual dismi- Hidroclorotiazida: aumento del efecto hipotensor.
nuido (debido a boca seca). Dinitrato de isosorbide: aumento del efecto hipotensor.
* Haloperidol: aumento de la concentracin plasmtica de Ketamina: aumento del efecto sedante.
clomipramina; posible aumento del riesgo de arritmias Levodopa: posible antagonismo ocasional de efectos de
ventriculares. levodopa.
Halotano: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin. Metildopa: aumento del efecto hipotensor.
Hidralazina: aumento del efecto hipotensor. Morfina: aumento del efecto sedante.
Hidroclorotiazida: riesgo aumentado de hipotension postural. Nifedipina: aumento del efecto hipotensor.
Dinitrato de isosorbide: efecto disminuido del dinitrato de Oxido nitroso: aumento del efecto sedante.
isosorbide sublingual (debido a boca seca). Petidina: aumento del efecto sedante.
Ketamina: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin. * Fenobarbital: puede aumentar la toxicidad sin el corres-
Metildopa: aumento del efecto hipotensor. pondiente aumento del efecto antiepileptico; concentra-
Morfina: posible aumento del efecto sedante. cin plasmtica de clonazepam a menudo disminuida.
Oxido nitroso: aumento del riesgo de arritmias e hi- * Fenitoina: puede aumentar la toxicidad sin el correspon-
potensin. diente aumento del efecto antiepileptico; concentracin
Petidina: posible aumento del efecto sedante plasmtica de clonazepam a menudo disminuida.
* Fenobarbital: antagonismo del efecto anticonvulsivante Prazosin: aumento de los efectos hipotensor y sedante.
643
Prometazina: aumento del efecto sedante. * Doxiciclina: posible disminucin del efecto anticon-
Propranolol: aumento del efecto hipotensor. ceptivo.
Reserpina: aumento del efecto hipotensor. Efavirenz: eficacia de anticonceptivos orales posiblemente
Rifampicina: metabolismo de clonazepam posiblemente disminuida.
acelerado (posiblemente disminuida la concentracin plas- Fludrocortisona: anticonceptivos orales incrementan la
mtica). concentracin plasmtica de fludrocortisona.
* Ritonavir: concentracin plasmtica posiblemente au- Furosemida: antagonismo del efecto diurtico.
mentada por ritonavir. Glibenclamida: antagonismo del efecto hipoglucmico.
Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor. Nitroglicerina: antagonismo del efecto hipotensor.
Espironolactona: aumento del efecto hipotensor. * Griseofulvin: metabolismo acelerado (efecto anticoncep-
Tiopental: aumento del efecto sedante. tivo disminuido).
Timolol: aumento del efecto hipotensor. Hidralazina: antagonismo del efecto hipotensor.
Verapmailo: aumento del efecto hipotensor. Hidroclorotiazida: antagonismo del efecto diurtico.
Hidrocortisona: anticonceptivo oral aumenta la concentra-
Cloxacilina Ver Benzilpenicilina cin plasmtica de hidrocortisona.
Insulinas: antagonismo del efecto hipoglucmico.
Codeina Dinitrato de isosorbide: antagonismo del efecto hipotensor.
Alcohol: efecto sedante e hipotensor aumentado. Metformina: antagonismo del efecto hipoglucmico.
Amitriptilina: posible aumento de la sedacion. Metildopa: antagonismo del efecto hipotensor.
Clorpromazina: efecto hipotensor y sedante aumentado. * Minociclina: posible disminucin del efecto anticon-
Cimetidina: metabolismo de codeina inhibido (aumento de ceptivo.
la concentracin plasmtica). * Nelfinavir: metabolismo acelerado (efecto anticonceptivo
Clomipramina: posible aumento de la sedacion. disminuido).
Clonazepam: aumento del efecto sedante. * Nevirapina: metabolismo acelerado (efecto anticoncep-
Diazepam: aumento del efecto sedante. tivo disminuido).
Flufenazina: efecto hipotensor y sedante aumentado. Nifedipina: antagonismo del efecto hipotensivo.
Haloperidol: efecto hipotensor y sedante aumentado. * Fenobarbital: metabolismo acelerado (efecto anticoncep-
Metoclopramida: antagonismo del efecto de metoclopra- tivo disminuido).
mida en actividad gastrointestinal. * Fenitoina: metabolismo acelerado (efecto anticonceptivo
* Ritonavir: ritonavir aumenta posiblemente la concentra- disminuido).
cin plasmtica de codeina. Prazosin: antagonismo del efecto hipotensor.
Prednisolona: anticonceptivo oral aumenta la concentra-
Colchicina cin plasmtica de prednisolona.
* Ciclosporina: posible aumento del riesgo de nefrotoxici- Propranolol: antagonismo del efecto hipotensor.
dad y miotoxicidad (aumento de la concentracin plasm- Reserpina: antagonismo del efecto hipotensor.
tica de ciclosporina). * Rifampicina: metabolismo acelerado de anticonceptivos
orales (efecto anticonceptivo disminuido).
Anticonceptivos orales orales * Ritonavir: metabolismo acelerado (efecto anticonceptivo
NOTA Las interacciones tambin se aplican al etinelestradiol disminuido).
tomandolo solo. En la terapia de reemplazo hormonal bajas Nitroprusiato de sodio: antagonismo del efecto hipotensor.
dosis es improbable que induzcan interacciones. Espironolactona: antagonismo del efecto diurtico.
Acetazolamida: antagonismo del efecto diurtico. Teofilina: excrecin de teofilina retrasada (aumentado con-
Amilorida: antagonismo del efecto diurtico. centracin plasmtica).
Amitriptilina: antagonismo de los efectos antidepresivos Verapamilo: antagonismo del efecto hipotensor.
pero efectos adversos posiblemente aumentados si la con- * Warfarina: antagonismo del efecto anticoagulante.
centracin plasmtica de amitriptilina aumenta.
* Amoxicilina: posiblidad de efectos anticonceptivos dis- Ciclofosfamida
minuidos. Fenitoina: absorcin de fenitoina disminuida.
* Ampicilina: posibilidad de efectos anticonceptivos dis- Succinilcolina: aumento del efecto de succinilcolina.
minuidos. Vacuna: evite el uso de vacunas a grmenes vivos con ciclo-
Atenolol: antagonismo del efecto hipotensor. fosfamida (debilitamiento de la respuesta inmunolgica).
Captopril: antagonismo del efecto hipotensor.
* Carbamazepina: metabolismo acelerado (efecto anticon- Citarabina
ceptivo disminuido). Flucitosina: conecentracin plasmtica de flucitosina posi-
Ceftazidima: posible disminucin del efecto anticonceptivo. blemente disminuida.
Ceftriaxona: posible disminucin del efecto anticonceptivo. Fenitoina: absorcin de fenitoina disminuida.
Ciclosporina: posible aumento de la concentracin plasm- Vacuna: evite el uso de vacunas a grmenes vivos con cita-
tica de ciclosporina. rabina (debilitamiento de la respuesta inmunolgica).
Clomipramina: antagonismo del efecto antidepresivo, pero
efectos adversos posiblemente aumentados si la concentra- Dacarbazina
cin plasmtica de clomipramina aumenta. Vacuna: evite el uso de vacunas a grmenes vivos con da-
Dexametasona: los anticonceptivos orales incrementan la carbazina (debilitamiento de la respuesta inmunolgica).
concentracin de dexametasona.
644
Tiopental: aumento del efecto sedante. Anticidos (hidrxido de aluminio; hidrxido de magne-
Timolol: aumento del efecto hipotensor. sio): disminuye la absorcin de doxiciclina.
Verapamilo: aumento del efecto hipotensor. Carbamazepina: aumenta el metabolismo de la doxiciclina
(efecto disminuido).
Digoxina * Ciclosporina: posible aumento de la concentracin plas-
* Acetazolamida: la toxicidad cardaca de digoxina au- mtica de ciclosporina.
menta si ocurre hipokalemia. * Anticonceptivos orales: posible reduccin del efecto an-
* Amfotericina: aumento de la toxicidad de digoxina si ocu- ticonceptivo.
rre hipokalemia. Sales de hierro: disminucin de la absorcin de sales de
Antiacidos (hidrxido de aluminio; hidrxido de magne- hierro oral por doxiciclina; disminucin de la absorcin de
sio): posible disminucin de la absorcin de digoxina . doxiciclina por sales de hierro oral.
Atenolol: aumento de bloqueo AV y bradicardia. Fenobarbital: aumenta el metabolismo de la doxiciclina
Sales de calcio: grandes dosis intravenosas de calcio pue- (concentracin plasmtica disminuida).
den precipitar arritmias. Fenitoina: aumenta el metabolismo de doxiciclina (concen-
Captopril: posible aumento en la concentracin plasmtica tracin plasmtica disminuida).
de digoxina . Rifampicina: posible disminucin de la concentracin plas-
* Cloroquina: posible aumento de la concentracin plas- mtica de doxiciclina .
mtica de digoxina . * Warfarina: posible aumento del efecto anticoagulante.
Dexametasona: aumento del riesgo de hipokalemia.
Eritromicina: aumento del efecto de la digoxina . Efavirenz
Fludrocortisona: aumento del riesgo de hipokalemia. Anticonceptivos orales: posible disminucin de la eficacia
* Furosemida: la toxicidad cardaca de digoxina aumenta de anticonceptivos orales .
si ocurre hipokalemia. Jugo de pomelo: la concentracin plasmtica de efavirenz
* Hidroclorotiazida: la toxicidad cardaca de digoxina au- puede ser afectada.
menta si ocurre hipokalemia. Indinavir: efavirenz reduce la concentracin plasmtica de
Hidrocortisona: aumento del riesgo de hipokalemia. indinavir (aumente la dosis de indinavir).
Ibuprofeno: posible exacerbacin de insuficiencia card- Lopinavir: disminuye la concentracin plasmtica de lo-
aca, GFR disminuido, y aumento de la concentracin plas- pinavir.
mtica de digoxina . Rifampicina: disminuye la concentracin plasmtica de
Mefloquina: posible aumento del riesgo de bradicardia. efavirenz (aumente a dosis de efavirenz).
* Nifedipina: posible aumento de la concentracin plas- Ritonavir: aumento del riesgo de toxicidad (supervise la
mtica de digoxina. funcion hepatica).
Prednisolona: aumento del riesgo de hipokalemia. Saquinavir: efavirenz disminuye significativamente la con-
Propranolol: bloqueo AV y bradicardia aumentados. centracin plasmtica de saquinavir.
*Quinidina: concentracin plasmtica de digoxina au-
mentado Efedrina
* Quinina: aumento de la concentracin plasmtica Clorpromazina: antagonismo de la accin presora.
de digoxina. Dexametasona: aumenta el metabolismo de la dexameta-
* Espironolactona: aumento del efecto de digoxina. sona.
Sulfametoxazol + trimetoprima: posible aumento de la con- Flufenazina: antagonismo de la accin presora.
centracin plasmtica de digoxina . Haloperidol: antagonismo de la accin presora.
Sulfasalazina: posible disminucin de la absorcin de digoxina Oxitocin: hipertensin, debido al aumento del efecto vaso-
Succinilcolina: riesgo de arritmias. presor de la efedrina.
Timolol: bloqueo AV y bradicardia aumentados.
Trimetoprima: posible aumento de la concentracin plas- Epinefrina
mtica de digoxina. * Amitriptilina: hipertensin y arritmias (pero anestsicos
* Verapamilo: aumento de la concentracin plasmtica de locales con epinefrina aparentan ser seguros).
digoxina . bloqueo AV y bradicardia aumentados. * Atenolol: hipertensin severa.
Clorpromazina: antagonismo de la accin presora.
Dopamina * Clomipramina: hipertensin y arritmias (pero los anest-
Clorpromazina: antagonismo de la accin presora. sicos locales con epinefrina aparentan ser seguiros).
Flufenazina: antagonismo de la accin presora. Flufenazina: antagonismo de la accin presora.
Haloperidol: antagonismo de la accin presora. Haloperidol: antagonismo de la accin presora.
* Halotano: riesgo de arritmias.
Doxorubicina Oxitocina: hipertensin debido al aumento del efecto va-
* Ciclosporina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad. sopresor de la epinefrina.
Fenitoina: disminucin de la absorcin de fenitoina. * Propranolol: hipertensin severa.
Estavudina: doxorubicina puede inhibir los efectos de la * Timolol: hipertensin severa.
estavudina.
Vacuna: evite el uso de vacunas a grmenes vivos con do- Ergocalciferol
xorubicina (debilitamiento de la respuesta inmunolgica). Carbamazepina: posible aumento de requerimiento de er-
gocalciferol.
Doxiciclina Hidroclorotiazida: aumento del riesgo de hiperkalemia.
646
* Fenitoina: antagonismo del efecto anticonvulsivante Dinitrato de isosorbide: aumento del efecto hipotensor.
(umbral convulsivo disminuido). Ketamina: aumento del efecto hipotensor.
Prazosin:: aumento del efecto hipotensor. Levodopa: aumento del efecto hipotensor.
* Procainamida: aumento del riesgo de arritmias ventri- * Lidocaina: antagonismo de la accion de lidocaina por hi-
culares. pokalemia.
Propranolol: aumento del riesgo de arritmias ventriculares. * Litio: excrecin de litio disminuida (aumento de concen-
* Quinidina: aumento del riesgo de arritmias ventriculares. tracin plasmtica de litio y riesgo de toxicidad ); furose-
Reserpina: aumento del efecto hipotensor; aumento del mida mas segura que hidroclorotiazida.
riesgo de efectos extrapiramidales. Metformina: antagonismo del efecto hipoglucmico.
* Ritonavir: concentracin plasmtica posiblemente au- Metildopa: aumento del efecto hipotensor.
mentado por ritonavir. Nifedipina: aumento del efecto hipotensor.
Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor. Oxido nitroso: aumento del efecto hipotensor.
Espironolactona: aumento del efecto hipotensor. * Prazosin: aumento del efecto hipotensor; aumento del
* Tiopental: aumento del efecto hipotensor. riesgo del efecto hipotensor de la primera dosis del prazo-
Timolol: aumento del efecto hipotensor. sin.
* Acido valproico: antagonismo del efecto anticonvulsi- Prednisolona: antagonismo del efecto diurtico; aumento
vante (umbral convulsivo disminuido). del riesgo de hipokalemia.
Verapamilo: aumento del efecto hipotensor. Propranolol: aumento del efecto hipotensor.
* Quinidina: toxicidad cardiaca de quinidina aumentado si
Acido folico y acido folinico la hipokalemia ocurre.
Fenobarbital: concentracin plasmtica de fenobarbital Reserpina: aumento del efecto hipotensor.
posiblemente disminuida. Salbutamol: aumento del riesgo de hipokalemia con altas
Fenitoina: concentracin plasmtica de fenitoina posible- dosis de salbutamol.
mente disminuida. Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor.
* Estreptomicina: aumento del riesgo de ototoxicidad.
Furosemida Teofilina: aumento del riesgo de hipokalemia.
Acetazolamida: aumento del riesgo de hipokalemia. Tiopental: aumento del efecto hipotensor.
Alcohol: aumento del efecto hipotensor. Timolol: aumento del efecto hipotensor.
Amitriptilina: aumento del riesgo de hipotensin postural. * Vancomicina: aumento del riesgo de ototoxicidad.
Amfotericina: aumento del riesgo de hipokalemia. Verapamilo: aumento del efecto hipotensor.
Atenolol: aumento del efecto hipotensor.
* Captopril: aumento del efecto hipotensor (puede ser ex- Gentamicina
tremo). * Alcuronio: aumento del efecto relajante muscular.
Carbamazepina: aumento del riesgo de hipokalemia. Amfotericina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
Ceftazidima: nefrotoxicidad de ceftazidina posiblemente * Ciclosporina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
aumentada. * Cisplatino: aumento del riesgo de nefrotoxicidad y posi-
Ceftriaxona: nefrotoxicidad de ceftriaxona posiblemente blemente de ototoxicidad.
aumentada. * Furosemida: aumento del riesgo de ototoxicidad.
Clorpromazina: aumento del efecto hipotensor. * Neostigmina: antagonismo del efecto de neostigmina.
Cisplatino: aumento del riesgo de nefrotoxicidad y ototo- Poligelina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
xicidad. * Piridostigmina: antagonismo del efecto de piridostig-
Clomipramina: aumento del riesgo de hipotensin postural. mina.
Clonazepam: aumento del efecto hipotensor. * Succinilcolina: aumento del efecto relajante muscular.
Anticonceptivos orales: antagonismo del efecto diurtico. Vancomicina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad y oto-
Dexametasona: antagonismo del efecto diurtico; aumento toxicidad.
del riesgo de hipokalemia. * Vecuronio: aumento del efecto relajante muscular.
Diazepam: aumento del efecto hipotensor.
* Digoxina: aumento de la toxicidad cardiaca de digoxina Glibenclamida
si ocurre hipokalemia. Alcohol: aumento del efecto hipoglucmico.
Fludrocortisona: antagonismo del efecto diurtico; au- Atenolol: enmascara de las seales de peligro de la hipo-
mento del riesgo de hipokalemia. glucemia tales como temblor.
Flufenazina: aumento del efecto hipotensor. Captopril: posible aumento del efecto de hipoglucemia.
* Gentamicina: aumento del riesgo de ototoxicidad. * Cloramfenicol: aumento del efecto de glibenclamida.
Glibenclamida: antagonismo del efecto hipoglucmico. Clorpromazina: posible antagonismo del efecto hipoglucmico.
Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor. Cimetidina: aumento del efecto hipoglucmico.
Halotano: aumento del efecto hipotensor. Ciprofloxacina: posible aumento del efecto de glibenclamida.
Hidralazina: aumento del efecto hipotensor. Anticonceptivos orales: antagonismo del efecto hipoglu-
Hidroclorotiazida: aumento del riesgo de hipokalemia. cmico.
Hidrocortisona: antagonismo del efecto diurtico; aumento Dexametasona: antagonismo del efecto hipoglucmico.
del riesgo de hipokalemia. * Fluconazol: aumento de la concentracin plasmtica de
Ibuprofeno: riesgo de nefrotoxicidad de ibuprofeno au- glibenclamida.
mentado; antagonismo del efecto diurtico. Fludrocortisona: antagonismo del efecto hipoglucmico.
Insulinas: antagonismo del efecto hipoglucmico. Flufenazina: posible antagonismo del efecto hipogluc-
649
midales.
Morfina: aumento del efecto sedante e hipotensor. Heparina
Nifedipina: aumento del efecto hipotensor. * Acido acetilsalicilico: efecto anticoagulante aumentado.
* Oxido nitroso: aumento del efecto hipotensor Captopril: aumento del riesgo de hiperkalemia.
Petidina: aumento del efecto sedante e hipotensor. Ibuprofeno: posible aumento del riesgo de sangrado.
* Fenobarbital: antagonismo del efecto anticonvulsivo
(umbral conbulsivo); metabolismo de haloperidol acele- Hidroclorotiazida
rado (concentracin plasmtica disminuida). Acetazolamida: aumento del riesgo de hipokalemia.
* Fenitoina: antagonismo del efecto anticonvulsivo (um- Alcohol: aumento del efecto hipotensor.
bral convulsivo disminuido). Amitriptilina: aumento del riesgo de hipotensin postural.
Prazosin: aumento del efecto hipotensor. Amfotericina: aumento del riesgo de hipokalemia.
* Procainamida: aumento del riesgo de arritmias ventri- Atenolol: aumento del efecto hipotensor.
culares. Sales de calcio: aumento del riesgo de hiperkalemia.
* Quinidina: aumento del riesgo de arritmias ventriculares. * Captopril: aumento del efecto hipotensor (puede ser ex-
Reserpina: aumento del efecto hipotensor; aumento del tremo).
riesgo de efectos extrapiramidales. Carbamazepina: aumento del riesgo de hiponatremia.
* Rifampicina: metabolismo de haloperidol acelerado (con- Clorpromazina: aumento del efecto hipotensor.
centracin plasmtica de haloperidol disminuida). Cisplatino: aumento del riesgo de nefrotoxicidad y ototo-
* Ritonavir: concentracin plasmtica posiblemente au- xicidad.
mentada por ritonavir. Clomipramina: aumento del riesgo de hipotensin postural.
* Tiopental: aumento del efecto hipotensor. Clonazepam: aumento del efecto hipotensor.
* Acido valproico: antagonismo del efectos anticonvulsivo Anticonceptivos orales: antagonismo del efecto diurtico.
(umbral convulsivo disminuido). Dexametasona: antagonismo del efecto diurtico; aumento
Verapamilo: aumento del efecto hipotensor. del riesgo de hipokalemia.
Diazepam: aumento del efecto hipotensor.
Halotano * Digoxina: toxicidad cardaca de digoxina aumentado si
Acetazolamida: aumento del efecto hipotensor. ocurre la hipokalemia.
Amilorida: aumento del efecto hipotensor. Ergocalciferol: aumento del riesgo de hiperkalemia.
Amitriptilina: aumento del riesgo de arritmias e hipo- Fluconazol: concentracin plasmtica de fluconazol au-
tensin. mentada.
Atenolol: aumento del efecto hipotensor. Fludrocortisona: antagonismo del efecto diurtico; au-
Captopril: aumento del efecto hipotensor. mento del riesgo de hipokalemia.
* Clorporamzina: aumento del efecto hipotensor. Flufenazina: aumento del efecto hipotensor.
Clomipramina: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin. Furosemida: aumento del riesgo de hipokalemia.
Clonazepam: aumento del efecto sedante. Glibenclamida: antagonismo del efecto hipoglucmico.
Diazepam: aumento del efecto sedante. Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor.
* Epinefrina: riesgo de arritmias. Halotano: aumento del efecto hipotensor.
* Flufenazina: aumento del efecto hipotensor. Hidralazina: aumento del efecto hipotensor.
Furosemide: aumento del efecto hipotensor. Hidrocortisona: antagonismo del efecto diurtico; riesgo
Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor. aumentado de hipokalemia.
* Haloepridol: aumento del efecto hipotensor. Ibuprofeno: riesgo aumentado de nefrotoxicidad de ibu-
Hidralazina: aumento del efecto hipotensor. profeno antagonismo del efecto diurtico.
Hidroclorotiazida: aumento del efecto hipotensor. Insulinas: antagonismo del efecto hipoglucmico.
Isioniazida: posible potenciacion de hepatotoxicidad por Dinitrato de isosorbide: aumento del efecto hipotensor.
isionazida. Ketamina: aumento del efecto hipotensor.
* Isoprenalina: riesgo de arrtimias. Levodopa: aumento del efecto hipotensor.
Dinitrato de isosorbide: aumento del efecto hipotensor. * Lidocaina: accin de lidocaina antagonizada por hipoka-
* Levodopa: riesgo de arritmias. lemia.
Metildopa: aumento del efecto hipotensor. * Litio: excrecin de litio disminuida (concentracin plas-
Nifedipina: aumento del efecto hipotensor. mtica de litio aumentada y riesgo de toxicidad); furose-
Oxitocin: efectos de oxitocin posiblemente disminuidos; mida mas segura que hidroclorotiazida.
aumento del efecto hipotensor y riesgo de arritmias. Metformina: antagonismo del efecto hipoglucmico.
* Prazosin: aumento del efecto hipotensor. Metildopa: aumento del efecto hipotensor.
Propranolol: aumento del efecto hipotensor. Nifedipina: aumento del efecto hipotensor.
Reserpina: aumento del efecto hipotensor. Oxido nitroso: aumento del efecto hipotensor.
Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor. * Prazosin: aumento del efecto hipotensor; aumento del
Espironolactona: aumento del efecto hipotensor. riesgo del efecto hipotensor de la primera dosis de prazosin.
Teofilina: aumento del riesgo de arritmias. Prednisolona: antagonismo del efecto diurtico; aumento
Timolol: aumento del efecto hipotensor. del riesgo de hipokalemia.
Vancomicina: reacciones de hipersensibilidad puede ocu- Propranolol: aumento del efecto hipotensor.
rrir con la inyeccin IV de ambas drogas. * Quinidina: toxicidad cardiaca de quinidina aumentado si
* Verapamilo: aumento del efecto hipotensor y retraso de ocurre hipokalemia.
AV Reserpina: aumento del efecto hipotensor.
651
Ibuprofeno: antagonismo del efecto hipotensor. Clonazepam: posible antagonismo ocasional de efectos de
Ketamina: aumento del efecto hipotensor. levodopa.
Levodopa: aumento del efecto hipotensor. Diazepam: ocasionalmente antagonismo de efectos de
Metildopa: aumento del efecto hipotensor. levodopa.
Nifedipina: aumento del efecto hipotensor. Sales de hierro: la absorcin de levodopa puede estar dis-
Oxido nitroso: aumento del efecto hipotensor. minuida.
Prazosin: aumento del efecto hipotensor. Flufenazina: antagonismo de efectos de levodopa.
Prednisolona: antagonismo del efecto hipotensor. Furosemida: aumento del efecto hipotensor.
Propranolol: aumento del efecto hipotensor. Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor.
Reserpina: aumento del efecto hipotensor. Haloperidol: antagonismo de efectos de levodopa.
Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor. * Halotano: riesgo de arritmias.
Espironolactona: aumento del efecto hipotensor. Hidralazina: aumento del efecto hipotensor.
Tiopental: aumento del efecto hipotensor. Hidroclorotiazida: aumento del efecto hipotensor.
Timolol: aumento del efecto hipotensor. Dinitrato de isosorbide: aumento del efecto hipotensor.
Verapamilo: aumento del efecto hipotensor. Metildopa: aumento del efecto hipotensor; antagonismo
del efecto antiparkinsoniano.
Ketamina Nifedipina: aumento del efecto hipotensor.
Acetazolamida: aumento del efecto hipotensor. Prazosin: aumento del efecto hipotensor.
Amilorida: aumento del efecto hipotensor. Propranolol: aumento del efecto hipotensor.
Amitriptilina: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin. Piridoxina: antagonismo de levodopa excepto que tambin
Atenolol: aumento del efecto hipotensor. se administre carbidopa.
Captopril: aumento del efecto hipotensor. Reserpina: aumento del efecto hipotensor; antagonismo de
* Clorpormazina: aumento del efecto hipotensor. efectos antiparkinsonianos.
Clomipramina: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin. Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor.
Clonazepam: aumento del efecto sedante. Espironolactona: aumento del efecto hipotensor.
Diazepam: aumento del efecto sedante. Timolol: aumento del efecto hipotensor.
* Flufenazina: aumento del efecto hipotensor. Verapamilo: aumento del efecto hipotensor.
Furosemida: aumento del efecto hipotensor.
Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor. Levonorgestrel Ver tambin Anticonceptivos orales
* Haloperidol: aumento del efecto hipotensor. * Carbamazepina: metabolismo acelerado (efecto anticon-
Hidralazina: aumento del efecto hipotensor. ceptivo disminuido).
Hidroclorotiazida: aumento del efecto hipotensor. * Ciclosporina: inhibicin del metabolismo de ciclosporina
Isoniazida: posible potenciacion de hepatotoxicidad . (aumento de la concentracin plasmtica de ciclosporina).
Dinitrato de isosorbide: aumento del efecto hipotensor. Dexametasona: levonorgestrel aumenta la concentracin
Metildopa: aumento del efecto hipotensor. plasmtica de dexametasona.
Nifedipina: aumento del efecto hipotensor. Fludrocortisona: levonorgestrel aumenta la concentracin
* Prazosin: aumento del efecto hipotensor. plasmtica de fludrocortisona.
Propranolol: aumento del efecto hipotensor. Glibenclamida: antagonismo del efecto hipoglucmico.
Reserpina: aumento del efecto hipotensor. * Griseofulvina: metabolismo acelerado (efecto anticon-
Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor. ceptivo disminuido).-
Espironolactona: aumento del efecto hipotensor. Hidrocortisona: levonorgestrel aumenta la concentracin
Teofilina: aumento del riesgo de convulsiones. plasmtica de hidrocortisona.
Timolol: aumento del efecto hipotensor. Insulinas: antagonismo del efecto hipoglucmico.
Vancomicina: hipersensibilidad cuando se dan por VI en Metformina: antagonismo del efecto hipoglucmico.
forma conjunta. * Nevirapina: metabolismo acelerado (efecto anticoncep-
* Verapamilo: aumento del efecto hipotensor y retraso AV tivo disminuido).
* Fenobarbital: metabolismo acelerado (efecto anticoncep-
Lamivudina tivo disminuido).
Sulfametoxazol + trimetoprima: concentracin plasmtica * Fenitoina: metabolismo acelerado (efecto anticonceptivo
de lamivudina aumentada (evite el uso asociado de altas disminuido).
dosis de sulfametoxazol + trimetoprima). Prednisolona: levonorgestrel aumenta la concentracin
Trimetoprima: concentracin plasmtica de lamivudina au- plasmtica de prednisolona.
mentada (evite el uso asociado con altas dosis de sulfame- * Rifampicina: metabolismo acelerado de levonorgestrel
toxazol + trimetoprima). (efecto anticonceptivo disminuido).
* Warfarina: antagonismo del efecto anticoagulante.
Levodopa
Acetazolamida: aumento del efecto hipotensor. Levotiroxina
Amilorida: aumento del efecto hipotensor. Carbamazepina: metabolismo acelerado de levotiroxina
Atenolol: aumento del efecto hipotensor. (puede aumentar los requerimientos en el hipotiroidismo
Atropina: posible disminucin de la absorcin de levodopa de levotiroxina).
Biperideno: posible disminucin de la absorcin de levodopa. Fenobarbital: metabolismo acelerado de levotiroxina
Captopril: aumento del efecto hipotensor. (puede aumentar los requerimientos en el hipotiroidismo
Clorpromazina: antagonismo del efecto de levodopa. de levotiroxina).
654
Fenitoina: metabolismo acelerado de levotiroxina (puede Fenitoina: neurotoxicidad puede ocurrir, sin la concentra-
aumentar los requerimientos en el hipotiroidismo de levo- cin plasmtica de litio aumentada.
tiroxina). Piridostigmina: antagonismo del efecto de piridostigmina.
Propranolol: metabolismo de propranolol acelerado (efecto * Espironolactona: disminuye la excrecin de litio (aumen-
reducido). tado concentracin plasmtica de litio y riesgo de toxicidad).
Rifampicina: metabolismo acelerado de levotiroxina Succinilcolina aumento del efecto relajante muscular.
(puede aumentar los requerimientos en el hipotiroidismo Teofilina: aumento de excrecin de litio (disminuida con-
de levotiroxina). centracin palsmatica de litio).
* Warfarina: efecto anticoagulante aumentado. Vecuronio: aumento del efecto relajante muscular.
Verapamilo: neurotoxicidad puede ocurrir sin la concen-
Lidocaina tracin plasmtica de litio aumentada.
* Acetazolamida: la hipokalemia antagoniza la accin de
lidocana. Lopinavir
* Atenolol: riesgo aumentado de depresin de miocardio. Carbamazepina: posiblemente disminuya la concentracin
Bupivacaina: aumento de depresin de miocardio. plasmtica de lopinavir.
* Cimetidina: aumento de la concentracin plasmtica de Dexametasona: posiblemente disminuya la concentracin
lidocaina (aumento del riesgo de toxicidad). plasmtica de lopinavir.
*Furosemida: la hipokalemia antagoniza la accin de lido- Efavirenz: concentracin plasmtica de lopinavir dismi-
cana. nuida.
* Hidroclorotiazdia: la hipokalemia antagoniza la accin Nevirapina: concentracin plasmtica de lopinavir posible-
de lidocana. mente disminuida.
* Procainamida: aumento de depresin de miocardio. * Fenobarbital: concentracin plasmtica de lopinavir po-
* Propranolol: aumento del riesgo de depresin de mio- siblemente disminuida.
cardio; aumento del riesgo de toxicidad de la lidocaina. Fenitoina: concentracin plasmtica de lopinavir posible-
* Quinidina: aumento de depresin de miocardio. mente disminuida.
Succinilcolina accion de succinilcolina prolongada. * Rifampicina: disminuida concetracion plasmtica de lo-
* Timolol: aumento del riesgo de depresin de miocardio. pinavir (evite el uso asociado).
Metformina Metildopa
Alcohol: aumento del efecto hipoglucmico; aumento del Acetazolamida: aumento del efecto hipotensor.
riesgo de acidosis lctica. Alcohol: aumento del efecto hipotensor.
Atenolol: enmascara las seales de peligro de la hipoglu- Amilorida: aumento del efecto hipotensor.
cemia tales como temblor. Amitriptilina: aumento del efecto hipotensor.
Captopril: efecto hipoglucmico posiblemente aumentado. Atenolol: aumento del efecto hipotensor.
Cimetidina: excrecin renal de metformina inhibida; au- Captopril: aumento del efecto hipotensor.
menta la concentracin plasmtica de metformina. Clorpromazina: aumento del efecto hipotensor; riesgo au-
Anticonceptivos orales: antagonismo del efecto hipoglu- mentado de efectos extrapiramidales.
cmico. Clomipramina: aumento del efecto hipotensor.
Dexametasona: antagonismo del efecto hipoglucmico. Clonazepam: aumento del efecto hipotensor.
Fludrocortisona: antagonismo del efecto hipoglucmico. Anticonceptivos orales: antagonismo del efecto hipotensor.
Furosemida: antagonismo del efecto hipoglucmico. Dexametasona: antagonismo del efecto hipotensor.
Hidroclorotiazida: antagonismo del efecto hipoglucmico. Diazepam: aumento del efecto hipotensor.
Hidrocortisona: antagonismo del efecto hipoglucmico. Sales de hierro: efecto hipotensor de metildopa dismi-
Levonorgestrel: antagonismo del efecto hipoglucmico. nuido.
Litio: puede ocasionalmente alterar la tolerancia a la Fludrocortisona: antagonismo del efecto hipotensor.
glucosa. Flufenazina: aumento del efecto hipotensor; aumento del
Medroxiprogesterona: antagonismo del efecto hipoglu- riesgo de efectos extrapiramidales.
cmico. Furosemida: aumento del efecto hipotensor.
Noretisterona: antagonismo del efecto hipoglucmico. Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor.
Prednisolona: antagonismo del efecto hipoglucmico. Halopridol: aumento del efecto hipotensor; aumento del
Propranolol: enmascara las seales de peligro de la hipo- riesgo de efectos extrapiramidales.
glucemia tales como temblor. Halotano: aumento del efecto hipotensor.
Testosterona: efecto hipoglucmico posiblemente aumentado. Hidralazina: aumento del efecto hipotensor.
Timolol: enmascara las seales de peligro de la hipoglu- Hidroclorotiazida: aumento del efecto hipotensor.
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Hidrocortisona: antagonismo del efecto hipotensor. orales por minociclina y absorcin disminuida de minoci-
Ibuprofeno: antagonismo del efecto hipotensor. clina por sales de hierro orales.
Dinitrato de Isosorbide: aumento del efecto hipotensor. * Warfarina: efecto anticoagulante posiblemente aumen-
Ketamina: aumento del efecto hipotensor. tado.
Levodopa: aumento del efecto hipotensor; antagonismo del Morfina
efecto antiparkinsoniano. Alcohol: efecto sedante e hipotenso aumentado.
* Litio: neurotoxicidad puede ocurrir sin aumento de la Amitriptilina: posiblemente sedacin aumentada.
concentracin plasmtica de litio. Clorpromazina: efectos sedante e hipotensor aumentados.
Nifedipina: aumento del efecto hipotensor. Cimetidina: metabolismo de morfina inhibido (aumento de
Oxido nitroso: aumento del efecto hipotensor. concentracin plasmtica).
Prazosin: aumento del efecto hipotensor. Ciprofloxacina: advertencia de los productores de ciproflo-
Prednisolona: antagonismo del efecto hipotensor. xacina en la premedicacin con morfina (concentracin
Propranolol: aumento del efecto hipotensor. plasmtica de ciprofloxacin disminuida).
Reserpina: aumento del efecto hipotensor; aumento del Clomipramina: posible aumento de la sedacin .
riesgo de efectos extrapiramidales. Clonazepam: efecto sedante aumentado.
* Salbutamol: hipotensin aguda con infusin de salbutamol. Diazepam: efecto sedante aumentado.
Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor. Flufenazina: efecto sedante e hipotensor aumentado.
Espironolactona: aumento del efecto hipotensor. Haloperidol: efecto sedante e hipotensor aumentado.
Tiopental: aumento del efecto hipotensor. Metoclopramida: antagonismo del efecto de metoclopra-
Timolol: aumento del efecto hipotensor. mida en actividad gastrointestinal.
* Ritonavir: ritonavir posiblemente aumenta la concentra-
Verapamilo: aumento del efecto hipotensor.
cin plasmtica de morfina.
Metoclopramida
cido nalidixico
Acido acetilsaliclico: efecto de cido acetilsaliclico au-
* Ciclosporina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
mentado (ndice aumentado de absorcin). * Ibuprofeno: posible aumento del riesgo de convulsiones.
Atropina: antagonismo del efecto en actividad gastrointes- * Teofilina: posible aumento del riesgo de convulsiones.
tinal. * Warfarina: efecto anticoagulante aumentado.
Biperideno: antagonismo del efecto en actividad gastroin-
testinal. Nelfinavir
Clorpromazina: aumento del riesgo de efectos extrapira- Carbamazepina: posible disminucin de la concentracin
midales. plasmtica de nelfinavir.
Codeina: antagonismo del efecto de metoclopramida en ac- * Anticonceptivos orales: metabolismo acelerado (efecto
tividad gastrointestinal. anticonceptivo disminuido).
Flufenazina: aumento del riesgo de efectos extrapirmidales. * Ergotamina: aumento del riesgo de ergotismo (evite uso
Haloperidol: aumento del riesgo de efectos extrapirmidales. asociado).
Morfina: antagonismo del efecto de metoclopramida en ac- Indinavir: la combinacin puede conducir al aumento de
tividad gastrointestinal. la concentracin plasmtica de cada droga (o de ambas).
Paracetamol: absorcin de paracetamol aumentada (efecto * Fenobarbital: concentracin plasmtica de nelfinavir po-
aumentado). siblemente disminuida.
Petidina: antagonismo del efecto de metoclopramida en ac- Fenitoina: posible disminucin de la concentracin plas-
tividad gastrointestinal. mtica de nelfinavir.
* Quinidina: aumento del riesgo de arritmias ventriculares
Metronidazol (evite el uso asociado).
Alcohol: reaccin tipo disulfiram * Rifampicina: concentracin plasmtica de nelfinavir sig-
Cimetidina: metabolismo de metronidazol inhibido (au- nificativamente disminuida (evite el uso asociado).
mentado concentracin plasmtica de metronidazol). Ritonavir: la combinacin puede conducir al incremento
Fluorouracilo: metabolismo de fluorouracilo inhibido (to- de la concentracin plasmtica de cada droga (o de
xicidad aumentado). ambas).
Litio: aumento de toxicidad de litio. Saquinavir: la combinacin puede conducir al incremento
Fenobarbital: metabolismo de metronidazol acelerado de la concentracin plasmtica de cada droga (o de
(concentracin plasmtica disminuida). ambas).
* Fenitoina: metabolismo de fenitoina inhibido (aumento
de concentracin plasmtica de fenitoina).
Neostigmina
Alcuronio: antagonismo del efecto relajante muscular.
* Warfarina: efecto anticoagulante aumentado.
Atropina: antagonismo del efecto.
Biperideno: antagonismo del efecto.
Minociclina
Cloroquina: cloroquina tiene potencial efecto de aumentar
Anticidos (hidrxido de aluminio, hidrxido de magne- los sntomas de la miastenia gravis y disminuir asi los efec-
sio): absorcin de minociclina disminuida. tos de la neostigmina.
* Anticonceptivos orales: posibilidad de efecto anticoncep- Clindamicina: antagonismo de efectos de la neostigmina.
tivo disminuido. * Gentamicina: antagonismo de efectos de neostigmina.
Sales de hierro: absorcin disminuida de sales de hierro Litio: antagonismo de los efectos de la neostigmina.
657
Procainamida: antagonismo de los efectos de la neostigmina. Ketamina: aumento del efecto hipotensor.
Propranolol: antagonismo de los efectos de la neostigmina. Levodopa: aumento del efecto hipotensor.
Quinidina: antagonismo de los efectos de la neostigmina. * Magnesio (parenteral): hipotensin profunda reportada
* Estreptomicina: antagonismo de los efectos de la neos- con nifedipina y sulfato de magnesio intravenoso en pre-
tigmina. eclampsia..
Succinilcolina: efecto de succinilcolina aumentado. Mefloquina: posible aumento del riesgo de bradicardia.
Vecuronio: antagonismo del efecto relajante muscular. Metildopa: aumento del efecto hipotensor.
Oxido nitroso: aumento del efecto hipotensor.
Niverapina * Fenobarbital: efecto de nifedipina probablemente dismi-
* Anticonceptivos orales: metabolismo acelerado (efecto nuido.
anticonceptivo disminuido). * Fenitoina: concentracin plasmtica de fenitoina aumen-
Indinavir: niverapina reduce la concentracin plasmtica tada; probable efecto de nifedipina disminuido.
de indinavir. * Prazosin: aumento del efecto hipotensor; aumento de
* Levonorgestrel: metabolismo acelerado (efecto anticon- riesgo del efecto hipotensor de la primera dosis de prazosin.
ceptivo disminuido). Prednisolona: antagonismo del efecto hipotensor.
Lopinavir: concentracin plasmtica de lopinavir posible- * Propranolol: hipotensin severa e insuficiencia cardaca
mente disminuida. ocacional.
* Medroxiprogesterona: metabolismo acelerado (efecto an- Quinidina: concentracin plasmtica de quinidina dismi-
ticonceptivo disminuido). nuida.
* Noretisterona: metabolismo acelerado (efecto anticon- Reserpina: aumento del efecto hipotensor.
ceptivo disminuido). * Ritonavir: concentracin plasmtica posiblemente au-
Rifampicina: concentracin plasmtica de niverapina dis- mentada por ritonavir.
minuida. * Rifampicina: metabolismo de nifedipina acelerado (con-
* Saquinavir: concentracin plasmtica de saquinavir dis- centracin plasmtica significativamente disminuida).
minuida (evite el uso asociado). Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor.
Espironolactona: aumento del efecto hipotensor.
Nifedipina * Teofilina: posible aumento del efecto de teofilina (posi-
Acetazolamida: aumento del efecto hipotensor. ble aumento de la concentracin plasmtica de teofilina).
Alcohol: aumento del efecto hipotensor. Tiopental: aumento del efecto hipotensor.
Alcuronio: aumento del efecto relajante muscular. * Timolol: hipotensin severa e insuficiencia cardaca oca-
Amilorida: aumento del efecto hipotensor. sionalmente.
* Atenolol: hipotensin severa e insuficiencia cardaca oca- Vecuronio: aumento del efecto relajante muscular.
sionalmente.
Captopril: aumento del efecto hipotensor. Oxido nitroso
Carbamazepina: probable disminucin del efecto de nife- Acetazolamida: aumento del efecto hipotensor.
dipina. Amilorida: aumento del efecto hipotensor.
Clorpromazina: aumento del efecto hipotensor. Amitriptilina: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin.
Ciclosporina: posible concentracin plasmtica de nifedi- Atenolol: aumento del efecto hipotensor.
pina aumentada (aumento del riesgo de efectos adversos Captopril: aumento del efecto hipotensor.
como hiperplasia gingival). * Clorpromazina: aumento del efecto hipotensor.
Cimetidina: metabolismo de nifedipina posiblemente inhi- Clomipramina: aumento del riesgo de arritmias e hi-
bido (concentracin plasmtica aumentada). potensin.
Clonazepam: aumento del efecto hipotensor. Clonazepam: aumento del efecto sedante.
Anticonceptivos orales: antagonismo del efecto hipotensor. Diazepam: aumento del efecto sedante.
Dexametasona: antagonismo del efecto hipotensor. * Flufenazina: aumento del efecto hipotensor.
Diazepam: aumento del efecto hipotensor. Furosemida: aumento del efecto hipotensor.
* Digoxina: posible aumento de la concentracin plasm- Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor.
tica de digoxina. * Haloperidol: aumento del efecto hipotensor.
Fludrocortisona: antagonismo del efecto hipotensor. Hidralazina: aumento del efecto hipotensor.
Flufenazina: aumento del efecto hipotensor. Hidroclorotiazida: aumento del efecto hipotensor.
Furosemida: aumento del efecto hipotensor. Isoniazida: posible potenciacin de hepatotoxicidad por
Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor. isionazida.
Jugo de pomelo: aumento de la concentracin plasmti- Dinitrato de isosorbide: aumento del efecto hipotensor.
cade nifedipina. Metildopa: aumento del efecto hipotensor.
Haloperidol: aumento del efecto hipotensor. Nifedipina: aumento del efecto hipotensor.
Halotano: aumento del efecto hipotensor. * Prazosin: aumento del efecto hipotensor.
Hidralazina: aumento del efecto hipotensor. Propranolol: aumento del efecto hipotensor.
Hidroclorotiazida: aumento del efecto hipotensor. Reserpina: aumento del efecto hipotensor.
Hidrocortisona: antagonismo del efecto hipotensor. Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor.
Ibuprofeno: antagonismo del efecto hipotensor. Espironolactona: aumento del efecto hipotensor.
Insulinas: ocasionalmente alteracin de la tolerancia de la Timolol: aumento del efecto hipotensor.
glucosa. Vancomicina: hipersensibilidad con la asociacin de van-
Dinitrato de isosorbide: aumento del efecto hipotensor. comicina intrvenosa.
658
* Verapamilo: aumento del efecto hipotensor y retardo Sales de hierro: absorcin disminuida de penicilamina.
AV.
Petidina
Noretisterona Ver tambin Anticonceptivos orales Alcohol: efecto sedante e hipotensor aumentado.
* Carbamazepina: metabolismo acelerado (efecto anticon- Amitriptilina: posible aumento de la sedacin.
ceptivo disminuido). Clorpromazina: efecto sedante e hipotensor aumentado.
* Ciclosporina: inhibicin del metabolismo de ciclosporina Cimetidina: metabolismo de petidina inhibido (concentra-
(aumenta la concentracin plasmtica de Ciclosporina). cin plasmtica aumentada).
Dexametasona: noretisterona aumenta la concentracin Ciprofloxacina: los productores de ciprofloxacina advier-
plasmtica de dexametasona. ten sobre la premedicacion con petidina (concentracin
Fludrocortisona: noretisterona aumenta la concentracin plasmtica de ciprofloxacina disminuida).
plasmtica de fludrocortisona. Clomipramina: posible aumento de la sedacin.
Glibenclamida: antagonismo del efecto hipoglucmico. Clonazepam: aumento del efecto sedante.
* Griseofulvin: metabolismo acelerado (efecto anticoncep- Diazepam: aumento del efecto sedante.
tivo disminuido). Flufenazina: efecto sedante e hipotensor aumentado.
Hidrocortisona: noretisterona aumenta la concentracin Haloperidol: efecto sedante e hipotensor aumentado.
plasmtica de hidrocortisona. Metoclopramida: antagonismo del efecto de metoclopra-
Insulinas: antagonismo del efecto hipoglucmico. mida en actividad gastrointestinal.
Metformina: antagonismo del efecto hipoglucmico. * Ritonavir: aumento de la concentracin plasmtica de
* Nevirapina: metabolismo acelerado (efecto anticoncep- petidina (riesgo de toxicidad evite el uso asociado).
tivo disminuido).
* Fenobarbital: metabolismo acelerado (efecto anticoncep- Fenobarbital
tivo disminuido). Alcohol: aumento del efecto sedante.
* Fenitoina: metabolismo acelerado (efecto anticonceptivo * Amitriptilina: antagonismo del efecto anticonvulsivo
disminuido). (umbral convulsivo disminuido); metabolismo de amitrip-
* Prednisolona: noretisterona aumenta la concentracin tilina posiblemente acelerado (concentracin plasmtica
plasmtica de prednisolona. disminuida).
* Rifampicina: metabolismo de noretisterona acelerado * Carbamazepina: puede aumentar la toxicidad sin el co-
(efecto anticonceptivo disminuido). rrespondiente incremento en el efecto antiepileptico; con-
* Warfarina: antagonismo del efecto anticoagulante. centracin plasmtica de carbamazepina a menudo
disminuida..
Ofloxacin * Cloramfenicol: metabolismo de Cloramfenicol acelerado
Antiacidos (hidrxido de aluminio; hidrxido de magne- (concentracin de Cloramfenicol disminuida).
sio): absorcin de ofloxacin disminuida. * Clorpromazina: antagonismo del efecto anticonvulsivo
* Ciclosporina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad. (umbral convulsivo disminuido).
Sales de hierro: absorcin de ofloxacin disminuida por * Ciclosporina: metabolismo de Ciclosporina acelerado
sales de hierro por va oral. (efecto disminuido).
* Ibuprofeno: posible aumento del riesgo de convulsiones. * Clomipramina: antagonismo del efecto anticonvulsivo
* Teofilina: posible aumento del riesgo de convulsiones. (umbral convulsivo disminuido); metabolismo de clomipra-
* Warfarina: efecto anticoagulante aumentado. mina posiblemente acelerado (concentracin plasmtica
disminuida).
Oxigeno * Clonazepam: puede aumentar la toxicidad sin el corres-
* Bleomicina: aumento del riesgo de toxicidad pulmonar. pondiente incremento en el efecto antiepileptico; concen-
tracin plasmtica de clonazepam a menudo disminuida.
Oxitocina * Anticonceptivos orales: metabolismo acelerado (efecto
Efedrina: hipertensin debido al efecto vasopresor por au- anticonceptivo disminuido).
mento de efedrina . * Dexametasona: metabolismo de dexametasona acelerado
Epinefrina: hipertensin debido a al efecto vasopresor por (efecto disminuido).
aumento de epinefrina. Doxiciclina: metabolismo de doxiciclina acelerado (concen-
Halotano: posible disminuin del efecto de la oxitocina, au- tracin plasmtica disminuida).
mento del efecto hipotensor y riesgo de arritmias. Ergocalciferol: requerimietos de ergocalciferol posible-
mente aumentados.
Paracetamol * Etosuximida: puede aumentar la toxicidad sin el corres-
Alcohol: aumento del riesgo de dao heptico con grandes pondiente incremento en el efecto anetiepileptico; concen-
cantidades de alcohol. consumidas regularmente. tracin plasmtica de etosuximida a menudo disminuida.
Metoclopramida: absorcin aumentado de paracetamol * Fludrocortisona: metabolismo de fludrocortisona acele-
(efecto aumentado). rado (efecto disminuido).
Warfarina: el uso regular prolongado de paracetamol po- * Flufenazina: antagonismo del efecto anticonvulsivo (um-
siblemente aumente el efecto anticoagulante. bral convulsivo disminuido).
Acido folico y cido folinico: concentracin plasmtica de
Penicilamina fenobarbital posiblemente disminuida.
Antiacidos (hidrxido de aluminio; hidrxido de magne- Griseofulvin: reduccin en la absorcin de griseofulvin
sio): absorcin disminuida de penicilamina. (efecto disminuido)
659
* Haloperidol: antagonismo del efecto anticonvulsivo (um- sio): absorcin de fenitoina disminuida.
bral convulsivo disminuido); metabolismo de haloperidol Aziatioprina: absorcin de fenitoina disminuida.
acelerado (concentracin plasmtica disminuida). * Carbamazepina: puede aumentar la toxicidad sin el co-
* Hidrocortisona: metabolismo de hidrocortisona acele- rrespondiente incremento de efecto epileptico; concentra-
rado (efecto disminuido) cin plasmtica de fenitoina a menudo disminuida pero
* Indinavir: concentracin plasmtica de indinavir posible- puede estar aumentada; concentracin plasmtica de car-
mente disminuida bamazepina a menudo disminuida.
* Levonorgestrel: metabolismo acelerado (efecto anticon- * Cloramfenicol: concentracin plasmtica de fenitoina au-
ceptivo disminuido) mentada (riesgo de toxicidad).
Levotiroxina: metabolismo de levotiroxina acelerado * Cloroquina: antagonismo del efecto anticonvulsivo.
(puede aumentar los requisitos de la levotiroxina en hipo- * Clorpromazina: antagonismo del efecto anticonvulsivo
tiroidismo). (umbral convulsivo disminuido).
* Lopinavir: concentracin plasmtica de lopinavir posi- * Ciclosporina: metabolismo acelerado (concentracin
blemente disminuida. plasmtica de Ciclosporina disminuida).
* Medroxiprogesterona: metabolismo acelerado (efecto an- * Cimetidina: metabolismo de fenitoina inhibido (concen-
ticonceptivo disminuido) tracin plasmtica aumentado).
Metronidazol: metabolismo de metronidazol acelerado Ciprofloxacina: concentracin plasmtica de fenitoina po-
(concentracin plasmtica disminuida). siblemente alterada por ciprofloxacina.
* Nefinavir: concentracin plasmtica de nelfinavir posi- Cisplatino: absorcin de fenitoina disminuida.
blemente disminuida. * Clomipramina: antagonismo (umbral convulsivo dismi-
* Nifedipina: efecto de nifedipina probablemente dismi- nuido); posiblemente concentracin plasmtica de clomi-
nuido. pramina disminuida.
* Noretisterona: metabolismo acelerado (efecto anticon- * Clonazepam: puede aumentar la toxicidad sin el corres-
ceptivo disminuido). pondiente incremento en efecto antiepileptico; concentra-
* Fenitoina: puede aumentar la toxicidad sin el correspon- cin plasmtica de clonazepam a menudo disminuida.
diente incremento en el efecto antiepileptico; concentra- * Anticonceptivos orales: metabolismo acelerado (efecto
cin plasmtica de fenitoina a menudo disminuida pero anticonceptivo disminuido).
puede ser aumentada; concentracin plasmtica de feno- Ciclofosfamida: absorcin de fenitoina disminuida.
barbital a menudo aumentada Citarabina: absorcin de fenitoina disminuida.
* Prednisolona: metabolismo de prednisolona acelerado * Dexametasona: metabolismo de dexametasona acelerado
(efecto disminuido). (efecto disminuido).
Quinidina: metabolismo de quinidina acelerado (concen- Diazepam: concentracin plasmtica de fenitoina aumen-
tracin plasmtica disminuida). tada o disminuda por diazepam.
* Saquinavir: concentracin plasmtica de saquinavir po- Doxorubicina: absorcin de fenitoina disminuida.
siblemente disminuida. Doxiciclina: aumento del metabolismo de doxiciclina (con-
Teofilina: metabolismo de teofilina acelerado (efecto dis- centracin plasmtica disminuida).
minuido). Ergocalciferol: requerimientos de ergocalciferol posible-
* Acido valproico: puede aumentar la toxicidad sin el co- mente aumentados.
rrespondiente aumento en el efecto antiepileptico; concen- * Etosuximida: puede aumentar la toxicidad sin el corres-
tracin plasmtica de cido valproico a menudo pondiente incremento del efecto antiepileptico; concentra-
disminuida; concentracin de fenobarbital a menudo au- cin plasmtica de fenitoina a veces aumentada;
mentada. concentracin plasmtica de etosuximida a veces disminuida.
* Verapamilo: efecto de verapamilo probablemente dismi- * Fluconazol: efecto de fenitoina aumentado; concentra-
nuido. cin plasmtica aumentada.
* Warfarina: metabolismo de warfarina acelerado (efecto * Fludrocortisona: metabolismo de fludrocortisona acele-
anticoagulante disminuido) rado (efecto disminuido).
Fluorouracilo: absorcin disminuida de fenitoina.
Fenoximetilpenicilina * Flufenazina: antagonismo del efecto anticonvulsivo (um-
Metotrexato: excrecin disminuida de metotrexato (au- bral convulsivo disminuido).
mento del riesgo de toxicidad). Acido folico y acido folinico: concentracin plasmtica de
fenitoina posiblemente disminuida.
Fenitoina * Haloperidol: antagonismo del efecto anticonvulsivo (um-
Acetazolamida: aumento del riesgo de osteomalacia bral convulsivo disminuido).
Acido acetilsaliclico: aumento del efecto de fenitoina. * Hidrocortisona: metabolismo de hidrocortisona acele-
Alcohol: concentracin plasmtica de fenitoina disminuida rado (efecto reducido).
con grandes cantidades de alcohol, consumidas regular- * Ibuprofeno: efecto de fenitoina posiblemente aumentado.
mente. Indinavir: concentracin plasmtica de indinavir posible-
Alcuronio: antagonismo del efecto relajante muscular (re- mente disminuida.
cuperacin acelerada desde el bloqueo neuromuscular). * Isoniazida: metabolismo de fenitoina inhibido (efecto au-
* Amitriptilina: antagonismo (umbral convulsivo dismi- mentado).
nuido); posiblemente disminuida la concentracin plasm- * Levonorgestrel: metabolismo acelerado (efecto anticon-
tica de amitriptilina. ceptivo disminuido).
Antiacidos (hidrxido de aluminio; hidrxido de magne- Levotiroxina: metabolismo de levotiroxina acelerado
660
(puede aumentar los requerimientos de levotiroxina en hi- Zidovudina: concentracin plasmtica de fenitoina aumen-
potiroidismo). tada por zidovudina.
Litio: neurotoxicidad puede ocurrir sin el correspondiente
incremento de la concentracin plasmtica de litio. Fitomenadiona
Lopinavir: concentracin plasmtica de lopinavir posible- * Warfarina: antagonismo del efecto anticoagulante por fi-
mente disminuida. tomenadiona.
* Medroxiprogesterona: metabolismo acelerado (efecto an- Poliomelitis, vacuna oral Ver Vacuna
ticonceptivo disminuido).
* Mefloquina: antagonismo del efecto anticonvulsivante. Poligelina
Mercaptopurina: absorcin de fenitoina disminuida. Gentamicina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad.
Metotrexato: absorcin de fenitoina disminuida; efecto an-
tifolato de metotrexato aumentado. Clorhidrato de potasio Ver Sales de potasio
* Metronidazol: metabolismo de fenitoina disminuido (con-
centracin plasmtica de fenitoina aumentado). Sales de potasio
Nelfinavir: posible disminucin de la concentracin plas- * Amilorida: riesgo de hiperkalemia.
mtica de nelfinavir. * Captopril: riesgo de hiperkalemia severa.
* Nifedipina: aumento de la concentracin plasmtica de * Ciclosporina: aumento del riesgo de hiperkalemia.
fenitoina; probablemente efecto de nifedipina disminuido. * Espironolactona: riesgo de hiperkalemia.
* Noretisterona: metabolismo acelerado (efecto anticon-
ceptivo disminuido). Praziquantel
* Fenobarbital: puede aumentar la toxicidad sin el corres- Carbamazepina: concentracin plasmtica de praziquantel
pondiente incremento del efecto antiepileptico; concentra- disminuida.
cin plasmtica de fenitoina a menudo disminuida pero Dexametasona: concentracin plasmtica de praziquantel
puede ser aumentada; concentracin plasmtica de feno- disminuida.
barbital a veces aumentada. Fenitoina: concentracin plasmtica de praziquantel dis-
Praziquantel: concentracin plasmtica de praziquantel minuida.
disminuida.
* Prednisolona: metabolismo de prednisolona acelerado Prazosin
(efecto disminuido). * Acetazolamida: aumento del efecto hipotensor; aumento del
Procarbazina: absorcin disminuida de fenitoina. riesgo del efecto hipotensor de la primera dosis de prazosin.
* Pirimetamina: antagonismo del efecto anticonvulsivo; au- Alcohol: aumento del efecto hipotensor.
mento del efecto antifolato. * Amilorida: aumento del efecto hipotensor; aumento del
* Quinidina: metabolismo acelerado (concentracin plas- riesgo de efecto hipotensor de la primera dosis de prazosin.
mtica de quinidina disminuida). * Atenolol: aumento del efecto hipotensor; aumento del
* Rifampicina: metabolismo de fenitoina acelerado (con- riesgo de efecto hipotensor de la primera dosis de prazosin.
centracin plasmtica disminuida). Captopril: aumento del efecto hipotensor.
Saquinavir: concentracin plasmtica de saquinavir posi- Cloramfenicol: aumento del efecto hipotensor.
blemente disminuida. Clonazepam: efecto hipotensor y sedante aumentado.
Sulfadiazina: concentracin plasmtica de fenitoina posi- Anticonceptivos orles: antagonismo del efecto hipotensor.
blemente aumentada. Dexametasona: antagonismo del efecto hipotensor.
Daizepam: efecto hipotensor y sedante aumentados.
* Sulfadoxina + pirimetamina: concentracin plasmtica
Fludrocortisona: antagonismo del efecto hipotensor.
de fenitoina posiblemente aumentada; efecto antifolato
Flufenazina: aumento del efecto hipotensor.
aumentado.
* Furosemida: aumento del efecto hipotensor; aumento del
* Sulfametoxazol + Trimetoprima: efecto antifolato y con-
riesgo del efecto hipotensor de la primera dosis del prazo-
centracin plasmtica de fenitoina aumentados.
sin.
Teofilina: metabolismo de teofilina acelerado (concentra-
Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor.
cin plasmtica disminuida).
Haloperidol: aumento del efecto hipotensor.
* Trimetoprima: efecto antifolato y concentracin plasm-
* Halotano: aumento del efecto hipotensor.
tica de fenitoina aumentados.
Hidralazina: aumento del efecto hipotensor.
Vacuna, influenza: efecto de fenitoina aumentado.
* Hidroclorotiazida: aumento del efecto hipotensor; au-
* Acido valproico: puede aumentar la toxicidad sin el co-
mento del riesgo del efecto hipotensor de la primera dosis
rrespondiente incremento del efecto antiepileptico; con-
del prazosin.
centracin plasmtica de acido valproico a menudo Hidrocortisona: antagonismo del efecto hipotensor.
disminuida; concentracin plasmtica de fenitoina a veces Ibuprofeno: antagonismo del efecto hipotensor.
aumentada, pero puede estar disminuida. Dinitrato de isosorbide: aumento del efecto hipotensor.
Vecuronio: antagonismo del efecto relajante muscular (re- * Ketamina: aumento del efecto hipotensor.
cuperacin acelerada desde el bloqueo neuromuscular). Levodopa: aumento del efecto hipotensor.
Verapamilo: efecto de verapamilo disminuido. Metildopa: aumento del efecto hipotensor.
Vincristina: absorcin de fenitoina disminuida. * Nifedipina: aumento del efecto hipotensor; aumento del
* Warfarina: metabolismo de warfarina acelerado (posibi- riesgo del efecto hipotensor de la primera dosis del prazo-
lidad de efecto anticoagulante disminuido, pero acrecen- sin.
tamiento tambin reportado). * Oxido nitroso: aumento del efecto hipotensor.
661
* Nifedipina: posible efecto de teofilina aumentado (posible- Amilorida: aumento del efecto hipotensor.
mente concentracin plasmtica de teofilina aumentada). Captopril: aumento del efecto hipotensor.
* Ofloxacina: posible aumento del riesgo de convulsiones. Clorpromazina: aumento del efecto hipotensor.
Fenobarbital: metabolismo de teofilina acelerado (efecto Clonazepam: aumento del efecto hipotensor.
disminuido). Diazepam: aumento del efecto hipotensor.
Fenitoina: metabolismo de tofilina acelerado (concentra- Digoxina: aumentado bloqueo AV y bradicardia.
cin plasmtica disminuida). * Epinefrina: hipertensin severa.
Prednisolona: aumento del riesgo de hipokalemia. Ergotamina: aumentada vasoconstriccin perifrica.
Propranolol: evite el uso asociado (broncoespasmo). Flufenazina: aumento del efecto hipotensor.
Rifampicina: metabolismo de teofilina acelerado (concen- Furosemida: aumento del efecto hipotensor.
tracin plasmtica de teofilina disminuida). Glibenclamida: enmascara los signos de peligro de la hipo-
* Ritonavir: metabolismo de teofilina acelerado (concen- glucemia como el temblor.
tracin plasmtica disminuida). Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor.
Salbutamol: aumento del riesgo de hipokalemia con uso Halotano: aumento del efecto hipotensor.
asociado de altas dosis de salbutamol. Hidralazina: aumento del efecto hipotensor.
Timolol: evite el uso asociado (broncoespasmo). Hidroclorotiazida: aumento del efecto hipotensor.
Tabaco: fumar tabaco aumenta el metabolismo de la teofi- Insulinas: aumento del efecto hipoglucmico; enmascara
lina (concentracin plasmtica de teofilina disminuida). los signos de peligro de hipoglucemia como el temblor.
Vacuna, influenza: concentracin plasmtica de teofilina Dinitrato de isosorbide: aumento del efecto hipotensor.
ocasionalmente aumentada. Ketamina: aumento del efecto hipotensor.
* verapamilo: efecto de teofilina aumentado (concentra- Levodopa: aumento del efecto hipotensor.
cin plasmtica de teofilina aumentada). * Lidocaina: aumento del riesgo de depresin de miocardio.
Mefloquina: aumento del riesgo de bradicardia.
Tiopental Metformina: enmascara los signos de peligro de la hipoglu-
Acetazolamida: aumento del efecto hipotensor. cemia como el temblor.
Amilorida: aumento del efecto hipotensor. Metildopa: aumento del efecto hipotensor.
Amitriptilina: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin. * Nifedipina: hipotensin severa e insuficiencia cardaca
Atenolol: aumento del efecto hipotensor. ocasionalmente.
Captopril: aumento del efecto hipotensor. Oxido nitroso: aumento del efecto hipotensor.
* Clorpromazina: aumento del efecto hipotensor. * Prazosin: aumento del efecto hipotensor; aumento del riesgo
Clomipramina: aumento del riesgo de arritmias e hipotensin. del efecto hipotensor de la primera dosis de prazosin.
Clonazepam: aumento del efecto sedante. * Procainamida: aumento del riesgo de depresin de mio-
Diazepam: aumento del efecto sedante. cardio.
* Flufenazina: aumento del efecto hipotensor. * Quinidina: aumento del riesgo de depresin de miocardio.
Furosemida: aumento del efecto hipotensor. Reserpina: aumento del efecto hipotensor.
Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor. Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor.
* Haloperidol: aumento del efecto hipotensor. Espironolactona: aumento del efecto hipotensor.
Hidralazina: aumento del efecto hipotensor. Teofilina: evite el uso asociado (broncoespasmo).
Hidroclorotiazida: aumento del efecto hipotensor. Tiopental: aumento del efecto hipotensor.
Isoniazida: posible potenciacin de hepatotoxicidad por * Verapamilo: asistole, hipotensin severa e insuficiencia
isoniazida. cardaca.
Dinitrato de isosorbide: aumento del efecto hipotensor.
Metildopa: aumento del efecto hipotensor. Tabaco
Nifedipina: aumento del efecto hipotensor. Teofilina: fumar tabaco aumenta el metabolismo de la te-
* Prazosin: aumento del efecto hipotensor. ofilina (concentracin plasmtica de teofilina disminuida).
Propranolol: aumento del efecto hipotensor.
Reserpina: aumento del efecto hipotensor. Trimetoprima
Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor. * Aziatropina: aumento del riesgo de toxicidad hematolgica.
Espironolactona: aumento del efecto hipotensor. * Ciclosporina: aumento del riesgo de nefrotoxicidad; con-
Sulfadiazina: efectos de tiopental aumentados. centracin plasmtica de Ciclosporina posiblemente dis-
Sulfadoxina + pirimetamina: efectos de tiopental aumentados. minuida por trimetoprima intravenosa.
Sulfametoxazole + trimetoprima: efectos de tiopental au- Digoxina: concentracin plasmtica de digoxina posible-
mentados. mente aumentado.
Timolol: aumento del efecto hipotensor. Lamivudina: concenracin plasmtica de lamivudina aumen-
Vancomicina: hipersensibilidad asociada. tado (evite el uso asociado de altas dosis de trimetoprima).
* Verapamilo: aumento del efecto hipotensor y retardo * Mercaptopurina: aumento del riesgo de toxicidad hema-
AV. tolgica.
* Metotrexato: efecto antifolato de metotrexato aumentado.
Timolol * Fenitoina: efecto antifolato y concentracin plasmtica
NOTA Absorcin sistmica puede seguirse de aplicaciones de de fenitoina aumentada.
timolol topicas para el ojo. Procainamida: concentracin plasmtica de procainamida
Acetazolamida: aumento del efecto hipotensor. aumentada.
Alcohol: aumento del efecto hipotensor. * Pirimetidina: efecto antifolato aumentado.
668
Tiopental: hipersensibilidad asociada con vancomicina in- Metildopa: aumento del efecto hipotensor.
travenosa. * Oxido nitroso: aumento del efecto hipotensor y retraso AV.
* fenobarbital: efecto de verapamilo probablemente dismi-
Vecuronio nuido.
Carbamazepina: antagonismo del efecto relajante muscu- Fenitoina: efecto de verapamilo disminuido.
lar (recuperacion del bloqueo neuromuscular). * Prazosin: aumento del efecto hipotensor; riesgo aumentado
Clindamicina: aumento del efecto relajante muscular. del efecto hipotensivo de la primera dosis del prazosin.
* Gentamicina: aumento del efecto relajante muscular. Prednisolona: antagonismo del efecto hipotensor.
Litio: aumento del efecto relajante muscular. * Propranolol: asistole, hipotensin severa e insuficiencia
Magnesio (parenteral): aumento del efecto relajante muscular. cardaca.
Neostigmina: antagonismo del efecto relajante muscular. * Quinidina: concentracin plasmtica de quinidina au-
Nifedipina: aumento del efecto relajante muscular. mentada (hipotensin severa puede ocurrir).
Fenitoina: antagonismode efecto relajante muscular (recu- Reserpina: aumento del efecto hipotensor.
peracin acelerada del bloqueo neuromuscular). * Rifampicina: metabolismo de verapamilo acelerado (con-
* Procainamida: aumento del efecto relajante muscular. centracin plasmtica significativamente disminuida).
Propranolol: aumento del efecto relajante muscular. * Ritonavir: concentracin plasmtica posiblemente au-
Piridostigmina: antagonismo del efecto relajante muscular. mentada por ritonavir.
* Quinidina: aumento del efecto relajante muscular. Nitroprusiato de sodio: aumento del efecto hipotensor.
* Estreptomicina: aumento del efecto relajante muscular. Espironolactona: aumento del efecto hipotensor.
Verapamilo: aumento del efecto relajante muscular. * Teofilina: efecto de teofilina aumentado (concentracin
plasmtica de teofilina aumentado).
Verapamilo * Tiopental: aumento del efecto hipotensor y retraso AV.
Acetazolamida: aumento del efecto hipotensor. * Timolol: asistole, hipotensin severa e insuficiencia cardaca.
Alcohol: aumento del efecto hipotensor; concentracin Vecuronio: aumento del efecto relajante muscular.
plasmtica de alcohol posiblemente aumentada por vera-
pamilo. Vinblastina
Alcuronio: aumento del efecto relajante muscular. Vacuna: evite el uso de vacunas a grmenes vivos con vin-
Amilorida: aumento del efecto hipotensor. blastina (debilitamiento de la respuesta inmunolgica).
Amitriptilina: posiblemente concentracin plasmtica de
amitriptilina aumentado. Vincristina
* Atenolol: asistole, hipotensin severa e insuficiencia cardaca. Fenitoina: absorcin de fenitoina disminuida.
Captopril: aumento del efecto hipotensor. Vacuna: evite el uso de vacunas a grmenes vivos con vin-
* Carbamazepina: efecto de carbamazepina aumentada. cristina (debilitamiento de la respuesta inmunolgica).
Clorpromazina: aumento del efecto hipotensor.
* Ciclosporina: concentracin de ciclosporina aumentada. Vitamina D Ver Ergocalciferol
Cimetidina: metabolismo de verapamilo posiblemente in-
hibido (concentracin plasmtica aumentada). Warfarina
Clomipramina: posible aumento de la concentracin plsma- NOTA: notables cambios en la dieta (especialmente con ensa-
tica de clomipramina. ladas y vegetales) y en la consumicin de alcohol pueden afec-
Clonazepam: aumento del efecto hipotensor. tar el control anticoagulante.
Anticonceptivos orales: antagonismo del efecto hipotensor. * Acido acetilsalicilico: aumento del riesgo de sangrado
Dexametasona: antagonismo del efecto hipotensor. debido al efecto antiplaquetario.
Diazepam: aumento del efecto hipotensor. * Alcohol: efecto anticoagulante aumentado con grandes
* Digoxina: concentracin plasmtica de digoxina aumen- cantidades de alcohol; grandes cambios en la consumicin
tada; aumentado bloqueo AV y bradicardia. de alcohol puede afectar el control anticoagulante.
Fludrocortisona: antagonismo del efecto hipotensor. Alopurinol: efecto anticoagulante posiblemente aumen-
Flufenazina: aumento del efecto hipotensor. tado.
Furosemida: aumento del efecto hipotensor. Amoxicilina: estudios han fallado en demostrar una inter-
Nitroglicerina: aumento del efecto hipotensor. accin, pero la experiencia clnica comun en anticoagulan-
Jugo de pomelo: concentracin plasmtica de de verapa- tes es que RIN puede ser alterado por el curso de
milo aumentado. amoxicilina.
Haloperidol: aumento del efecto hipotensor. Ampicilina: estudios han fallado en demostrar una inter-
* Halotano: aumento del efecto hipotensor y retraso AV . accin, pero la experiencia clnica comn en anticoagulan-
Hidralazina: aumento del efecto hipotensor. tes es que RIN puede ser alterado por el curso de
Hidroclorotiazida: aumento del efecto hipotensor. ampicilina.
Hidrocortisona: antagonismo del efecto hipotensor. * Aziatoprina: efecto anticoagulante posiblemente disminuido.
Ibuprofeno: antagonismo del efecto hipotensor. * Carbamazepina: metabolismo acelerado de warfarina
Dinitrato de isosorbide: aumento del efecto hipotensor. (efecto anticoagulante disminuido).
* Ketamina: aumento del efecto hipotensor y retraso AV. * Ceftazidima: posiblemente efecto anticoagulante aumentado.
Levodopa: aumento del efecto hipotensor. * Ceftriaxona: posiblemente efecto anticoagulante aumentado.
Litio: neurotoxicidad puede ocurrir sin el incremento de la * Cloramfenicol: efecto anticoagulante aumentado.
concentracin plasmtica de litio. * Cimetidina: efecto anticoagulante aumentado (inhibicin
Mefloquina: posiblemente aumento del riesgo de bradicardia. del metabolismo).
670
ANEXO 3
CALENDARIO NACIONAL
DE VACUNACION
DE LA REPUBLICA
ARGENTINA
672
1 dosis
(si reside
1 dosis 1 dosis en zonas
12 meses
de riesgo)
16 aos Refuerzo
Cada Refuerzo
10 aos
Puerperio o 1 dosis
post-borto *****
inmediato
RESOLUCIONES
Resolucin BCG http://www.msal.gov.ar/htm/site/pdf/resol.%20BCG.pdf
Resolucin Fiebre Hemorrgica http://www.msal.gov.ar/htm/site/pdf/FIEBRE%20HEMORRAGICA.pdf
Resolucin Fiebre Amarilla http://www.msal.gov.ar/htm/site/pdf/resol-857-2007.pdf
* BCG: antes de egresar de la maternidad o antes de los 7 das de vida
** Hepatitis B: El recin nacido prematuro con peso menor a 2000g debe recibir la dosis neonatal (dentro de las 12hs de
vida) y aplicar 3 dosis a los seis meses de la primera.
*** Hepatitis B: antes de las 12 horas de vida
**** Hepatitis B Si no recibi el esquema en la infancia, se aplicar 1 dosis, 2 dosis al mes de la primera y 3 dosis a los
seis meses de la primera.
***** Triple Viral y Doble Viral: Si no recibi previamente dos dosis de triple viral o bien una dosis de triple viral + 1 dosis
de doble viral.
****** Fiebre Amarilla: Ver mapa de zonas endmicas en las que es obligatoria la vacunacin.
*******Fiebre Hemorrgica Si reside en zonas de riesgo Ver mapa de zonas endmicas en las que es obligatoria la vacunacin
673
.Embarazadas: aplicar vacuna dT a partir del 2 trimestre de embarazo; 1 y 2 dosis o refuerzo segn corresponda y luego
cada diez aos.
BCG: Vacuna antituberculosa
Cudruple DPT-Hib: Vacuna contra Difteria, Ttanos, Tos Convulsa, Haemophilus influenzae tipo b
Sabin (OPV): Vacuna antipoliomielticas
Triple Viral: Vacuna contra Sarampin, Rubola, Parotiditis o Paperas
Triple Bacteriana: Vacuna contra Difteria, Ttanos, Tos Convulsa
Doble Bacteriana: Vacuna contra Difteria, Ttanos
Doble Viral: Vacuna contra Sarampin, Rubola
FA: Vacuna contra Fiebre Amarilla
FHA: Vacuna contra Fiebre Hemorrgica Argentina
La Regin de la Pampa Hmeda de las provincias de Santa Fe, Crdoba, Buenos Aires y La Pampa
675
ANEXO 4
LEGISLACIN RECIENTE
EN ARGENTINA
SOBRE MEDICAMENTOS
676 LEGISLACION RECIENTE EN ARGENTINA SOBRE MEDICAMENTOS
Indice de resoluciones
cidas en el arte de curar, los mecanismos que aseguren amplia comunicacin, infor-
macin y educacin sobre los medicamentos genricos. Asimismo, debern realizar
las acciones que sean pertinentes a los efectos de que en todas las universidades
del pas y en las reas vinculadas a la formacin de conocimiento en ciencias de la
salud sea incorporado dentro de las respectivas currcula el estudio de la investiga-
cin y transferencia de conocimientos sobre la temtica abordada en la presente
ley.
CONSIDERANDO:
Que el mencionado Proyecto de Ley, promueve la utilizacin de medicamentos
por su nombre genrico.
Que, en el marco de la actual emergencia sanitaria, el acceso a los medicamentos
por ciertos sectores de la poblacin se encuentra comprometido, situacin que
puede atenuarse si lo profesionales prescriben adecuadamente los medicamentos.
Que la Organizacin Mundial de la Salud (OMS) y la Organizacin Panameri-
cana de la Salud (OPS) reconocen que una poltica de medicamentos esenciales
tiene importancia estratgica para garantizar el acceso y el uso racional de los pro-
ductos farmacuticos.
Que el nombre genrico o Denominacin Comn Internacional es el verdadero
nombre de los medicamentos.
Que el artculo 2 del Proyecto de Ley dispone que toda receta o prescripcin
mdica deber efectuarse en forma obligatoria expresando el nombre genrico del
medicamento o denominacin comn internacional que se indique, seguida de
forma farmacutica y dosis/unidad, con detalle del grado de concentracin, pu-
diendo indicarse en la receta, adems del nombre genrico, el nombre o marca co-
mercial.
Que el ltimo prrafo del citado artculo establece que:
La libertad de prescripcin y de dispensa est garantizada por la eleccin del
680 LEGISLACION RECIENTE EN ARGENTINA SOBRE MEDICAMENTOS
Por ello,
EL PRESIDENTE DE LA NACION ARGENTINA EN ACUERDO GENERAL DE
MINISTROS DECRETA:
Artculo 1 Obsrvase el ltimo prrafo del artculo 2 del Proyecto de Ley re-
gistrado bajo el N 25.649.
Art. 2 Obsrvanse los artculos 4, 9 y 10 del Proyecto de Ley registrado bajo
el N 25.649.
Art. 3 Obsrvase el inciso c) del artculo 5 del Proyecto de Ley registrado bajo
el N 25.649.
Art. 4 Obsrvase en el artculo 12 del Proyecto de ley registrado bajo el N
25.649, la frase que dice: Asimismo el Poder Ejecutivo nacional queda facultado a
suscribir convenios con las provincias y con el Gobierno de la Ciudad de Buenos
Aires a fin de delegar facultades de fiscalizacin.
Art. 5 Con las salvedades establecidas en los artculos precedentes, cmplase,
promlgase y tngase por Ley de la Nacin el Proyecto de Ley registrado bajo el N
25.649.
Art. 6 Dse cuenta al HONORABLE CONGRESO DE LA NACION.
Art. 7 Comunquese, publquese, dse a la DIRECCION NACIONAL DEL RE-
GISTRO OFICIAL y archvese.
CONSIDERANDO:
Que mediante la Ley citada en el VISTO se establece que toda receta o prescripcin
mdica debe efectuarse expresando el nombre-genrico del medicamento o deno-
minacin comn internacional, seguida de la forma farmacutica y dosis/ unidad,
682 LEGISLACION RECIENTE EN ARGENTINA SOBRE MEDICAMENTOS
Que el Estado debe favorecer el acceso a los medicamentos y, en ese orden, con
la Ley que se reglamenta se pretende avanzar en la defensa de los derechos del con-
sumidor, ya que permite a la poblacin optar libremente por las distintas especia-
lidades medicinales existentes en el mercado, en las condiciones establecidas por
la referida norma.
Que el derecho a la libre prescripcin por parte del profesional mdico y odon-
tlogo tiene que compatibilizarse con el derecho a la libre eleccin y a la debida in-
formacin que debe brindarse al adquirente de los medicamentos.
Que los propsitos y fines previstos en la Ley N 25.649, que guardan coherencia
con los antecedentes referidos, cuentan con la firme adhesin de amplios sectores
cientficos, tcnicos, universitarios y gremiales.
Que, en ese sentido, la Ley que se reglamenta refuerza el rol del farmacutico
en cuanto a la debida dispensa de las recetas, incluyendo dicha prctica el deber
de asesoramiento e informacin por parte del profesional al pblico, como una tarea
de gran relevancia.
Que en los supuestos en que los frmacos adems de prescribirse por nombre
genrico se prescriban tambin por el nombre de marca, la informacin sobre todas
las especialidades medicinales con el mismo nombre genrico y dems condiciones
que fija la ley, ser aportada a pedido del adquirente y que por ello, para que opere
su reemplazo con los alcances que fija la Ley N 25.649, es necesario consignar la
firma del adquirente para que d su conformidad con el reemplazo efectuado y con
la informacin recibida.
Que, sin perjuicio del principio de la prescripcin por nombre genrico, para
los supuestos en que el profesional mdico u odontlogo considere indispensable
consignar en la receta a continuacin del nombre genrico el nombre o marca co-
mercial con la debida justificacin, y en los cuales el adquirente solicite otro medi-
camento con el mismo nombre genrico y de menor precio, la decisin de aquel
profesional y su justificacin deben ser puestas por el farmacutico, a consideracin
del adquirente y sometida a su decisin a fin de compatibilizar los derechos y de-
beres de los profesionales que participan en la debida prescripcin y dispensa con
los de los consumidores.
Que las normas que se aprueban tienen como principal objetivo la defensa del
adquirente y por esa razn, en los supuestos en que no se haya consignado en la re-
ceta la cantidad de unidades a expender, corresponde prever la posibilidad de dis-
pensar al consumidor un envase con la menor cantidad de unidades y, de ese modo,
evitar que se vea privado de acceder al medicamento, pudiendo as, subsanar la
omisin cometida por el profesional mdico u odontlogo a favor del adquirente,
debiendo dejar el farmacutico constancia de tal omisin en el libro que a tal efecto
debe llevar.
Que asimismo, debern identificarse en el registro aludido las recetas que con-
forme a la Ley N 25.649, deban considerarse como no prescriptas.
684 LEGISLACION RECIENTE EN ARGENTINA SOBRE MEDICAMENTOS
Que en cuanto a los datos del medicamento dispensado, deber precisarse sin
excepcin su nombre de marca o del laboratorio autorizado por la ADMINISTRA-
CION NACIONAL DE MEDICAMENTOS, ALIMENTOS Y TECNOLOGIA MEDICA
(ANMAT) y nmero de lote, con detalle de los dems requisitos que impone la Ley.
Que, a los efectos de cumplir las previsiones que consagra la norma que se re-
glamenta, en cuanto al aspecto sancionatorio que le compete al MINISTERIO DE
SALUD, resulta fundamental definir claramente el marco legal aplicable en lo ati-
nente a las infracciones que se pudieran verificar.
ANEXO I
REGLAMENTACION DE LA LEY DE PROMOCION DE LA UTILIZACION DE
MEDICAMENTOS POR SU NOMBRE GENERICO.
nacional, con los alcances del Programa Mdico Obligatorio cuando resulte aplicable.
CONSIDERANDO:
Que la Ley N 25.649 tiene por objeto la defensa del consumidor de medicamen-
tos y su utilizacin como medio de diagnstico y/o tratamiento y toda otra tecnologa
biomdica de uso y aplicacin en la medicina humana.
Que por la referida Ley se establece que toda receta o prescripcin mdica debe
efectuarse en forma obligatoria expresando el nombre genrico del medicamento
o denominacin comn internacional.
fijas tiles que resulten ms adecuadas que los principios activos por separado, en
cuanto a su eficacia, conveniencia (observancia) y seguridad;
Por ello,
EL MINISTRO DE SALUD
RESUELVE:
ANEXO I
El listado se encuentra disponible en :
http://infoleg.mecon.gov.ar/txtnorma/92908.htm
CONSIDERANDO
Que la vigencia del mencionado Decreto fue prorrogada por los Decretos N
2724/02 y 1210/03.
Que se han producido cambios en el sector salud que hacen necesaria la actua-
lizacin y modificacin de la mencionada Resolucin Ministerial.
Que, por otra parte, el artculo 8 del Anexo I del Decreto N 987/03 faculta al
Ministerio de Salud, como autoridad de aplicacin de la Ley N 25.649, a efectuar
modificaciones al Programa Mdico Obligatorio en su parte pertinente, a efectos
de basarse en el nuevo Formulario Teraputico Nacional en el que, por principio
activo o combinacin de ellos, se debern ordenar las especialidades medicinales
que el mismo indique siguiendo criterios cientficos, teraputicos y farmacoecon-
micos.
Que a los fines indicados, se propicia asegurar por parte de los Agentes del Sis-
tema Nacional del Seguro de Salud la cobertura de algunos de los medicamentos
de uso ambulatorio con un 40% a su cargo, en el caso de los medicamentos de uso
habitual y del 70% para los medicamentos destinados a patologas crnicas preva-
lentes, que requieren de su empleo de modo permanente o recurrente, conforme al
precio de referencia y para las formas farmacuticas, concentraciones y presenta-
ciones de los medicamentos que al efecto se determinen.
Que para aquellos medicamentos cuyo precio de venta al pblico sea inferior al
monto fijo publicado, la cobertura por parte del Agente del Seguro ser del setenta
LEGISLACION RECIENTE EN ARGENTINA SOBRE MEDICAMENTOS 693
Que a fin de dar cumplimiento con el artculo 7 de la Ley N 25.673 que ordena
que las prestaciones precitadas debern ser incluidas en el nomenclador nacional
de prcticas mdicas y en el nomenclador farmacolgico, la Superintendencia de
Servicios de Salud elev a este Ministerio la propuesta de modificacin de la Reso-
lucin Ministerial N 201/02 incorporando las previsiones de la ley 25.673 y su re-
glamentacin.
Que los beneficiarios de Obras Sociales deben recibir la informacin y las pres-
taciones pautadas en la presente bajo programa, que ser controlado y fiscalizado
por la Superintendencia de Servicios de Salud.
Por ello,
7.1. Se asegura por parte del Agente del Seguro de Salud, la cobertura de los
medicamentos de uso ambulatorio que figuran en el Anexo III con 40% a su cargo
para medicamentos de uso habitual, y 70% a su cargo para los medicamentos des-
tinados a patologas crnicas prevalentes, que requieren de modo permanente o
recurrente del empleo de frmacos para su tratamiento, conforme al precio de re-
ferencia (monto fijo) que se publica en el Anexo IV y para las formas farmacuticas,
concentraciones y presentaciones de cada medicamento, que all se individualizan.
7.3. Tendrn cobertura del 100% para los beneficiarios, a cargo del Agente del
Seguro de Salud, los medicamentos que a continuacin se detallan y los que la au-
toridad de aplicacin incorpore en el futuro:
Tendrn cobertura del 100% para los beneficiarios, a cargo del Agente del Se-
guro de Salud, los medicamentos incluidos en los Anexos III y IV y que se encuen-
tran explcitamente comprendidos en las siguientes normas de aplicacin:
Tendrn cobertura del 100% para los beneficiarios, a cargo del Agente del Se-
guro de Salud, los medicamentos de uso anticonceptivo incluidos en los Anexos III
y IV y que se encuentran explcitamente comprendidos en la norma de aplicacin
emergente de la Ley 25.673 de Salud Sexual y Procreacin Responsable.
7.5. Tendrn cobertura del 100% para los beneficiarios y apoyo financiero del
Fondo Solidario de Redistribucin a cargo de la Administracin de Programas Es-
peciales (APE), en los trminos del decreto P.E.N. 53/98 los medicamentos incluidos
en las Resoluciones Nros. 475/02-APE, 500/04-APE, 5600/03-APE y 2048/03-APE y
sus modificatorias.
7.6. Todos los profesionales mdicos y odontlogos que brinden servicios a los
Agentes del Seguro de Salud debern prescribir los medicamentos por su nombre
genrico o denominacin comn internacional y se aplicarn en la dispensa los prin-
cipios y mecanismos establecidos en la Ley N 25.649 y su Decreto Reglamentario.
Sin perjuicio del objetivo de promover el uso racional del medicamento, las re-
comendaciones de uso establecidas en los Anexos III y V de la presente, sobre la
cobertura de medicamentos en determinadas situaciones clnicas de acuerdo a la
mejor evidencia cientfica disponible, no podrn introducir limitaciones sobre tra-
tamientos farmacolgicos en curso al momento de su dictado, en tanto se encuen-
tren acreditados por parte de la auditora del Agente del Seguro de Salud los
beneficios teraputicos esperados en cada caso y la pertinencia de la continuidad
de tratamiento.
Art. 6 - Los Agentes del Seguro debern elaborar un Programa de Salud Sexual
y Procreacin Responsable de acuerdo a las caractersticas demogrficas, epide-
miolgicas y regionales propias, el que deber tener en cuenta el Programa Nacio-
nal de Salud Sexual y Procreacin Responsable y los alcances de esta Resolucin.
La Superintendencia de Servicios de Salud establecer mediante el dictado del
acto administrativo correspondiente los indicadores sanitarios, las tasas de uso y
cantidad y tipo de las prestaciones establecidas en la presente, as como la infor-
macin epidemiolgica relevante que debern recabar y remitir a la autoridad de
aplicacin los Agentes del Seguro de Salud.
Resolucin 310/2004
ANEXO III- FORMULARIO TERAPEUTICO del PMOe
http://www.femeba.org.ar/fundacion/quienessomos/Novedades/anexo1res310anexo3pmoe.pdf
o enlace abreviado: http://tinyurl.com/pdxrfc
Resolucin 310/2004
ANEXO V PMOe:
http://www.femeba.org.ar/fundacion/quienessomos/Novedades/anexo3res310anexo5pmoe.pdf
o enlace abreviado http://tinyurl.com/n66988
310/2004, en relacin con las altas o bajas, tanto de principios activos como
de precios, en la cobertura de medicamentos para los beneficiarios del
Programa Mdico Obligatorio de Emergencia.
Que los beneficiarios del Sistema Nacional del Seguro de Salud deben contar
con informacin actualizada permanentemente, motivo por el cual se propone fa-
cultar a la SUPERINTENDENCIA DE SERVICIOS DE SALUD a publicar las modi-
ficaciones que se produzcan, tanto altas o bajas de principios activos como de
precios, quedando entendido que las que no reflejen cambios en el precio perma-
necern al ltimo valor publicado.
Por ello,
EL MINISTRO DE SALUD RESUELVE:
Artculo 1 - Incorprase, por el plazo de ciento ochenta (180) das, las presen-
taciones de menor tamao de la totalidad de las presentaciones de principios acti-
vos incluidos en el denominado Anexo IV. Medicamentos del Formulario
Teraputico. Precios de Referencia: Especialidades Medicinales agrupadas por
forma farmacutica, concentracin y presentacin. Precio sugerido al pblico con
698 LEGISLACION RECIENTE EN ARGENTINA SOBRE MEDICAMENTOS
su precio de Referencia por Monto Fijo (cobertura a cargo del Agente del Seguro
de Salud) de la Resolucin N 201/02-MS, modificada por la Resolucin N 310/04-
MS, cuya cobertura hubiera sido fijada al setenta por ciento (70%). Vencido dicho
plazo, slo permanecern bajo esta cobertura los envases que garanticen trata-
miento completo mensual. En el ANEXO I se detalla el principio activo, la presen-
tacin y el monto fijo a cubrir por el Agente del Seguro de Salud.
Art. 8 - En aquellos supuestos en que el Precio de Venta del Pblico sea inferior
al del monto fijo a cubrir por el Agente del Seguro de Salud, el Beneficiario deber
abonar como pago mnimo el porcentaje a su cargo del Precio de Venta al Pblico
del medicamento adquirido, conforme al detalle del Anexo V de la presente.
Ver anexos en
http://www.femeba.org.ar/fundacion/quienessomos/Novedades/resol758modificacionpmoe310.pdf
CONSIDERANDO:
Que el artculo 1 de la Ley N 25.972 prorroga los plazos establecidos por el De-
creto N 756/04, hasta el 31 de diciembre de 2005.
Por ello,
http://www.femeba.org.ar/fundacion/quienessomos/Novedades/resol_752_pmo_modificaciones.pdf
Por ello,
http://www.femeba.org.ar/fundacion/quienessomos/Novedades/resolucion1747_pmoe.pdf
CONSIDERANDO:
Que por Ley N 25.673 se crea el Programa Nacional de Salud Sexual y Procre-
acin Responsable en el mbito del Ministerio de Salud.
Que con el objeto de fortalecer la calidad de los servicios sanitarios relacionados
con la salud sexual y la procreacin responsable, que reciben los beneficiarios del
SISTEMA NACIONAL DEL SEGURO DE SALUD y en consonancia con el artculo
6 de la mencionada ley se debe establecer un adecuado sistema de control para la
deteccin temprana y la prevencin adecuada de las enfermedades de transmisin
sexual, VIH/SIDA y cncer genital y mamario.
Que asimismo a demanda de los beneficiarios y en el marco de la atencin pri-
maria de la salud, a travs de los prestadores de servicios, se tendr que prescribir
y suministrar los mtodos y elementos anticonceptivos y de prevencin que debern
ser de carcter reversible, no abortivos y transitorios, respetando los criterios o con-
vicciones de los destinatarios, salvo contraindicacin mdica especfica y previa in-
formacin brindada sobre las ventajas y desventajas de los mtodos naturales y
aquellos aprobados por la ANMAT.
Que la Anticoncepcin Hormonal de Emergencia (AHE) es un mtodo anticon-
ceptivo para ser utilizado en caso de emergencia, por lo que su distribucin y difu-
sin estn contempladas dentro de las responsabilidades que el Estado debe
cumplir segn lo establecido en la Ley 25.673.
Que a fin de dar, cumplimiento con el artculo 7 de la Ley N 25.673 el mtodo
anticonceptivo hormonal de emergencia deber ser, incluido en el Programa Mdico
Obligatorio, aprobado por Resolucin Ministerial N 1991/ 2005.
Que se han tenido en cuenta las recomendaciones realizadas en la materia por
la ORGANIZACION MUNDIAL DE LA SALUD, el PROGRAMA NACIONAL DE
SALUD SEXUAL Y PROCREACION RESPONSABLE y la conformidad de la SE-
CRETARIA DE PROGRAMAS SANITARIOS.
creto N 492/95.
Por ello,
http://www.femeba.org.ar/fundacion/documentos/0000000131.pdf
ANMAT
Sistema Nacional de Farmacovigilancia - Comunicacin de eventos adversos
Av. de Mayo 869, Piso 11 (1084) Buenos Aires
Tel.: (011) 4340-0800 int. 1164 - Fax: 4340-0866
E-mail: [email protected]
ANMAT responde: 0800-333-1234