FARMACOLOGÍA

CLÍNICA
Trabajo de Investigación: “EPIDEMIOLOGIA DE
LA MALARIA Y FARMACOS ANTIMALARICOS”

Docente:
 HORNA TORRES, Máximo Silverio

Alumnos:
 ECHEVERRIA PELAEZ, Martita
 LASTAHUNADO ICHO, Brayan
 LEZAMA GARCÍA, Jahaira
 OLAYA ZAPATA, Mariana
 SALINAS CANCINO, Alicia

Trujillo-Perú
2019
 INTRODUCCIÓN

La malaria ha afectado desde su descubrimiento a grandes masas

poblacionales en el mundo, causando innumerables defunciones, aunque en los últimos
20 años ha mostrado un notable incremento en su incidencia y mortalidad debido a la
reemergencia relacionada con la resistencia a los medicamentos antipalúdicos y a los
insecticidas. De esta forma actualmente se calcula que esta enfermedad afecta entre 300 y
500 millones de personas cada año y causa entre 1.5 y 2.7 millones de muertes por año, de
los cuales más de la mitad son niños menores de cinco años de edad. La malaria es endémica
en 91 países, predominantemente en África, Asia y Latinoamérica, y cerca del 40% de la
población mundial está en riesgo de padecer la afección en cualquier momento de su vida.1-
3

Desde que el Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina fue reportado por primera
vez en Tailandia en 1959 y en Colombia en 1961, la resistencia a las drogas antipalúdicas se
ha vuelto uno de los más importantes problemas en el control de la enfermedad en los años
recientes. Varias cepas de Plasmodium falciparum muestran ahora resistencia a todas las
drogas antipalúdicas comúnmente usadas, excepto al artemisinín y sus derivados.4-6

La presente revisión tiene el objetivo de ofrecer una panorámica sobre las drogas
antimaláricas desde su surgimiento hasta la situación actual. Se hace énfasis en el fenómeno
de la resistencia a dichas drogas y las estrategias que se recomiendan para contrarrestarlas.

OBJETIVOS:

 Conocer y analizar los distintos tipos de fármacos que son empleados en la

enfermedad de la malaria , su mecanismo de acción ,efectos colaterales e
interacciones
 Definir y conocer correctamente lo que es malaria
 Dar a conocer la prevención y tratamiento de la enfermedad
 LA MALARIA

La Malaria, conocida también como paludismo, es una enfermedad parasitaria producida

por protozoarios hemáticos del género Plasmodium y transmitida por la picadura de
mosquitos hembra del género Anopheles. Sólo cuatro especies del género Plasmodium (P
vivax, P falciparum, P malariae, P ovale) producen enfermedad en humanos. Sus
manifestaciones clínicas más importantes son fiebre, escalofríos y dolor de cabeza, y
cuando progresa la enfermedad, ictericia, anemia y visceromegalia, entre otras. Las
características clínicas más específicas y la gravedad de la enfermedad dependen de la
especie de Plasmodium involucrado en su transmisión, siendo la enfermedad transmitida
por P. falciparum más grave y eventualmente mortal

TRATAMIENTO

Los criterios para definir el esquema terapéutico son:

 Si la malaria es o no complicada o si tiene posibilidad de complicarse.

 Identificación de la especie de Plasmodium causante de la infección.
 Evaluación de la densidad parasitaria: número de parásitos por micro
litros/sangre.
 Tolerancia del paciente al tratamiento por vía oral.
 Edad y estado de embarazo para valoración de contraindicaciones.
 Información sobre episodios maláricos y tratamientos anteriores.

El tratamiento actualmente es suministrado y administrado por los servicios de salud a

los usuarios del país, gratuitamente, siendo de carácter curativo: clínico y parasitológico.

De acuerdo a su mecanismo de acción los medicamentos antipalúdicos se dividen

en:

a) Inhibidores de la síntesis de ácido fólico

b) Inhibidores de la síntesis de ácido ribonucléico.

De acuerdo a la fase del ciclo biológico en el que intervienen los medicamentos se

pueden dividir en:

-Esquizonticidas sanguíneos  Primaquina

 Cloroquina
 Cloroquina  Amodiaquina
 Amodiaquina
 Pirimetamina Esquizonticidas tisulares
 Sulfanilamidas
 Mefloquina  Primaquina
 Quinina  Artemisina
 Halofantrina Hipnozoitocida
 Tetraciclina
 Atovaquona  Primaquina
 Artemisina

Gametocidas
En relación a los esquemas antimaláricos y su uso colectivo en el nivel regional y nacional, el Programa
Nacional recomendaba la utilización y el uso secuencial de los esquemas existentes en forma de líneas
terapéuticas denominadas como :

 1ra. Línea (Cloroquina-Primaquina) para el tratamiento de la malaria no complicada

fármacosensible por P. vivax y P. falciparum.
 2da. Línea (Sulfadoxina-Pirimetamina) para el tratamiento de la malaria por P. falciparum no
complicada resistente a Cloroquina.
 3ra. Línea (Quinina/ClindamicinaQuinina/Tetraciclina) para el tratamiento de la malaria por P.
falciparum no complicada y complicada resistente a Sulfadoxina-Pirimetamina

LINEAS TERAPÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA MALARIA NO

COMPLICADA: Están indicados esquemas terapéuticos por vía oral sobre la base de Cloroquina -
Primaquina para el tratamiento de la malaria por P. vivax y P. Malariae, y, tres esquemas electivos,
según nivel de respuesta para el tratamiento de la malaria por P. falciparum No Complicada. Estos
esquemas son:

 Sulfadoxina/Pirimetamina + Artesunato;
 Mefloquina + Artesunato.
 Quinina + Clindamicina + Primaquina.

TRATAMIENTO DE MALARIA POR P. vivax -. Se administra 2 medicamentos, Cloroquina y

Primaquina, por 07 días. La Cloroquina se presenta en tabletas de 250 mg. de sal que contiene 150 mg.
de sustancia base (cloroquina base); la cantidad en miligramos de sustancia base es la que guía la dosis
de Cloroquina. La Primaquina se presenta en tabletas de 15, 7.5 y 5 miligramos.

TRATAMIENTO DE MALARIA POR P. malariae : Se administran 2 medicamentos, Cloroquina y

Primaquina, en un esquema de 3 días.

TRATAMIENTO DE LA MALARIA NO COMPLICADA POR Plasmodium falciparum: De

acuerdo a la Política Nacional de Medicamentos para la Prevención y Control de la Malaria en el Perú,
la resistencia comprobada de P. falciparum a algunos fármacos y las iniciativas antimaláricas acogidas
de parte de la OMS. el Perú adopta Terapia de Combinación para el tratamiento de la malaria por
Plasmodium falciparum. Estos esquemas consideran el uso combinado a dosis fijas de dos o más drogas
antimaláricas.

El uso de terapia de combinación en el tratamiento de la malaria, especialmente malaria falciparum,

ayuda a prevenir o retardan la aparición de resistencia a las drogas (esencial en la lucha contra la malaria)
así mismo, la terapia de combinación ha demostrado ser segura, con buena tolerancia y efectividad.

PREVENCION:

La Prevención de la Malaria consiste en el conjunto de acciones dirigidas a disminuir el riesgo de

infección y de enfermedad en la población

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 a. Prevención Primaria:

Protección personal. El uso de mosquiteros es una medida de gran eficacia cuando la persona se instala
bajo el mosquitero durante el horario de mayor actividad de picadura de los vectores. La impregnación
del mosquitero con insecticida aumenta significativamente el nivel de protección de este método y es
recomendable.

El uso de repelentes contra insectos confiere alguna protección, la cual es mayor si la aplicación es
repetida frecuentemente. En áreas de transmisión la instalación de telas o mallas metálicas en puertas y
ventanas disminuye la posibilidad de contacto entre las personas y los vectores.

También es recomendable el uso de ropa que cubra la mayor parte del cuerpo en el horario de mayor
actividad de picadura de los vectores.

La malaria puede ser contraída por transfusiones con sangre infectada con Plasmodium, por lo que los
donantes deben ser interrogados sobre el riesgo previo de exposición y descartados si existe la
posibilidad de contagio. Por la misma razón se evitará la reutilización de jeringas y agujas para
inyección.

Quimioprofilaxis: Se entiende como quimioprofilaxis a la administración de un medicamento para

reducir el riesgo de enfermar y morir por la malaria. No evita la infección sino que evita la aparición de
síntomas de enfermedad y protege de las formas graves de presentación. Indicada en toda persona que
reside en áreas sin riesgo de malaria que va a ingresar a un área de alto y mediano riesgo de transmisión.
Consiste en la administración de una dosis de Cloroquina o Mefloquina en forma semanal, según el área
geográfica. Para adultos la dosis es de 2 tabletas de Cloroquina o 1 tableta de Mefloquina, una vez por
semana y para niños la dosis es de 5 mg de base/Kg de Cloroquina. La quimioprofilaxis debe empezar
una semana antes de la posible exposición y continuar hasta seis semanas después de haber abandonado
el área de riesgo, luego de lo cual se administrará primaquina diariamente durante 14 días en una dosis
para adultos de una tableta de 15 mg por día y para niños de 0.25 mg/Kg por día. Las gestantes tienen
un mayor riesgo de presentar una enfermedad grave por lo que se recomienda evitar la posibilidad de
infección postergando el viaje o la exposición en un área de riesgo hasta después del parto. Si esto no es
posible se recomendará quimioprofilaxis como se ha señalado en el párrafo anterior, postergando la
administración de primaquina hasta después del parto. Cuando las personas residentes de una área de
alto riesgo de malaria por P. falciparum se desplacen a zonas libres de esta infección, deberán ser
examinados por el método de gota gruesa y frotis paradescartar la presencia de P. falciparum o si esto
no es posible, recibir una sola dosis de primaquina con el fin de eliminar los gametos de P. falciparum
de la sangre. La dosis de primaquina para adultos es de tres tabletas de 15 mg de primaquina y para niños
es de 0.75 mg/Kg. Control vectorial Disminuye la posibilidad de infección al disminuir la población de
vectores que representan la vía de transmisión. Existen múltiples formas de conseguir este objetivo y las
técnicas son dirigidas a los vectores adultos y a las formas larvarias que se encuentran en los criaderos.
Vacunación El desarrollo de una vacuna capaz de prevenir la infección por malaria está en fase de
experimentación y constituiría una de las posibilidades de control para el futuro, actualmente no es una
alternativa para el Programa de Control de Malaria. La vacunación contra fiebre amarilla es la principal
medida de prevención y control contra esta enfermedad. Educación para la Salud La Educación Sanitaria
es un proceso de diálogo-información-reflexión-acción entre el personal de salud y el paciente, su familia
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y la comunidad cuyo objetivo es conseguir en la población la adopción de conductas, hábitos y
costumbres, que reduzcan el riesgo de ser infectado, de enfermar y de morir por la malaria.

b. Secundaria: Diagnostico temprano y tratamiento oportuno. Es la base de la doctrina

recomendada por la Organización Mundial de la Salud y adoptada por el Programa Nacional de Control
de la Malaria en el Perú. En esta actividad se integran la localización de casos a partir de las definiciones
de caso, la identificación de febriles y colaterales, de acuerdo a la estratificación de áreas de riesgo según
la incidencia de malaria. Su objetivo es reducir las fuentes de infección lo que sólo es posible cuando el
diagnóstico es seguido por un tratamiento completo, el cual a su vez previene las complicaciones que
pueden seguir cuando la enfermedad por P falciparum ocasiona un cuadro grave.

c. Terciaria: En Malaria estaría dirigida a la prevención de la muerte una vez ocurrido un caso
de Malaria grave y complicada por P falciparum. Se considera que la enfermedad es grave cuando el
paciente presenta deterioro en el nivel de conciencia, anemia severa, parasitemia elevada y signos de
insuficiencia aislada o asociada de tipo renal, cardiovascular, hepática y pulmonar. Su manejo debe
incluir internamiento u hospitalización. La atención de estos casos incluye los mecanismos de referencia
inmediata de los pacientes a establecimientos de salud dotados de los recursos humanos y tecnológico
para la atención de estas personas.

FARMACOS QUE INTERVIENEN EN EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD

1) AMINOQUINOLINA: “CLOROQUINA”

Cloroquina es un fármaco antipalúdico del grupo de las 4-aminoquinolinas que se utiliza en el

tratamiento o prevención de la malaria, así como en el de determinadas enfermedades auto inmunitario,
como la artritis reumatoide o el lupus eritematoso sistémico.

La cloroquina es metabolizado por el hígado, por lo que los pacientes alcohólicos o con enfermedades
hepáticas deberán tomar precauciones. Puede acumularse el fármaco hasta alcanzar niveles tóxicos.
Igualmente deberán tomar precauciones los pacientes tratados concomitantemente con otros fármacos
hepatotóxicos.

Mecanismo de acción: la cloroquina se concentra en los plasmodios alojados en los eritrocitos y se cree
que se acumula en las vacuolas digestivas del parásito aumentando el pH y acelerando el metabolismo
de los fosfolípidos. Las formas intraeritrocíticas de los plasmodium son afectadas por la cloroquina,
mientras que no lo son las formas extraeritrocíticas y, por este motivo, el tratamiento de la malaria
producida por el P. vivax o el P. ovale requiere de la adición del fosfato de primaquina debido a que
estas cepas tiene forma extraeritrocítica. Se ha desarrollado resistencia a la cloroquina especialmente por
el P. falciparum, que también es resistente a la hidroxicloroquina. Es importante conocer las áreas en las
que se ha desarrollado esta resistencia antes de iniciar un tratamiento profiláctico.

La cloroquina también es efectiva en el tratamiento de la amebiasis extraintestinal, sola o conjuntamente

con otros fármacos. En la amebiasis intestinal la cloroquina no es eficaz debido a que es prácticamente
absorbida en su totalidad.

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La cloroquina ejerce unos efectos antiinflamatorios antagonizando la histamina y la serotonina e
inhibiendo la síntesis de prostaglandinas. Sin embargo, la hidroxicloroquina es preferible en el
tratamiento de enfermedades inflamatorias por ser menos tóxica que la cloroquina.

Efectos colaterales:

Entre los síntomas gastrointestinales relacionados con la dosis figuran la anorexia, las náuseas y el dolor
abdominal.

Con mucha frecuencia se observa anemia hemolítica aguda en los sujetos con deficiencia de G6FD. En
general, se cura espontáneamente, pero en los casos graves puede ser necesario recurrir a la transfusión
sanguínea.

En raros casos aparecen metahemoglobinemia, hemoglobinuria, agranulocitosis, granulocitopenia y

leucopenia.

Interacciones:

La cloroquina interfiere con la respuesta inmunológica de la vacuna de la rabia. Esta reacción solo tiene
lugar cuando la vacuna se administra intradérmicamente por lo que se recomienda la vacunación
intramuscular.

La administración concomitante de mefloquina y cloroquina puede aumentar el riesgo de convulsiones.

La cloroquina aumenta las concentraciones de penicilamina en plasma pudiendo ocasionar serias

reacciones hematológicas, renales o dermatológicas.

La absorción gastrointestinal de la cloroquina es afectada por la administración de trisilicato de magnesio

o productos que contengan caolín. La cimetidina inhibe el metabolismo de la cloroquina, aumentando
sus concentraciones plasmáticas. Si la cimetidina se utiliza concomitantemente con la cloroquina, se
recomienda vigilar estrechamente el desarrollo de la toxicidad por cloroquina (neuromiopatía, depresión
del miocardio).

La hidroxicloroquina aumenta las concentraciones plasmáticas de la digoxina. Aunque esta interacción

no está documentada en el caso de la cloroquina, se deberán tomar precauciones cuando se prescriba
este fármaco a pacientes tratados con digitálicos

La intoxicación por cloroquina es tratada con diazepam y epinefrina combinados con ventilación
mecánica. La epinefrina contrarresta los efectos cardiovasculares de la cloroquina, mientras que el
diazepam reduce los efectos neurotóxicos.

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 2) AMINOQUINOLINA: “PRIMAQUINA”

La primaquina es un medicamento que se utiliza para el tratamiento del paludismo y pertenece al grupo
farmacológico de las 8-aminoquinolinas. Se utiliza sola o asociada a la cloroquina. La dosis habitual en
adultos es 15 mg por vía oral, una vez al día durante 15 días. En niños 0.3 mg por kg de peso al día.

Mecanismo de acción:

 No se ha determinado el mecanismo exacto de su acción, pero puede estar basado en la

capacidad de la primaquina para unirse al ADN. y alterar sus propiedades.
 Interfiere en la cadena de transporte electrónico en las mitocondrias de plasmodium y en la
síntesis de pirimidina, ejerce su acción antipalúdica frente a los hipnozoitos en el hígado
 También tiene una pronunciada actividad frente a las formas sexuales (gametocitos) de los
plasmodios, especialmente del P. falciparum interfiriendo en la transmisión de la enfermedad al
eliminar el reservorio en el que se infecta el mosquito vector.
 la primaquina inhibe la síntesis de poliaminas en el parásito, causando la muerte celular. Es un
esquizonticida tisular para todas las especies de Plasmodium, tiene un efecto mínimo en formas
sanguíneas, es indispensable en cura radical de malaria por P. falciparum, vivax y ovale, es útil
en profilaxis causal y actúa como gametocida para todas las especies de Plasmodium.

Efectos colaterales:

 Gastrointestinales: dolor abdominal, anorexia, náuseas y vómitos. Mejoran si se administra con

alimento
 Hematológicos: anemia hemolítica aguda en los sujetos con deficiencia de G6FD. En dosis altas
puede producir, metahemoglobinemia, leucopenia y agranulocitosis.
 Cardiacos: muy poco frecuente, hipertensión arterial y arrítmica cardiaca. Neurológicos: poco
frecuente, cefalea y alteraciones visuales.

Interacciones farmacológicas:
La primaquina no debe administrarse al mismo tiempo que cualquier otro fármaco susceptible de
provocar hemólisis o depresión de la médula ósea.
Mepacrina puede potenciar su toxicidad, por lo que no debe administrarse de forma conjuntada.
Precaución si se utiliza con meflorquina, dado que puede aumentar su concentración sérica.

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3) QUINOLEINAS: “QUININA Y MEFLOQUINA”
4) DIAMINOPIRIMIDINAS: “PIRIMETAMINA”

5) SULFAS: “SULFADOXINA”
La sulfadoxina es una sulfonamida de vida media larga, usada con frecuencia en combinación
con pirimetamina para tratar o prevenir la malaria. También es usado, usualmente en
combinación con otros medicamentos, para tratar o prevenir varias infecciones en bovinos.
Sulfadoxina/Pirimetamina
La combinación es considerada ser más efectiva para el tratamiento de de infecciones causadas
por Plasmodium falciparum de aquellas causadas por Plasmodium vivax, para las cuales la
cloroquina es considerada más efectiva, sin embargo en los pacientes sin diagnóstico específico,
la combinación sulfadoxina-pirimetamina o Cloroquina para el tratamiento puede estar indicada.
Debido a los efectos colaterales, sin embargo, no es recomendable, su administración como
agente preventivo1 pues solo se usa para tratar infecciones severas o para prevenirla en áreas
donde otros medicamentos no actúan.

Mecanismo de acción
La pirimetamina se une la dihidrofolato reductasa inhibiendo su actividad en las células de
mamíferos y de los parásitos. Su afinidad hacia la enzima protozoaria es mucho mayor que hacia
la enzima de los mamíferos. Por lo tanto, la síntesis de ácido fólico, esencial para la supervivencia
de los organismos susceptibles, queda bloqueado. En comparación con otros fármacos que
poseen un mecanismo similar, la pirimetamina es aproximadamente 10 veces más potente que el
trimetoprim, pero es menos potente que el metotrexato o trimetrexato. Los organismos contra los
cuales la pirimetamina es activas incluyen Toxoplasma gondii, Isospora belli, y Pneumocystis
carinii. La pirimetamina, en combinación con dapsona, puede ser adecuada para la prevención

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 del Plasmodium falciparum resistente a la cloroquina. Sin embargo, para el tratamiento de la
infestación por este organismo la pirimetamina tiene ser utilizada con una sulfonamida y la
quinina.
Ambos medicamentos son antifolatos; estos inhiben la producción de enzimas involucradas en
la síntesis de ácido fólico, dentro de los parasites. Cada droga por sí misma es solo
moderadamente eficaz para el tratamiento, debido a que el parásito Plasmodium falciparum
puede ser capaz de usar ácido fólico externo, pero en combinación las dos substancias tienen
efectos sinérgicos.

Efectos colaterales
No datos específicos en niños. Sus frecuencias no están establecidas.
- Trastornos gastrointestinales. Nauseas, vómitos o diarrea, son poco frecuentes y pueden
disminuir si se administra con comida. Dolor abdominal, estomatitis, elevación de las enzimas
hepáticas, hepatitis con necrosis difusa e ictericia colestática, muy raro.
- Trastornos hematológicos: son raras la trombocitopenia, casi siempre asintomática, leucopenia y
anemia megaloblástica. Muy raras agranulocitosis o púrpura.
- Alteraciones dermatológicas: prurito, urticaria, dermatitis exfoliativa, necrolisis epidérmica
tóxica, eritema exudativo multiforme, síndrome de StevensJohnson.
- Trastornos neurológicos: muy raros, cefalea, neuritis periférica, psicosis, ataxia, vértigo, tinnitus
y convulsiones. Mareos, depresión.
- Trastornos respiratorios: infiltrados pulmonares, alveolitis alérgica. Trastornos genitourinarios:
insuficiencia renal, nefritis intersticial, aumento de la creatinina, cristaluria.
- Otros: Fiebre, panarteritis nodosa, lupus.

Interacciones farmacológicas

 La administración simultanea con trimetropim o asociaciones de trimetropim y sulfamidas

puede potenciar el efecto antifolato y aparecer Pirimetamina-Sulfadoxina 4 de 5 reacciones
hematológicas adversas (anemia megaloblástica, leucopenia, trombopenia)
 Contraindicado el uso con sales de oro, ya que puede aumentar el riesgo de discrasía hemática.
 El uso conjunto con metotrexate o zidovudina aumenta el riesgo de depresión medular: en estos
casos, monitorizar y, si es preciso, retirar pirimetamina y antagonizar con folatos.
 Disminución del efecto terapéutico de la vacuna del bacilo CalmetteGuérin (BCG) y la vacuna
de fiebre tifoidea viva atenuada (Ty21a), por lo que conviene evitar la administración simultánea
 Vigilar si uso con ciclosporina sistémica: disminuyen los niveles de ésta
 Aumenta los niveles de fenitoína, monitorizar.
 Dapsona: riesgo de crisis hemolíticas, evitar el uso concomitante.

6) TETRACICLINA: “ TETRACICLINA Y DOXICICLINA”

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 Tetraciclina
Las tetraciclinas constituyen un grupo de antibióticos, unos naturales y otros obtenidos por
semisíntesis, que abarcan un amplio espectro en su actividad antimicrobiana. Contienen un anillo
de naftaleno de cuatro átomos y químicamente son derivados de la naftacenocarboxamida
policíclica, núcleo tetracíclico, de donde deriva el nombre del grupo. Las tetraciclinas naturales
se extraen de las bacterias del género Actinomyces.

La tetraciclina se usa para tratar las infecciones causadas por bacterias incluidas la neumonía y
otras infecciones del tracto respiratorio; algunas infecciones de la piel, de los ojos, del sistema
linfático, del aparato digestivo, del aparato reproductor y del sistema urinario; y algunas otras
infecciones que se propagan a través de garrapatas, piojos, ácaros y animales infectados. También
se usa con otros medicamentos para tratar el acné. La tetraciclina también se usa para tratar las
plagas y la tularemia (infecciones graves que se pueden contagiar a propósito como parte de un
ataque de bioterrorismo). También se puede utilizar en los pacientes que no pueden ser tratados
con penicilina para tratar determinados tipos de intoxicación por alimentos, y ántrax (una
infección grave que se puede contagiar a propósito como parte de un ataque de bioterrorismo).
La tetraciclina pertenece a una clase de medicamentos llamados antibióticos de tetraciclina.
Funciona al prevenir la multiplicación y la propagación de las bacterias.

Mecanismo de acción
Actúan fundamentalmente como bacteriostáticos a las dosis habituales, aunque
resultan bactericidas a altas dosis, generalmente tóxicas. Actúan por varios mecanismos:
 Desacoplan la fosforilación oxidativa de las bacterias.
 Provocan una inhibición de la síntesis proteica en el ribosoma de la bacteria. Actúan inhibiendo
la síntesis proteica al unirse a la subunidad 30 S del ribosoma y no permitir la unión del ácido
ribonucleico de Transferencia (tRNA) a este, ni el transporte de aminoácidos hasta la subunidad
50 S.
 Existe también evidencia preliminar que sugiere que las tetraciclinas alteran la membrana
citoplasmática de organismos susceptibles, permitiendo la salida de componentes intracelulares.
Las resistencias bacterianas a las tetraciclinas son de aparición lenta, aunque mucho más rápida
si se utiliza por vía tópica. El mecanismo bacteriano implicado puede ser mediante plásmido, lo
que explica la reticencia a usar las tetracilinas en el ámbito hospitalario, para evitar la aparición
de resistencias simultáneas a varios antibióticos. Existen resistencias cruzadas entre los
miembros del grupo.

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Efectos colaterales:

Seudotumor cerebral, fiebre, exantema, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, angioedema,

pigmentación de uñas, náusea, vómito, diarrea, estomatitis, glositis, colitis seudomembranosa
por antibiótico, esofagitis, candidiasis oral, anemia hemolítica, hepatotoxicidad, lesión de huesos
y dientes en etapa de crecimiento, daño renal, síndrome semejante al de Fanconi, infiltrados
pulmonares con eosinofilia, reacciones de hipersensibilidad, sobreinfección candidiásica.

Interacciones Farmacológicas

Antiácidos que contienen calcio, magnesio o aluminio; hierro, aminoácidos, zinc; antidiarreicos
que contienen caolín, pectina o bismuto: disminuyen la absorción de tetraciclina.
 Isotretinoína: su administración concomitante se relaciona con casos de seudotumor cerebral.
 Warfarina: aumenta acción de anticoagulantes, reducir su dosis. Tetraciclina 3 de 4
 No asociar con: fármacos hepatotóxicos o nefrotóxicos (metoxiflurano aumenta el riesgo de
efectos nefrotóxicos), antibióticos bactericidas.
 Metotrexato: aumento de su toxicidad al administrar con tetraciclina por desplazamiento de su
unión a proteínas transportadoras.
 Sales de litio: aumento en los niveles de litio al administrar con tetraciclina

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 Doxiciclina
La doxiciclina es un antibiótico del grupo de las tetraciclinas que previene el crecimiento y
propagación de las bacterias Gram positivas(+) y Gram negativas(-). Se usa en el tratamiento de
neumonía y otras infecciones como la enfermedad de Lyme, el acné, la rosácea, la enfermedad
periodontal y la malaria. Comercializado en presentaciones de 40, 50, 100 y 200 mg. Bajo las
marcas Oracea, Vibradoxil y Vibramicina.
La doxiciclina es un antibiótico de amplio espectro de la clase de las tetraciclinas.1 Como otros
agentes de esta clase mata bacterias y protozoos inhibiendo su producción de proteínas.

Mecanismo de acción

La doxiciclina es un fármaco bacteriostático de espectro amplio, que actúa por inhibición de la

síntesis de proteínas y bloquea la unión del ARN de transferencia al complejo ribosómico del
RNA mensajero. La unión reversible se produce en la sub-unidad ribosómica 30S de los
organismos sensibles. No se inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana. Además, posee una
acción antiinflamatoria debido a la inhibición que causa sobre la quiomiotaxis de los neutrófilos
polinucleares, implicados en la fase inflamatoria de algunas infecciones, como la rosácea o el
acné, y más recientemente se estudia su posible aplicación en el tratamiento de la fibrosis
pulmonar. Sí es cierto que se ha afirmado que no es un retinoide muy efectivo y que sólo
mejoraría el acné, en casos de acné muy leve.

Efectos Colaterales

Efectos secundarios comunes incluyen diarrea, náusea, vómitos, irritación, riesgo elevados de
quemadura solar. Si se usa durante el embarazo o en niños pequeños puede resultar en
problemas permanentes con los dientes incluyendo cambios de coloración.

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Interacciones farmacológicas

Reduce efecto de: anticonceptivos orales.

Potencia acción de: anticoagulantes orales (reducir dosis), antidiabéticos orales del tipo de la
sulfonilurea (monitorizar y ajustar dosis), isotretinoína (riesgo de hipertensión intracraneal
aumentada), evitar.
Interfiere con acción bactericida de: penicilina, evitar.
Absorción reducida por: Al, Zn, Ca, Mg (en antiácidos o quinapril), preparados con Fe, carbón
activado, colestiramina, quelatos de bismuto y sucralfato (espaciar 2-3 h).
Metabolismo activado por: rifampicina, barbitúricos, carbamazepina, difenilhidantoína,
primidona, fenitoína y alcohol.
Nefrotoxicidad aumentada con: diuréticos, metoxiflurano.
Aumenta concentración plasmática de: litio, digoxina y teofilina.
Incompatible con: sol. Ringer-lactato, antibióticos bactericidas.
Lab: falso + de catecolaminas (interfiere en prueba de fluorescencia) y de glucosa en orina.

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